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CN120529896A - 包含类视色素和经加工的燕麦成分的组合物 - Google Patents

包含类视色素和经加工的燕麦成分的组合物

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CN120529896A
CN120529896A CN202480007403.0A CN202480007403A CN120529896A CN 120529896 A CN120529896 A CN 120529896A CN 202480007403 A CN202480007403 A CN 202480007403A CN 120529896 A CN120529896 A CN 120529896A
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CN
China
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skin
oat
skin care
care composition
ingredient
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Application number
CN202480007403.0A
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English (en)
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R·帕萨
W-H·T·李
D·梅载
R·帕特尔
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Kedao Brand Co ltd
Original Assignee
Kedao Brand Co ltd
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Publication date
Application filed by Kedao Brand Co ltd filed Critical Kedao Brand Co ltd
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Abstract

提供了包含类视色素;和经加工的燕麦成分的护肤组合物,及其使用方法。还提供了增加皮肤细胞中CRABP2表达的方法,该方法包括将包含经加工的燕麦成分的护肤组合物局部施用于皮肤。

Description

包含类视色素和经加工的燕麦成分的组合物
技术领域
本发明整体涉及适用于在皮肤上使用的组合物,并且特别是包含类视色素和经加工的燕麦成分的组合物。
背景技术
人皮肤经历某些老化过程,部分可归因于内在过程(例如时间老化)并且部分可归因于外部因素(例如光老化)。另外,皮肤可发生短暂或甚至持续的变化,诸如痤疮、油性皮肤或干性皮肤、角化病、红斑痤疮、光敏感、发炎、结节状红斑和过敏反应或自体免疫反应性反应,诸如皮肤病和光照性皮肤病。
上述老化过程的后果可能包括皮肤变薄、表皮和真皮的交织变弱以及细胞和供血血管的数量减少。这些后果通常是不期望的,并且患有这些问题的个体将寻求局部治疗来解决它们。
类视色素已用于治疗由内在老化、外部因素、痤疮或皮肤病引起的皮肤病症。然而,类视色素可能难以配制,因为许多类视色素易于光降解,并且类视色素可能对一些个体的皮肤具有刺激性。因此,对增强或发现激活与类视色素相同或相似的生物学途径的可替代产品/成分的方法存在持续的需求和关注。
发明内容
因此,本发明的一个方面涉及护肤组合物,该护肤组合物包含类视色素;和经加工的燕麦成分。在一个或多个实施方案中,类视色素与经加工的燕麦成分的比率为约0.000001:10约10:1。在一些实施方案中,类视色素以按组合物的总重量计约0.000001%至约10%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,类视色素选自视黄醇、视黄醛和视黄醇酯。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物、燕麦油以及它们的组合。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦以及它们的组合。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分以按组合物的总重量计约0.001%至约10%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,组合物还包含选自以下的成分:表面活性剂、螯合剂、润肤剂、保湿剂、调理剂、防腐剂、遮光剂、芳香剂以及它们中的两种或更多种的组合。在一些实施方案中,组合物为溶液、悬浮液、乳液、洗剂、乳膏、浆液、凝胶、棒、喷雾、软膏、液体洗液、皂条、洗发剂、护发素、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃须膏、水凝胶或成膜产品的形式。
本发明的另一个方面涉及用于治疗皮肤,包括将本文所述的组合物中的任一者局部施用于皮肤。在一个或多个实施方案中,该方法是用于治疗衰老迹象、治疗痤疮、使皮肤肌理平滑或亮白皮肤的方法。
本发明的另一个方面涉及一种护肤组合物,该护肤组合物包含:
a.按组合物的总重量计,约0.01重量%至约1.5重量%视黄醇;以及
b.按组合物的总重量计,约0.1重量%至约2.5重量%的经加工的燕麦成分,该经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦以及它们的组合。
本发明的又一个方面涉及一种用于增加皮肤细胞中CRABP2表达的方法,该方法包括将包含经加工的燕麦成分的护肤组合物局部施用于皮肤。在一个或多个实施方案中,该方法是用于治疗衰老迹象、治疗痤疮、使皮肤肌理平滑或亮白皮肤的方法。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物、燕麦油以及它们的组合。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分以按组合物的总重量计约0.001%至约10%范围内的量存在。在一些实施方案中,护肤组合物基本上不含视黄醇。在一个或多个实施方案中,护肤组合物基本上不含类视色素。在一些实施方案中,护肤组合物不含类视色素。
具体实施方式
据信,本领域的技术人员可在本文描述的基础上充分利用本发明。以下具体实施方案应被理解为仅是说明性的,并且无论如何都不会以任何方式限制本公开的其余部分。
除非另有定义,否则本文使用的所有技术和科学术语具有本发明所属领域的普通技术人员通常所理解的相同含义。另外,本文提及的所有出版物、专利申请、专利和其它参考文献以引用方式并入。
除非另外指明,否则用于表达成分的量的百分比为重量百分比(称为“重量%”、“wt%”、“重量%”或“%(W/W)”)。类似地,用于表达成分的相对比例的重量比也使用重量百分比来确定(即,通过将一种成分与另一种成分的重量百分比相除来计算重量比)。除非另外阐明,否则所有范围均包括端值,例如,“4至9”包括端值4和9。
如本文所用,“基本上不含”或“实质上不含”某一成分的组合物是指具有约2重量%或更少的该成分的组合物(按该组合物的总重量计)。优选地,基本上不含某一成分的组合物具有约1重量%或更少,更优选约0.5重量%或更少,更优选约0.1重量%或更少,更优选约0.05重量%或更少,更优选约0.01重量%或更少的该成分(按该组合物的总重量计)。在某些更优选的实施方案中,基本上不含某一成分的组合物不含该成分,也就是说组合物中完全不含该成分。
如本文所用,“美容上/皮肤病学可接受的”是指该术语描述的成分适于与组织(例如皮肤或毛发)接触使用而不会引起不适当的毒性、不相容性、不稳定性、剌激性、变应性反应等。如本领域的技术人员将认识到的,美容上/皮肤病学可接受的盐为酸性/阴离子或碱性/阳离子盐。
如本文所用,术语“安全有效量”是指多至足以产生预期效果但少至足以避免严重副作用的化合物、提取物或组合物的量。化合物、提取物或组合物的安全有效量将随着例如最终使用者的年龄、健康和环境暴露状况,治疗的持续时间和性质,采用的特定提取物、成分或组合物,以及所用的具体可药用载体等因素而变化。
如本文所用,术语“约”是指在所公开值的5重量%内、4重量%内、3重量%内、2.5重量%内、2重量%内或1重量%内。
一般来讲,IUPAC命名规则用于本文中并根据以下术语定义。
术语“取代的”是指核心分子上的一个或多个氢原子已被可用化合价允许的量的取代基所替代。取代并不限于核心分子,也可以在取代基上进行,这样该基团变成了连接基团。
来自无机碱的可接受盐包括,例如钠或钾盐等。来自有机碱的可接受盐包括,例如与伯、仲、叔胺等形成的盐。
本发明的一个或多个方面涉及激活皮肤上的视黄酸途径的组合物和方法。已令人惊讶地发现,经加工的燕麦成分能够实现这一点(例如,通过增加CRABP2表达)。还已令人惊讶地发现,经加工的燕麦成分与视黄醇的组合在激活视黄酸途径方面可以具有协同效应。
因此,本发明的一个方面涉及一种护肤组合物,该护肤组合物包含(a)视黄醇;和(b)经加工的燕麦成分。与单独的成分相比,此类组合物已显示出在多个方面表现出协同作用。
本发明的另一个方面涉及一种用于增加皮肤细胞中CRABP2表达的方法,该方法包括将包含经加工的燕麦成分的护肤组合物局部施用于皮肤。因为经加工的燕麦成分(诸如胶态燕麦或发酵燕麦)能够单独增加CRABP2,所以在一些实施方案中,护肤组合物基本上不含视黄醇。在另一个实施方案中,护肤组合物基本上不含或不含类视色素。
类视色素
如本文所用,类视色素是指具有皮肤中维生素A的生物活性的一类化合物。类视色素的示例包括但不限于视黄醇、视黄醛、视黄酸、视黄基棕榈酸酯、异维甲酸、他佐罗汀、贝沙罗汀和阿达帕林。在某些优选的实施方案中,类视色素为视黄醇。更优选的是视黄醇、视黄醛或它们的混合物。最优选的是视黄醇。这些化合物是本领域熟知的,并且可从许多来源例如Sigma Chemical Company(St.Louis,Mo.)和Boerhinger Mannheim(Indianapolis,Ind.)商购获得。
在一个实施方案中,类视色素是非包封的。这意味着类视色素不包含在另一种材料中或不吸附到另一种材料上。有利地,视黄醇不是由BASF商业化的的形式,因为它在用于根据本发明的组合物中之前不需要稳定。
当两者都存在时,类视色素与经加工的燕麦成分的比率可以在约0.000001:10至约10:1的范围内。在另外的实施方案中,类视色素与经加工的燕麦成分的比率可以在约0.000001:10至约2:1的范围内。在另外的实施方案中,类视色素与经加工的燕麦成分的比率为约0.000006:1或约1:10。
类视色素(例如,视黄醇)可按以下范围的量存在:约0.00001重量%、0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.75重量%、1重量%、1.5重量%或2重量%至约0.05重量%、0.5重量%、1重量%、1.5重量%、2重量%、2.5重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%或10重量%。在一个或多个实施方案中,类视色素(例如,视黄醇)可按约0.001重量%至约5重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,类视色素(例如,视黄醇)可按约0.01重量%至约3重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,类视色素(例如,视黄醇)可按约0.01重量%至约2重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,类视色素(例如,视黄醇)可按约0.05重量%至约1.5重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,类视色素(例如,视黄醇)可按约0.05重量%至约0.5重量%范围内的量存在。
经加工的燕麦成分
如本文所用,术语“经加工的燕麦成分”是指通常来源于燕麦植物(燕麦)的一部分的成分。所述成分可以是燕麦植物的一个或多个部分(例如,谷粒、叶、茎、种子)的加工(例如,提取、研磨、发酵)(例如,提取物),也可以是在燕麦植物中发现的分子(例如,β-葡聚糖、类黄酮、燕麦酰胺、脂质、肽等)。该定义旨在涵盖来源于除燕麦之外的来源(例如,来自另一种植物或化学合成)、但在其它方面与燕麦相关的经加工的燕麦成分。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分选自燕麦提取物、胶态燕麦粉(可与燕麦粉互换使用)、燕麦麸、燕麦蛋白、燕麦肽、燕麦油、发酵燕麦、燕麦酰胺、β-葡聚糖、改性的燕麦粒材料(例如,化学改性、酶改性、微生物改性)以及它们的组合。如本文所用,“胶态燕麦粉”是指由全燕麦粒的研磨和进一步加工得到的粉末,其符合美国1号或2号燕麦的标准。胶态燕麦粉具有如下粒度分布:总颗粒中不超过3%的粒度超过150微米,并且总颗粒中不超过20%的粒度超过75微米。合适的胶态燕麦粉的示例包括但不限于购自Beacon Corporation的“Tech-0”和购自Quaker的胶态燕麦粉。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分包括燕麦提取物、胶态燕麦粉和燕麦油。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分包括燕麦提取物。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分包括胶态燕麦粉。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分包括燕麦油。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分选自燕麦提取物、胶态燕麦粉、燕麦油以及它们的组合。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分包括燕麦提取物、胶态燕麦粉和燕麦油。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分包括燕麦酰胺。在一些实施方案中,经加工的燕麦成分包括发酵燕麦。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分包括β-葡聚糖。
在另一个实施方案中,经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物、燕麦油以及它们的组合。在另外的实施方案中,经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物以及它们的组合。
经加工的燕麦成分可按以下范围的量存在:约0.00001重量%、0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.75重量%、1重量%、1.5重量%或2重量%至约0.05重量%、0.5重量%、1重量%、1.5重量%、2重量%、2.5重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%或15重量%。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分可按约0.001重量%至约10重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,经加工的燕麦成分可按约0.01重量%至约8重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,经加工的燕麦成分可按约0.1重量%至约6重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,经加工的燕麦成分可按约0.2重量%至约5重量%范围内的量存在。
在经加工的燕麦成分包括胶态燕麦的实施方案中,胶态燕麦可按以下范围的量存在:约0.00001重量%、0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.75重量%、1重量%、1.5重量%或2重量%至约0.05重量%、0.5重量%、1重量%、1.5重量%、2重量%、2.5重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%或15重量%。在一个或多个实施方案中,胶态燕麦可按约0.001重量%至约10重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,胶态燕麦可按约0.01重量%至约8重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,胶态燕麦可按约0.1重量%至约5重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,胶态燕麦可按约0.5重量%至约4重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,胶态燕麦可按约0.5重量%至约2重量%或约1重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,胶态燕麦可按约2重量%至约4重量%或约3重量%范围内的量存在。
在经加工的燕麦成分包括发酵燕麦的实施方案中,发酵燕麦可按以下范围的量存在:约0.00001重量%、0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.75重量%、1重量%、1.5重量%或2重量%至约0.05重量%、0.5重量%、1重量%、1.5重量%、2重量%、2.5重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%或15重量%。在一个或多个实施方案中,发酵燕麦可按约0.001重量%至约10重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,发酵燕麦可按约0.01重量%至约8重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,发酵燕麦可按约0.1重量%至约6重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,发酵燕麦可按约0.5重量%至约5重量%范围内的量存在。
在经加工的燕麦成分包括燕麦提取物的实施方案中,燕麦提取物可按以下范围的量存在:约0.00001重量%、0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%、0.75重量%、1重量%、1.5重量%或2重量%至约0.05重量%、0.5重量%、1重量%、1.5重量%、2重量%、2.5重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、9重量%、10重量%、11重量%、12重量%、13重量%、14重量%或15重量%。在一个或多个实施方案中,燕麦提取物可按约0.001重量%至约10重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,燕麦提取物可按约0.01重量%至约8重量%范围内的量存在。在一个或多个实施方案中,燕麦提取物可按约0.1重量%至约5重量%范围内的量存在。在另外的实施方案中,燕麦提取物可按约0.5重量%至约4重量%范围内的量存在。
方法
本发明的另一个方面涉及一种用于治疗皮肤的方法,该方法包括将根据本发明的一个或多个实施方案的组合物局部施用于皮肤。如本文所用,“治疗”意指改善、预防或逆转病症、疾病或障碍,或它们的至少一种可识别的症状。在一个实施方案中,“治疗”是指改善、预防或逆转与所治疗的病症、疾病或障碍相关的至少一个可测量的身体参数,这不一定是在所治疗的受试者中或由所治疗的受试者可辨识的。在另一个实施方案中,“治疗”是指抑制或减缓病症、疾病或障碍的进展,可以是身体上的(例如稳定可辨识的症状),也可以是生理上的(例如稳定身体参数),或者两者兼有。在另一个实施方案中,“治疗”是指延缓病症、疾病或障碍的发作。
本文所述的组合物/化合物可用于治疗皮肤,用于治疗痤疮、治疗衰老的迹象(例如,皱纹)、改善皮肤屏障功能和/或亮白皮肤。在一个或多个实施方案中,所述治疗是针对具有选自由特应性皮炎、酒渣鼻、脂溢性皮炎、银屑病、干性皮肤、片状皮肤组成的组的病症或病症史的受试者。
本发明的组合物适用于改善皮肤的肌理或改善皮肤的紧致度,或下述病症/症状中的任一者。
如本文所用,“改善皮肤的肌理”意指使皮肤表面平滑以除去皮肤表面上的隆起块或裂隙。
如本文所用,“改善皮肤的紧致度”意指增强皮肤的紧致度或弹性、预防皮肤的紧致度或弹性损失、或者预防或治疗松垂、松弛和松散的皮肤。
如本文所用,“弹性损失”包括皮肤或组织的弹性或结构完整性的损失,包括但不限于松垂、松弛和松散的组织。弹性或组织结构完整性的损失可由多种因素所致,包括但不限于疾病、老化、激素变化、机械创伤、环境损害,或者是向组织施用产品诸如美容品或药物的结果。
如本文所用,“肤色不均”意指与弥漫状或斑驳状色素沉着相关联的皮肤状况,色素沉着可分类为色素沉着过度,诸如发炎后色素沉着过度。
如本文所用,“斑疤”意指与发红或红斑相关联的皮肤状况。
如本文所用,“老年斑”意指与不连续色素沉着相关联的皮肤病症,例如可在面部以及手上发展的更暗色素沉着的小区域。
皮肤老化的迹象还包括皮肤厚度减小,以及胶原蛋白、糖胺聚糖、蛋白聚糖、弹性蛋白或包括纤连蛋白在内的糖蛋白的合成异常或合成减少的存在。在一个实施方案中,老化迹象选自胶原蛋白、糖胺聚糖、蛋白聚糖、弹性蛋白或糖蛋白(包括纤连蛋白)的合成异常或合成减少。在另一个实施方案中,皮肤老化的迹象是胶原蛋白或弹性蛋白的合成减少。
可通过局部使用本发明组合物治疗的皮肤老化的示例包括但不限于皮肤上的皱纹。如本文所用,术语“皱纹”包括细纹、微皱纹、粗皱纹、蜂窝炎、疤痕和拉伸痕迹。皱纹的示例包括但不限于眼部周围的细纹(例如“鱼尾纹”)、前额和颊皱纹、眉心纹和嘴部周围的笑纹。
如本文所用,“局部用途”和“局部施用”意指例如通过使用手或诸如擦拭物之类的施用器来直接涂抹或涂敷在皮肤、毛发或指/趾甲上。
所述组合物还适用于治疗或预防痤疮。如本文所用,“痤疮”是指由激素和其它物质对皮脂腺和毛囊的作用(通常在皮肤上导致毛孔阻塞和形成炎性或非炎性病损)而引起的紊乱。具体地,其涉及疵点、病损或丘疹、出苗前丘疹、黑头和/或白头。如本文所用,“出苗前丘疹”是发炎的毛囊,该发炎的毛囊在皮肤的表面上用肉眼观察时不明显(如作为病损)。
本发明的组合物还适用于治疗或预防红斑痤疮。如本文所用,“红斑痤疮”意指在具有或不具有丘疹、脓疱、或节结情况下有持续性红斑的皮肤。
本发明的组合物还适用于减少表皮角化过度。因此,所述组合物可被用于治疗或预防特征在于角化过度的病症,诸如痤疮或疣。
在一个或多个实施方案中,本文所述的方法中的一种或多种方法修饰一种或多种生物标志物的表达。例如,在一个或多个实施方案中,该方法可以是增加皮肤中CRABP2、HAS2或HBEGF表达的方法。在另外的实施方案中,该方法是一种用于增加皮肤细胞中CRABP2表达的方法,该方法包括将包含经加工的燕麦成分的护肤组合物局部施用于皮肤。
CRABP2作为类视色素生物活性和效能的高敏感性标志物在文献中已得到充分证实(Elder JT、Cromie MA、Griffiths CEM、Chambon P、Voorhees JJ,Stimulus-selectiveinduction of CRABP-II mRNA:A marker for retinoic acid action in human skin,JInvest Dermatol,1993年;第100卷第4期,并且与赋予皮肤抗衰老有益效果相关联(BielliA、Scioli MG、D'Amico F、Tarquini C、Agostinelli S、Costanza G、Doldo E、Campione E、Passeri D、Coniglione F、Orlandi A,Cellular retinoic acid binding protein-IIexpression and its potential role in skin aging,Aging(Albany NY),2019年3月18日;第11卷第6期:第1619至1632页)。HAS2是产生透明质酸的透明质酸合酶基因,其与皮肤水合和充盈相关联并由视黄醇间接诱导产生。皮肤充盈感赋予抗衰老或年轻外观。肝素结合表皮生长因子(HbEGF)。HbEGF是细胞增殖即与视黄醇相关联的特征的标志物。
本文所述的实施方案可以以任何合适的组合形式进行组合。例如,一个示例性实施方案涉及一种护肤组合物,该护肤组合物包含:
a.按组合物的总重量计,约0.01重量%至约1.5重量%视黄醇;以及
b.按组合物的总重量计,约0.1重量%至约2.5重量%的经加工的燕麦成分,该经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦以及它们的组合。
在另外的实施方案中,这种组合物可以为溶液、悬浮液、乳液、洗剂、乳膏、浆液、凝胶、棒、喷雾、软膏、液体洗液、皂条、洗发剂、护发素、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃须膏、水凝胶或成膜产品的形式。
本文所述的组合物可向人体上任何需要治疗的皮肤施用。例如,可在面部、颈部、胸部、背部、臂部、腋部、手部和/或腿部的任何一处或多处皮肤上进行施用。在某些优选的实施方案中,该方法包括将根据本发明的一个或多个实施方案的组合物施用于面部皮肤。
可根据本发明使用任何适于将提取物施用于有需要的皮肤的方法。例如,可将提取物直接从包装中施用于有需要的皮肤上,用手施用于有需要的皮肤上,或可通过基材(诸如擦拭物或面膜)来转移,或它们中两种或更多种的组合。在其它实施方案中,可通过点滴器、管、辊、喷剂、贴片来施用提取物,或将提取物加入浴盆中或换句话讲加入水中以施用于皮肤上等等。
在一个或多个实施方案中,本发明的方法还包括使组合物与皮肤接触一段时间的步骤。例如,在某些优选的实施方案中,施用后,可让化合物与皮肤接触大约15分钟或更长的时间。在某些更优选的实施方案中,让提取物与皮肤接触约20分钟或更长的时间,更优选约1小时或更长的时间。
在一些施方案中,本发明的方法包括疗程,该疗程包括在选定的时间段内多次向皮肤施用组合物。例如,在某些实施方案中,本发明提供了一种治疗衰老迹象的方法,该方法包括每天一次或两次向需要抗衰老的皮肤施用根据本发明的一个或多个实施方案的组合物,持续至少12周,优选至少8周,更优选至少2周。
组合物
任何合适的载体均可用于本发明的组合物。优选地,对于护肤组合物,该载体为美容上可接受的载体。正如本领域的技术人员将会认识到,美容上可接受的载体包括针对抗老化应用适于与身体尤其是皮肤接触使用而不会引起不适当的毒性、不相容性、不稳定性、剌激性、变应性反应等的载体。安全有效量的载体占组合物的约50%至约99.999%、优选约80%至约99.9%、更优选约99.9%至约95%、最优选约99.8%至约98%。载体可以广泛多样的形式存在。例如,包括但不限于水包油、油包水、水包油包水和硅氧烷包水包油乳液的乳液载体均可用于本文。这些乳液可涵盖一系列的粘度,例如从约100厘泊至约200,000厘泊。合适的美容上可接受的载体的示例包括美容上可接受的适于化妆品溶液、悬浮液、洗剂、霜膏、精华素、精华液、凝胶、调色剂、棒状物、喷剂、油膏剂、洗液和皂条、洗发剂、毛发调理剂、糊剂、泡沫、摩丝、粉末、剃须膏、擦拭物、贴片、带、强力贴片、微针贴片、绷带、水凝胶、成膜产品、面膜和皮肤贴膜、粉底、液滴等的溶剂和材料。这些产品类型可包含若干类型的美容上可接受的载体,包括但不限于溶液、悬浮液、乳液诸如微乳液和纳米乳液、凝胶、固体、脂质体、其它包封技术等等。在一个或多个实施方案中,组合物为溶液、悬浮液、乳液、洗剂、乳膏、浆液、凝胶、棒、喷雾、软膏、液体洗液、皂条、洗发剂、护发素、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃须膏、水凝胶或成膜产品的形式。在一个或多个实施方案中,组合物为溶液、悬浮液、乳液、洗剂、乳膏、浆液、凝胶、棒、喷雾、软膏、液体洗液、皂条、洗发剂、护发素、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃须膏、水凝胶或成膜产品的形式。
以下是此类载体的非限制性示例。其它载体可由本领域的普通技术人员进行配制。在一个实施方案中,载体包含水。在另一个实施方案中,载体还可包含一种或多种含水溶剂或有机溶剂。有机溶剂的示例包括但不限于:二甲基异山梨醇;肉豆蔻酸异丙酯;阳离子、阴离子和非离子性质的表面活性剂;植物油;矿物油;蜡;树胶;合成和天然的胶凝剂;链烷醇;二醇;和多元醇。二元醇的示例包括但不限于甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、二甘醇、三甘醇、辛二醇、甘油、丁二醇和己三醇以及它们的共聚物或混合物。链烷醇的示例包括但不限于具有约2个碳原子至约12个碳原子(例如,约2个碳原子至约4个碳原子)的链烷醇,诸如异丙醇和乙醇。多元醇的示例包括但不限于具有约2个碳原子至约15个碳原子(例如,约2个碳原子至约10个碳原子)的多元醇,诸如丙二醇。基于载体的总重量计,有机溶剂可以约1%至约99.99%(例如,约20%至约50%)的量存在于载体中。基于载体的总重量计,水可以约5%至约95%(例如,约50%至约90%)的量存在于载体中(使用前)。溶液可包含任何合适量的溶剂,包括约40%至约99.99%。某些优选的溶液包含约50%至约99.9%、约60%至约99%、约70%至约99%、约80%至约99%或约90%至99%。
可由此类溶液制备洗剂。除了溶剂之外,洗剂通常包含至少一种润肤剂。洗剂可包含约1%至约20%(例如,约5%至约10%)的润肤剂和约50%至约90%(例如,约60%至约80%)的水。如本文所用,“润肤剂”是指用于防止或缓解干燥以及用来保护皮肤或毛发的材料。润肤剂的示例包括但不限于在Wenninger和McEwen编辑的International CosmeticIngredient Dictionary and Handbook,第1656至61、1626和1654至55页(美国化妆品及香料协会,Washington,D.C.,第7版,1997)(在下文中,“ICI手册”)中列出的那些。
可由溶液配制的另一类产品为霜膏。霜膏通常包含约5%至约50%(例如,约10%至约20%)的润肤剂和约45%至约85%(例如,约50%至约75%)的水。
还可由溶液配制的另一类产品是膏剂。膏剂可含有动物油、植物油或合成油或半固态烃的简单基料。油膏剂可含有约2%至约10%的润肤剂和约0.1%至约2%的增稠剂。
可用于本发明的组合物还可作为乳液配制。如果载体是乳液,则约1%至约10%(例如,约2%至约5%)的载体包含乳化剂。乳化剂可为非离子的、阴离子的或阳离子的。乳化剂的示例包括但不限于ICI手册第1673至1686页中列出的那些。
洗剂和霜膏可被配制为乳液。通常此类洗剂包含0.5%至约5%的乳化剂,而此类霜膏通常将包含约1%至约20%(例如,约5%至约10%)的润肤剂;约20%至约80%(例如30%至约70%)的水;以及约1%至约10%(例如,约2%至约5%)的乳化剂。
水包油型和油包水型单相乳液护肤制剂(诸如洗剂和霜膏)是本领域众所周知的并且可用于本主题发明。多相乳液组合物(诸如水包油包水型或油包水包油型)也可用于本主题发明。一般来讲,此类单乳液或多相乳液含有水、润肤剂和乳化剂作为主要成分。
本发明的组合物也可被配制为凝胶(例如,水性凝胶、醇凝胶、醇/水凝胶或油凝胶,使用合适的胶凝剂)。用于水性凝胶和/或醇凝胶的合适胶凝剂包括但不限于天然树胶、丙烯酸和丙烯酸酯聚合物和共聚物以及纤维素衍生物(例如羟甲基纤维素和羟丙基纤维素)。适用于油(诸如矿物油)的胶凝剂包括但不限于氢化丁烯/乙烯/苯乙烯共聚物和氢化乙烯/丙烯/苯乙烯共聚物。此类凝胶通常包含约0.1重量%至5重量%的此类胶凝剂。
本发明的组合物还可配制成固体制剂(例如,蜡基棒剂、皂条组合物、粉剂或擦拭物)。本发明的组合物还可与固体、半固体或可溶解的基材(如,擦拭物、面膜、垫、手套或带)结合。
本发明的组合物还可包含多种附加美容活性剂中的任一种,但它们优选被配制用于皮肤上。合适的另外活性剂的示例包括:另外的亮肤剂、深色剂、抗痤疮剂、控油光剂、抗微生物剂诸如抗酵母剂、抗真菌剂和抗菌剂、抗炎剂、抗寄生虫剂、外用止痛剂、防晒剂、光照保护剂、抗氧化剂、角质层分离剂、洗涤剂/表面活性剂、保湿剂、营养物质、维生素、能量增强剂、止汗剂、收敛剂、除臭剂、脱毛剂、毛发生长促进剂、毛发生长延缓剂、固化剂、补水剂、增效剂、抗硬结剂、皮肤调理剂、抗蜂窝炎剂、氟化物、牙齿美白剂、抗牙斑剂,以及牙斑助溶剂、气味控制剂(诸如气味遮盖剂)或pH调节剂等。各种合适的附加美容上可接受的活性物质的示例包括羟基酸、过氧化苯甲酰、D-泛醇、UV过滤剂诸如但不限于阿伏苯宗(Parsol 1789)、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠(bisdisulizoledisodium)(Neo HeliopanAP)、二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯(Uvinul A Plus)、依莰舒(Mexoryl SX)、氨茴酸甲酯、4-氨基苯甲酸(PABA)、西诺沙酯、乙基己基三嗪酮(Uvinul T 150)、胡莫柳酯、4-甲基亚苄基樟脑(Parsol 5000)、甲氧基肉桂酸辛酯(Octinoxate)、水杨酸辛酯(Octisalate)、帕地马酯O(Escalol 507)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)、聚硅氧烷-15(Parsol SLX)、三乙醇胺水杨酸盐、双-乙基乙氧苯酚甲氧基苯基三嗪(Tinosorb S)、二苯甲酮1-12、二羟苯宗、甲酚曲唑三硅氧烷(Mexoryl XL)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(Uvasorb HEB)、奥克立林、氧苯酮(Eusolex 4360)、舒利苯酮、亚甲基二苯并三唑四甲基丁酚(Tinosorb M)、二氧化钛、氧化锌、类胡萝卜素、自由基清除剂、自旋捕捉剂、类视色素和类视色素前体(诸如视黄醇、视黄酸和棕榈酸视黄酯)、神经酰胺、多不饱和脂肪酸、必需脂肪酸、酶、酶抑制剂、矿物质、激素诸如雌激素、类固醇诸如氢化可的松、2-二甲基氨基乙醇、铜盐诸如氯化铜、含有铜的肽诸如Cu:Gly-His-Lys、辅酶Q10、氨基酸诸如脯氨酸、维生素、乳糖酸、乙酰辅酶A、烟酸、核黄素、硫胺、核糖、电子传递体诸如NADH和FADH2、和其它植物提取物(诸如燕麦、芦荟、小白菊、大豆、香菇提取物)、以及它们的衍生物和混合物。
在一个或多个实施方案中,本发明的组合物为还包含至少一种亮肤活性剂的护肤组合物。合适的亮肤活性剂的示例包括但不限于酪氨酸酶抑制剂、黑素抑制剂、黑素转移抑制剂(包括PAR-2拮抗剂)、剥脱剂、防晒剂、类视色素、抗氧化剂、氨甲环酸、皮肤漂白剂、尿囊素、遮光剂、滑石和二氧化硅、锌盐等以及如Solano等人在Pigment Cell Res.2006年,第19卷:第550至571页中所述的其它试剂。合适的酪氨酸酶抑制剂的示例包括但不限于维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物、曲酸、熊果苷、间苯二酚、对苯二酚、黄酮(例如甘草总黄酮、甘草根提取物、桑树根提取物、菊叶薯蓣根提取物、虎耳草提取物等)、鞣花酸、水杨酸盐和衍生物、葡糖胺和衍生物、富勒烯、扁柏酚、脂羟基酸(Dioic acid)、乙酰氨基葡萄糖、厚朴木脂体,以及它们中两种或更多种的组合等。维生素C衍生物的示例包括但不限于抗坏血酸和盐、抗坏血酸-2-葡糖苷、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸磷酸镁以及富含维生素C的天然提取物。维生素E衍生物的示例包括但不限于α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、α-生育三烯酚、β-生育三烯酚、γ-生育三烯酚、δ-生育三烯酚以及它们的混合物、生育酚乙酸酯、生育酚磷酸酯以及富含维生素E衍生物的天然提取物。间苯二酚衍生物的示例包括但不限于间苯二酚、4-取代的间苯二酚,如4-烷基间苯二酚(诸如4-正丁基间苯二酚(噜忻喏)、4-己基间苯二酚)、苯乙基间苯二酚、1-(2,4-二羟基苯基)-3-(2,4-二甲氧基-3-甲基苯基)-丙烷等,以及富含间苯二酚的天然提取物。水杨酸盐的示例包括但不限于水杨酸、乙酰水杨酸、4-甲氧基水杨酸以及它们的盐。在某些优选的实施方案中,酪氨酸酶抑制剂包括4-取代的间苯二酚、维生素C衍生物或维生素E衍生物。在更优选的实施方案中,酪氨酸酶抑制剂包含苯乙基间苯二酚、4-己基间苯二酚或抗坏血酸-2-葡糖苷。
合适的黑色素降解剂的示例包括但不限于过氧化物和酶,诸如过氧化物酶和木质素酶。在某些优选的实施方案中,黑色素抑制剂包括过氧化物或木质素酶。
合适的黑素体转移抑制剂的示例包括PAR-2拮抗剂,诸如大豆胰蛋白酶抑制剂或Bowman-Birk抑制剂、维生素B3和衍生物诸如烟酰胺、大豆精华、全大豆、大豆提取物。在某些优选的实施方案中,黑素体转移抑制剂包括大豆提取物或烟酰胺。
剥脱剂的示例包括但不限于α-羟基酸(诸如乳酸、乙醇酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸或任何前述物质的任何组合)、β-羟基酸(诸如水杨酸、多羟基酸,诸如乳糖酸和葡糖酸),以及机械剥落,诸如微晶换肤术。在某些优选的实施方案中,剥脱剂包括乙醇酸或水杨酸。
防晒剂的示例包括但不限于阿伏苯宗(Parsol 1789)、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠(Neo Heliopan AP)、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯(Uvinul APlus)、依莰舒(Mexoryl SX)、氨茴酸甲酯、4-氨基苯甲酸(PABA)、西诺沙酯、乙基己基三嗪酮(Uvinul T150)、胡莫柳酯、4-甲基亚苄基樟脑(Parsol 5000)、甲氧基肉桂酸辛酯(Octinoxate)、水杨酸辛酯(Octisalate)、帕地马酯O(Escalol 507)、苯基苯并咪唑磺酸(Ensulizole)、聚硅氧烷-15(Parsol SLX)、水杨酸三乙醇胺、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪(Tinosorb S)、二苯酮1–12、二羟苯宗、甲酚曲唑三烷氧烷(Mexoryl XL)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(UvasorbHEB)、奥克立林、氧苯酮(Eusolex 4360)、舒利苯酮、亚甲基二苯并三唑四甲基丁酚(Tinosorb M)、二氧化钛、氧化锌等。
抗氧化剂的示例包括但不限于水溶性抗氧化剂诸如巯基化合物和它们的衍生物(例如焦亚硫酸钠和N-乙酰基半胱氨酸、谷胱甘肽)、硫辛酸和二氢硫辛酸、茋类化合物诸如白藜芦醇和衍生物、乳铁蛋白、以及抗坏血酸和抗坏血酸衍生物(例如抗坏血酸-2-葡糖苷、抗坏血酸棕榈酸酯和抗坏血酸多肽)。适用于本发明的组合物中的油溶性抗氧化剂包括但不限于丁基化羟基甲苯、类视色素(例如,视黄醇和棕榈酸视黄酯)、生育酚类(例如,醋酸生育酚酯)、生育三烯酚类和泛醌。含有适用于本发明的组合物中的抗氧化剂的天然提取物包括但不限于:含有类黄酮和异黄酮类以及它们的衍生物(例如染料木黄酮和木质素异黄酮(diadzein))的提取物、含有白藜芦醇的提取物等等。此类天然提取物的示例包括葡萄籽、绿茶、松树皮、小白菊、不含小白菊素的小白菊、燕麦提取物、柚子提取物、麦芽提取物、橘皮苷、葡萄提取物、马齿苋提取物、甘草查耳酮、查耳酮、2,2’-二羟基查耳酮、报春花提取物、蜂胶等。
附加的美容活性剂可以任何合适的量存在于组合物中,例如按组合物的重量计,以约0.0001%至约20%,例如约0.001%至约10%诸如约0.01%至约5%的量存在于组合物中。在某些优选的实施方案中,该量为0.1%至5%,而在其它优选的实施方案中,该量为1%至2%。
许多其它物质也可存在于本发明的组合物中。这些物质包括例如螯合剂、湿润剂、遮光剂、调理剂、防腐剂、芳香剂等。组合物可包含表面活性剂,例如选自由以下项组成的组的那些:阴离子、非离子、两性离子、阳离子、或它们中的两种或更多种的组合。
本发明的组合物还可包含螯合剂(例如EDTA)和防腐剂(例如对羟基苯甲酸酯)。合适的防腐剂和螯合剂的示例列于ICI手册的第1626页和第1654至1655页。另外,可用于本文的组合物可包含常规化妆品辅助剂,诸如着色剂诸如染料和颜料、遮光剂(例如二氧化钛)和芳香剂。
在一个或多个实施方案中,本发明包括通过包含本发明的化合物或组合物的基材施用此类材料。任何合适的基材均可用于本发明。例如,在美国已公布的专利申请2005/022683和2009/0241242中公开了合适的基材和基材材料的示例,这些文献全文以引用方式并入本文。在某些优选的实施方案中,基材为擦拭物或面膜。
包含本发明的此类组合物的组合物和产品可使用本领域的普通技术人员熟知的方法来制备。
实施例
以下实施例评价了包含经加工的燕麦成分、视黄醇以及它们的组合的各种样品。一些示例涉及对视黄醇反应基因诸如CRABP2、HbEGF、HAS2和HAS3的评价。这些基因的上调与由类视色素提供的皮肤有益效果(例如,抗衰老作用、皱纹减少、痤疮减少和色调有益效果相关联。一些示例涉及对IL-8即一种炎症介质白介素的基因的评价。IL-8基因的表达与炎症增加相关联。
实施例1:使用单独和组合的发酵燕麦和视黄醇时人真皮成纤维细胞中CRAPB2、 IL8和HAS2的生物活性测定
在含有不同量的发酵燕麦、视黄醇和两者组合的若干样品中评价CRAPB2、IL8和HAS2。通过以下方式来制备视黄醇(BASF,50C):将视黄醇溶解在二甲基亚砜(DMSO)中,得到20%视黄醇的浓度。然后将视黄醇在补充有1% FBS和1X Penn/Strep的含GlutaMAX的DMEM培养基中进一步稀释,得到(1.1×10-4)%和(1.1×10-5)%视黄醇的储备浓度。由于视黄醇具有50%活性,因此储备浓度中的活性百分比为(6×10-5)%和(6×10-6)%。将发酵燕麦(aurafirm P,Oat Cosmetics(Hampshire,United Kingdom);INCI:水、燕麦(Avenasativa)仁提取物、乳杆菌发酵物、苯甲酸钠、山梨酸钾)在培养基中稀释以提供0.2%和1.0%的发酵燕麦溶液。将100μL的每种测试溶液添加到每个孔中以达到如下表1至表3中所列的最终浓度。
原代人真皮成纤维细胞从Lifeline Cell Technology,LLC(Frederick,MD21701;批号0967)获得。供体人口统计数据如下:18岁,女性,白种人,从胸部分离的成纤维细胞。使用真皮成纤维细胞培养基(Zenbio,Inc(Durham,NC)27713)培养和扩增成纤维细胞。在实验的准备过程中,将成纤维细胞以10,000个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。在用补充有1%FBS和1X Penn/Strep的含GlutaMAX的DMEM培养基接种6小时-24小时后处理细胞。处理30小时后,使用Cell-to-CT试剂盒(Invitrogen(Waltham,MA))根据制造商的说明书分离RNA并将其转化为cDNA。通过qPCR(使用来自Applied Biosystems(Waltham,MA)的QuantStudioTM 7 Flex Real-Time PCR系统)评价cDNA。使用以商品名TAQMAN(ThermoFisher Scientific(Bridgewater,NJ))销售的针对细胞视黄酸结合蛋白2(CRABP2)、白介素-8(IL8)、透明质酸合酶2(HAS2)和聚合酶(RNA)II多肽A(POLR2A)的基因表达测定。将这些基因的表达相对于人POLR2A管家基因的表达进行归一化。与未经处理的对照相比,计算倍数变化,并进行双尾双样品学生t检验(Microsoft Office Excel 2007;Microsoft(Redmond,WA,USA))。协同作用的计算如下进行:简言之,将每种成分单独相对于未经处理的对照的所得倍数变化加在一起,并且减去1倍变化以消除未经处理的对照的影响。如果结果小于成分组合的所得生物活性,则认为产生协同作用,因为组合结果大于其部分的总和。结果显示为相对于未经处理的对照的平均倍数变化,如表1至表3所示。
表1:CRABP2相对于未经处理的对照的平均倍数变化
表2:IL8相对于未经处理的对照的平均倍数变化
表3:HAS2相对于未经处理的对照的平均倍数变化
结果表明,发酵燕麦与视黄醇的组合产生协同诱导的类视色素生物活性,如通过人真皮成纤维细胞模型中的CRABP2所测量的。CRABP2是类视色素生物活性的敏感生物标志物。CRABP2作为类视色素生物活性和效能的高敏感性标志物在文献中已得到充分证实(Elder JT、Cromie MA、Griffiths CEM、Chambon P、Voorhees JJ,Stimulus-selectiveinduction of CRABP-II mRNA:A marker for retinoic acid action in human skin,JInvest Dermatol,1993年;第100卷第4期,并且与赋予皮肤抗衰老有益效果相关联(BielliA、Scioli MG、D'Amico F、Tarquini C、Agostinelli S、Costanza G、Doldo E、Campione E、Passeri D、Coniglione F、Orlandi A,Cellular retinoic acid binding protein-IIexpression and its potential role in skin aging,Aging(Albany NY),2019年3月18日;第11卷第6期:第1619至1632页)。该数据显示这两种成分的组合导致类似视黄醇特性的协同增加,并因此产生抗衰老有益效果。另外,令人惊讶地发现,单独的发酵燕麦自身也提供一部分CRABP2表达,这是令人惊讶的,因为这是发酵燕麦所未知的。
IL8是与类视色素刺激相关的标志物。关于IL8,上述结果表明0.1%发酵燕麦诱导与(3×10-6)%视黄醇相似水平的IL8,并且0.5%发酵燕麦诱导与(3×10-5)%视黄醇相似水平的IL8,这进一步证实了发酵燕麦的类似类视色素生物活性。当测试发酵燕麦与视黄醇的组合时,该组合协同诱导IL8,意味着存在与视黄醇相关联的途径的协同激活。
HAS2是与透明质酸合酶和皮肤水合相关联的标志物。结果表明,虽然单独的发酵燕麦能够诱导HAS2,但是当在特定条件和测试剂量下评价发酵燕麦和视黄醇的组合时,不存在透明质酸合酶驱动的水合协同作用。然而,据认为,可能需要更高的剂量来观察该组合诱导HAS2的协同作用,如在下一个实施例中所观察到的。
实施例2:使用胶态燕麦时人皮肤外植体样品中CRABP2、HBEGF、IL8和HAS3的生物 活性测定
丙二醇/乙醇(PgETOH)(3:7)(w/w)用作媒介物。如表4至表7所示,在PgETOH中各自制备1%胶态燕麦(Avena Sativa Kernel Flour,Oat Cosmetics(Southampton,UnitedKingdom))和0.1%视黄醇溶液。各组合通过添加合适量的测试溶液以达到所示的最终浓度来制备。
腹部皮肤样本得自经历腹部整形手术的成人。从每位患者获得了知情同意,并且所有实验步骤均得到了机构审查委员会(IRB)的批准。小心地除去皮下脂肪并在无菌条件下制备0.93cm2的皮肤活检组织,并且在DMEM/F12(1:1)培养基、2%热灭活胎牛血清、10μg/mL胰岛素、10ng/mL氢化可的松、10ng/mL EGF、1x ABAM中在5% CO2潮湿气氛下适应过夜。用4μL的每种制剂局部处理皮肤外植体达48小时。
在48h温育结束时,将皮肤活检组织切成两半并将皮肤活检组织的任一半或两半各自在600μL裂解缓冲液中裂解,该缓冲液由100份RLT缓冲液(RNA纯化试剂盒,以商品名RNEASY Mini kit(Qiagen,Valencia,CA)出售)组成,然后将其放入具有螺帽和O形环封闭物的加强管内,管中具有单组分2-巯基乙醇和用于组织研磨的陶瓷小珠(以商品名PRECELLYS CKMix50-R销售,Bertin Corp(Rockville,MD))。将管以6300rpm摇动40秒。使用RNEASY Mini Kit(Qiagen(Valencia,CA))根据制造商的说明书从溶液中提取RNA,并在30μL不含RNA酶的水中洗脱RNA。
使用Applied Biosystems High Capacity Reverse Transcription Kit(ThermoFisher Scientific,Bridgewater,NJ)执行逆转录(RT)。以商品名TAQMAN出售的细胞视黄酸结合蛋白2(CRABP2)、肝素结合表皮生长因子(HbEGF)、透明质酸合酶3(HAS3)、白介素-8(IL8)、聚合酶(RNA)II多肽A(POLR2A)、18S rRNA(18S)、TATA框结合蛋白(TBP)和以商品名TAQMAN销售的主混合物的基因表达测定(ThermoFisher Scientific(Bridgewater,NJ))。使用TAQMAN master mix执行qPCR分析,并且在以商品名QUANTSTUDIO 7Flex系统(ThermoFisher Scientific(Bridgewater,NJ))销售的实时PCR系统上运行。这些基因的表达相对于人POLR2A的表达或可替代地相对于人18S rRNA或TBP“持家”基因的表达进行归一化。这些“持家”基因因其在组织、细胞和实验处理中的恒定表达而被广泛用作特定基因表达水平归一化的对照。用于归一化的方法涉及测量内部参考或“持家”基因的表达,该测量考虑了RNA/cDNA上样的潜在误差和逆转录效率的变化。与未经处理的对照或媒介物相比,计算倍数变化,并执行双尾双样品学生t检验(Microsoft Office Excel 2007;Microsoft(Redmond,WA,USA))。如上所述计算协同作用。结果显示为相对于未经处理的对照的平均倍数变化,如表4至表7所示。
表4:CRABP2相对于未经处理的对照的平均倍数变化
表5:HAS3相对于未经处理的对照的平均倍数变化
表6:HBEGF相对于未经处理的对照的平均倍数变化
表7:IL8相对于未经处理的对照的平均倍数变化
从表4至表7所示的结果中可以看出,单独的胶态燕麦增加了类视色素活性,如通过CRABP2、HAS3和HBEGF所测量的。这是令人惊讶的,因为燕麦增强类视色素活性通常是未知的。此外,胶态燕麦在与视黄醇组合时也增加了类视色素活性,并且令人惊讶地协同增加了类视色素活性。由于这些生物标志物与抗衰老有益效果相关联,因此这表明单独的胶态燕麦,尤其是组合将有利地提供这种抗衰老有益效果。

Claims (19)

1.一种护肤组合物,所述护肤组合物包含:
a.类视色素;和
b.经加工的燕麦成分。
2.根据权利要求1所述的护肤组合物,其中类视色素与经加工的燕麦成分的比率为约0.000001:10约10:1。
3.根据权利要求1或2所述的护肤组合物,其中所述类视色素以按所述组合物的总重量计约0.000001%至约10%范围内的量存在。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的护肤组合物,其中所述类视色素选自视黄醇、视黄醛和视黄醇酯。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的护肤组合物,其中所述经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物、燕麦油以及它们的组合。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的护肤组合物,其中所述经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦以及它们的组合。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的护肤组合物,其中所述经加工的燕麦成分以按所述组合物的总重量计约0.001重量至约10%范围内的量存在。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的护肤组合物,所述护肤组合物还包含选自以下的成分:表面活性剂、螯合剂、润肤剂、保湿剂、调理剂、防腐剂、遮光剂、芳香剂以及它们中的两种或更多种的组合。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的护肤组合物,其中所述组合物为溶液、悬浮液、乳液、洗剂、乳膏、浆液、凝胶、棒、喷雾、软膏、液体洗液、皂条、洗发剂、护发素、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃须膏、水凝胶或成膜产品的形式。
10.一种用于治疗皮肤的方法,所述方法包括:向皮肤局部施用根据权利要求1至9中任一项所述的组合物。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述方法是用于治疗衰老迹象、治疗痤疮、使皮肤肌理平滑或亮白所述皮肤的方法。
12.一种护肤组合物,所述护肤组合物包含:
a.按所述组合物的总重量计,约0.01重量%至约1.5重量%视黄醇;以及
b.按所述组合物的总重量计,约0.1重量%至约2.5重量%的经加工的燕麦成分,所述经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦以及它们的组合。
13.一种用于增加皮肤细胞中CRABP2表达的方法,所述方法包括将包含经加工的燕麦成分的护肤组合物局部施用于皮肤。
14.根据权利要求13所述的方法,其中所述方法是用于治疗衰老迹象、治疗痤疮、使皮肤肌理平滑或亮白所述皮肤的方法。
15.根据权利要求13或14所述的方法,其中所述经加工的燕麦成分选自发酵燕麦、胶态燕麦、燕麦提取物、燕麦油以及它们的组合。
16.根据权利要求13至15中任一项所述的方法,其中所述经加工的燕麦成分以按所述组合物的总重量计约0.001%重量至约10%范围内的量存在。
17.根据权利要求13至16中任一项所述的方法,其中所述护肤组合物基本上不含视黄醇。
18.根据权利要求13至17中任一项所述的方法,其中所述护肤组合物基本上不含类视色素。
19.根据权利要求13至18中任一项所述的方法,其中所述护肤组合物不含类视色素。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2268305A (en) 1940-12-02 1941-12-30 J L Vergilio Transmission
EP1642566A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-05 Johnson & Johnson Consumer France SAS Retinoid-containing compositions having reduced irritation effect
US20060216258A1 (en) * 2005-03-24 2006-09-28 Singleton Laura C Water-in-silicone emulsion compositions
US20090241242A1 (en) 2008-03-31 2009-10-01 Heidi Beatty Facial mask
US9636292B2 (en) * 2015-07-30 2017-05-02 Truth Aesthetics LLC Topical skin care composition for night use
EP4114348A1 (en) * 2020-03-06 2023-01-11 Symrise AG Composition comprising an aventhramide or an analogue thereof with improved stability

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