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CN120076818A - 含有牛蒡籽油的组合物以及其生产方法 - Google Patents

含有牛蒡籽油的组合物以及其生产方法 Download PDF

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CN120076818A
CN120076818A CN202380070202.0A CN202380070202A CN120076818A CN 120076818 A CN120076818 A CN 120076818A CN 202380070202 A CN202380070202 A CN 202380070202A CN 120076818 A CN120076818 A CN 120076818A
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arctigenin
composition
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CN202380070202.0A
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今井桃子
清水崇
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Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Rohto Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

本发明的目的为生产和提供稳定性优异的含有牛蒡籽油的组合物。本发明涉及含有(A)牛蒡籽油和(B)柠檬酸三乙酯并且含有1至7.5质量％的源自组分(A)的牛蒡苷元的组合物，以及其生产方法。

Description

含有牛蒡籽油的组合物以及其生产方法
技术领域
本发明涉及含有牛蒡籽油的组合物以及其生产方法。
背景技术
众所周知，作为菊科的牛蒡Arctum lappaLinne(菊科植物)的种子的牛蒡子含有牛蒡苷即木脂素苷和牛蒡苷元即其苷元。已知用于从牛蒡子中生产含有高含量牛蒡苷元的牛蒡子提取物的方法(专利文献1)。
对作为牛蒡的籽提取物的牛蒡籽油的稳定性的研究不充分。
引用列表
专利文献
专利文献1：WO 2012/043549 A
发明内容
技术问题
本发明的目的为生产和提供稳定性优异的含有牛蒡籽油的组合物。
问题的解决方案
本发明人发现含有(A)牛蒡籽油和(B)酯化合物或乙二醇醚的组合物为稳定的。至此，本发明完成。
本发明提供具有优异稳定性的含有牛蒡籽油的组合物。此外，本发明提供用于生产具有优异稳定性的含有牛蒡籽油的组合物的方法。
也就是说，本发明涉及含有(A)牛蒡籽油和(B)酯化合物或乙二醇醚的组合物。
本发明的优选方面如下：
[1]一种组合物，其含有(A)牛蒡籽油和(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物；
[2]根据[1]所述的组合物，其中源自所述组分(A)的牛蒡苷元的含量为1至7.5质量％；
[3]根据[1]或[2]所述的组合物，其中基于所述组分(A)的总量，源自所述组分(A)的牛蒡苷元的含量为2至15质量％；
[4]根据[1]至[3]中任一项所述的组合物，其中(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的所述一种或多种化合物的含量为10至90质量％；
[5]一种用于生产组合物的方法，其包括将(A)牛蒡籽油和(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物共混的步骤；
[6]根据[5]所述的用于生产组合物的方法，其包括将所述组分(A)共混使得源自所述组分(A)的牛蒡苷元的含量为1至7.5质量％的步骤；
[7]根据[5]或[6]所述的用于生产组合物的方法，其中基于所述组分(A)的总量，源自所述组分(A)的牛蒡苷元的含量为2至15质量％；
[8]根据[5]至[7]中任一项所述的用于生产组合物的方法，其中(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的所述一种或多种化合物的含量为10至90质量％；
[9]一种用于生产组合物的方法，其包括将(A)牛蒡籽油和(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物共混的步骤，其中在所述牛蒡籽油中包含高度浓缩的牛蒡苷元；
[10]一种包含根据[1]至[4]所述的组合物的外用制剂或口服制剂，其中所述牛蒡籽油为活性成分；
[11]一种包含根据[2]或[3]所述的组合物的外用制剂或口服制剂，其中牛蒡苷元为活性成分；
[12]根据[1]至[4]中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上不含源自所述牛蒡籽油(A)的牛蒡苷；
[13]根据[5]至[9]中任一项所述的用于生产组合物的方法，其中所述组合物基本上不含源自所述牛蒡籽油(A)的牛蒡苷；和
[14]根据[10]或[11]所述的外用或口服制剂，其中所述制剂基本上不含源自所述牛蒡籽油(A)的牛蒡苷。
发明的有益效果
本发明的含有牛蒡籽的组合物含有(A)牛蒡籽油和(B)酯化合物或乙二醇醚，因此稳定性优异。
具体实施方式
在下文中，将详细描述用于实施本发明的实施例。然而，本发明不限于以下实施例。
[1.组合物]
本发明的组合物为含有(A)牛蒡籽油和(B)酯化合物或乙二醇醚的组合物，并且源自组分(A)的牛蒡苷元的含量优选地为1至7.5质量％。
例如，根据一个实施例的组合物为含有(A)牛蒡籽油和(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物的组合物，并且源自组分(A)的牛蒡苷元的含量为1至7.5质量％。
<组分(A)>
牛蒡籽油没有特别限制，只要油为从菊科的Arctum lappaLinne(菊科植物)的种子中获得的。油可优选地通过从牛蒡籽中提取而获得。例如，牛蒡籽油可通过下述方法生产和获得，或者可使用可商购获得的牛蒡籽油。一种可单独使用，或者两种或更多种可组合使用。
根据此实施例的组合物中的组分(A)的含量没有特别限制，并且根据共混的其它组分的类型和含量、组合物的用途和剂型等适当设定。关于组分(A)的含量，从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，基于组合物的总量，组分(A)的总含量可为例如10至90质量％、20至80质量％、优选地30至70质量％、更优选地35至65质量％、再更优选地40至60质量％、甚至更优选地45至60质量％并且特别优选地45至55质量％。
根据此实施例的组合物含有牛蒡苷元。牛蒡苷元的含量没有特别限制，并且根据共混的其它组分的类型和含量、组合物的用途和剂型等适当设定。关于牛蒡苷元的含量，从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，基于组合物的总量，牛蒡苷元的总含量可为例如1至7.5质量％、1至6质量％、优选地1至5.5质量％、更优选地1至5质量％、再更优选地1.5至4.5质量％、甚至更优选地2至4质量％并且特别优选地2.5至3.5质量％。
根据此实施例的组合物含有源自组分(A)的牛蒡苷元。关于源自组分(A)的牛蒡苷元的含量，从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，基于组分(A)的总量，源自组分(A)的牛蒡苷元的总含量可为例如2至15质量％、2至12质量％、优选地2至11质量％、更优选地2至10质量％、再更优选地3至9质量％、甚至更优选地4至8质量％并且特别优选地5至7质量％。源自组分(A)的牛蒡苷元的含量没有特别限制，并且根据共混的其它组分的类型和含量、组合物的用途和剂型等适当设定。
<组分(B)>
从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，组分(B)优选地为酯化合物或二醇醚，更优选地C10-30酯或C4-15二醇醚，并且再更优选地C12-27酯或C4-8二醇醚。甚至更优选的为C12-27三酯(例如，(C12)柠檬酸三乙酯、(C27)己酸甘油酯(甘油三(乙基己酸)酯))；C12-14二酯(例如，(C12)己二酸异丙酯、(C14)癸二酸二乙酯)；或C4-8二醇醚(例如，(C4)丁二醇、(C6)二甘醇单乙醚(乙氧基二甘醇)、(C6)甲氧基甲基丁醇、(C8)乙二醇单苯醚(苯氧乙醇))。组分(B)具有流动性，以允许在20至80℃下与组分(A)搅拌和混合。作为组分(B)，可使用可商购获得的产品。一种组分(B)可单独使用，或者其两种或更多种可组合使用。组分(B)没有特别限制，只要以已知的方式使用。组分(B)的示例包含但不限于选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物。替代地，可单独含有柠檬酸三乙酯。可含有至少柠檬酸三乙酯，并且可进一步含有选自己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物。
根据此实施例的组合物中组分(B)的含量没有特别限制，并且根据组分(B)的类型、共混的其它组分的类型和含量、组合物的用途和剂型等适当设定。关于组分(B)的含量，从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，基于组合物的总量，组分(B)的总含量可为例如10至90质量％、20至80质量％、优选地30至70质量％、更优选地35至65质量％、再更优选地40至60质量％、甚至更优选地45至60质量％并且特别优选地45至55质量％。
(其它组分)
除了组分(A)和(B)之外，其它组分可进一步添加到根据此实施例的组合物中。
优选的是，根据此实施例的组合物不含或基本上不含牛蒡苷。此处，“基本上不含”意味着组合物中牛蒡苷的量为0.01质量％或更少，优选地0.001质量％或更少，并且更优选地0.0001质量％或更少。
[2.用于生产组合物的方法]
在根据此实施例的组合物中含有的组分(A)可通过粉碎牛蒡籽的步骤、使牛蒡籽经历提取以获得牛蒡籽油的步骤、过滤牛蒡籽油的步骤、在牛蒡籽油中包含高度浓缩的牛蒡苷元的步骤、浓缩步骤、固液分离步骤等来生产。从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，如果适当，那么可设置每个步骤，并且没有必要包括所有步骤。
<粉碎牛蒡籽的步骤>
牛蒡籽可通过已知的手段粉碎，并且也可使用可商购获得的粉碎机。可使用粉碎成任何大小(颗粒大小)的可商购获得的牛蒡籽。从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，可测量牛蒡籽的牛蒡苷元含量，并且然后可选择适用于本发明的牛蒡籽。
<使牛蒡籽经历提取以获得牛蒡籽油的步骤>
可将粉碎的牛蒡籽和溶剂混合，在室温至高温条件下提取以获得牛蒡籽油。在提取步骤中，可使用水或有机溶剂(例如，甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、油)或其混合物，并且可通过优选地选择与牛蒡苷元具有良好相容性的溶剂来增加牛蒡苷元的产量。使用的溶剂可为可商购获得的溶剂。使用的提取处理可为任何已知的提取过程，诸如加热和搅拌、加热和回流、滴提取、浸泡提取或压力提取。提取处理的温度可为任何温度，但从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，可为35℃或更高、40℃或更高、50℃或更高、55℃或更高、60℃或更高、或者65℃或更高。温度也可为95℃或更低、90℃或更低、85℃或更低、80℃或更低、或者75℃或更低。尽管没有限制，但例如，40至90℃为优选的，55至90℃为更优选的，60至85℃为再更优选的，并且65至80℃为甚至更优选的。用于执行提取处理的时间没有限制，但优选地为30分钟或更长，更优选地35分钟至24小时，再更优选地45分钟至20小时，并且再更优选地1小时至20小时。
<过滤牛蒡籽油的步骤>
为了从提取的牛蒡籽油中去除不必要的组分，可根据需要执行过滤。为了确定过滤步骤的必要性，可预先分析和测量牛蒡籽油中含有的组分。过滤可使用已知的方法诸如凝胶过滤、凝胶色谱、薄层色谱或过滤器和/或已知的装置执行。
<在牛蒡籽油中包含高度浓缩的牛蒡苷元的步骤>
为了在牛蒡籽油中包含高浓度的牛蒡苷元，优选将牛蒡籽油中含有的牛蒡苷转化为牛蒡苷元。具体地，可执行诸如水解处理、酶处理或回流处理的过程，但不限于此。从更显著地发挥本发明的效果的观点来看，水解处理为优选的。水解处理可通过但不限于添加酸来促进。此时使用的酸优选地为强酸，并且例如可使用盐酸、硝酸或硫酸。
此步骤中的反应温度为40℃或更高、50℃或更高、60℃或更高、或者65℃或更高，并且可为90℃或更低、85℃或更低、80℃或更低、或者75℃或更低。例如，40至90℃为优选的，50至85℃为更优选的，60至80℃为再更优选的，并且65至75℃为甚至更优选的。反应时间没有限制，但优选地为30分钟或更长，更优选地35分钟至24小时，再更优选地45分钟至20小时，并且甚至更优选地1小时至20小时。
<浓缩步骤>
已知的浓缩过程可用于去除提取的牛蒡籽油中含有的溶剂。优选执行富集至发挥本发明的效果的浓度。
<固液分离步骤>
为了从提取的牛蒡籽油中分离提取残留物，可执行已知的固液分离过程，诸如过滤、沉淀和离心。
<将组分(A)和组分(B)混合以获得组合物的步骤>
提取的牛蒡籽油可通过已知的方法进行分析和测量，以检查牛蒡苷元的含量。组分(A)、组分(B)和适当的其它组分可混合以获得本发明的组合物。在组合物的生产中，尽管没有限制，但优选在例如20℃至80℃，优选地20℃至60℃，并且更优选地20℃至40℃的温度下搅拌和混合组分(A)和组分(B)。用于搅拌和混合的时间没有限制，但可为10分钟至10小时，并且优选地约20分钟至5小时。此处，组分(A)和组分(B)之间的比率没有限制，但基于1质量份的组分(A)，组分(B)优选地为约0.1至10质量份，并且更优选地为0.5至5质量份。将组分(A)和组分(B)混合后，可通过已知的方法执行分析和测量，以检查牛蒡苷元的含量。此处，组分(A)和组分(B)之间的比率没有限制，但基于1质量份的组分(A)，组分(B)优选地为约0.1至10质量份，更优选地0.5至5质量份，并且再更优选地0.5至1.5质量份。
[3.外用制剂或口服制剂]
根据此实施例的组合物可为外用制剂或口服制剂。可制备含有根据此实施例的组合物的外用制剂或口服制剂。外用制剂意指施用于生物体外表面的形式。口服制剂意指将口服制剂从生物体的口腔中摄入体内并且施用的形式。
除了组分(A)和(B)之外，此实施例的组合物或含有此实施例的组合物的外用制剂可进一步含有一种或两种或更多种组分，诸如美白组分、抗炎组分、抗菌组分、细胞活化组分、收敛剂组分、抗氧化剂组分、抗衰老组分或保湿组分，只要不损害本发明的效果。这些组分中的每一种都没有特别限制，只要组分通常在药物、准药品或化妆品领域中用作皮肤的外用制剂的组分，或者将来可使用，并且可适当地选择和使用任何组分。
只要不损害本发明的效果，除了组分(A)和(B)之外，此实施例的组合物或含有此实施例的组合物的口服制剂还可含有药理活性成分或生理活性成分。一种药理活性成分或生理活性成分可单独使用，或者其两种或更多种可组合使用。另外，口服制剂可含有添加剂，诸如赋形剂、粘结剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、掩味剂、掩臭剂、糖类、糖醇/多元醇、高强度甜味剂、脂肪和油、乳化剂、增稠剂、酸化剂和果汁。
外用制剂或口服制剂可以药物、化妆品或食品的形式使用。只要不损害本发明的效果，可将已知的基剂或载体与其混合以制备外用制剂或口服制剂。已知形式的示例包括：液体、悬浮液、乳液、霜剂、软膏、凝胶、搽剂、露剂、气雾剂、泡沫、粉末、敷贴剂、其中无纺布浸渍有药品溶液的片材、棍状物诸如唇膏、果冻、糖浆、颗粒剂、含片、咀嚼片、丸剂、片剂和胶囊。
[用于生产外用制剂或口服制剂的方法]
在本发明的一个实施例中，还可以提供用于生产外用制剂或口服制剂的方法。每种组分的含量和其它条件与[1.组合物]、[2.用于生产组合物的方法]和[3.外用制剂或口服制剂]中描述的内容一致。
示例
在下文中，将基于测试示例具体描述本发明，但本发明不限于此。此外，以下示例等中的共混量以质量％表示。
[生产示例1]
将磨碎和粉碎的牛蒡籽装入足量的98％乙醇水溶液中并且在40℃下搅拌18小时。允许所得液体在室温下静置以沉淀牛蒡籽的残留物。收集上清液以获得牛蒡籽油(使牛蒡籽经历提取以获得牛蒡籽油的步骤)。使用具有共混比率为2∶1的硅胶和硅藻土的垫执行过滤。
通过高效液相色谱法测量获得的牛蒡籽油中含有的牛蒡苷元和牛蒡苷的量。结果，牛蒡苷元的量为1.1质量％，并且牛蒡苷的量为19.3质量％(过滤牛蒡籽油的步骤)。向回收的牛蒡籽油中添加硫酸，并且将所得混合物在70℃下搅拌18小时进行水解处理。用pH调节剂将牛蒡籽油的pH调节至约5.5。向牛蒡籽油中添加脱色炭，并且将混合物搅拌18小时。此后，使用硅藻土制成的垫执行过滤，并且用乙醇洗涤过滤后的液体(在牛蒡籽油中包含高度浓缩的牛蒡苷元的步骤)。使用旋转蒸发器(在30℃下)浓缩牛蒡籽油，并且允许其在烘箱中静置12小时(在22℃下)以沉淀牛蒡籽油的残留物。将分离的油相与固相分离，并且在真空烘箱中干燥过夜(浓缩步骤、固液分离步骤)。通过高效液相色谱法测量获得的牛蒡籽油中含有的牛蒡苷元和牛蒡苷的量。结果，牛蒡苷元的量为5.4质量％，并且未检测到牛蒡苷。
[示例和比较示例]
如表2所示的，称量生产示例1中获得的牛蒡籽油(A)和组分(B)，并且将其放入由聚乙烯制成的圆柱形烧杯中。将组分(A)和组分(B)在室温下搅拌和混合30分钟，以制备示例的每种组合物。仅将生产示例1中获得的牛蒡籽油(A)用作比较示例的组合物。请注意，表中的组分(B)意味着所有组分都是100％所指示的每种组分。
[测试示例1]
如表1所示的，称量生产示例1中获得的牛蒡籽油(A)和组分(B)，并且将其放入玻璃烧杯中。将组分(A)和组分(B)在室温下搅拌和混合30分钟，并且然后转移到由聚对苯二甲酸乙二醇酯制成的圆柱形容器中。通过关闭螺旋式盖子来密封容器。在允许每种组合物在4℃下静置1周后，观察组合物的外观稳定性。当从容器的侧面观察底面附近时，没有沉淀的测试液体被评价为◎，具有轻微沉淀的测试液体被评价为○，并且具有沉淀和色阶(不均匀性)的测试液体被评价为×。结果如表1所示。
[表1]
(质量％)
组分名称 比较示例1-1 示例1-1 示例1-2 示例1-3 示例1-4
(A)牛蒡籽油(生产示例1) 100 50 50 50 50
(B)柠檬酸三乙酯 - 50 - - -
(B)己二酸二异丙酯 - - 50 - -
(B)癸二酸二乙酯 - - - 50 -
(B)苯氧乙醇 - - - - 50
总量 100 100 100 100 100
稳定性 × ◎ ○ ○ ◎
如表1所示，仅含有牛蒡籽油的组合物(生产示例1)(比较示例1-1)在4℃下允许静置1周后稳定性较低。发现含有牛蒡籽油(生产示例1)和组分(B)(示例1-1至1-4)的组合物高度稳定。
[测试示例2]
在制备每种组合物后，然后允许其静置5分钟，观察组合物的外观稳定性。当从烧杯的侧面观察组合物时，其中没有观察到发生色阶(不均匀性)的区域的测试液体被评价为◎，其中发生色阶的区域小于50％的测试液体被评价为○，其中发生色阶的区域为50％或更多但没有观察到组分(A)和组分(B)之间分离的测试液体被评价为Δ，并且其中观察到组分(A)和组分(B)之间分离的测试液体被评价为×。
即使当没有观察到发生色阶的区域时，其中观察到组分(A)和组分(B)之间分离的测试液体被评价为×。结果如表2所示。
[表2]
(质量％)
组分名称 示例2-1 示例2-2 示例2-3 示例2-4 示例2-5 示例2-6 示例2-7
(A)牛蒡籽油(生产示例1) 50 50 50 50 50 50 50
(B)柠檬酸三乙酯 50 - - - - - -
(B)三(2-乙基己酸)甘油 - 50 - - - - -
(B)己二酸二异丙酯 - - 50 - - - -
(B)癸二酸二乙酯 - - - 50 - - -
(B)琥珀酸二乙氧基乙酯 - - - - 50 - -
(B)苯氧乙醇 - - - - - 50 -
(B)1,3-丁二醇 - - - - - - 50
总量 100 100 100 100 100 100 100
稳定性 ◎ △ ○ ○ △ ◎ △
[测试示例3]
首先，称量50g的示例2-1并且将其放入聚丙烯容器中，通过关闭螺旋式盖子来密封该容器(容器中测试液体的填充率为90％)。允许组合物在60℃下静置2周(热处理)。
通过高效液相色谱法测量在热处理后的示例2-1的牛蒡苷元含量。对示例2-6执行相同的测试。结果如表3所示。
[表3]
(质量％)
如表3所示，对含有牛蒡籽油和柠檬酸三乙酯的组合物(示例2-1)进行热处理后，牛蒡苷元含量为2.7质量％。这意味着基于牛蒡籽油(A)的总量，源自组分(A)的牛蒡苷元的含量为5.4质量％。从在生产示例1中生产含有5.4质量％牛蒡苷元的牛蒡籽油的事实，已经揭示本发明的组合物中牛蒡苷元的含量不因热处理而改变，并且因此组合物高度稳定。同样在含有苯氧乙醇作为组分(B)的测试液体中(示例2-6)，发现牛蒡苷元的稳定性与示例2-1中一样高。

Claims (6)

1.一种组合物，其包含：(A)牛蒡籽油；和(B)柠檬酸三乙酯，其中源自所述组分(A)的牛蒡苷元的含量为1至7.5质量％。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中(B)所述柠檬酸三乙酯的含量为10至90质量％。
3.一种用于生产组合物的方法，其包含将(A)牛蒡籽油和(B)柠檬酸三乙酯共混，其中将所述组分(A)共混使得源自所述组分(A)的牛蒡苷元为1至7.5质量％。
4.一种用于生产组合物的方法，其包含将(A)牛蒡籽油和(B)选自柠檬酸三乙酯、己二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯和苯氧乙醇组成的组的一种或多种化合物共混的步骤，其中在所述牛蒡籽油中包含高度浓缩的牛蒡苷元。
5.根据权利要求3或4所述的用于生产组合物的方法，其包含共混使得(B)所述柠檬酸三乙酯的含量为10至90质量％的步骤。
6.一种用于生产外用制剂或口服制剂的方法，其包含将如权利要求1或2所述的组合物共混的步骤。
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