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CN1121510A - 取代的苯氧基甲基苯基衍生物和其制备方法及其作为抑制害虫和真菌的应用 - Google Patents

取代的苯氧基甲基苯基衍生物和其制备方法及其作为抑制害虫和真菌的应用 Download PDF

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CN1121510A
CN1121510A CN95105106A CN95105106A CN1121510A CN 1121510 A CN1121510 A CN 1121510A CN 95105106 A CN95105106 A CN 95105106A CN 95105106 A CN95105106 A CN 95105106A CN 1121510 A CN1121510 A CN 1121510A
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K·奥伯多夫
H·索特
H·拜尔
W·格兰曼诺斯
H·兰格
V·哈里斯
G·洛伦兹
E·阿默曼
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BASF SE
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Abstract

取代的苯氧基甲基苯基衍生物I,式中X,R1,R2,R3,R4,R5,R6,Y和n的定义如说明书中所述。

Description

取代的苯氧基甲基苯基衍生物和其制备方法 及其作为抑制害虫和真菌的应用
本发明涉及式I的新的取代的苯氧基甲基苯基衍生物,
Figure A9510510600111
其中:
X为=CH-OCH3,=CH-CH3或=N-OCH3
R1为C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6链炔基,C1-C6卤代烷基,C3-C6卤代链烯基,C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,氰基-C1-C6烷基,C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6烷基,C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基,芳基-C1-C6烷基或芳基-C3-C6链烯基或芳氧基-C1-C6烷基,饱和或未饱和的4至6元杂环基或杂环-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C6烷基,所说的杂环除了含有碳原子以外,还含有一个或二个选自如下的杂原子基团:氧原子或硫原子,一个或二个氮原子和一个或二个-N(CH3)-基团,
对于上述碳环和苯环来说,其还可能含有一个或多个选自下述的基团:卤素,C1-C4烷基,C1-C2卤代烷基,C3-C6环烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,芳基和芳氧基;
R2和R3为氢,卤素,氰基,硝基,C1-C4烷基,C1-C2-卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,如果R2和R3彼此相邻则R2和R3可以构成氧亚甲基氧桥或氧亚乙基氧桥,对于这些桥键中的每个碳原子来说,还可以含有一个或二个卤原子和/或甲基;
R4为氰基,氯,溴,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基,C3-C6环烷基-C1-C2烷氧基,C1-C6烷基氨基,=(C1-C6烷基)氨基,C3-C6链烯氧基,C3-C6链炔氧基,芳氧基,芳硫基,对于芳族环还可能含有一至三个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中可能还进一步带有足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;
R5为硝基,氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,苯基或苯氧基,其中芳环可能含有1至3个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中可能还进一步含有足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;或如果n是2,3,或4,则R5是与母体结构的二个相邻碳原子稠合的1,3-丁二烯-1,4-二基或单-或二卤代的1,3-丁二烯-1,4-二基,这些稠合环还可能含有一或二个选自下述的基团:硝基,氰基,卤素,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基;
n是0,1,2,3或4,如果n为2,3或4时,R5基团可以相同或不同;
Y是氧,-NH-或-N(CH3)-;
R6是氢或C1-C4烷基。
本发明还涉及制备化合物I和化合物I的中间体的方法, 它们用作杀真菌剂和用于杀虫的应用,含有这些化合物作为活性物质的杀真菌组合物和杀虫组合物,抑制有害真菌和害虫的方法。
苯氧基甲基苯基衍生物I类化合物已公开在下述的公开文献中。
EP-A386561描述了具有杀虫和杀真菌特性的式I′的[(亚氨基甲基)苯氧基甲基]苯基乙酸酯衍生物:
其中Ra是氢,烷基或芳基。
另外,从EP-A-579124中可以看出式I″的2-[(亚氨基甲基)苯氧基甲基]苯基乙酰胺可用作杀虫剂和杀真菌剂。其中Z是烷氧基的化合物又被认为适宜于用作杀虫剂:
Figure A9510510600141
其中Rb是氢,烷基,环烷基,卤代烷基或芳基和Z是氨基,烷基氨基或二烷基氨基。
EP-A513580公开了一些通常具有某一基本结构的α-苯基丙烯酸衍生物,这些化合物具有杀虫和杀真菌活性。通过适当地选取各个取代基可形成式I的化合物。其中,Rc是氢,硝基,氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷基,C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷硫基,或在n为2,3或4的情况下,二个相邻的取代基Rc一起构成未取代的或取代的1,3-丁二烯-1,4-二基。
当Ph为苯环时,除了其它各种取代基之外,其尤其可含有-C(Rd)=NORe,其中Rd是氢,C1-C6烷基或未取代的或取代的芳基,和Re是未取代的或取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基或C2-C6链炔基,或Ph也可为5元或6元芳环或杂芳环。
在EP-A513580中强调了用式Ib表示的这类化合物作为优选的杀真菌剂,这类化合物在苯环上最多只含一个Rc基团,Ph上除了含有-C(Rd)=NORe基团之外,还可能进一步包含一至二个氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基和/或C1-C4烷氧基取代基。
最后,EP-A-398692特别地公开了具有杀真菌特性的取代的2-[2-(苯氧基甲基)苯基]-2-烷氧基亚氨基乙酰胺。
但是上述已知化合物的杀虫或杀真菌作用仅在一定程度上令人满意,特别是当它们以低应用率和低浓度使用时。
本发明的目的是提供具有改进的杀真菌和/或杀虫活性的新化合物。
我们发现本发明的目的可以通过如上述定义的取代的苯氧基甲基苯基衍生物I来实现。另外还发现了制备这些化合的方法和中间体,含有这些化合物的组合物及它们用于抑制有害真菌和害虫的方法。
以上所列的取代基R1至R6的定义是分别单列的各个基团的集合术语。所有碳原子,即所有烷基,链烯基,链炔基,卤代烷基,卤代链烯基,烷氧基,卤代烷氧基,链烯氧基,链炔氧基,烷氧基羰基,烷硫基和烷基氨基部分可以是直链或支链的。卤化的取代基优选含有1至5个相同或不同的卤原子。
具体的实例是:
-卤素:氟,氯,溴或碘,优选氟或氯;
-C1-C4烷基:甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基,1-甲基丙基,2-甲基丙基,1,1-二甲基乙基,优选甲基;
-C1-C6烷基:如上述定义的C1-C4烷基,正戊基,1-甲基丁基,2-甲基丁基,3-甲基丁基,2,2-二甲基丙基,1-乙基丙基,正己基,1,1-二甲基丙基,1,2-二甲基丙基,1-甲基戊基,2-甲基戊基,3-甲基戊基,4-甲基戊基,1,1-二甲基丁基,1,2-二甲基丁基,1,3-二甲基丁基,2,2-二甲基丁基,2,3-二甲基丁基,3,3-二甲基丁基,1-乙基丁基,2-乙基丁基,1,1,2-三甲基丙基,1,2,2-三甲基丙基,1-乙基-1-甲基丙基,1-乙基-2-甲基丙基,优选甲基,乙基,正丙基,1-甲基乙基,正丁基或1,1-二甲基乙基;
-C2-C6链烯基:乙烯基,丙-1-烯-1-基,丙-2-烯-1-基,1-甲基乙烯基,正丁烯-1-基,正丁烯-2-基,正丁基-3-基,1-甲基丙-1-烯-1-基,2-甲基丙-1-烯-1-基,1-甲基丙-2-烯-1-基,2-甲基丙-2-烯-1-基,正戊烯-1-基,正戊烯-2-基,正戊烯-3-基,正戊烯-4-基,1-甲基丁-1-烯-1-基,2-甲基丁1-烯-1-基,3-甲基丁-1-烯-1-基,1-甲基丁-2-烯-1-基,2-甲基丁-2-烯-1-基,3-甲基丁-2-烯-1-基,1-甲基丁-3-烯-1-基,2-甲基丁-3-烯-1-基,3-甲基丁-3-烯-1-基,1,1-二甲基-丙-2-烯-1-基,1,2-二甲基丙-1-烯-1-基,1,2-二甲基丙-2-烯-1-基,1-乙基丙-1-基-2-基,1-乙基丙-2-烯-1-基,正己-1-烯-1-基,正己-2-烯-1-基,正己-3-烯-1-基,正己-4-烯-1-基,正己-5-烯-1-基,1-甲基戊-1-烯-1-基,2-甲基戊-1-烯-1-基,3-甲基戊-1-烯-1-基,4-甲基戊-1-烯-1-基,1-甲基戊-2-烯-1-基,2-甲基戊-2-烯-1-基,3-甲基戊-2-烯-1-基,4-甲基戊-2-烯-1-基,1-甲基戊-3-烯-1-基,2-甲基戊-3-烯-1-基,3-甲基戊-3-基-1-基,4-甲基戊-3-烯-1-基,1-甲基戊-4-烯-1-基,2-甲基戊-4-烯-1-基,3-甲基戊-4-烯-1-基,4-甲基戊-4-烯-1-基,1,1-二甲基丁-2-烯-1-基,1,1-二甲基丁-3-烯-1-基,1,2-二甲基丁-1-烯-1-基,1,2-二甲基丁-2-烯-1-基,1,2-二甲基丁-3-烯-1-基,1,3-二甲基丁-1-烯-1-基,1,3-二甲基丁-2-烯-1-基,1,3-二甲基丁-3-烯-1-基,2,2-二甲基丁-3-烯-1-基,2,3-二甲基丁-1-烯-1-基,2,3-二甲基丁-2-烯-1-基,2,3-二甲基丁-3-烯-1-基,3,3-二甲基丁-1-烯-1-基,3,3-二甲基丁-2-烯-1-基,1-乙基丁-1-烯-1-基,1-乙基丁-2-烯-1-基,1-乙基丁-3-烯-1-基,2-乙基丁-1-烯-1-基,2-乙基丁-2-烯-1-基,2-乙基丁-3-烯-1-基,1,1,2-三甲基丙-2-烯-1-基,1-乙基-1-甲基丙-2-烯-1-基,1-乙基-2-甲基丙-1-烯-1-基,1-乙基-2-甲基丙-2-烯-1-基,优选乙烯基或丙-2-烯-1-基;
-C3-C6链炔基:丙-1-炔-1-基,丙-2-炔-3-基,正丁-1-炔-1-基,正丁-1-炔-4-基,正丁-2-炔-1-基,正戊-1-炔-1-基,正戊-1-炔-3-基,正戊-1-炔-4-基,正戊-1-炔-5-基,正戊-2-炔-1-基,正戊-2-炔-4-基,正戊-2-炔-5-基,3-甲基丁-1-炔-1-基,3-甲基丁-1-炔-3-基,3-甲基丁-1-炔-4-基,正己-1-炔-1-基,正己-1-炔-3-基,正己-1-炔-4-基,正己-1-炔-5-基,正己-1-炔-6-基,正己-2-炔-1-基,正己-2-炔-4-基,正己-2-炔-5-基,正己-2-炔-6-基,正己-3-炔-1-基,正己-3-炔-2-基,3-甲基戊-1-炔-1-基,3-甲基戊-1-炔-3-基,3-甲基戊-1-炔-4-基,3-甲基戊-1-炔-5-基,4-甲基戊-1-炔-1-基,4-甲基戊-2-炔-4-基,4-甲基戊-2-炔-5-基,优选丙-2-炔-1-基;
-C1-C2卤代烷基:如氯代甲基,二氯甲基,三氯甲基,氟代甲基,二氟甲基,三氟甲基,氯氟甲基,二氯一氟甲基,一氯二氟甲基,1-氟代乙基,2-氟代乙基,2,2-二氟乙基,2,2,2-三氟乙基,2-氯-2-氟乙基,2-氯-2,2-二氟乙基,2,2-二氯-2-氟乙基,2,2,2-三氯乙基,五氟乙基,优选二氟甲基或三氟甲基;
-C1-C6卤代烷基:被氟,氯和/或溴部分或全部取代的如上所述的C1-C6烷基,例如,如上所述的C1-C2卤代烷基,和3-氯丙基或七氟丙基,优选三氟甲基,五氟乙基或七氟丙基;
-C3-C6卤代链烯基:被氟,氯和/或溴部分或全部取代的如上所述的C3-C6链烯基,如2-氯烯丙基,3-氯烯丙基或3,3-二氯烯丙基;
-C1-C4烷氧基:甲氧基,乙氧基,正丙氧基,1-甲基乙氧基,正丁氧基,1-甲基丙氧基,2-甲基丙氧基,1,1-二甲基乙氧基,优选甲氧基或乙氧基;
-C1-C6烷氧基:如上所述的C1-C4烷氧基,和正戊氧基,1-甲基丁氧基,2-甲基丁氧基,3-甲基丁氧基,2,2-二甲基丙氧基,1-乙基丙氧基,正己氧基,1,1-二甲基丙氧基,1,2-二甲基丙氧基,1-甲基戊氧基,2-甲基戊氧基,3-甲基戊氧基,4-甲基戊氧基,1,1-二甲基丁氧基,1,2-二甲基丁氧基,1,3-二甲基丁氧基,2,2-二甲基丁氧基,2,3-二甲基丁氧基,3,3-二甲基丁氧基,1-乙基丁氧基,2-乙基丁氧基,1,1,2-三甲基丙氧基,1,2,2-三甲基丙氧基,1-乙基-1-甲基丙氧基,1-乙基-2-甲基丙氧基,优选的是如上所述的C1-C4烷氧基;
-C1-C4卤代烷氧基:被氟,氯和/或溴部分或全部取代的上述C1-C4烷氧基,如氯代甲氧基,二氯甲氧基,三氯甲氧基,氟代甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,氯氟甲氧基,二氯一氟甲氧基,一氯二氟甲氧基,1-氟乙氧基,2-氟乙氧基,2,2-二氟乙氧基,2,2,2-三氟乙氧基,2-氯-2-氟乙氧基,2-氯-2,2-二氟乙氧基,2,2-二氯-2-氟乙氧基,2,2,2-三氯乙氧基,戊氟乙氧基,3-氯丙氧基,优选二氟甲氧基,三氟甲氧基,2,2,2-三氟乙氧基或五氟乙氧基;
-在取代基C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基中的C1-C6烷氧基羰基:甲氧基羰基,乙氧基羰基,正丙氧基羰基,1-甲基乙氧基羰基,正丁氧基羰基,1-甲基丙氧基羰基,2-甲基丙氧基羰基,和1,1-二甲基乙氧基羰基,正戊氧基羰基,1-甲基丁氧基羰基,2-甲基丁氧基羰基,3-甲基丁氧基羰基,2,2-二甲基丙氧基羰基,1-乙基丙氧基羰基,正己氧基羰基,1,1-二甲基丙氧基羰基,1,2-二甲基丙氧基羰基,1-甲基戊氧基羰基,2-甲基戊氧基羰基,3-甲基戊氧基羰基,4-甲基戊氧基羰基,1,1-二甲基丁氧基羰基,1,2-二甲基丁氧基羰基,1,3-二甲基丁氧基羰基,2,2-二甲基丁氧基羰基,2,3-二甲基丁氧基羰基,3,3-二甲基丁氧基羰基,1-乙基丁氧基羰基,2-乙基丁氧基羰基,1,1,2-三甲基丙氧基羰基,1,2,2-三甲基丙氧基碳基,1-乙基-1-甲基丙氧基羰基,1-乙基-2-甲基丙氧基羰基,优选C1-C4烷氧基羰基;C1-C6烷氧基羰基-C1-C6-烷基的实例是乙氧基羰基甲基,叔丁氧基羰基甲基和叔丁氧基羰基丙基;
-C3-C6环烷基:环丙基,环丁基,环戊基,环己基,优选环丙基,环戊基或环己基;
-C3-C6环烷基-C1-C4-烷基:如环丙基甲基,环丁基甲基,环戊基甲基,环己基甲基,2-(环丙基)乙基,2-(环丁基)乙基,2-(环戊基)乙基,2-(环己基)乙基,3-(环丙基)丙基,3-(环丁基)丙基,3-(环戊基)丙基,3-(环己基)丙基,4-(环丙基)丁基,4-(环丁基)丁基,4-(环戊基)丁基,4-(环己基)丁基,优选环丙基甲基或环戊基甲基;
-氰基-C1-C6烷基:如氰基甲基,1-氰基乙-1-基,2-氰基乙-1-基,1-氰基丙-1-基,2-氰基丙-1-基,3-氰基丙-1-基,1-氰基丙-2-基,2-氰基丙-2-基,1-氰基丁-1-基,2-氰基丁-1-基,3-氰基丁-1-基,4-氰基丁-1-基,1-氰基丁-2-基,2-氰基丁-2-基,1-氰基丁-3-基,2-氰基丁-3-基,1-氰基-2-甲基丙-3-基,2-氰基-2-甲基丙-3-基,3-氰基-2-甲基丙-3-基,2-氰基甲基丙-2-基,优选氰基甲基;
-芳基-C1-C6烷基:芳基甲基,1-芳基乙基,2-芳基乙基,1-芳基丙-1-基,2-芳基丙-1-基,3-芳基丙-1-基,1-芳基丁-1-基,2-芳基丁-1-基,3-芳基丁-1-基,4-芳基丁-1-基,1-芳基丁-2-基,2-芳基丁-2-基,3-芳基丁-2-基,3-芳基丁-2-基,4-芳基丁-2-基,1-(芳基甲基)乙-1-基,1-(芳基甲基)-1-(甲基)乙-1-基,1-(芳基甲基)丙-1-基,优选芳基甲基或1-芳基乙基;
-杂芳基-C1-C6烷基:杂芳基甲基,1-(杂芳基)乙基,2-(杂芳基)乙基,1-(杂芳基)丙-1-基,2-(杂芳基)丙-1-基,3-(杂芳基)丙-1-基,1-(杂芳基)丁-1-基,2-(杂芳基)丁-1-基,3-(杂芳基)丁-1-基,4-(杂芳基)丁-1-基,1-(杂芳基)丁-2-基,2-(杂芳基)丁-2-基,3-(杂芳基)丁-2-基,4-(杂芳基)丁-2-基,1-(杂芳基甲基)乙-1-基,1-(杂芳基甲基)-1-(甲基)乙-1-基,1-(杂芳基甲基)丙-1-基,优先杂芳基甲基;
-C1-C4烷硫基:甲硫基,乙硫基,正丙硫基,1-甲基乙硫基,正丁硫基,1-甲基丙硫基,2-甲基丙硫基,1,1-二甲基乙硫基,优选甲硫基或乙硫基;
-C1-C6烷硫基:如上所述的C1-C4烷硫基,和正戊硫基,1-甲基丁硫基,2-甲基丁硫基,3-甲基丁硫基,2,2-二甲基丙硫基,1-乙基丙硫基,正己硫基,1,1-二甲基丙硫基,1,2-二甲基丙硫基,1-甲基戊硫基,2-甲基戊硫基,3-甲基戊硫基,4-甲基戊硫基,1,1-二甲基丁硫基,1,2-二甲基丁硫基,1,3-二甲基丁硫基,2,2-二甲基丁硫基,2,3-二甲基丁硫基,3,3-二甲基丁硫基,1-乙基丁硫基,2-乙基丁硫基,1,1,2-三甲基丙硫基,1,2,2-三甲基丙硫基,1-乙基-1-甲基丙硫基,1-乙基-2-甲基丙硫基,优选上述的C1-C4烷硫基;
-C1-C4烷氧基-C1-C6烷基;甲氧基甲基,乙氧基甲基,正丙氧基甲基,(1-甲基乙氧基)甲基,正丁氧基甲基,(1-甲基丙氧基)甲基,(2-甲基丙氧基)甲基,(1,1-二甲基乙氧基)甲基,2-甲氧基乙基,2-乙氧基乙基,2-(正丙氧基)乙基,2-(1-甲基乙氧基)乙基,2-(正丁氧基)乙基,2-(1-甲基丙氧基)乙基,2-(2-甲基丙氧基)乙基,2-(1,1-二甲基乙氧基)乙基,2-(甲氧基)丙基,3-(甲氧基)丙基,2-(乙氧基)丙基,3-(乙氧基)丙基,3-丙氧基丙基,3-丁氧基丙基,4-(甲氧基)丁基,4-(乙氧基)丁基,4-(正丙氧基)丁基,4-(正丁氧基)丁基,5-(甲氧基)戊基,5-(乙氧基)戊基,5-(正丙氧基)戊基,5-(正丁氧基)戊基,6-(甲氧基)己基,6-(乙氧基)己基,6-(正丙氧基)己基,6-(正丁氧基)己基,优选甲氧基甲基,乙氧基甲基,(1,1-二甲基乙氧基)甲基或2-甲氧基乙基;
-C1-C6烷基氨基;甲氨基,乙氨基,正丙氨基,1-甲基乙氨基,正丁氨基,1-甲基丙氨基,2-甲基丙氨基,1,1-二甲基乙氨基,正戊氨基,1-甲基丁氨基,2-甲基丁氨基,3-甲基丁氨基,2,2-二甲基丙氨基,1-乙基丙氨基,正己氨基,1,1-二甲基丙氨基,1,2-二甲基丙氨基,1-甲基戊氨基,2-甲基戊氨基,3-甲基戊氨基,4-甲基戊氨基,1,1-二甲基丁氨基,1,2-二甲基丁氨基,1,3-二甲基丁氨基,2,2-二甲基丁氨基,2,3-二甲基丁氨基,3,3-二甲基丁氨基,1-乙基丁氨基,2-乙基丁氨基,1,1,2-三甲基丙氨基,1,2,2-三甲基丙氨基,1-乙基-1-甲基丙氨基,1-乙基-2-甲基丙氨基,优选的是C1-C4烷基氨基如甲氨基,乙氨基,正丙氨基和正丁氨基;
-二(C1-C6烷基)氨基:如N,N-二甲基氨基,N,N-二乙基氨基,N,N-二丙基氨基,N,N-二(1-甲基乙基)氨基,N,N-二丁基氨基,N,N-二(1-甲基丙基)氨基,N,N-二(2-甲基丙基)氨基,N,N-二(1,1-二甲基乙基)氨基,N-乙基-N-甲基氨基,N-甲基-N-丙基氨基,N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基,N-丁基-N-甲基氨基,N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基,N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基,N-(1,1-二甲基乙基)-N-甲基氨基,N-乙基-N-丙基氨基,N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基,N-丁基-N-乙基氨基,N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基,N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基,N-乙基-N-(1,1-二甲基乙基)氨基,N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基,N-丁基-N-丙基氨基,N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基,N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基,N-(1,1-二甲基乙基)-N-丙基氨基,N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基,N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基,N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基,N-(1,1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基,N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基,N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基,N-丁基-N-(1,1-二甲基乙基)氨基,N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基,N-(1,1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基,N-(1,1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基,优选的是二-(C1-C4烷基)氨基如N,N-二甲基氨基和N,N-二乙基氨基;
-C3-C6链烯氧基;丙-2-烯-1-基氧基,正丁烯-2-基氧基,正丁烯-3-基氧基,1-甲基丙-2-烯-1-基氧基,2-甲基丙-2-烯-1-基氧基,正戊烯-2-基氧基,正戊烯-3-基氧基,正戊烯-4-基氧基,1-甲基丁-2-烯-1-基氧基,2-甲基丁-2-烯-1-基氧基,3-甲基-丁-2-烯基-1-基氧基,1-甲基丁-3-烯-1-基氧基,2-甲基丁-3-烯-1-基氧基,3-甲基丁-3-烯-1-基氧基,1,1-二甲基丙-2-烯-1-基氧基,1,2-二甲基丙-2-烯-1-基氧基,1-乙基丙-2-烯-1-基氧基,正己-2-烯-1-基氧基,正己-3-烯-1-基氧基,正己-4-烯-1-基氧基,正己-5-烯-1-基氧基,3-甲基戊-1-烯-1-基氧基,4-甲基戊-1-烯-1-基氧基,1-甲基戊-2-烯-1-基氧基,2-甲基戊-2-烯-1-基氧基,3-甲基戊-2-烯-1-基氧基,4-甲基戊-2-烯-1-基氧基,1-甲基戊-3-烯-1-基氧基,2-甲基戊-3-烯-1-基氧基,3-甲基戊-3-烯-1-基氧基,4-甲基戊-3-烯-1-基氧基,1-甲基戊-4-烯-1-基氧基,2-甲基戊-4-烯-1-基氧基,3-甲基戊-4-烯-1-基氧基,4-甲基戊-4-烯-1-基氧基,1,1-二甲基丁-2-烯-1-基氧基,1,1-二甲基丁-3-烯-1-基氧基,1,2-二甲基丁-2-烯-1-基氧基,1,2-二甲基丁-3-烯-1-基氧基,1,3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基,1,3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基,2,2-二甲基丁-3-烯-1-基氧基,2,3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基,2,3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基,3,3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基,1-乙基丁-2-烯-1-基氧基,1-乙基丁-3-烯-1-基氧基,2-乙基丁-2-烯-1-基氧基,2-乙基丁-3-烯-1-基氧基,1,1,2-三甲基丙-2-烯-1-基氧基,1-乙基-1-甲基丙-2-烯-1-基氧基,1-乙基-2-甲基丙-1-烯-1-基氧基,1-乙基-2-甲基丙-2-烯-1-基氧基,优选的是丙-2-烯-1-基氧基;
-C3-C6链炔氧基:丙-2-炔-3-基氧基,正丁-1-炔-4-基氧基,正丁-2-炔-1-基氧基,正戊-1-炔-3-基氧基,正戊-1-炔-4-基氧基,正戊-1-炔-5-基氧基,正戊-2-炔-1-基氧基,正戊-2-炔-4-基氧基,正戊-2-炔-5-基氧基,3-甲基丁-1-炔-3-基氧基,3-甲基丁-1-炔-4-基氧基,正己-1-炔-3-基氧基,正己-1-炔-4-基氧基,正己-1-炔-5-基氧基,正己-1-炔-6-基氧基,正己-2-炔-1-基氧基,正己-2-炔-4-基氧基,正己-2-炔-5-基氧基,正己-2-炔-6-基氧基,正己-3-炔-1-基氧基,正己-3-炔-2-基氧基,3-甲基戊-1-炔-3-基氧基,3-甲基戊-1-炔-4-基氧基,3-甲基戊-1-炔-5-基氧基,4-甲基戊-2-炔-4-基氧基,4-甲基戊-2-炔-5-基氧基,优选的是丙-2-炔-1-基氧基;
-芳氧基-C1-C6烷基;芳氧基甲基,1-(芳氧基)乙基,2-(芳氧基)乙基,1-(芳氧基)丙-1-基,2-(芳氧基)丙-1-基,3-(芳氧基)丙-1-基,1-(芳氧基)丁-1-基,2-(芳氧基)丁-1-基,3-(芳氧基)丁-1-基,4-(芳氧基)丁-1-基,1-(芳氧基)丁-2-基,2-(芳氧基)丁-2-基,3-(芳氧基)丁-2-基,4-(芳氧基)丁-2-基,1-(芳氧基甲基)乙-1-基,1-(芳氧基甲基)-1-(甲基)乙-1-基,1-(芳氧基甲基)丙-1-基,优选的是芳氧基甲基和1-(芳氧基)乙基;
-芳基-C3-C6链烯基:如3-芳基烯丙基,4-芳基丁-2-烯基,4-芳基丁-3-烯基,5-芳基戊-4-烯基,优选的是3-芳基烯丙基或4-芳基丁-2-烯基;
-饱和或未饱和的4元至6元杂环-C1-C4烷基:(杂环基)甲基,1-(杂环基)乙基,2-(杂环基)乙基,1-(杂环基)丙-1-基,2-(杂环基)丙-1-基,3-(杂环基)丙-1-基,1-(杂环基)丁-1-基,2-(杂环基)丁-1-基,3-(杂环基)丁-1-基,4-(杂环基)丁-1-基,1-(杂环基)丁-2-基,2-(杂环基)丁-2-基,3-(杂环基)丁-2-基,3-(杂环基)丁-2-基,4-(杂环基)丁-2-基,1-[(杂环基)甲基]乙-1-基,1-[(杂环基)甲基]环基)丁-2-基,1-[(杂环基)甲基]乙-1-基,1-[(杂环基)甲基]1-(甲基)乙-1-基,1-[(杂环基)甲基]丙-1-基,优选的是(杂环基)甲基和1-(杂环基)乙基。
芳基优选的是苯基或萘基,特别是苯基;
芳氧基优选的是苯氧基,1-萘氧基或2-萘氧基,特别是苯氧基;
芳硫基优选的是苯硫基,1-萘硫基或2-萘硫基,特别是苯硫基;
杂芳基优选的是含有氧原子和硫原子的5元或6元芳族杂环或含有1个或2个下述杂原子的5元或6元芳族杂环:2个氮原子和1个氧原子或硫原子:如2-呋喃基,3-呋喃基,2-噻吩基,3-噻吩基,2-吡咯基,3-吡咯基,3-异噁唑基,4-异噁唑基,5-噁唑基,3-异噻唑基,4-异噻唑基,5-异噻唑基,3-吡唑基,4-吡唑基,5-吡唑基,2-噁唑基,4-噁唑基,5-噁唑基,2-噻唑基,4-噻唑基,5-噻唑基,2-咪唑基,4-咪唑基,1,2,4-噁二唑-3-基,1,2,4-噁二唑-5-基,1,2,4-噻二唑-3-基,1,2,4-噻二唑-5-基,1,2,4-三唑-3-基,1,3,4-噁二唑-2-基,1,3,4-噻二唑-2-基,1,3,4-三唑-2-基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,3-哒嗪基,4-哒嗪基,2-嘧啶基,4-嘧啶基,5-嘧啶基,2-吡嗪基,1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3基,特别是吡啶基,嘧啶基,呋喃基和噻吩基。
饱和或不饱和4元至6元杂环除含C原子外还包含选自一个氧或硫原子、一或二个氮原子及一或二个-N(CH3)-基团的一个或二个环成员,这些杂环中特别优选的是;氧杂环丁基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、异噁唑烷基、异噻唑烷基、吡唑烷基、噁唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷基、1,3,4-噁二唑烷基、1,2,4-噻二唑烷基、1,3,4-噻二唑烷基、1,2,4-三唑烷基、1,3,4-三唑烷基、2,3-二氢呋喃基、2,4-二氢呋喃基、2,3-二氢噻吩基、2,4-二氢噻吩基、2,3-吡咯啉基、2,4-吡咯啉基、2,3-异噁唑啉基、3,4-异噁唑啉基、4,5-异噁唑啉基、2,3-异噻唑啉基、3,4-异噻唑啉基、4,5-异噻唑啉基、2,3-二氢吡唑基、3,4-二氢吡唑基、4,5-二氢吡唑基、2,3-二氢噁唑基、 3,4-二氢噁唑基、噻唑基、咪唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-三唑基和1,3,4-三唑基、1,3-二氧杂环戊基、哌啶基、四氢哒嗪基、四氢嘧啶基、四氢吡嗪基、1,3,5-四氢三嗪基和1,2,4-四氢三嗪基。
如果需要的话,芳环和所有的饱和、不饱和或芳杂环的每一个可取代的C原子上可包含下述基团之一:-卤原子,优选氟或氯原子;-C1-C4烷基,优选甲基;-C1或C2卤代烷基,优选三氟甲基;-C3-C6环烷基,优选环丙基;-C1-C4烷氧基,优选甲氧基;-C1或C2卤代烷氧基,优选二氟甲氧基。
芳环和杂环优选未被取代或含1-3个上述基团。
当n为2、3或4时,两个相邻的R5可一起形成稠合的1,3-丁二烯-1,4-二基桥或者单一或二卤代的1,3-丁二烯-1,4-二基桥,其中特别优选的卤原子为氟、氯和溴原子。
基团-C(R4)=N-O-R1相对于1位的桥-O-CH2-可在苯基的2位上,或优选在3或4位上。
在X为=CH-OCH3的化合物I中,特别优选基团如下的那些化合物;其中,Y为氧原子,R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6卤代烯基;R2为氰基、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基;R3为氢原子、氰基、氯原子、氟原子、甲基或甲氧基;R4为氰基、氯原子、溴原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6链烯氧基、苯氧基或苯硫基;R5为氰基、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或苯基。
在X为=CH-CH3的化合物I中,特别优选基团如下的那些化合物,其中,Y为氧原子,R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6卤代烯基;R2为氰基、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基;R3是氢、氰基、氯、氟、甲基或甲氧基;R4是氰基、氯、溴、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6链烯氧基、苯氧基或苯硫基和R5是氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或苯基。
在X为=N-OCH3的化合物I中,特别优选基团如下的那些化合物,其中Y为氧原子或-NH-,R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6链炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6卤代烯基;R2为氰基、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基;R3为氢原子、氰基、氯原子、氟原子、甲基或甲氧基;R4为氰基、氯原子、溴原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C6链烯氧基、苯氧基或苯硫基;R5为氰基、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或苯基。
就中间体IVb′和XI′而言,各基团的定义优选其在化合物I中被优选的定义。
在制备过程中,可以得到作为关于C=X键的E/Z异构体混合物的式I、IVb′和XI′的新化合物及关于(R1O)N=C(R4)键的E/Z异构体混合物的化合物I。如果需要的话,可以按常规方法如结晶法或色谱法将异构体混合物分离成基本纯的异构体。
纯异构体和各种异构体的混合物均属于本发明保护范围之列,它们均可用作杀真菌剂或杀虫剂。
特别优选的化合物I是C=X基团为E构型即-CO-Y-R6与基团-OCH3或-CH3为反式的那些化合物。
就杀真菌和/或杀虫的生物活性而言,特别优选的是下述取代的苯甲氧基苯基衍生物:式I-1化合物:
Figure A9510510600291
这种结构类型的代表为表A中列出的化合物A.0001-A.1958。式I-2化合物:
Figure A9510510600301
这种结构类型的代表为化合物C.0001-C.1958,它们可被表A中相应的化合物A.0001-A.1958取代。式I-3化合物:
Figure A9510510600302
这种结构类型的代表为化合物D.0001-D.1958,它们可被表A中相应的化合物A.0001-A.1958取代。-式I-4化合物:
这种结构类型的代表为化合物E.0001-E.1958,它们可被表A中相应的化合物A.0001-A.1958取代-式I-5化合物;
这种结构类型的代表为表B列出的化合物B.001-B.544。-式I-6化合物
这种结构类型的代表为化合物F.001-F.544,它们可被表B的相应化合物B.001-B.544取代。-式I-7化合物:
这种结构类型的代表为化合物G.001-G.544,它们可被表B的相应化合物B.001-B.544取代。-式I-8化合物:
Figure A9510510600331
这种结构类型的代表为化合物H.001-H.544,它们可被表B的相应化合物B.001-B.544取代。表A
 序号 R1 R2 R3  R4  R5 n
A.0001 甲基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0002 甲基 2-CH3 H  OCH3  3-Cl
 A.0003 甲基 2-CH3 H  OCH3  4-Cl
 A.0004 甲基 2-CH3 H  OCH3  6-Cl
 A.0005 甲基 2-CH3 H  OCH3  3-OCH3
 A.0006 甲基 2-CH3 H  OCH3  4-OCH3
 A.0007 甲基 2-CH3 H  OCH3  3-CF3
 A.0008 甲基 2-CH3 H  OCH3  6-CH3
 A.0009 甲基 2-CH3 H  OCH3  6-C6H5
 A.0010 乙基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0011 正丙基 2-CH3 H  0CH3  H
 A.0012 异丙基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0013 正丁基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0014 异丁基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0015 仲丁基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0016 叔丁基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0017 正戊基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0018 正己基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0019 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0020 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  3-Cl
 A.0021 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  4-Cl
 A.0022 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  6-Cl
 A.0023 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  3-OCH3
 A.0024 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  4-OCH3
 A.0025 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  3-CF3
 A.0026 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  6-CH3
 A.0027 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  6-C6H5
 A.0028 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0029 2-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0030 (E)-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0031 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0032 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0033 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0034 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  H
 A.0035 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  3-Cl
 A.0036 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  4-Cl
 A.0037 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  6-Cl
 A.0038 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  3-OCH3
 A.0039 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  4-OCH3
 A.0040 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  3-CF3
 A.0041 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  6-CH3
 A.0042 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH3  6-C6H5
序号 R1 R2  R3  R4 R5 n
 A.0043  2-丁炔基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0044  3-丁炔-2-基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0045  氰基甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0046  甲氧基羰基甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0047  叔丁氧基羰基甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0048  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0049  环丙基甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0050  1-甲基环戊基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0051  环己基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0052  1-甲氧基丙-2-基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0053  苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0054  苄基 2-CH3  H  OCH3 3-Cl
 A.0055  苄基 2-CH3  H  OCH3 4-Cl
 A.0056  苄基 2-CH3  H  OCH3 6-Cl
 A.0057  苄基 2-CH3  H  OCH3 3-OCH3
 A.0058  苄基 2-CH3  H  OCH3 4-OCH3
 A.0059  苄基 2-CH3  H  OCH3 3-CF3
 A.0060  苄基 2-CH3  H  OCH3 6-CH3
 A.0061  苄基 2-CH3  H  OCH3 6-C6H5
 A.0062  3-甲基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0063  2-氟苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0064  3-氟苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0065  4-氯苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0066  3,4-二氯苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0067  2,6-二氟苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0068  3-三氟甲基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0069  3-氰基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0070  4-甲氧基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0071  4-甲氧基羰基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0072  3-苯基苄基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0073  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0074  (2.5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0075  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0076  1-苯基乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0077  1-(4-甲苯基)乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0078  1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0079  1(3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0080  2-苯基乙基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0081  3-苯基丙-1-基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0082  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  OCH3 H
 A.0083  甲基 2-CH3  H  OC2H5 H
 A.0084  甲基 2-CH3  H  OC2H5 3-Cl
 A.0085  甲基 2-CH3  H  OC2H5 4-Cl
 A.0086  甲基 2-CH3  H  OC2H5 6-Cl
序号 R1 R2 R3  R4  R5 n
 A.0087 甲基 2-CH3 H  OC2H5  3-OCH3
 A.0088 甲基 2-CH3 H  OC2H5  4-OCH3
 A.0089 甲基 2-CH3 H  OC2H5  3-CF3
 A.0090 甲基 2-CH3 H  OC2H5  6-CH3
 A.0091 甲基 2-CH3 H  OC2H5  6-C6H5
 A.0092 乙基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0093 正丙基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0094 异丙基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0095 正丁基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0096 异丁基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0097 仲丁基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0098 叔丁基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0099 正戊基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0100 正己基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0101 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0102 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  3-Cl
 A.0103 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  6-Cl
 A.0104 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  6-Cl
 A.0105 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  3-OCH3
 A.0106 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  4-OCH3
 A.0107 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  3-CF3
 A.0108 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  6-CH3
 A.0109 2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  6-C6H5
 A.0110 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0111 2-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0112 (E)-2-丁烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0113 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0114 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0115 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0116 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0117 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  3-Cl
 A.0118 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  4-Cl
 A.0119 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  6-Cl
 A.0120 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  3-OCH3
 A.0121 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  4-OCH3
 A.0122 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  3-CF3
 A.0123 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  6-CH3
 A.0124 2-丙炔基 2-CH3 H  OC2H5  6-C6H5
 A.0125 2-丁炔基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0126 3-丁炔-2-基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0127 氰基甲基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0128 甲氧基羰基甲基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0129 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3 H  OC2H5  H
 A.0130 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3 H  OC2H5  H
 NO. R1 R2 R3  R4 R5 n
 A.0131 环丙基甲基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0132 1-甲基环戊基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0133 环己基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0134 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0135 苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0136 苄基 2-CH3 H  OC2H5 3-Cl
 A.0137 苄基 2-CH3 H  OC2H5 4-Cl
 A.0138 苄基 2-CH3 H  OC2H5 6-Cl
 A.0139 苄基 2-CH3 H  OC2H5 3-OCH3
 A.0140 苄基 2-CH3 H  OC2H5 4-OCH3
 A.0141 苄基 2-CH3 H  OC2H5 3-CF3
 A.0142 苄基 2-CH3 H  OC2H5 6-CH3
 A.0143 苄基 2-CH3 H  OC2H5 6-C6H5
 A.0144 3-甲基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0145 2-氟苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0146 3-氟苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0147 4-氯苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0148 3,4-二氯苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0149 2,6-二氟苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0150 3-三氟甲基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0151 3-氰基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0152 4-甲氧基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0153 4-甲氧基羰基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0154 3-苯基苄基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0155 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0156 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0157 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0158 1-苯基乙基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0159 1-(4-甲苯基)乙基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0160 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0161 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0162 2-苯基乙基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0163 3-苯基丙-1-基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0164 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3 H  OC2H5 H
 A.0165 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0166 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-Cl
 A.0167 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-Cl
 A.0168 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-Cl
 A.0169 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-OCH3
 A.0170 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-OCH3
 A.0171 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-CF3
 A.0172 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-CH3
 A.0173 甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-C6H5
 A.0174 乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
序号 R1 R2 R3  R4 R5 n
 A.0175 正丙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0176 异丙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0177 正丁基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0178 异丁基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0179 仲丁基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0180 叔丁基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0181 正戊基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0182 正己基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0183 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0184 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-Cl
 A.0185 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-Cl
 A.0186 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-Cl
 A.0187 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-OCH3
 A.0188 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-OCH3
 A.0189 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-CF3
 A.0190 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-CH3
 A.0191 2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-C6H5
 A.0192 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0193 2-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0194 (E)-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0195 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0196 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0197 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0198 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0199 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-Cl
 A.0200 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-Cl
 A.0201 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-Cl
 A.0202 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-OCH3
 A.0203 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 4-OCH3
 A.0204 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-CF3
 A.0205 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-CH3
 A.0206 2-丙炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 6-C6H5
 A.0207 2-丁炔基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0208 3-丁炔-2-基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0209 氰基甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0210 甲氧基羰基甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0211 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0212 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0213 环丙基甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0214 1-甲基环戊基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0215 环己基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0216 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0217 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 H
 A.0218 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2 3-Cl
序号 R1 R2 R3  R4  R5 n
A.0219 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  4-Cl
A.0220 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  6-Cl
A.0221 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  3-OCH3
A.0222 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  4-OCH3
A.0223 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  3-CF3
A.0224 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  6-CH3
A.0225 苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  6-C6H5
A.0226 3-甲基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0227 2-氟苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0228 3-氟苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0229 4-氯苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0230 3,4-二氯苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0231 2,6-二氟苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0232 3-三氟甲基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0233 3-氰基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0234 4-甲氧基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0235 4-甲氧基羰基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0236 3-苯基苄基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0237 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0238 (1,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0239 1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0240 1-苯基乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0241 1-(4-甲基苯基)乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0242 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0243 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0244 2-苯基乙基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0245 3-苯基丙-1-基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0246 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3 H  OCH2CH=CH2  H
A.0247 甲基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0248 甲基 2-CH3 H  SCH3  3-Cl
A.0249 甲基 2-CH3 H  SCH3  4-Cl
A.0250 甲基 2-CH3 H  SCH3  6-Cl
A.0251 甲基 2-CH3 H  SCH3  3-OCH3
A.0252 甲基 2-CH3 H  SCH3  4-OCH3
A.0253 甲基 2-CH3 H  SCH3  3-CF3
A.0254 甲基 2-CH3 H  SCH3  6-CH3
A.0255 甲基 2-CH3 H  SCH3  6-C6H5
A.0256 乙基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0257 正丙基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0258 异丙基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0259 正丁基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0260 异丁基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0261 仲丁基 2-CH3 H  SCH3  H
A.0262 叔丁基 2-CH3 H  SCH3  H
序号 R1 R2  R3  R4 R5 n
A.0263 正戊基 2-CH3  H  SCH3 H
 A.0264 正己基 2-CH3  H  SCH3 H
A.0265 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0266 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 A.0267 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  4-Cl
 A.0268 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  6-Cl
 A.0269 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  3-OCH3
 A.0270 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  4-OCH3
 A.0271 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  3-CF3
 A.0272 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  6-CH3
 A.0273 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  6-C6H5
 A.0274 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0275 2-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0276 (E)-2-丁烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0277 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0278 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0279 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0280 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0281 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 A.0282 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  4-Cl
 A.0283 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  6-Cl
 A.0284 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  3-OCH3
 A.0285 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  4-OCH3
 A.0286 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  3-CF3
 A.0287 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  6-CH3
 A.0288 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  6-C6H5
 A.0289 2-丁炔基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0290 3-丁炔-2-基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0291 氰基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0292 甲氧基羰基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0293 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0294 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0295 环丙基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0296 1-甲基环戊基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0297 环己基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0298 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0299 苄基 2-CH3  H  SCH3  H
 A.0300 苄基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 A.0301 苄基 2-CH3  H  SCH3  4-Cl
 A.0302 苄基 2-CH3  H  SCH3  6-Cl
 A.0303 苄基 2-CH3  H  SCH3  3-OCH3
 A.0304 苄基 2-CH3  H  SCH3  4-OCH3
 A.0305 苄基 2-CH3  H  SCH3  3-CF3
 A.0306 苄基 2-CH3  H  SCH3  6-CH3
 序号 R1 R2 R3  R4  R5 n
A.0307 苄基 2-CH3 H  SCH3  6-C6H5
 A.0308 3-甲基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0309 2-氟苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0310 3-氟苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0311 4-氯苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0312 3,4-二氯苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0313 2,6-二氟苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0314 3-三氟甲基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0315 3-氰基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0316 4-甲氧基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0317 4-甲氧基羰基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0318 3-苯基苄基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0319 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0320 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0321 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0322 1-苯乙基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0323 1-(4-甲苯基)乙基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0324 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0325 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0326 2-苯基乙基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0327 3-苯基丙-1-基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0328 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3 H  SCH3  H
 A.0329 甲基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0330 甲基 2-CH3 H  Cl  3-Cl
 A.0331 甲基 2-CH3 H  Cl  4-Cl
 A.0332 甲基 2-CH3 H  Cl  6-Cl
 A.0333 甲基 2-CH3 H  Cl  3-OCH3
 A.0334 甲基 2-CH3 H  Cl  4-OCH3
 A.0335 甲基 2-CH3 H  Cl  3-CF3
 A.0336 甲基 2-CH3 H  Cl  6-CH3
 A.0337 甲基 2-CH3 H  Cl  6-C6H5
 A.0338 乙基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0339 正丙基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0340 异丙基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0341 正丁基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0342 异丁基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0343 仲丁基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0344 叔丁基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0345 正戊基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0346 正己基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0347 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0348 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  3-Cl
 A.0349 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  4-Cl
 A.0350 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  6-Cl
 序号 R1 R2 R3  R4  R5 n
 A.0351 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  3-OCH3
 A.0352 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  4-OCH3
 A.0353 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  3-CF3
 A.0354 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  6-CH3
 A.0355 2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  6-C6H5
 A.0356 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0357 2-氯-2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0358 (E)-2-丁烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0359 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0360 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0361 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0362 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0363 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  3-Cl
 A.0364 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  4-Cl
 A.0365 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  6-Cl
 A.0366 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  3-OCH3
 A.0367 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  4-OCH3
 A.0368 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  3-CF3
 A.0369 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  6-CH3
 A.0370 2-丙炔基 2-CH3 H  Cl  6-C6H5
 A.0371 2-丁炔基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0372 3-丁炔-2-基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0373 氰基甲基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0374 甲氧基羰基甲基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0375 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0376 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0377 环丙基甲基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0378 1-甲基环戊基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0379 环己基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0380 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0381 苄基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0382 苄基 2-CH3 H  Cl  3-Cl
 A.0383 苄基 2-CH3 H  Cl  4-Cl
 A.0384 苄基 2-CH3 H  Cl  6-Cl
 A.0385 苄基 2-CH3 H  Cl  3-OCH3
 A.0386 苄基 2-CH3 H  Cl  4-OCH3
 A.0387 苄基 2-CH3 H  Cl  3-CF3
 A.0388 苄基 2-CH3 H  Cl  6-CH3
A.0389 苄基 2-CH3 H Cl 6-C6H5
 A.0390 3-甲基苄基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0391 2-氟苄基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0392 3-氟苄基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0393 4-氯苄基 2-CH3 H  Cl  H
 A.0394 3,4-二氯苄基 2-CH3 H  Cl  H
 No.  R1 R2 R3  R4 R5 n
A.0395 2,6-二氟苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0396  3-三氟甲基苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0397  3-氰基苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0398  4-甲氧基苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0399  4-甲氧基羰基苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0400  3-苯基苄基 2-CH3 H  Cl H
 A.0401  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  Cl H
 A.0402  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  Cl H
 A.0403  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3 H  Cl H
 A.0404  1-苯基乙基 2-CH3 H  Cl H
 A.0405  1-(4-甲基苯基)乙基 2-CH3 H  Cl H
 A.0406  1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3 H  Cl H
 A.0407  1-(3-三氟甲苯基)乙基 2-CH3 H  Cl H
 A.0408  2-苯基乙基 2-CH3 H  Cl H
 A.0409  3-苯基丙-1-基 2-CH3 H  Cl H
 A.0410  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3 H  Cl H
 A.0411  甲基 2-CH3 H  Br H
 A.0412  甲基 2-CH3 H  Br 3-Cl
 A.0413  甲基 2-CH3 H  Br 4-Cl
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 A.0415  甲基 2-CH3 H  Br 3-OCH3
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 A.0420  乙基 2-CH3 H  Br H
 A.0421  正丙基 2-CH3 H  Br H
 A.0422  异丙基 2-CH3 H  Br H
 A.0423  正丁基 2-CH3 H  Br H
 A.0424  异丁基 2-CH3 H  Br H
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 A.0427  正戊基 2-CH3 H  Br H
 A.0428  正己基 2-CH3 H  Br H
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 A.0431  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 4-Cl
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 A.0433  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 3-OCH3
 A.0434  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 4-OCH3
 A.0435  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 3-CF3
 A.0436  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 6-CH3
 A.0437  2-丙烯基 2-CH3 H  Br 6-C6H5
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 No. R1 R2 R3 R4 R5 n
 A.0439 2-氯-2-丙烯基 2-CH3 H Br H
 A.0440 (E)-2-丁烯基 2-CH3 H Br H
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 A.0442 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3 H Br H
 A.0443 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3 H Br H
 A.0444 2-丙炔基 2-CH3 H Br H
 A.0445 2-丙炔基 2-CH3 H Br 3-Cl
 A.0446 2-丙炔基 2-CH3 H Br 4-Cl
 A.0447 2-丙炔基 2-CH3 H Br 6-Cl
 A.0448 2-丙炔基 2-CH3 H Br 3-OCH3
 A.0449 2-丙炔基 2-CH3 H Br 4-OCH3
 A.0450 2-丙炔基 2-CH3 H Br 3-CF3
 A.0451 2-丙炔基 2-CH3 H Br 6-CH3
 A.0452 2-丙炔基 2-CH3 H Br 6-C6H5
 A.0453 2-丁炔基 2-CH3 H Br H
 A.0454 3-丁炔-2-基 2-CH3 H Br H
 A.0455 氰基甲基 2-CH3 H Br H
 A.0456 甲氧基羰基甲基 2-CH3 H Br H
 A.0457 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3 H Br H
 A.0458 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3 H Br H
 A.0459 环丙基甲基 2-CH3 H Br H
 A.0460 1-甲基环戊基 2-CH3 H Br H
 A.0461 环己基 2-CH3 H Br H
 A.0462 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3 H Br H
 A.0463 苄基 2-CH3 H Br H
 A.0464 苄基 2-CH3 H Br 3-Cl
 A.0465 苄基 2-CH3 H Br 4-Cl
 A.0466 苄基 2-CH3 H Br 6-Cl
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No. R1 R2 R3  R4  R5 n
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 A.0546 苄基 2-CH3 H  CN  3-Cl
 A.0547 苄基 2-CH3 H  CN  4-Cl
 A.0548 苄基 2-CH3 H  CN  6-Cl
 A.0549 苄基 2-CH3 H  CN  3-OCH3
 A.0550 苄基 2-CH3 H  CN  4-OCH3
 A.0551 苄基 2-CH3 H  CN  3-CF3
 A.0552 苄基 2-CH3 H  CN  6-CH3
 A.0553 苄基 2-CH3 H  CN  6-C6H5
 A.0554 3-甲基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0555 2-氟苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0556 3-氟苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0557 4-氯苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0558 3,4-二氯苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0559 2,6-二氟苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0560 3-三氟甲基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0561 3-氰基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0562 4-甲氧基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0563 4-甲氧基羰基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0564 3-苯基苄基 2-CH3 H  CN  H
 A.0565 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  CN  H
 A.0566 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3 H  CN  H
 A.0567 (1,3)-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3 H  CN  H
 A.0568 1-苯基乙基 2-CH3 H  CN  H
 A.0569 1-(4-甲基苯基)乙基 2-CH3 H  CN  H
 A.0570 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3 H  CN  H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.0571  1-( 3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3  H  CN  H
 A.0572  2-苯基乙基 2-CH3  H  CN  H
 A.0573  3-苯基丙-1-基 2-CH3  H  CN  H
 A.0574  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  CN  H
 A.0575  甲基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0576  乙基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0577  2-丙烯基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0578  2-丙炔基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0579  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0580  3-甲基苄基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0581  1-苯基乙基 2-CH3  H  OCH2C≡CH  H
 A.0582  甲基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0583  乙基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0584  2-丙烯基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0585  2-丙炔基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0586  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0587  3-甲基苄基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0588  1-苯基乙基 2-CH3  H  OCH2CH2C6H5  H
 A.0589  甲基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0590  乙基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0591  2-丙烯基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0592  2-丙炔基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0593  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0594  3-甲基苄基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0595  1-苯基乙基 2-CH3  H  SCH2CH3  H
 A.0596  甲基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0597  乙基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0598  2-丙烯基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0599  2-丙炔基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0600  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0601  3-甲基苄基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0602  1-苯基乙基 2-CH3  H  NHCH3  H
 A.0603  甲基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0604  乙基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0605  2-丙烯基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0606  2-丙炔基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0607  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0608  3-甲基苄基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0609  1-苯基乙基 2-CH3  H  N(CH3)2  H
 A.0610  甲基 2-CH3  H  OC6H5  H
 A.0611  乙基 2-CH3  H  OC6H5  H
 A.0612  2-丙烯基 2-CH3  H  OC6H5  H
 A.0613  2-丙炔基 2-CH3  H  OC6H5  H
 A.0614  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OC6H5  H
No. R1 R2  R3  R4 R5 n
 A.0615 3-甲基丁基 2-CH3  H  OC6H5 H
 A.0616 1-苯乙基 2-CH3  H  OC6H5 H
 A.0617 甲基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0618 乙基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0619 2-丙烯基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0620 2-丙炔基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0621 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0622 3-甲基苄基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0623 1-苯基乙基 2-CH3  H  SC6H5 H
 A.0624 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0625 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-Cl
 A.0626 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 4-Cl
 A.0627 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-Cl
 A.0628 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-OCH3
 A.0629 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 4-OCH3
 A.0630 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-CF3
 A.0631 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-CH3
 A.0632 甲基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-C6H5
 A.0633 乙基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0634 正丙基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0635 异丙基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0636 正丁基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0637 异丁基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0638 仲丁基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0639 叔丁基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0640 正戊基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0641 正己基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0642 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0643 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-Cl
 A.0644 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 4-Cl
 A.0645 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-Cl
 A.0646 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-OCH3
 A.0647 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 4-OCH3
 A.0648 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-CF3
 A.0649 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-CH3
 A.0650 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 6-C6H5
 A.0651 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0652 2-氯-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0653 (E)-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0654 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0655 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0656 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0657 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 H
 A.0658 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3 3-Cl
No. R1 R2  R3 R4 R5 n
 A.0659 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 4-Cl
 A.0660 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-Cl
 A.0661 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 3-OCH3
 A.0662 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 4-OCH3
 A.0663 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 3-CF3
 A.0664 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-CH3
 A.0665 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-C6H5
 A.0666 2-丁炔基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0667 2-丁炔-2-基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0668 氰基甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0669 甲氧基羰基甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0670 叔丁氧基羰基甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0671 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0672 环丙基甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0673 1-甲基环戊基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0674 环己基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0675 1-甲氧基丙-2-基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0676 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0677 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 3-Cl
 A.0678 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 4-Cl
 A.0679 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-Cl
 A.0680 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 3-OCH3
 A.0681 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 4-OCH3
 A.0682 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 3-CF3
 A.0683 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-CH3
 A.0684 苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 6-C6H5
 A.0685 3-甲基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0686 2-氟苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0687 3-氟苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0688 4-氯苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0689 3,4-二氯苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0690 2,6-二氟苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0691 3-三氟甲基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0692 3-氰基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0693 4-甲氧基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0694 4-甲氧基羰基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0695 3-苯基苄基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0696 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0697 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0698 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0699 1-苯基乙基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0700 1-(4-甲基苯基)乙基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0701 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
 A.0702 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-CH3  5-CH3 OCH3 H
No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.0703 2-苯基乙基 2-CH3  5-CH3  OCH3  H
 A.0704 3-苯基丙-1-基 2-CH3  5-CH3  OCH3  H
 A.0705 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OCH3  H
 A.0706 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0707 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-Cl
 A.0708 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-Cl
 A.0709 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-Cl
 A.0710 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-OCH3
 A.0711 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-OCH3
 A.0712 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-CF3
 A.0713 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-CH3
 A.0714 甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-C6H5
 A.0715 乙基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0716 正丙基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0717 异丙基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0718 正丁基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0719 异丁基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0720 仲丁基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0721 叔丁基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0722 仲戊基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0723 正己基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0724 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0725 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-Cl
 A.0726 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-Cl
 A.0727 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-Cl
 A.0728 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-OCH3
 A.0729 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-OCH3
 A.0730 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-CF3
 A.0731 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-CH3
 A.0732 2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-C6H5
 A.0733 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0734 2-氯-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0735 (E)-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0736 2-甲基-2-丙烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0737 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0738 3-甲基-2-丁烯基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0739 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0740 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-Cl
 A.0741 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-Cl
 A.0742 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-Cl
 A.0743  2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-OCH3
 A.0744 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-OCH3
 A.0745 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-CF3
 A.0746 2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-CH3
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.0747  2-丙炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-C6H5
 A.0748  2-丁炔基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0749  3-丁炔-2-基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0750  氰基甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0751  甲氧基羰基甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0752  叔丁氧基羰基甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0753  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0754  环丙基甲基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0755  1-甲基环戊基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0756  环己基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0757  1-甲氧基丙-2-基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0758  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  H
 A.0759  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-Cl
 A.0760  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-Cl
 A.0761  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-Cl
 A.0762  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-OCH3
 A.0763  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  4-OCH3
 A.0764  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  3-CF3
 A.0765  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-CH3
 A.0766  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  6-C6H5
 A.0767  苄基 2-CH3  5-CH3  OC2H5  5-Cl
 A.0768  3-甲基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0769  2-氟苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0770  3-氟苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0771  4-氯苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0772  3,4-二氯苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0773  2,6-二氟苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0774  3-三氟甲基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0775  3-氰基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0776  4-甲氧基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0777  4-甲氧基羰基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0778  3-苯基苄基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0779  (5-氯-3-噻吩基)甲基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0780  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0781  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0782  1-苯基乙基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0783  1-(4-甲基苯基)乙基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0784  1-(4-氯苯基)乙基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0785  1-(3-三氟甲基苯基)乙基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0786  2-苯基乙基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0787  3-苯基丙-1-基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0788  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 CH3  CH3  OC2H5  H
 A.0789  甲基 CH3  CH3  OCH2CH=CH2  H
 A.0790  甲基 CH3  CH3  OCH2CH=CH2  3-Cl
 No.  R1 R2  R3 R4  R5 n
 A.0791  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.0792  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.0793  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.0794  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.0795  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.0796  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.0797  甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.0798  乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0799  正丙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0800  异丙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0801  正丁基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0802  异丁基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0803  仲丁基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0804  叔丁基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0805  正戊基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0806  正己基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0807  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0808  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.0809  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.0810  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.0811  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.0812  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.0813  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.0814  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.0815  2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.0816  (E)-3-氯-2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0817  2-氯-2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0818  (E)-2-丁烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0819  2-甲基-2-丙烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0820  (Z)-3-氯-2-丁烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0821  3-甲基-2-丁烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0822  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0823  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.0824  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.0825  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.0826  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.0827  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.0828  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.0829  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.0830  2-丙炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.0831  2-丁炔基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0832  3-丁炔-2-基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0833  氰基甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0834  甲氧基羰基甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 No. R1 R2  R3 R4  R5 n
 A.0835 叔丁氧基羰基甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0836 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0837 环丙基甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0838 1-甲基环戊基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0839 环己基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0840 1-甲氧基丙-2-基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0841 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0842 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.0843 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.0844 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.0845 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.0846 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.0847 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.0848 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.0849 苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.0850 3-甲基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0851 2-氟苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0852 3-氟苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0853 4-氯苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0854 3,4-二氯苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0855 2,6-二氟苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0856 3-三氟甲基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0857 3-氰基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0858 4-甲氧基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0859 4-甲氧基羰基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0860 3-苯基苄基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0861 (5-氯-3-噻吩基)甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0862 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0863 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0864 1-苯基乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0865 1-(4-甲基苯基)乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0866 1-(4-氯苯基)乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0867 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0868 2-苯基乙基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0869 3-苯基丙-1-基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0870 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 CH3  CH3 OCH2CH=CH2  H
 A.0871 甲基 CH3  CH3 SCH3  H
 A.0872 甲基 CH3  CH3 SCH3  3-Cl3
 A.0873 甲基 CH3  CH3 SCH3  4-Cl
 A.0874 甲基 CH3  CH3 SCH3  6-Cl
 A.0875 甲基 CH3  CH3 SCH3  3-OCH3
 A.0876 甲基 CH3  CH3 SCH3  4-OCH3
 A.0877 甲基 CH3  CH3 SCH3  3-CF3
 A.0878 甲基 CH3  CH3 SCH3  6-CH3
No. R1 R2 R3 R4  R5 n
A.0879 甲基 CH3 CH3 SCH3  6-C6H5
A.0880 乙基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0881 正丙基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0882 异丙基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0883 正丁基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0884 异丁基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0885 仲丁基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0886 叔丁基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0887 正戊基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0888 正己基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0889 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0890 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  3-Cl
A.0891 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  4-Cl
A.0892 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  6-Cl
A.0893 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  3-OCH3
A.0894 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  4-OCH3
A.0895 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  3-CF3
A.0896 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  6-CH3
A.0897 2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  6-C6H5
A.0898 (E)-3-氯-2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0899 2-氯-2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0900 (E)-2-丁烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0901 2-甲基-2-丙烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0902 (Z)-3-氯-2-丁烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0903 3-甲基-2-丁烯基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0904 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0905 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  3-Cl
A.0906 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  4-Cl
A.0907 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  6-Cl
A.0908 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  3-OCH3
A.0909 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  4-OCH3
A.0910 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  3-CF3
A.0911 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  6-CH3
A.0912 2-丙炔基 CH3 CH3 SCH3  6-C6H5
A.0913 2-丁炔基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0914 3-丁炔-2-基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0915 氰基甲基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0916 甲氧基羰基甲基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0917 叔丁氧基羰基甲基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0918 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0919 环丙基甲基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0920 1-甲基环戊基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0921 环己基 CH3 CH3 SCH3  H
A.0922 1-甲氧基丙-2-基 CH3 CH3 SCH3  H
 No. R1 R2 R3 R4  R5 n
 A.0923 苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0924 苄基 CH3 CH3 SCH3  3-Cl
 A.0925 苄基 CH3 CH3 SCH3  4-Cl
 A.0926 苄基 CH3 CH3 SCH3  6-Cl
 A.0927 苄基 CH3 CH3 SCH3  3-OCH3
 A.0928 苄基 CH3 CH3 SCH3  4-OCH3
 A.0929 苄基 CH3 CH3 SCH3  3-CF3
 A.0930 苄基 CH3 CH3 SCH3  6-CH3
 A.0931 苄基 CH3 CH3 SCH3  6-C6H5
 A.0932 3-甲基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0933 2-氟苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0934 3-氟苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0935 4-氯苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0936 3,4-二氯苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0937 2,6-二氟苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0938 3-三氟甲基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0939 3-氰基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0940 4-甲氧基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0941 4-甲氧基羰基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0942 3-苯基苄基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0943 (5-氯-3-噻吩基)甲基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0944 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0945 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0946 1-苯基乙基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0947 1-(4-甲基苯基)乙基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0948 1-(4-氯苯基)乙基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0949 1-(3-三氟甲基苯基)乙基) CH3 CH3 SCH3  H
 A.0950 2-苯基乙基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0951 3-苯基丙-1-基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0952 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 CH3 CH3 SCH3  H
 A.0953 甲基 CH3 CH3 Cl  H3
 A.0954 甲基 CH3 CH3 Cl  3-Cl
 A.0955 甲基 CH3 CH3 Cl  4-Cl
 A.0956 甲基 CH3 CH3 Cl  6-Cl
 A.0957 甲基 CH3 CH3 Cl  3-OCH3
 A.0958 甲基 CH3 CH3 Cl  4-OCH3
 A.0959 甲基 CH3 CH3 Cl  3-CF3
 A.0960 甲基 CH3 CH3 Cl  6-CH3
 A.0961 甲基 CH3 CH3 Cl  6-C6H5
 A.0962 乙基 CH3 CH3 Cl  H
 No. R1 R2 R3 R4 R5 n
 A.0963 正丙基 CH3 CH3 Cl H
 A.0964 异丙基 CH3 CH3 Cl H
 A.0965 正丁基 CH3 CH3 Cl H
 A.0966 异丁基 CH3 CH3 Cl H
 A.0967 仲丁基 CH3 CH3 Cl H
 A.0968 叔丁基 CH3 CH3 Cl H
 A.0969 正戊基 CH3 CH3 Cl H
 A.0970 正己基 CH3 CH3 Cl H
 A.0971 2-丙烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0972 2-丙烯基 CH3 CH3 Cl 3-Cl
 A.0973 2-丙烯基 CH3 CH3 Cl 4-Cl
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 A.0975 2-丙烯基 CH3 CH3 Cl 3-OCH3
 A.0976 2-丙烯基 CH3 CH3 Cl 4-OCH3
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 A.0980 (E)-3-氯-2-丙烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0981 2-氯-2-丙烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0982 (E)-2-丁烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0983 2-甲基-2-丙烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0984 (Z)-3-氯-2-丁烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0985 3-甲基-2-丁烯基 CH3 CH3 Cl H
 A.0986 2-丙炔基 CH3 CH3 Cl H
 A.0987 2-丙炔基 CH3 CH3 Cl 3-Cl
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 A.0991 2-丙炔基 CH3 CH3 Cl 4-OCH3
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 A.0995 2-丁炔基 CH3 CH3 Cl H
 A.0996 3-丁炔-2-基 CH3 CH3 Cl H
 A.0997 氰基甲基 CH3 CH3 Cl H
 A.0998 甲氧基羰基甲基 CH3 CH3 Cl H
 A.0999 叔丁氧基羰基甲基 CH3 CH3 Cl H
 A.1000 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3 Cl H
 A.1001 环丙基甲基 CH3 CH3 Cl H
 A.1002 1-甲基环戊基 CH3 CH3 Cl H
 A.1003 环己基 CH3 CH3 Cl H
 A.1004 1-甲氧基丙-2-基 CH3 CH3 Cl H
 A.1005 苄基 CH3 CH3 Cl H
 A.1006 苄基 CH3 CH3 Cl 3-Cl
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1007 苄基 CH3  CH3  Cl  4-Cl
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 A.1009 苄基 CH3  CH3  Cl  3-OCH3
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 A.1014 3-甲基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1015 2-氟苄基 CH3  CH3  Cl  H
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 A.1020 3-三氟甲基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1021 3-氰基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1022 4-甲氧基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1023 4-甲氧基羰基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1024 3-苯基苄基 CH3  CH3  Cl  H
 A.1025 (5-氯-3-噻吩基)甲基 CH3  CH3  Cl  H
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 A.1047 正丁基 CH3  CH3  Br  H
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 No. R1 R2 R3  R4  R5 n
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 A.1067 3-甲基-2-丁烯基 CH3 CH3  Br  H
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 A.1086 1-甲氧基丙-2-基 CH3 CH3  Br  H
 A.1087 苄基 CH3 CH3  Br  H
 A.1088 苄基 CH3 CH3  Br  3-Cl
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 A.1090 苄基 CH3 CH3  Br  6-Cl
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 No.  R1 R2 R3  R4  R5 n
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 A.1123  甲基 CH3 CH3  CN  3-CF3
 A.1124  甲基 CH3 CH3  CN  6-CH3
 A.1125  甲基 CH3 CH3  CN  6-C6H5
 A.1126  乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1127  正丙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1128  异丙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1129  正丁基 CH3 CH3  CN  H
 A.1130  异丁基 CH3 CH3  CN  H
 A.1131  仲丁基 CH3 CH3  CN  H
 A.1132  叔丁基 CH3 CH3  CN  H
 A.1133  正戊基 CH3 CH3  CN  H
 A.1134  正己基 CH3 CH3  CN  H
 A.1135  2-丙烯基 CH3 CH3  CN  H
 A.1136  2-丙烯基 CH3 CH3  CN  3-Cl
 A.1137  2-丙烯基 CH3 CH3  CN  4-Cl
 A.1138  2-丙烯基 CH3 CH3  CN  6-Cl
 No.   R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1139   2-丙烯基 CH3  CH3  CN  3-OCH3
 A.1140   2-丙烯基 CH3  CH3  CN  4-OCH3
 A.1141   2-丙烯基 CH3  CH3  CN  3-CF3
 A.1142   2-丙烯基 CH3  CH3  CN  6-CH3
 A.1143   2-丙烯基 CH3  CH3  CN  6-C6H5
 A.1144   (E)-3-氯-2-丙烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1145   2-氯-2-丙烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1146   (E)-2-丁烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1147   2-甲基-2-丙烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1148   (Z)-3-氯-2-丁烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1149   3-甲基-2-丁烯基 CH3  CH3  CN  H
 A.1150   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  H
 A.1151   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  3-Cl
 A.1152   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  4-Cl
 A.1153   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  6-Cl
 A.1154   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  3-OCH3
 A.1155   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  4-OCH3
 A.1156   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  3-CF3
 A.1157   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  6-CH3
 A.1158   2-丙炔基 CH3  CH3  CN  6-C6H5
 A.1159   2-丁炔基 CH3  CH3  CN  H
 A.1160   3-丁炔-2-基 CH3  CH3  CN  H
 A.1161   氰基甲基 CH3  CH3  CN  H
 A.1162   甲氧基羰基甲基 CH3  CH3  CN  H
 A.1163   叔丁氧基羰基甲基 CH3  CH3  CN  H
 A.1164   1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3  CH3  CN  H
 A.1165   环丙基甲基 CH3  CH3  CN  H
 A.1166   1-甲基环戊基 CH3  CH3  CN  H
 A.1167   环己基 CH3  CH3  CN  H
 A.1168   1-甲氧基丙-2-基 CH3  CH3  CN  H
 A.1169   苄基 CH3  CH3  CN  H
 A.1170   苄基 CH3  CH3  CN  3-Cl
 A.1171   苄基 CH3  CH3  CN  4-Cl
 A.1172   苄基 CH3  CH3  CN  6-Cl
 A.1173   苄基 CH3  CH3  CN  3-OCH3
 A.1174   苄基 CH3  CH3  CN  4-OCH3
 A.1175   苄基 CH3  CH3  CN  3-CF3
 A.1176   苄基 CH3  CH3  CN  6-CH3
 A.1177   苄基 CH3  CH3  CN  6-C6H5
 A.1178   2-甲基苄基 CH3  CH3  CN  H
 A.1179   2-氟苄基 CH3  CH3  CN  H
 A.1180   3-氟苄基 CH3  CH3  CN  H
 A.1181   4-氯苄基 CH3  CH3  CN  H
 A.1182   3,4-二氯苄基 CH3  CH3  CN  H
 No.   R1 R2 R3  R4  R5 n
 A.1183   2,6-二氟苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1184   3-三氟甲基苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1185   3-氰基苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1186   4-甲氧基苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1187   4-甲氧基羰基苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1188   3-苯基苄基 CH3 CH3  CN  H
 A.1189   (5-氯-3-噻吩基)甲基 CH3 CH3  CN  H
 A.1190   (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 CH3 CH3  CN  H
 A.1191   (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 CH3 CH3  CN  H
 A.1192   1-苯基乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1193   1-(4-甲基苯基)乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1194   1-(4-氯苯基)乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1195   1-(3-三氟甲基苯基)乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1196   2-苯基乙基 CH3 CH3  CN  H
 A.1197   3-苯基丙-1-基 CH3 CH3  CN  H
 A.1198   4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 CH3 CH3  CN  H
 A.1199   甲基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1200   乙基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1201   2-丙烯基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1202   2-丙炔基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1203   1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1204   3-甲基苄基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1205   1-苯基乙基 CH3 CH3  OCH2C≡CH  H
 A.1206   甲基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1207   乙基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1208   2-丙烯基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1209   2-丙炔基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1210   1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1211   3-甲基苄基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1212   1-苯基乙基 CH3 CH3  OCH2CH2C6H5  H
 A.1213   甲基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1214   乙基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1215   2-丙烯基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1216   2-丙炔基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1217   1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1218   3-甲基苄基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1219   1-苯基乙基 CH3 CH3  SCH2CH3  H
 A.1220   甲基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1221   乙基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1222   2-丙烯基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1223   2-丙炔基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1224   1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1225   3-甲基苄基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 A.1226   1-苯基乙基 CH3 CH3  NH-CH3  H
 No. R1 R2  R3 R4 R5 n
 A.1227 甲基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1228 乙基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1229 2-丙烯基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1230 2-丙炔基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1231 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1232 3-甲基苄基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1233 1-苯基乙基 CH3  CH3 N(CH3)2 H
 A.1234 甲基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1235 乙基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1236 2-丙烯基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1237 2-丙炔基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1238 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1239 3-甲基丁基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1240 1-苯乙基 CH3  CH3 OC6H5 H
 A.1241 甲基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1242 乙基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1243 2-丙烯基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1244 2-丙炔基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1245 1-(叔丁氧基羰基)乙基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1246 3-甲基苄基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1247 1-苯基乙基 CH3  CH3 SC6H5 H
 A.1248 甲基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1249 甲基 2-Cl  H OCH3 3-Cl
 A.1250 甲基 2-Cl  H OCH3 4-Cl
 A.1251 甲基 2-Cl  H OCH3 6-Cl
 A.1252 甲基 2-Cl  H OCH3 3-OCH3
 A.1253 甲基 2-Cl  H OCH3 4-OCH3
 A.1254 甲基 2-Cl  H OCH3 3-CF3
 A.1255 甲基 2-Cl  H OCH3 6-CH3
 A.1256 甲基 2-Cl  H OCH3 6-C6H5
 A.1257 乙基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1258 正丙基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1259 异丙基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1260 正丁基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1261 异丁基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1262 仲丁基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1263 叔丁基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1264 正戊基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1265 正己基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1266 2-丙烯基 2-Cl  H OCH3 H
 A.1267 2-丙烯基 2-Cl  H OCH3 3-Cl
 A.1268 2-丙烯基 2-Cl  H OCH3 4-Cl
 A.1269 2-丙烯基 2-Cl  H OCH3 6-Cl
 A.1270 2-丙烯基 2-Cl  H OCH3 3-OCH3
 No. R1 R2  R3  R4 R5 n
 A.1271 2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 4-OCH3
 A.1272 2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 3-CF3
 A.1273 2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 6-CH3
 A.1274 2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 6-C6H5
 A.1275 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1276 2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1277 (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1278 2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1279 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1280 3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1281 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1282 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 3-Cl
 A.1283 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 4-Cl
 A.1284 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 6-Cl
 A.1285 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 3-OCH3
 A.1286 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 4-OCH3
 A.1287 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 3-CF3
 A.1288 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 6-CH3
 A.1289 2-丙炔基 2-Cl  H  OCH3 6-C6H5
 A.1290 2-丁炔基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1291 3-丁炔-2-基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1292 氰基甲基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1293 甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1294 叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1295 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1296 环丙基甲基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1297 1-甲基环戊基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1298 环己基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1299 1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1300 苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1301 苄基 2-Cl  H  OCH3 3-Cl
 A.1302 苄基 2-Cl  H  OCH3 4-Cl
 A.1303 苄基 2-Cl  H  OCH3 6-Cl
 A.1304 苄基 2-Cl  H  OCH3 3-OCH3
 A.1305 苄基 2-Cl  H  OCH3 4-OCH3
 A.1306 苄基 2-Cl  H  OCH3 3-CF3
 A.1307 苄基 2-Cl  H  OCH3 6-CH3
 A.1308 苄基 2-Cl  H  OCH3 6-C6H5
 A.1309 3-甲基苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1310 2-氟苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1311 3-氟苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1312 4-氯苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1313 3,4-二氯苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 A.1314 2,6-二氟苄基 2-Cl  H  OCH3 H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1315  3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1316  3-氰基苄基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1317  4-甲氧基苄基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1318  4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1319  3-苯基苄基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1320  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1321  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1322  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1323  1-苯基乙基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1324  1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1325  1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1326  1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1327  2-苯基乙基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1328  3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1329  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH3  H
 A.1330  甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1331  甲基 2-Cl  H  OC2H5  3-Cl
 A.1332  甲基 2-Cl  H  OC2H5  4-Cl
 A.1333  甲基 2-Cl  H  OC2H5  6-Cl
 A.1334  甲基 2-Cl  H  OC2H5  3-OCH3
 A.1335  甲基 2-Cl  H  OC2H5  4-OCH3
 A.1336  甲基 2-Cl  H  OC2H5  3-CF3
 A.1337  甲基 2-Cl  H  OC2H5  6-CH3
 A.1338  甲基 2-Cl  H  OC2H5  6-C6H5
 A.1339  乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1340  正丙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1341  异丙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1342  正丁基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1343  异丁基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1344  仲丁基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1345  叔丁基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1346  正戊基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1347  正己基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1348  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1349  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  3-Cl
 A.1350  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  6-Cl
 A.1351  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  6-Cl
 A.1352  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  3-OCH3
 A.1353  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  4-OCH3
 A.1354  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  3-CF3
 A.1355  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  6-CH3
 A.1356  2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  6-C6H5
 A.1357  (E)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1358  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1359  (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1360  2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1361  (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1362  3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1363  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1364  2-丙炔基 2-C1  H  OC2H5  3-Cl
 A.1365  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  4-Cl
 A.1366  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  6-Cl
 A.1367  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  3-OCH3
 A.1368  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  4-OCH3
 A.1369  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  3-CF3
 A.1370  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  6-CH3
 A.1371  2-丙炔基 2-Cl  H  OC2H5  6-C6H5
 A.1372  2-丁炔基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1373  3-丁炔-2-基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1374  氰基甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1375  甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1376  叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1377  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1378  环丙基甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1379  1-甲基环戊基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1380  环己基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1381  1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1382  苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1383  苄基 2-Cl  H  OC2H5  3-Cl
 A.1384  苄基 2-Cl  H  OC2H5  4-Cl
 A.1385  苄基 2-Cl  H  OC2H5  6-Cl
 A.1386  苄基 2-Cl  H  OC2H5  3-OCH3
 A.1387  苄基 2-Cl  H  OC2H5  4-OCH3
 A.1388  苄基 2-Cl  H  OC2H5  3-CF3
 A.1389  苄基 2-Cl  H  OC2H5  6-CH3
 A.1390  苄基 2-Cl  H  OC2H5  6-C6H5
 A.1391  3-甲基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1392  2-氟苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1393  3-氟苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1394  4-氯苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1395  3,4-二氯苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1396  2,6-二氟苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1397  3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1398  3-氰基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1399  4-甲氧基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1400  4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1401  3-苯基苄基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1402  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1403  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1404  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1405  1-苯基乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1406  1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1407  1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1408  1-(3-三氯甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1409  2-苯基乙基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1410  3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1411  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  OC2H5  H
 A.1412  甲基 2-Cl  H  CH2CH=CH2  H
 A.1413  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.1414  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.1415  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.1416  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.1417  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.1418  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.1419  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.1420  甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.1421  乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1422  正丙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1423  异丙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1424  正丁基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1425  异丁基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1426  仲丁基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1427  叔丁基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1428  正戊基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1429  正己基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1430  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1431  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.1432  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.1433  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.1434  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.1435  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.1436  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.1437  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.1438  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.1439  (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1440  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1441  (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1442  2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1443  (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-C l  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1444  3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1445  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1446  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-Cl
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1447  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.1448  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.1449  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.1450  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.1451  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.1452  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.1453  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.1454  2-丁炔基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1455  3-丁炔-2-基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1456  氰基甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1457  甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1458  叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1459  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1460  环丙基甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1461  1-甲基环戊基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1462  环己基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1463  1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1464  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1465  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-Cl
 A.1466  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-Cl
 A.1467  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-Cl
 A.1468  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-OCH3
 A.1469  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  4-OCH3
 A.1470  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  3-CF3
 A.1471  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-CH3
 A.1472  苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  6-C6H5
 A.1473  3-甲基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1474  2-氟苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1475  3-氟苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1476  4-氯苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1477  3,4-二氯苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1478  2,6-二氟苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1479  3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1480  3-氰基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1481  4-甲氧基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1482  4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1483  3-苯基苄基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1484  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1485  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1486  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1487  1-苯基乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1488  1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1489  1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1490  1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1491  2-苯基乙基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1492  3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1493  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  OCH2CH=CH2  H
 A.1494  甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1495  甲基 2-Cl  H  SCH3  3-Cl
 A.1496  甲基 2-Cl  H  SCH3  4-Cl
 A.1497  甲基 2-Cl  H  SCH3  6-Cl
 A.1498  甲基 2-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 A.1499  甲基 2-Cl  H  SCH3  4-OCH3
 A.1500  甲基 2-Cl  H  SCH3  3-CF3
 A.1501  甲基 2-Cl  H  SCH3  6-CH3
 A.1502  甲基 2-Cl  H  SCH3  6-C6H5
 A.1503  乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1504  正丙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1505  异丙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1506  正丁基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1507  异丁基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1508  仲丁基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1509  叔丁基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1510  正戊基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1511  正己基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1512  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1513  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  3-Cl
 A.1514  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  4-Cl
 A.1515  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  6-Cl
 A.1516  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 A.1517  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  4-OCH3
 A.1518  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  3-CF3
 A.1519  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  6-CH3
 A.1520  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  6-C6H5
 A.1521  (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1522  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1523  (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1524  2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1525  (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1526  3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1527  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1528  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  3-Cl
 A.1529  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  4-Cl
 A.1530  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  6-Cl
 A.1531  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 A.1532  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  4-OCH3
 A.1533  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  3-CF3
 A.1534  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  6-CH3
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1535  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH3  6-C6H5
 A.1536  2-丁炔基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1537  3-丁炔-2-基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1538  氰基甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1539  甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1540  叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1541  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1542  环丙基甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1543  1-甲基环戊基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1544  环己基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1545  1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1546  苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1547  苄基 2-Cl  H  SCH3  3-Cl
 A.1548  苄基 2-Cl  H  SCH3  4-Cl
 A.1549  苄基 2-Cl  H  SCH3  6-Cl
 A.1550  苄基 2-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 A.1551  苄基 2-Cl  H  SCH3  4-OCH3
 A.1552  苄基 2-Cl  H  SCH3  3-CF3
 A.1553  苄基 2-Cl  H  SCH3  6-CH3
 A.1554  苄基 2-Cl  H  SCH3  6-C6H5
 A.1555  3-甲基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1556  2-氟苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1557  3-氟苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1558  4-氯苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1559  3,4-二氯苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1560  2,6-二氟苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1561  3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1562  3-氰基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1563  4-甲氧基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1564  4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1565  3-苯基苄基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1566  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1567  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1568  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1569  1-苯基乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1570  1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1571  1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1572  1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1573  2-苯基乙基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1574  3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1575  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  SCH3  H
 A.1576  甲基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1577  甲基 2-Cl  H  Cl  3-Cl
 A.1578  甲基 2-Cl  H  Cl  4-Cl
No. R1 R2  R3  R4  R5 n
A.1579 甲基 2-Cl  H  Cl  6-Cl
A.1580 甲基 2-Cl  H  Cl  3-OCH3
A.1581 甲基 2-Cl  H  Cl  4-OCH3
A.1582 甲基 2-Cl  H  Cl  3-CF3
A.1583 甲基 2-Cl  H  Cl  6-CH3
A.1584 甲基 2-Cl  H  Cl  6-C6H5
A.1585 乙基 2-Cl  H  Cl  H
A.1586 正丙基 2-Cl  H  Cl  H
A.1587 异丙基 2-Cl  H  Cl  H
A.1588 正丁基 2-Cl  H  Cl  H
A.1589 异丁基 2-Cl  H  Cl  H
A.1590 仲丁基 2-Cl  H  Cl  H
A.1591 叔丁基 2-Cl  H  Cl  H
A.1592 正戊基 2-Cl  H  Cl  H
A.1593 正己基 2-Cl  H  Cl  H
A.1594 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1595 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  3-Cl
A.1596 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  4-Cl
A.1597 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  6-Cl
A.1598 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  3-OCH3
A.1599 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  4-OCH3
A.1600 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  3-CF3
A.1601 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  6-CH3
A.1602 2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  6-C6H5
A.1603 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1604  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1605 (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1606 2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1607 (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1608 3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  Cl  H
A.1609 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  H
A.1610 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  3-Cl
A.1611 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  4-Cl
A.1612 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  6-Cl
A.1613 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  -OCH3
A.1614 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  4-OCH3
A.1615 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  3-CF3
A.1616 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  6-CH3
A.1617 2-丙炔基 2-Cl  H  Cl  6-C6H5
A.1618 2-丁炔基 2-Cl  H  Cl  H
A.1619 3-丁炔-2-基 2-Cl  H  Cl  H
A.1620 氰基甲基 2-Cl  H  Cl  H
A.1621 甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  Cl  H
A.1622 叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  Cl  H
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1623 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1624 环丙基甲基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1625 1-甲基环戊基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1626 环己基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1627 1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1628 苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1629 苄基 2-Cl  H  Cl  3-Cl
 A.1630 苄基 2-Cl  H  Cl  4-Cl
 A.1631 苄基 2-Cl  H  Cl  6-Cl
 A.1632 苄基 2-Cl  H  Cl  3-OCH3
 A.1633 苄基 2-Cl  H  Cl  4-OCH3
 A.1634 苄基 2-Cl  H  Cl  3-CF3
 A.1635 苄基 2-Cl  H  Cl  6-CH3
 A.1635 苄基 2-Cl  H  Cl  6-C6H5
 A.1637 3-甲基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1638 2-氟苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1639 3-氟苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1640 4-氯苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1641 3,4-二氯苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1642 2,6-二氟苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1643 3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1644 3-氰基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1645 4-甲氧基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1646 4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1647 3-苯基苄基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1648 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1649 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1650 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1651 1-苯基乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1652 1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.3653 1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1654 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1655 2-苯基乙基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1656 3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1657 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  Cl  H
 A.1658 甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1659 甲基 2-Cl  H  Br  3-Cl
 A.1660 甲基 2-Cl  H  Br  4-Cl
 A.1661 甲基 2-Cl  H  Br  6-Cl
 A.1662 甲基 2-Cl  H  Br  3-OCH3
 A.1663 甲基 2-Cl  H  Br  4-OCH3
 A.1664 甲基 2-Cl  H  Br  3-CF3
 A.1665 甲基 2-Cl  H  Br  6-CH3
 A.1666 甲基 2-Cl  H  Br  6-C6H5
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1567  乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1668  正丙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1669  异丙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1670  正丁基 2-Cl  H  Br  H
 A.1671  异丁基 2-Cl  H  Br  H
 A.1672  仲丁基 2-Cl  H  Br  H
 A.1673  叔丁基 2-Cl  H  Br  H
 A.1674  正戊基 2-Cl  H  Br  H
 A.1675  正己基 2-Cl  H  Br  H
 A.1676  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1677  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  3-Cl
 A.1678  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  4-Cl
 A.1679  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  6-Cl
 A.1680  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  3-OCH3
 A.1681  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  4-OCH3
 A.1682  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  3-CF3
 A.1683  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  6-CH3
 A.1684  2-丙烯基 2-Cl  H  Br  6-C6H5
 A.1685  (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1686  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1687  (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1688  2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1689  (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1690  3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1691  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  H
 A.1592  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  3-Cl
 A.1693  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  4-Cl
 A.1694  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  6-Cl
 A.1695  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  3-OCH3
 A.1696  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  4-OCH3
 A.1697  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  3-CF3
 A.1698  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  6-CH3
 A.1699  2-丙炔基 2-Cl  H  Br  6-C6H5
 A.1700  2-丁炔基 2-Cl  H  Br  H
 A.1701  3-丁炔-2-基 2-Cl  H  Br  H
 A.1702  氰基甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1703  甲氧羰基甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1704  叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1705  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1706  环丙基甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1707  1-甲基环戊基 2-Cl  H  Br  H
 A.1708  环己基 2-Cl  H  Br  H
 A.1709  1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  Br  H
 A.1710  苄基 2-Cl  H  Br  H
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1711 苄基 2-Cl  H  Br  3-Cl
 A.1712 苄基 2-Cl  H  Br  4-Cl
 A.1713 苄基 2-Cl  H  Br  6-Cl
 A.1714 苄基 2-Cl  H  Br  3-OCH3
 A.1715 苄基 2-Cl  H  Br  4-OCH3
 A.1716 苄基 2-Cl  H  Br  3-CF3
 A.1717 苄基 2-Cl  H  Br  6-CH3
 A.1718 苄基 2-Cl  H  Br  6-C6H5
 A.1719 3-甲基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1720 2-氟苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1721 3-氟苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1722 4-氯苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1723 3,4-二氯苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1724 2,6-二氟苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1725 3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1726 3-氰基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1727 4-甲氧基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1728 4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1729 3-苯基苄基 2-Cl  H  Br  H
 A.1730 (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1731 (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1732 (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  Br  H
 A.1733 1-苯基乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1734 1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1735 1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1736 1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1737 2-苯基乙基 2-Cl  H  Br  H
 A.1738 3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  Br  H
 A.1739 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  Br  H
 A.1740 甲基 2-Cl  H  CN  H
 A.1741 甲基 2-Cl  H  CN  3-Cl
 A.1742 甲基 2-Cl  H  CN  4-Cl
 A.1743 甲基 2-Cl  H  CN  6-Cl
 A.1744 甲基 2-Cl  H  CN  3-OCH3
 A.1745 甲基 2-Cl  H  CN  4-OCH3
 A.1746 甲基 2-Cl  H  CN  3-CF3
 A.1747 甲基 2-Cl  H  CN  6-CH3
 A.1748 甲基 2-Cl  H  CN  6-C6H5
 A.1749 乙基 2-Cl  H  CN  H
 A.1750 正丙基 2-Cl  H  CN  H
 A.1751 异丙基 2-Cl  H  CN  H
 A.1752 正丁基 2-Cl  H  CN  H
 A.1753 异丁基 2-Cl  H  CN  H
 A.1754 仲丁基 2-Cl  H  CN  H
 No.  R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1755  叔丁基 2-Cl  H  CN  H
 A.1756  正戊基 2-Cl  H  CN  H
 A.1757  正己基 2-Cl  H  CN  H
 A.1758  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1759  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  3-Cl
 A.1760  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  4-Cl
 A.1761  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  6-Cl
 A.1762  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  3-OCH3
 A.1763  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  4-OCH3
 A.1764  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  3-CF3
 A.1765  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  6-CH3
 A.1766  2-丙烯基 2-Cl  H  CN  6-C6H5
 A.1767  (E)-3-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1768  2-氯-2-丙烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1769  (E)-2-丁烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1770  2-甲基-2-丙烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1771  (Z)-3-氯-2-丁烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1772  3-甲基-2-丁烯基 2-Cl  H  CN  H
 A.1773  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  H
 A.1774  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  3-Cl
 A.1775  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  4-Cl
 A.1776  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  6-Cl
 A.1777  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  3-OCH3
 A.1778  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  4-OCH3
 A.1779  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  3-CF3
 A.1780  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  6-CH3
 A.1781  2-丙炔基 2-Cl  H  CN  6-C6H5
 A.1782  2-丁炔基 2-Cl  H  CN  H
 A.1783  3-丁炔-2-基 2-Cl  H  CN  H
 A.1784  氰基甲基 2-Cl  H  CN  H
 A.1785  甲氧基羰基甲基 2-Cl  H  CN  H
 A.1786  叔丁氧基羰基甲基 2-Cl  H  CN  H
 A.1787  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  CN  H
 A.1788  环丙基甲基 2-Cl  H  CN  H
 A.1789  1-甲基环戊基 2-Cl  H  CN  H
 A.1790  环己基 2-Cl  H  CN  H
 A.1791  1-甲氧基丙-2-基 2-Cl  H  CN  H
 A.1792  苄基 2-Cl  H  CN  H
 A.1793  苄基 2-Cl  H  CN  3-Cl
 A.1794  苄基 2-Cl  H  CN  4-Cl
 A.1795  苄基 2-Cl  H  CN  6-Cl
 A.1796  苄基 2-Cl  H  CN  3-OCH3
 A.1797  苄基 2-Cl  H  CN  4-OCH3
 A.1798  苄基 2-Cl  H  CN  3-CF3
 No.  R1 R2  R3  R4 R5 n
 A.1799  苄基 2-Cl  H  CN 6-CH3
 A.1800  苄基 2-Cl  H  CN 6-C6H5
 A.1801  3-甲基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1802  2-氟苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1803  3-氟苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1804  4-氯苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1805  3,4-二氯苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1806  2,6-二氟苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1807  3-三氟甲基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1808  3-氰基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1809  4-甲氧基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1810  4-甲氧基羰基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1811  3-苯基苄基 2-Cl  H  CN H
 A.1812  (5-氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  CN H
 A.1813  (2,5-二氯-3-噻吩基)甲基 2-Cl  H  CN H
 A.1814  (1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基 2-Cl  H  CN H
 A.1815  1-苯基乙基 2-Cl  H  CN H
 A.1816  1-(4-甲基苯基)乙基 2-Cl  H  CN H
 A.1817  1-(4-氯苯基)乙基 2-Cl  H  CN H
 A.1818  1-(3-三氟甲基苯基)乙基 2-Cl  H  CN H
 A.1819  2-苯基乙基 2-Cl  H  CN H
 A.1820  3-苯基丙-1-基 2-Cl  H  CN H
 A.1821  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-Cl  H  CN H
 A.1822  甲基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1823  乙基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1824  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1825  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1826  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1827  3-甲基苄基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1828  1-苯基乙基 2-Cl  H  OCH2C≡CH H
 A.1829  甲基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1830  乙基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1831  2-丙烯基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1832  2-丙炔基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1833  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1834  3-甲基苄基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1835  1-苯基乙基 2-Cl  H  OCH2CH2C6H5 H
 A.1836 甲基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1837 乙基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1838  2-丙烯基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1839  2-丙炔基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1840  1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1841  3-甲基苄基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 A.1842  1-苯基乙基 2-Cl  H  SCH2CH3 H
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1843 甲基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1844 乙基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1845 2-丙烯基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1846 2-丙炔基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1847 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1848 3-甲基苄基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1849 1-苯基乙基 2-Cl  H  NH-CH3  H
 A.1850 甲基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1851 乙基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1852 2-丙烯基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1853 2-丙炔基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1854 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1855 3-甲基苄基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1856 1-苯基乙基 2-Cl  H  N(CH3)2  H
 A.1857 甲基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1858 乙基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1859 2-丙烯基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1860 2-丙炔基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1861 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1862 3-甲基丁基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1863 1-苯基乙基 2-Cl  H  OC6H5  H
 A.1864 甲基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1865 乙基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1866 2-丙烯基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1867 2-丙炔基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1868 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1869 3-甲基苄基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1870 1-苯基乙基 2-Cl  H  SC6H5  H
 A.1871 甲基 2-F  H  OCH3  H
 A.1872 甲基 2-F  H  SCH3  H
 A.1873 甲基 2-F  H  Cl  H
 A.1874 甲基 2-F  H  Br  H
 A.1875 甲基 2-F  H  OC6H5  H
 A.1876 甲基 2-F  H  SC6H5  H
 A.1877 乙基 2-F  H  OCH3  H
 A.1878 乙基 2-F  H  OCH3  3-Cl
 A.1879 乙基 2-F  H  OCH3  3-OCH3
 A.1880 乙基 2-F  H  SCH3  H
 A.1881 乙基 2-F  H  Cl  H
 A.1882 乙基 2-F  H  Br  H
 A.1883 乙基 2-F  H  OC6H5  H
 A.1884 乙基 2-F  H  SC6H5  H
 A.1885 2-丙烯基 2-F  H  OCH3  H
 A.1886 2-丙烯基 2-F  H  SCH3  H
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1887 2-丙烯基 2-F  H  Cl  H
 A.1888 2-丙烯基 2-F  H  Br  H
 A.1889 苄基 2-F  H  OCH3  H
 A.1890 苄基 2-F  H  SCH3  H
 A.1891 苄基 2-F  H  Cl  H
 A.1892 苄基 2-F  H  Br  H
 A.1893 甲基 2-CN  H  OCH3  H
 A.1894 甲基 2-CN  H  SCH3  H
 A.1895 甲基 2-CN  H  Cl  H
 A.1896 甲基 2-CN  H  Br  H
 A.1897 甲基 2-CN  H  OC6H5  H
 A.1898 甲基 2-CN  H  SC6H5  H
 A.1899 乙基 2-CN  H  OCH3  H
 A.1900 乙基 2-CN  H  OCH3  3-Cl
 A.1901 乙基 2-CN  H  OCH3  3-OCH3
 A.1902 乙基 2-CN  H  SCH3  H
 A.1903 乙基 2-CN  H  Cl  H
 A.1904 乙基 2-CN  H  Br  H
 A.1905 乙基 2-CN  H  OC6H5  H
 A.1906 乙基 2-CN  H  SC6H5  H
 A.1907 2-丙烯基 2-CN  H  OCH3  H
 A.1908 2-丙烯基 2-CN  H  SCH3  H
 A.1909 2-丙烯基 2-CN  H  Cl  H
 A.1910 2-丙烯基 2-CN  H  Br  H
 A.1911 苄基 2-CN  H  OCH3  H
 A.1912 苄基 2-CN  H  SCH3  H
 A.1913 苄基 2-CN  H  Cl  H
 A.1914 苄基 2-CN  H  Br  H
 A.1915 甲基 5-CH3  H  OCH3  H
 A.1916 甲基 5-CH3  H  SCH3  H
 A.1917 甲基 5-CH3  H  Cl  H
 A.1918 甲基 5-CH3  H  Br  H
 A.1919 甲基 5-CH3  H  OC6H5  H
 A.1920 甲基 5-CH3  H  SC6H5  H
 A.1921 乙基 5-CH3  H  OCH3  H
 A.1922 乙基 5-CH3  H  OCH3  3-Cl
 A.1923 乙基 5-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 A.1924 乙基 5-CH3  H  SCH3  H
 A.1925 乙基 5-CH3  H  Cl  H
 A.1926 乙基 5-CH3  H  Br  H
 A.1927 乙基 5-CH3  H  OC6H5  H
 A.1928 乙基 5-CH3  H  SC6H5  H
 A.1929 2-丙烯基 5-CH3  H  OCH3  H
 A.1930 2-丙烯基 5-CH3  H  SCH3  H
 No. R1 R2  R3  R4  R5 n
 A.1931 2-丙烯基 5-CH3  H  Cl  H
 A.1932 2-丙烯基 5-CH3  H  Br  H
 A.1933 苄基 5-CH3  H  OCH3  H
 A.1934 苄基 5-CH3  H  SCH3  H
 A.1935 苄基 5-CH3  H  Cl  H
 A.1936 苄基 5-CH3  H  Br  H
 A.1937 甲基 2-Cl  5-Cl  OCH3  H
 A.1938 甲基 2-Cl  5-Cl  SCH3  H
 A.1939 甲基 2-Cl  5-Cl  Cl  H
 A.1940 甲基 2-Cl  5-Cl  Br  H
 A.1941 甲基 2-Cl  5-Cl  OC6H5  H
 A.1942 甲基 2-Cl  5-Cl  SC6H5  H
 A.1943 甲基 2-Cl  5-Cl  OCH3  H
 A.1944 甲基 2-Cl  5-Cl  OCH3  3-Cl
 A.1945 甲基 2-Cl  5-Cl  OCH3  3-OCH3
 A.1946 甲基 2-Cl  5-Cl  SCH3  H
 A.1947 甲基 2-Cl  5-Cl  Cl  H
 A.1948 甲基 2-Cl  5-Cl  Br  H
 A.1949 甲基 2-Cl  5-Cl  OC6H5  H
 A.1950 甲基 2-Cl  5-Cl  SC6H5  H
 A.1951 2-丙烯基 2-Cl  5-Cl  OCH3  H
 A.1952 2-丙烯基 2-Cl  5-Cl  SCH3  H
 A.1953 2-丙烯基 2-Cl  5-Cl  Cl  H
 A.1954 2-丙烯基 2-Cl  5-Cl  Br  H
 A.1955 苄基 2-Cl  5-Cl  OCH3  H
 A.1956 苄基 2-Cl  5-Cl  SCH3  H
 A.1957 苄基 2-Cl  5-Cl  Cl  H
 A.1958 苄基 2-Cl  5-Cl  Br  H
Table B
 No. R1 R2  R3  R4  (R5)n
 B.001 甲基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.002 甲基 2-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.003 甲基 2-CH3  H  OCH3  4-Cl
 B.004 甲基 2-CH3  H  OCH3  6-Cl
 B.005 甲基 2-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.006 甲基 2-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.007 乙基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.008 异丙基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.009 2-丙烯基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.010 2-丙烯基 2-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.011 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.012 2-丙炔基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.013 2-丙炔基 2-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.014 2-丙炔基 2-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.015 2-丙炔基 2-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.016 氰基甲基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.017 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.018 环丙基甲基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.019 苄基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.020 3-甲基苄基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.021 3-甲基苄基 2-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.022 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.023 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  OCH3  H
 B.024 甲基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.025 甲基 2-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.026 甲基 2-CH3  H  OC2H5  4-Cl
 B.027 甲基 2-CH3  H  OC2H5  6-Cl
 B.028 甲基 2-CH3  H  OC2H5  3-OCH3
 B.029 甲基 2-CH3  H  OC2H5  6-CH3
 B.030 乙基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.031 异丙基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.032 2-丙烯基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.033 2-丙烯基 2-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.034 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.035 2-丙炔基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.036 2-丙炔基 2-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.037 2-丙炔基 2-CH3  H  OC2H5  3-OCH3
 B.038 2-丙炔基 2-CH3  H  OC2H5  6-CH3
 B.039 氰基甲基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.040 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.041 环丙基甲基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.042 苄基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.043 3-甲基苄基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.044 3-甲基苄基 2-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.045 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.046 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  OC2H5  H
 B.047 甲基 2-CH3  H  Cl  H
 B.048 甲基 2-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.049 甲基 2-CH3  H  Cl  4-Cl
 B.050 甲基 2-CH3  H  Cl  6-Cl
 B.051 甲基 2-CH3  H  Cl  3-OCH3
 B.052 甲基 2-CH3  H  Cl  6-CH3
 B.O53 乙基 2-CH3  H  Cl  H
 B.054 异丙基 2-CH3  H  Cl  H
 B.055 2-丙烯基 2-CH3  H  Cl  H
 B.056 2-丙烯基 2-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.057 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  Cl  H
 B.058 2-丙炔基 2-CH3  H  Cl  H
 B.059 2-丙炔基 2-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.060 2-丙炔基 2-CH3  H  Cl  3-OCH3
 B.061 2-丙炔基 2-CH3  H  Cl  6-CH3
 B.062 氰基甲基 2-CH3  H  Cl  H
 B.063 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  Cl  H
 B.064 环丙基甲基methyl 2-CH3  H  Cl  H
 B.065 苄基 2-CH3  H  Cl  H
 B.066 3-甲基苄基 2-CH3  H  Cl  H
 B.067 3-甲基苄基 2-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.068 1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  H  Cl  H
 B.069 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  Cl  H
 B.070 甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.071 甲基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 B.072 甲基 2-CH3  H  SCH3  4-Cl
 B.073 甲基 2-CH3  H  SCH3  6-Cl
 B.074 甲基 2-CH3  H  SCH3  3-OCH3
 B.075 甲基 2-CH3  H  SCH3  6-CH3
 B.076 乙基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.077 异丙基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.078 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.079 2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 B.080 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.081 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.082 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 B.083 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  3-OCH3
 B.084 2-丙炔基 2-CH3  H  SCH3  6-CH3
 B.085 氰基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.086 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.087  环丙基甲基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.088  苄基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.089  3-甲基苄基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.090  3-甲基苄基 2-CH3  H  SCH3  3-Cl
 B.091  1-(4-氯苯基)乙基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.092  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-CH3  H  SCH3  H
 B.093  甲基 6-CH3  H  SCH3  H
 B.094  甲基 6-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.095  甲基 6-CH3  H  OCH3  4-Cl
 B.096  甲基 6-CH3  H  OCH3  6-Cl
 B.097  甲基 6-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.098  甲基 6-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.099  乙基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.100  异丙基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.101  2-丙烯基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.102  2-丙烯基 6-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.103  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.104  2-丙炔基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.105  2-丙炔基 6-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.106  2-丙炔基 6-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.107  2-丙炔基 6-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.108  氰基甲基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.109  1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.110  环丙基甲基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.111  苄基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.112  3-甲基苄基 6-CH3  H  OCH3  H
 8.113  3-甲基苄基 6-CH3  H  OCH3  3-C1
 B.114  1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.115  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3  H  OCH3  H
 B.116  甲基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.117  甲基 6-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.118  甲基 6-CH3  H  OC2H5  4-Cl
 B.119  甲基 6-CH3  H  OC2H5  6-Cl
 B.120  甲基 6-CH3  H  OC2H5  3-OCH3
 B.121  甲基 6-CH3  H  OC2H5  6-CH3
 B.122  乙基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.123  异丙基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.124  2-丙烯基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.125  2-丙烯基 6-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.126  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.127  2-丙炔基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.128  2-丙炔基 6-CH3  H  OC2H5  3-Cl
 B.129  2-丙炔基 6-CH3  H  OC2H5  3-OCH3
 B.130  2-丙炔基 6-CH3  H  OC2H5  6-CH3
 B.131  氰基甲基 6-CH3  H  OC2H5  H
 B.132  1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.133  环丙基甲基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.134  苄基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.135  3-甲基苄基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.136  3-甲基苄基 6-CH3 H  OC2H5  3-Cl
 B.137  1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.138  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3 H  OC2H5  H
 B.139  甲基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.140  甲基 6-CH3 H  SCH3  3-Cl
 B.141  甲基 6-CH3 H  SCH3  4-Cl
 B.142  甲基 6-CH3 H  SCH3  6-Cl
 B.143  甲基 6-CH3 H  SCH3  3-OCH3
 B.144  甲基 6-CH3 H  SCH3  6-CH3
 B.145  乙基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.146  异丙基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.147  2-丙烯基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.148  2-丙烯基 6-CH3 H  SCH3  3-Cl
 B.149  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.150  2-丙炔基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.151  2-丙炔基 6-CH3 H  SCH3  3-Cl
 B.152  2-丙炔基 6-CH3 H  SCH3  3-OCH3
 B.153  2-丙炔基 6-CH3 H  SCH3  6-CH3
 B.154  氰基甲基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.155  1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.156  环丙基甲基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.157  苄基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.158  3-甲基苄基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.159  3-甲基苄基 6-CH3 H  SCH3  3-Cl
 B.160  1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.161  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3 H  SCH3  H
 B.162  甲基 6-CH3 H  Cl  H
 B.163  甲基 6-CH3 H  Cl  3-Cl
 B.164  甲基 6-CH3 H  Cl  4-Cl
 B.165  甲基 6-CH3 H  Cl  6-Cl
 B.166  甲基 6-CH3 H  Cl  3-OCH3
 B.167  甲基 6-CH3 H  Cl  6-CH3
 B.168  乙基 6-CH3 H  Cl  H
 B.169  异丙基 6-CH3 H  Cl  H
 B.170  2-丙烯基 6-CH3 H  Cl  H
 B.171  2-丙烯基 6-CH3 H  Cl  3-Cl
 B.172  (E)-3-氯-2-丙烯基- 6-CH3 H  Cl  H
 B.173  2-丙炔基 6-CH3 H  Cl  H
 B.174  2-丙炔基 6-CH3 H  Cl  3-Cl
 B.175  2-丙炔基 6-CH3 H  Cl  3-OCH3
 B.176  2-丙炔基 6-CH3 H  Cl  6-CH3
 B.177 氰基甲基 6-CH3  H  Cl  H
 B.178 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3  H  Cl  H
 B.179 环丙基甲基 6-CH3  H  Cl  H
 B.180 苄基 6-CH3  H  Cl  H
 B.181 3-甲基苄基 6-CH3  H  Cl  H
 B.182 3-甲基苄基 6-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.183 1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3  H  Cl  H
 B.184 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3  H  Cl  H
 B.185 甲基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.186 甲基 4-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.187 甲基 4-CH3  H  OCH3  4-Cl
 B.188 甲基 4-CH3  H  OCH3  6-Cl
 B.189 甲基 4-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.190 甲基 4-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.191 乙基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.192 异丙基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.193 2-丙烯基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.194 2-丙烯基 4-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.195 (E)-3-氯-2-丙烯基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.196 2-丙炔基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.197 2-丙炔基 4-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.198 2-丙炔基 4-CH3  H  OCH3  3-OCH3
 B.199 2-丙炔基 4-CH3  H  OCH3  6-CH3
 B.200 氰基甲基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.201 1-(叔丁氧基羰基)乙基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.202 环丙基甲基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.203 苄基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.204 3-甲基苄基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.205 3-甲基苄基 4-CH3  H  OCH3  3-Cl
 B.206 1-(4-氯苯基)乙基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.207 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 4-CH3  H  OCH3  H
 B.208 甲基 4-CH3  H  Cl  H
 B.209 甲基 4-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.210 甲基 4-CH3  H  Cl  4-Cl
 B.211 甲基 4-CH3  H  Cl  6-Cl
 B.212 甲基 4-CH3  H  Cl  3-OCH3
 B.213 甲基 4-CH3  H  Cl  6-CH3
 B.214 乙基 4-CH3  H  Cl  H
 B.215 异丙基 4-CH3  H  Cl  H
 B.216 2-丙烯基 4-CH3  H  Cl  H
 B.217 2-丙烯基 4-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.218 (E)-3-氯-2-丙烯基- 4-CH3  H  Cl  H
 B.219 2-丙炔基 4-CH3  H  Cl  H
 B.220 2-丙炔基 4-CH3  H  Cl  3-Cl
 B.221 2-丙炔基 4-CH3  H  Cl  3-OCH3
 B.222  2-丙炔基 4-CH3  H Cl  6-CH3
 B.223  氰基甲基 4-CH3  H Cl  H
 B.224  1-(叔丁氧基羰基)乙基 4-CH3  H Cl  H
 B.225  环丙基甲基 4-CH3  H Cl  H
 B.226  苄基 4-CH3  H Cl  H
 B.227  3-甲基苄基 4-CH3  H Cl  H
 B.228  3-甲基苄基 4-CH3  H Cl  3-Cl
 B.229  1-(4-氯苯基)乙基 4-CH3  H Cl  H
 B.230  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 4-CH3  H Cl  H
 B.231  甲基 6-Cl  H OCH3  H
 B.232  甲基 6-Cl  H OCH3  3-Cl
 B.233  甲基 6-Cl  H OCH3  4-Cl
 B.234  甲基 6-Cl  H OCH3  6-Cl
 B.235  甲基 6-Cl  H OCH3  3-OCH3
 B.236  甲基 6-Cl  H OCH3  6-CH3
 B.237  乙基 6-Cl  H OCH3  H
 B.238  异丙基 6-Cl  H OCH3  H
 B.239  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  H
 B.240  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  3-Cl
 B.241  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  H
 B.242  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  H
 B.243  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  3-Cl
 B.244  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  3-OCH3
 B.245  2-丙烯基 6-Cl  H OCH3  6-CH3
 B.246  氰基甲基 6-Cl  H OCH3  H
 B.247  1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-Cl  H OCH3  H
 B.248  环丙基甲基 6-Cl  H OCH3  H
 B.249  苄基 6-Cl  H OCH3  H
 B.250  3-甲基苄基 6-Cl  H OCH3  H
 B.251  3-甲基苄基 6-Cl  H OCH3  3-Cl
 B.252  1-(4-氯苯基)乙基 6-Cl  H OCH3  H
 B.253  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-Cl  H OCH3  H
 B.254  甲基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.255  甲基 6-Cl  H OC2H5  3-Cl
 B.256  甲基 6-Cl  H OC2H5  4-Cl
 B.257  甲基 6-Cl  H OC2H5  6-Cl
 B.258  甲基 6-Cl  H OC2H5  3-OCH3
 B.259  甲基 6-Cl  H OC2H5  6-CH3
 B.260  乙基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.261  异丙基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.262  2-丙烯基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.263  2-丙烯基 6-Cl  H OC2H5  3-Cl
 B.264  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.265  2-丙炔基 6-Cl  H OC2H5  H
 B.266  2-丙炔基 6-Cl  H OC2H5  3-Cl
 B.267 2-丙炔基 6-Cl  H  OC2H5  3-OMe
 B.268 2-丙炔基 6-Cl  H  OC2H5  6-CH3
 B.269 氰基甲基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.270 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.271 环丙基甲基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.272 苄基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.273 3-甲基苄基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.274 3-甲基苄基 6-Cl  H  OC2H5  3-Cl
 B.275 1-(4-氯苯基)乙基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.276 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-Cl  H  OC2H5  H
 B.277 甲基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.278 甲基 6-Cl  H  SCH3  3-Cl
 B.279 甲基 6-Cl  H  SCH3  4-Cl
 B.280 甲基 6-Cl  H  SCH3  6-Cl
 B.281 甲基 6-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 B.282 甲基 6-Cl  H  SCH3  6-CH3
 B.283 乙基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.284 异丙基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.285 2-丙烯基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.286 2-丙烯基 6-Cl  H  SCH3  3-Cl
 B.287 (E)-3-氯-2-丙烯基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.288 2-丙炔基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.289 2-丙炔基 6-Cl  H  SCH3  3-Cl
 B.290 2-丙炔基 6-Cl  H  SCH3  3-OCH3
 B.291 2-丙炔基 6-Cl  H  SCH3  6-CH3
 B.292 氰基甲基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.293 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.294 环丙基甲基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.295 苄基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.296 3-甲基苄基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.297 3-甲基苄基 6-Cl  H  SCH3  3-Cl
 B.298 1-(4-氯苯基)乙基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.299 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-Cl  H  SCH3  H
 B.300 甲基 6-Cl  H  Cl  H
 B.301 甲基 6-Cl  H  Cl  3-Cl
 B.302 甲基 6-Cl  H  Cl  4-Cl
 B.303 甲基 6-Cl  H  Cl  6-Cl
 B.304 甲基 6-Cl  H  Cl  3-OCH3
 B.305 甲基 6-Cl  H  Cl  6-CH3
 B.306 乙基 6-Cl  H  Cl  H
 B.307 异丙基 6-Cl  H  Cl  H
 B.308 2-丙烯基 6-Cl  H  Cl  H
 B.309 2-丙烯基 6-Cl  H  Cl  3-Cl
 B.310 (E)-3-氯-2-丙烯基 6-Cl  H  Cl  H
 B.311 2-丙炔基 6-Cl  H  Cl  H
 B.312 2-丙炔基 6-Cl  H  Cl  3-Cl
 B.313 2-丙炔基 6-Cl  H  Cl  3-OCH3
 B.314 2-丙炔基 6-Cl  H  Cl  6-CH3
 B.315 氰基甲基 6-Cl  H  Cl  H
 B.316 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-Cl  H  Cl  H
 B.317 环丙基甲基 6-Cl  H  Cl  H
 B.318 苄基 6-Cl  H  Cl  H
 B.319 2-甲基苄基 6-Cl  H  Cl  H
 B.320 2-甲基苄基 6-Cl  H  Cl  3-Cl
 B.321 1-(4-氯苯基)乙基 6-Cl  H  Cl  H
 B.322 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-Cl  H  Cl  H
 B.323 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.324 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-Cl
 B.325 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  4-Cl
 B.326 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  6-Cl
 B.327 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-OCH3
 B.328 甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  6-CH3
 B.329 乙基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.330 异丙基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.331 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.332 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-Cl
 B.333 (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.334 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.335 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-Cl
 B.336 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-OCH3
 B.337 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  6-CH3
 B.338 氰基甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.339 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.340 环丙基甲基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.341 苄基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.342 3-甲基苄基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.343 3-甲基苄基 6-CH3  4-CH3  OCH3  3-Cl
 B.344 1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.345 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3  4-CH3  OCH3  H
 B.346 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.347 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-Cl
 B.348 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  4-Cl
 B.349 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  6-Cl
 B.350 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-OCH3
 B.351 甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  6-CH3
 B.352 乙基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.353 异丙基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.354 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.355 2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-Cl
 B.356 (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.357 2-丙炔基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.358 2-丙炔基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-Cl
 B.359 2-丙炔基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-OCH3
 B.360 2-丙炔基 6-CH3  4-CH3  Cl  6-CH3
 B.361 氰基甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.362 1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.363 环丙基甲基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.364 苄基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.365 3-甲基苄基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.366 3-甲基苄基 6-CH3  4-CH3  Cl  3-Cl
 B.367 1-(4-氯苯基)乙基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.368 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CH3  4-CH3  Cl  H
 B.369 甲基 2-F  H  OCH3  H
 B.370 甲基 2-F  H  OCH3  3-Cl
 B.371 甲基 2-F  H  OCH3  4-Cl
 B.372 甲基 2-F  H  OCH3  6-Cl
 B.373 甲基 2-F  H  OCH3  3-OCH3
 B.374 甲基 2-F  H  OCH3  6-CH3
 B.375 乙基 2-F  H  OCH3  H
 B.376 异丙基 2-F  H  OCH3  H
 B.377 2-丙烯基 2-F  H  OCH3  H
 B.378 2-丙烯基 2-F  H  OCH3  3-Cl
 B.379 (E)-3-氯-2-丙烯基 2-F  H  OCH3  H
 B.380 2-丙炔基 2-F  H  OCH3  H
 B.381 2-丙炔基 2-F  H  OCH3  3-Cl
 B.382 2-丙炔基 2-F  H  OCH3  3-OCH3
 B.383 2-丙炔基 2-F  H  OCH3  6-CH3
 B.384 氰基甲基 2-F  H  OCH3  H
 B.385 1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-F  H  OCH3  H
 B.386 环丙基甲基 2-F  H  OCH3  H
 B.387 苄基 2-F  H  OCH3  H
 B.388 3-甲基苄基 2-F  H  OCH3  H
 B.389 3-甲基苄基 2-F  H  OCH3  3-Cl
 B.390 1-(4-氯苯基)乙基 2-F  H  OCH3  H
 B.391 4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-F  H  OCH3  H
 B.392 甲基 2-F  H  Cl  H
 B.393 甲基 2-F  H  Cl  3-Cl
 B.394 甲基 2-F  H  Cl  4-Cl
 B.395 甲基 2-F  H  Cl  6-Cl
 B.396 甲基 2-F  H  Cl  3-OCH3
 B.397 甲基 2-F  H  Cl  6-CH3
 B.398 乙基 2-F  H  Cl  H
 B.399 异丙基 2-F  H  Cl  H
 B.400 2-丙烯基 2-F  H  Cl  H
 B.401 2-丙烯基 2-F  H  Cl  3-Cl
 B.402   (E)-3-氯-2-丙烯基 2-F  H  Cl  H
 B.403   2-丙炔基 2-F  H  Cl  H
 B.404   2-丙炔基 2-F  H  Cl  3-Cl
 B.405   2-丙炔基 2-F  H  Cl  3-OCH3
 B.406   2-丙炔基 2-F  H  Cl  6-CH3
 B.407   氰基甲基 2-F  H  Cl  H
 B.408   1-(叔丁氧基羰基)乙基 2-F  H  Cl  H
 B.409   环丙基甲基 2-F  H  Cl  H
 B.410   苄基 2-F  H  Cl  H
 B.411   3-甲基苄基 2-F  H  Cl  H
 B.412   3-甲基苄基 2-F  H  Cl  3-Cl
 B.413   1-(4-氯苯基)乙基 2-F  H  Cl  H
 B.414   4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 2-F  H  Cl  H
 B.415   甲基 6-CN  H  OCH3  H
 B.416   甲基 6-CN  H  OCH3  3-Cl
 B.417   甲基 6-CN  H  OCH3  4-Cl
 B.418   甲基 6-CN  H  OCH3  6-Cl
 B.419   甲基 6-CN  H  OCH3  3-OCH3
 B.420   甲基 6-CN  H  OCH3  6-CH3
 B.421   乙基 6-CN  H  OCH3  H
 B.422   异丙基 6-CN  H  OCH3  H
 B.423   2-丙烯基 6-CN  H  OCH3  H
 B.424   2-丙烯基 6-CN  H  OCH3  3-Cl
 B.425   (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CN  H  OCH3  H
 B.426   2-丙炔基 6-CN  H  OCH3  H
 B.427   2-丙炔基 6-CN  H  OCH3  3-Cl
 B.428   2-丙炔基 6-CN  H  OCH3  3-OCH3
 B.429   2-丙炔基 6-CN  H  OCH3  6-CH3
 B.430   氰基甲基 6-CN  H  OCH3  H
 B.431   1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CN  H  OCH3  H
 B.432   环丙基甲基 6-CN  H  OCH3  H
 B.433   苄基 6-CN  H  OCH3  H
 B.434   3-甲基苄基 6-CN  H  OCH3  H
 B.435   3-甲基苄基 6-CN  H  OCH3  3-Cl
 B.436   1-(4-氯苯基)乙基 6-CN  H  OCH3  H
 B.437   4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CN  H  OCH3  H
 B.438   甲基 6-CN  H  Cl  H
 B.439   甲基 6-CN  H  Cl  3-Cl
 B.440   甲基 6-CN  H  Cl  4-Cl
 B.441   甲基 6-CN  H  Cl  6-Cl
 B.442   甲基 6-CN  H  Cl  3-OCH3
 B.443   甲基 6-CH  H  Cl  6-CH3
 B.444   乙基 6-CN  H  Cl  H
 B.445   异丙基 6-CN  H  Cl  H
 B.446    2-丙烯基 6-CN  H  Cl  H
 B.447  2-丙烯基 6-CN  H  Cl  3-Cl
 B.448  (E)-3-氯-2-丙烯基 6-CN  H  Cl  H
 B.449  2-丙炔基 6-CN  H  Cl  H
 B.450  2-丙炔基 6-CN  H  Cl  3-Cl
 B.451  2-丙炔基 6-CN  H  Cl  3-OCH3
 B.452  2-丙炔基 6-CN  H  Cl  6-CH3
 B.453  氰基甲基 6-CN  H  Cl  H
 B.454  1-(叔丁氧基羰基)乙基 6-CN  H  Cl  H
 B.455  环丙基甲基 6-CN  H  Cl  H
 B.456  苄基 6-CN  H  Cl  H
 B.457  3-甲基苄基 6-CN  H  Cl  H
 B.458  3-甲基苄基 6-CN  H  Cl  3-Cl
 B.459  1-(4-氯苯基)乙基 6-CN  H  Cl  H
 B.460  4-(4-氯苯基)-2-丁烯基 6-CN  H  Cl  H
 B.461  甲基 2-CH3  H  Br  H
 B.462  甲基 2-CH3  H  CN  H
 B.463  甲基 2-CH3  H  SC6H5  H
 B.464  甲基 2-CH3  H  OC6H5  H
 B.465  甲基 6-CH3  H  Br  H
 B.466  甲基 6-CH3  H  CN  H
 B.467  甲基 6-CH3  H  SC6H5  H
 B.468  甲基 6-CH3  H  OC6H5  H
 B.469  甲基 4-CH3  H  Br  H
 B.470  甲基 4-CH3  H  CN  H
 B.471  甲基 4-CH3  H  SC6H5  H
 B.472  甲基 4-CH3  H  OC6H5  H
 B.473  甲基 6-Cl  H  Br  H
 B.474  甲基 6-Cl  H  CN  H
 B.475  甲基 6-Cl  H  SC6H5  H
 B.476  甲基 6-Cl  H  OC6H5  H
 B.477  甲基 6-CH3  4-CH3  Br  H
 B.478  甲基 6-CH3  4-CH3  CN  H
 B.479  甲基 6-CH3  4-CH3  SC6H5  H
 B.480  甲基 6-CH3  4-CH3  OC6H5  H
 B.481  甲基 2-F  H  Br  H
 B.482  甲基 2-F  H  CN  H
 B.483  甲基 2-F  H  SC6H5  H
 B.484  甲基 2-F  H  OC6H5  H
 B.485  甲基 6-CN  H  Br  H
 B.486  甲基 6-CN  H  CN  H
 B.487  甲基 6-CN  H  SC6H5  H
 B.488  甲基 6-CN  H  OC6H5  H
 B.489  乙基 2-CH3  H  Br  H
 B.490  乙基 2-CH3  H  CN  H
 B.491  乙基 2-CH3  H  SC6H5  H
 B.492  乙基 2-CH3  H  OC6H5  H
 B.493  乙基 6-CH3  H  Br  H
 B.494  乙基 6-CH3  H  CN  H
 B.495  乙基 6-CH3  H  SC6H5  H
 B.496  乙基 6-CH3  H  OC6H5  H
 B.497  乙基 4-CH3  H  Br  H
 B.498  乙基 4-CH3  H  CN  H
 B.499  乙基 4-CH3  H  SC6H5  H
 B.500  乙基 4-CH3  H  OC6H5  H
 B.501  乙基 6-Cl  H  Br  H
 B.502  乙基 6-Cl  H  CN  H
 B.503  乙基 6-Cl  H  SC6H5  H
 B.504  乙基 6-Cl  H  OC6H5  H
 B.505  乙基 6-CH3  4-CH3  Br  H
 B.506  乙基 6-CH3  4-CH3  CN  H
 B.507  乙基 6-CH3  4-CH3  SC6H5  H
 B.508  乙基 6-CH3  4-CH3  OC6H5  H
 B.509  乙基 2-F  H  Br  H
 B.510  乙基 2-F  H  CN  H
 B.511  乙基 2-F  H  SC6H5  H
 B.512  乙基 2-F  H  OC6H5  H
 B.513  乙基 6-CN  H  Br  H
 B.514  乙基 6-CN  H  CN  H
 B.515  乙基 6-CN  H  SC6H5  H
 B.516  乙基 6-CN  H  OC6H5  H
 B.517  2-丙烯基 2-CH3  H  Br  H
 B.518  2-丙烯基 2-CH3  H  CN  H
 B.519  2-丙烯基 2-CH3  H  SC6H5  H
 B.520  2-丙烯基 2-CH3  H  OC6H5  H
 B.521  2-丙烯基 6-CH3  H  Br  H
 B.522  2-丙烯基 6-CH3  H  CN  H
 B.523  2-丙烯基 6-CH3  H  SC6H5  H
 B.524  2-丙烯基 6-CH3  H  OC6H5  H
 B.525  2-丙烯基 4-CH3  H  Br  H
 B.526  2-丙烯基 4-CH3  H  CN  H
 B.527  2-丙烯基 4-CH3  H  SC6H5  H
 B.528  2-丙烯基 4-CH3  H  OC6H5  H
 B.529  2-丙烯基 6-Cl  H  Br  H
 B.530  2-丙烯基 6-Cl  H  CN  H
 B.531  2-丙烯基 6-Cl  H  SC6H5  H
 B.532  2-丙烯基 6-Cl  H  OC6H5  H
 B.533  2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  Br  H
 B.534  2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  CN  H
 B.535  2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  SC6H5  H
 B.536  2-丙烯基 6-CH3  4-CH3  OC6H5  H
 B.537  2-丙烯基 2-F  H  Br  H
 B.538  2-丙烯基 2-F  H  CN  H
 B.539  2-丙烯基 2-F  H  SC6H5  H
 B.540  2-丙烯基 2-F  H  OC6H5  H
 B.541  2-丙烯基 6-CN  H  Br  H
 B.542  2-丙烯基 6-CN  H  CN  H
 B.543  2-丙烯基 6-CN  H  SC6H5  H
 B.544  2-丙烯基 6-CN  H  OC6H5  H
新的取代的苯甲氧基苯基衍生物I可以用各种方法来制备,特别优选的是通过下述方法中的一种来制备:
A)苯酚II或它的碱金属盐,碱土金属盐,银或铵盐与苯基化合物III反应得到取代的苯氧基甲基苯基衍生物I,Y是氧:
L是常见的离去基团如氯,溴,碘,甲磺酸根、三氟甲磺酸根或甲苯磺酸根。
上述反应通常是在惰性溶剂或稀释剂如丙酮,二甲基甲酰胺或甲苯中或在水和如二氯甲烷的二相体系中使用相转移催化剂来进行。
适用的相转移催化剂是铵盐,锍盐或鏻盐,这些盐的阴离子类型不是十分重要。业已证实有利的实例为苄基三甲基铵盐如氢氧化苄基三甲基铵和四丁基铵盐。
上述反应通常是在0至100℃,特别是20至60℃的反应温度下进行。
起始物质II和III通常是以近似等摩尔的量相互进行反应。但是对于收率而言,以起始物质II计算,使用过量约1至20摩尔%,优选1至10摩尔%的起始物质III是有利的。
通常,以起始物质II或III计,相转移催化剂的催化量为约1至10摩尔%。
X为=CH-OCH3或=N-OCH3的苯基化合物III公开在EP-A386561中,
X为=CH-CH3的苯基化合物III公开在EP-A513580中。该两份欧洲专利申请中还公开了Y为氧的苯甲氧基苯基衍生物I的制备方法。以Y是氧和R6是C1-C4烷基的苯甲氧基苯基衍生物I为起始物质用已知的酯裂解的方法可以制得R6是氢的相应化合物I(该方法公开在如Houben-Weyl,Methoden der Organischen Chemie(Methods of Organic Chemistry),Vol.E5,223-254页;Org.Reactions  24,(1976),187-224页中)。
B)  羟肟酸(硫)酯IVa或异羟肟酸酯IVb的烷基化
Figure A9510510600931
R4′是烷氧基或烷硫基;R*是氢、酚保护基如甲氧甲基、烯丙基、苯甲酰甲基、乙酰基、叔丁基、苄基或如下基团:
Figure A9510510600941
烷基化可以用公知的方法来进行。例如对于羟肟酸(硫)酯IVa的烷基化,可参照Houben-Weyl、Methoden der OrganischenChemie(有机化学方法)、10/1卷、1190页;J.Org.Chem.46(1981),3623-3629页。
合适的烷基化试剂为烷基卤、烷基磺酸盐、硫酸二烷基酯或Meerwein盐(参见如J.Org.Chem.36(1971)、284-294页),三氟甲磺酸烷基酯(参见如J.Org.Chem.54(1989),1736 ff页)和重氮甲烷(参见如Austr.J.Chem.27(1974),1341-1349页)。
反应通常在0到60℃下进行,优选在0到20℃下进行。
合适的溶剂是醚,例如乙醚、二噁烷;酮,例如丙酮、甲基乙基酮;醇,例如甲醇、乙醇;以及乙腈、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮。特别优选丙酮、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺。
R*为酚保护基的化合物Va可以通过去保护基转化成R*=H的化合物Va(参见如Th.W.Green″Protective Groups in OrganicSynthesis″Wiley+Sons 87-108页)。
R*=H的化合物Va可以用方法A)的相似方法与苯基化合物III反应得到Y是氧的取代的苯甲氧基苯基衍生物I。
c)异羟肟酸酯IVb经卤化生成羟肟酸酯氯化物或羟肟酸酯溴化物Vb,并且进而亲核取代卤素(参见如J.Org.Chem.50(1985),3348-3355页)得到化合物Vc:
Hal是氯或溴,R4″是除了氯和溴以外的R4
合适的卤化剂如,元素氯或溴、次卤酸盐、亚硫酰(二)氯、磺酰氯、N-氯代丁二酰亚胺、三溴化磷、五氯化磷、溶于四氯甲烷中的三苯基膦或溶于四溴甲烷中的三苯基膦(参见如EP-A 158153;Houben-Weyl,Methoden der Organischen chemie(Methodsof Organic Chemistry),第VIII卷,691页; Synth.Commun.16(1986),763-765;Gazz.Chim.Ital.114(1984),131-132页)。
卤化反应是在惰性溶剂或稀释剂中进行,所说的溶剂和稀释剂可以为如四氯甲烷、苯、乙醚、二甲基甲酰胺、二噁烷或二噁烷/水。
优选反应温度取决于卤化剂。大多数情况下温度为大约10到30℃,特别是0到10℃已足以能满足要求。更高的温度,约20到80℃,特别是40到80℃被证明对于用溶于四氯甲烷或四溴甲烷中的三苯基膦来进行卤化是有利的。
卤化剂用量没有特别限制。通常每摩尔IVb需要0.8到2.0摩尔卤化剂,优选0.95至1.2摩尔的卤化剂。
合适的亲核试剂包括醇盐(参见如EP-A 158153)、烷基胺(参见如J.Org Chem 45(1980),4198 ff页和Heterocycles 26(1987)、188页)硫酚和烷基硫醇盐(参见如EP-A-426460)。
亲核取代的合适溶剂为烷基胺本身,以及醚,例如乙醚和四氢呋喃,醇,例如乙醇,二甲基甲酰胺,二甲基亚砜和乙腈。
对于每摩尔Vb,一般需要用0.8至2.0摩尔的亲核试剂,特别是1.0到1.2摩尔的亲核试剂。过量的亲核试剂,甚至相对于每摩尔Vb过量20倍的烷基胺,一般也不会产生更佳效果。
据目前所知,反应可在0至80℃,优选0至30℃下以足够的速率进行。
R*是酚保护基团的化合物Vb和Vc可以通过去保护基而转化成R*为氢的化合物Vb或Vc(参见如Th.W.Green″Protective Groupsin Organic Synthesis″,Wiley+Sons,87-108页。
通过方法A)的相似方法,R*为氢的化合物Vb和Vc可以与苯基化合物III反应得到Y=氧的取代苯甲氧基苯基衍生物I。
D)-亲核取代异羟肟酸氯化物或溴化物IVC中的氯或溴,并且将所得产物IVd烷基化或
-烷基化使羟肟酸氯化物或溴化物IVc烷基化,如需要,再使其产物Vb进行亲核取代反应。
Figure A9510510600971
合适的亲核试剂为醇盐(参见如EP-A 158153),烷基胺(参见如J.Org.Ghem.45(1980),4198 ff页和Heterocycles 26(1987),188页)和烷基硫醇盐(参见如EP-A 426460)。
B)中的解释也适用于这里的烷基化反应,关于L的定义可参照A)。
对于亲核取代,可参照C)中的解释。C)也叙述了关于Vb和Vc进一步反应生成结构式I的苯甲氧基苯基衍生物,其中Y是氧。
E)羟肟酸氰化物IVe的烷基化{参见如Liebigs Ann.Chem.10,1623-1629(1989)}:B)中给出的关于烷基化反应的解释也在这里适用。L如A)中的定义。
关于化合物Vd进一步与苯基化合物III反应生成Y为氧并且R4是氰基的取代的苯氧甲基苯基衍生物I,可参照C)中的详细说明。
F)式I取代的苯氧甲基苯基衍生物(其中Y是氧)或活性羧酸衍生物VI与伯(H2N-R6)或仲胺(HN(CH3)-R6)反应,可制备Y=-NH-或-N(CH3)-的相应化合物I:R7是羰基活化基团,例如氯、溴或1-咪唑基。
通常,上述反应可以用已知的方法进行。(参见如Houben Weyl,Methoden der Organischen  Chemie(有机化学方法),Vol.E5,941-977页,983-991页;Methoden der OrganischenChemie,Vol.VIII,654  ff页)。
反应通常于-10至60℃在惰性熔剂或稀释中进行。
现已证明,如果Y=氧的化合物I作为反应起始物,在10至30℃温度下,其与约等摩尔量的胺或过量10倍的胺(以Y为氧的化合物I计)进行反应特别有利。其中特别适合的溶剂是醚,如四氢呋喃或二噁烷,醇如甲醇和乙醇。如需要,可在上述溶剂中另外加入水。
如起始物为活化羧酸衍生物VI,特别优选的反应温度为-10-5℃,对于每摩尔VI通常优选的胺量为0.9至5摩尔,特别是0.95至2摩尔。其中特别适合的溶剂为醚,如乙基醚和四氢呋喃,芳烃如甲苯,氯化烃如二氯甲烷或吡啶。
活化羧酸衍生物VI可以由-YR6=OH的苯氧甲基苯基衍生物I获得(参见如Houben Weyl,Methoden der OrganischenChemie(有机化学方法),Vol.VIII,463页)。
式IVa、IVb和IVc的起始产物通过以下步骤获得:
G)通过苯基氰VII与醇或硫醇的Pinner反应,接着生成的亚胺与羟胺反应制备羟肟酸酯1Va(参见如U.S.4,743,701 and EP-A 158153):
Figure A9510510601011
该反应通常在惰性溶剂或稀释中进行。特别适合的溶剂为醚,如二噁烷和氯代烃如氯仿。VII与醇的反应也可以在过量醇和不另加其它溶剂的条件下进行。
醇量没有特别限制。通常在优选的VII反应中每摩尔VII需1至10摩尔醇。如果在所说醇中在没有溶剂的条件下进行反应,则反应中可存在有过量的醇。
对于每摩尔VII,羟胺的量优选为0.9至10摩尔,特别是1至2摩尔。
Pinner反应通常在20至150℃,优选40至80℃的温度下进行。接下来与羟胺反应中,反应温度为0至60℃,优选20到40℃。
H)通过氧化卤化醛肟类化合物IX制备羟肟酰卤:
Figure A9510510601021
合适的卤化剂为,例如,元素氯或溴或次卤酸盐(参见如EP-A158153;Houben-Weyl,Methoden der Organischen Chemie(有机化学方法),Vol.VIII,691页;Synth.Commun.16(1986),763-765;Gazz.Chim.Ital.114(1984),131-132页)。
合适的溶剂或稀释剂为醚,如乙醚和二噁烷,氯代烃如二氯甲烷,以及二甲基甲酰胺或乙酸。
为使反应达到最佳转化率,通常每摩尔IX,所用卤化剂为0.9至5摩尔,特别是1.0至1.5摩尔。
建议使用的卤化反应温度为-10至60℃,特别是-5至20℃。
Figure A9510510601022
通过苯甲醛VIII与羟胺反应得到醛肟IX。(参见如Houben-Weyl,Methoden der Organischen Chemie(有机化学方法),Volume 10/4,4th edtion,1968,Georg-Thieme Verlag,Stuttgart,55-66页)。
合适的溶剂或稀释剂是水、醇如甲醇和乙醇,或水和醇的混合物。
羟胺优选以羟铵盐形式使用,特别是盐酸盐、乙酸盐或硫酸盐,实际用量为每摩尔VIII约0.8至2.0摩尔,特别是0.95至1.2摩尔。
为了中和生成的酸,反应在碱存在下进行是有利的。合适的碱如碱金属碳酸氢盐,例如碳酸氢钠,碱金属乙酸盐如乙酸钠、氨和有机碱如吡啶。
通常每摩尔羟铵盐需要1.0至1.7摩尔碱。
温度范围为0至80℃,特别是20至60℃。
J)通过苯甲酸衍生物XI与羟胺H2N-OR1的反应制备异羟肟酸酯IVb(参见Houben-Weyl,Methoden der OrganischenChemie(有机化学方法),Vol.E5,1144-1146页):
R*为下述基团的苯甲酸衍生物XI是新的(=α-甲氧基亚氨基苯乙酸甲酰胺XI′)。
而且化合物IVb也是新化合物,其中R*是下述基团(=2-(苯氧甲基)苯乙酸衍生物IVb′)
苯甲酸衍生物XI和α-甲氧基亚氨基苯乙酸甲酰胺XI′通过以下反应得到-乙酰苯X或X′进行卤仿反应,(参见如J.Am.Chem.Soc.68(1946),1648 ff页和J.Org.Chem.12(1947),603 ff页;Helv.Chim.Acta49(1966),561 ff页)。
Figure A9510510601061
现已证明,特别适合的试剂是碱金属次卤酸盐,如次氯酸钠、次氯酸钾和次溴酸钠。次卤酸盐的量没有特别的限制;每摩尔X或X′,其用量为0.8至20摩尔,特别是约1.0至10摩尔是有利的。
在反应温度约0至100℃,特别优选5至30℃,在水或水-二噁烷混合物中进行反应是有利的。-或者通过羰基化卤代芳香物XII,其中使用Pd催化剂是有利的(参见如J,Org.Met.Chem.358(1988),563-565页; J.Org.Chem.56(1991),4320-4322页和美国专利4,990,657):
Figure A9510510601062
羰基化反应优选在水与例如四甲基脲、甲苯或二甲基甲酰胺的混合物中进行。
现已证明,合适的催化剂为Pd(II)化合物,如PdCl2、Pd(O-COCH3)2和Pd[P(C6H5)3]2Cl2,如需要可添加P(C6H5)3,每摩尔XII,催化剂量为0.01至0.1摩尔,优选0.01至0.05摩尔,对反应是合适的。
该反应通常在碱存在下进行,例如,在碱金属碳酸盐如碳酸钾、或有机碱如三乙胺或吡啶存在下进行,对于每摩尔XII,碱量优选为约1至10摩尔,特别是2至4摩尔。
反应温度通常为30至200℃,优选100至150℃。羰基化反应在2至200巴,优选约50巴的一氧化碳过压的条件下进行特别有利。
除了卤代芳香物XII的羰基化反应之外,上述所有反应通常在大气压或相应的稀释剂自然压力下进行。制备实施例实施例1E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-[乙氧亚氨基甲氧甲基]-2,5二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表1,1.004号)
向3.1g  E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙氧亚氨基羰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例5制备)和1.74g精细研磨的碳酸钾悬浮在60ml无水丙酮的悬浮液中逐滴加入1.6g硫酸二甲基酯。搅拌16小时后,将反应混合物倒入100ml冰水中,并与20ml稀氨水混合。混合物用甲基叔丁基醚萃取三次,合并有机相并用饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥并且浓缩至干。粗产物用中压硅胶色谱提纯(洗脱剂:正庚烷/乙酸乙酯1∶1 V/V)。产物:0.45g油状所需的O-烷基化的产物。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=1.35(t,3H);2.2(s,3H);2.35(s,3H);2.9(d,3H);3.6(s,3H);3.95(s,3H);4.2(q,2H);5.0(s,2H);6.6(s,1H);6.7(broad,NH);7.1(s,1H);7.2-7.6(m,4H)实施例2E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-(氯乙氧亚氨基甲基]-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表1,1.008号)将3.3g E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙氧亚氨基羰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例5制备)和3.1g三苯基膦在无水条件下溶解在30ml乙腈中。加入3.7g四氯甲烷后,反应混合物回流2小时。然后将其冷却到20℃,用硅胶柱色谱分离(10g硅胶)(洗脱剂:甲苯/乙酸乙酯9∶1)。洗脱液用常规方法处理得到产物。产物:1.9g;熔点:87-90℃;1H-NMR(溶于CDCl3,TMS作内标):δ[ppm]=1.35(t,3H);2.15(s,3H);2.35(s,3H);2.9(d,3H);3.9(s,3H);4.3(q,2H);5.0(s,2H);6.6(s,1H);6.75(broad,NH);7.2-7.6(m,5H).实施例3E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-[溴乙氧亚氨基甲基]-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表1,1.009号)
在无水条件下将6.6g E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙氧氨基羰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例5制备)和6.2g三苯基膦溶解在60ml乙腈中,加入8.0g四溴甲烷后,将反应混合物回流4小时,然后再次用2g四溴甲烷处理。并且再回流1小时,然后用实施例6相似的方法处理得到产物。产物:4.8g结晶产物;熔点:74-77℃;1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=1.3(t,3H):2.15(s,3H);2.35(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);4.3(q,2H);4.95(s,2H);6.6(s,1H);6.75(broad,NH);7.2-7.6(m,5H).实施例4E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-[乙氧亚氨基甲基硫甲基]-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表1,1.010号)
0.42g固体甲硫醇钠加到1.9g E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-[溴乙氧亚氨基甲基]-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例3制备)在20ml无水二甲基酰胺中的溶液中。在约20℃下搅拌16小时后,将反应混合物倒入冰水和甲基叔丁基醚的混合物中。进行相分离,水相再用甲基叔丁基醚萃取三次。然后合并有机相,并用20ml  2N氢氧化钠洗涤,然后用100ml饱和氯化钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥并浓缩。用正庚烷/异丙醚研制,得到1.4g结晶产物;熔点:146-148℃。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=1.35(t,3H);1.85(s,3H);2.2(s,3H);2.3(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);4.3(q,2H);5.0(s,2H);6.65(s,1H);6.75(broad,NH);7.0(s,1H);7.2-7.6(m,4H).
下述表1中包含了用或可以用相同的方法制备的进一步取代的苯甲氧基苯基衍生物I。
表1
Figure A9510510601111
X  Y-R6 (R5)n  R2   R3 Z 物理数据熔点[℃]/IR[cm-1]1H-NMR[ppm]
1.01 E-NOCH3  NH-CH3   H  2-CH3   5-CH3 4-C(OCH3)=NOCH3 2.2(3H);2.4(3H);3.6(3H);4.9(2H);6.6(1H);6.8(NH);7.1(1H);7.2-7.6(4H)
1.02 E-NOCH3  NH-CH3   H  2-CH3   5-CH3 4-C(Cl)=NOCH3 3432,1671,1660,1118,1031
1.03 E-NOCH3  NH-CH3   H  2-CH3   5-CH3 4-C(OCH3)=NOC2H5 NMR数据见实施例1
1.04 E-NOCH3  NH-CH3   H   2-Cl   H 4-C(OCH3)=NOC2H5 80-82
 X   Y-R6 (R5)n   R2  R3 Z  物理数据熔点[℃]/IR[cm-1]1H-NMR[ppm]
1.05  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(OC2H5)=NOCH3  1.2(3H);2.2(3H);2.4(3H);2.9(3H);3.8(2H);3.9(3H);4.0(3H);4.9(2H);6.6(1H);6.8(NH);7.0(1H);7.2-7.5(4H)
1.06  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Br)=NOCH3  98-101
1.07  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(SCH3)=NOCH3  53-55
1.08  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Cl)=NOC2H5  87-90
1.09  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Br)=NOC2H5  79-77
1.10  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(SCH3)=NOC2H5  100-148
1.11  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Cl)=NOCH(CH3)2  3435,1661,1529,1123,981
1.12  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Br)=NOCH(CH3)2  65-67
1.13  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(SCH3)=NOCH(CH3)2  123-126
1.14  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Cl)=NOCH2CH=CH2  92-95
1.15  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(Br)=NOCH2CH=CH2  72-75
1.16  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(SCH3)=NOCH2CH=CH2  87-89
1.17  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  5-CH3 4-C(SC2H5)=NOC2H5  150-152
1.18  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  H 4-C(Cl)=NOC2H5  89-92
1.19  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  H 4-C(Cl)=NOCH2CH=CH2  86-89
1.20  E-NOCH3   NH-CH3  H   2-CH3  H 4-C(SC6H5)=NOCH2CH=CH2  59-61
  X   Y-R6   (R5)n    R2   R3    Z 物理数据熔点[℃]/IR[cm-1]1H-NMR[ppm]
  1.21   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   H    4-C[S(4-Cl-C6H4)]=NOCH2CH=CH2  2.15(3H);2.9(3H);4.8(2H);4.9(2H);5.25(1H);5.35(1H);6.0(1H);6.6(1H);6.8(NH);7.0-7.5(10H)
  1.22   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C(OC2H5)=NOCH(CH3)2 100-102
  1.23   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C(OC2H5)=NOC2H5 3340,2960,1673,1509,1326,1037
  1.24   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C(SC6H5)=NOC2H5 3360,2920,1673,1505,1035
  1.25   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C[S(4-Cl-C6H4)]=NOC2H5 3410,2920,1674,1505,1036
  1.26   E-NOCH3   NH-CH3   H    2-CH3   H    4-C(Cl)=NOCH3 3350,2945,1671,1500,1236,1133,1037
  1.27   E-CHCH3   OCH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C(OCH3)=NOC2H5 1.25(3H);1.5(3H);2.1(3H);2.2(3H);3.5(3H);3.65(3H);4.0(2H);4.8(2H);6.5(1H);7.0(2H);7.2(1H);7.3(2H);7.5(1H)
  1.28   E-CHCH3   OCH3   H    2-CH3   5-CH3    4-C(Cl)=NOC2H5 1.27(3H);1.65(3H);2.2(3H);2.36(3H);3.7(3H);4.3(2H);4.9(2H);6.58(1H);7.0-7.6(6H)
 X  Y-R6  (R5)n R2  R3  Z 物理数据熔点[℃]/IR[cm-1]1H-NMR[ppm]
1.29  E-CHCH3  OCH3  H 2-CH3  5-CH3  4-C(Cl)=NOCH3 1.65(3H);2.2(3H);2.36(3H);3.7(3H);4.9(2H);6.6(1H);7.1-7.6(6H)
1.30  E-CHCH3  OCH3  H 2-CH3  5-CH3  4-C(1-三唑)=NOCH3 1.4(3H);2.0(3H);2.2(3H);2.9(3H);3.95(3H);4.35(2H);4.97(2H);6.65(1H);6.75(1H);7.15(1H);7.2-7.6(4H);7.95(1H);9.24(1H)
实施例5E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙氧氨基羰基-2,5-二甲苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表2,2.003号)
在0℃下用10.0g N-甲基吗啉处理5.15g O-乙基羟胺氢氯化物和50ml无水二氯甲烷的悬浮液,在冰冷却下,将18.6g 2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-氯羰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例3制备)在50ml二氯甲烷中的溶液,逐滴加入上述混合物中。加完后,让反应混合物加热至20-25℃,并且在此温度下搅拌12小时。分离出固体部分,将得到的溶液浓缩至干。所得的残留物与乙酸乙酯搅拌混合,分离出不溶部分并将其溶解在二氯甲烷中。溶液用稀盐酸和水萃取,然后用硫酸钠干燥并浓缩。产物:17.4g异羟肟酰胺(hydroxamide);熔点:177-180℃。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS作内标):δ[ppm]=1.3(t,3H);2,15(s,3H);2.4(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);4.05(q,2H);4.95(s,2H);6.6(s,1H);6.75(broad,NH);7.2(s,1H);7.2-7.6(m,4H);8.5(s,1H).实施例6E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙氧氨基羰基-2-甲基苯氧基甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表2,2.06号)
用实施例5的相似方法,使30g 2-甲氧亚氨基-2[2-(4-氯羰基-2-甲基苯氧甲基苯基]乙酰胺与8.6g O-乙基羟胺氢氯化物反应。在室温搅拌18小时后,混合物按上述方法处理。得到19.1g异羟肟酰胺hydroxamide,熔点:142-145℃。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS  作内标):δ[ppm]=1,2(t,3H);2.2(s,3H);2.8(d,3H);3.9(s,3H);3.95(q,2H);4.9(s,2H);6.7(d,1H);6.9(broad,NH);7.1-7.6(m,6H);9.6(broad,NH).实施例7E-2-甲氧亚氨基-2-(2-(4-[乙氧亚氨基-(4-氯苯基硫)甲基]-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(表1,1.21号)
将1.8g碳酸钾和1.44g 4-氯苯硫酚加入到2.4g E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-(溴代乙氧亚氨基甲基)-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺(依照实施例3制备)在20ml无水二甲基甲酰胺中的溶液中。在60℃加热5小时后,再向其中加入1.4g 3-氯代苯硫酚并将所得混合物在60℃下保持1小时。为处理所述的混合物将其加入冰水中并且用甲基叔丁基醚萃取。合并的有机相用碳酸钠和水洗涤,硫酸钠干燥并用旋转蒸发器浓缩。残留物用硅胶柱色谱分离(洗脱剂:甲苯/乙酸乙酯  95∶5):得到1.7g黄色油状标题化合物。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=1.35(t,3H);2.0(s,3H);2.1(s,3H);2.9(d,3H);3.9(s,3H);4.3(q,2H);4.8(s,2H);6.4(s,1H);6.7(broad,NH);6.8(s,1H);7.0-7.5(m,8H).前体α)E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙酰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺
将8.5ml40%(重量)浓度的甲胺水溶液加到由18.45g 2-甲氧基亚氨基-2[2-(4-乙酰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基)乙酸甲基酯和180ml四氢呋喃组成的混合物中。在20-25℃搅拌16小时后,将反应混合物倒入200ml冰水/100ml甲基叔丁基醚中。然后向混合物中加入稀盐酸,直到水相pH值为2至3。进行相分离,水相用甲基叔丁基醚萃取数次。合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗至中性,干燥和浓缩。产物:17.6g产物;熔点:146-148℃;1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=2.2(s,3H);2.5(s,3H);2.55(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);5.0(s,2H);6.65(s,1H);6.75(broad,NH);7.2-7.6(m,5H).前体β)E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-羧基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺
将24g溴缓慢加入到20g氢氧化钠在120ml升冷却至10℃的水的溶液中不使其温度超过10℃,得到的溴仿溶液在冰冷却下用溶于150ml二噁烷的从前体α)得到的E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙酰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺的溶液处理。在20-25℃搅拌一小时后,向其中加入50ml 20%(重量)浓度的亚硫酸氢钠溶液,以除去过量溴仿。用浓盐酸酸化反应混合物至PH为2得到固体产物。分离出固体产物,用石油醚搅拌二次并在60℃下干燥。产物:18.5g;熔点:195-197℃1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=2.2(s,3H);2.6(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);5.0(s,2H);6.6(s,1H);6.75(broad,NH);7.2-7.6(m,4H);7.85(s,1H).前体γ)2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-氯羰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺
从前体β)得到的9.2g E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-羧基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺在100ml无水二氯甲烷中的溶液用几滴二甲基甲酰胺处理。在20-25℃向混合物中逐滴加入4.5g亚硫酰氯,然后反应混合物回流1.5小时。冷却后减压除去易挥发馏分。残留物用100ml二氯甲烷处理数次并再次浓缩。产物:9.3g浅黄色酰基氯固体。不用进一步纯化可直接用于下步反应。1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=2.2(s,3H);2.6(s,3H);2.95(s,3H);4.0(s,3H);4.95(s,2H);6.6(s,1H);7.2-7.6(m,4H);7.85(s,1H);8.1(broad,1H).前体δ)E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-羧基-2-甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酰胺
用相似于制备前体β)的方法,使溶于1400ml二噁烷中的145gE-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-乙酰基-2-甲基苯氧甲基)苯基)乙酸甲酰胺反应生成羧酸。用浓硫酸将反应混合物的pH值调至2,并用二氯甲烷萃取。将合并的有机相洗至中性,用硫酸钠干燥并用旋转蒸发器浓缩。残留固体用异丙基醚研制,抽吸过滤并干燥。产物:110g,熔点:185℃(分解)1H-NMR(溶于CDCl3,TMS 作内标):δ[ppm]=2.25(s,3H);2.9(d,3H);3.95(s,3H);5.0(s,2H);6.75(broad,NH);6.85(d,1H);7.1-7.5(m,4H);7.9(m,2H);11.0(broad,OH).前体ε)
2-[2-(4-羧基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]-E-丁-2-烯酸甲酯
用相似于制备前体δ的方法,使溶于60ml二噁烷的9.6g 2-[2-(乙酰基-2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]-E-丁-2-烯酸甲酯经反应得到羧酸。经旋转蒸发器浓缩后得到黄色油状物,其中70%是标题化合物,30%是丁酸甲酯(methyl butanoate)水解形成的二酸。
本发明的化合物(见表1,1.29至1.32号)是通过该粗产物经本文所描述的相似方法和相应的色谱分离二酸衍生物得到的。1H-NMR(溶于DMSO,TMS 作内标):δ[ppm]=1.6(d,3H);2.1(s,3H);2.5(s,3H);3.6(s,3H);5.0(s,2H);6.8(s,1H);7.1(q,1H);7.4-7.5(m,2H);7.6(m,1H);7.7(m,2H).前体χ)
E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-羧基-2-甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酯
在装有50ml水的300ml HC高压釜中加入2.2g-E-2-甲氧亚氨基-2-[2-(4-碘-2-甲基苯氧甲基)苯基]乙酸甲酯、0.35g双三苯基膦钯(II)氯化物和80ml四甲基脲。然后通入一氧化碳使压力为30巴,将混合物加热到100℃。加热后,将CO压力调至100巴。此压力按小时调节。24小时后,过滤混合物,在75℃下在油泵真空中(0.2毫巴)从滤液中蒸除四甲基脲。残留物在MTBE/NaHCO3水溶液中处理,沉淀出产产物,在抽滤并干燥后,得到0.9g标题化合物。熔点:192℃1H-NMR(溶于CDCl3,TMS作内标):δ[ppm]=2.1(s,3H);3.7(s,3H);3.9(s,3H);5.0(s,2H);7.0(d,1H);7.25(d,1H);7.45(m,2H);7.55(d,1H);7.25(m,2H).
下述表2进一步列出了2-(苯氧甲基)苯乙酸衍生物IVb′,它们通过或可以通过实施例5的相似方法来制备。
表2
Figure A9510510601211
No.     X           Y-R6      (R5)n     R2        R3        T                          物理数据
                                                                                          熔点.[℃]/IR[cm-1]
                                                                                         1H-NMR[ppm]2.01    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-Cl      H            4-{-CO-NH-OCH3}           3340,1662,1493,1270,10372.02    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    5-CH3      4-{-CO-NH-OCH3}           141-1452.03    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    5CH3       4-{-CO-NH-OC2H5}         177-1802.04    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    5-CH3      4-{-CO-NHOCH2CH=CH2}    130-1342.05    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    5-CH3      4-{-CO-NH-OCH(CH3)2}     171-1752.06    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    H           4-{-CO-NH-OC2H5}         142-1452.07    E-NOCH3    NH-CH3    H           2-CH3    H           4-{-CO-NH-OCH2CH=CH2}   127-129
取代的苯甲氧苯基衍生物I适用于控制有害真茵和害虫、蜘蛛纲动物和线虫纲。可用作保护庄稼的杀真菌剂和杀虫剂以及应用于卫生学、材料贮藏保存和兽医学领域。
害虫包括:
-蝴蝶目中(:Lepidoptera)、如小地老虎、芜菁夜蛾、棉叶波纹夜蛾、黎豆夜蛾、苹果银蛾、汉马夜蛾、松天蛾、cacoeciamūrinana,capua reticulana,冬尺蛾、枞色卷蛾、choritoneura occidentalis、一点粘虫、苹蠹蛾、瓜野暝、巨座玉米螟、非洲蔗螟、欧洲松梢小卷蛾、粒肤地虎、Eupoeciliaambiguella、蜡螟、李小食心虫、梨小食心虫、棉铃虫、烟芽夜蛾、棉铃虫、菜心野螟、Hibernia defoliaria、西部铁杉尺蛾、甜菜夜蛾、咖啡一点潜蛾、旋纹潜蛾、Lithocolletis blancardella、lobesia botrana、网锥额野螟、舞毒蛾、模毒蛾、桃潜蛾、无幕毛虫、甘蓝夜蛾、花旗松毒蛾、玉米螟、小眼夜蛾、棉红铃虫、豆杂色夜蛾、园掌舟蛾(phalera bucephola)、马铃薯麦蛾、桂叶潜蛾、大菜粉蝶、苜蓿绿夜蛾、小菜蛾、大豆夜蛾、二三针松小卷蛾、Scrobipalpula absoluta,麦蛾、葡萄长须卷蛾、草地贪夜蛾、Spodoptera littoralis,Spodoptera litura,Thaumatopoeapityocampa栎绿卷蛾、粉纹夜蛾Zeiraphera canadensis;-  甲虫目中(Coleoptera)、例如,梨长吉丁、直条叩甲、晦暗叩甲、Amphimallus solstitialis、李梨木小蠹、野棉象、梨花象、甜菜隐食甲、Blastophagus Piniperda、Blitophaga undata、Bruchus rufimanus、豌豆象、Bruchus lentis、桦卷叶象、甜菜大龟甲、豆叶甲、甘蓝荚象甲、Ceuthorrhynchus napi、甜菜胫跳甲、烟金针虫、天门冬叶甲、长角叶甲、Diabrotica  12-punctata、玉米幼芽根叶
Figure A9510510601231
、黑西哥豆 、烟草跳甲、棉籽灰象甲、松树皮象、埃及苜蓿象甲、苜蓿叶象虫、云杉八齿小蠹、烟负泥虫、橙足负泥虫(lema melanopus)、马铃薯甲虫、Limoniuscalifornicus、玉米叩甲、美洲稻象甲、油菜花露尾甲、Melolontha hippocastani、Melolontha melolontha、稻负泥虫、Ortiorrhynchus sulcatus、Otiorrhynchus ovatus、辣根猿叶虫、Phyllophaga SP.、Phyllopertha horticola、Phyllotreta  chrysocephala、芜菁淡足跳甲、曲条跳甲、Popillia japonica、豌豆叶象甲(sitona lineatus)、谷象(Sitophilus granaria);-  双翅目昆虫目(Diptera),例如:Aedes aegypti、Aedesvexans、黑西哥桔实蝇(Anastrepha ludens)、Anophelesmaculipennis、地中海实蝇、Chrysomya bezziana、Chrysomyahominivorax、Chrysomya macellaria、高梁瘿蚊、Cordylobiaanthropophaga、Culex pipiens、瓜实蝇、油榄实蝇(Dacusoleae)、Dasineura brassicae、Fannia canicularis、肠胃蝇、Glossia morsitans、Haematobia irritans、Haplodiplosisequestris、种绳、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Liriomyzasativae、Liriomyza trifolii、Lucilia cuprina、丝光绿绳、Lycoria pectoralis、小麦瘿蚊、家蝇、Muscina stabulans、羊鼻蝇、瑞典麦杆蝇、菠菜潜叶花蝇、Phorbia antiqua、Phorbia brassicae、Phorbia coarctata、Rhagoletis cerasi、苹实蝇、Tabanus bovinus、Tipula oleracea、沼泽大蚊;-蓟马目(Thysanoptera)、例如烟褐蓟马、苜蓿蓟马、桔实蓟马、Frankliniella tritici、稻蓟马、棕黄蓟马、棉蓟马;-膜翅目昆虫(Hymenoptera),例如菜叶蜂、热带切叶蚁、切叶蚁、得州切叶蚁、叶蜂、苹实叶蜂、法老蚁、义蚁、红外来火蚁;-臭虫目(Heteroptera)、例如喜绿蝽、多毛长蝽、Cyrtopeltisnotatus、Dysdercus cingulatus、Dysdercus  intermedius、Eūrygaster integriceps、Euchistus impictiventris、叶喙缘蝽、牧草盲蝽、稻绿蝽、甜菜拟网蝽、Solubea insularis、Thyanta perditor;-植物虱目昆虫(同翅亚目)、例如Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜、Aphidula nasturtii、甜菜蚜、苹果蚜、Aphissambuci、Brachycaudus cardui、甘蓝蚜、Cerosiphagossypii、Dreyfusia nordmannianae、Dreyfusia piceae、Dyasphis radicola、Dysaulacorthum Pseudosolani、蛋豆微叶蝉、麦长管蚜、马铃薯长管蚜、蔷薇长管蚜、Megouraviciae、Metopolophium dirhodum、Myzodes persicae、樱桃瘤蚜、稻褐飞虱、柄瘿绵蚜、蔗飞虱、忽布疣额蚜、苹木虱、梨木虱(Psylla piri)、Rhopalomyzus ascalonicus、玉米蚜、Sappaphis mala、Sappaphis maii、草间裂蚜茧蜂、榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa)、温室粉虱、Viteus  Vitifolii;-  白蚁目(Isoptera)、例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、Reticulitermes lucifugus、Termesnatalensis;-  直翅目昆虫(Orthoptera)、例如家蟋蟀、东方  蠊、德国小蠊、欧洲球螋、欧洲蝼蛄、飞蝗(Locusta migratoria)、Melanoplusbirittatus、赤腿蚱蜢、墨西哥蚱蜢、迁徙蚱蜢、落矶山蚱蜢、红翅蝗、美洲大蠊、美洲蝗、Schistocerca peregrina、Stauronotus maroccanus、温室蟋螽。
有害的蜘蛛纲动物(Acarina)包括,例如美国花蜱、AmblyommaVariegatum、波斯锐缘蜱、环形牛蜱、褪色牛蜱、微小牛蜱、紫红短须螨、苜蓿苔螨、森林革蜱、鹅耳枥始叶螨、桔瘿螨、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱、Ixodes rubicundus、非洲钝缘蜱、耳刺残喙蜱(Otobins megnini)、苹果全爪螨、Permanyssus gallinae、Phyllocaptrata oleivora、侧多食跗线螨、Psoroptes ovis、非洲扇头蜱、Rhipicephalus evertsi、Saccoptes scabiei、棉红蜘蛛、神泽叶螨、太平洋叶螨、棉叶螨、二点叶螨。
有害线虫的例子有根虫瘿线虫,例如Meloidogyne hapla、黄麻根瘤线虫、Meloidogyne javanica,胞囊形成的线虫,例如Globodera rostochiensis、Heterodera  avenae、Heteroderaglycinae、Heterodera  Schatii、Heterodera trifolii,茎叶eelworms,例如,Belonolaimus longicaudatus、Ditylenchusdestructor、Ditylenchus dipsaci、Heliocotylenchusmulticinctus、Longidorus  elongatus、Radopholus similis、Rotylenchus robustus、Trichodorus primitivus、Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius、Pratylenchus neglectus、Pratylenchus penetrans、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi。
取代的苯甲氧基苯基衍生物I有时是有内吸活性的杀真菌剂。它们可以用作叶面或土壤杀真菌剂,对植物病菌中的真菌具有广谱作用,特别是对子囊菌纲、半知菌类、藻状菌类、和担子菌纲特别适用。
它们对控制各种庄稼植物的多种真菌特别有用,例如对小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻子、玉米、牧草、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄、水果以及观赏性植物,和蔬菜类植物如黄瓜、豆类和葫芦类,以及这些植物的种子特别有用。
化合物I特别对下列植物疾病适用:-   谷物白粉病,葫芦白粉病,
苹果白粉病,葡萄白粉病,谷类丙锈菌属病,棉花和牧草立桔病谷物和甘蔗黑穗病,苹果黑星病,谷物条纹病,小麦颖枯病,草莓葡萄灰霉病,花生褐斑病,Pseudocercosporella herpotrichoideson wheat,barley,稻瘟病,马铃薯如西红柿晚疾病,各种植物的立枯病和黄萎病、葡萄霜霉病、蔬菜和水果的黑斑病
这些新化合物还可用来保护材料(保存木料),例如抗多变拟青霉。
它们可以制成常用制剂,如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、粉末、糊剂或颗粒剂。使用的剂型取决于使用对象;每种情形应尽可能地将活性化合物达到最佳的分散。
制剂通过已知的方法制备,如将活性化合物与溶剂和/或载体相混合,如需要还可使用乳化剂和分散剂,其中如果水用作稀释剂,则其它有机溶剂也可以用作辅助溶剂。
适合的辅助剂主要是:
-溶剂如芳香族化合物(例如二甲苯)、氯代芳香族化合物(如氯苯)、链烷烃(例如石油馏份)、醇(例如甲醇、丁醇)、酮(例如环己酮)、胺(例如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;
-载体如磨碎的天然矿物质(例如高岭土、矾土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物质(例如高分散二氧化硅、硅酸盐);
-乳化剂如非离子或阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)和
-分散剂如木素-亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
合适的表面活性物质为碱金属、碱土金属和铵的芳香磺酸盐,例如木素磺酸、苯磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸,以及脂肪酸、烷基和烷基芳基磺酸盐、烷基、月桂基醚和脂肪醇硫酸盐、以及硫酸化的己、庚和十八烷醇的盐,以及脂肪醇乙二醇醚、磺化的萘及其衍生物与甲醛的缩合产物、萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合产物、聚氧乙烯辛基苯酚醚、乙氧基化的异辛基、辛基或壬基酚、烷基苯酚或三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、异十三烷基醇、脂肪醇环氧乙烷缩合物、乙氧基化的蓖麻油、聚氧乙烯或聚氧丙烯烷基醚、月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯、山梨醇酯、木素-亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
使用的水溶液可以由乳化浓缩物、分散液、糊剂、可湿性粉末或可水分散颗粒加水制成。为制备乳剂、糊剂或油分散剂,通过润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂的作用,使基质均匀分散在水中,或溶解在油或溶剂中。然而,适于用水稀释的由活性物质、润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂以也可以制备及可能的溶剂或油组成的浓缩物。
粉末、分散的和粉尘化的组合物可以通过将活性物质与固体载体混合或一同研磨来制备。
颗粒,如包衣的、浸制的和均匀的颗粒,可通过将活性化合物与固体载体结合来制备。
固体载体是无机土,如硅胶、硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、bole、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁、研细的合成材料、肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和植物产品如谷物、树皮粉、木粉和坚果壳粉、纤维粉或其它固体载体。在预备使用的制剂中的活性化合物的浓度可以在相当宽的范围内变化。
通常,组合物中活性化合物的含量为0.0001至95%(以重量计)的活性化合物。
活性化合物含量超过95%(以重量计)的制剂可以非常成功地应用于超低量方法(ULV)中,甚至可以在不加添加剂条件下使用活性化合物。
用作杀真菌剂时,活性化合物浓度为0.01至95%(以重量计),优选0.5至90%。用作杀虫剂时,制剂中活性化合物的合适含量为0.0001至10%(以重量计),优选0.01至1%(以重量计)。
一般使用的活性化合物的纯度为90%至100%,优选95%至100%(参照NMR谱)。
制剂的实例是:I.含90重量份的化合物I.01号和10重量份的N-甲基-α-吡咯烷酮的溶液,该制剂适用于以非常小的液滴形式使用。II.在由80重量份烷基化苯、10重量份由8至10摩尔的环氧乙烷与1摩尔油酰N-单乙醇酰胺形成的加成产物、5重量份十二烷基苯磺酸钙、5重量份由40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成产物组成的混合物中的20重量份的化合物I.02号的溶液;通过将上述组合物很好地分散在水中得到一种分散剂。III.20重量份化合物I.03号在由40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份7摩尔环氧乙烷与1摩尔异辛基苯酚的加成产物和10重量份40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成产物组成的混合物中的溶液;将上述组合物很好地分散在水中得到一种分散剂。IV.20重量份化合物I.04在由25重量份环己酮、65重量份沸点为210到280℃的石油馏份和10重量份40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成产物组成的混合物中的含水分散液;将上述组合物很好地分散在水中得到分散剂。V.在锤磨机中磨碎的20重量份化合物I.01号、3重量份二异丁基萘-α-磺酸钠、17重量份由亚硫酸盐废液得到的木素磺酸钠和60重量份磨细的硅胶组成的混合物,将上述组合物在水中很好的分散得到喷雾混合物;VI.3重量份化合物I.02号与97  重量份细粉碎的高岭土组成的紧密混合物;该粉状组合物含3%(以重量计)活性化合物;VII、30重量份化合物I.03号、92重量份粉状硅胶和8重量份已喷到上述硅胶表面上的液体石蜡组成的紧缩密混合物;该制剂使活性化合物有良好的粘性;VIII.40重量份化合物I.04号、10重量份苯磺酸钠/尿素/甲醛缩合物、2重量份硅胶和48重量份水组成的稳定的水分散液,该水分散液可以进一步稀释;IX.20重量份化合物I.01号、2重量份十二烷基苯磺酸钙、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯磺酸钠/尿素/甲醛缩合物和68重量份石蜡矿物油组成的稳定的油分散剂;X.在锤磨机中研碎的10重量份化合物2.1号、4重量份二异丁基萘-α-磺酸钠、20重量份由亚硫酸盐废液中得到的木素磺酸钠、38重量份硅胶和38重量份高岭土组成的混合物。将此混合物均匀分散到10,000重量份水中,得到含0.1%(以重量计)活性化合物的喷雾混合物。
这些化合物可通过下述方法来应用,即用杀菌有效量的活性化合物处理真菌或种子、植物、材料或土壤以防止其被真菌侵害。
它们可用于材料、植物或种子被真菌感染前或后。
依据想要达到的效果,使用量为每(ha)0.02至3kg活性化合物,优选0.1到1kg/ha。
在种子处理中,通常每千克种子需要0.001至50g活性化合物,优选0.01至10g。
在户外条件下用于控制害虫的活性化合物的用量为0.02至10kg/ha,优选0.1至2.0kg/ha。
化合物I,在以其自身与除草剂或杀真菌剂混合使用时,还可以与其它作物保护剂混和使用,例如与生长调节剂或与控制害虫或细菌的试剂混合使用。有价值的还有其与用来克服营养和微量元素缺乏的肥料或无机盐溶液的可混性。
作物保护剂和肥料可以以重量比为1∶10至10∶1的比例加到本发明组合物中,如可行甚至可在使用前即时混合(罐混合)。与杀真菌剂或杀昆虫剂混合时,多数情况会提高其杀真菌作用谱。
以下列出与本发明化合物共同使用的杀真菌剂,在此仅为了说明混合使用的可能性,而不是对它们进行限定:
硫,
二硫代氨基甲酸盐类及其衍生物,例如
二甲基二硫代氨基甲酸铁,
二甲基二硫代氨基甲酸锌,
亚乙基双二硫代氨基甲酸锌,
亚乙基双二硫代氨基甲酸锰,
乙二胺双二硫代氨基甲酸锰锌,
二硫化四甲基秋兰姆,
N,N-亚乙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物,
N,N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物,
N,N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌,
二硫化N,N′-聚丙烯双(硫代氨基甲酰基),
硝基衍生物,例如巴豆酸二硝基(1-甲基庚基)苯酯,
3,3-二甲基丙烯酸2-仲丁基-4,6-二硝基苯酯、
碳酸2-仲丁基-4,6-二硝基苯基异丙酯
5-硝基间苯二甲酸二异丙酯;
杂环物质,例如2-十七烷基-2-咪唑啉乙酸酯,
2,4-二氯-6-(邻-氯苯胺基)-s-三嗪,
苯二酰亚氨基硫代磷酸O,O-二乙酯,
5-氨基-1-β-[双-(二甲基氨基)-氧膦基]-3-苯基-1,2,4-三嗪,
2,3-二氰基-1,4-二硫代蒽醌,
2-硫代-1,3-二硫杂环戊并-β-[4,5-b]喹喔啉,
1-(丁基氨基甲酰基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯,
2-甲氧羰基氨基苯并咪唑,
2-(呋喃-2-基)苯并咪唑,
2-(噻唑-4-基)苯并咪唑,
N-(1,1,2,2-四氯乙硫基)四氢苯邻二甲酰亚胺,
N-三氯甲硫基四氢苯邻二甲酰亚胺,
N-三氯甲硫基苯邻二甲酰亚胺,
N-二氯氟甲硫基-N′,N′-二甲基-N-苯硫酰胺,
5-乙氧基-3-三氯甲基-1,2,3-噻二唑,
2-氰硫基甲硫基苯并噻唑,
1,4-二氯-2,5-二甲氧基苯,
4-(2-氯苯基亚肼基)-3-甲基-5-异噁唑酮,
2-硫代吡啶-1-氧化物,
8-羟基喹啉或其铜盐,
2,3-二氢-5-羰基N,N′-草酰二苯氨基-6-甲基-1,4-氧硫杂环已二烯(2,3-dihydro-5-Carboxanilido-6-methyl-1,4-Oxathiin),
2,3-二氢-5-羰基N,N′草酰二苯氨基-6-甲基-1,4-氧硫杂环己二烯-4,4-二氧化物(2,3-dihydro-5-Carbo xanilido-6-mthyl-1,4.Oxathiin-4,4-dioxidy)
2-甲基-5,6-二氢-4H-吡喃-3-甲酰苯胺,
2-甲基呋喃-3-甲酰苯胺,
2,5-二甲基呋喃-3-甲酰苯胺,
2,4,5-三甲基呋喃-3-甲酰苯胺,
N-环己基-2,5-二甲基呋喃-3-甲酰胺,
N-环己基-N-甲氧基-2,5-二甲基呋喃-3-甲酰胺,
2-甲基-N-苯甲酰苯胺,
2-碘-N-苯甲酰苯胺,
N-甲酰-N-吗啉-2,2,2-三氯乙基缩醛
哌嗪-1,4-二基双(1-(2,2,2-三氯乙基)甲酰胺
1-(3,4-二氯苯胺基)-1-甲酰氨基-2,2,3-三氯乙烷,
2,6-二甲基-N-十三烷基吗啉或其盐,
2,6-二甲基-N-环十二烷基吗啉或其盐,
N-[3-(对叔丁苯基)-2-甲丙基]-顺-2,6-二甲基吗啉,
N-[3-(对叔丁苯基)-2-甲丙基]哌啶,
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-乙基-1,3-二氧戊环-2-基乙基]-1H-1,2,4-三唑,
1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-正丙基-1,3-二氧戊环-2-基乙基]-1H-1,2,4-三唑,
N-[正丙基)-N-(2,4,6-三氯苯氧乙基)-N′-咪唑基脲,
1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮,
1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,
α(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-5-嘧啶甲醇,
5-丁基-2-二甲基氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,
双(对-氯苯基)-3-嘧啶甲醇,
1,2-双(3-乙氧羰基-2-硫脲基)苯,
1,2-双(3-甲氧羰基-2-硫脲基)苯,
还有其它的各种杀真菌剂,例如十二烷基胍乙酸盐,
3-[3-(3,5-二甲基-2-氧环已基)-2-羟乙基]戊二酰亚胺,
六氯苯,
DL-甲基-N-(2,6-二甲基苯基)-N-2-糠酰基氨基丙酸盐,
DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2′-甲氧乙酰基)氨基丙酸甲酯,
N-(2,6-二甲苯基)-N-氯乙酰-D,L-2-氨基丁内酯,
DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(苯乙酰基)氨基丙酸甲酯,
5-甲基-5-乙烯基-3-(3,5-二氯苯基)-2,4-二氧-1,3-氧氮杂环戊烷,
3-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-5-甲氧甲基-1,3-氧氮杂环戊烷-2,4-二酮,
3-(3,5-二氯苯基)-1-异丙基氨基甲酰基乙内酰脲,
N-(3,5-二氯苯基)-1,2-二甲基环丙烷-1,2-甲二酰亚胺(dicarboximide),
2-氰基-[N-乙基氨基羰基-2-甲氧亚氨基]乙酰胺,
1-[2-(2,4-二氯苯基)戊基]-1H-1,2,4-三唑,
2,4-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)二苯甲醇,
N-(3-氯-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶,
1-((双(4-氟苯基)甲基甲硅烷基)甲基)-1H-1,2,4-三唑。
应用实施例(杀真菌剂活性)
所用对比物为
Figure A9510510601351
公开在EP-A-398692中(表3,46号)。
应用实施例1
抗小麦褐锈活性
用褐锈胞子(Puccinia recondita)撒在生长在盆中的Kanzler麦苗叶上。将这些盆在20到22℃、具有高的空气湿度(从90至95%)的室中放置24小时。在此期间胞子生长并且菌管刺入叶组织。这些受感染组织用含水喷淋混合物喷淋直至其呈欲滴状湿润,喷淋混合物以干物质计含有80%(以重量计)活性化合物和20%(以重量计)乳化剂。喷淋层干结后,将试验植物放置在20至22℃、65至70%相对空气湿度的温室中。8天后,测定在叶上的锈菌程度。
通过用含63ppm的化合物1.01,1.02,1.03,1.04,1.05,1.07,1.08,1.09,1.10,1.11,1.14,1.15或1.16的含水活性化合物制剂处理,很可能可以防止真菌的侵害(0-15%)。
用对比化合物的含水制剂(浓度:63ppm)处理的植物,如同未处理的对照植物一样,65%叶面受到真菌侵害。
应用实施例2
抗稻瘟活性(Protective)
用以干物质计含80%(重量)活性化合物和20%(重量)乳化剂的含水乳剂喷淋生长在盆中的Tai-Nong类稻苗叶直至其呈欲滴状湿润并且24小时后用稻瘟胞子含水悬浮液接种。将试验植物放置在22-24℃和95-99%相对湿度的气候控制室。6天后测定病害程度。
未经处理的对照植物叶子被真菌侵害达70%,用化合物1.01,1.03,1.04,1.05,1.07,1.08,1.10,1.11,1.13,1.14,1.15和1.16的含水制剂(浓度:63PPM)处理的植物叶子上仅有0-25%受真菌侵害。
使用对比化合物的含水制剂(浓度:63ppm),真菌侵害没有明显减少(60%叶子受侵害)。应用实施例(杀虫剂活性)
将活性化合物制成浓度为10%(重量)的在下述混合物中的乳剂,并根据所需的浓度用水稀释,所说的混合物由70%(重量)环己醇,20%(重量)NekanilLN*)和10%(重量)EmulphorEL**)所组成。试验结束后,最低浓度是这样确定的,即在该浓度下相比于未经处理的对照试验,化合物I仍能导致80-100%的死亡率(活性阈值或最低浓度)
*)LutensolAP6为含有以乙氧基化烷基酚为基的乳化剂且具有分散作用的润湿剂
**)EmulanEL为以乙氧基化脂肪醇为基的乳化剂。应用实施例3(杀虫活性)
抗Nephotettix cincticeps活性(绿稻叶蚱蜢);接触作用
将5只成龄叶蚱蜢放入用含水活性化合物制剂处理过的圆筒(9cm)中。24小时后,死亡率评估如下:
100%=无叶蚱蜢存活;
80%=有1只叶蚱蜢存活;
60%=有2只叶蚱蜢存活;
<60%-至少有3只叶蚱蜢存活(=无效果)。
化合物1.01,1.02,1.03,1.04,1.08,1.09.1.10,1.11,1.14,1.15和1.16的活性阈值为每圆筒最多使用0.4mg。
应用实施例4(杀虫接触活性)
抗Prodenia litura活性(Egyptian lotton leafworm)
将5条毛虫放入用含水活性化合物制剂处理过的圆筒(约9cm)中。4小时后进行第一次评估。如仍至少有一毛虫活着,则加入下述组合物。
20L水;
800g琼脂;
13L水;
1370g酵母粉(Engevita酵母);
5150g玉米粉;
1300g小麦胚;
200g韦宋(Wesson)盐;
100g纤维粉;
50g山梨酸;
50g尼泊金A;
10g维生素混合物,含
30gVB1
60gVB2
30gVB6
120g烟酸/烟酸,
120g D-泛酸钙,
30g叶酸和
1.2g维生素H;
50ml抗生素(1%醇溶液);
180g抗坏血酸;
1.5L水用来冲洗维生素并冲出容器。
24小时后测定死亡率。
化合物1.02,1.04和1.05活性阈值(=4条毛虫死亡)是每圆筒最多使用0.4mg。
应用实施例5(杀壁虫接触作用)
抗Tetranychus telarius活性(棉红蜘蛛)
被蜘蛛严重侵害的已长成第二对成龄叶的盆栽开花矮株豆,用含水活性化合物制剂进行喷淋直至其呈欲滴状湿润。其中用约30ml喷淋混合物喷淋置于转台上的植物的所有侧面。在温室中5天之后,用显微镜(双目显微镜)以死亡百分率%来确定其控制虫害的成功。
该试验中化合物1.01至1.16的活性阈值的最大值为400ppm。

Claims (14)

1.式I的取代的苯氧基甲基苯基衍生物:其中:
X为=CH-OCH3,=CH-CH3或=N-OCH3
R1为C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6链炔基,C1-C6卤代烷基,C3-C6卤代链烯基,C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,氰基-C1-C6烷基,C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6烷基,C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基,芳基-C1-C6烷基或芳基-C3-C6链烯基或芳氧基-C1-C6烷基,饱和或未饱和的4至6元杂环基或杂环-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C6烷基,所说的杂环除了含有碳原子以外,还含有一个或二个选自如下的杂原子的环原子:氧原子或硫原子,一个或二个氮原子和一个或二个-N(CH3)-基团,
对于上述碳环和杂环来说,其还可能含有一个或多个选自下述的基团:卤素,C1-C4烷基,C1-C2卤代烷基,C3-C6环烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,芳基和芳氧基;
R2和R3为氢,卤素,氰基,硝基,C1-C4烷基,C1-C2-卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,如果R2和R3彼此相邻,则R2和R3可以构成氧亚甲基氧桥或氧亚乙基氧桥,对于这些桥中的每个碳原子来说,还可以含有一个或二个卤原子和/或甲基;
R4为氰基,氯,溴,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基,C3-C6环烷基-C1-C2烷氧基,C1-C6烷基氨基,二-(C1-C6烷基)氨基,C3-C6链烯氧基,C3-C6链炔氧基,芳氧基,芳硫基,对于芳族环还可能含有一至三个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中进一步还可包含足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;
R5为硝基,氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,苯基或苯氧基,其中芳环可能含有1至3个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中可能还进一步含有足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;
或如果n是2,3或4,则R5是与母体物质的二个相邻碳原子稠合的1,3-丁二烯-1,4-二基或一或二卤代的1,3-丁二烯-1,4-二基,这些稠合环还可能含有一个或二个选自下述的基团:硝基,氰基,卤素,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基;
n是0.1,2,3或4,如果n为2,3或4时,R5基团可以相同或不同;
Y是氧,-NH-或-N(CH3)-;
R6是氢或C1-C4烷基。
2.权利要求1所述的Y是氧的式I取代的苯氧基甲基苯基衍生物的制备方法,包括式II的酚与式III的苯基化合物进行反应:
Figure A9510510600041
其中L是离去基团。
3.权利要求1所述的Y是-NH-或-N(CH3)-的式I的取代的苯氧基甲基苯基衍生物的制备的方法,包括Y是氧的式I苯氧基甲基苯基衍生物,或式VI的苯基苄基醚与式为H2N-R6或HN(CH3)-R6的胺进行反应,其中R7是羰基活性基团。
4.通式XI′的苯基乙醛酸衍生物的制备方法,包括使通式X′的乙酰苯进行卤仿反应: 其中Y′是-NH-或-N(CH3)-。
5.通式XI′的α-甲氧基亚氨基苯乙酸甲酰胺
Figure A9510510600062
其中:
Y′是-NH-或-N(CH3)-;
R2和R3分别为氢,卤素,氰基,硝基,C1-C4烷基,C1-C2卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基:
R5为硝基,氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,苯基或苯氧基,其中芳环可能含有1至3个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中可能还进一步含有足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;
或如果n是2,3或4,则R5是与母体物质的二个相邻碳原子稠合的1,3-丁二烯-1,4-二基或一或二卤代的1,3-丁二烯-1,4-二基,这些稠合环还可能含有一或二个选自下述的基团:硝基,氰基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基;
n是0,1,2,3或4,如果n为1,2,3或4时,R5基团可以相同或不同;
R6是氢或C1-C4烷基。
6.通式IVb′的2-(苯氧基甲基)苯乙酸衍生物
Figure A9510510600071
其中X是=CH-OCH3,=CH-CH3或=N-OCH3;
Y是氧,-NH-或-N(CH3)-;
R1是C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6链炔基,C1-C6卤代烷基,C3-C6卤代烯基,C1-C4烷氧基-C1-C6烷基,氰基-C1-C6烷基,C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基,C3-C6环烷基或C3-C6环烷基-C1-C4烷基,芳基C1-C6烷基或芳基C3-C6链烯基或芳氧基-C1-C6烷基,饱和或不饱和的4元至6元杂环基或杂环基-C1-C4烷基或杂芳基-C1-C6烷基,杂环上除了碳原子以外还含有1个或2个选自下述的基团作为环原子,氧或硫原子,1个或2个氮原子和1个或2个-N(CH3)-基团。
碳环和杂环上可能还含有一个或多个选自下述的基团:卤素,C1-C4烷基,C1-C2卤代烷基,C3-C6环烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,芳基和芳氧基;
R2和R3为氢,卤素,氰基,硝基,C1-C4烷基,C1-C2-卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C2卤代烷氧基,如果R2和R3彼此相邻,则R2和R3可以构成氧亚甲基氧桥或氧亚乙基氧桥,对于这些桥中的每个碳原子来说,还可以含有一个或二个卤原子和/或甲基;
R5为硝基,氰基,卤素,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,苯基或苯氧基,其中芳环可能含有1至3个选自下述的基团:C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基,芳环中可能还进一步含有足够的卤原子以使取代基的总数达到4或5个;
或如果n是2,3或4,则R5是与母体物质的二个相邻碳原子稠合的1,3-丁二烯-1,4-二基或一或二卤代的1,3-丁二烯-1,4-二基,这些稠合环还可能含有一或二个选自下述的基团:硝基,氰基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基;
n是0,1,2,3或4,如果n为1,2,3或4时,R5基团可以相同或不同;
R6是氢或C1-C4烷基。
7.按照权利要求1所述的式I的苯氧基甲基苯基衍生物,其中:
n为0或1;
X为=CH-OCH3,=CH-CH3或=N-OCH3
Y为氧或-NH;
R1是C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6链炔基,C1-C6卤代烷基或C3-C6卤代烯基;
R2是氰基,氯,氟,甲基,三氟甲基或甲氧基;
R3是氢,氰基,氯,氟,甲基或甲氧基;
R4是氰基,氯,溴,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C3-C6链烯氧基,芳氧基或芳硫基,
R5是氰基,卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基或苯基。
8.按照权利要求1所述的式I的苯氧基甲基苯基衍生物,其中:
n是0或1;
X是=NO-CH3
Y是-NH-;
R1是C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6链炔基,C1-C6卤代烷基或C3-C6卤代链烯基;
R2是氰基,氯,氟,甲基,三氟甲基或甲氧基;
R3是氢,氰基,氯,氟,甲基或甲氧基;
R4是氰基,氯,溴,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C3-C6链烯氧基,苯氧基或苯硫基;
R5是氰基,氯,氟,甲基,三氟甲基,甲氧基或苯基。
9.权利要求1所述的式I的苯氧基甲基苯基衍生物作为杀真菌剂的应用。
10.权利要求1所述的式I的苯氧基甲基苯基衍生物用于抑制害虫的应用。
11.一种杀真菌组合物,它含有固体和/或液体载体和杀真菌有效量的至少一种如权利要求1所述的式I取代的苯氧基甲基苯基衍生物。
12.一种抑制真菌的方法,它包括用杀真菌有效量的至少一种如权利要求1所述的式I取代的苯氧基甲基苯基衍生物处理真菌或可能受真菌侵害的物料,植物,种子或土壤。
13.一种抑制害虫的组合物,它含有惰性添加剂和杀虫有效量的至少一种如权利要求1所述的式I的取代苯氧基甲基苯基衍生物。
14.一种抑制害虫的方法,它包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1所述的式I的取代苯氧基甲苯基衍生物处理害虫和/或它们的栖息地。
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