CN1115140C

CN1115140C - 含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品

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Publication number: CN1115140C
Application number: CN 97115593
Authority: CN
Inventors: 李相俊
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1996-07-20
Filing date: 1997-07-21
Publication date: 2003-07-23
Anticipated expiration: 2017-07-21
Also published as: JP3208531B2; JPH1072338A; CN1172638A

Abstract

本发明涉及含有褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，该组合物系将葡萄和人参混合进行热处理或低温干燥处理或分别进行热处理后再混合进行褐色化而制成。其中葡萄可用葡萄科植物山葡萄代替。本发明的化妆品具有人参和葡萄自身的营养成分，人参褐色化所产生的抗氧化成分、营养成分等，施用于皮肤时能保持营养效果、保湿和美白效果，其所含的葡萄成分抑制或缓和人参的副作用，人参和葡萄组合物本身具有抑制和预防变态反应的效果。

Description

含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品

本发明涉及含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，更具体地涉及面部补湿和美白效果好的化妆品，它含有将葡萄和人参混合进行热处理或分别进行热处理后再混合进行褐色化的褐色化葡萄和人参组合物。

人参源自韩国，在日本自古以来作为最高的补药加以使用，即便在西洋，也是对人参保持关注而进行研究，显示人参药理作用和特殊效果的成分的结构已被查明。这样的研究结果已阐明，人参的重要药理效应来源于皂甙，人参的有效性现已在世界上被认可。皂甙是在植物成分中其水溶液一经振荡即产生持续性微泡的一类表面活性物质，作为一种甙类，三萜类的皂甙和甾类的皂甙是有所区别的。皂甙类大多具有溶血性、鱼毒性、与甾醇(血胆固醇)形成难溶性复合物的性质等，皂甙含量高的植物中不乏药用于镇咳剂、祛痰剂者，或以特定的药用植物有效成分而被发现者。从六十年代至七十年代，从高丽参中分离出三萜类皂甙成分13种，其化学结构已被阐明，在当今世界保健机构中，已被确认药理效应的人参所独有的甙类超过30种。

人参甙类与皂甙的一般特性不同，表现出非常有益的药理效应，但是，人参的一般使用形式与提取有效成分再加以使用相比，因直接使用人参，因此人参中所含的其它皂甙成分或非皂甙成分对人的副作用也时有出现。然而，在中药中，将人的体质进行分类，根据体质对人参的使用加以限制，在全体人口中约50％的人被认为是对人参不适合的体质。即便西医，也报告了因服用人参而引起副作用。其症状在停服人参时完全消失的临床病例。特别是对于心血管系统的副作用，根据品种的不同，有的人参含有麻黄碱，据报告这样的人参长期服用时产生血压上升、室性心律失常、子宫出血等。

人参的副作用一般表现为大小便不正常、发热、浮肿、头痛或兴奋作用等，但人们知道，人参的这些副作用可通过将人参进行热处理等加工处理后再摄入而大为减少。这可能系因热处理而使高密度成分变化为低密度成分，所含成分变化，副作用得到中和所致。人参以热处理加工的形式服用，从而可克服消化障碍和代谢障碍的问题，其代表性例子为红参。

人参一般根据其状态分为水参、白参和红参，红参是将水参蒸后干燥而制成，即将人参褐色化而成。红参的红色是在蒸参过程中引起的非酶催化的褐色化反应，特别是由氨基-羰基反应和多酚自动氧化反应而形成，人们知道，红参因这种褐色化反应而具有优异的特性。即已知在褐色化过程中，形成相当多的特有的香味成分及具有抗氧化性的成分，红参的独特效应因红参的褐色化而产生，其主要成分为麦芽糖。人们知道，一般若将生药进行热处理，在加热过程中，可发生成分的转化和消失。根据研究报告，已知主要是氨基酸、碳水化合物、多糖类、维生素等种类发生转化和消失。而且，生药中的皂甙、鞣酸、氨基酸、氮化合物、碳水化合物、维生素、多糖类等多数成分因加热而发生成分转化，而生成新的有效成分也时有研究报告。事实上，根据世界保健机构所报告的，红参、水参和白参共同含有的药效成分已知有18种，仅水参和白参所含的药效成分即有4种，而仅红参所含的药效成分即已知有人参皂甙(ginsenoside)Rs₁、Rs₂、Rs₃(S)、Rh₂、N-R₄、Rg₂(R)、Rh₁(R)及Rh₄等8种。

从而，这样的褐色化使人参的成分变化，副作用缓和，但副作用虽减少，却未完全除去，为促进人参褐色化的研究正在不断继续。

这样研究的结果，发现了糖、无机氮化合物等促进人参褐色化的物质，但即使使用这样的物质，人参的褐色化也未必容易，通常在制造红参的蒸参过程中存在需要时间多的问题。

因此，本发明者在关于将人参褐色化、生产对人体无不良影响的人参的加工方法的研究上，获得了葡萄适合作为不影响人参的有效效应而能抑制人参副作用、且抑制人参的强烈气味的物质的实验结果。为此，本发明者提出本申请之前提出了1997年专利申请第97-1181号“人参的加工方法及用该加工方法制造的加工人参”，进而完成了关于含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品的发明。

迄今，含人参的化妆品采用将人参直接研成粉末、提取而使其包含在制品中的方法，因此对人有产生变态反应等副作用的问题。为此，本发明者将褐色化葡萄和人参，制成组合物用于化妆品，发现这样比直接使用人参副作用显著减轻，因所含的人参和葡萄的相互作用而使面部保湿和美白效果优异，从而完成了本发明。

本发明提供含褐色化葡萄和人参后的组合物为有效成分的化妆品，它比以往的含人参化妆品副作用减轻，因所含的人参和葡萄的相互作用而使皮肤的营养效果增大、面部保湿和美白效果优异。

本发明涉及含有将葡萄和人参混合进行热处理或分别进行热处理后再混合的褐色化人参组合物的化妆品。

按照本发明，化妆品中所含的褐色化组合物是采用将人参和葡萄混合后于60℃以上热处理的方法(以下称作“方法1”)、将人参和葡萄混合后于60℃以下低温干燥处理的方法(以下称作“方法2”)及将人参和葡萄分别热处理后混合的方法(以下称作“方法3”)制备而成的。

以下对于各种方法进行详细说明。

(1)方法1

将人参和葡萄混合后，于60℃以上进行热处理，得到褐色化葡萄和人参的组合物。

这时，混合的人参和葡萄的比例可根据使用的目的加以调整，通常以人参20-80重量％、葡萄20-80重量％为宜。葡萄的量如果少于此值，在人参的副作用发生率上不利，而葡萄的量如果多于此值，人参的量相对就少，在人参的有用效果这点上，其效果则降低。因此，人参20-80重量％、葡萄20-80重量％在人参和葡萄互补的增效作用上当然是好的。然而，根据使用目的，人参和葡萄的比例可不加限制地加以调整。即在化妆品的制造上，在目的要使葡萄发挥比人参大的作用时，葡萄的比例可在80％以上，99％也无妨。

葡萄除含有葡萄糖和果糖等还原糖、果胶、苹果酸、酒石酸、鞣酸、含氮化合物、柠檬酸、灰分之外，还含有氨基酸、铁分、镁、肌醇、碳水化合物、蛋白质等以及无色花色素、ピョノゼノル等，已知这些成分中，鞣酸、苹果酸和柠檬酸具有促进消化作用，ピョノゼノル和无色花色素具有防止衰老和解毒作用。将具有这些作用的葡萄混合在人参中时，其所含的糖、氨基酸和无机氮化合物等促进人参的褐色变化现象，促进褐色化成分(抗氧化成分)的生成，大大减少单独使用人参时所诱发的变态反应症状。而且，葡萄也有抑制单独摄取人参所致的消化障碍现象、发热现象和浮肿等副作用的作用。

因此，将人参单独长时间热处理时与将葡萄混合在人参中长时间热处理时的褐色成分的生成相比，混合了葡萄的情况比无葡萄的情况褐色成分的生成增加2倍以上。水参40％、葡萄60％的混合物(a)与水参(b)分别于100℃加热时，褐色程度随时间的变化见图1。

在使用属于葡萄科的植物山葡萄代替葡萄时，可得到同样的效果。

热处理以60℃以上达到褐色化最多的时间为佳，更佳的为60-70℃热处理90-110小时，或95-130℃热处理30-50小时。然而，根据使用的目的可调节温度和时间，也可在130℃以上进行较短时间的热处理。但是，考虑到因热处理引起人参成分的变化，以60-70℃热处理90-110小时或95-130℃热处理30-50小时为佳。

热处理时，根据需要可加水，但所加的水量按照加热温度和加热时间进行调整，通常对人参和葡萄为1-10倍重量为佳。

还可利用不加水的热处理方法，即利用蒸气或热风进行热处理等。

为了防止热处理时人参和葡萄所含的芳香成分等挥发性成分消失，在将葡萄和人参的混合物加热时，加热初期，另外收集挥发出来的芳香成分，将其冷却、冷凝，于加热结束后，加到所得的褐色化组合物中，这样可提高药理效应。

葡萄中所含的挥发性成分有乙醇、丁醇等醇类，乙酯、丁酯等酯类，缩醛类等。

(2)方法2

将人参和葡萄混合，于60℃以下低温干燥后，将所得的褐色化的组合物研成粉末或进行提取。

混合的人参和葡萄的比例与方法1相同，可根据使用的目的加以调整。

60℃以下低温干燥处理可在60℃以下的干燥室中干燥，或利用太阳热进行干燥。用此方法时，可防止营养成分因加热而损失，提高所含的人参和葡萄的效能。

(3)方法3

将人参和葡萄分别进行热处理后，干燥，研成粉末或进行提取，然后按下面的步骤将其混合。

(i)步骤1

在人参、特别是水参中，混合氨基酸、无机氮化合物、糖类等促进褐色化的物质后，以95-110℃的蒸气煮2-4小时，于60-80℃干燥60-80小时后，研成粉末或进行提取。

(ii)步骤2

在葡萄中混合氨基酸、无机氮化合物、糖类等促进褐色化的物质后，以95-110℃的蒸气煮2-4小时，于60-80℃干燥60-80小时后，研成粉末或进行提取。

(iii)步骤3

在上述步骤1中所得的人参粉末或人参提取物中混入上述步骤2中所得的葡萄粉末或葡萄提取物。混合的人参和葡萄的比例以1∶4至4∶1为佳，除此之外，可根据使用目的将混合比例任意地进行调整。

如上面的方法3所述，将人参和葡萄分别进行处理后混合，加以使用时，葡萄的成分与人参的成分相互作用，可缓和人参的副作用，增大效应。

在上述方法1至方法3中，也可使用葡萄科植物山葡萄或葡萄与山葡萄的混合物，这种情况下可见与单独使用葡萄同样的效果。

按上述方法1至方法3制备的褐色化葡萄和人参的组合物中，除了含有通常人参褐色化后的有效成分即上述红参的独特有效成分之外，还含有大量最近了解的红参的有效成分Rg₃(S)和Rg₅(Z)，也含有大量在红参中未检出的新的有效成分Rg₁(R)和Rg₅(E)(参照图3)。这也可证明本发明的褐色化方法的有用性。

本发明的化妆品特征在于含有上述方法1至方法3制备的褐色化葡萄和人参的组合物作为有效成分。

本发明的化妆品包括润肤品、洗液、霜、香精、凝胶、护肤霜等一切化妆品和香皂，特别好的是面部用护肤霜。本发明的化妆品在公知的化妆品的组成成分或肥皂的成分中，包含用上述制备方法即方法1至方法3制备的褐色化葡萄和人参后的组合物，较佳的以在润肤品、洗液、霜、香精、凝胶、护肤霜等化妆品中含褐色化葡萄和人参后的组合物10-60重量％、更佳的以含20-40重量％为特征。在香皂中以含0.5-20重量％为特征。

本发明的化妆品系将按上述方法制得的褐色化葡萄和人参的组合物直接加到公知的化妆品成分中而制成，或在褐色化的组合物中加入淀粉、粘土、其它公知的化妆品成分制成组合物后直接制成化妆品，或在其中加入公知的化妆品成分而制成。

特别是面部用护肤霜，在褐色化葡萄和人参的组合物100重量份中，加入糯米粉、小麦粉、淀粉及其混合物等5-30重量份，将其于80-120℃热处理，制成糊状面部用护肤霜，或加入适当量的水分就此制成面部用的护肤霜或加入公知的护肤霜成分，制成面部用护肤霜。还可加入粘土代替糯米粉，将其充分混合，制成面部用护肤霜的构成物。

实施例1

褐色化葡萄和人参组合物的制造

人参50g，葡萄50g中加入人参以及葡萄重量2倍的水后，于95℃加热50小时，制成葡萄和人参的褐色化组合物。

实施例2

褐色化葡萄和人参组合物的制造

人参40g，葡萄60g中加入人参以及葡萄重量3倍的水后，于110℃加热45小时，制成褐色化葡萄和人参组合物。

实施例3

面部用护肤霜制造

实施例1制造的褐色化组合物100g中，加入细碎的糯米粉10g，混合均匀后，于100℃加热5分钟，制成糊状的面部用护肤霜的组成物。再加入精制水80g，聚乙烯醇20g，混合均匀后，加入乙醇10g，维生素E0.5g，混合使之溶解，制成面部用护肤霜。实施例4

面部护肤霜制造

实施例2制造的褐色化组合物100g，加入淀粉15g，混合均匀后，于98℃加热3分钟，制成面部用护肤霜的组成物，再加入精制水100g，聚乙烯醇15g，二氧化硅3g，混合均匀后，加入乙醇15g，维持素E0.4g，混合使之溶解，制成面部用护肤霜。

实施例5

面部用护肤霜的制造

实施例1制造的褐色化组合物100g中，加入40g皂土，混合均匀后于120℃加热30分钟，制成面部用护肤霜的组成物，再加入精制水70g，聚乙烯醇10g，二氧化硅3g，混合均匀后，加入乙醇5g，维生素E0.5g，使之溶解，制成面部用护肤霜。

实施例6

含有褐色化葡萄和人参组合物的营养面霜的制造

实施例1制造的褐色化组合物30g中，加入チンスパセリン60g，乙醇5g，维生素E0.5g，色料0.5g，香精0.2g，混合均匀后，剧烈搅拌，制成均质的乳浊性面霜。

实施例7

香皂的制造

煮沸乳脂与碱金属氢氧化物进行皂化，所得的皂坯90g中加入实施例1制造的褐色化组合物5g，色料0.5g，香精0.1g，干燥，成形，制成含有褐色化葡萄和人参组合物的香皂。

实施例8

迟发型过敏反应试验

以下的例子是汉城大学药学院的金炳珏教授以及他的实验小组为了证明使用本发明的褐色化组合物能否减少过敏反应所作的对于迟发型过敏反应的实验结果。

为了比较单独使用白参时与使用褐色化葡萄和人参组合物时过敏反应的发生率，用小鼠来进行迟发型过敏反应的试验。

(1)试料的制备

提取白参，制得白参提取物(试料A)，用与实施例1相同方法制得褐色化葡萄和人参组合物(试验B)，将两者冷冻干燥。用生理盐水溶解，高压灭菌。再用同样方法制得经灭菌处理的生理盐水(试料C)。

(2)实验用动物

ICR小鼠(4-5周龄，雄性，体重20-25g)，每组5只，共3组。

(3)实验方法

(i)分别对3组ICR小鼠腹腔注射试样A(生的高丽参提取物)，试样B(褐色化葡萄和人参组合物)。试样C(生理盐水)，25mg/kg/日，每天一次，共5天。

(ii)给药结束之日，给3组ICR小鼠经尾静脉注射SRBC(羊的红细胞)5×10⁵/0.1ml致敏。SRBC系采用以Alserver氏液保存的SRBC用生理盐水洗涤3次，然后利用锥虫蓝(Tryphan blue)计数细胞数，稀释成5×10⁶/ml的浓度。

(iii)(ii)注射结束之日开始5日后，在小鼠右足跖以及左足跖分别皮内注射SRBC5×10⁵/0.04ml，以及生理盐水。

(iv)(iii)皮内注射之后的第1；3；5；10日用测微器分别测量足跖与趾甲间的厚度，右足跖的厚度减去左足跖的厚度所得的尺寸就可以作为衡量迟发型过敏反应的量度。实验结果如表1所示，也用图2表示。

与使用试样A的第1组ICR小鼠相比，使用试样B的第二组小鼠的足跖厚度降低较多。即，使用试样A的第1组小鼠降低77.0％，而第2组鼠降低96.8％。只使用生理盐水的第3组小鼠的足部浮肿减少70.1％与只使用白参浸膏(试样A)的第1组小鼠的足部浮肿减少率77.0％相比没有特别的意义。但可显示使用本发明的褐色化葡萄和人参组合物(试样B)的第二组小鼠有显著的减少。因此根据以上结果可证明，褐色化葡萄和人参组合物对于过敏反应有较好的抑制及预防效果。

实施例9

以下各例是汉城大学药学院的金炳珏教授及他的实验小组对本发明褐色化葡萄和人参组合物的所含成分的测定结果。对于实施例1所制的褐色化葡萄和人参组合物利用以下条件进行了色谱测定，检验出所含成分，其结果由图3所示。

HPLC的条件：

溶剂：A：CH₃CN/H₂O/i-ProH＝80/5/15

B：CH₃CN/H₂O/i-ProH＝80/20/15

柱： Lichrosorb NH₂柱

流速：1ml/min 检测器：ELSD

由检出成分的结果可知，作为红参有效成分的Rg₃(S)，Rg₅(Z)被大量检出，以前采用褐色化方法未检出的红参新的有效成分Rg₁(R)，Rg₅(E)在本次实验中也被大量检出。

如上面实施例中所揭示的，本发明的化妆品所含的葡萄成分不仅抑制或缓和人参的副作用，而且褐色化葡萄和人参后的组合物本身具有抑制和预防变态反应的效果，因此通过化妆品的使用，具有缓和或预防副作用的效果。其次，本发明的化妆品具有人参和葡萄本身的营养成分，由人参褐色化产生的抗氧化成分、营养成分等，施用于皮肤时，可产生优异的营养效果、保湿和美白效果等。

图面的简单说明

图1为显示褐色程度随加热时间而变化的曲线图。

图2为显示褐色化葡萄和人参组合物(试样B)对ICR小鼠的迟发型过敏反应的抑制效果的曲线图。

图3为用色谱法检出褐色化葡萄和人参组合物成分的结果。

符号的说明：

a：将水参40g和葡萄60g的混合物于100℃加热时褐色程度相对于时间的变化；

b：将水参100g于100℃加热时褐色程度相对于时间的变化。

Claims

1.含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于：所述组合物是在人参20-80重量％中加入葡萄、山葡萄或其混合物20-80重量％，混合后，在60-70℃温度下进行90-110小时，或在95-130℃温度下进行30-50小时的热处理，制备而成。

2.如权利要求1所述的含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于所述热处理增加以下步骤：在加热初期，另外收集挥发出来的芳香成分，将其冷却、冷凝，将冷却、冷凝后的芳香成分于加热结束后，加到所得的褐色化组合物中。

3.如权利要求1所述的含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于：所述化妆品是润肤品、洗液、霜、香精、凝胶和护肤霜等中的一种，含上述褐色化组合物10-60重量％。

4.如权利要求1所述的含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于：所述化妆品是香皂，含上述褐色化组合物0.5-20重量％。

5.含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于：所述组合物是在人参20-80重量％中加入葡萄、山葡萄或其混合物20-80重量％，混合，于60℃以下低温干燥处理后，研成粉末。

6.如权利要求5所述的含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于：所述干燥处理在60℃以下的干燥室进行或利用太阳进行干燥。

7.含褐色化葡萄和人参组合物的化妆品，其特征在于所述组合物是用包括如下步骤的制备方法制成的：

(a)在人参中，混合选自氨基酸、无机氮化合物、糖类及其混合物的促进褐色化的物质后，以95-110℃的蒸气煮2-4小时，并于60-80℃干燥60-80小时后，研成粉末；

(b)在葡萄中混合选自氨基酸、无机氮化合物、糖类及其混合物的促进褐色化的物质后，以95-110℃的蒸气煮2-4小时，于60-80℃干燥60-80小时后，研成粉末；

(c)在上述步骤(a)中所得的人参粉末中混入上述步骤(b)中所得的葡萄粉末，混合的人参和葡萄的比例为1∶4至4∶1。