CN111135188A - 富勒烯和/或其水溶性衍生物在预防和治疗女性生殖道疾病药物中的应用 - Google Patents
富勒烯和/或其水溶性衍生物在预防和治疗女性生殖道疾病药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了富勒烯和/或其水溶性衍生物能够用于预防和治疗女性生殖道疾病，其中，所述女性生殖道疾病包括外阴炎、阴道炎、宫颈炎、宫颈病变和尖锐湿疣。富勒烯和/或其水溶性衍生物能够用于制备预防和治疗女性生殖道疾病的妇科药物，为妇科疾病的预防和治疗提供了一种新的选择。
Description
技术领域
本发明涉及药学领域，特别涉及富勒烯和/或其水溶性衍生物的新应用，具体地，涉及 富勒烯和/或其水溶性衍生物在预防和治疗女性生殖道疾病药物中的应用。
背景技术
富勒烯是由碳元素组成的以球状或类椭圆状结构存在的一类物质，它与金刚石和石墨 同为碳的同素异形体。富勒烯具有多重优异的性能，在生物，医药，光学，磁学，能源等领域都有着不俗的表现。其中富勒烯优异的自由基清除性能引起了科学家的极大关注，同时一系列基于生物应用的功能化富勒烯分子被合成。
目前，针对功能化富勒烯的应用，一是利用富勒烯高效清除自由基的性能，将功能化 富勒烯应用到化妆品市场，如专利CN201510074653.9公开了一种含富勒烯衍生物的化妆 品，组合物中包含富勒烯、多肽、透明质酸、维生素和胶原蛋白。利用富勒烯能够强力抗氧化，同时清除自由基，使用后能够抗衰老，恢复皮肤活力。专利CN200810054879.2中 公开了含富勒烯的不饱和羧酸聚合物及其制备方法，将聚丙烯酸在化妆品中作为增稠剂及 具有高粘度的优点和富勒烯具有的消除自由基、吸收紫外线功能可以美白肌肤的优点结合在一起，作为化妆品的添加剂解决了富勒烯不溶于水的困难，使富勒烯容易被肌肤吸收，最大程度地发挥富勒烯的高效美容作用。市场上已有多款添加有功能化富勒烯的化妆品。
其次，在生物医学领域，富勒烯已经广泛应用于抗癌或抗癌药物中，专利CN201510358846.7将富勒烯作为一种有效成分用于制作抗癌敷剂，专利CN201410838962.4合成了一种富勒烯环肽，可提升多肽在生物体内的稳定性，提高抗癌活性，专利CN201610227686.7制备了一种复方保健饮用水，将富勒烯与松茸提取物进行混合，强力抗氧化，清除自由基，达到防癌抗癌的效果。
目前并没有发现富勒烯对预防和治疗女性生殖道疾病有效的报道。
发明内容
有鉴于此，本发明提供了一种富勒烯的新应用，富勒烯和/或其水溶性衍生物具有预防 和治疗女性生殖道疾病的效果。
本发明中，女性生殖道疾病指的是由致病菌感染所引发的疾病，包括但不限于外阴炎、 阴道炎、宫颈炎、宫颈病变和尖锐湿疣。这里的致病菌包括细菌、真菌和病毒。富勒烯和 /或其水溶性衍生物能够预防和治疗由致病细菌、真菌和病毒引起的上述女性生殖道疾病。
具体的，本发明所述女性生殖道疾病致病菌包括但不限于大肠杆菌、白色念珠菌、金 黄色葡萄球菌和人乳头瘤病毒(HPV)。
本发明中，所述富勒烯为本领域技术人员众所周知的，包括但不限于富勒烯C60、C70、 C72、C76、C84。所述富勒烯水溶性衍生物包括但不限于富勒羟基化衍生物、富勒烯氨基 酸衍生物、富勒烯羧基化衍生物和富勒烯吡咯烷衍生物。其中，富勒羟基化衍生物例如富 勒醇。
本发明还提供了一种妇科药物，包括上述富勒烯和/或其水溶性衍生物，以及药学上可 接受的药物载体。本发明对药物载体没有特殊限制，本领域中可实现的药物载体均可用于 本发明的妇科药物中，如微囊与微球、纳米粒、脂质体、胶束等，本领域技术人员可以根 据药物的不同剂型选择合适的药物载体。
本发明中，所述富勒烯和/或其水溶性衍生物作为活性成分占所述妇科药物总重量的 0.005％-10％，可选的，所述富勒烯和/或其水溶性衍生物重量含量大于下述任一数值范围 内：大于0.01％、大于0.05％、大于0.1％、大于0.3％、大于0.5％、大于0.7％或大于0.9％， 且小于下述任一数值范围内：小于9％、小于7％、小于5％、小于3％、小于1％、小于0.5％ 或小于0.25％。本发明中的所述妇科药物中除了包括活性成分富勒烯和/或其水溶性衍生 物，还可以含有其他种类的活性成分，包括抗生素、中药活性提取成分等，本领域技术人 员可以根据临床症状选择合适的药物进行添加。
本发明对所述妇科药物的剂型没有限制，可以将富勒烯和/或其水溶性衍生物与药物载 体或辅料一起制作成所需制剂类型，包括粉剂、颗粒剂、水剂、混悬剂、气雾剂、软膏剂、 凝胶剂、栓剂和缓控释制剂。本发明对辅料的种类没有特殊限定，包括但不限于赋形剂、 增溶剂、助溶剂、缓控释剂等。本发明所述妇科药物制剂的制备方法采用本领域中的常规 制作方法即可。
本发明中的富勒烯及其水溶性衍生物作为活性成分可以作为标准剂型给药，例如，作 为固体剂型、半固体剂型或液体剂型，其包括与适合的药物载体类型一起制作成妇科药 物。作为优选的，本发明的药物载体类型为适合于通过经直肠或经阴道途径给药的载体或 赋形剂。可以在妇科药物中将所述的活性成分与适合于制造水剂、粉剂、栓剂、乳剂、悬 浮液、软膏、凝胶剂和其它剂型的常规无毒的可药用载体一起配制。
与现有技术相比，本发明的优点在于：
本发明的富勒烯或和富勒烯水溶性衍生物具有抑制女性生殖道致病细菌、真菌和病毒 的作用，能够用于预防和治疗妇科疾病。本发明的富勒烯及富勒烯水溶性衍生物不含有激 素类成分，安全温和，无刺激，弥补了目前市场上类似产品的空白，为妇科疾病的预防和 治疗提供了一种新的选择。
本发明的富勒烯或和富勒烯衍生物作为主要有效成分的妇科新产品，能够与其他药物 组合或单独使用，对外阴炎、阴道炎、宫颈炎、宫颈病变和尖锐湿疣都有很好的疗效。不 仅能高效杀灭破损生殖道表面的细菌、真菌、病毒等有害微生物，能有效保护生殖道，有利于生殖道伤口愈合和维持湿润微环境，而且渗透度高，能有效地被伤口透皮吸收，大量吸附生殖道自由基，促进受损细胞的修复与再生，明显改善由于细胞损坏造成不适症状。
本发明的富勒烯或和富勒烯水溶性衍生物制备的妇科药物，可为根据需要做成适合于 使用的任何药物剂型，使用时根据需要可直接涂抹或者喷涂在生殖道部位，操作简单方便， 更加人性化。
具体实施方式
下面将结合本发明的实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所 描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例， 本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发 明保护的范围。
以下实施例以富勒烯和富勒醇为例，说明本发明富勒烯和/或其水溶性衍生物对女性生 殖道疾病的预防和治疗效果。
下面实施例中所用的富勒烯和富勒醇选自苏州恒球石墨烯科技有限公司生产，本领域 技术人员可以根据实际情况自由选择富勒烯和富勒醇的来源，本发明对此不做限定。
实施例1
细菌性阴道(宫颈)炎症试验
动物：大白鼠，雌性，体重200±10g。
动物模型建立：建立大鼠阴道金黄色葡萄球菌、大肠杆菌混合感染模型：
从大鼠阴道注入大肠杆菌(2×108个/ml)、金黄色葡萄球菌(2×108个/ml)和白色念球菌(2×108个/ml)，每种致病菌注入量均为0.1ml，5d后，取大鼠阴道分泌物做镜检 和生化病理检查，将感染成功的大鼠随机分组治疗。
分组治疗：感染成功的大鼠随机分组，分为卡波姆基质组(感染后给基质凝胶作对照)、 卡波姆+水溶性羟基化C60凝胶(0.5％，5％，10％)及卡波姆+富勒醇凝胶(50ppm，200ppm， 500ppm)3个药物剂量组，另设空白组(不感染不治)。每组10只动物，各组动物每日阴道给药1次，连续8d。
病原体转阴率：停药后第1d和第3d取大鼠阴道分泌物进行鉴定，2次鉴定病原体均为阴性定为转阴。
阴道病变的治愈程度
于停药第5天将大鼠活杀，解剖取阴道(含宫颈)标本肉眼观察。阴道标本按充血、水肿、出血3项基本指标进行评分。无充血、水肿、出血评0分；轻度：阴道粘膜尚平滑 有轻度充血，评1分；中度：阴道粘膜尚平滑，中度充血，可见点状出血，评2分；重度： 阴道(宫颈)粘膜不平滑，重度充血，可见多量出血点，组织轻度水肿，评3分。以基质 组的分值定为100％(炎症程度)，药物组与基质组比较，可得出药物组的炎症程度，基 质组与药物组炎症程度的差值即为药物组治愈程度。
表1富勒烯对病原体的转阴率和炎症治愈程度
表2富勒醇对病原体的转阴率和炎症治愈程度
实施例2
尖锐湿疣临床观察
由于HPV不能在体外培养，尖锐湿疣防治疗效只能用临床观察。给药对象为10位女性外阴尖锐湿疣患者(HPV检测含HPV 6型和11型)。
富勒醇凝胶(卡波姆+富勒醇200ppm)给药方式：常规消毒后，局部涂抹疣体部位。每天1次，例假期停止给药。
医院医生对上述患者进行临床疗效观察。治愈标准为疣体完全脱落，没有新的疣体出 现，治疗结束后复查HPV亚型阴性；有效标准为疣体脱落50％-99％，治疗结束后复查HPV亚型阴性，均视为治疗有效。
临床结果为：用药1个月后检测和2个月后检测观察病毒转阴率分别到达60％和100％， 2个月尖锐湿疣治疗有效率为100％。
实施例3
宫颈低度病变临床疗效观察
富勒醇凝胶(卡波姆+富勒醇200ppm)给药方式：通过一次宫颈推注器将富勒醇凝胶 送到宫颈部位。隔天使用1次，例假期停止给药。使用3个月和6个月分别检查。
宫颈炎治疗效果评估标准：治愈，治疗后，患者宫颈平滑，体内无炎性细胞；显效，治疗后，患者宫颈炎评分下降幅度>66％；有效，治疗后，33％<患者宫颈炎评分下降幅 度≤66％；无效，治疗后，患者宫颈炎评分下降幅度≤33％。治愈率＝治愈例数/总例数 ×100％，治疗有效率＝(治愈例数+显效例数+有效例数)/总例数×100％。注：宫颈炎 评分＝宫颈糜烂积分+宫颈液基细胞学检查积分。
临床观察10位高危HPV(16和18型)引起的宫颈病变(低度)患者，经医生临床 疗效观察，用药3个月后和6个月后高危HPV转阴率为50％和70％，6个月后宫颈病变治 疗有效率为70％。
实施例4
富勒醇凝胶剂
取卡波姆5g分次撒入适量蒸馏水中，使其缓慢溶胀，搅拌，形成透明凝胶基质。边搅拌边加入富勒醇0.2g，加水至1000mL，富勒醇的浓度约为200ppm，搅匀，分装，即得 含有富勒烯的凝胶剂。
实施例5
富勒烯粉剂
富勒烯0.2g，加入硬脂酸镁20g、羧甲基纤维素180g、微晶纤维素200g，充分搅拌混合并在60-70℃干燥2-4小时，使每克粉剂中含有富勒烯0.5mg(0.05％)。
实施例6
富勒烯粉剂
富勒烯30g，加入硬脂酸镁20g、羧甲基纤维素180g、微晶纤维素200g，充分搅拌混合并在60-70℃干燥2-4小时，使每百克粉剂中含有富勒烯7g(7％)。
实施例7
富勒醇水剂
取对富勒醇0.05g，加入纯水1000ml，制成均匀分散于水性载体中的50ppm富勒醇水 剂。
实施例8
富勒醇软膏剂
将凡士林100g和液体石蜡100g分别加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃ 约1h灭菌并除去水分，自然冷却；取富勒烯0.1g置于研钵中，加入液体石蜡研成糊状，分次加入凡士林，研匀，即得0.05％富勒醇软膏剂。
以上所述的具体实施方式，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细 说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施方式而已，并不用于限定本发明的 保护范围，凡在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包 含在本发明的保护范围之内。
Claims (6)
1.富勒烯和/或其水溶性衍生物在制备用于预防和治疗女性生殖道疾病药物中的应用，其中，所述女性生殖道疾病包括外阴炎、阴道炎、宫颈炎、宫颈病变和尖锐湿疣。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述女性生殖道疾病由致病菌感染引发，所述致病菌为细菌、真菌和病毒中的一种或几种，包括大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌和人乳头瘤病毒。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，富勒烯水溶性衍生物包括富勒羟基化衍生物、富勒烯氨基酸衍生物、富勒烯羧基化衍生物和富勒烯吡咯烷衍生物中的一种或几种的混合物。
4.一种妇科药物，其特征在于，包括富勒烯和/或其水溶性衍生物，以及药学上可接受的药物载体。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述富勒烯和/或其水溶性衍生物占所述药物总重量的0.005％-10％。
6.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物的剂型包括粉剂、颗粒剂、水剂、混悬剂、气雾剂、软膏剂、凝胶剂、栓剂和缓控释制剂。
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