CN119300801A - 包含阿魏酸作为有效成分的化妆料组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种包含阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂的化妆料组合物，通过抑制阿魏酸的脱羧分解反应，即使长期储存也可以保持阿魏酸的效价，并且可以防止析出、变色及功效下降，从而提供具有优异的剂型稳定性的组合物。

Description

包含阿魏酸作为有效成分的化妆料组合物

技术领域

本发明涉及一种包含阿魏酸作为有效成分的化妆料组合物，具体地，涉及一种包含阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂的化妆料组合物。

背景技术

阿魏酸表现出广泛的抗菌活性，在中和活性氧方面有效，并且作为抗氧化、紫外线阻断、皮肤美白效果等皮肤外用剂，可以表现出多种效果，因此持续努力开发包含阿魏酸的化妆品。

然而，阿魏酸的溶解性极低，稳定性低，因此只能限制性地用于化妆品中。具体地，由于阿魏酸的pKa为4.61，因此在pH 5以下时存在析出的担忧，在pH 5以上时由于阿魏酸的脱羧反应，阿魏酸分解，从而出现剂型的变色、效价(titer)降低及阿魏酸的功效下降。

因此，为了解决阿魏酸在pH 5以下时析出的问题，尝试通过将二元醇(glycol)类、非挥发性多元醇与阿魏酸一起添加来改善溶解度和储存稳定性。但是，根据所含的阿魏酸的含量，二元醇类的含量也应随之增加，如果过量使用二元醇类，则存在对皮肤产生刺激的担忧。

另外，人体皮肤的pH为5.5～6，而阿魏酸的pKa低于此，因此还存在由此带来的皮肤刺激担忧。因此，在人体安全性方面，有必要开发在使用少量多元醇的同时具有与皮肤pH相似或与常规化妆品相似的pH的产品。

在pH 5以上时，阿魏酸的溶解度得到改善，从而可减少多元醇的使用量并减少对皮肤刺激的担忧。然而，在pH 5以上时，会发生阿魏酸的脱羧反应，导致组合物迅速变色、效价降低及功效下降，这可能对化妆品的流通造成问题。

另外，以往试图通过将阿魏酸衍生化来改善阿魏酸的剂型稳定性，但这些衍生物在改善剂型稳定性的同时，并不能像阿魏酸一样表现出皮肤改善效果，因此需要一种可以稳定地包含一定含量以上的阿魏酸本身而不是将阿魏酸衍生化的方案。

发明内容

技术课题

在上述背景下，本发明人为了改善阿魏酸的稳定性而进行了研究，其结果，确认了如果在阿魏酸中组合使用碱性氨基酸和pH调节剂，则防止阿魏酸的析出，抑制阿魏酸的脱羧分解反应，从而防止组合物的变色、效价降低及功效下降，从而完成了本发明。

因此，本发明的目的是提供一种通过防止包含阿魏酸的组合物的变色、析出、效价降低及功效下降而具有优异的剂型稳定性的化妆料组合物。

技术方案

本发明提供一种化妆料组合物，其包含阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂，相对于全部组合物的重量，上述阿魏酸的含量为0.1重量％以上，pH为4.0至6.0。

另外，本发明提供一种包含上述组合物的皮肤外用剂。

发明效果

本发明通过抑制阿魏酸的脱羧分解反应，即使长期储存也可以保持阿魏酸的效价，可以防止变色及功效下降，因此可以提供具有优异的剂型稳定性的组合物。

另外，同时，可以通过改善阿魏酸的溶解度来减少对析出的担忧，并且可以防止皮肤刺激。

附图说明

图1显示了根据实验例1的组合物的外观照片。

图2显示了实验例5中实施例3的第4周组合物外观照片。

图3显示了实验例6中实施例6和比较例19在25度下储存6个月后的外观照片。

具体实施方式

以下，对本发明进行详细说明。

但是，本发明可以进行多种变更并且可以具有各种形式，但以下描述的特定实施例及说明仅用于帮助理解本发明，而并非旨在将本发明限制于特定的公开形式。应当理解，本发明的范围包括本发明的思想及技术范围中包含的所有变更、均等物乃至替代物。

本发明的"阿魏酸(ferulic acid或4-羟基-3-甲氧基肉桂酸(4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid))"作为酚类化合物，结构与以下化学式1相同。阿魏酸可以在抗氧化、抗菌效果、抑制黑色素色素再生带来的美白效果、紫外线阻断效果、皮肤弹性及防止老化方面表现出有效的效果。

[化学式1]

阿魏酸在水中的溶解性极低，容易被氧化，因此限制性地用于化妆品中。因此，本发明旨在提供一种提高这种阿魏酸的剂型稳定性的化妆料组合物。

阿魏酸通过脱羧反应开始分解，这在pH 5以上时加速。阿魏酸的脱羧反应显示在以下反应式1中。

[反应式1]

阿魏酸的脱羧分解反应是在水溶液中带负电荷的阿魏酸的羧基官能团与其他正电荷形成离子对(ion-pair)的同时进行的。预期如果可以抑制这种电荷之间的相互作用，则可以抑制阿魏酸的分解，为此，设法找出了可增加脱羧分解反应所需的能量的方案。虽然考虑过钠或钾离子作为上述正电荷，但它们在水溶液状态下电离良好，结合能低，因此不足以提高阿魏酸的稳定度。本发明的发明人经过无数次的尝试，确认了当使用碱性氨基酸作为阳离子成分时，阿魏酸的稳定度得到改善，并完成了本发明。

因此，本发明提供了一种包含阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂的化妆料组合物。

在本发明的一个实施方式中，相对于全部组合物的重量，上述阿魏酸的含量可以为0.1重量％以上。具体地，可以为0.1至10重量％，更具体地，可以为0.2重量％以上、0.3重量％以上、0.5重量％以上、0.8重量％以上、1重量％以上、或2重量％以上，可以为8重量％以下、7重量％以下、6重量％以下、5重量％以下。

在本发明的一个实施方式中，上述碱性氨基酸可以是本领域技术人员公知的任意碱性氨基酸，优选地，碱性氨基酸可以是选自由精氨酸、赖氨酸、组氨酸和肉碱、或其酸或碱、有机或矿物盐组成的组中的一种以上，最优选地，可以是肉碱或精氨酸。碱性氨基酸对人体无害，即使大量使用，也不仅没有皮肤刺激的担忧，而且还可以提高阿魏酸的剂型稳定性。特别是，除了碱性氨基酸之外，出于相同目的，可以考虑使用具有胺基的其他成分，例如三乙醇胺(TEA)或氨丁三醇(tromethamine(TRIS))，但三乙醇胺和氨丁三醇具有胺未反应物带来的危险性(在TEA的情况下为N-亚硝基二乙醇胺(N-nitrosodiethanolamine，NDELA)，在TRIS的情况下为2级胺)，即使这种未反应物的存在没有达到危险水平，也可能存在皮肤刺激的问题，因此更优选碱性氨基酸。

上述碱性氨基酸的含量可以根据阿魏酸和pH调节剂的含量和组合物的pH而变化，并且没有限制，只要其是与阿魏酸和pH调节剂一起包含以达到本发明的pH范围的含量即可。

在本发明的一个实施方式中，相对于全部组合物的重量，上述碱性氨基酸的含量可以为0.001至10重量％。优选地，可以为0.001至5重量％、0.01至3重量％、或0.01至1重量％。当碱性氨基酸在上述含量范围内使用时，可以充分抑制阿魏酸的脱羧分解反应，当过量使用时，存在可能诱发皮肤刺激的问题。

上述组合物的pH可以为4.0至6.0。更具体地，pH可以为4.4至6.0、4.4至5.7、更优选4.4至5.5、4.4至5.3或4.4至5.2。这些pH可以通过pH调节剂来调节，如果pH升高，则可以改善阿魏酸的溶解度，从而减少析出担忧，但可加速阿魏酸的分解及效价降低，因此需要将pH调节在适当的范围内。

上述pH调节剂不是像强酸和强碱那样单纯地增加或减少pH，而是通过共轭碱/共轭酸作用使pH变化最小化并保持在一定范围内的成分，可以是pH缓冲剂。

具体地，上述pH调节剂可以是选自由柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸镁、水杨酸、谷氨酸、磷酸钠、磷酸二钠(Dibasic Sodium Phosphate)、磷酸钾、磷酸二钾(dipotassiumphosphate)、磷酸钙、乳酸、硫酸、琥珀酸、乳酸钠、乳酸钾、乳酸钙和乳酸镁组成的组中的一种以上。最优选地，可以是柠檬酸钠。

pH调节剂不仅起到调节组合物的pH的作用，而且pH调节剂的羧基、羟基或胺基等的官能团可以与阿魏酸相互作用(例如，氢键或范德华引力)，从而与碱性氨基酸一样，抑制阿魏酸的脱羧分解反应。

另外，上述pH调节剂可以进一步包含EDTA。

上述pH调节剂的含量可根据阿魏酸和碱性氨基酸的含量以及组合物的pH范围而变化，并且没有限制，只要其是与阿魏酸和碱性氨基酸一起包含以达到本发明的pH的含量即可。

在本发明的一个实施方式中，相对于全部组合物的重量，上述pH调节剂的含量可以为0.001至3重量％。更具体地，可以为0.01至3重量％、0.1至2重量％或0.15至1.5重量％。如果pH调节剂的含量低于上述含量，则可能无法阻止阿魏酸的分解而导致的pH升高，从而加速阿魏酸的分解及效价降低，如果含量高于上述含量，则可能影响产品质量。

在本发明中，pH调节剂和碱性氨基酸均可以用作pH缓冲剂，并且与仅使用单一材料时相比，可以减少阿魏酸受外部变化的影响。

在本发明的一个实施方式中，阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂的重量比可以为1:0.1～1.5:0.1～1。

本发明的组合物可以进一步包含水和/或多元醇。

在本发明的一个实施方式中，为了避免粘腻或沉重的使用感，相对于组合物的总重量，多元醇的含量可以为20重量％以下、或17.5重量％以下。优选地，可以为1至20重量％、或2至18重量％、或5至17.5重量％。

上述多元醇可以包括甘油和二元醇类中的一种以上，作为二元醇，可以是选自由二丙二醇、丁二醇、丙二醇、乙氧基二甘醇、2,3-丁二醇和1,2-己二醇组成的组中的一种以上。优选地，考虑到溶解度方面，上述多元醇可以是丙二醇和/或乙氧基二甘醇。

上述多元醇可以用作保湿剂，并且可以使用充分的量来稳定剂型中的阿魏酸，否则可能会出现阿魏酸析出的问题。在本发明中，相对于阿魏酸的含量，多元醇的使用量可以为约0.01至50倍、0.05至30倍、0.1至20倍、或3至20倍。如果多元醇的含量过大，则可能会出现可诱发皮肤刺激的问题。

在本发明的一个实施方式中，水的含量可以为50重量％以上。具体地可以为50至90重量％，具体地可以为50至80重量％、或60至80重量％。

在本发明的一个实施方式中，本发明的化妆料组合物即使在50度下储存4周，也可能不会变色或析出或者保持效价。

在本发明中，"保持效价"是指即使在50度下储存4周，阿魏酸也几乎不会分解，具体地，阿魏酸的分解程度可以为10％以下、5％以下或者完全不会分解。

本发明还提供了一种包含上述化妆料组合物的皮肤外用剂。

本发明的化妆料组合物中包含的成分作为有效成分，除了上述有效成分之外还可以包含化妆料组合物中通常利用的成分，例如，可以包括抗氧化剂、稳定剂、增溶剂、维生素、紫外线吸收剂、防腐剂、pH调节剂、色素、颜料和香料等常规辅助剂以及载体等。

本发明的化妆料组合物也可以制备成本领域中通常制备的任何剂型，例如，可以剂型化为溶液、悬浮液、乳浊液、糊剂、凝胶、霜、露、粉末、皂、清洁油、粉末粉底、乳浊液粉底、蜡粉底、面膜、按摩霜和喷雾等，但不限于此。更具体地，可以以爽肤水、露、柔软化妆水、营养化妆水、营养霜、按摩霜、精华、眼霜、清洁霜、清洁泡沫、清洁水、面膜、喷雾或粉末的剂型制备。

发明的化妆料组合物中包含的上述提及的成分各自优选地可以在不超过各国政府规定的《化妆品使用许可》相关规定中明示的最大使用量的范围内包含在本发明的化妆料组合物中。

作为另一方面，本发明提供了一种包含阿魏酸的化妆料组合物的制备方法，其包括将阿魏酸与碱性氨基酸和pH调节剂混合以制备pH为4.0至6.0的化妆料组合物的步骤。

在上述制备方法中，相对于组合物的总重量，阿魏酸的含量可以为0.1重量％以上。

在上述制备方法中，可以进一步混合多元醇和/或水。

在上述制备方法中，可以进一步包括将上述碱性氨基酸和pH调节剂混合后加温至40至70度的步骤。

上述制备方法可用于制备实质上没有阿魏酸的析出、变色和/或效价降低的化妆料组合物。具体地，可用于制备即使在50度下储存4周也实质上没有阿魏酸的析出、变色和/或效价降低的化妆料组合物。

在上述制备方法中，阿魏酸、碱性氨基酸、pH调节剂、化妆料组合物可以照样适用上述内容。

作为另一方面，本发明提供了一种碱性氨基酸和pH调节剂用于制备实质上没有阿魏酸的析出、变色和/或效价降低的包含阿魏酸的化妆料组合物的用途。

在上述用途中，阿魏酸、碱性氨基酸、pH调节剂、化妆料组合物可以照样适用上述内容。

在本发明中，"实质上没有"可以是指即使在50度下储存4周也不会出现阿魏酸的析出、变色和/或效价降低，或者阿魏酸的分解程度为10％以下、或5％以下。

以下，通过以下实验例对本发明进行详细说明。但，以下实验例仅用于例示本发明，本发明的内容并不受以下实验例的限制。另外，这些实验例仅用于帮助理解本发明的目的，因此无论在任何意义上，本发明的范围都不受它们的限制。

实施例

在本实施例中，确认了阿魏酸的按pH的稳定性(实验例1)、根据用于稳定阿魏酸的阳离子成分的阿魏酸的稳定性(实验例2)、氨基酸的种类(实验例3)、根据pH调节剂含量的阿魏酸的稳定性(实验例4)，其结果如实验例5和6所示，制备了本发明的组合物，从而进行了剂型稳定度及效价分析。

<剂型稳定度评价>

对于以下各实验中制备的组合物，确认了剂型的稳定度。具体地，将各实验中制备的组合物在25℃、50℃、-15℃下储存4周，或者在受阳光照射的情况即曝光条件下储存8小时，然后基于如下标准对变色和析出进行评价。

1.变色

O：无颜色变化或难以识别

△：颜色变化可识别，但未达到影响喜好度的程度

X：颜色变化严重到对喜好度产生不良影响

2.析出

O：无析出

X：观察到析出

实验例1.观察阿魏酸的按pH的稳定性

根据下表1的组成，在50℃下加温混合后冷却，制备了具有以下组成的比较例1至5的组合物。

[表1]

	比较例1	比较例2	比较例3	比较例4	比较例5
						纯净水	余量	余量	余量	余量	余量
阿魏酸	0.3	0.3	0.3	0.3	0.3
						乙氧基二甘醇	2.5	2.5	2.5	2.5	2.5
2,3-丁二醇	10	10	10	10	10
						1,2-己二醇	2	2	2	2	2
氨丁三醇	-	0.05	0.2	0.3	0.4
						pH	3	4	5	6	7

对制备的比较例1至5的组合物进行了上述<剂型稳定度评价>，其结果示于表2和表3中。

[表2]

变色评价	比较例1	比较例2	比较例3	比较例4	比较例5
						25℃	O	O	O	O	△
50℃	O	△	△	X	X
						-15℃	O	O	O	O	O
曝光	O	O	O	△	X

[表3]

析出评价	比较例1	比较例2	比较例3	比较例4	比较例5
						25℃	X	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O	O
						-15℃	X	X	O	O	O
曝光	O	O	O	O	O

由上表3可以确认，如果pH低，则在冷冻条件下发生析出(比较例1和2)，由表2可以确认，如果pH高，则暴露于高温或暴露于光时发生变色。(比较例2至5)即，可以确认在pH为4以上的情况下，阿魏酸的分解随时间加速，从而需要抑制阿魏酸的分解。

实验例2.观察根据阳离子成分的阿魏酸的稳定性

根据下表4的组成，在50℃下加温混合后冷却，制备了具有以下组成的比较例6至9的组合物。适量添加精氨酸、氨丁三醇、NaOH、KOH以调节pH为5。

[表4]

	比较例6	比较例7	比较例8	比较例9
					纯净水	余量	余量	余量	余量
阿魏酸	0.5	0.5	0.5	0.5
					乙氧基二甘醇	2.5	2.5	2.5	2.5
2,3-丁二醇	10	10	10	10
					1,2-己二醇	2	2	2	2
精氨酸	适量	-	-	-
					氨丁三醇	-	适量	-	-
NaOH	-	-	适量	-
					KOH	-	-	-	适量
pH	5	5	5	5

对制备的比较例6至9的组合物进行了上述<剂型稳定度评价>，其结果示于表5和表6中。

[表5]

变色评价	比较例6	比较例7	比较例8	比较例9
					25℃	O	O	O	O
50℃	△	△	△	△
					-15℃	O	O	O	O
曝光	O	O	O	O

[表6]

析出评价	比较例6	比较例7	比较例8	比较例9
					25℃	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O
					-15℃	O	O	O	O
曝光	O	O	O	O

如上表5和6所示，在比较例6至9中阿魏酸的稳定度没有显著差异。然而，确认了在高温(50度，4周)下会发生轻微变色。另外，可以确认上述比较例6至9均与比较例3相似，在pH 5下在冷冻条件下没有析出。因此，确认了作为稳定阿魏酸的成分，可以使用碱性氨基酸代替其他有危险性的氨丁三醇和作为强碱的KOH、NaOH。

实验例3.观察根据氨基酸种类的阿魏酸的稳定性

根据下表7的组成，在50℃下加温混合后冷却，制备了具有以下组成的比较例10至13的组合物。

[表7]

	比较例10	比较例11	比较例12	比较例13
					纯净水	余量	余量	余量	余量
阿魏酸	0.5	0.5	0.5	0.5
					乙氧基二甘醇	2.5	2.5	2.5	2.5
2,3-丁二醇	10	10	10	10
					1,2-己二醇	2	2	2	2
精氨酸	适量	-	-	-
					肉碱	-	适量	-	-
天冬氨酸	-	-	适量	-
					丝氨酸	-	-	-	适量
pH	5	5	3	4

对制备的比较例10至13的组合物进行了上述<剂型稳定度评价>，其结果示于表8和表9中。

[表8]

变色	比较例10	比较例11	比较例12	比较例13
					25℃	O	O	-	O
50℃	△	△	-	O
					-15℃	O	O	-	O
曝光	O	O	-	O

[表9]

析出	比较例10	比较例11	比较例12	比较例13
					25℃	O	O	-	X
50℃	O	O	-	O
					-15℃	O	O	-	X
曝光	O	O	-	O

如上表8和表9所示，确认了使用碱性氨基酸中的精氨酸和肉碱的比较例10和11均具有优异的剂型稳定度。利用酸性氨基酸之一的天冬氨酸的比较例12在制备过程中不溶解，因此无法确认阿魏酸稳定化贡献度，利用中性氨基酸之一的丝氨酸的比较例13即使过量投入，也无法将pH提高到4以上，因此出现析出的问题。

实验例4.观察根据pH调节剂含量的稳定性

根据下表10的组成，在50℃下加温混合后冷却，制备了具有以下组成的比较例14至18的组合物。

[表10]

	比较例14	比较例15	比较例16	比较例17	比较例18
						纯净水	余量	余量	余量	余量	余量
阿魏酸	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
						乙氧基二甘醇	2.5	2.5	2.5	2.5	2.5
2,3-丁二醇	10	10	10	10	10
						1,2-己二醇	2	2	2	2	2
柠檬酸钠	0.1	0.2	0.5	0.8	1.0
						pH	4.3	4.6	5.2	5.5	5.7

对制备的比较例14至18的组合物进行了上述<剂型稳定度评价>，其结果示于表11和表12中。

[表11]

变色评价	比较例14	比较例15	比较例16	比较例17	比较例18
						25℃	O	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O	△
						-15℃	O	O	O	O	O
曝光	O	O	△	△	△

[表12]

析出评价	比较例14	比较例15	比较例16	比较例17	比较例18
						25℃	O	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O	O
						-15℃	X	X	O	O	O
曝光	O	O	O	O	O

可以确认，包含0.1和0.2重量％的柠檬酸钠且pH分别为4.3、4.6的比较例14和15在冷冻条件下析出阿魏酸，但通过包含0.5、0.8和1.0重量％而将pH调节在5.2至5.7的比较例16至18在冷冻条件下稳定。然而，比较例16至18存在在曝光条件下发生部分变色的问题。

实验例5.观察本发明的组合物的稳定性

根据下表13的组成，在50℃下加温混合后冷却，制备了具有以下组成的实施例1至5的组合物。

[表13]

	实施例1	实施例2	实施例3	实施例4	实施例5
						纯净水	余量	余量	余量	余量	余量
阿魏酸	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
						乙氧基二甘醇	2.5	2.5	2.5	2.5	2.5
2,3-丁二醇	10	10	10	10	10
						1,2-己二醇	2	2	2	2	2
肉碱	1.2	1.2	1.2	1.2	1.2
						柠檬酸钠	0.1	0.3	0.5	0.8	1.0
pH	4.4	4.9	5.2	5.5	5.7

对制备的实施例1至5的组合物进行了上述<剂型稳定度评价>，其结果示于表14和表15中。

[表14]

变色评价	实施例1	实施例2	实施例3	实施例4	实施例5
						25℃	O	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O	O
						-15℃	O	O	O	O	O
曝光	O	O	O	O	O

[表15]

析出评价	实施例1	实施例2	实施例3	实施例4	实施例5
						25℃	O	O	O	O	O
50℃	O	O	O	O	O
						-15℃	O	O	O	O	O
曝光	O	O	O	O	O

基于在上述实验例1至4中确认的胺成分及pH调节剂的结果，制备了本实施例的组合物，虽然根据pH表现出略微的稳定度差异，但可以确认整体上表现出优异的剂型稳定度。

实验例6.观察乳状液(emulsion)剂型的稳定性

根据下表16，将水相(原料1至9)混合并加温至50℃，将聚合物相(原料10至12)混合并保持在50℃。另外，将油相(原料13和14)混合并加温至50℃。利用均质混合器将上述水相和聚合物相以5000rpm混合5分钟，然后投入油相并以5000rpm进一步搅拌5分钟。之后冷却至30℃。

[表16]

		实施例6	比较例19
				1	纯净水	余量	余量
2	丙二醇	10	10
				3	乙氧基二甘醇	2	2
4	甘油	4	4
				5	1,2-己二醇	1.5	1.5
6	EDTA	0.02	0.02
				7	肉碱	1.2	-
8	柠檬酸钠	0.2	-
				9	阿魏酸	0.5	0.5
10	纯净水	少量	少量
				11	聚丙烯酸酯交联聚合物-6	1	1
12	黄原胶	0.2	0.2
				13	聚二甲基硅氧烷	10	10
14	ABIL CARE XL 80*	1	1
					pH	5.3	3.2

*ABIL CARE XL 80：双-PEG/PPG-20/5PEG/PPG-20/5聚二甲基硅氧烷、甲氧基PEG/PPG-25/4聚二甲基硅氧烷

对制备的实施例6和比较例19的组合物，按照与上述<剂型稳定度评价>相同的方法进行，但在25℃、50℃、-15℃温度下的评价在储存6个月后确认变色，其结果示于表17中。

[表17]

变色评价	实施例6	比较例19
			25℃	O	X
50℃	O	X
			-15℃	O	O
曝光	O	X

可以确认，实施例6的组合物在剂型稳定性上优于比较例19。特别是，如图3所示，在25℃下储存6个月的结果显示，颜色差异明显，这可能与产品的质量直接相关。

实验例7.阿魏酸的按pH的效价分析

确认了当将实验例1中制备的比较例1、3和5以及实验例5中制备的实施例3在50℃下储存4周时阿魏酸减少了多少。即，对相对于阿魏酸初始含量的测定时的阿魏酸进行定量来评价阿魏酸减少了多少。比较例1、3和5的阿魏酸初始值为0.3重量％，实施例3为0.5重量％。

[表18]

	50℃4周(重量％)	减少率(％)	pH
				比较例1	0.24	17	3.0
比较例3	0.23	20	5.0
				比较例5	0.21	27	7.0
实施例3	0.50	0	5.2

比较例1、3和5在50℃下储存4周时，发生了阿魏酸的分解，并且可以确认，pH越高，效价降低越严重。

另外，实施例3具有与比较例3相同的pH 5，但阿魏酸的含量显示为0.50重量％，阿魏酸几乎没有分解，因此可以确认在高温下效价没有降低，并保持稳定。

对实验例6中制备的乳状液剂型即实施例6和比较例19也确认了阿魏酸的减少程度，其结果示于下表19中。

[表19]

	50℃4周(重量％)	减少率(％)	pH
				实施例6	0.50	0	5.3
比较例19	0.43	14	3.2

确认高温经时变化下的阿魏酸余量的结果，可以确认，在实施例6中阿魏酸没有分解而稳定，但在比较例19中发生了阿魏酸的分解。

Claims (12)

1.一种化妆料组合物，其包含阿魏酸、碱性氨基酸和pH调节剂，

相对于全部组合物的重量，上述阿魏酸的含量为0.1重量％以上，

pH为4.0至6.0。

2.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，上述碱性氨基酸是选自由精氨酸、赖氨酸、组氨酸和肉碱组成的组中的一种以上。

3.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，相对于全部组合物的重量，上述碱性氨基酸的含量为0.001至10重量％。

4.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，上述pH调节剂是选自由柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸镁、水杨酸、谷氨酸、磷酸钠、磷酸二钠、磷酸钾、磷酸二钾、磷酸钙、乳酸、硫酸、琥珀酸、乳酸钠、乳酸钾、乳酸钙和乳酸镁组成的组中的一种以上。

5.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，相对于全部组合物的重量，上述pH调节剂的含量为0.001至3重量％。

6.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，还包含一种以上的多元醇。

7.根据权利要求6所述的化妆料组合物，其中，上述多元醇是选自由甘油、二丙二醇、丁二醇、丙二醇、乙氧基二甘醇、2,3-丁二醇和1,2-己二醇组成的组中的一种以上。

8.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其中，包含相对于全部组合物的重量为50重量％以上的水。

9.根据权利要求1所述的化妆料组合物，其特征在于，即使在50度下储存4周也不会变色或析出或者保持效价。

10.一种皮肤外用剂，其包含权利要求1至9中任一项所述的化妆料组合物。

11.一种包含阿魏酸的化妆料组合物的制备方法，其包括：将阿魏酸与碱性氨基酸和pH调节剂混合以制备pH为4.0至6.0的化妆料组合物的步骤。

12.根据权利要求11所述的包含阿魏酸的化妆料组合物的制备方法，其中，上述制备方法用于制备实质上没有阿魏酸的析出、变色和/或效价降低的化妆料组合物。