CN116847821A - 包含过氧化物和相容的磨料的口腔护理组合物 - Google Patents
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Abstract
包含过氧化物和磨料的口腔护理组合物。包含过氧化物和磨料的洁牙剂组合物。包含过氧化物和焦磷酸钙的口腔护理组合物。包含过氧化物和焦磷酸钙的洁牙剂组合物。包含过氧化物和γ相与β相之比为至少约0.8的焦磷酸钙的洁牙剂组合物。包含过氧化物和γ相与β相之比为至少约1的焦磷酸钙的洁牙剂组合物。使用所公开的组合物美白牙齿的方法。
Description
技术领域
本发明涉及包含过氧化物和磨料的口腔护理组合物。本发明涉及包含过氧化物和过氧化物相容的磨料的洁牙剂组合物。本发明还涉及包含过氧化物和焦磷酸钙的洁牙剂组合物。本发明还涉及包含过氧化物和γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比为至少约0.8的焦磷酸钙的洁牙剂组合物。本发明还涉及包含过氧化物和磨料的洁牙剂组合物,其中该磨料包含按口腔护理组合物的重量计小于约0.0006%的可溶性金属,该可溶性金属选自Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、以及它们的组合。
背景技术
口腔护理组合物诸如洁牙剂组合物可包含氟化物、过氧化物和/或磨料以预防蛀牙并保持口腔(诸如牙齿和牙龈)的美观性和健康。
可期望使洁牙剂组合物具有相对高水平的过氧化物,诸如至少约1%、至少约3%或至少约3.5%,以实现增强的美白功效。然而,配制具有相对高水平的过氧化物的洁牙剂组合物可能是挑战性的,因为过氧化物可与其他洁牙剂组分诸如氟化物、金属离子、磨料等反应。解决与过氧化物相关的配制难题的一种方法可以是从单独的美白组合物中单独包装和/或施用过氧化物。然而,当必须从单独的组合物施用过氧化物时,消费者依从性可能降低。因此,在洁牙剂组合物中提供过氧化物与其他组分诸如氟化物可为有利的。
当过氧化物分解时,其形成氧气、水和自由基。过量气体可引起初级包装的溶胀和破裂,并且自由基可与其他洁牙剂组分诸如氟化物、金属离子、磨料等相互作用。特别地,许多磨料可与过氧化物反应。因此,需要一种改善的包含过氧化物和磨料的口腔护理组合物,诸如,改善的洁牙剂组合物。
发明内容
本文公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)焦磷酸钙;和(c)水,其中该口腔护理组合物的γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比为至少约0.8。
本文还公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)磨料;和(c)水,其中该磨料包含按口腔护理组合物的重量计小于约0.001%的金属。
本文还公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)焦磷酸钙;和(c)水,其中在该口腔护理组合物已在50℃下储存10天后,该口腔护理组合物具有至少约90%的剩余过氧化物。
本文还公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)焦磷酸钙;和(c)水,其中该焦磷酸钙具有约4至约7的浆液pH。
本文还公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)磨料;和(c)水,其中该磨料包含按口腔护理组合物的重量计小于约0.0006%的可溶性金属,该可溶性金属选自Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、以及它们的组合。
本文还公开了一种口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含:(a)过氧化物;(b)焦磷酸钙;和(c)水,其中该焦磷酸钙具有以下项中的至少一项:(i)γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比为至少约0.8;(ii)浆液pH为约5.4至约7;或(iii)按焦磷酸钙的重量计小于约0.0006%的可溶性金属,该可溶性金属选自Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、以及它们的组合。
具体实施方式
本发明涉及包含过氧化物和过氧化物相容的磨料的口腔护理组合物。尽管不希望受理论束缚,但据信过氧化物可与许多磨料的表面和/或许多磨料中的痕量金属离子相互作用。
已令人惊讶地发现,某些磨料可通过减少可溶性金属离子的量和/或将磨料设计成具有较高量的某些多晶型物而与过氧化物相容。
焦磷酸钙是洁牙剂组合物中常用的磨料。焦磷酸钙具有至少三种多晶型物:α、β和γ。已令人惊讶地发现,具有较高量γ多晶型物的焦磷酸钙与过氧化物更相容。因此,本发明涉及具有过氧化物和过氧化物相容的磨料的口腔护理组合物,该磨料诸如具有大量的γ多晶型物和/或一定γ多晶型物与β多晶型物之比的焦磷酸钙。
还令人惊讶地发现,某些磨料可通过减少可溶性金属离子的量而与过氧化物相容。尽管不希望受理论束缚,据信可溶性金属离子诸如Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、或它们的组合可充当还原剂以与过氧化物相互作用,从而导致过氧化物降解。因此,本发明涉及具有过氧化物和过氧化物相容的磨料的口腔护理组合物,该磨料诸如具有总金属含量为按口腔护理组合物的重量计小于约0.0006%的可溶性金属的磨料,该可溶性金属选自Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、以及它们的组合。
定义
为了更清楚地定义本文所用的术语,提供了以下定义。除非另外指明,以下定义均适用于本公开。如果在本公开中使用术语但未在本文中具体定义,则可应用来自IUPACCompendium of Chemical Terminology第2版(1997)的定义,只要该定义不与本文应用的任何其他公开或定义相冲突,或者不使应用该定义的任何权利要求不确定或不能实现。
如本文所用,术语“口腔护理组合物”包括在普通使用过程中不是用于吞咽以用于特定治疗剂的全身给药的目的,而是在口腔中保留足够长的时间以接触牙齿表面或口腔组织的产品。口腔护理组合物的示例包括洁牙剂、牙胶、龈下凝胶、漱口水、摩丝、泡沫、口喷剂、锭剂、咀嚼片、口香糖、牙齿美白条、牙线和牙线涂层、口气清新可溶性条、或者义齿护理或粘合剂产品。口腔护理组合物还可掺入条或膜上以用于直接施用或附接到口腔表面。
除非另外指明,否则如本文所用,术语“洁牙剂组合物”包括牙齿或龈下糊剂、凝胶或液体制剂。洁牙剂组合物可以是单相组合物,或可以是两种或更多种单独洁牙剂组合物的组合。洁牙剂组合物可呈任何期望的形式,如深条纹的、浅条纹的、多层的、糊剂周围有凝胶的、或它们的任意组合。在包括两种或更多种单独洁牙剂组合物的洁牙剂中,每种洁牙剂组合物均可被包含于物理上独立的分配器隔室中,并且并排分配。
可用于本文中的活性成分和其他成分可根据其美容和/或治疗有益效果或其假定的作用或运行模式来在本文中分类或描述。然而应当理解,在一些情况下,可用于本文的活性物质和其他成分可提供多于一种美容和/或治疗有益效果,或者经由不止一种作用模式起作用或运行。因此,本文的分类只是为了方便起见,而并不旨在将成分限制在所列的具体指定的功能或活性。
术语“口部可接受的载体”包括一种或多种适用于局部口腔给药的相容的固体或液体赋形剂或稀释剂。如本文所用,所谓“相容的”是指组合物的组分能够混合但不相互作用,该相互作用会显著降低组合物的稳定性和/或功效。本发明的载体或赋形剂可包括漱口水或漱口液的常见和常规组分,如下文中更全面描述:漱口水或漱口液载体材料通常包括但不限于水、醇、湿润剂、表面活性剂和接受改善剂(诸如调味剂、甜味剂、着色剂和/或凉爽剂)中的一种或多种。
如本文所用,术语“基本上不含”是指按此类组合物的总重量计,组合物中存在不超过0.05%、优选地不超过0.01%并且更优选地不超过0.001%的指定材料。
如本文所用,术语“实质上不含”是指所指示的材料不是被有意加入到组合物,或者优选地不以分析可检测的水平存在。这是指包括其中指示的材料仅作为有意加入的其他材料中的一种中的杂质而存在的组合物。
术语“口腔卫生方案”或“方案”可用于使用两个或更多个单独且不同的口腔健康处理步骤,例如牙膏、漱口水、牙线、牙签、喷剂、冲水器、按摩器。
如本文所用,术语“总水含量”是指游离水和不结合口腔护理组合物中其他成分的水。
出于本发明的目的,待使用的相关分子量(MW)是在制备组合物时添加的材料的相关分子量,例如,如果螯合剂是柠檬酸盐物质,则其可以以柠檬酸、柠檬酸钠或实际上其他盐形式提供,所用的MW是添加到组合物中的特定盐或酸的MW,但忽略可能存在的任何结晶水。
虽然本文以“包括”各种组分或步骤的方式描述组合物和方法,但除非另外指明,该组合物和方法也可“基本上由”或“由”各种组分或步骤组成。
如本文所用,词语“或”当用作两个或更多个元素的连词时,是指包括单独的元素或该元素的组合;例如X或Y,是指X或Y或两者。
如本文所用,冠词“一个”和“一种”被理解为受权利要求书保护的或描述的一种或多种材料,例如,“口腔护理组合物”或“漂白剂”。
除非另外指明,否则本文提及的所有测量均在约23℃(即室温)处进行。
一般来讲,使用Chemical and Engineering News,63(5),27,1985中公布的元素周期表的版本中所示的编号方案来指示元素族。在一些情况下,元素族可使用分配到该族的通用名称指示;例如,对于1族的碱金属元素、对于2族的碱土金属元素,诸如此类。
本发明公开了几种类型的范围。当公开或以权利要求书保护任何类型的范围时,其目的在于单独公开或以权利要求书保护此类范围可合理涵盖的每个可能数值,包括该范围的端点以及其中涵盖的任何子范围和子范围的组合。
术语“约”意指数量、尺寸、配方、参数以及其他数量和特性不是且不必是精确的,但可根据需要为近似和/或更大或更小,从而反映公差、转换因子、四舍五入、测量误差等等,以及本领域技术人员已知的其他因素。一般来讲,无论是否进行此类明确表述,数量、尺寸、配方、参数或其他量或特性均为“约”或“近似”。术语“约”还涵盖由于由特定初始混合物产生的对于组合物的不同平衡条件而不同的量。无论是否由术语“约”修饰,权利要求均包括数量的等同量。术语“约”可意指在报告数值10%内的值,优选在报告数值5%内的值。
洁牙剂组合物可为任何合适的形式,诸如固体、液体、粉末、糊剂或它们的组合。口腔护理组合物可为洁牙剂、牙胶、龈下凝胶、漱口液、摩丝、泡沫、口喷剂、锭剂、咀嚼片、口香糖、牙齿美白条、牙线和牙线涂层、口气清新可溶性条或者义齿护理或粘合剂产品。可将洁牙剂组合物的组分掺入到膜、条、泡沫或纤维基洁牙剂组合物中。
如本文所述,口腔护理组合物包含过氧化物和过氧化物相容的磨料,诸如焦磷酸钙。另外,口腔护理组合物可以包括其他任选的成分,如下文所述。仅出于方便提供下面的部分标题。在一些情况下,化合物可以落入一个或多个部分内。例如,氟化亚锡可以是锡化合物和/或氟化物化合物。
过氧化物
口腔护理组合物包含过氧化物。过氧化物可包括任何合适的过氧化物源,诸如溶解的过氧化物化合物和/或固体过氧化物源。合适的过氧化物包括固体过氧化物、过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙、过氧化苯甲酰、过氧化钠、过氧化钡、无机过氧化物、氢过氧化物、有机过氧化物、聚乙烯吡咯烷酮-过氧化物复合物、交联的聚乙烯吡咯烷酮-过氧化物复合物、和/或它们的组合。
尽管不希望受理论束缚,但据信当施用于口腔时,通过与稳定化合物诸如交联的聚乙烯吡咯烷酮-过氧化物复合而稳定的过氧化物化合物不太可用于提供口腔健康有益效果诸如美白有益效果。因此,过氧化物可包括溶解的过氧化物化合物诸如含水过氧化氢。
另外,可设计口腔护理组合物,诸如通过选择口腔护理组合物的其他组分,以在初始混合口腔护理组合物后的限定时间段后使剩余过氧化物的量最大化。合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含至少约75%、至少约80%、至少约85%、至少约90%、约90%至约99%、或约88%至约99%的剩余在口腔护理组合物中的过氧化氢,该口腔护理组合物在50℃下储存10天。其他合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含至少约75%、至少约80%、至少约85%、至少约90%、至少约95%、约90%至约99%、或约88%至约99%的剩余在口腔护理组合物中的过氧化氢,该口腔护理组合物在50℃下储存20天。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约20%、约0.01%至约10%、约1%至约5%、至少约1%、至少约2%、至少约3%、至少约3.5%、至少约4%、或大于3%的过氧化物。
尽管不希望受理论束缚,但据信如本文所述的过氧化物可为未结合的、未复合的和/或仅被口腔护理组合物中的其他组分最低限度地稳定的。另外据信,包含未结合、未复合和/或仅被口腔护理组合物中的其他组分(诸如两亲性聚合物和/或其他增稠剂)最低限度地稳定的过氧化物的口腔护理组合物可导致比具有过氧化物加合物(诸如聚乙烯吡咯烷酮-过氧化物)和/或其他结合过氧化物源的组合物更大的过氧化物释放速率。期望的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物在对应于单个口腔护理期的限定时间段(诸如30秒、45秒、60秒、75秒、90秒、120秒和/或5分钟)内具有至少约10%、至少约15%、至少约25%、至少约35%、至少约50%、至少约60%、至少约70%、至少约75%、至少约80%、至少约90%、至少约95%、约10%至约95%、约25%至约75%、约20%至约95%、约35%至约90%、约40%至约95%、约50%至约90%、以及约60%至约99%的过氧化物释放。
磨料
口腔护理组合物包含磨料,诸如过氧化物相容的磨料。可将磨料添加到口腔护理制剂中,以有助于去除牙齿上的表面污渍。磨料可包括钙磨料、二氧化硅磨料、碳酸盐磨料、磷酸盐磨料、氧化铝磨料、其他合适的磨料、和/或它们的组合。
钙磨料可包括碳酸钙、磷酸二钙、磷酸三钙、正磷酸钙、偏磷酸钙、焦磷酸钙、多磷酸钙、羟基磷灰石钙、以及它们的组合。
钙磨料可包括碳酸钙。含钙磨料可选自细磨天然白垩、研磨碳酸钙、沉淀碳酸钙以及它们的组合。
钙磨料可包括焦磷酸钙。尽管不希望受理论束缚,但据信特定来源的焦磷酸钙可与过氧化物充分相容以用于包含过氧化物的口腔护理组合物中。焦磷酸钙具有至少三个多态相:α、β和γ。出乎意料地发现,具有较高比例γ相的焦磷酸钙与过氧化物诸如过氧化氢更相容。合适来源的焦磷酸钙可具有如下γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比:至少约0.75、至少约0.8、至少约0.9、至少约1、约0.75至约1.5、约0.9至约1.5、或约1至约1.5。
尽管不希望受理论束缚,但据信包含大量可溶性金属离子的磨料由于过氧化物与金属离子之间的反应性而与过氧化物不太相容。因此,合适来源的磨料(诸如焦磷酸钙)可包含按磨料的重量计小于约0.001%、小于约0.00075%、小于约0.0006%、小于约0.0005%、或小于约0.0001%。另外,磨料可不含、基本上不含或实质上不含可溶性金属离子。可能存在于磨料中且先前已报道诱导过氧化物降解的痕量金属离子的示例包括Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Mo、和/或它们的组合。
如本文所述,还出乎意料地发现浆液pH为约5.4至约7的磨料与过氧化物更相容。通过产生1:3的磨料:水的浆液并测定pH来测定浆液pH。
碳酸盐磨料可包括碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸锶和/或它们的组合。
磷酸盐磨料可包括磷酸钙、六偏磷酸钠、磷酸二钙、磷酸三钙、正磷酸钙、偏磷酸钙、多磷酸钙、多磷酸盐、焦磷酸盐和/或它们的组合。
二氧化硅磨料可包括熔融二氧化硅、热解法二氧化硅、沉淀二氧化硅、二氧化硅水合物和/或它们的组合。
氧化铝磨料可包括多晶氧化铝、煅烧氧化铝、未煅烧氧化铝、熔融氧化铝、矿化氧化铝、水合氧化铝、和/或它们的组合。
其他合适的磨料包括硅藻土、硫酸钡、硅灰石、珍珠岩、聚甲基丙烯酸甲酯颗粒、球形有机硅以及它们的组合。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约30%、约0.01%至约15%、约0.01%至小于15%、约1%至约30%、约1%至小于15%、约1%至约12%、或约0.01%至约10%的磨料。
口腔护理组合物可具有至少约75、至少约90、至少约100、约75至约250、或约100至约250的薄膜清洁比(PCR)。
口腔组合物可具有至多约250、至多约150、约70至约150、或约50至约250的相对牙本质磨耗。
氧化铝
口腔护理组合物可包含氧化铝作为磨料。氧化铝可以是唯一的磨料或与其他磨料组合使用,如本文所述。氧化铝的磨蚀性可以高于二氧化硅,因此可以添加较少量的氧化铝磨料。
包含氧化铝的口腔护理组合物可具有至少约15、至少约20、至少约25、或至少约40的硬组织安全值(REA)。
包含氧化铝的口腔护理组合物可具有至少约75、至少约100、约75至约250、约50至约175、约50至约150、或约65至约155的薄膜清洁比(PCR)。
包含氧化铝的口腔护理组合物可具有小于约150、小于约125、小于约100、或小于约90的相对牙本质磨耗(RDA)。
尽管不希望受理论束缚,但据信氧化铝可与过氧化物和/或氟化物反应。因此,期望的氧化铝磨料包括与过氧化物和/或氟化物相容的那些。合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含至少约75%、至少约80%、至少约85%、至少约90%、至少约95%、约90%至约99%、或约88%至约99%的剩余在口腔护理组合物中的过氧化氢,该口腔护理组合物在40℃下储存30天和/或60天。
其他合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含过氧化物和氧化铝并且在40℃下30天和/或90天后具有小于约10%、小于约5%、小于约4%、小于约3%、约0.5%至约10%、约0.5%至约5%、或约0.1%至约5%的过氧化物损失%。尽管不希望受理论束缚,但据信氧化铝与氧化铝一起出乎意料地稳定,使得因过氧化物分解和/或降解而损失仅最小量的过氧化物。
其他合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含过氧化物、氟化物和氧化铝并且在40℃下30天和/或90天后具有小于约20%、小于约18%、小于约15%、小于约10%、小于约5%、约0.5%至约10%、约0.5%至约20%、或约0.1%至约15%的氟化物损失%。尽管不希望受理论束缚,但据信氧化铝和过氧化物与某些氟化物源一起出乎意料地稳定,使得仅观察到最小的氟化物损失。
其他合适的口腔护理组合物包括如下口腔护理组合物,该口腔护理组合物包含过氧化物和氧化铝并且在40℃下30天和/或90天具有至少约5%、至少约10%、至少约15%、至少约20%、至少约25%、至少约35%、至少约50%、至少约75%、至少约100%、约5%至约125%、约5%至约50%、或约1%至约75%的粘度增加%。尽管不希望受理论束缚,但据信氧化铝和过氧化物的组合出乎意料地稳定,这可使通常由于过氧化物分解而观察到的亚稳定过氧化物组合物的粘度降低最小化。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约10%、约0.01%至约5%、约0.1%至约5%、约0.01%至约3%、或约0.01%至约1%的氧化铝。
水
本发明的口腔护理组合物可为无水洁牙剂组合物、低水制剂或高水制剂。总体而言,口腔护理组合物可包含按组合物的重量计0%至约99%、约5%至约60%、约5%至约75%、约20%或更多、约30%或更多、约50%或更多、至多约45%、或至多约75%的水。优选地,水为USP水。
本发明的口腔护理组合物可包含水。尽管不希望受理论束缚,但据信在口腔护理组合物中包含水可导致更高的过氧化物可用性以提供口腔健康有益效果诸如美白,同时还为口腔补水。虽然稳定过氧化物的一个选择是在无水洁牙剂组合物中提供复合过氧化物,但据信过氧化物可通过选择口腔护理组合物的其他成分而更有效地递送,同时为口腔补水。
在高水洁牙剂制剂中,洁牙剂组合物包含按组合物的重量计约45%至约75%的水。高水洁牙剂组合物可包含按组合物的重量计约45%至约65%、约45%至约55%或约46%至约54%的水。可将水添加到高水洁牙剂制剂中,并且/或者水可因包含其他成分而进入组合物中。
在低水洁牙剂制剂中,洁牙剂组合物包含按组合物的重量计约5%至约45%、或约10%至约45%的水。低水洁牙剂组合物可包含按组合物的重量计约10%至约35%、约15%至约25%或约20%至约25%的水。可将水添加到低水洁牙剂制剂中,并且/或者水可因包含其他成分而进入组合物中。
在无水洁牙剂制剂中,洁牙剂组合物包含按组合物的重量计小于约10%的水。无水洁牙剂组合物包含按组合物的重量计小于约5%、小于约1%或0%的水。可将水添加到无水制剂中,并且/或者水可因包含其他成分而进入洁牙剂组合物中。
洁牙剂组合物还可包含其他口腔可接受载体材料,诸如醇、湿润剂、聚合物、表面活性剂和接受改善剂(诸如调味剂、甜味剂、着色剂和/或凉爽剂)。
口腔护理组合物还可为漱口水制剂。漱口液制剂可包含约75%至约99%、约75%至约95%或约80%至约95%的水。
两亲性聚合物
口腔护理组合物可包含两亲性聚合物。两亲性聚合物可作为过氧化物相容的增稠剂而被包含。两亲性聚合物可包括具有疏水性部分和亲水性部分的聚合物。例如,该聚合物可包括含有亲水性主链和疏水性亚单元的聚合物大分子。这可以允许两亲性聚合物保持可溶于水,同时防止与过氧化物的强烈相互作用。
如本文所述,据信如果设计其他组分以使与过氧化物的反应性最小化,则过氧化物可在水性基质中有效地递送。因此,期望两亲性聚合物不与过氧化物强烈反应。因此,期望两亲性聚合物不与过氧化物形成可分离的复合物。
两亲性聚合物可包括在水中至少部分可溶和/或完全可溶的聚合物。
合适的两亲性聚合物包括2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸(AMPS)聚合物、共聚物、交联聚合物、或它们的组合。例如,口腔护理组合物可含有聚丙烯酸酯交联聚合物-6(可从法国Puteaux Cedex的Air Liquide集团的子公司SEPPIC S.A.以SepiMAXTMZEN商购获得)。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约10%、约0.1%至约5%、约1%至约10%、或约1%至约5%的两亲性聚合物。
烷基醇
口腔护理组合物可包含烷基醇。尽管不希望受理论束缚,但据信烷基醇与两亲性聚合物的组合添加可产生具有出乎意料的高粘度的口腔护理组合物。
烷基醇可包括具有烷基官能团和醇官能团的化合物。烷基官能团可以是直链、支链的、环状的、或它们的组合。烷基醇可包括伯醇、仲醇和/或叔醇。
烷基醇可由通式CnH2n+1OH表示,其中n可为1至30、10至20、或10至25的任何整数。
烷基醇的具体示例可包括1-二十七烷醇、1-二十六烷醇、1-二十九烷醇、1-二十八烷醇、1-二十四烷醇、二十二烷醇、二十一烷-1-醇、二十五烷-1-醇、二十三烷-1-醇、1,4-丁二醇、1-庚醇、1-己醇、1-壬醇、1-辛醇、1-戊醇、1-丙醇、2,4-二氯苄醇、2-乙基己醇、3-硝基苄醇、烯丙醇、茴香醇、花生醇、苄醇、鲸蜡醇、肉桂醇、巴豆醇、糠醇、异戊醇、新戊醇、烟醇、紫苏醇、苯乙醇、炔丙醇、水杨醇、硬脂醇、色醇、香草醇、藜芦醚醇、和/或它们的组合。烷基醇可包括硬脂醇、鲸蜡醇、和/或它们的组合。
烷基醇可以通过烷基醇的商业混合物提供,诸如W(购自BASF,FlorhamPark,NJ),其包含比值为45:45:10的鲸蜡醇:硬脂醇:月桂基硫酸钠。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约10%、约0.1%至约5%、约1%至约10%、或约1%至约5%的烷基醇。
两亲性聚合物和烷基醇的组合可产生具有出乎意料的高粘度的口腔护理组合物。两亲性聚合物:烷基醇的合适比值可为至少约0.25、至少约0.5、至少约0.75、至少约1、约0.25至约5、约0.5至1.5、或约1。
口腔护理组合物可具有至少约5cP、至少约10cP、至少约20cP、约5cP至约20cP、或约1cP至约25cP的粘度。
pH
所公开的组合物的pH可以是约4至约10、约4至约7、约4至约8、或约7至约10。
氟化物
口腔护理组合物可以包含氟,其可以由氟离子源提供。氟化物离子源可包含一种或多种含氟化物的化合物,诸如氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化锌和/或它们的混合物。
氟离子源和锡离子源可为相同的化合物,例如,氟化亚锡,其可生成锡离子和氟离子。另外,氟离子源和锡离子源可为单独的化合物,诸如当锡离子源为氯化亚锡并且氟离子源为单氟磷酸钠或氟化钠时。
氟离子源和锌离子源可为相同的化合物,例如,氟化锌,其可生成锌离子和氟离子。另外,氟离子源和锌离子源可为单独的化合物,诸如当锌离子源为磷酸锌并且氟离子源为氟化亚锡时。
氟离子源可实质上不含或不含氟化亚锡。因此,口腔护理组合物可包含氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化锌和/或它们的混合物。
口腔护理组合物可包含能够提供约50ppm至约5000ppm并且优选地约500ppm至约3000ppm的游离氟离子的氟离子源。为递送所期望量的氟离子,氟离子源可以按口腔护理组合物的重量计约0.0025%至约5%、约0.01%至约10%、约0.2%至约1%、约0.5%至约1.5%、或约0.3%至约0.6%的量存在于口腔护理组合物中。另选地,口腔护理组合物可包含小于0.1%、小于0.01%、实质上不含、基本上不含或不含氟化物离子源。
金属
如本文所述的口腔护理组合物可以包含金属,该金属可以由包含一种或多种金属离子的金属离子源提供。如本文所述,金属离子源可包含锡离子源和/或锌离子源或除锡离子源和/或锌离子源之外。合适的金属离子源包括具有金属离子的化合物,诸如但不限于Sn、Zn、Cu、Mn、Mg、Sr、Ti、Fe、Mo、B、Ba、Ce、Al、In和/或它们的混合物。金属离子源可为具有合适的金属和任何相伴配体和/或阴离子的任何化合物。
可与金属离子源配对的合适配体和/或阴离子包括但不限于乙酸根、硫酸铵、苯甲酸根、溴离子、硼酸根、碳酸根、氯离子、柠檬酸根、葡糖酸根、甘油磷酸根、氢氧根、碘离子、草酸根、氧化物、丙酸根、D-乳酸根、DL-乳酸根、正磷酸根、焦磷酸根、硫酸根、硝酸根、酒石酸根、和/或它们的混合物。
口腔护理组合物可以包含约0.01%至约10%、约1%至约5%、或约0.5%至约15%的金属和/或金属离子源。
锡
本发明的口腔护理组合物可以包含锡,其可以由锡离子源提供。锡离子源可为任何合适的化合物,当将口腔护理组合物施用到口腔中时,该化合物可在口腔护理组合物中提供锡离子和/或将锡离子递送到口腔中。锡离子源可包含一种或多种含锡化合物,诸如氟化亚锡、氯化亚锡、溴化亚锡、碘化亚锡、氧化亚锡、草酸亚锡、硫酸亚锡、硫化亚锡、氟化锡、氯化锡、溴化锡、碘化锡、硫化锡和/或它们的混合物。锡离子源可包含氟化亚锡、氯化亚锡和/或它们的混合物。锡离子源也可以是不含氟的锡离子源,诸如氯化亚锡。
口腔护理组合物可以包含按该口腔护理组合物的重量计约0.0025%至约5%、约0.01%至约10%、约0.2%至约1%、约0.4%至约1%、或约0.3%至约0.6%的锡和/或锡离子源。或者,口腔护理组合物可以实质上不含、基本上不含或不含锡。
锌
口腔护理组合物可以包含锌,其可以由锌离子源提供。锌离子源可包含一种或多种含锌化合物,诸如氟化锌、乳酸锌、氧化锌、磷酸锌、氯化锌、乙酸锌、六氟锆酸锌、硫酸锌、酒石酸锌、葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、苹果酸锌、甘氨酸锌、焦磷酸锌、偏磷酸锌、草酸锌和/或碳酸锌。锌离子源可以是不含氟锌离子源,诸如磷酸锌、氧化锌和/或柠檬酸锌。
锌和/或锌离子源可以按洁牙剂组合物的重量计约0.01%至约10%、约0.2%至约1%、约0.4%至约1%、或约0.3%至约0.6%的量存在于总口腔护理组合物中。或者,口腔护理组合物可以实质上不含、基本上不含或不含锌。
多磷酸盐
口腔护理组合物可以包含多磷酸盐,其可以由多磷酸盐源提供。多磷酸盐源可包含一个或多个多磷酸盐分子。多磷酸盐是一类通过正磷酸盐脱水和缩合生成不同链长的直链和环状多磷酸盐而获得的物质。因此,多磷酸盐分子通常以多磷酸盐分子的平均数(n)来标识,如下所述。尽管可存在一些环状衍生物,但通常认为多磷酸盐由主要以线性构型排列的两个或更多个磷酸盐分子组成。
优选的多磷酸盐是那些具有平均两个或更多个磷酸基团的多磷酸盐,以使得有效浓度的表面吸附产生足够的未结合的磷酸根官能团,这增强了阴离子表面电荷以及表面的亲水特性。本发明中优选的是具有下式的直链多磷酸盐:XO(XPO3)nX,其中X为钠、钾、铵或任何其他碱金属阳离子,并且n平均为约2至约21。碱土金属阳离子(诸如钙)不是优选的,因为它们趋于由包含氟离子和碱土金属阳离子的水溶液形成不溶性氟化物盐。因此,本文公开的口腔护理组合物可以不含或基本上不含焦磷酸钙。
合适的多磷酸盐分子的一些示例包括例如焦磷酸盐(n=2)、三聚磷酸盐(n=3)、四聚磷酸盐(n=4)、多磷酸钠磷(n=6)、六聚磷酸盐(n=13)、苯多磷酸盐(n=14)、六偏磷酸盐(n=21),其还被称为Glass H。多磷酸盐可包括由FMC Corporation、ICL PerformanceProducts和/或Astaris生产的那些多磷酸盐化合物。
口腔护理组合物可包含按该口腔护理组合物的重量计约0.01%至约15%,约0.1%至约10%,约0.5%至约5%,约1%至约20%或约10%或更少的多磷酸盐源。或者,口腔护理组合物可以实质上不含、基本上不含或不含多磷酸盐。
正磷酸盐
口腔护理组合物可以包含正磷酸盐,其可以由正磷酸盐源提供。正磷酸盐源可包括含正磷酸根阴离子的盐、含磷酸根阴离子的盐(H2PO4 -、HPO4 2-和PO4 3-)、磷酸化合物、可在各种条件下分解成正磷酸盐的多磷酸盐源和/或另一种合适的正磷酸盐源。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约15%、约0.1%至约10%、约0.5%至约5%、约1%至约20%、或约10%或更少的正磷酸盐。另选地,口腔护理组合物可以实质上不含、基本上不含或不含正磷酸盐。
表面活性剂
口腔护理组合物可包含一种或多种表面活性剂。表面活性剂可用于使组合物在美容上更可接受。表面活性剂优选地为赋予组合物去污和发泡性质的去污材料。合适的表面活性剂是安全有效量的阴离子、阳离子、非离子、两性离子、两性甜菜碱表面活性剂,诸如:月桂基硫酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠、月桂酰甲基羟乙基磺酸钠、椰油基谷氨酸钠、十二烷基苯磺酸钠、月桂酰肌氨酸、肉豆寇酰肌氨酸、棕榈酰肌氨酸、硬脂酰肌氨酸和油酰肌氨酸的碱金属盐或铵盐、聚氧乙烯山梨醇单硬脂酸酯、异硬脂酸酯和月桂酸酯、月桂基磺基乙酸钠、N-月桂酰肌氨酸、N-月桂酰基、N-肉豆蔻酰基或N-棕榈酰基肌氨酸的钠盐、钾盐和乙醇胺盐,烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、椰油酰氨基丙基甜菜碱、月桂酰氨基丙基甜菜碱、棕榈基甜菜碱、椰油基谷氨酸钠等。月桂基硫酸钠是优选的表面活性剂。口腔护理组合物可包含一种或多种表面活性剂,每种表面活性剂的含量为按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约15%、约0.3%至约10%或约0.3%至约2.5%。
令人惊讶地发现,附加量的阴离子表面活性剂诸如烷基硫酸盐表面活性剂和/或月桂基硫酸钠可导致增加的过氧化物稳定性。因此,期望的组合物包括包含按口腔护理组合物的重量计至少约1.5%、大于1.5%、约1.5%至约10%、或大于1.5%至约10%的阴离子表面活性剂的组合物。
氨基酸
口腔护理组合物可包含氨基酸。如本文所述,氨基酸可以包括一个或多个氨基酸、肽和/或多肽。
如式II所示,氨基酸是含有胺官能团、羧基官能团和每个氨基酸特有的侧链(式II中的R)的有机化合物。合适的氨基酸包括例如具有正或负侧链的氨基酸、具有酸性或碱性侧链的氨基酸、具有极性不带电荷侧链的氨基酸、具有疏水侧链的氨基酸和/或它们的组合。合适的氨基酸还包括例如精氨酸、组氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、半胱氨酸、硒代半胱氨酸、甘氨酸、脯氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、它们的盐和/或它们的组合。
合适的氨基酸包括天然存在的或合成衍生的由式I描述的化合物。基于R基团和环境,氨基酸可以是两性离子、中性的、带正电的或带负电的。氨基酸的电荷以及特定官能团是否可以在特定pH条件下与锡相互作用,这是本领域普通技术人员众所周知的。
合适的氨基酸包括一种或多种碱性氨基酸、一种或多种酸性氨基酸、一种或多种中性氨基酸或它们的组合。
口腔护理组合物可包含按口腔护理组合物的重量计约0.01%至约20%、约0.1%至约10%、约0.5%至约6%或约1%至约10%的氨基酸。
如本文所用,术语“中性氨基酸”不仅包括天然存在的中性氨基酸,诸如丙氨酸、天冬酰胺、半胱氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸,还包括等电点在pH 5.0至7.0范围内的生物学上可接受的氨基酸。生物学优选的可接受的中性氨基酸在分子或其功能衍生物中具有单个氨基基团和羧基基团,诸如具有改变的侧链的功能衍生物,尽管具有相似或基本上相似的物理化学特性。在另一个实施方案中,中性氨基酸将至少是部分水溶性的,并且在25℃下1g/1000ml的水性溶液中提供小于7的pH。
因此,适用于本发明的中性氨基酸包括但不限于丙氨酸、氨基丁酸、天冬酰胺、半胱氨酸、胱氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、羟脯氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、牛磺酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸、它们的盐、或它们的混合物。优选地,用于本发明的组合物中的中性氨基酸可包括天冬酰胺、谷氨酰胺、甘氨酸、它们的盐、或它们的混合物。中性氨基酸在25℃下的水性溶液中可具有如下等电点:5.0、或5.1、或5.2、或5.3、或5.4、或5.5、或5.6、或5.7、或5.8、或5.9、或6.0、或6.1、或6.2、或6.3、或6.4、或6.5、或6.6、或6.7、或6.8、或6.9、或7.0。优选地,中性氨基酸选自脯氨酸、谷氨酰胺或甘氨酸,更优选地为其游离形式(即,未配合的)。如果中性氨基酸为其盐形式,则合适的盐包括本领域已知的药学上可接受的盐,该盐在所提供的量和浓度下被认为是生理上可接受的。
湿润剂
口腔护理组合物可以包含一种或多种湿润剂,具有低含量的湿润剂,或不含湿润剂。湿润剂用于增加口腔护理组合物或洁牙剂的稠度或“口感”以及防止洁牙剂变干。合适的湿润剂包括聚乙二醇(具有多种不同的分子量)、丙二醇、甘油(glycerin、glycerol)、赤藓醇、木糖醇、山梨醇、甘露糖醇、丁二醇、乳糖醇、氢化淀粉水解物和/或它们的混合物。口腔护理组合物可包含一种或多种湿润剂,每种湿润剂的含量为按该口腔护理组合物的重量计0%至约70%、约5%至约50%、约10%至约60%或约20%至约80%。
增稠剂
口腔护理组合物可包含除了两亲性聚合物和烷基醇之外的一种或多种增稠剂,如本文所述。增稠剂可用于口腔护理组合物中以提供凝胶状结构使洁牙剂和/或牙膏稳定防止相分离。合适的增稠剂包括多糖、聚合物和/或二氧化硅增稠剂。
增稠剂可包含一种或多种多糖。多糖的一些非限制性示例包括淀粉;淀粉甘油;树胶,诸如卡拉牙树胶(刺梧桐树胶)、黄蓍胶、阿拉伯胶、茄替胶、阿拉伯树胶、黄原胶、瓜尔胶和纤维素胶;硅酸镁铝(胶体硅酸镁铝);角叉菜胶;藻酸钠;琼脂;果胶;明胶;纤维素化合物,诸如纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基纤维素、羟甲基羧丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素和硫酸化纤维素;天然和合成粘土,例如锂蒙脱石粘土;以及它们的混合物。
其他适用于本文的多糖包括角叉菜胶、结冷胶、刺槐豆胶、黄原胶、卡波姆、泊洛沙姆、改性纤维素、以及它们的混合物。角叉菜胶是衍生自海藻的多糖。存在几种类型的角叉菜胶,这些角叉菜胶可通过它们的海藻源和/或通过它们的硫酸化程度和位置来区分。增稠剂可包括κ-角叉菜胶、改性的κ-角叉菜胶、ι-角叉菜胶、改性的ι-角叉菜胶、λ-角叉菜胶、以及它们的混合物。适用于本文的角叉菜胶包括可以系列名称“Viscarin”从FMC公司(FMCCompany)商购获得的那些,包括但不限于Viscarin TP 329、Viscarin TP 388和ViscarinTP 389。
增稠剂可包含一种或多种聚合物。聚合物可为聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯酸、来源于至少一种丙烯酸单体的聚合物、马来酸酐和甲基乙烯基醚的共聚物、交联的聚丙烯酸聚合物,其具有占口腔护理组合物的各种重量百分比以及各种范围的平均分子范围。另选地,口腔护理组合物可以不含、实质上不含或基本上不含马来酸酐和甲基乙烯基醚的共聚物。
增稠剂可包括一种或多种无机增稠剂。合适的无机增稠剂的一些非限制性示例包括胶态硅酸镁铝、二氧化硅增稠剂。可用二氧化硅增稠剂的非限制性示例包括例如无定形沉淀二氧化硅,诸如165二氧化硅。其他非限制性二氧化硅增稠剂包括153、163和167以及177和265二氧化硅产品(均购自赢创公司(Evonik Corporation)),以及热解法二氧化硅。
口腔护理组合物可包含0.01%至约15%、0.1%至约10%、约0.2%至约5%或约0.5%至约2%的一种或多种增稠剂。
二羧酸
口腔护理组合物可包含二羧酸。二羧酸包括具有两个羧酸官能团的化合物。二羧酸可以包括由式II定义的化合物或其盐。
R可以是空的、烷基、烯基、烯丙基、苯基、苄基、脂族、芳族、聚乙二醇、聚合物、O、N、P或它们的组合。
二羧酸可以包括草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、十一烷二酸、十二烷二酸、十三烷二酸、十六烷二酸、日本蜡酸、软木原酸、木贼二酸、苹果酸、酒石酸、它们的盐或它们的组合。二羧酸可以包括二羧酸的合适盐,诸如单碱金属草酸盐、二碱金属草酸盐、单氢草酸单钾、草酸二钾、单氢草酸单钠、草酸二钠、草酸钛和/或草酸盐的其他金属盐。二羧酸还可以包括二羧酸的水合物和/或二羧酸的盐的水合物。
口腔护理组合物可以包含约0.01%至约10%,约0.1%至约15%、约1%至约5%、或约0.0001%至约25%的二羧酸。
其他成分
口腔护理组合物可包含多种其他成分,诸如调味剂、甜味剂、着色剂、防腐剂、缓冲剂或适用于口腔护理组合物中的其他成分,如下所述。
还可将调味剂添加到口腔护理组合物中。合适的调味剂包括冬青油、胡椒薄荷油、留兰香油、丁香芽油、薄荷醇、对丙烯基茴香醚、水杨酸甲酯、桉油精、肉桂、乙酸1-薄荷酯、鼠尾草、丁子香酚、欧芹油、羟苯基丁酮、α-紫罗兰酮、甘牛至草、柠檬、橙、丙烯基乙基愈创木酚、桂皮、香兰素、乙基香兰素、天芥菜精、4-顺式-庚烯醛、丁二酮、对叔丁基苯乙酸甲酯、以及它们的混合物。冷却剂也可以是调味剂体系的一部分。本发明组合物中优选的冷却剂是对孟烷氨基甲酰试剂,诸如N-乙基-对孟烷-3-甲酰胺(商业上称为“WS-3”)或N-(乙氧羰基甲基)-3-对薄荷烷甲酰胺(商业上称为“WS-5”)以及它们的混合物。调味剂体系通常以按口腔护理组合物的重量计约0.001%至约5%的含量用于组合物中。这些调味剂通常包含醛、酮、酯、酚、酸以及脂族、芳族和其他醇的混合物。
可将甜味剂添加到口腔护理组合物中以赋予产品令人愉悦的味道。合适的甜味剂包括糖精(如糖精钠、糖精钾或糖精钙)、环磺酸盐(如钠盐、钾盐或钙盐)、安赛蜜-K、非洲甜果素、新橙皮苷二氢查耳酮、氨化甘草素、右旋糖、左旋糖、蔗糖、甘露糖、三氯蔗糖、甜菊糖和葡萄糖。
添加着色剂以改善产品的美学外观。合适的着色剂包括但不限于由相应监管机构诸如FDA批准的那些着色剂和欧洲食品和药品指令中列出的那些着色剂,并且包括色素诸如TiO2,以及颜色诸如FD&C和D&C染料。
还可将防腐剂添加到口腔护理组合物中以防止细菌生长。可以安全有效量添加被批准用于口腔组合物中的合适防腐剂,诸如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸和苯甲酸钠。
二氧化钛也可添加到本发明的组合物中。二氧化钛是能给组合物增加不透明度的白色粉末。二氧化钛通常占按口腔护理组合物的重量计约0.25%至约5%。
口腔护理组合物中可使用其他成分,诸如脱敏剂、康复剂、其他防龋剂、螯合剂/多价螯合剂、维生素、氨基酸、蛋白质、其他抗牙斑/抗牙结石剂、遮光剂、抗生素、抗酶、酶、pH控制剂、氧化剂、抗氧化剂等。
实施例
以下实施例进一步说明了本发明,这些实施例不应以任何方式被理解为对本发明的范围施加限制。在阅读本文的说明书之后,在不脱离本发明的精神或所附权利要求书的范围的下,可向本领域的普通技术人员提出它们自己的各种其他方面、修改和其等同形式。
X射线衍射
通过将表1中的氧化铝样品放入研钵中来制备用于X射线衍射的样品。通过用研杵向样品施加竖直力来按压样品。小心地防止在样品表面上摩擦。相反,仅用研杵按压样品。将样品装入样品架中并用显微镜载片按压。然后将样品架装入TTK 450(Anton Paar,Graz,Austria)平台中。
在Bruker D8 Advance XRD(Billerica,MA)上以25°-34°的角度、528步和2.5的时间/步运行样品,这导致约31分钟的总扫描时间。扫描轴为2θ,默认扫描电压为40kV,并且默认扫描电流为30mA。
使用MDI JadePRO v.7.8.2软件分析样品。使用线性背景、统一偏斜、以及初始化和拟合编程,利用Pearson VII函数,分析范围为25°-34°2θ。
浆液pH
在样品杯中制备浆液(6g的焦磷酸钙和18g的去离子水)。使用搅拌棒将溶液搅拌10分钟,然后将样品以15,000rcf离心10分钟。将上清液倒入单独的分析容器中并获得pH。
磨料浆液的元素分析
焦磷酸钙提取物的制备:
将0.5g的焦磷酸钙与5g的氮气(N2)吹扫的磷酸盐缓冲液(20mM,pH 7.4)在具有盖子的样品杯中用磁力搅拌器搅拌30分钟。然后将样品倒入ep管中并以5000rpm离心30分钟。小心地倒出上清液并用于进一步分析。
测试样品制备:
一式两份对两份样品进行分析,并且另两份样品用一个重复样制备并分析。如下制备单个样品:将1mL等分试样的提取物样品转移到预处理的15mL聚丙烯(PP)离心管中,0.1mL硝酸和IS被移取到该离心管。用去离子(DI)水将溶液稀释至5mL。将所得的测试溶液用于ICP-MS/MS分析,如下所述。
预溶解尖峰(强化样品)的制备:
对于方法准确性的过程中验证,用已知水平的目标元素强化材料的附加重复样,然后根据上述程序以其他方式一式三份制备并分析。
校准曲线制备:
通过将适当稀释的参考标准物(Inorganic Ventures和高纯度标准物以及选定的内部标准物混合来制备工作标准物,从而覆盖感兴趣的浓度范围。这些工作标准物的最终组成与制备的样品的酸含量相匹配。这些工作标准物的ICP-MS/MS分析结果产生了制备用于定量每种目标元素的校正曲线所必需的数据。3
ICP-MS/MS分析条件;
采用针对每种靶向元素优化的各种检测方案和适当的附件,使用Agilent8800ICP-MS/MS(三重四极)分析所制备的标准物、测试样品和强化测试样品。根据制造商的建议优化仪器和检测方案。
表1.过氧化物稳定性
表1示出了使用包含不同焦磷酸钙样品(Cal Pyro Ex.1-9)的多种洁牙剂组合物的过氧化物的稳定性。洁牙剂组合物的其余组分示于表2中。单独的磨料源的浆液pH示于表1中。磨料的γ多晶型物与β多晶型物(γ/β)比也示于表1中。总可溶性金属含量(Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu和Mo)示于表1中。表1示出了当在洁牙剂中与过氧化氢混合时,浆液pH为至少约5.4、γ/β比为至少约1并且/或者总可溶性金属含量小于600ppm的焦磷酸钙样品更稳定。例如,样品的焦磷酸钙γ/β比为1.06(Cal Pyro Ex.5)和1.31(Cal Pyro Ex.4),这导致在50℃下储存10天后超过90%的剩余过氧化氢。
表2.组合物
| 实施例1 | 实施例2 | |
| 水 | 56.63 | 54.31 |
| 甘油 | 10 | 10 |
| 两亲性聚合物1 | 2.25 | 1.375 |
| 月桂基硫酸钠(28%) | 5 | 7 |
| 烷基醇2 | 1.25 | 1.25 |
| 单氟磷酸钠 | 1.14 | 1.14 |
| 磷酸盐 | 1.0 | 1.0 |
| 三氯蔗糖 | 0.3 | 0.3 |
| 焦磷酸钙 | 10 | 10 |
| H2O2(35%) | 11.43 | 11.43 |
| 调味剂 | 1.2 | 1.54 |
| 总计 | 100 | 100 |
1Sepimax ZenTM
2鲸蜡醇:硬脂醇:SLS(45:45:10)
本文所公开的量纲和值不应理解为严格限于所引用的精确数值。相反,除非另外指明,否则每个此类量纲旨在表示所述值以及围绕该值功能上等同的范围。例如,公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。
除非明确排除或以其他方式限制,本文中引用的每一篇文献,包括任何交叉引用或相关专利或专利申请以及本申请对其要求优先权或其有益效果的任何专利申请或专利,均据此全文以引用方式并入本文。对任何文献的引用不是对其作为与本发明的任何所公开或本文受权利要求书保护的现有技术的认可,或不是对其自身或与任何一个或多个参考文献的组合提出、建议或公开任何此类发明的认可。此外,当本发明中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文献中相同术语的任何含义或定义矛盾时,应当服从在本发明中赋予该术语的含义或定义。
虽然已举例说明和描述了本发明的具体实施方案,但是对于本领域技术人员来说显而易见的是,在不脱离本发明的实质和范围的情况下可作出各种其他变化和修改。因此,本文旨在于所附权利要求中涵盖属于本发明范围内的所有这些变化和修改。
Claims (15)
1.一种口腔护理组合物,包含:
(a)过氧化物;
(b)焦磷酸钙;和
(c)水,
其中所述口腔护理组合物的γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比为至少约0.8,或者优选地其中所述γ相焦磷酸钙与β相焦磷酸钙之比为至少约1。
2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物,其中所述过氧化物包括过氧化氢、过氧化脲、过氧化碳酰胺、过氧化钙、过氧化钠、过氧化锌、过碳酸钠、聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢复合物、交联的聚乙烯吡咯烷酮-过氧化氢复合物、或它们的组合,或者优选地其中所述过氧化物包括过氧化氢。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含约5%至约75%的水。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含按所述口腔护理组合物的重量计至少约1%、至少约3%、或至少约3.5%的所述过氧化物。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含按所述口腔护理组合物的重量计约1%至约30%或约1%至小于15%的所述焦磷酸钙。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含氟化物,优选地其中所述氟化物包括氟化钠、氟化亚锡、单氟磷酸钠、氟化胺、或它们的组合,或者更优选地其中所述氟化物包括单氟磷酸钠。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含金属,优选地其中所述金属包括锡、锌、铜、或它们的组合。
8.根据权利要求7所述的口腔护理组合物,其中所述锡包括氯化亚锡、氟化亚锡、或它们的组合。
9.根据权利要求7所述的口腔护理组合物,其中所述锌包括乳酸锌、氧化锌、磷酸锌、柠檬酸锌、或它们的组合。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含氨基酸,优选地其中所述氨基酸包括精氨酸、组氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、半胱氨酸、硒代半胱氨酸、甘氨酸、脯氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、它们的盐、或它们的组合。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含阴离子表面活性剂,优选地其中所述口腔护理组合物包含按所述口腔护理组合物的重量计至少约1.5%或大于1.5%的所述阴离子表面活性剂,更优选地其中所述阴离子表面活性剂包括烷基硫酸钠表面活性剂,或者甚至更优选地其中所述烷基硫酸钠表面活性剂包括月桂基硫酸钠。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含两亲性聚合物,优选地其中所述两亲性聚合物不与所述过氧化物形成可分离的复合物,更优选地其中所述两亲性聚合物包括具有疏水性部分和亲水性主链的大分子,或者甚至更优选地其中所述两亲性聚合物包括2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸聚合物、共聚物、交联聚合物、或它们的组合。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含烷基醇,优选地其中所述烷基醇包括鲸蜡醇、硬脂醇、或它们的组合。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的口腔护理组合物,其中在所述口腔护理组合物已在50℃下储存10天后,所述口腔护理组合物具有至少约90%的剩余过氧化物。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物是洁牙剂组合物。
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