CN116474106B - 一种药物载体组合物及其在制备药物中的应用、降糖药物 - Google Patents
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Abstract
本申请涉及药物载体的技术领域，具体公开了一种药物载体组合物及其在制备药物中的应用、降糖药物。本申请公开了一种药物载体组合物，包括以下重量份的组分：10‑25份芝麻油；2‑8份蜂蜡；0.6‑1.4份植物多糖；所述植物多糖选自芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种。本申请还公开了该药物载体组合物在制备药物中的应用，利用本申请公开的药物载体组合物制备降糖药物，可以在保证降糖药物具有较高抗糖效果的基础上，同时明显降低药物对肠胃的刺激性。
Description
技术领域
本申请涉及药物载体的技术领域，具体涉及一种药物载体组合物及其在制备药物中的应用、降糖药物。
背景技术
糖尿病是一种日益严重的全球性流行病，这种病症是以慢性高血糖为特征的代谢疾病群，是由遗传因素、微生物感染、毒素、免疫功能紊乱、精神因素等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素分泌缺陷，其生物作用受损，或两者兼有引起。高血糖的长期存在，很容易导致各种组织，如心脏、血管、肾、眼、神经的慢性损害或者功能障碍。
目前，糖尿病药物中的活性成分对胃肠道容易产生刺激等副作用，引起机体发生不适症状。因此，需要一种药物载体组合物作为辅料降低糖尿病药物对胃肠道的刺激作用。
发明内容
为了降低糖尿病药物对胃肠道的刺激作用，本申请提供一种药物载体组合物及其在制备药物中的应用、降糖药物。
第一方面，本申请提供一种药物载体组合物，包括以下重量份的组分：10-25份芝麻油；2-8份蜂蜡；0.6-1.4份植物多糖；所述植物多糖选自芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种。
本申请利用芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种作为植物多糖，与芝麻油和蜂蜡作为药物载体组合物，用于制备降糖药物时，可以在保证降糖药物具有较高抗糖效果的基础上，同时明显降低药物对肠胃的刺激性，减轻机体的不适症状。
优选地，所述药物载体组合物包括以下重量份的组分：18-25份芝麻油；2-5份蜂蜡；0.6-1份植物多糖。
优选地，所述植物多糖包括芦荟多糖和栀子多糖。
进一步地，所述植物多糖包括重量比为(0.5-1.5)：(0.5-1)的芦荟多糖和栀子多糖。
在一个具体的实施方案中，所述芦荟多糖和栀子多糖的重量比可以为0.5：0.5、0.5：1、1：0.5。
在一些具体的实施方案中，所述芦荟多糖和栀子多糖的重量比还可以为(0.5-1)：0.5、(0.5-1)：1、(1-1.5)：0.5、1：(0.5-1)。
经过试验分析可知，本申请选择上述重量比的芦荟多糖和栀子多糖作为植物多糖，可以进一步提高降糖药物的抗糖效果，同时降低药物对肠胃的刺激性，大大减轻机体服药后产生的不适症状。
第二方面，本申请提供了上述药物载体组合物在制备药物中的应用。
优选地，所述药物为降糖药物。
第三方面，本申请提供一种降糖药物，包括上述药物载体组合物和活性成分。
优选地，所述活性成分包括以下重量份的组分：2-5份盐酸小檗碱、0.5-1份谷维素、0.2-0.8份茶多酚。
优选地，所述活性成分和所述药物载体组合物的重量比为1：(1-20)。
在一个具体的实施方案中，所述活性成分和所述药物载体组合物的重量比可以为1：1、1：5、1：10、1：20。
在一些具体的实施方案中，所述活性成分和所述药物载体组合物的重量比还可以为1：(1-5)、1：(1-10)、1：(5-10)、1：(5-20)、1：(10-20)。
经过试验分析可知，本申请选择将活性成分和药物载体组合物的重量比控制为上述范围内，可以进一步提高降糖药物的抗糖效果，同时降低药物对肠胃的刺激性。
根据本申请的降糖药物，除上述必要药物载体组合物和活性成分外，还可以包含药学上可接受的佐剂或稀释剂。
根据本申请的降糖药物，可以根据具体的施用方式被配制成各种本领域熟知的制剂形式，例如片剂、粒剂、糊剂、栓剂、霜剂、糖浆、乳膏、软膏、凝胶、囊剂、香脂、膏药等等。
本申请提供的降糖药物的制备方法，具体包括以下步骤：
按照重量份，将所述芝麻油、所述蜂蜡与所述植物多糖进行混合，置于90℃-180℃进行加热与充分混合，得到所述药物载体组合物；
将所述盐酸小檗碱、所述谷维素与所述茶多酚进行搅拌并充分混合，得到所述活性成分；
将所述药物载体组合物室温冷却至60-90℃，然后加入所述活性成分，使其与所述药物载体组合物充分混匀；
真空脱气得到所述降糖药物。
综上所述，本申请的技术方案具有以下效果：
本申请利用芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种作为植物多糖，与芝麻油和蜂蜡作为药物载体组合物，进而制备的降糖药物，不仅具有优异的抗糖尿病功效，而且能够克服由于活性成分导致的胃肠道刺激等不良反应。
本申请通过进一步筛选植物多糖的成分与用量，同时筛选活性成分的选择原料，进一步提高降糖药物的抗糖效果，同时降低药物对肠胃的刺激性，大大减轻机体服药后产生的不适症状。
附图说明
图1为本申请性能检测试验中实施例2、对比例1、对比例3、模型组和空白对照例中实验小鼠给药前和给药后的空腹血糖的检测结果。
具体实施方式
第一方面，本申请提供一种药物载体组合物，包括以下重量份的组分：10-25份芝麻油；2-8份蜂蜡；0.6-1.4份植物多糖；植物多糖选自芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种。
具体地，植物多糖包括重量比为(0.5-1.5)：(0.5-1)的芦荟多糖和栀子多糖。
第二方面，本申请提供了上述药物载体组合物在制备药物中的应用；药物为降糖药物。
第三方面，本申请提供一种降糖药物，包括上述药物载体组合物和活性成分；
活性成分包括以下重量份的组分：2-5份盐酸小檗碱、0.5-1份谷维素、0.2-0.8份茶多酚；活性成分和药物载体组合物的重量比为1：(1-20)。
本申请提供了上述降糖药物的制备方法，具体包括以下步骤：
按照重量份，将芝麻油、蜂蜡与植物多糖进行混合，置于90℃-180℃进行加热与充分混合，得到药物载体组合物；
将盐酸小檗碱、谷维素与茶多酚进行搅拌并充分混合，得到活性成分；
将药物载体组合物室温冷却至60-90℃，然后加入活性成分，使其与药物载体组合物充分混匀；
真空脱气得到降糖药物。
以下结合实施例、对比例以及性能检测试验对本申请作进一步详细描述，这些实施例不能理解为限制本申请所要求保护的范围。
本申请实施例所用芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖以及对比例所用香菇多糖购自于上海源叶生物科技有限公司；其余原料均可通过商购获得。
实施例
实施例1-11
实施例1-11分别提供了一种降糖药物。
上述实施例的不同之处在于：降糖药物中药物载体组合物中各组分的添加量，具体如表1所示。
上述实施例中降糖药物的制备方法具体包括以下步骤：
按照表1，分别称取相应重量的芝麻油、蜂蜡与植物多糖进行混合，置于150℃进行加热，搅拌15min充分混合，得到药物载体组合物作为药物载体组合物；
称取3.5g盐酸小檗碱、0.8g谷维素加入立式搅拌球磨机中，在转速为500r/min下机械活化3min，与0.5g茶多酚进行搅拌并充分混合，得到4.8g活性成分；
取24g药物载体组合物室温冷却至75℃，然后加入活性成分，搅拌15min使活性成分与药物载体组合物充分混匀；其中，活性成分与药物载体组合物的重量比为1：5；
真空脱气得到降糖药物。
表1实施例1-11中药物载体组合物中各组分的用量
实施例12-17
实施例12-17分别提供了一种降糖药物。
其中，实施例12-13与实施例2的不同之处在于：活性成分中各组分的添加量不同，具体如表2所示。
实施例14-17与实施例2的不同之处在于：活性成分和药物载体组合物的重量比不同，具体如表2所示。
表2实施例2、12-17中活性成分中各组分的添加量及活性成分和药物载体组合物的重量比
对比例
对比例1
本对比例提供了一种降糖药物。
本对比例与实施例2的不同之处在于：药物载体组合物中未添加植物多糖；即，药物载体组合物由重量比为18：5的芝麻油和蜂蜡组成。
对比例2
本对比例提供了一种降糖药物。
本对比例与实施例2的不同之处在于：药物载体组合物中：植物多糖为1g的香菇多糖。
对比例3
本对比例提供了一种降糖药物。
本对比例与实施例2的不同之处在于：活性成分中未添加茶多酚：即，活性成分由重量比为3.5：0.8的盐酸小檗碱和谷维素组成。
性能检测试验
利用小鼠动物实验，以实施例1-17与对比例1-3制备得到的降糖药物作为检测对象，检测降糖药物的应用效果。
检测方法具体为：
将实施例1-17与对比例1-3制备得到的降糖药物分散于食用植物油中，配制浓度为20mg/ml的降糖药物溶液。
糖尿病模型小鼠造模：取SPF级6周龄的C57BL/6小鼠(体重为18-23g)，适应性饲养7d，分为两组，一组5只，给予基础饲料，作为空白对照组；另一组200只，给予高脂高糖饲料，3周后，将小鼠禁食不禁水12h，每只小鼠尾部静脉采血测定空腹血糖值。选取血糖值在>12mmol/L的小鼠为糖尿病模型小鼠，用于后续实验。
给药处理：将糖尿病模型小鼠随机分为22组，每组5只，其中，一组作为模型组，每天每只小鼠灌胃2mL的食用植物油，连续3周；将剩余的21组糖尿病模型小鼠作为实验组，按照每天每只小鼠灌胃2mL降糖药物溶液的剂量，分别灌胃实施例1-17与对比例1-3中的降糖药物溶液，连续3周。实验过程中，将未处理的空白对照组：每天每只小鼠灌胃2mL的食用植物油，连续3周。
检测：
(1)不适症状观察：给药处理后每隔一周(第7d、第14d、第21d)对小鼠进行称重，同时观察小鼠的状态，观察小鼠是否有呕吐、腹泻、扭体等不适症状，并按照表3给出的评分标准进行评分；并分别以标号A、B、C、D表示称重指标、呕吐指标、腹泻指标、扭体指标。
表3小鼠不适症状的评分标准
检测结果：实施例1-17与对比例1-3中中实验小鼠给药后，不适症状的检测结果如表4所示。
表4实施例1-17与对比例1-3中降糖药物引起的不适症状检测结果
(2)粪便菌落检测：给药处理结果后，即第21d，按照肠道内容物DNA提取试剂盒(购自天根生化科技有限公司)的说明书提取小鼠粪便中的微生物DNA。然后利用ThermoNanoDrop 2000紫外微量分光光度计和1％琼脂凝胶电泳进行总DNA质检。接着以稀释后的基因组DNA为模板，使用KAPA HiFi Hotstart ReadyMix PCR kit高保真酶进行PCR，确保扩增的准确性和高效性。用2％琼脂糖凝胶电泳检测PCR产物，并用AxyPrep DNA凝胶回收试剂盒切胶回收PCR产物。回收后，利用Thermo NanoDrop 2000紫外微量分光光度计和2％琼脂糖凝胶电泳进行文库质检。文库质检合格后，使用Qubit进行文库定量，并根据每个样品的数据量要求，进行相应比例的混合。使用Illumina HiSeq PE250对肠道菌群16srDNA的V3-V4区进行分类测序。最后对测序结果进行生物信息学分析。
表5实施例1-17与对比例1-3中降糖药物引起的肠道菌群检测结果
结合表5的检测结果，可知，未使用药物载体组合物的；而给予本申请提供的降糖药对糖尿病小鼠模型进行给药处理，可以显著调节肠道菌群的动态平衡，增加肠道中益生菌的丰度，减少有害菌的丰度，增加肠道中短链脂肪酸的产生。
(3)空腹血糖：给药处理后每隔一周(第7d、第14d、第21d)，将全部小鼠禁食不禁水4h，每只小鼠尾部静脉采血测定空腹血糖值。
检测结果：图1为本申请性能检测试验中实施例2、对比例1、对比例3、模型组和空白对照例中实验小鼠给药前和给药后的空腹血糖的检测结果。
实施例1-17与对比例1-3中降糖药物的抗糖效果检测结果如表6所示。
表6实施例1-17与对比例1-3中降糖药物的抗糖效果检测结果
结合表4与表5、表6，通过对比实施例1-17与对比例1-3、模型组、空白对照例的检测结果，可知，本申请利用芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种作为植物多糖，与芝麻油和蜂蜡作为药物载体组合物，与活性成分联合制备降糖药物，并给药处理糖尿病小鼠模型3周后，糖尿病小鼠模型的空腹血糖由15.7-16.4mmol/L降低至6.4-11.2mmol/L，且糖尿病小鼠模型的不适症状较少，不适症状评分为0-40分。该检测结果表明，本申请提供的药物载体组合物在制备降糖药物时，可以在保证抗糖效果的基础上，同时降低药物对肠胃的刺激性。
通过对比实施例2与对比例1-2的检测结果，可知，相比于未加入植物多糖，或者以香菇多糖作为植物多糖，本申请选择芦荟多糖、栀子多糖、槐耳多糖中的一种或多种作为植物多糖，可以明显降低药物对肠胃的刺激性。
通过对比实施例1-9的检测结果，可知，相比于单独选择槐耳多糖作为植物多糖，或者选择槐耳多糖与芦荟多糖作为植物多糖，或者选择槐耳多糖与栀子多糖作为植物多糖，本申请选择芦荟多糖与栀子多糖中的一种或多种作为植物多糖，可以提高药物抗糖效果，同时进一步降低药物对肠胃的刺激性。进一步地，本申请选择重量比为(0.5-1.5)：(0.5-1)的芦荟多糖和栀子多糖作为植物多糖。
通过对比实施例2与对比例3的检测结果，可知，相比于未添加茶多酚的活性成分，本申请选择将茶多酚作为降糖药物的活性成分，可以明显提高药物的抗糖效果，同时明显降低药物对肠胃的刺激性。
通过对比实施例2与实施例14-17的检测结果，可知，当活性成分和药物载体组合物的重量比高于1：1时，药物对肠胃有一定的刺激性；当活性成分和药物载体组合物的重量比低于1：20时，药物的抗糖效果有所降低；因此，本申请将活性成分和药物载体组合物的重量比控制为1：(1-20)，可以保证药物的抗糖效果，同时降低药物对肠胃的刺激性。
虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。
Claims (1)
1.一种降糖药物，其特征在于，所述降糖药物由重量比为1：5的药物载体组合物和活性成分组成；
所述药物载体组合物由以下重量份的组分组成：18份芝麻油；5份蜂蜡；1份植物多糖；所述植物多糖由重量比为（0.5-1.5）：（0.5-1）的芦荟多糖和栀子多糖组成；
所述活性成分由以下重量份的组分组成：2-5份盐酸小檗碱、0.5-1份谷维素、0.2-0.8份茶多酚。
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| 栀子多糖的制备及其化学结构、生物活性研究进展;林平冬 等;《食品研究与开发》;20221031;第43卷(第19期);第222页左栏第2段 * |
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