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CN102843907A - 动物用忌避剂 - Google Patents

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CN102843907A CN2011800125124A CN201180012512A CN102843907A CN 102843907 A CN102843907 A CN 102843907A CN 2011800125124 A CN2011800125124 A CN 2011800125124A CN 201180012512 A CN201180012512 A CN 201180012512A CN 102843907 A CN102843907 A CN 102843907A
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Abstract

本发明提供了动物用忌避剂，其包含释放出先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分，其中该动物对上述气味不会产生适应性。所述动物用忌避剂包含选自以下的至少一种作为有效成分：式(1)所示的杂环化合物或其盐；链状硫醚化合物；和异硫氰酸烷基酯。在式(1)中，环A代表含有至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团。

Description

动物用忌避剂
技术领域
本发明涉及动物用忌避剂，其包含具有先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分。
背景技术
通常，野生动物所引起的各种问题，例如，由于动物闯入农用地而毁坏农产品、由于动物闯入道路和铁路而发生的事故、由于动物闯入住宅而造成的伤害、破坏(例如，咬坏电缆和通信电缆网等等)、鸟撞击飞机而发生的事故等等，造成生命损失和经济损失。
作为应对动物所引起的这种破坏的对策，已公开了各种忌避剂(专利文献1、2和3)。许多忌避剂着眼于添味剂。然而，由于这种忌避剂仅具有动物厌恶的气味，所以认为它们会因为适应而失去效果。
另一方面，经验上已知的是，食肉动物的排泄物、分泌物等等所形成的气味会引起动物的回避行为。着眼于这种效果，已经推荐了使用食肉动物本身的排泄物作为动物用忌避剂的方法，例如，已经引进和销售了使用灰狼(狼(Canis lupus))本身的尿作为忌避剂的产品。然而，产生大量的濒于灭绝动物(例如，狼等等)的排泄物是很不容易的。
引起回避行为的具体有气味的分子的实例是2,4,5-三甲基-3-噻唑啉(TMT)。从狐狸(其是啮齿动物例如小鼠、大鼠等等的天敌)的肛门腺分泌的气味组份中分离出TMT，并确定为可引起恐惧反应的组份。E.Vernet-Maury等人分析了包含在狐狸排泄物中的气味组份，并分析了70种对动物有影响的气味分子。结果，具有最强效果的气味分子是TMT(非专利文献1)。
此外，Maury等人分析了具有与TMT相似化学结构的11种气味分子的效果。然而，它们的效果等于或小于TMT的效果(非专利文献2)。
基于这些试验结果，TMT已经作为引起动物恐惧并显示忌避剂作用的单一物质而被广泛地研究。然而，其作用不明显，并且与天敌本身的气味相比，只引起弱的响应。由此产生疑问：如果TMT不能引起对于天敌的恐惧反应，其只不过认作臭气(非专利文献3和4)。或者，人们认为天敌本身的气味包含许多化合物的混合气味，单一化合物不能再现该效果。
本发明人使用基因工程形成了改变神经回路的小鼠，他们故意除去一部分处理气味信息的嗅觉神经回路，通过分析发生了这些突变的小鼠的嗅觉行为而进行独特的研究，由此说明了各个嗅觉神经回路的生物功能。结果，他们在世界上第一次阐明：小鼠对天敌气味的恐惧反应和对恶臭味的厌恶响应，分别被存在于特定脑内区域的嗅觉神经回路所先天性地控制(非专利文献5和6)。
由此说明，TMT是引起动物恐惧的物质。然而，与天敌本身气味所提供的效果相比，TMT仍然显示了较低的忌避效果，并且至今还没有发现忌避效果超过TMT的单一物质。
文献列表
专利文献
专利文献1：JP-A-2001-158712
专利文献2：JP-A-2002-173401
专利文献3：JP-A-2009-120550
非专利文献
非专利文献1：J.Physiol.(Paris)62 Suppl 3:461(1970)
非专利文献2：J.Chem.Ecol.10:1007-1018(1984)
非专利文献3：Neurosci.Biobehav.Rev.29:1145-1156(2005)
非专利文献4：Neurosci.Biobehav.Rev.32:1259-1266(2008)
非专利文献5：Nature 450:503-508(2007)
非专利文献6：Cell Technology,Vol.27,No.11,pp.1131-1138,2008年11月
本发明概述
本发明解决的问题
本发明的目的是提供动物用忌避剂，其包含先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分，其可有效用于防止有害动物(包括小动物，例如小鼠等等)所引起的破坏，并且避免动物适应于上述气味。要求有效成分提供优于通常被认为能够引起动物恐惧的TMT的效果。
解决问题的方法
本发明人进行了深入的研究，以图解决上述问题，发现了特定的化合物引起动物强烈的恐惧，并且可以用作忌避剂的有效成分，由此导致本发明的完成。
相应地，本发明提供了
(1)动物用忌避剂，其包含选自以下的至少一种作为有效成分：
式(1)所代表的杂环化合物或其盐
Figure BDA00002100840300031
(1)
其中
环A是包含至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，和
R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，
链状硫醚化合物(chain sulfide)，和
异硫氰酸烷基酯(alkyl isothiocyanate)；
(2)上述(1)的动物用忌避剂，其中环A是吡咯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌嗪、吡咯烷、六氢哒嗪、咪唑烷、哌啶、硫杂环丙烷(ethylene sulfide)、硫杂环丁烷(trimethylene sulfide)、噻吩、硫杂环戊烷(thiolane)、四氢-2H-噻喃、噻唑啉、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑啉、硫吗啉、噻二唑啉、噻二唑、噻二唑烷、1,3-噻嗪烷(thiazane)、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪、呋喃、2H-吡喃、4H-吡喃、
Figure BDA00002100840300032
唑、异
Figure BDA00002100840300033
唑、吗啉或
Figure BDA00002100840300034
唑啉；
(3)上述(1)或(2)的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和/或硫原子的3至7元杂环；
(4)上述(1)或(2)的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和硫原子的3至7元杂环；
(5)动物用忌避剂，其包含选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐作为有效成分：
Figure BDA00002100840300041
(A)     (B)      (C)
Figure BDA00002100840300042
(D)     (E)      (F)
Figure BDA00002100840300043
(G)     (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团；
(6)(5)的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(A)所代表的化合物；
(7)(5)的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(B)或式(C)所代表的化合物；
(8)(6)的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2-甲基噻唑、2-乙基噻唑、2-溴噻唑、4-甲基噻唑和2,4-二甲基噻唑；
(9)(7)的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2-甲基-2-噻唑啉、2-甲硫基-2-噻唑啉、4-甲基-2-噻唑啉、2,4-二甲基-2-噻唑啉和2,2-二甲基噻唑烷；
(10)(5)的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(F)所代表的化合物；
(11)(5)的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(G)所代表的化合物；
(12)(10)的动物用忌避剂，其中所述化合物是硫吗啉；
(13)(11)的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2,5-二甲基-2-噻唑啉和5-甲基-2-噻唑啉；
(14)(1)的动物用忌避剂，其中链状硫醚化合物是烯丙基甲基硫醚；
(15)(1)的动物用忌避剂，其中异硫氰酸烷基酯是异硫氰酸乙酯；
(16)(1)至(15)的任一项的动物用忌避剂，其用于有害动物；
(17)忌避动物的方法，包括：在需要忌避动物的空间中放置选自以下的至少一种：式(1)所代表的杂环化合物或其盐、链状硫醚化合物和异硫氰酸烷基酯；
(18)忌避动物的方法，包括：在需要忌避动物的空间中放置选自式(A)至(H)所代表化合物中的化合物或其盐；
(19)用作动物用忌避剂的选自以下的至少一种化合物：式(1)所代表杂环化合物或其盐、链状硫醚化合物和异硫氰酸烷基酯；
(20)用作动物用忌避剂的选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐；
(21)选自以下的至少一种作为动物用忌避剂的用途：式(1)所代表杂环化合物中的化合物或其盐、链状硫醚化合物和异硫氰酸烷基酯；和
(22)选自式(A)至(H)所代表化合物中的化合物或其盐作为动物用忌避剂的用途。
本发明的效果
按照本发明，可以获得对有害动物具有强烈忌避作用的忌避剂。由于本发明的忌避剂具有能够引起有害动物强烈的先天性恐惧的气味，所以，动物不会对本发明忌避剂的气味产生适应性。由此，由于适应而造成忌避剂效果降低的可能性很低。
表述“引起先天性恐惧”包括：激活先天性地引起恐惧的神经回路(包括，例如，嗅觉神经回路，犁鼻骨神经回路(vomeronasal neural circuit))。具体地说，它包括：在特定动物中，诱导其对于可能为天敌的动物的恐惧行为(例如，由于恐惧而产生的惊呆行为、逃避行为等等)。“气味”可以与味道含义相同。本发明中的气味包括动物鼻子所感觉的刺激，其引起动物的厌恶、恐惧、疏远或回避行为等等。气味包括能够激活引起恐惧的神经回路(包括，例如，嗅觉神经回路、犁鼻骨神经回路)的气味。表述“动物不会对该气味产生适应性”是指：即使用该气味重复刺激动物，动物的恐惧行为(例如，惊呆行为、逃避行为等等)不会消失或降低，并且忌避效果继续。本文使用的术语“忌避”是指讨厌和回避，包括，例如，厌恶、恐惧、疏远或逃避。
附图的简要说明
图1显示惊呆试验的结果，该试验使用能够产生恶臭味的2-甲基丁酸和能够引起恐惧感觉的TMT。
图2显示了使用各种化合物的惊呆试验的结果。
图3显示了通过惊呆试验所使用的各种气味来激活的背侧嗅球中的小球激活模式的分析结果，该分析利用内因性光信号成象方法。
图4显示了在各种浓度下2MT和TMT的惊呆试验结果。
图5显示了引起恐惧的气味的适应性试验的结果(实施例5)。在该图中，黑线表示嗅到2MT味道的惊呆时间图，白线表示嗅到苯甲醚味道的小鼠的惊呆时间图(该小鼠已用苯甲醚气味进行了学习恐惧)，每个数值表示平均值±标准误差。
实施方案的说明
在式(1)中，环A是包含至少1个(优选1至3个，更优选1或2个)杂原子的3至7元杂环，杂原子选自氮原子、硫原子和氧原子。环A优选是包含氮原子和/或硫原子的3至7元杂环。环A更优选是包含氮原子和硫原子的3至7元杂环。环A的成员优选是3至6个，更优选5或6个。
上述杂环的实例包括但不局限于：吡咯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌嗪、吡咯烷、六氢哒嗪、咪唑、咪唑烷、哌啶、硫杂环丙烷、硫杂环丁烷、噻吩、硫杂环戊烷、四氢-2H-噻喃、噻唑啉(例如、2-噻唑啉、3-噻唑啉、4-噻唑啉)、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑啉、硫吗啉、噻二唑啉、噻二唑、噻二唑烷、1,3-噻嗪烷、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪、呋喃、2H-吡喃、4H-吡喃、
Figure BDA00002100840300061
唑、异
Figure BDA00002100840300062
唑、吗啉、
Figure BDA00002100840300063
唑啉等等。优选的是噻唑啉(例如，2-噻唑啉)、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑啉、硫吗啉、噻二唑啉、噻二唑、噻二唑烷、1,3-噻嗪烷和5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪、更优选、噻唑啉(例如，2-噻唑啉)、噻唑、噻唑烷、1,3-噻嗪烷、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪和硫吗啉。
本文使用的“卤素原子”优选选自氟、氯、溴和碘。
本文使用的术语“烷基”(当作为基团或基团的一部分来使用时)是具有指定数目碳原子的直链或支链烷基。烷基的实例包括C1-6烷基，优选C1-4烷基。C1-6烷基是指具有1至6个碳原子的直链或支链烷基。C1-6烷基的实例包括但不局限于：甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基，叔丁基，戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，1,1-二甲基丙基，2,2-二甲丙基，1,2-二甲丙基，1-乙基丙基，己基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，2,2-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基和1-乙基-2-甲基丙基。优选的烷基的实例包括具有1至4个碳数的直链或支链烷基。更优选的是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基和异丁基，尤其优选甲基。
上述烷基可以被取代，取代基的实例包括卤素基团等等。对于卤素基团，可以提及氟基团、氯基团、溴基团等等。C1-6卤代烷基是指被1至5个卤素基团取代的C1-6烷基。当存在两个或多个卤素基团时，相应的卤素基团的种类可以相同或不同。C1-6卤代烷基的实例包括：氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯二氟甲基，1-氟乙基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴乙基，1,1-二氟乙基，1,2-二氟乙基，2,2,2-三氟乙基，1,1,2,2-四氟乙基，1,1,2,2,2-五氟乙基，1-氟丙基，1,1-二氟丙基，2,2-二氟丙基，3-氟丙基，3,3,3-三氟丙基，4-氟丁基，4,4,4-三氟丁基，5-氟戊基，5,5,5-三氟戊基，6-氟己基，6,6,6-三氟己基等等。
本文使用的术语“烷氧基”(当作为基团或基团的一部分来使用时)表示具有指定数目碳原子的-O(烷基)基团。烷氧基的实例包括C1-6烷氧基。C1-6烷氧基的实例包括但不局限于：甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基，叔丁氧基，戊氧基，1-甲基丁氧基，2-甲基丁氧基，3-甲基丁氧基，1,1-二甲基丙氧基，2,2-二甲基丙氧基，1,2-二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，1,1-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，3,3-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1-乙基-2-甲基丙氧基，等等。
上述烷氧基可以被取代，取代基的实例包括卤素基团等等。对于卤素基团，可以提及与上述烷基的取代基相同的那些取代基。C1-6卤代烷氧基是指被1至5个卤素基团取代的C1-6烷氧基。当卤素基团的数目是两个或多个时，卤素基团的种类可以相同或不同。C1-6卤代烷氧基的实例包括：氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，1-氟乙氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2-溴乙氧基，1,1-二氟乙氧基，1,2-二氟乙氧基，2,2,2-三氟乙氧基，1,1,2,2-四氟乙氧基，1,1,2,2,2-五氟乙氧基，1-氟丙氧基，1,1-二氟丙氧基，2,2-二氟丙氧基，3-氟丙氧基，3,3,3-三氟丙氧基，2,2,3,3,3-五氟丙氧基，4-氟丁氧基，4,4,4-三氟丁氧基，5-氟戊氧基，5,5,5-三氟戊氧基，6-氟己氧基，6,6,6-三氟己氧基，等等。
本文使用的“酰基”的实例包括甲酰基和C1-6烷基-羰基。C1-6烷基-羰基的实例包括但不局限于：乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基团，己酰基等等。
本文使用的术语“羧基”(当作为基团或基团的一部分来使用时)表示-COOH基团。上述的羧基可以被酯化。任选酯化的羧基的具体实例包括羧基和C1-6烷氧羰基。该C1-6烷氧羰基的C1-6烷氧基部分与任选取代的烷氧基的C1-6烷氧基相同。
本文使用的术语“硫醇基”(当作为基团或基团的一部分来使用时)表示-SH基团。上述硫醇基可以被取代，取代基的实例包括C1-6烷基等等。该C1-6烷基与任选取代的烷基的C1-6烷基相同。任选取代的硫醇基的具体实例包括硫醇基和C1-6烷硫基。C1-6烷硫基的实例包括但不局限于：甲硫基，乙硫基，丙硫基，丁硫基等等。
本文使用的术语“氨基”(当作为基团或基团的一部分来使用时)表示-NH2基团。上述氨基可以被1或2个取代基取代，取代基的实例包括C1-6烷基、-COR5(其中R5是氢或C1-6烷基)，等等。该C1-6烷基与任选取代的烷基的C1-6烷基相同。任选取代的氨基的具体实例包括氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基和-NR4COR5，其中R4和R5各自独立地是氢或C1-6烷基。C1-6烷基氨基的实例包括但不局限于：甲基氨基，乙基氨基，1-甲基乙基氨基等等，二(C1-6烷基)氨基的实例包括但不局限于：二甲基氨基，N-乙基-N-甲基氨基基团，二(1-甲基乙基)氨基，等等。
本文使用的术语“氧代基团(oxo)”(当作为基团或基团的一部分来使用时)表示=O基团。
优选用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的实例包括但不局限于：噻唑，2-甲基噻唑，2-乙基噻唑，2-溴噻唑，4-甲基噻唑，2-甲酰基噻唑，2-氨基噻唑，5-甲基噻唑，2,4-二甲基噻唑，4,5-二甲基噻唑，2-噻唑啉，2-甲基-2-噻唑啉，2-乙基-2-噻唑啉，2-溴-2-噻唑啉，2,4-二甲基-2-噻唑啉，4-甲基-2-噻唑啉，2-甲硫基-2-噻唑啉，2-甲基-4-乙基-2-噻唑啉，2-氨基-2-噻唑啉，5-甲基-2-噻唑啉，4,5-二甲基-2-噻唑啉，2,5-二甲基-2-噻唑啉，2-巯基-2-噻唑啉，2-丙基-2-噻唑啉，2-(1-甲基乙基)-2-噻唑啉，2-(1-甲基丙基)-2-噻唑啉，噻唑烷，2-甲基噻唑烷，4-甲基噻唑烷，5-甲基噻唑烷，2,4-二甲基噻唑烷，2,2-二甲基噻唑烷，2,5-二甲基噻唑烷，4,5-二甲基噻唑烷，2,4,5-三甲基噻唑烷，1,3-噻嗪烷，5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪，2-甲基-2-
Figure BDA00002100840300091
唑啉，2-乙基-2-
Figure BDA00002100840300092
唑啉，2-异丙基-2-
Figure BDA00002100840300093
唑啉，2-丙基-2-
Figure BDA00002100840300094
唑啉，2,4,4-三甲基-2-
Figure BDA00002100840300095
唑啉，4,4-二甲基-2-唑啉，
Figure BDA00002100840300097
唑，噻吩，硫杂环戊烷(四氢噻吩)，咪唑，硫吗啉，吗啉，异丁烯基硫醚等等。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的其它优选实施方案包括：选自上述式(A)至(H)所代表的杂环化合物中的2位和/或4位、或2位和/或5位被取代的噻唑、噻唑啉和噻唑烷，以及噻吩和硫吗啉等等。这种杂环化合物包括通常被称为试剂的物质，可以使用商购的这种试剂，也可以利用本身已知的方法获得。然而，从来没有公开或提出过本发明的特定的噻唑、噻唑啉、噻唑烷、噻吩和硫吗啉衍生物作为动物忌避剂的用途。
式(A)至(H)所代表化合物的优选实例是
选自式(A)至(H)所代表化合物中的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300098
(A)    (B)    (C)
Figure BDA00002100840300099
(D)    (E)    (F)
Figure BDA000021008403000910
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，甲酰基，C1-6烷基-羰基，羧基，C1-6烷氧羰基，硫醇基，C1-6烷硫基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，-NR4COR5或氧代基团，和
R4和R5各自独立地是氢或C1-6烷基，
条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
式(A)至(H)所代表化合物的更优选实例是
选自式(A)至(H)所代表化合物中的化合物或其盐：
(A)    (B)    (C)
(D)    (E)    (F)
Figure BDA00002100840300103
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷硫基。
式(A)至(E)所代表化合物的优选实例是
选自式(A)至(E)所代表化合物中的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300104
(A)    (B)    (C)
Figure BDA00002100840300105
(D)    (E)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，甲酰基，C1-6烷基-羰基，羧基，C1-6烷氧羰基，硫醇基，C1-6烷硫基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，-NR4COR5或氧代基团，和
R4和R5各自独立地是氢或C1-6烷基，
条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，R1在式(B)和式(D)中不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
式(A)至(E)所代表化合物的更优选实例是
选自式(A)至(E)所代表化合物中的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300111
(A)    (B)    (C)
Figure BDA00002100840300112
(D)    (E)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷硫基。
式(A)至(C)所代表化合物的特别优选实例是
选自式(A)至(C)所代表化合物中的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300113
(A)    (B)    (C)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷硫基。
在式(A)至(C)中，更优选下述化合物或其盐，其中
R1是氢，卤素原子(例如，溴原子)，C1-6烷基(例如，甲基，乙基)或C1-6烷硫基(例如，甲硫基)，
R2是氢或C1-6烷基(例如，甲基)，和
R3是氢或C1-6烷基(例如，甲基)。
在式(A)至(C)中，更优选下述化合物或其盐，其中
R1、R2和R3各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基，乙基)。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是式(A)或(B)所代表的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300114
(A)    (B)
其中
R1和R2各自独立地是氢，卤素原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，甲酰基，C1-6烷基-羰基，羧基，氨基，硫醇基，C1-6卤代烷基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C1-6烷硫基或-NR4COR5，
在式(B)的化合物中，R2可以是氧代基团，
当R1和R2中的一个是氢时，另一个不是氢，和
R4和R5各自独立地是氢或C1-6烷基。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是选自式(A)、(B)、(C)、(F)、(G)和(H)所代表化合物中的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300121
(A)    (B)    (C)
Figure BDA00002100840300122
(F)    (G)    (H)
其中
R1是氢，卤素原子(例如，溴原子)，C1-6烷基(例如，甲基，乙基)或C1-6烷硫基(例如，甲硫基)，
R2是氢或C1-6烷基(例如，甲基)，和
R3是氢或C1-6烷基(例如，甲基)。
在式(A)、(B)、(C)、(F)、(G)和(H)中，更优选其中R1、R2和R3各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基，乙基)的化合物或其盐。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是式(A)或(B)所代表的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300123
(A)    (B)
其中
R1和R2各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基，乙基)，和。
当R1和R2中的一个是氢时，另一个不是氢。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是式(C)所代表的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300131
(C)
其中R1、R2和R3各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基)。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是式(G)所代表的化合物或其盐：
(G)
其中R1和R2各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基)。
更优选，式(G)的化合物中的，当R1和R2中的一个是氢时，另一个不是氢的化合物或其盐。
用作本发明忌避剂的有效成分的杂环化合物的另一个优选实施方案是式(H)所代表的化合物或其盐：
Figure BDA00002100840300133
(H)
其中R1和R2各自独立地是氢或C1-6烷基(例如，甲基)。
式(A)化合物的优选实例包括2-甲基噻唑，2-乙基噻唑，2-溴噻唑，4-甲基噻唑或2,4-二甲基噻唑等等。
式(B)化合物的优选实例包括2-甲基-2-噻唑啉，2-甲硫基-2-噻唑啉，4-甲基-2-噻唑啉或2,4-二甲基-2-噻唑啉等等。
式(C)化合物的优选实例包括噻唑烷，2-甲基噻唑烷，2,2-二甲基噻唑烷，4-甲基噻唑烷或2,4-二甲基噻唑烷等等。
式(D)化合物的优选实例包括5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪，2-甲基-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪或2,4-二甲基-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪等等。
式(E)化合物的优选实例包括1,3-噻嗪烷，2-甲基-四氢-1,3-噻嗪或2,4-二甲基-四氢-1,3-噻嗪等等。
式(F)化合物的优选实例包括硫吗啉等等。
式(G)化合物的优选实例包括2,5-二甲基-2-噻唑啉或5-甲基-2-噻唑啉等等。
式(H)化合物的优选实例包括5-甲基噻唑烷等等。
先天性引起动物恐惧的化合物(在下文中，也称为本发明的化合物)不局限于上述杂环化合物，它们可以是具有链结构并且不含环的化合物(在下文中也称为链化合物)。链化合物包含至少一个杂原子，杂原子选自氮原子、硫原子和氧原子。链化合物的优选实例包括链状硫醚化合物和异硫氰酸烷基酯。上述链状硫醚化合物的优选实例包括但不局限于烯丙基甲基硫醚等等。上述异硫氰酸烷基酯的优选实例包括但不局限于：异硫氰酸C1-6烷基酯，例如异硫氰酸乙酯，等等。
本发明化合物的盐包括任何盐，只要它是药学或农业或工业上可接受的盐即可。例如，可以提及碱金属盐，例如钠盐和钾盐；碱土金属盐，例如镁盐和钙盐；铵盐，例如二甲基铵盐和三乙基铵盐；无机酸盐，例如盐酸盐，高氯酸盐，硫酸盐和硝酸盐；有机酸盐，例如乙酸盐和甲磺酸盐；等等。
本发明的化合物可以优选用作动物用忌避剂的有效成分。上述化合物可以直接用作有效成分，或配制为液剂、粉剂、颗粒剂、固体、薄片等等，并且在加工成已知形式的忌避剂之后使用。这些制剂可以使用通常用于制剂的添加剂和通常用于药物、杀虫药、食物等等领域的方法来制备。此外，优选，将这些制剂配制为有持续气味的制剂。有持续气味的制剂包括，例如，持续释放制剂、控制释放制剂等等。上述添加剂的实例包括但不局限于：表面活性剂，有机溶剂，聚合物材料等等。
对于上述的表面活性剂，可以提及阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂。阴离子表面活性剂的实例包括：烷基苯磺酸盐，链烷磺酸盐，烯烃磺酸盐，单烷基硫酸酯盐，聚氧乙烯烷基醚硫酸酯盐，聚氧乙烯烷基苯基醚硫酸酯盐等等。对于这些盐，可以提及碱金属盐，例如钠盐、钾盐等等，链烷醇胺盐，例如单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺等等，等等。非离子型表面活性剂的实例包括：聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基苯基醚，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物等等，其由壬基苯基醚和高级醇的环氧乙烷加成物代表。对于两性表面活性剂，可以提及甜菜碱型两性表面活性剂，例如烷基甜菜碱，烷基酰胺基甜菜碱，羰基甜菜碱，羟磺基甜菜碱等等，咪唑啉型两性表面活性剂等等。可以选择和使用这些表面活性剂中的一或多种类型。
上述有机溶剂的实例包括溶剂，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙二醇或丙二醇，其聚合物，例如聚乙二醇或聚丙二醇，甲基溶纤剂，溶纤剂，丁基溶纤剂，丙基溶纤剂，二乙二醇，甲基卡必醇，卡必醇，丁基卡必醇，丙基卡必醇，丙二醇单甲醚，丙二醇一乙基醚，丙二醇单丁基醚，丙二醇单丙基醚，二丙二醇，二丙二醇单甲醚，二丙二醇一乙基醚，二丙二醇单丁基醚，二丙二醇单丙基醚，甘油和它们的衍生物，等等。可以选择和使用这些有机溶剂中的一或多种类型。
对聚合物材料没有具体限制，只要不损害本发明忌避剂的效果即可。例如，可以提及橡胶材料，例如硅酮橡胶，丙烯酸系橡胶，瓜尔胶，刺槐豆胶，天然橡胶，聚氨酯橡胶，乙丙橡胶(EPR)，三元乙丙橡胶(EPDM)，丁苯橡胶(SBR，SEBR等等)；合成聚合物，例如聚乙烯烷基醚，聚乙烯醇，聚醋酸乙烯酯，乙烯甲醚/马来酸酐共聚物，聚乙烯吡咯烷酮，聚羧乙烯，乙烯基吡硌烷酮/醋酸乙烯酯烷基氨基丙烯酸共聚物，间羧基甜菜碱/间羧基酯共聚物，苯乙烯/马来酸共聚物，乙烯/醋酸乙烯酯共聚物，部分皂化的乙烯/醋酸乙烯酯共聚物，部分皂化的聚醋酸乙烯酯，聚乙烯，聚丙烯，聚对苯二甲酸乙二酯，聚对苯二甲酸丁二酯，聚酰胺，聚乙缩醛，聚苯硫醚，聚酰亚胺，聚醚酮，聚醚酰亚胺，聚醚醚酮，聚丙烯腈，聚(甲基)丙烯酸烷基酯，聚环氧烷等等；天然聚合物材料，例如壳多糖，壳聚糖，淀粉，胶原，支链淀粉，乙基纤维素，甲基纤维素，醋酸纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羧甲纤维素等等。可以选择和使用这些聚合物材料中的一或多种类型。
本发明的忌避剂还可以例如以固体试剂形式使用，这种固体试剂可如下获得：将本发明的化合物加入到上述聚合物材料的凝胶基质(substrate)中，将该化合物很好地分散并模制，或使用气雾剂形式。
此外，在上述本发明的忌避剂中，还可以将本发明的化合物浸渍在多孔物质中，或携带于其上。多孔物质的实例包括沸石，多孔硅，纤维素，热水处理的淀粉，环糊精，聚氨酯泡沫体，发泡聚苯乙烯等等。另外，还可以将本发明的忌避剂或本发明的化合物浸渍在其它基质(例如无纺布，石棉，发泡聚氨酯树脂，纸，棉花，毡，绳，网等等)中、涂渍在其上或在其上层叠来使用。
在必要时，还可以加入其它忌避剂和添加剂，例如驱虫剂，杀虫剂，抗微生物剂，抗真菌剂，调味剂，着色剂等等。
本发明的忌避剂通常可有效用于破坏农产品、森林、家畜或人住所的有害动物。有害动物的实例包括但不局限于：哺乳动物，例如小鼠，鼹鼠，兔，鼬鼠，鹿，野猪，猴子，猫，熊等等，鸟，例如鸽子，乌鸦等等，爬行动物，例如蛇等等，和昆虫，例如蚂蚁，蜈蚣，蝗虫，蟑螂等等。其特别优选用作小鼠的忌避剂和鹿的忌避剂。
“需要忌避动物的空间”是指：被忌避的动物的居住空间或由此可能侵入的空间；实例包括但不局限于：稻谷及其它作物的田地，水果农场，森林，家畜的繁殖场，道路，高速公路，铁路，航空站，垃圾收集点，公园，花园，花坛，停车场，建筑物，住宅，厨房，厕所，阳台，储藏室，地板下的空间，电话线杆，电缆，通信电缆，铁丝网，栅栏等等。
将化合物(有效成分)放置在需要忌避动物的空间的方法的实例包括但不局限于：放置包含化合物(有效成分)的组合物的方法，喷洒、喷涂、涂渍或挥发化合物(有效成分)的方法，等等。
基于实验等等，按照目标动物的种类、使用位置、制剂等等，可以恰当地测定本发明忌避剂中的本发明化合物的浓度。本发明化合物和添加剂的比例在0.0001:100(w/w)至100:0.0001(w/w)范围之内。当本发明化合物的比例在上述范围之内时，可以对有害动物充分地显示和保持忌避效果。
下面参照实施例和实验实施例可以更详细地解释本发明，但不应该将其理解为限制性的。
实施例
实验实施例1：惊呆试验、气味造成的恐惧反应的定量化
在通风状态(ドラフト内)下，将大约5至7个月大的同胎野生型小鼠(O-MACS-Cre)放在小鼠笼中(每个笼放一个小鼠)，适应20分钟。类似地，在第二天适应20分钟。在第3天，在通风状态下，将含有气味分子的气味盒放在笼中，并将小鼠放在带有气味盒的笼中。将小鼠从第1天至第3天的行为录像，并用FreezeFrame系统(NeuroScience Inc制造)分析惊呆时间。小鼠保持不动2秒钟或更长的时间测定为惊呆时间，并将20分钟观察时间内的惊呆时间用%表示。将第2天的惊呆时间作为对照数据(没有气味)。对于实验所使用的小鼠，使用雄性小鼠，以便避免由于性周期而造成的嗅觉异常。在n=5的条件下进行每个实验。气味盒是指包含滤纸的装置，其中滤纸浸有气味剂，并被放入塑料陪氏培养皿(带有盖，盖上有孔)中。在该实验中，2MB(2-甲基丁酸)(45μL，270.6μmol)或TMT(35μL，270.6μmol)用作气味分子。
实验实施例1的结果示于图1中。2MB是具有恶臭味的物质，TMT是引起恐惧感觉的物质。显然，引起恐惧感觉的TMT提供更长的惊呆时间。
实施例1
使用各种化合物，进行实验实施例1所示的惊呆试验。对于每个化合物，在n=6的条件下进行实验，并使用没有气味的数据和具有各种气味的数据进行t检验。*表示p<0.05，**表示p<0.01，***表示p<0.001。对于该实验，使用270.6μmol的气味分子。使用的气味分子的缩写和正式名称如下。
5MTO：5-甲基噻唑
245TMTO：2,4,5-三甲基噻唑
TMS：硫杂环丁烷
BMTM：二(甲硫基)甲烷
2M2B：2-甲基-2-丁二醇
45DMTO：4,5-二甲基噻唑
TMT：2,4,5-三甲基-3-噻唑啉
Ames：烯丙基甲基硫醚
2MTO：2-甲基噻唑
4MTO：4-甲基噻唑
24DMTO：2,4-二甲基噻唑
2MT：2-甲基-2-噻唑啉
实施例1的结果示于图2中。与TMT相比，2位和/或4位被取代的噻唑或噻唑啉显示出更高的效果。
实施例2
在各种化合物激活的背侧嗅球中的小球的激活模式(内因性光信号成象方法)
利用Nat.Neurosci 3：1035-1043(2000)所描述的内因性光信号成象方法，分析通过惊呆试验所使用的各种气味来激活的背侧嗅球中的小球激活模式。
实施例2的结果示于图3中。表明了在用TMT激活的背侧嗅球中的小球中，激活前部小球的气味分子引起惊呆的效果小，激活后部小球的气味分子可高效地引起惊呆。5MTO、TMT、4MTO和2MT都是噻唑衍生物或噻唑啉衍生物，而2位或4位被取代的化合物激活后部小球，具有高忌避效果。
实施例3
比较各种浓度下的惊呆试验的结果
分析气味分子浓度对引起惊呆行为的效果的影响。制备最有效的2MT和对照物TMT的稀释系列，并分析每个浓度下的气味引起的惊呆行为的水平。利用与实施例1相似的方法，分析惊呆行为。所使用的两个化合物的气味分子的数量是270.6nmol(对于0.001)、2.706μmol(对于0.01)、27.06μmol(对于0.1)、270.6μmol(对于1)和1.082mmol(对于4)。利用气相色谱法测定试验系统的气体中的气味分子浓度，并证明在试验所使用的气味分子数量和试验系统的气体中的气味分子浓度之间存在依赖关系。
实施例3的结果示于图4中。与TMT相比，任何浓度下的2MT显示了5至10倍的更强的效果。还表明，过高浓度下的TMT和2MT的效果都降低。
实施例4
使用下列试验化合物(13种)，进行实验实施例1所示的惊呆试验。对于每个化合物，在n=8的条件下进行实验，并使用不会引起恐惧反应的气味化合物(1,3-二氧杂环戊烷)的数据和具有各种气味时的数据进行Student's t检验。*表示p<0.05，**表示p<0.01，***表示p<0.001，各自表示显著性差异。对于该实验，使用270.6μmol的气味化合物。
试验化合物：
2,5-二甲基-2-噻唑啉
2MT：2-甲基-2-噻唑啉
5-甲基-2-噻唑啉
2,2-二甲基噻唑烷
噻唑烷
硫吗啉
异硫氰酸乙酯
2-乙基噻唑
2-甲硫基-2-噻唑啉
2-溴噻唑
异丁烯基硫醚
5-甲基噻唑烷
噻吩
实施例4的结果示于表1中。所有化合物显示了由于恐惧所产生的惊呆行为。
表1
  试验化合物   惊呆时间(%)
  2,5-二甲基-2-噻唑啉   55.9±4.4***
  2MT   49.9±3.0***
  5-甲基-2-噻唑啉   39.6±3.5***
  2,2-二甲基噻唑烷   29.3±5.2***
  噻唑烷   18.2±5.3***
  硫吗啉   15.9±2.5***
  异硫氰酸乙酯   14.0±4.5*
  2-乙基噻唑   7.3±1.6**
  2-甲硫基-2-噻唑啉   6.2±3.0
  2-溴噻唑   4.8±1.6*
  异丁烯基硫醚   4.3±1.9*
  5-甲基噻唑烷   4.2±2.7
  噻吩   2.7±1.6
每个数值表示惊呆时间(%)±标准误差。
实施例5
适应性试验：利用实验实施例1的方法，迫使小鼠(N=8)每天嗅试验化合物(2MT)，进行8天，并测定随着时间变化的惊呆时间(%)。作为对照组，通过使用包括闻苯甲醚之后立即应用触电的方法，用苯甲醚的气味迫使小鼠学习感受恐惧(在下文中也称为恐惧学习小鼠)。迫使上述恐惧学习小鼠(N=8)每天嗅苯甲醚，进行8天，并测定随着时间变化的惊呆时间(%)。使用第1天的惊呆时间和第2天以后的惊呆时间进行Student's t检验。*表示p<0.05，**表示p<0.01，***表示p<0.001，各自表示显著性差异。
实施例5的结果示于图5中。当小鼠每天嗅2MT时(进行8天)，惊呆时间不但不会降低，反而提高。结果表明，2MT的气味是编入小鼠基因中的先天性恐惧气味，并且还表明小鼠对引起先天性恐惧的2MT不存在适应性。另一方面，用苯甲醚进行了恐惧学习的小鼠，在第二天，苯甲醚所造成的惊呆时间不小于50%。然而，当小鼠每天嗅该气味时，惊呆时间随时间而降低。这表明，小鼠对通过获得性恐惧学习而引起恐惧的气味具有适应性。
实施例6
用饲料引诱鹿，证明它可以被饲料吸引，并确定了鹿对于包含本发明忌避剂的饲料的反应。虽然具有微小的个体差异，但可以确定的是，本发明的忌避剂对于鹿(幼鹿至成年鹿)显示了很高的忌避效果，与雄性和雌性无关。在实际上出现由于鹿摄食而造成破坏的地方，将具有3个孔A、B和C的铁丝网放在鹿经常出现的道路上，当将忌避剂放置在孔A、B和C的任何一个孔上时，基于通过孔的鹿的数目的变化来证明忌避剂效果。
实施例7
将本发明的忌避剂放置在鸽子有规律地飞入并将该地方弄脏的2×3m阳台和阳台的栏杆上，将细玉米粒(100g)放在阳台的地板上。测定饲料随着时间的推移的剩余量，以便测定忌避率(%)。
实施例8
在野猪经常出现的栗子园中，在高于一个试验区(4×10m)的地面大约30cm处放置本发明的忌避剂。在接近每个区域中心的地表面处埋入甘薯(大约2kg)，经过给定时间之后，测定每次的剩余量，以便测定忌避率。
实施例9
将商购的猫食(煮的金枪鱼片，大约95g)放在圆形塑料容器(直径25cm，高7cm)中，并放置本发明的忌避剂。在给定的间隔时间，测定每个容器中猫食的剩余比例。
实施例10
将本发明的忌避剂放置在装有垃圾(大约1kg)的聚乙烯袋附近，将它们与未处理的袋一起放在流浪狗、流浪猫和乌鸦经常出现的垃圾收集点，经过两个晚上，确定未处理区域和处理区域的袋的撕破状态。
工业实用性
本发明涉及动物用忌避剂，其包含具有先天性引起动物恐惧的气味的化合物作为有效成分。由于该动物用忌避剂可以防止有害小动物的破坏，所以，例如，它可以用于农业、林业、运输(高速公路、铁路和飞机)、通讯行业等等领域。
本申请基于专利申请2010-25681和2010-172671(在日本申请)，本文以引证的方式结合它们的全部内容。

Claims (22)

1.动物用忌避剂，其包含选自以下的至少一种作为有效成分：
式(1)所代表的杂环化合物或其盐：
Figure FDA00002100840200011
(1)
其中
环A是包含至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，和
R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，
链状硫醚化合物，和
异硫氰酸烷基酯。
2.按照权利要求1的动物用忌避剂，其中环A是吡咯、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌嗪、吡咯烷、六氢哒嗪、咪唑烷、哌啶、硫杂环丙烷、硫杂环丁烷、噻吩、硫杂环戊烷、四氢-2H-噻喃、噻唑啉、噻唑、噻唑烷、异噻唑、异噻唑啉、硫吗啉、噻二唑啉、噻二唑、噻二唑烷、1,3-噻嗪烷、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪、呋喃、2H-吡喃、4H-吡喃、
Figure FDA00002100840200012
唑、异
Figure FDA00002100840200013
唑、吗啉或
Figure FDA00002100840200014
唑啉。
3.按照权利要求1或2的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和/或硫原子的3至7元杂环。
4.按照权利要求1或2的动物用忌避剂，其中环A是包含氮原子和硫原子的3至7元杂环。
5.动物用忌避剂，其包含选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐作为有效成分：
Figure FDA00002100840200021
(A)    (B)    (C)
Figure FDA00002100840200022
(D)    (E)    (F)
Figure FDA00002100840200023
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
6.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(A)所代表的化合物。
7.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(B)或式(C)所代表的化合物。
8.按照权利要求6的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2-甲基噻唑，2-乙基噻唑，2-溴噻唑，4-甲基噻唑和2,4-二甲基噻唑。
9.按照权利要求7的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2-甲基-2-噻唑啉，2-甲硫基-2-噻唑啉，4-甲基-2-噻唑啉，2,4-二甲基-2-噻唑啉和2,2-二甲基噻唑烷。
10.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(F)所代表的化合物。
11.按照权利要求5的动物用忌避剂，其中所述化合物是式(G)所代表的化合物。
12.按照权利要求10的动物用忌避剂，其中所述化合物是硫吗啉。
13.按照权利要求11的动物用忌避剂，其中所述化合物是选自下列的化合物：2,5-二甲基-2-噻唑啉和5-甲基-2-噻唑啉。
14.按照权利要求1的动物用忌避剂，其中链状硫醚化合物是烯丙基甲基硫醚。
15.按照权利要求1的动物用忌避剂，其中异硫氰酸烷基酯是异硫氰酸乙酯。
16.按照权利要求1至15的任一项的动物用忌避剂，其是用于有害动物的忌避剂。
17.忌避动物的方法，包括：在需要忌避动物的空间放置选自以下的至少一种：
式(1)所代表的杂环化合物或其盐：
Figure FDA00002100840200031
(1)
其中
环A是包含至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，和
R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，
链状硫醚化合物，和
异硫氰酸烷基酯。
18.忌避动物的方法，包括：在需要忌避动物的空间放置至少一种选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐：
Figure FDA00002100840200032
(A)    (B)    (C)
Figure FDA00002100840200033
(D)    (E)    (F)
Figure FDA00002100840200034
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
19.用作动物用忌避剂的选自以下的至少一种化合物：
式(1)所代表的杂环化合物或其盐
Figure FDA00002100840200041
(1)
其中
环A是包含至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，和
R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，
链状硫醚化合物，和
异硫氰酸烷基酯。
20.用作动物用忌避剂的选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐：
Figure FDA00002100840200042
(A)    (B)    (C)
Figure FDA00002100840200043
(D)    (E)    (F)
Figure FDA00002100840200044
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
21.选自以下的至少一种作为动物用忌避剂的用途，
式(1)所代表的杂环化合物或其盐
Figure FDA00002100840200051
(1)
其中
环A是包含至少一个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的3至7元杂环，和
R1和R2各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，
链状硫醚化合物，和
异硫氰酸烷基酯。
22.选自式(A)至(H)所代表的化合物中的化合物或其盐作为动物用忌避剂的用途，
Figure FDA00002100840200052
(A)    (B)    (C)
Figure FDA00002100840200053
(D)    (E)    (F)
Figure FDA00002100840200054
(G)    (H)
其中
R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、酰基、任选酯化的羧基、任选取代的硫醇基、任选取代的氨基或氧代基团，条件是：在式(A)中R1和R2不是氧代基团，在式(B)、式(D)和式(G)中R1不是氧代基团，在式(C)中R1和R3可以一起形成氧代基团。
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