CN102166314A - 一种水包油型香茅油纳米乳及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种水包油型香茅油纳米乳，其粒径在1～100nm之间，由香茅油0.01％～17.6％、表面活性剂23％～44％、助表面活性剂6.4％～16.5、油相0～10％，余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。该香茅油纳米乳具有镇痛、消炎、抗菌、驱蚊、驱虫、调节情绪等作用，同时具有粘度低、稳定性好、分散性强、吸收迅速等特点，并可提高其利用度。其制备工艺简单、能耗低、毒性小、安全性高、不需特殊设备即可大量生产。

Description

一种水包油型香茅油纳米乳及其制备方法

技术领域

本发明属于医药和日用化工领域，涉及一种具有镇痛，驱蚊，消炎，抗菌，调节情绪功能的香茅油新剂型，具体涉及一种水包油型香茅油纳米乳及其制备方法。

背景技术

香茅为多年生草本，主产于印度和斯里兰卡，遍布亚洲热带地区，我国南部省份均有栽培。味辛苦，性温，具浓烈的柠檬香味，有散寒利湿，止咳平喘的作用。自本世纪开始商业应用，主要用于医疗、保健和食疗。香茅油可以净化并提振情绪，能纾解抑郁的心情。温暖的草本味，使人充满了单纯而自然的香芬环境，可以使人心情愉悦。香茅还有一个最重要的特性就是驱虫，预防昆虫及蚊子叮咬。由香茅蒸馏得到的香茅纯露.带有令人愉快的柠檬清香，适合夏天用来喷洒或熏香。根据香茅的特点研制的防脚臭纯露、防蚊液等香茅产品，以年龄18-22岁的人群为主要观察对象进行试验，证明安全、清新、成本低廉的香茅纯露用于预防治疗各类真菌感染、除异味，有非常明显的效果。随着全球环保意识的提高，化学杀虫剂、抑菌剂的危害已经得到全人类的广泛重视，重新认识研究天然植物所具有的抗菌性、驱虫性以及对人的保健作用也成为各国科学家发研究工作者关注热点。

香茅精油对一些植物病原真菌和食品中的病原菌具有较强的抑制效果，其对灰霉有较强的抑菌作用，对果蔬采后主要只要致病真菌的抑制效果，并对其抑菌活性进行系统的比较，可作为生物性果蔬保鲜剂。

由于植物精油具有低毒、不污染粮食和环境，害虫不易产生抗性，结构简单、气味芳香、对粮食口味无影响等优点，开发作为储量保护剂将会成为绿色储量工程中重要的组成部分。国内外文献报道了植物精油对多种储粮害虫及农业害虫具有驱避、熏蒸和种群抑制等作用。

目前香茅油的主要产品是香茅精油和香茅纯露，香茅纯露溶解性差，香茅精油易挥发，产品物理性质不稳定，难以保存、在水中分散困难，利用度不高。

发明内容

针对现有技术中存在的问题和缺陷，本发明的目的在于提供一种含量均匀准确、质量稳定，利用度较高且制备简便的纳米乳。

实现上述发明目的的技术方案是一种香茅油纳米乳，该纳米乳粒径在1～100nm之间，其组成成份及其质量百分比为：香茅油0.01％～17.6％、表面活性剂23％～44％、助表面活性剂6.4％～16.5％、油0～10％余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

本发明香茅油纳米乳的优选配比是：香茅油1.2％～10.5％、表面活性剂25％～35％、助表面活性剂6.4％～12.5％、油0.1～3％余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

根据纳米乳的形成机理，当表面活性剂的亲水亲油平衡(HLB)值与油所需的HLB值相等或相近时，容易形成性质非常稳定的纳米乳。本发明根据此方法选用毒性相对较小，不易受电解质、无机盐类及酸碱的影响且与其他表面活性剂的相容性好的氢化蓖麻油聚氧乙烯醚(40)(RH-40)、吐温-80作为表面活性剂。

助表面活性剂是用来调节表面活性剂的HLB值，使表面活性剂与油更容易形成纳米乳。本发明选用1，2-丙二醇、无水乙醇作为助表面活性剂来调节HLB值。根据纳米乳形成机理，油是配合表面活性剂参与形成稳定纳米乳的，肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的HLB值和吐温-80的HLB值接近，乙酸乙酯的HLB值和RH-40的HLB值接近易形成稳定的纳米乳，所以本发明选用的油是肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、乙酸乙酯。

本发明所述的香茅油纳米乳抗菌药物中表面活性剂和助表面活性剂最佳质量比为5∶1。

本发明所述的香茅油纳米乳抗菌药物中，表面活性剂和助表面活性剂之和与油的最佳质量比例为8∶2。

本发明是采用伪三元相图法筛选出最佳配方制备香茅油纳米乳。当表面活性剂和助表面活性剂质量比为5∶1，表面活性剂和助表面活性剂之和与油的质量比例为8∶2时形成的纳米乳区最大，最稳定，同时载药量最高。组方中所用的氢化蓖麻油聚氧乙烯醚(40)(RH-40)、吐温-80毒性相对较小，不易受电解质、无机盐类及酸碱的影响；用1，2一丙二醇、无水乙醇作助表面活性剂形成的纳米乳乳化能力强，另外它还用来调节HLB值；肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、乙酸乙酯的HLB值和吐温-80的HLB值接近，易形成稳定的纳米乳，另外它们的分子量小，小分子油相的作用与助表面活性剂类似，易嵌入到表面活性剂中，与之共同形成界面膜，增溶能力大于大分子油相；在纳米乳体系中水所占的百分比越高，形成纳米乳的可能性越大。

本发明的另一目的是提供香茅油纳米乳的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

1)称取香茅油、表面活性剂、助表面活性剂、油、蒸馏水备用；

2)先将香茅油完全溶于助表面活性剂中；

3)加入表面活性剂混匀，备用；

4)缓慢滴加蒸馏水到步骤3)制备的溶液中，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得。

本发明的香茅油纳米乳抗菌药物呈淡黄色澄清透明的液体，在低温-40C下长期放置没有结晶析出，在60℃高温条件下也无混浊现象，可见是一种稳定的剂型；而且制备方法简单、能耗低、毒性小、安全性高、不需特殊设备可用于大批量生产，从而用于医药及日用化工领域。

本发明的香茅油纳米乳组合物具有镇痛、驱蚊、止痒、消炎、抗菌、调节情绪等作用，可治疗头痛，偏头痛，喉咙痛，发烧，咳嗽等疾病，喷于室内可除臭，杀菌，驱虫，也可以激励情绪，减轻忧郁不安。

本发明香茅油纳米乳的使用方法为：作为果蔬保鲜剂使用时，将10.5％的香茅油纳米乳按照1∶250的比例用自来水稀释，然后将其装入喷雾器，喷于果蔬表面即可；作为驱蚊剂和空气净化剂使用时，直接将10.5％的香茅油纳米乳喷于空气中，可按照房屋空间及个人喜好酌量使用，推荐剂量为0.1ml/m²；用于治疗头痛时，将10.5％的香茅油纳米乳涂于太阳穴及额头部位，轻轻按摩，至其完全吸收即可；用于消炎、止痒、抗菌时，将其直接涂于皮肤患处，每1～6小时涂抹一次，可根据患处症状确定次数及用量。

与现有技术相比，本发明的具有以下优点：

1)具有粘度低、稳定性好、分散性强、吸收迅速、靶向性强等特点，内服时可提高药物的生物利用度、延长药物在体内的半衰期、降低毒副作用。

2)它还具有表面张力低、浸润性好的特点，所以能使药物很好的附着于细菌上，渗透进入细菌内部干扰其代谢而发挥抑菌或杀菌作用。

附图说明

图1本发明香茅油纳米乳的透射电镜图。

图2本发明香茅油纳米乳的粒径分布图。

具体实施方式

以下通过发明人给出的具体试验例来进一步说明本发明的有益效果。

试验例1香茅油纳米乳的稳定性考察

1)高速离心试验对纳米乳稳定性的影响

取制备的香茅油纳米乳适量于离心管中，密封管口，置高速离心机中，以12000r/min的转速进行离心，经20min离心纳米乳液仍保持澄清透明，未见香茅油纳米乳析出及油水分层现象。

2)光稳定性试验

将本发明的纳米乳适量装入玻璃瓶内，密封后(4500±500)lx光照条件下室温放置，分别于0d、5d、10d取样观察。结果表明，乳液保持澄清透明外观，未见分层和破乳等现象。

3)留样观察实验

取部分香茅油纳米乳，分装于几个玻璃瓶中，密封之后分别置于冰箱-40C、室温、60℃条件下留样考察60d，每隔5d取样观察。结果表明，该纳米乳在三种温度条件下均保持澄清透明的外观，未破乳、分层和结晶析出。透射电子显微镜下观察，香茅油纳米乳的液滴呈球形，其粒径人小为1～100nm，且分布均匀，分散性良好，具体见图1和图2。

试验例2香茅油纳米乳的镇痛药效实验

1实验方法

采用小鼠热板法：调节电热恒温水箱温度，使其保持在550C左右，将一大烧杯放入电热恒温水箱内约3min，使杯与水同温。将健康雌性小白鼠放入杯内，以小白鼠舔后足反应的潜伏期为痛阈指标，观察并记录其发生疼痛反应所需时间。潜伏期小于5s或大于30s的小白鼠剔除。选用30只小白鼠，随机分3组，即香茅油纳米乳组、空白纳米乳组和阴性对照组，每组10只小白鼠。阴性对照组涂抹等量的生理盐水。然后各组分别将实验药物涂擦于小白鼠四肢1min，30min后再测定其潜伏期时间。

2评判标准

以小白鼠舔后足反应的潜伏期为痛阈指标，观察并记录其发生疼痛反应所需时间。有效率以阴性对照组为对比，计算公式为：有效率＝(各组潜伏期时间一阴性对照组潜伏期时间)/阴性对照组潜伏期时间。

3实验结果

表1香茅油纳米乳对小鼠的镇痛作用(N＝10)

结果表明，香茅油纳米乳与阴性对照组比较，治疗时间和有效率差异极显著，对小鼠有明显的镇痛作用。

试验例2香茅油纳米乳驱蚊药效实验

1材料

香茅油纳米乳为本发明产品；对照组为花露水；白纹伊蚊为羽化4-6日龄未吸血雌蚊；昆明种小鼠体重(20±2)g，大耳白兔体重2-2.5kg。

2方法

实验室驱蚊试验在30cm×30cm×40cm蚊笼内放入300只雌蚊。

实验室温度26-270C，相对湿度60％～70％。驱蚊效果标准：空白对照组吸血蚊数多于30只以上即判蚊虫攻击力合格，实验组驱蚊效果有效；只要有一只蚊虫吸血即判驱避失效，计算有效保护时间。

2.1小鼠驱避试验

准备5笼试验蚊，将5只小鼠腹部朝上分别固定于8cm×12cm木板上，剪去腹毛，暴露2.5cm×4cm皮肤，其他部位用牛皮纸包裹，试前8，7，6，5h按0.1mL/cm2的用量于暴露腹部分别均匀涂上试药，另1只鼠作空白对照。于17:00-18:00将5只待测小鼠同时各放入一蚊笼内停放2min，观察记录蚊虫叮刺数量。同样方法测试空白纳米乳组和等量的花露水作比较。每组重复5次，计算平均有效保护时间。

2.2人体驱避试验

按照GB/T17322.10-1998农药登记卫生用杀虫剂的室内药效评价方法进行药效试验。试前5h，实验人员配戴手背暴露20cm2的乳胶手套，按0.1mL/cm2剂量，左手涂抹试药，右手作空白对照，于17:00-19:00之间将手伸入笼中停留2min，每30min试验1次，直至有1只蚊虫开始攻击为止，记录有效保护时间。试验重复5次以上，计算平均有效保护时间。

3结果

3.1实验室小鼠驱避试验实验室驱蚊试验表明，涂药后5.3h白纹伊蚊的叮咬频次均为0；而对照无药空白纳米乳组5次试验均被刺叮；香茅油纳米乳平均有效保护时间为5.5h，而对照组花露水有效保护时间为3.8h(表2)。说明香茅油纳米乳驱蚊效果均比对照组有较好的驱避效果。

表2香茅油纳米乳对白纹伊蚊的驱避效果

3.2实验室人体驱避试验试验表明，在涂药后5.3h内，白纹伊蚊的叮咬频次均为0，第6h叮咬2次，平均有效保护时间为5.5h，与小鼠驱避试验效果相似。

下面结合具体实施方式，进一步阐述本发明

实施例1配制药液浓度为0.01％的香茅油纳米乳

具体操作步骤是：

1)先将香茅油完全溶于助表面活性剂中；

2)加入表面活性剂混匀，备用；

3)缓慢滴加蒸馏水到步骤2)制备的溶液中，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得。

实施例2配制药液浓度为0.4％的香茅油纳米乳

实施例3配制药液浓度为0.5％的香茅油纳米乳

实施例4配制药液浓度为1％的香茅油纳米乳

实施例5配制药液浓度为1.2％的香茅油纳米乳

实施例6配制药液浓度为1.5％的香茅油纳米乳

实施例7配制药液浓度为4.2％的香茅油纳米乳

实施例8配制药液浓度为4.3％的香茅油纳米乳

实施例9配制药液浓度为4.4％的香茅油纳米乳

实施例10配制药液浓度为5％的香茅油纳米乳

实施例11配制药液浓度为8％的香茅油纳米乳

实施例12配制药液浓度为10.5％的香茅油纳米乳

实施例13配制药液浓度为17.6％的香茅油纳米乳

Claims (3)

1.一种香茅油纳米乳，其特征在于，该纳米乳粒径在1～100nm之间，其组成成份及其质量百分比为：

余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％；

所述的表面活性剂为非离子型表面活性剂RH-40、吐温-80中任一种；

所述的助表面活性剂为无水乙醇、1，2-丙二醇中的任一种或两种的混合物；

所述的油为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)或乙酸乙酯中的任一种。

2.根据权利要求1所述的香茅油纳米乳，其特征在于，由下述重量百分比的原料制成：

余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100％。

3.制备权利要求1所述的香茅油纳米乳，其特征在于，具体包括以下步骤：

1)称取香茅油、表面活性剂、助表面活性剂、油、蒸馏水备用；

2)先将香茅油完全溶于助表面活性剂中；

3)加入表面活性剂混匀，备用；

4)缓慢滴加蒸馏水到步骤3)制备的溶液中，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得。

Images