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CN101511839A - 杀真菌的唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物 - Google Patents

杀真菌的唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物 Download PDF

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CN101511839A
CN101511839A CNA2007800337530A CN200780033753A CN101511839A CN 101511839 A CN101511839 A CN 101511839A CN A2007800337530 A CNA2007800337530 A CN A2007800337530A CN 200780033753 A CN200780033753 A CN 200780033753A CN 101511839 A CN101511839 A CN 101511839A
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CN
China
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alkyl
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nhch
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CNA2007800337530A
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J·迪茨
W·格拉梅诺斯
B·米勒
J·K·洛曼
J·兰纳
S·乌尔姆施奈德
M·弗雷图
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BASF SE
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BASF SE
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    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
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Abstract

本发明涉及式(I)的唑并嘧啶，其中各取代基如说明书所定义，涉及制备这些化合物的方法和中间体，涉及包含它们的组合物及其在防治植物病原性有害真菌中的用途。

Description

杀真菌的唑并嘧啶、其制备方法及其在防治有害真菌中的用途以及包含它们的组合物
本发明涉及式I的唑并嘧啶及其可农用盐：
其中各取代基如下所定义：
G、E、Qa)G为N；E为C-W2且Q为N或C-W3；
b)G为C-W1；E为C-W2且Q为N；或
c)G为C-W1；E为N且Q为C-W3；
W1、W2、W3各自相互独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基、甲酰基、硫代氨基甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、氨基羰基、二-C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4烷氧亚氨基羰基、羟基亚氨基烷基、CR10R11OR12、C(R13)＝NR14；
R10、R11、R12相互独立地为氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苄基；
R11和R12可以一起为氧基-C1-C5亚烷氧基，其中碳链可以被1-3个选自甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基的基团取代；
R13为氢或C1-C8烷基；
R14为C1-C8烷基、C3-C6环烷基、苯基、苯基氨基，其中苯基可以被1-5个基团Rb取代；
R为NR1R2或C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C12环烯基、C3-C12卤代环烯基、苯基、卤代苯基、萘基、卤代萘基或经由碳连接、可以部分或完全被卤代并且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中R可以含有1、2、3或4个相互独立地选自如下的相同或不同基团Ra：
Ra为氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、C(O)R∏、C(O)OR∏、C(S)OR∏、C(O)SR∏、C(S)SR∏、OC(O)OR∏、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、氨基羰基、C(O)NHR∏、C(O)NR∏ 2、C1-C6亚烷基、氧基-C1-C4亚烷基、氧基-C1-C3亚烷氧基，其中二价基团可以与相同原子连接或与相邻原子连接，苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
R∏为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，C3-C6环烷基或C3-C6环烯基，其中基团R∏可以部分或完全被卤代；
其中上述基团Ra和R∏中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以带有1、2或3个基团Rb：
Rb为氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、烷基、链烯基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次磺酰基(alkylsulfoxyl)、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中的所述链烯基或炔基含有2-8个碳原子；环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6-10个环成员，并且杂芳基含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代和/或可以被烷基或卤代烷基取代；
R1、R2相互独立地为氢、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C3-C8环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环或Z-Y-(CR7R8)p-(CR5R6)q-CR3R4-#，其中#为与氮原子的连接点，以及
R3、R4、R5、R6、R7、R8相互独立地为氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，这些环状基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R∏取代，
R5和R3或R7与这些基团所连接的原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个取代基Ra的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；
R3可以与R4结合，R5可以与R6结合，R7可以与R8结合，在每种情况下表示氧，从而形成羰基，以及形成可以被1、2或3个选自O、N和S的杂原子间隔的C2-C5亚烷基或亚链烯基或亚炔基链，从而形成螺状基团；
R1和R3与它们所连接的氮原子一起可以形成除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和杂环；
R3、R4、R5、R6、R7、R8可以相互独立地部分或完全被卤代；
R1-R8可以各自独立地带有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra；
Y为氧或硫；
Z为氢、羧基、甲酰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C(O)R∏、C(O)OR∏、C(S)OR∏、C(O)SR∏、C(S)SR∏、C(NRA)SR∏、C(S)R∏、C(NR∏)NRARB、C(NR∏)RA、C(NR∏)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C(O)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB、C(S)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB、C(NR∏)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB、苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子且直接或经由羰基、硫羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷基硫羰基连接的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中基团Z中的碳链可以被一个或多个基团Rb取代；
RA、RB相互独立地为氢、C2链烯基、C2炔基或在R∏下提到的基团之一，其中RA和RB与它们所连接的氮原子一起或RA和R∏与经由其连接的碳和杂原子一起还可以形成3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环，所述单环或双环除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员，或者可以带有一个或多个氧代基团和/或一个或多个取代基Rb；
或
Z和R6或R8还可以形成5或6员饱和或部分不饱和环，该环除了碳原子和Y以外可以另外含有1或2个选自N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个如下所定义的取代基Ra；
基团Z可以部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个基团Rb；
R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，该杂环可以部分或完全被卤代且除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员并且可以带有1、2或3个选自Ra、Z-Y-#和Z-Y-(CR5R6)q-CR3R4-#的取代基，其中#为与该杂环的连接点；
p为0、1、2、3、4或5；
q为0或1；
W为苯基或除了碳原子外另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳基，其中该环体系除了基团Lm外带有至少一个取代基P1，
P1为Y1-Y2-T；
Y1为CRARB、C(＝T2)O、C(＝T2)NRA、O、OC(＝T2)、NRA或S(O)r；
Y2为C1-C8亚烷基、C2-C8亚链烯基、C2-C8亚炔基，其中Y2可以被1、2或3个选自NRA、O、S(O)r的杂原子间隔；
r为0、1或2；
T为YR、YRA、NRARB、YNRARB、C(NORA)RB、S(O)rRA、N(RA)-T1-C(＝T2)-T3、T1-C(＝T2)-[(Y2)q-C(＝T2)]P-T3、T1-C(＝T2)-[Y2-T1-C(＝T2)]P-T3、T1-C(＝T2)-[T1-Y2-C(＝T2)]P-T3或T1-C(＝T2)-[NRA-(NRB)q-C(＝T2)]p-T3；
T1为直接键、O、S、NRA；
T2为Y、NRA；
T3为R、RB、R∏、YRB、NRARB；
其中基团P1中的碳原子可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团Rb取代；
L为卤素、羟基、氰氧基(OCN)、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C(O)-RΦ、C(S)-RΦ、S(O)r-RΦ；C1-C8烷氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10链烯氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基，或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
RΦ为氢、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基；
其中基团RΦ可以被1、2或3个相同或不同的如上所定义的基团Rb取代；
m为0、1、2、3、4或5；
X为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基、氨基、C1-C4烷基氨基或二-C1-C4烷基氨基。
此外，本发明涉及制备这些化合物的方法和中间体、包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。
6-苯基-7-氨基三唑并嘧啶以一般方式由EP-A 550 113和WO 99/48893已知。在5和7位被经由碳连接的基团取代的三唑并嘧啶由WO 03/004465已知。WO 02/002563描述了某些具有杀真菌和药物活性的6-苯基三唑并嘧啶。WO 2005/030775描述了具有药物活性的6-苯基-7-卤代烷基氨基三唑并嘧啶。在6位被杂环取代的5-卤代-7-氨基吡唑并嘧啶以一般方式由WO 05/000851已知。
在许多情况下，这些已知化合物的活性并不令人满意。基于此，本发明的目的是提供具有改进的活性和/或更宽活性谱的化合物。
因此，我们发现了开头所定义的化合物。此外，我们发现了制备这些化合物的方法和中间体、包含它们的组合物和使用化合物I防治有害真菌的方法。
本发明化合物与所引用的出版物中所述那些化合物的不同在于基团W上的取代基P1。
本发明化合物可以通过各种途径得到。若式I中的R为NR1R2，则通过使式II的氨基唑与其中R＂为烷基，优选C1-C6烷基，尤其是甲基或乙基的式III的合适取代的苯基丙二酸酯反应而制备该化合物。
Figure A200780033753D00201
该反应通常在80-250℃，优选120-180℃的温度下无溶剂地或在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[参见EP-A 770 615]或在乙酸存在下在由Adv.Het.Chem.，第57卷，第81页及随后各页(1993)已知的条件下进行。
合适的溶剂是脂族烃类，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，醚类，腈类，酮类，醇类以及N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺。特别优选该反应在无溶剂存在下或在氯苯、二甲苯、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮中进行。还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱原则上是无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，碱金属和碱土金属氧化物，碱金属和碱土金属氢化物，碱金属氨化物，碱金属和碱土金属碳酸盐以及碱金属碳酸氢盐，有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，烷基卤化镁以及碱金属和碱土金属醇盐及二甲氧基镁，此外还有有机碱，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、三丁胺和N-甲基哌啶，N-甲基吗啉，吡啶，取代吡啶，如可力丁、卢剔啶和4-二甲氨基吡啶，以及双环胺类。优选使用叔胺，如二异丙基乙基胺、三丁胺、N-甲基吗啉或N-甲基哌啶。
碱通常以催化量使用；然而，它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。就产率而言，可能有利的是基于三唑使用过量的碱和丙二酸酯III。
有利的是通过使合适取代的溴代芳族化合物与丙二酸二烷基酯在Cu(I)催化下反应而得到式III的丙二酸酯[参见Chemistry Letters，第367-370页，1981；EP-A 10 02 788]。
另外，可以根据下列方案在通常已知的条件下制备式III的丙二酸酯[参见March，Advanced Organic Chemistry，第3版，第792页及随后各页，J.Wiley & Sons，New York(1985)]：
Figure A200780033753D00211
这些反应通常在-100℃至+200℃，优选+20℃至+100℃的温度下在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[参见US 4,454,158；Bioorgan.& Med.Chem.Lett.，第15卷，第2970页(2005)；Organ.Proc.Res.& Develop.，第8卷，第411页(2004)；J.Am.Chem.Soc，第125卷，第13948页(2003)；Ann.Pharm.Fr.，第60卷，第314页(2004)；Pharmazie，第44卷，第115页(1989)]。
在由WO-A 94/20501已知的条件下将式IV的二羟基唑并嘧啶转化成式V的二卤代唑并嘧啶，其中Y为卤原子，优选溴或氯原子，尤其是氯原子。所用卤化试剂[HAL]有利地为氯化试剂或溴化试剂，如磷酰溴或磷酰氯，合适的话在溶剂存在下。
Figure A200780033753D00221
该反应通常在0-150℃，优选80-125℃下进行[参见EP-A 770 615]。
式V的二卤代唑并嘧啶使用其中各变量如对式I所定义的式VI的胺制备。
Figure A200780033753D00222
该反应有利地在0-70℃，优选10-35℃下优选在惰性溶剂如醚类，例如二噁烷、乙醚或尤其是四氢呋喃，卤代烃类，如二氯甲烷，或芳族烃类，如甲苯存在下进行[参见WO 05/000851]。
优选使用碱，如叔胺，例如三乙胺，或无机胺，如碳酸钾；过量的式VI的胺也可以用作碱。
因此，使用由开头所提到的出版物已知的5，7-二氯唑并嘧啶可以得到式I的5-氯唑并嘧啶。它们是本发明的优选主题。其他5，7-二卤代唑并嘧啶可以类似于所引用的文献得到。
式VI的胺由文献已知，可以通过已知方法制备或可以市购。
其中R为NR1R2且X为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基的式I化合物可以有利方式通过下列合成途径得到：
Figure A200780033753D00223
由酮酯IIIa开始，得到5-烷基-7-羟基唑并嘧啶IVa。在式IIIa和IVa中，X1为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。原料IIIa有利地使用EP-A 10 02 788中所述的条件制备[参见Chem.Pharm.Bull.，9，801，(1961)]。
使以此方式得到的5-烷基-7-羟基唑并嘧啶与卤化试剂[HAL]在进一步如上所述的条件下反应得到其中Hal为卤原子的式Va的7-卤代唑并嘧啶。优选使用氯化或溴化试剂，如磷酰溴、磷酰氯、亚硫酰氯、亚硫酰溴或磺酰氯。该反应可以直接进行或在溶剂存在下进行。常规反应温度为0-150℃或优选80-125℃。
Figure A200780033753D00231
Va与胺VI的反应在上面进一步描述的条件下进行。
另外，其中X为C1-C4烷基的式I化合物还可以由其中X为卤素，尤其是氯的化合物I和式IIIb的丙二酸酯制备，在式IIIb中，X＂为氢或C1-C3烷基且R#为C1-C4烷基。将它们转化成式VII化合物并脱羧得到化合物I[参见US 5,994,360]。式VII化合物是新的。
Figure A200780033753D00232
丙二酸酯IIIb由文献已知[J.Am.Chem.Soc.，第64卷，2714(1942)；J.Org.Chem.，第39卷，2172(1974)；Helv.Chim.Acta，第61卷，1565(1978)]或可以按照所引用的文献制备。
酯VII的随后水解在通常为常规的条件下进行；取决于各种结构单元，化合物VII的碱性或酸性水解可能是有利的。在酯水解的条件下，可能已经完全或部分脱羧成I。
脱羧通常在20-180℃，优选50-120℃的温度下在惰性溶剂中，合适的话在酸存在下进行。
合适的酸是盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、对甲苯磺酸。合适的溶剂是水，脂族烃，如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳族烃，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选该反应在盐酸或乙酸中进行。还可以使用所述溶剂的混合物。
若式I中的R为经由碳连接的基团(式Ia中的R′)且X为烷基或卤代烷基，则该化合物通过使式II的氨基唑与其中R为根据式I经由碳连接的基团且X＂为烷基或卤代烷基，优选C1-C6烷基，尤其是甲基或乙基的式IIIc的适当取代的1，3-二酮反应而制备。
该反应有利地在进一步如上对化合物II与III反应所述的条件下进行。
另外，其中式I中的R为经由碳连接的基团且X为卤素，尤其是氯的式I化合物还可以由式Va的二卤代化合物在由WO 03/004465已知的条件下制备：
其中Hal为卤素，尤其是氯。
其中X为氰基、烷氧基或卤代烷氧基的式I化合物可以有利方式通过使其中X为卤素，优选氯的化合物I与化合物M-X′(式VIII)反应而得到。取决于待引入的基团X′的含义，化合物IV为无机氰化物、醇盐或卤代醇盐。该反应有利地在惰性溶剂存在下进行。式VIII中的阳离子M不太重要；出于实际原因，通常优选铵、四烷基铵或碱金属或碱土金属盐。
I(X＝卤素)+M-X′→I(X＝X′)
VIII
反应温度通常为0-120℃，优选10-40℃[参见J.Heterocycl.Chem.，第12卷，第861-863页(1975)]。
合适的溶剂包括醚类，如二噁烷、乙醚和优选四氢呋喃，卤代烃类，如二氯甲烷，以及芳族烃类，如甲苯。
其中X为C1-C4烷基的式I化合物还可以通过式I的5-卤代唑并嘧啶与式VIIIa的有机金属试剂偶联而得到。在该方法的一个实施方案中，该反应在过渡金属催化，如Ni或Pd催化下进行。
I(X＝Hal)+My(-X＂)y→I(X＝C1-C4烷基)
VIIIa
在式VIIIa中，M为Y价的金属离子，如B、Zn或Sn且X＂为C1-C3烷基。该反应例如可以类似于下列方法进行：J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，1187(1994)，同上，1，2345(1996)；WO 99/41255；Aust.J.Chem.，第43卷，733(1990)；J.Org.Chem.，第43卷，358(1978)；J.Chem.Soc.Chem.Commun.866(1979)；Tetrahedron Lett.，第34卷，8267(1993)；同上，第33卷，413(1992)。
其中R为NR1R2(其中R1为Z-Y-(CR7R8)p-(CR5R6)q-CR3R4-#)的式I化合物还可以由式I′的羟基-或巯基唑并嘧啶制备：
Figure A200780033753D00251
为此，使式I′的7-羟基-或巯基氨基唑并嘧啶与烷基化或酰基化试剂Z-L反应，其中L为可亲核除去的基团。通常使用卤化物，尤其是氯化物和溴化物，羧酸酐，如乙酸酐，或碳酰氯，与偶联剂如二环己基碳二亚胺结合的羧酸，或酸如HCl。适合醚化或酯化的反应条件通常对本领域熟练技术人员是已知的[参见：Organikum，VEB Deutscher Verlag derWissenschaften，Berlin(1981)]。某些式I化合物由开头所引用的文献已知。
此外，式I化合物可以由代替基团P1在基团W上带有可亲核交换基团的对应前体得到。此时基团P1通过亲核取代引入[参见WO 05/30775]。
另外，其中P1为经由氧连接的基团的式I化合物可以由类似的羟基化合物(式IX)制备，后者本身可以通过醚裂解由已知化合物得到[参见WO 99/48893]。此时，基团P1通过在碱性条件下的羟基亲核取代而引入。
这些羟基化合物对应于其中W除了基团Lm还被羟基取代的式I(式IX)。它们是新的。
其中P1为经由氮连接的基团的式I化合物可以有利的方式由其中基团W带有氨基的前体制备，该前体合适的话可以通过还原由对应的硝基取代化合物得到。
该反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且合适的话层析提纯粗产物。某些中间体和粗产物以无色或浅棕色粘稠油形式得到，将它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可通过重结晶或浸煮而提纯。
若各化合物I不能通过上述途径得到，则可以通过衍生其他化合物I而制备它们。
若合成得到异构体混合物，则通常不必进行分离，因为在某些情况下各异构体可能在为施用而进行的制备过程中或在施用过程中(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化。该类转化还可以在施用之后发生，例如在植物处理的情况下在处理的植物中或在待防治的有害真菌中。
在上式所给符号的定义中，使用通常为下列取代基的代表的集合性术语：
卤素：氟、氯、溴和碘；
烷基：具有1-4、6或8个碳原子的饱和直链或支化烃基，例如C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；
卤代烷基：具有1-2、4或6个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或全部氢原子可以被上述卤原子替换：尤其是C1-C2卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基，氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基；
链烯基：具有2-4、6或8个碳原子和一个或两个在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基，例如C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
炔基：具有2-4、6或8个碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的直链或支化烃基，例如C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
环烷基：具有3-6或8个碳环成员的单环或双环饱和烃基，例如C3-C8环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基；
含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环：
-含有1-3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的非芳族饱和或部分不饱和5或6员杂环基，例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二噁烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基和2-哌嗪基；
-含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子的5员杂芳基：除了碳原子外可以含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5员杂芳基，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基和1，3，4-三唑-2-基；
-含有1-3或1-4个氮原子的6员杂芳基：除了碳原子外可以含有1-3或1-4个氮原子作为环成员的6员杂芳基，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基；
亚烷基：具有2-8个CH2基团的二价支化或未支化链，例如CH2CH2、CH2CH2CH2、CH(CH3)CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH(CH3)、CH2CH(CH3)CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2和CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2；
氧基亚烷基：具有2-4个CH2基团的二价支化或未支化链，其中一根价键经由氧原子连接于骨架上，例如OCH2CH2、OCH2CH2CH2和OCH2CH2CH2CH2；
氧基亚烷氧基：具有1-3个CH2基团的二价未支化链，其中两根价键经由氧原子连接于骨架上，例如OCH2O、OCH2CH2O和OCH2CH2CH2O。
根据本发明，可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对本发明嘧啶的农药作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。
因此，合适的阳离子尤其是碱金属离子，优选钠和钾离子，碱土金属离子，优选钙、镁和钡离子，过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子，还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基的铵离子，优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵，以及鏻离子，锍离子，优选三-C1-C4烷基锍，和氧化锍离子，优选三-C1-C4烷基氧化锍。
有用的酸加成盐的阴离子主要为氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根离子、硫酸根离子、磷酸二氢根离子、磷酸氢根离子、磷酸根离子、硝酸根离子、碳酸氢根离子、碳酸根离子、六氟硅酸根离子、六氟磷酸根离子、苯甲酸根离子以及C1-C4链烷酸或C1-C4卤代链烷酸的阴离子，优选甲酸根离子、乙酸根离子、丙酸根离子、丁酸根离子或三氟乙酸根离子。它们可以通过使本发明化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明范围包括具有手性中心的式I化合物的(R)-和(S)-异构体以及外消旋物。
由于不对称取代的基团旋转受阻，可能存在式I化合物的阻转异构体。它们也形成本发明主题的一部分。
中间体的各变量实施方案对应于式I的那些。
考虑到式I的唑并嘧啶的预期用途，特别优选取代基的下列含义，在每种情况下单独或组合：
一个实施方案涉及其中R为NR1R2的化合物I。这些化合物对应于式I.a：
Figure A200780033753D00301
基团NR1R2的优选实施方案是二-C1-C4烷基氨基。
另一实施方案涉及其中R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基的化合物I.a。
另一实施方案涉及其中R1为可以被C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基的化合物I.a。
在R1或R2中具有手性中心的不含卤素的烷基或链烯基情况下，优选(R)-构型的异构体。
另一实施方案涉及其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或硫代吗啉基环，尤其是任选被1-3个卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，尤其是C1-C4烷基取代的哌啶基环的化合物I.a。特别优选其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷或4-甲基哌啶环的化合物。
另一实施方案涉及其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选被1或2个卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，尤其是3，5-二甲基或3，5-二(三氟甲基)，优选3，5-二甲基取代的吡唑环的化合物I.a。
另一实施方案涉及其中R1为CH(CH3)-CH2CH3、CH(CH3)-CH(CH3)2、CH(CH3)-C(CH3)3、CH2C(CH3)＝CH2、CH2CH＝CH2、环戊基或环己基；R2为氢、甲基或乙基；或R1和R2一起为-(CH2)2CH(CH3)(CH2)2-或-(CH2)2O(CH2)2-的化合物I。
另一实施方案涉及其中基团R1和R2(包括其取代基)不含卤素的化合物I.a。
一个实施方案涉及其中R2为氢的化合物I.a。
另一实施方案涉及其中R2为甲基或乙基的化合物I.a。
另一实施方案涉及其中R2为CH3、CH2CH3、丙基、丁基、CH2CN、CH2CH＝CH2、CH2C≡CH、CH2CH2OH、CH2CH2OCH3或CH2CH2OCH2CH3的化合物I.a。
式I.a化合物的一个实施方案涉及其中基团R1为Z-Y-(CR7R8)p-(CR5R6)q-CR3R4-#的那些。它们对应于式I.a1和I.a2：
Figure A200780033753D00311
其中各变量如上所定义。
另一实施方案涉及其中基团NR1R2为乙基甘氨醇、亮氨醇、叔亮氨醇、缬氨醇、正缬氨醇、蛋氨醇、苯基丙氨醇、赖氨醇、精氨醇、组氨醇、天冬氨醇(Asparaginol)、谷氨醇(Glutaminol)、丝氨醇、异亮氨醇、半胱氨醇、羟基甲基哌啶、顺式-2-羟基甲基-4-甲基哌啶、反式-2-羟基甲基-4-甲基哌啶、环己基甘氨醇、环戊基甘氨醇、丁基甘氨醇、戊基甘氨醇、顺式-2-氨基环己醇、反式-2-氨基环己醇、顺式-2-氨基环戊醇、反式-2-氨基环戊醇、顺式-1-氨基-2-羟基茚满或反式-1-氨基-2-羟基茚满的化合物I.a。
另一实施方案涉及其中R3为氢或直链或支化C1-C8烷基、C3-C8链烯基或C3-C6环烷基，尤其是C1-C6烷基或C3-C6环烷基，如氢、CH3、CH2CH3、丙基、丁基，优选异丙基、异丁基、叔丁基、仲戊基、环丙基或环戊基，尤其是氢或叔丁基的化合物I.a。
在一个实施方案中，基团R3在α-碳原子处支化。
在一个实施方案中，基团R3被经由杂原子连接的基团取代，所述基团如卤素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或甲酰基、羧基、烷氧羰基、烷氧基硫羰基或链烯基、炔基或C2-C5亚烷基，其中两根价键与相同碳原子连接。
在另一实施方案中，基团R3被C3-C6环烷基或C3-C8环烯基取代。
在另一实施方案中，基团R3被C(O)RA、C(O)ORA、C(S)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C(NRA)RB、C(O)SR∏或C(S)SR∏取代。
R∏优选为可以部分或完全被卤代的C1-C8烷基或C3-C6环烷基。
在另一实施方案中，基团R3被含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环取代。
另一实施方案涉及其中R4为氢、直链或支化C1-C8烷基或C3-C6环烷基，尤其是氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基，优选氢、异丙基、叔丁基的化合物I。若R4为烷基，则R4优选具有与R3相同的含义。
在式I化合物的另一实施方案中，R3和R4一起形成C3-C6亚烷基，尤其是C3-C4亚烷基，其中碳链可以被经由杂原子连接的基团取代，所述基团如卤素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧羰基。
在式I化合物的另一实施方案中，R3和R4一起形成C3-C6亚烷基，尤其是C3-C4亚烷基，其中碳链被1或2个选自O、N和S的杂原子间隔且可以被经由杂原子连接的基团如卤素、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷氧羰基的基团取代。
在式I化合物的另一实施方案中，R4、R5、R6、R7和R8各自为氢或C1-C4烷基，优选氢、甲基或乙基，尤其是氢。基团R4、R5、R6、R7和R8可以相应于基团R3被取代。
在式I化合物的另一实施方案中，R3和R5一起形成C3-C6亚烷基、C3-C6氧基亚烷基或C2-C5氧基亚烷氧基，尤其是C3-C4亚烷基。
在式I化合物的另一实施方案中，R5和R6和/或R7和R8在每种情况下一起形成C3-C6亚烷基，C3-C6氧基亚烷基或C2-C5氧基亚烷氧基，尤其是C3-C4亚烷基。
在式I化合物的另一实施方案中，指数q取值为0。
另一实施方案涉及其中指数q为1的化合物I。
另一实施方案涉及其中指数p为0或1，尤其是0的化合物I。
在式I化合物的另一实施方案中，若指数p取值为0，则R5和R6优选为氢。
在式I化合物的另一实施方案中，若指数p取值为0，则R7不为氢且R8为氢。
在式I化合物的另一实施方案中，指数p取值为0或1且指数q取值为1。
在式I化合物的另一实施方案中，Y为氧。
在式I化合物的另一实施方案中，Z为一价基团。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C4烷基羰基，尤其是乙酰基、正丙烷-1-酮、2-甲基丙烷-1-酮或丁烷-1-酮的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为羧基或甲酰基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为氢的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为羧基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为甲酰基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C8烷基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C8卤代烷基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C2-C8链烯基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C2-C8卤代链烯基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C2-C8炔基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C2-C8卤代炔基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C3-C6环烷基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C3-C8环烯基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(O)R∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(O)OR∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(S)OR∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(O)SR∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(S)SR∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(NRA)SR∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(S)R∏的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(NR∏)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(NR∏)RA的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(NR∏)ORA的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(O)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(S)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C8烷基亚磺酰基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C8烷硫基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C1-C8烷基磺酰基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(O)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(S)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为C(NR∏)-C1-C4亚烷基-NRAC(NR∏)NRARB的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为苯基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为萘基的化合物I。
另一实施方案涉及其中Z为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子且直接或经由羰基、硫羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷基硫羰基连接的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环的化合物I。
上述基团Z可以被一个或多个基团Rb取代。
在另一实施方案中，基团Z被1、2、3或4个基团Rb如卤素，或碱性或酸性基团如NRARB、胍基(Guaninyl)、酰胺基(Amidyl)、羟基、羧基或Sulfatyl取代。
另一实施方案涉及其中R为经由碳连接的基团的化合物I。这些化合物对应于其中R’为经由碳连接的基团R的式I.b。
Figure A200780033753D00341
一个实施方案涉及如下化合物I.b，其中R’为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C12环烯基、C3-C12卤代环烯基、萘基或卤代萘基或经由碳连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环。
另一实施方案涉及如下化合物I.b，其中R’为C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C12环烯基或C3-C12卤代环烯基或经由碳连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中R’可以含有1、2、3或4个相同或不同的本文所定义的基团Ra。
根据本发明的另一实施方案，R’为C1-C10烷基，尤其是C3-C8烷基，其可以部分或完全被卤代和/或被1、2或3个Ra取代。这里，Ra优选选自氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧亚氨基、C2-C6链烯氧亚氨基、C2-C6炔氧亚氨基、C3-C6环烷基或C5-C6环烯基，其中脂族和/或脂环族基团本身可以被1、2或3个基团Rb取代。
这里基团Rb优选各自独立地为氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基。
根据该实施方案的一个方面，R’为C1-C10卤代烷基，尤其是C3-C8卤代烷基。
根据本发明的另一实施方案，R’为C2-C10链烯基，尤其是C3-C8链烯基，其任选被1、2或3个本文所定义的Ra取代。
根据本发明的另一实施方案，R’为C2-C10炔基，尤其是C3-C8炔基，其任选被1、2或3个本文所定义的Ra取代。
根据本发明的另一实施方案，R’为C3-C12环烯基，尤其是C5-C10环烯基，特别是C5或C6环烯基，其任选被1、2或3个本文所定义的Ra取代。根据本发明该实施方案的一个方面，环烯基被C1-C4烷基如甲基和/或乙基单-、二-或三取代。
根据本发明的另一实施方案，R’为经由碳连接于唑并嘧啶骨架上且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的本文所定义的取代基Ra取代。根据该实施方案的优选方面，R’为经由碳连接于唑并嘧啶骨架上的任选取代的5或6员饱和或芳族杂环。
若R’带有1、2、3或4个，优选1、2或3个相同或不同的基团Ra，则Ra优选选自氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧亚氨基、C2-C6链烯氧亚氨基、C2-C6炔氧亚氨基、C3-C6环烷基、C5-C6环烯基，其中脂族或脂环族基团本身可以被部分或完全卤代或可以带有1、2或3个基团Rb。
若Ra带有至少一个基团Rb，则Rb优选选自氰基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷氧基。
另一实施方案涉及如下化合物I.b，其中R’为C1-C8烷基，尤其是支化C3-C8烷基，C3-C8链烯基，尤其是支化C3-C8链烯基或可以具有C1-C4烷基的C5-C6环烯基。
一个实施方案涉及其中W为被P1和Lm取代的苯基的化合物I。
对Lm合适的基团尤其是下列基团：卤素，如氟或氯；氰基；硝基；烷氧羰基；氨基羰基；C1-C4烷基，如甲基；C1-C4卤代烷基，如三氟甲基；C1-C4烷氧基，如甲氧基。
Figure A200780033753D00361
基团W的实施方案尤其涉及除基团P1外可以具有下列取代的苯基：2位：氟、氯、甲基；3位：氢、氟、甲氧基；4位：氢、氟、氯、甲基、甲氧基、氰基、硝基、烷氧羰基、氨基羰基、卤代烷基，特别优选氟、氯、甲基、甲氧基、氰基；5位：氢、氟、氯、甲基；特别优选氢、氟；6位：氢、氟、氯、甲基；特别优选氢、氟。
基团P1优选位于3、4或5位。
在化合物I的两个实施方案中，被基团P1和Lm取代的苯基为基团A或B。
Figure A200780033753D00371
在化合物I的另一实施方案中，尤其是在基团A和B中，Lm为取代基的下列组合之一：2-Cl；2-F；2，6-Cl2；2，6-F2；2-F，6-CH3；2-F，6-Cl；2，4，6-F3；2，6-F2-4-OCH3；2-Cl-4-OCH3；2-Cl，6-CH3；2-CH3-4-F；2-CF3；2-OCH3，6-F；2，4-F2；2-F-4-Cl；2-Cl，4-F；2-Cl，5-F；2，3-F2；2，5-F2；2，3，4-F3；2-CH3；2，4-(CH3)2；2-CH3-4-Cl；2-CH3，5-F；2-F，4-CH3；2，6-(CH3)2；2，4，6-(CH3)3；2，6-F2，4-CH3。
在化合物I的优选实施方案中，尤其是在基团A中，Lm为取代基的下列组合之一：2-F；2-Cl；2-CH3；2，6-F2；2-F，6-Cl；2-F，6-CH3。
带有基团A或B的式I化合物分别对应于式I.A和I.B。
Figure A200780033753D00372
一个实施方案涉及其中W为被P1和Lm取代且含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子的杂芳基的化合物I。
在一个实施方案中，基团W为被P1和Lm取代且经由氮原子连接的杂芳基。
在另一实施方案中，基团W为被P1和Lm取代且经由碳原子连接的杂芳基。
一个实施方案涉及W为被P1和Lm取代且含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子的5员杂芳基的化合物I。
另一实施方案涉及其中W为吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、异噁唑、异噻唑、咪唑、噁唑、噻唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑的化合物I。
另一实施方案涉及其中W为噻吩、吡唑或噻唑的化合物I。
一个实施方案涉及其中W为被P1和Lm取代且含有1-3或1-4个氮原子的6员杂芳基的化合物I。
另一实施方案涉及其中W为吡啶、嘧啶、哒嗪或吡嗪的化合物I。
一个实施方案涉及如下化合物I，其中W为在2、3或4位连接且可以被相同或不同的Lm单取代至四取代的吡啶基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式I.C和I.D的那些化合物。
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在2或4位连接且可以被相同或不同的Lm单取代或二取代的嘧啶基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式式I.E和I.F的那些化合物：
Figure A200780033753D00382
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在2或3位连接且可以被相同或不同的Lm单取代或二取代的噻吩基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式I.G和I.H的那些。
Figure A200780033753D00383
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在2、4或5位连接且可以被Lm取代的噻唑基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式I.I和I.J的那些。
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在4或5位连接且可以被相同或不同的Lm单取代至三取代的咪唑基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式I.K和I.L的那些。
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在1、3、4或5位连接且可以被相同或不同的Lm单取代或二取代的吡唑基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。式I化合物的一个实施方案涉及式I.M、I.N和I.O的那些。
Figure A200780033753D00393
另一实施方案涉及如下化合物I，其中W为在2、3或4位连接且可以被相同或不同的Lm单取代或二取代的噁唑基，其中Lm在这里优选为氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、羟基亚氨基甲基、羟基亚氨基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和/或三氟甲基。
式I化合物的一个实施方案涉及式I.P和I.Q的那些：
Figure A200780033753D00401
在化合物I的优选实施方案中，尤其是式I.A-I.Q，至少一个基团L位于基团W与唑并嘧啶的连接点的邻位，尤其是氯、氟或甲基。
在另一实施方案中，杂芳族基团W的杂原子位于连接点的邻位。
若结构上可能，指数m优选为1-4，尤其是1或2，其中基团L可以相同或不同。若杂芳族基团W除了基团P1外还带有其他取代基，则这些取代基优选选自氟、氯、甲基、甲氧基、氰基、硝基、烷氧羰基、氨基羰基和卤代烷基。在另一实施方案中，任选的取代基Lm选自氟、氯、甲基和甲氧基。在另一实施方案中，任选的取代基Lm选自氯、甲基和甲氧基。另一实施方案涉及除基团P1外被氯取代的杂芳族基团W。
在基团P1的一个实施方案中，Y1为CRARB。
在基团P1的另一实施方案中，Y1为C(O)NRA。
在基团P1的另一实施方案中，Y1为氧。
在基团P1的另一实施方案中，Y1为NRA。
在基团P1的另一实施方案中，Y1为硫。
在基团P1的一个实施方案中，Y2为C1-C8亚烷基。
在基团P1的另一实施方案中，Y2为C2-C8亚链烯基。
在基团P1的另一实施方案中，Y2为C2-C8亚炔基。
在基团P1的另一实施方案中，Y2尤其为可以被杂原子间隔的C1-C8亚烷基。合适的杂原子尤其是氧和NRA，其中RA此时优选为氢或甲基。
Y2的一个优选实施方案涉及直链或单支化C1-C4亚烷基，尤其是亚乙基或正亚丙基。
基团Y2的另一实施方案涉及C3-C6亚链烯基。
一个实施方案涉及其中T为OH或C1-C4烷氧基的化合物I。
另一实施方案涉及其中T为OC(O)R∏并且其中R∏优选为C1-C4烷基如甲基的化合物I。
另一实施方案涉及其中T为NRARB的化合物I，其中RA和RB相互独立地优选为氢或C1-C4烷基如甲基或乙基。在一个实施方案中，该基团为二甲氨基。
基团T的其他实施方案涉及其中RA和RB与它们所连接的氮原子一起形成可以被卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基单-或多取代和/或可以具有1-4个，尤其是1-3个，特别优选1或2个羰基的饱和、部分不饱和或芳族5或6员杂环的NRARB和ONRARB。其中特别优选1-哌嗪、1-哌啶、1-吗啉、1-吡咯烷、1-吡唑、1-吡咯烷-2-酮、1-吡咯烷二酮、1，2，4-三唑、1-吡咯和1-吡咯-2，5-二酮。
基团T的另一实施方案涉及其中R为C1-C4烷基或5或6员优选芳族杂环的OR，其中该杂环如开头所定义的那样经由碳连接且可以被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基的基团取代。这里，R优选为甲基、乙基、正丙基、吡啶、哒嗪、嘧啶，尤其是2-吡啶、4-嘧啶、3-哒嗪，它们可以被卤代。
基团T的其他实施方案涉及OR、ORA、OC(O)RA、C(O)ORA、OC(O)ORA、C(NORA)RB、N(RA)C(O)RB、N(RA)C(O)ORB、N(RA)C(O)-Y2-C(O)RA、OC(O)-Y2-C(O)RA、N(RA)C(O)-Y2-C(O)ORA、OC(O)-Y2-C(O)ORA、N(RA)C(O)-T1-C(O)RA、OC(O)-T1-C(O)RA、N(RA)C(O)-T1-C(O)ORA、OC(O)-T1-C(O)ORA。
基团T中的RA和RB优选为氢、未被取代或被取代的苯基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，其中脂族基团可以被卤素或羟基取代，尤其是氢、甲基、乙基、丙基或卤代甲基，特别优选氢、甲基或乙基。
另一实施方案涉及其中T为C(＝NR∏)RA的化合物I，其中R∏优选为C1-C4烷氧基如甲氧基且RA优选为氢或C1-C4烷基如甲基。
另一实施方案涉及其中T为T1-C(＝T2)T3，优选-O-C(＝O)ORA的化合物I。
另一实施方案涉及其中T为S(O)rRA的化合物I。
一个实施方案涉及其中X为氯或溴，尤其是氯的化合物I。
另一实施方案涉及其中X为氰基、烷基或烷氧基，尤其是氰基、甲基或甲氧基的化合物I。
一个实施方案涉及其中G为N；E为C-W2且Q为N的化合物I。这些化合物对应于式I.1：
Figure A200780033753D00421
另一实施方案涉及其中G为N；E为C-W2且Q为C-W3的化合物I。这些化合物对应于式I.2：
Figure A200780033753D00422
另一实施方案涉及其中G为C-W1；E为C-W2且Q为N的化合物I。这些化合物对应于式I.3：
Figure A200780033753D00423
另一实施方案涉及其中G为C-W1；E为N且Q为C-W3的化合物I。这些化合物对应于式I.4：
在化合物I的一个实施方案中，W1为氢、氟、氯或溴，尤其是氢。
在化合物I的一个实施方案中，W2为氢、氰基、氟、氯、溴、碘、硝基、甲酰基、具有1-4个碳原子和1-9个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、硫代氨基甲酰基、在烷氧基结构部分中具有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的烷基羰基、在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的羟基亚氨基烷基或为在烷氧基结构部分中具有1-4个碳原子且在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的烷氧亚氨基烷基，尤其是氢、氨基或C1-C4烷基，优选氢。
在化合物I的一个实施方案中，W3为氢、氰基、氟、氯、溴、碘、硝基、甲酰基、具有1-4个碳原子和1-9个氟、氯和/或溴原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、硫代氨基甲酰基、在烷氧基结构部分中具有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的烷基羰基、在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的羟基亚氨基烷基或为在烷氧基结构部分中具有1-4个碳原子且在烷基结构部分中具有1-4个碳原子的烷氧亚氨基烷基。
在化合物I的另一实施方案中，W3为CR10R11OR12。
在化合物I的另一实施方案中，W3为C(R13)＝NR14。
化合物I的其他实施方案对应于下式：
Figure A200780033753D00441
Figure A200780033753D00451
Figure A200780033753D00461
其中各变量的实施方案对应于式I。
尤其考虑到它们的用途，优选汇编在下表中的化合物I。此外，对表中取代基所提到的基团本身为所述取代基的特别优选实施方案，与其中提到它们的组合无关。
表1-1254—其中X为Cl，Lm和P1具有相应的给定含义且R对一种化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1A化合物
 
表 Lm P1
1 2-F C(O)NH-(CH2)2-OH
2 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH2
3 2-F C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
4 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
5 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
6 2-F C(O)NH-(CH2)3-OH
 
表 Lm P1
7 2-F C(O)NH-(CH2)3-NH2
8 2-F C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
9 2-F C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
10 2-F C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
11 2-F C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
12 2-F C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
13 2-F C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
14 2-F C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
15 2-F C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
16 2-F C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
17 2-F C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
18 2-F C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
19 2-F C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
20 2-F C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
21 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
22 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
23 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
24 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
25 2-F C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
26 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
27 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
28 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
29 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
30 2-F C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
31 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
32 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
33 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
34 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
35 2-F C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
36 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
37 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
38 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
39 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
40 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
41 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
42 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
43 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
44 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
45 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
46 2-F C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
47 2-F C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
 
表 Lm P1
48 2-F C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
49 2-F C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
50 2-F C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
51 2-F C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
52 2-F C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
53 2-F C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
54 2-F C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
55 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
56 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
57 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
58 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
59 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
60 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
61 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
62 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
63 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
64 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
65 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
66 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
67 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
68 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
69 2-F C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
70 2-F C(O)O-(CH2)2-OH
71 2-F C(O)O-(CH2)2-NH2
72 2-F C(O)O-(CH2)2-NHCH3
73 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
74 2-F C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
75 2-F C(O)O-(CH2)3-OH
76 2-F C(O)O-(CH2)3-NH2
77 2-F C(O)O-(CH2)3-NHCH3
78 2-F C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
79 2-F C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
80 2-F C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
81 2-F C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
82 2-F C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
83 2-F C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
84 2-F C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
85 2-F C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
86 2-F C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
87 2-F C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
88 2-F C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
 
表 Lm P1
89 2-F C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
90 2-F C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
91 2-F C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
92 2-F C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
93 2-F C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
94 2-F C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
95 2-F C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
96 2-F C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
97 2-F C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
98 2-F C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
99 2-F C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
100 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
101 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
102 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
103 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
104 2-F C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
105 2-F O-(CH2)2-OH
106 2-F O-(CH2)2-NH2
107 2-F O-(CH2)2-NHCH3
108 2-F O-(CH2)2-N(CH3)2
109 2-F O-(CH2)2-O-C(O)H
110 2-F O-(CH2)3-OH
111 2-F O-(CH2)3-NH2
112 2-F O-(CH2)3-NHCH3
113 2-F O-(CH2)3-N(CH3)2
114 2-F O-(CH2)3-O-C(O)H
115 2-F O-CH(CH3)-CH2-OH
116 2-F O-CH(CH3)-CH2-NH2
117 2-F O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
118 2-F O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
119 2-F O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
120 2-F O-CH2-CH(CH3)-OH
121 2-F O-CH2-CH(CH3)-NH2
122 2-F O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
123 2-F O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
124 2-F O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
125 2-F O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
126 2-F O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
127 2-F O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
128 2-F O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
129 2-F O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
130 2-F O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
131 2-F O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
132 2-F O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
133 2-F O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
134 2-F O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
135 2-F O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
136 2-F O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
137 2-F O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
138 2-F O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
139 2-F O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
140 2-F NH-(CH2)2-OH
141 2-F NH-(CH2)2-NH2
142 2-F NH-(CH2)2-NHCH3
143 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)2
144 2-F NH-(CH2)2-O-C(O)H
145 2-F NH-(CH2)3-OH
146 2-F NH-(CH2)3-NH2
147 2-F NH-(CH2)3-NHCH3
148 2-F NH-(CH2)3-N(CH3)2
149 2-F NH-(CH2)3-O-C(O)H
150 2-F NH-CH(CH3)-CH2-OH
151 2-F NH-CH(CH3)-CH2-NH2
152 2-F NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
153 2-F NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
154 2-F NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
155 2-F NH-CH2-CH(CH3)-OH
156 2-F NH-CH2-CH(CH3)-NH2
157 2-F NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
158 2-F NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
159 2-F NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
160 2-F NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
161 2-F NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
162 2-F NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
163 2-F NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
164 2-F NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
165 2-F NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
166 2-F NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
167 2-F NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
168 2-F NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
169 2-F NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
170 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
 
表 Lm P1
171 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
172 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
173 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
174 2-F NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
175 2-F N(CH3)-(CH2)2-OH
176 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH2
177 2-F N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
178 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
179 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
180 2-F N(CH3)＝(CH2)3-OH
181 2-F N(CH3)-(CH2)3-NH2
182 2-F N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
183 2-F N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
184 2-F N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
185 2-F N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
186 2-F N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
187 2-F N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
188 2-F N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
189 2-F N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
190 2-F N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
191 2-F N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
192 2-F N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
193 2-F N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
194 2-F N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
195 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
196 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
197 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
198 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
199 2-F N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
200 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
201 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
202 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
203 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
204 2-F N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
205 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
206 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
207 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
208 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
209 2-F N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
210 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-OH
211 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH2
 
表 Lm P1
212 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
213 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
214 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
215 2-Cl C(O)NH-(CH2)3-OH
216 2-Cl C(O)NH-(CH2)3-NH2
217 2-Cl C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
218 2-Cl C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
219 2-Cl C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
220 2-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
221 2-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
222 2-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
223 2-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
224 2-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
225 2-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
226 2-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
227 2-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
228 2-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
229 2-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
230 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
231 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
232 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
233 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
234 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
235 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
236 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
237 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
238 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
239 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
240 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
241 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
242 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
243 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
244 2-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
245 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
246 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
247 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
248 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
249 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
250 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
251 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
252 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
 
表 Lm P1
253 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
254 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
255 2-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
256 2-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
257 2-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
258 2-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
259 2-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
260 2-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
261 2-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
262 2-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
263 2-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
264 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
265 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
266 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
267 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
268 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
269 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
270 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
271 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
272 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
273 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
274 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
275 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
276 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
277 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
278 2-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2ｘ-O-C(O)H
279 2-Cl C(O)O-(CH2)2-OH
280 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH2
281 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NHCH3
282 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
283 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
284 2-Cl C(O)O-(CH2)3-OH
285 2-Cl C(O)O-(CH2)3-NH2
286 2-Cl C(O)O-(CH2)3-NHCH3
287 2-Cl C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
288 2-Cl C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
289 2-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
290 2-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
291 2-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
292 2-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
293 2-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
294 2-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
295 2-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
296 2-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
297 2-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
298 2-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
299 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
300 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
301 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
302 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
303 2-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
304 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
305 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
306 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
307 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
308 2-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
309 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
310 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
311 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
312 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
313 2-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
314 2-Cl O-(CH2)2-OH
315 2-Cl O-(CH2)2-NH2
316 2-Cl O-(CH2)2-NHCH3
317 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)2
318 2-Cl O-(CH2)2-O-C(O)H
319 2-Cl O-(CH2)3-OH
320 2-Cl O-(CH2)3-NH2
321 2-Cl O-(CH2)3-NHCH3
322 2-Cl O-(CH2)3-N(CH3)2
323 2-Cl O-(CH2)3-O-C(O)H
324 2-Cl O-CH(CH3)-CH2-OH
325 2-Cl O-CH(CH3)-CH2-NH2
326 2-Cl O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
327 2-Cl O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
328 2-Cl O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
329 2-Cl O-CH2-CH(CH3)-OH
330 2-Cl O-CH2-CH(CH3)-NH2
331 2-Cl O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
332 2-Cl O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
333 2-Cl O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
334 2-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
 
表 Lm P1
335 2-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
336 2-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
337 2-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
338 2-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
339 2-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
340 2-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
341 2-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
342 2-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
343 2-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
344 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
345 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
346 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
347 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
348 2-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
349 2-Cl NH-(CH2)2-OH
350 2-Cl NH-(CH2)2-NH2
351 2-Cl NH-(CH2)2-NHCH3
352 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)2
353 2-Cl NH-(CH2)2-O-C(O)H
354 2-Cl NH-(CH2)3-OH
355 2-Cl NH-(CH2)3-NH2
356 2-Cl NH-(CH2)3-NHCH3
357 2-Cl NH-(CH2)3-N(CH3)2
358 2-Cl NH-(CH2)3-O-C(O)H
359 2-Cl NH-CH(CH3)-CH2-OH
360 2-Cl NH-CH(CH3)-CH2-NH2
361 2-Cl NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
362 2-Cl NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
363 2-Cl NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
364 2-Cl NH-CH2-CH(CH3)-OH
365 2-Cl NH-CH2-CH(CH3)-NH2
366 2-Cl NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
367 2-Cl NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
368 2-Cl NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
369 2-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
370 2-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
371 2-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
372 2-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
373 2-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
374 2-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
375 2-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
 
表 Lm P1
376 2-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
377 2-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
378 2-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
379 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
380 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
381 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
382 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
383 2-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
384 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-OH
385 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH2
386 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
387 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
388 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
389 2-Cl N(CH3)-(CH2)3-OH
390 2-Cl N(CH3)-(CH2)3-NH2
391 2-Cl N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
392 2-Cl N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
393 2-Cl N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
394 2-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
395 2-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
396 2-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
397 2-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
398 2-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
399 2-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
400 2-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
401 2-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
402 2-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
403 2-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
404 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
405 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
406 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
407 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
408 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
409 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
410 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
411 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
412 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
413 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
414 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
415 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
416 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
 
表 Lm P1
417 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
418 2-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
419 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-OH
420 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH2
421 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
422 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
423 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
424 2-CH3 C(O)NH-(CH2)3-OH
425 2-CH3 C(O)NH-(CH2)3-NH2
426 2-CH3 C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
427 2-CH3 C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
428 2-CH3 C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
429 2-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
430 2-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
431 2-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
432 2-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
433 2-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
434 2-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
435 2-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
436 2-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
437 2-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
438 2-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
439 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
440 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
441 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
442 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
443 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
444 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
445 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
446 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
447 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
448 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
449 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
450 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
451 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
452 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
453 2-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
454 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
455 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
456 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
457 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
 
表 Lm P1
458 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
459 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
460 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
461 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
462 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
463 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
464 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
465 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
466 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
467 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
468 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
469 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
470 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
471 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
472 2-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
473 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
474 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
475 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
476 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
477 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
478 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
479 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
480 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
481 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
482 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
483 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
484 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
485 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
486 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
487 2-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
488 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-OH
489 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH2
490 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NHCH3
491 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
492 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
493 2-CH3 C(O)O-(CH2)3-OH
494 2-CH3 C(O)O-(CH2)3-NH2
495 2-CH3 C(O)O-(CH2)3-NHCH3
496 2-CH3 C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
497 2-CH3 C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
498 2-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
 
表 Lm P1
499 2-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
500 2-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
501 2-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
502 2-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
503 2-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
504 2-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
505 2-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
506 2-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
507 2-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
508 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
509 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
510 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
511 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
512 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
513 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
514 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
515 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
516 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
517 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
518 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
519 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
520 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
521 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
522 2-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
523 2-CH3 O-(CH2)2-OH
524 2-CH3 O-(CH2)2-NH2
525 2-CH3 O-(CH2)2-NHCH3
526 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)2
527 2-CH3 O-(CH2)2-O-C(O)H
528 2-CH3 O-(CH2)3-OH
529 2-CH3 O-(CH2)3-NH2
530 2-CH3 O-(CH2)3-NHCH3
531 2-CH3 O-(CH2)3-N(CH3)2
532 2-CH3 O-(CH2)3-O-C(O)H
533 2-CH3 O-CH(CH3)-CH2-OH
534 2-CH3 O-CH(CH3)-CH2-NH2
535 2-CH3 O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
536 2-CH3 O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
537 2-CH3 O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
538 2-CH3 O-CH2-CH(CH3)-OH
539 2-CH3 O-CH2-CH(CH3)-NH2
 
表 Lm P1
540 2-CH3 O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
541 2-CH3 O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
542 2-CH3 O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
543 2-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
544 2-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
545 2-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
546 2-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
547 2-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
548 2-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
549 2-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
550 2-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
551 2-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
552 2-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
553 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
554 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
555 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
556 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
557 2-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
558 2-CH3 NH-(CH2)2-OH
559 2-CH3 NH-(CH2)2-NH2
560 2-CH3 NH-(CH2)2-NHCH3
561 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)2
562 2-CH3 NH-(CH2)2-O-C(O)H
563 2-CH3 NH-(CH2)3-OH
564 2-CH3 NH-(CH2)3-NH2
565 2-CH3 NH-(CH2)3-NHCH3
566 2-CH3 NH-(CH2)3-N(CH3)2
567 2-CH3 NH-(CH2)3-O-C(O)H
568 2-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-OH
569 2-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-NH2
570 2-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
571 2-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
572 2-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
573 2-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-OH
574 2-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-NH2
575 2-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
576 2-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
577 2-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
578 2-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
579 2-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
580 2-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
 
表 Lm P1
581 2-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
582 2-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
583 2-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
584 2-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
585 2-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
586 2-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
587 2-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
588 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
589 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
590 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
591 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
592 2-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
593 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-OH
594 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH2
595 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
596 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
597 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
598 2-CH3 N(CH3)-(CH2)3-OH
599 2-CH3 N(CH3)-(CH2)3-NH2
600 2-CH3 N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
601 2-CH3 N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
602 2-CH3 N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
603 2-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
604 2-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
605 2-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
606 2-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
607 2-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
608 2-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
609 2-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
610 2-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
611 2-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
612 2-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
613 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
614 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
615 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
616 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
617 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
618 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
619 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
620 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
621 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
 
表 Lm P1
622 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
623 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
624 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
625 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
626 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
627 2-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
628 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-OH
629 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH2
630 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
631 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
632 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
633 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)3-OH
634 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)3-NH2
635 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
636 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
637 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
638 2，6-F2 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
639 2，6-F2 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
640 2，6-F2 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
641 2，6-F2 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
642 2，6-F2 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
643 2，6-F2 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
644 2，6-F2 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
645 2，6-F2 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
646 2，6-F2 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
647 2，6-F2 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
648 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
649 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
650 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
651 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
652 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
653 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
654 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
655 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
656 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
657 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
658 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
659 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
660 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
661 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
662 2，6-F2 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
663 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
664 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
665 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
666 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
667 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
668 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
669 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
670 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
671 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
672 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
673 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
674 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
675 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
676 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
677 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
678 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
679 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
680 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
681 2，6-F2 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
682 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
683 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
684 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
685 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
686 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
687 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
688 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
689 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
690 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
691 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
692 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
693 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
694 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
695 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
696 2，6-F2 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
697 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-OH
698 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH2
699 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NHCH3
700 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
701 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
702 2，6-F2 C(O)O-(CH2)3-OH
703 2，6-F2 C(O)O-(CH2)3-NH2
 
表 Lm P1
704 2，6-F2 C(O)O-(CH2)3-NHCH3
705 2，6-F2 C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
706 2，6-F2 C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
707 2，6-F2 C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
708 2，6-F2 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
709 2，6-F2 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
710 2，6-F2 C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
711 2，6-F2 C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
712 2，6-F2 C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
713 2，6-F2 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
714 2，6-F2 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
715 2，6-F2 C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
716 2，6-F2 C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
717 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
718 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
719 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
720 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
721 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
722 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
723 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
724 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
725 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
726 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
727 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
728 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
729 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
730 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
731 2，6-F2 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
732 2，6-F2 O-(CH2)2-OH
733 2，6-F2 O-(CH2)2-NH2
734 2，6-F2 O-(CH2)2-NHCH3
735 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)2
736 2，6-F2 O-(CH2)2-O-C(O)H
737 2，6-F2 O-(CH2)3-OH
738 2，6-F2 O-(CH2)3-NH2
739 2，6-F2 O-(CH2)3-NHCH3
740 2，6-F2 O-(CH2)3-N(CH3)2
741 2，6-F2 O-(CH2)3-O-C(O)H
742 2，6-F2 O-CH(CH3)-CH2-OH
743 2，6-F2 O-CH(CH3)-CH2-NH2
744 2，6-F2 O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
 
表 Lm P1
745 2，6-F2 O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
746 2，6-F2 O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
747 2，6-F2 O-CH2-CH(CH3)-OH
748 2，6-F2 O-CH2-CH(CH3)-NH2
749 2，6-F2 O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
750 2，6-F2 O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
751 2，6-F2 O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
752 2，6-F2 O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
753 2，6-F2 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
754 2，6-F2 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
755 2，6-F2 O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
756 2，6-F2 O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
757 2，6-F2 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
758 2，6-F2 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
759 2，6-F2 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
760 2，6-F2 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
761 2，6-F2 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
762 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
763 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
764 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
765 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
766 2，6-F2 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
767 2，6-F2 NH-(CH2)2-OH
768 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH2
769 2，6-F2 NH-(CH2)2-NHCH3
770 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)2
771 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-C(O)H
772 2，6-F2 NH-(CH2)3-OH
773 2，6-F2 NH-(CH2)3-NH2
774 2，6-F2 NH-(CH2)3-NHCH3
775 2，6-F2 NH-(CH2)3-N(CH3)2
776 2，6-F2 NH-(CH2)3-O-C(O)H
777 2，6-F2 NH-CH(CH3)-CH2-OH
778 2，6-F2 NH-CH(CH3)-CH2-NH2
779 2，6-F2 NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
780 2，6-F2 NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
781 2，6-F2 NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
782 2，6-F2 NH-CH2-CH(CH3)-OH
783 2，6-F2 NH-CH2-CH(CH3)-NH2
784 2，6-F2 NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
785 2，6-F2 NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
 
表 Lm P1
786 2，6-F2 NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
787 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
788 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
789 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
790 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
791 2，6-F2 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
792 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
793 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
794 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
795 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
796 2，6-F2 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
797 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
798 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
799 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
800 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
801 2，6-F2 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
802 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-OH
803 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH2
804 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
805 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
806 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
807 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)3-OH
808 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)3-NH2
809 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
810 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
811 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
812 2，6-F2 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
813 2，6-F2 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
814 2，6-F2 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
815 2，6-F2 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
816 2，6-F2 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
817 2，6-F2 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
818 2，6-F2 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
819 2，6-F2 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
820 2，6-F2 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
821 2，6-F2 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
822 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
823 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
824 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
825 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
826 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
827 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
828 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
829 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
830 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
831 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
832 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
833 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
834 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
835 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
836 2，6-F2 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
837 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-OH
838 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH2
839 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
840 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
841 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
842 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)3-OH
843 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)3-NH2
844 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
845 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
846 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
847 2-F，6-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
848 2-F，6-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
849 2-F，6-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
850 2-F，6-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
851 2-F，6-Cl C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
852 2-F，6-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
853 2-F，6-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
854 2-F，6-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
855 2-F，6-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
856 2-F，6-Cl C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
857 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
858 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
859 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
860 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
861 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
862 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
863 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
864 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
865 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
866 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
867 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
 
表 Lm P1
868 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
869 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
870 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
871 2-F，6-Cl C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
872 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
873 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
874 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
875 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
876 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
877 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
878 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
879 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
880 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
881 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
882 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
883 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
884 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
885 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
886 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
887 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
888 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
889 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
890 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
891 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
892 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
893 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
894 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
895 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
896 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
897 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
898 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
899 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
900 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
901 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
902 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
903 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
904 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
905 2-F，6-Cl C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
906 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-OH
907 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH2
908 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NHCH3
 
表 Lm P1
909 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
910 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
911 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)3-OH
912 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)3-NH2
913 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)3-NHCH3
914 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
915 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
916 2-F，6-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
917 2-F，6-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
918 2-F，6-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
919 2-F，6-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
920 2-F，6-Cl C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
921 2-F，6-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
922 2-F，6-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
923 2-F，6-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
924 2-F，6-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
925 2-F，6-Cl C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
926 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
927 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
928 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
929 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
930 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
931 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
932 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
933 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
934 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
935 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
936 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
937 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
938 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
939 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
940 2-F，6-Cl C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
941 2-F，6-Cl O-(CH2)2-OH
942 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH2
943 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NHCH3
944 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)2
945 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-C(O)H
946 2-F，6-Cl O-(CH2)3-OH
947 2-F，6-Cl O-(CH2)3-NH2
948 2-F，6-Cl O-(CH2)3-NHCH3
949 2-F，6-Cl O-(CH2)3-N(CH3)2
 
表 Lm P1
950 2-F，6-Cl O-(CH2)3-O-C(O)H
951 2-F，6-Cl O-CH(CH3)-CH2-OH
952 2-F，6-Cl O-CH(CH3)-CH2-NH2
953 2-F，6-Cl O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
954 2-F，6-Cl O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
955 2-F，6-Cl O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
956 2-F，6-Cl O-CH2-CH(CH3)-OH
957 2-F，6-Cl O-CH2-CH(CH3)-NH2
958 2-F，6-Cl O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
959 2-F，6-Cl O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
960 2-F，6-Cl O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
961 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
962 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
963 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
964 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
965 2-F，6-Cl O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
966 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
967 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
968 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
969 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
970 2-F，6-Cl O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
971 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
972 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
973 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
974 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
975 2-F，6-Cl O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
976 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-OH
977 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH2
978 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NHCH3
979 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)2
980 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-C(O)H
981 2-F，6-Cl NH-(CH2)3-OH
982 2-F，6-Cl NH-(CH2)3-NH2
983 2-F，6-Cl NH-(CH2)3-NHCH3
984 2-F，6-Cl NH-(CH2)3-N(CH3)2
985 2-F，6-Cl NH-(CH2)3-O-C(O)H
986 2-F，6-Cl NH-CH(CH3)-CH2-OH
987 2-F，6-Cl NH-CH(CH3)-CH2-NH2
988 2-F，6-Cl NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
989 2-F，6-Cl NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
990 2-F，6-Cl NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
991 2-F，6-Cl NH-CH2-CH(CH3)-OH
992 2-F，6-Cl NH-CH2-CH(CH3)-NH2
993 2-F，6-Cl NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
994 2-F，6-Cl NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
995 2-F，6-Cl NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
996 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
997 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
998 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
999 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1000 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1001 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1002 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1003 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1004 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1005 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1006 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1007 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1008 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1009 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1010 2-F，6-Cl NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1011 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-OH
1012 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH2
1013 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1014 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1015 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1016 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)3-OH
1017 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)3-NH2
1018 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
1019 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
1020 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
1021 2-F，6-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
1022 2-F，6-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
1023 2-F，6-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1024 2-F，6-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1025 2-F，6-Cl N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1026 2-F，6-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
1027 2-F，6-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
1028 2-F，6-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1029 2-F，6-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1030 2-F，6-Cl N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1031 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
 
表 Lm P1
1032 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1033 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1034 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1035 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1036 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1037 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1038 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1039 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1040 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1041 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1042 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1043 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1044 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1045 2-F，6-Cl N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1046 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-OH
1047 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH2
1048 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NHCH3
1049 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)2
1050 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-C(O)H
1051 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)3-OH
1052 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)3-NH2
1053 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)3-NHCH3
1054 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)3-N(CH3)2
1055 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)3-O-C(O)H
1056 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-OH
1057 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NH2
1058 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1059 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1060 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1061 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-OH
1062 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NH2
1063 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1064 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1065 2-F，6-CH3 C(O)NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1066 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1067 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1068 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1069 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1070 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1071 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1072 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
 
表 Lm P1
1073 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1074 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1075 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1076 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1077 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1078 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1079 2-F，6-CH3 C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1080 2-F，6-CH C(O)NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1081 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-OH
1082 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH2
1083 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1084 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1085 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1086 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-OH
1087 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NH2
1088 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
1089 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
1090 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
1091 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
1092 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
1093 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1094 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1095 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1096 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
1097 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
1098 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1099 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1100 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1101 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1102 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1103 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1104 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1105 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1106 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1107 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1108 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1109 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1110 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1111 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1112 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1113 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
 
表 Lm P1
1114 2-F，6-CH3 C(O)N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1115 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-OH
1116 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH2
1117 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NHCH3
1118 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)2
1119 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-C(O)H
1120 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)3-OH
1121 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)3-NH2
1122 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)3-NHCH3
1123 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)3-N(CH3)2
1124 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)3-O-C(O)H
1125 2-F，6-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-OH
1126 2-F，6-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NH2
1127 2-F，6-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1128 2-F，6-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1129 2-F，6-CH3 C(O)O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1130 2-F，6-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-OH
1131 2-F，6-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NH2
1132 2-F，6-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1133 2-F，6-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1134 2-F，6-CH3 C(O)O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1135 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1136 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1137 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1138 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1139 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1140 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1141 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1142 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1143 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1144 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1145 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1146 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1147 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1148 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1149 2-F，6-CH3 C(O)O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1150 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-OH
1151 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH2
1152 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NHCH3
1153 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)2
1154 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-C(O)H
 
表 Lm P1
1155 2-F，6-CH3 O-(Ch2)3-OH
1156 2-F，6-CH3 O-(CH2)3-NH2
1157 2-F，6-CH3 O-(CH2)3-NHCH3
1158 2-F，6-CH3 O-(CH2)3-N(CH3)2
1159 2-F，6-CH3 O-(CH2)3-O-C(O)H
1160 2-F，6-CH3 O-CH(CH3)-CH2-OH
1161 2-F，6-CH3 O-CH(CH3)-CH2-NH2
1162 2-F，6-CH3 O-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1163 2-F，6-CH3 O-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1164 2-F，6-CH3 O-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1165 2-F，6-CH3 O-CH2-CH(CH3)-OH
1166 2-F，6-CH3 O-CH2-CH(CH3)-NH2
1167 2-F，6-CH3 O-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1168 2-F，6-CH3 O-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1169 2-F，6-CH3 O-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1170 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1171 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1172 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1173 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1174 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1175 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1176 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1177 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1178 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1179 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1180 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1181 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1182 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1183 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1184 2-F，6-CH3 O-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1185 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-OH
1186 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH2
1187 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NHCH3
1188 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)2
1189 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-C(O)H
1190 2-F，6-CH3 NH-(CH2)3-OH
1191 2-F，6-CH3 NH-(CH2)3-NH2
1192 2-F，6-CH3 NH-(CH2)3-NHCH3
1193 2-F，6-CH3 NH-(CH2)3-N(CH3)2
1194 2-F，6-CH3 NH-(CH2)3-O-C(O)H
1195 2-F，6-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-OH
 
表 Lm P1
1196 2-F，6-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-NH2
1197 2-F，6-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1198 2-F，6-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1199 2-F，6-CH3 NH-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1200 2-F，6-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-OH
1201 2-F，6-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-NH2
1202 2-F，6-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1203 2-F，6-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1204 2-F，6-CH3 NH-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1205 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1206 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1207 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1208 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1209 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1210 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1211 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1212 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1213 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1214 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1215 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1216 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1217 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1218 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1219 2-F，6-CH3 NH-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1220 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-OH
1221 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH2
1222 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1223 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1224 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
1225 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)3-OH
1226 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)3-NH2
1227 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)3-NHCH3
1228 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)3-N(CH3)2
1229 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)3-O-C(O)H
1230 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-OH
1231 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NH2
1232 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-NHCH3
1233 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-N(CH3)2
1234 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH(CH3)-CH2-O-C(O)H
1235 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-OH
1236 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NH2
 
表 Lm P1
1237 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-NHCH3
1238 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-N(CH3)2
1239 2-F，6-CH3 N(CH3)-CH2-CH(CH3)-O-C(O)H
1240 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-OH
1241 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NH2
1242 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-NHCH3
1243 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-N(CH3)2
1244 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-O-(CH2)2-O-C(O)H
1245 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-OH
1246 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NH2
1247 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-NHCH3
1248 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-N(CH3)2
1249 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-NH-(CH2)2-O-C(O)H
1250 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-OH
1251 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NH2
1252 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-NHCH3
1253 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)2
1254 2-F，6-CH3 N(CH3)-(CH2)2-N(CH3)-(CH2)2-O-C(O)H
Figure A200780033753D00801
Figure A200780033753D00821
Figure A200780033753D00831
Figure A200780033753D00841
 
序号 R
A-651 CH(CH2CH3)-CH(CH3)-CH＝CH2
A-652 C(CH3)-(CH＝CH2)CH2CH2CH3
A-653 C(CH3)-(CH2-CH3)CH＝CHCH3
A-654 C(CH3)-(CH2-CH3)CH2CH＝CH2
A-655 C[＝C(CH3)-CH3]CH2CH2CH3
A-656 CH[C(＝CH2)-CH3]CH2CH2CH3
A-657 C(i-C3H7)＝CHCH2CH3
A-658 CH(i-C3H7)-CH＝CHCH3
A-659 CH(i-C3H7)-CH2CH＝CH2
A-660 C(＝CHCH3)C(CH3)3
A-661 CH(CH＝CH2)C(CH3)3
A-662 C(CH3)-(CH＝CH2)-CH(CH3)CH3
A-663 C(CH3)(CH2-CH3)-C(＝CH2)CH3
A-664 2-CH3-环己-1-烯基
A-665 [2-(＝CH2)]-c-C6H9
A-666 2-CH3-环己-2-烯基
A-667 2-CH3-环己-3-烯基
A-668 2-CH3-环己-4-烯基
A-669 2-CH3-环己-5-烯基
A-670 2-CH3-环己-6-烯基
A-671 3-CH3-环己-1-烯基
A-672 3-CH3-环己-2-烯基
A-673 [3-(＝CH2)]-c-C6H9
A-674 3-CH3-环己-3-烯基
A-675 3-CH3-环己-4-烯基
A-676 3-CH3-环己-5-烯基
A-677 3-CH3-环己-6-烯基
A-678 4-CH3-环己-1-烯基
A-679 4-CH3-环己-2-烯基
A-680 4-CH3-环己-3-烯基
A-681 [4-(＝CH2)]-c-C6H9
除了表1-1254中所一一列举的化合物外，其中X为氰基的相应衍生物也形成本发明主题的一部分。
除了表1-1254中所一一列举的化合物外，其中X为甲基的相应衍生物也形成本发明主题的一部分。
除了表1-1254中所一一列举的化合物外，其中X为甲氧基的相应衍生物也形成本发明主题的一部分。
化合物I适于用作杀真菌剂。它们对宽范围的植物病原性真菌具有优异活性，所述真菌尤其选自子囊菌纲(Ascomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和Peronosporomycetes(同义词：卵菌纲(Oomycetes))真菌以及Fungiimperfecti。它们中的一些呈内吸活性并可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。
它们对在各种作物植株如小麦、黑麦、大麦、小黑麦、燕麦、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和观赏植物以及蔬菜如黄瓜、豆类、西红柿、土豆和葫芦科植物以及这些植物的种子中防治大量真菌尤其重要。它们还可以用于由于包括基因工程方法在内的育种而耐受昆虫或真菌侵袭或除草剂施用的作物。此外，它们适于防治尤其侵袭木材或葡萄藤根的葡萄座腔菌属(Botryosphaeria)、柱孢属(Cylindrocarpon)、葡萄顶枯病(Eutypa lata)、Neonectria liriodendri和毛革盖菌(Stereum hirsutum)。
化合物I适于防治蔬菜、油籽油菜、糖用甜菜、水果、稻、大豆和土豆上的链格孢属(Alternaria)(例如土豆和西红柿上的早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata)以及小麦上的链格孢属(穗黑病(earblack))。
化合物I适于防治糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)。
化合物I适于防治禾谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的Ascochyta tritici(叶斑病)。
化合物I适于防治玉米(例如玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis))、禾谷类、稻和草坪上的平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)。
化合物I适于防治禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾白粉菌(Blumeriagraminis)(白粉病)。
化合物I适于防治草莓、蔬菜、花卉、葡萄藤和小麦(穗霉病(earmildew))上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病)。
化合物I适于防治莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)。
化合物I适于防治玉米、稻和糖用甜菜上的尾孢属(Cercospora)以及例如大豆上的大豆灰斑病菌(Cercospora sojina)(叶斑病)或大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii)(叶斑病)。
化合物I适于防治小麦中的草本枝孢菌(Cladosporium herbarum)(穗黑病)。
化合物I适于防治玉米、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus))和稻(例如宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))上的旋孢腔菌属(Cochliobolus)。
化合物I适于防治棉花上的剌盘孢属(Colletotricum)以及例如大豆上的大豆炭疽病菌(Colletotrichum truncatum)(Antracnose)。
化合物I适于防治大豆上的多主棒孢(Corynespora cassiicola)(叶斑病)。
化合物I适于防治大豆上的Dematophora necatrix(根/茎腐病)。
化合物I适于防治大豆上的大豆茎干溃疡病菌(Diaporthephaseolorum)(茎病害)。
化合物I适于防治玉米、禾谷类、稻和草坪、大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres))和小麦(例如D.tritci-repentis)上的内脐蠕孢属(Drechslera)、核腔菌属(Pyrenophora)。
化合物I适于防治由Phaeoacremonium chlamydosporium、Ph.Aleophilum和Formitipora punctata(同义词斑孔木层孔菌(Phellinuspunctatus))引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)。
化合物I适于防治葡萄藤上的黑痘病菌(Elsinoe ampelina)。
化合物I适于防治小麦上的附球孢菌属(Epicoccum)(穗黑病)。
化合物I适于防治玉米上的突脐蠕孢属(Exserohilum)。
化合物I适于防治黄瓜上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)。
化合物I适于防治各种植物上的镰孢霉属(Fusarium)和轮枝孢属(Verticillium)：例如禾谷类(如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病)或例如西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)和大豆上的苜蓿根腐病菌(Fusarium solani)(茎病害)。
化合物I适于防治禾谷类(如小麦或大麦)上的禾顶囊壳(Gaeumanomyces graminis)(黑根病(root black))。
化合物I适于防治禾谷类和稻上的赤霉属(Gibberella)(例如藤仓赤霉(Gibberella fujikuroi))。
化合物I适于防治葡萄藤和其他植物上的苦腐病菌(Glomerellacingulata)。
化合物I适于防治稻上的Grainstaining complex。
化合物I适于防治葡萄藤上的Guignardia budwelli。
化合物I适于防治玉米和稻上的长蠕孢属(Helminthosporium)。
化合物I适于防治葡萄藤上的葡萄褐斑病菌(Isariopsis clavispora)。
化合物I适于防治大豆上的枯腐病(Macrophomina phaseolina)(根/茎腐病)。
化合物I适于防治禾谷类(如小麦或大麦)上的Michrodochiumnivale(雪霉病)。
化合物I适于防治大豆上的Microsphaera diffusa(白粉病)。
化合物I适于防治禾谷类、香蕉和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)。
化合物I适于防治卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、球茎植物(例如大葱霜霉(P.destructor))上的霜霉属(Peronospora)以及例如大豆上的大豆霜霉病(Peronospora manshurica)(霜霉病)。
化合物I适于防治大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)(大豆锈病)和山马蟥层锈菌(Phakopsara meibomiae)(大豆锈病)。
化合物I适于防治大豆上的大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata)(茎病害)。
化合物I适于防治向日葵、葡萄藤(例如葡萄拟茎点霉菌(P.viticola))和大豆(例如Phomopsis phaseoli)上的拟茎点霉属(Phomopsis)。
化合物I适于防治各种植物上的疫霉属(Phytophthora)，例如柿子椒上的辣椒疫霉(P.capsici)、大豆上的大豆疫霉病菌(Phytophthoramegasperma)(叶/茎腐病)、土豆和西红柿上的致病疫霉(Phytophthorainfestans)。
化合物I适于防治葡萄藤上的葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)。
化合物I适于防治苹果上的苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)。
化合物I适于防治禾谷类(小麦或大麦)上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病)。
化合物I适于防治各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)，例如黄瓜上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)。
化合物I适于防治葡萄藤上的Pseudopezicula tracheiphilai。
化合物I适于防治各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)，例如禾谷类(如小麦或大麦)或芦笋(例如天门冬属柄锈病(P.asparagi))上的小麦柄锈菌(P.triticina)、条形柄锈病(P.striformis)、大麦柄锈病(P.hordei)或禾柄锈菌(P.graminis)。
化合物I适于防治小麦上的稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、笹木伏革菌(Corticium sasakii)、帚梗柱孢属(Sarocladium oryzae)、稻叶鞘腐败病(S.attenuatum)、Pyrenophora tritici-repentis(叶斑病)或大麦上的大麦网斑病菌(Pyrenophora teres)(网斑病)。
化合物I适于防治稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)。
化合物I适于防治草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(Pyricularia grisea)。
化合物I适于防治草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油籽油菜、向日葵、糖用甜菜、蔬菜和其他植物上的腐霉属(Pythium)(例如终极腐霉菌(P.ultiumum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))。
化合物I适于防治大麦上的Ramularia collo-cygni(Ramularia/sunburncomplex/生理叶斑病)。
化合物I适于防治例如棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油籽油菜、糖用甜菜、蔬菜和各种植物上的丝核菌属(Rhizoctonia)，大豆上的立枯丝核病菌(Rhizoctonia solani)(根/茎腐病)或小麦或大麦上的小麦纹枯病菌(Rhizoctonia cerealis)(小麦纹枯病)。
化合物I适于防治大麦(叶斑病)、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)。
化合物I适于防治油籽油菜和向日葵上的核盘菌属(Sclerotinia)以及例如大豆上的大豆菌核病(Sclerotinia sclerotiorum)(茎病害)或Sclerotiniarolfsii(茎病害)。
化合物I适于防治大豆上的大豆褐纹病(Septoria glycines)(叶斑病)。
化合物I适于防治小麦上的小麦壳针孢(Septoria tritici)(斑枯病)和颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum)。
化合物I适于防治葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Erysiphe(同义词Uncinula)necator)。
化合物I适于防治玉米和草坪上的Setospaeria属。
化合物I适于防治玉米上的丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reilinia)。
化合物I适于防治小麦上的颖枯壳多孢(穗斑病)。
化合物I适于防治大豆和棉花上的根串珠霉属(Thievaliopsis)。
化合物I适于防治禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)。
化合物I适于防治小麦或大麦上的Typhula incarnata(雪腐病)。
化合物I适于防治禾谷类、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis))和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)。
化合物I适于防治苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)。
化合物I还适于防治有害真菌以保护材料(如木材、纸张、漆分散体、纤维或织物)和保护储藏的产品。在木材保护中，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，如线嘴壳属(Ophiostoma spp.)，长喙壳属(Ceratocystis spp.)，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophomaspp.，毛壳属(Chaetomium spp.)，腐质霉属(Humicola spp.)，彼得壳属(Petriella spp.)，毛束霉属(Trichurus spp.)；担子菌纲真菌，如粉孢革菌属(Coniophora spp.)，革盖菌属(Coriolus spp.)，粘褶菌属(Gloeophyllumspp.)，香菇属(Lentinus spp.)，侧耳属(Pleurotus spp.)，卧孔菌属(Poriaspp.)，干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.)，半知菌纲真菌，如曲霉属(Aspergillus spp.)，枝孢属(Cladosporium spp.)，青霉属(Penicillium spp.)，木霉属(Trichoderma spp.)，链格孢属(Alternariaspp.)，拟青霉属(Paecilomyces spp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，如毛霉属(Mucor spp.)，此外在材料保护中应注意下列酵母：假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
本发明化合物和/或其可农用盐通过用杀真菌有效量的活性化合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、种子或材料或土壤而使用。施用可以在材料、植物或种子被真菌侵染之前和之后进行。
因此，本发明进一步提供了一种防治植物病原性真菌的方法，其中用有效量的至少一种本发明化合物I和/或其可农用盐处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
本发明进一步提供了一种用于防治植物病原性真菌的组合物，该组合物包含至少一种本发明化合物和/或其可农用盐和至少一种固体或液体载体。
杀真菌组合物通常包含0.1-95重量％，优选0.5-90重量％活性化合物。
当用于作物保护中时，施用率取决于所需效果的种类为0.01-2.0kg活性化合物/ha。
在种子处理中，活性化合物的所需量通常为1-1000g/100kg种子，优选5-500g/100kg种子。
当用于保护材料或储藏产品时，活性化合物的施用率取决于施用区域的类型和所需效果。在材料保护中通常施用的量例如每m3处理材料为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性化合物。
式I化合物可以生物活性可能不同的不同晶型存在。它们同样为本发明的主题。
可以将化合物I转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。施用形式取决于特定目的；在每种情况下都应确保本发明化合物精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式制备，例如通过将活性化合物与溶剂和/或载体混合而制备，若需要的话使用乳化剂和分散剂。适于该目的的溶剂/助剂主要为：
-水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物(如细碎的硅石、硅酸盐)；乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及分散剂如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合用作表面活性剂的是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘与甲醛的缩合物和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质是中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，强极性溶剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性化合物与固体载体粘附而制备。固体载体的实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％的活性化合物。活性化合物以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR谱)使用。
下列为配制剂实例：
1.用水稀释的产品
A 水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者，加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这得到活性化合物含量为10重量％的配制剂。
B 分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。活性化合物含量为20重量％。
C 乳油(EC)
将15重量份活性化合物溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为15重量％。
D 乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为25重量％。
E 悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌的球磨机中，将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂，得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液。该配制剂中的活性化合物含量为20重量％。
F 水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和湿润剂，借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为50重量％。
G 水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为75重量％。
H 凝胶配制剂(GF)
在球磨机中将20重量份活性化合物、10重量份分散剂、1重量份胶凝剂和70重量份水或有机溶剂研磨得到微细悬浮液。用水稀释得到活性化合物含量为20重量％的稳定悬浮液。
2.不经稀释而施用的产品
I 粉剂(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量％的可撒粉产品。
J 颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而施用的活性化合物含量为0.5重量％的颗粒。
K ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而施用的活性化合物含量为10重量％的产品。
对于种子处理，通常使用水溶性浓缩物(LS)、悬浮液(FS)、粉剂(DS)、水分散性和水溶性粉末(WS、SS)、乳液(ES)、乳油(EC)和凝胶配制剂(GF)。这些配制剂可以未经稀释或优选稀释的形式施用于种子上。施用可以在播种前进行。
活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒)，借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的；意欲在每种情况下确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
活性化合物在即用制剂中的浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10％，优选0.01-1％。
活性化合物还可成功地以超低容量法(ULV)使用，其中可以施用包含超过95重量％活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性化合物。
可以向活性化合物中加入各种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其他农药或杀菌剂，合适的话恰在紧临使用之前加入(桶混合)。这些组合物通常以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
就此而言合适的辅助剂尤其为：有机改性的聚硅氧烷，例如BreakThru S 醇烷氧基化物，例如
Figure A200780033753D00962
Atplus MBA 
Figure A200780033753D00963
Plurafac LF 
Figure A200780033753D00964
和Lutensol ON 
Figure A200780033753D00965
 EO-PO嵌段聚合物，例如PluronicRPE 和
Figure A200780033753D00967
醇乙氧基化物，例如Lutensol XP 以及磺基琥珀酸二辛酯钠，例如Leophen 
本发明化合物还可以杀真菌剂的施用形式与其它活性化合物一起存在，例如与除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或肥料一起存在。将本发明化合物或包含它们的组合物与一种或多种其它活性化合物，尤其是杀真菌剂混合时，在许多情况下例如可以拓宽活性谱或防止产生抗药性。在许多情况下得到协同增效作用。
本发明进一步提供了至少一种本发明化合物和/或其可农用盐和至少一种其他杀真菌、杀虫、除草和/或生长调节活性化合物的组合。本发明化合物可以与其一起使用的下列杀真菌剂用来说明可能的组合，但不限制它们：
嗜球果伞素类(Strobilurins)
-腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、(2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、2-(邻-(2，5-二甲基苯氧亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯；
羧酰胺类
-羧酰苯胺类：苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵(benodanil)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、丙氧灭绣胺(mepronil)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、N-(4’-溴联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-三氟甲基联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-氯-3’-氟联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-4-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-氰基苯基)-3，4-二氯异噻唑-5-甲酰胺；
-羧酸吗啉化物：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)；
-苯甲酰胺类：氟联苯菌(flumetover)、fluopicolide(氟吡菌胺(picobenzamid))、苯酰菌胺(zoxamide)；
-其他羧酰胺：氯环丙酰胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺；唑类
-三唑类：双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯菌灵(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、唑菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole)；
-咪唑类：氰霜唑(cyazofamid)、烯菌灵(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)；
-苯并咪唑类：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)；
-其他：噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑灵(etridiazole)、土菌消(hymexazole)；
含氮杂环基化合物
-吡啶类：氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶；
-嘧啶类：磺嘧菌灵(bupirimate)、环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌腙(ferimzone)、异嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；
-哌嗪类：嗪氨灵(triforine)；
-吡咯类：氟噁菌(fludioxonil)、拌种咯(fenpiclonil)；
-吗啉类：4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；
-二羧酰亚胺类：异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
-其他：噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、敌菌灵(anilazine)、克菌丹(captan)、敌菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、哒菌清(diclomezine)、氰菌胺(fenoxanil)、灭菌丹(folpet)、苯锈啶(fenpropidin)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异噻菌酮(octhilinone)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、三环唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、6-(3，4-二氯苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-(4-叔丁基苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-乙基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2，7-二胺、6-乙基-5-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-乙基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-乙基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-辛基-5-丙基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-甲氧基甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、6-辛基-5-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、5-三氟甲基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N，N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1，2，4]三唑-1-磺酰胺；
氨基甲酸盐和二硫代氨基甲酸盐
-二硫代氨基甲酸盐类：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、威百亩(metam)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；
-氨基甲酸盐类：乙霉威(diethofencarb)、flubenthiavalicarb、异丙菌胺(iprovalicarb)、百维灵(propamocarb)、3-(4-氯苯基)-3-(2-异丙氧羰基氨基-3-甲基丁酰氨基)丙酸甲酯、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；
其他杀真菌剂
-胍类：多果定(dodine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍盐(guazatine)；
-抗生素类：春雷素(kasugamycin)、多氧霉素(polyoxins)、链霉素(streptomycin)、井冈霉素(validamycin A)；
-有机金属化合物类：三苯基锡盐；
-含硫的杂环基化合物：稻瘟灵(isoprothiolane)、二噻农(dithianon)；
-有机磷化合物：克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亚磷酸及其盐；
-有机氯化合物：甲基托布津(thiophanate-methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌灵(dichlofluanid)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、磺菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯硝基苯(quintozene)；
-硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)；
-无机活性化合物：波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、王铜、碱式硫酸铜、硫；
-其他：螺噁茂胺(spiroxamine)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、苯菌酮(metrafenone)。
因此，本发明还涉及表B所列组合物，其中表B的一行在每种情况下对应于包含优选为本文作为优选描述的化合物之一的式I化合物(组分1)和在所述行中提到的各其他活性化合物(组分2)的杀真菌组合物。根据本发明的一个实施方案，在表B的各行中的组分1在每种情况下为表1-1254中具体列举的式I化合物之一。
表B
 
行 组分1 组分2
B-1 式I化合物 腈嘧菌酯
B-2 式I化合物 醚菌胺
 
行 组分1 组分2
B-3 式I化合物 烯肟菌酯
B-4 式I化合物 氟嘧菌酯
B-5 式I化合物 亚胺菌
B-6 式I化合物 叉氨苯酰胺
B-7 式I化合物 啶氧菌酯
B-8 式I化合物 唑菌胺酯
B-9 式I化合物 肟菌酯
B-10 式I化合物 肟醚菌胺
B-11 式I化合物 (2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯
B-12 式I化合物 (2-氯-5-[1-(6-甲基哌啶-2-基甲氧亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯
B-13 式I化合物 2-(邻-(2，5-二甲基苯氧亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯
B-14 式I化合物 苯霜灵
B-15 式I化合物 麦锈灵
B-16 式I化合物 啶酰菌胺
B-17 式I化合物 萎锈灵
B-18 式I化合物 丙氧灭绣胺
B-19 式I化合物 呋菌胺
B-20 式I化合物 环酰菌胺
B-21 式I化合物 氟酰胺
B-22 式I化合物 呋吡唑灵
B-23 式I化合物 甲霜灵
B-24 式I化合物 甲呋酰胺
B-25 式I化合物 噁霜灵
B-26 式I化合物 氧化萎锈灵
B-27 式I化合物 吡噻菌胺
B-28 式I化合物 溴氟唑菌
B-29 式I化合物 噻酰菌胺
B-30 式I化合物 N-(4′-溴联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺
B-31 式I化合物 N-(4′-三氟甲基联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺
B-32 式I化合物 N-(4′-氯-3′-氟联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺
B-33 式I化合物 N-(3′，4′-二氯-4-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺
B-34 式I化合物 N-(3′，4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-
 
行 组分1 组分2
甲酰胺
B-35 式I化合物 N-(2-氰基苯基)-3，4-二氯异噻唑-5-甲酰胺
B-36 式I化合物 烯酰吗啉
B-37 式I化合物 氟吗啉
B-38 式I化合物 氟联苯菌
B-39 式I化合物 fluopicolide(氟吡菌胺)
B-40 式I化合物 苯酰菌胺
B-41 式I化合物 氯环丙酰胺
B-42 式I化合物 双氯氰菌胺
B-43 式I化合物 双炔酰菌胺
B-44 式I化合物 N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺酰氨基-3-甲基丁酰胺
B-45 式I化合物 N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙烷磺酰氨基-3-甲基丁酰胺
B-46 式I化合物 双苯三唑醇
B-47 式I化合物 糠菌唑
B-48 式I化合物 环唑醇
B-49 式I化合物 噁醚唑
B-50 式I化合物 烯唑醇
B-51 式I化合物 烯菌灵
B-52 式I化合物 氧唑菌
B-53 式I化合物 腈苯唑
B-54 式I化合物 氟硅唑
B-55 式I化合物 喹唑菌酮
B-56 式I化合物 粉唑醇
B-57 式I化合物 己唑醇
B-58 式I化合物 酰胺唑
B-59 式I化合物 环戊唑醇
B-60 式I化合物 环戊唑菌
B-61 式I化合物 腈菌唑
B-62 式I化合物 戊菌唑
B-63 式I化合物 丙环唑
B-64 式I化合物 丙硫菌唑
B-65 式I化合物 硅氟唑
B-66 式I化合物 戊唑醇
B-67 式I化合物 氟醚唑
 
行 组分1 组分2
B-68 式I化合物 唑菌醇
B-69 式I化合物 三唑酮
B-70 式I化合物 戊叉唑菌
B-71 式I化合物 氰霜唑
B-72 式I化合物 烯菌灵
B-73 式I化合物 稻瘟酯
B-74 式I化合物 丙氯灵
B-75 式I化合物 氟菌唑
B-76 式I化合物 苯菌灵
B-77 式I化合物 多菌灵
B-78 式I化合物 麦穗宁
B-79 式I化合物 涕必灵
B-80 式I化合物 噻唑菌胺
B-81 式I化合物 氯唑灵
B-82 式I化合物 土菌消
B-83 式I化合物 氟啶胺
B-84 式I化合物 啶斑肟
B-85 式I化合物 3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶
B-86 式I化合物 磺嘧菌灵
B-87 式I化合物 环丙嘧啶
B-88 式I化合物 嘧菌腙
B-89 式I化合物 异嘧菌醇
B-90 式I化合物 嘧菌胺
B-91 式I化合物 氟苯嘧啶醇
B-92 式I化合物 二甲嘧菌胺
B-93 式I化合物 嗪氨灵
B-94 式I化合物 氟噁菌
B-95 式I化合物 拌种咯
B-96 式I化合物 4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉
B-97 式I化合物 吗菌灵
B-98 式I化合物 丁苯吗啉
B-99 式I化合物 克啉菌
B-100 式I化合物 异丙定
B-101 式I化合物 杀菌利
B-102 式I化合物 烯菌酮
B-103 式I化合物 噻二唑素
 
行 组分1 组分2
B-104 式I化合物 敌菌灵
B-105 式I化合物 克菌丹
B-106 式I化合物 敌菌丹
B-107 式I化合物 棉隆
B-108 式I化合物 哒菌清
B-109 式I化合物 氰菌胺
B-110 式I化合物 灭菌丹
B-111 式I化合物 苯锈啶
B-112 式I化合物 噁唑酮菌
B-113 式I化合物 咪唑菌酮
B-114 式I化合物 异噻菌酮
B-115 式I化合物 噻菌灵
B-116 式I化合物 丙氧喹啉
B-117 式I化合物 咯喹酮
B-118 式I化合物 喹氧灵
B-119 式I化合物 三环唑
B-120 式I化合物 5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶
B-121 式I化合物 6-(3，4-二氯苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-122 式I化合物 6-(4-叔丁基苯基)-5-甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-123 式I化合物 5-甲基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-124 式I化合物 5-甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-125 式I化合物 5-乙基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2，7-二胺
B-126 式I化合物 6-乙基-5-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-127 式I化合物 5-乙基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-128 式I化合物 5-乙基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-129 式I化合物 6-辛基-5-丙基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-130 式I化合物 5-甲氧基甲基-6-辛基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-131 式I化合物 6-辛基-5-三氟甲基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-132 式I化合物 5-三氟甲基-6-(3，5，5-三甲基己基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基胺
B-133 式I化合物 2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮
B-134 式I化合物 N，N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1，2，4]三唑-1-磺酰胺
B-135 式I化合物 福美铁
 
行 组分1 组分2
B-136 式I化合物 代森锰锌
B-137 式I化合物 代森锰
B-138 式I化合物 代森联
B-139 式I化合物 威百亩
B-140 式I化合物 甲基代森锌
B-141 式I化合物 福美双
B-142 式I化合物 代森锌
B-143 式I化合物 福美锌
B-144 式I化合物 乙霉威
B-145 式I化合物 flubenthiavalicarb
B-146 式I化合物 异丙菌胺
B-147 式I化合物 百维灵
B-148 式I化合物 3-(4-氯苯基)-3-(2-异丙氧羰基氨基-3-甲基丁酰氨基)丙酸甲酯
B-149 式I化合物 N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯
B-150 式I化合物 多果定
B-151 式I化合物 双胍辛醋酸盐
B-152 式I化合物 双胍盐
B-153 式I化合物 春雷素
B-154 式I化合物 多氧霉素
B-155 式I化合物 链霉素
B-156 式I化合物 井冈霉素
B-157 式I化合物 三苯基锡盐
B-158 式I化合物 稻瘟灵
B-159 式I化合物 二噻农
B-160 式I化合物 克瘟散
B-161 式I化合物 藻菌磷
B-162 式I化合物 乙膦铝
B-163 式I化合物 异稻瘟净
B-164 式I化合物 定菌磷
B-165 式I化合物 甲基立枯磷
B-166 式I化合物 亚磷酸及其盐
B-167 式I化合物 甲基托布津
B-168 式I化合物 百菌清
B-169 式I化合物 抑菌灵
 
行 组分1 组分2
B-170 式I化合物 对甲抑菌灵
B-171 式I化合物 磺菌胺
B-172 式I化合物 四氯苯酞
B-173 式I化合物 六氯苯
B-174 式I化合物 戊菌隆
B-175 式I化合物 五氯硝基苯
B-176 式I化合物 乐杀螨
B-177 式I化合物 敌螨普
B-178 式I化合物 敌螨通
B-179 式I化合物 波尔多液
B-180 式I化合物 醋酸铜
B-181 式I化合物 氢氧化铜
B-182 式I化合物 王铜
B-183 式I化合物 碱式硫酸铜
B-184 式I化合物 硫
B-185 式I化合物 螺噁茂胺
B-186 式I化合物 环氟菌胺
B-187 式I化合物 清菌脲
B-188 式I化合物 苯菌酮
上面作为组分2提到的活性化合物II、其制备及其对有害真菌的作用通常是已知的(参见http://www.hclrss.demon.co.uk/index.html)；它们可以市购。根据IUPAC命名的化合物、其制备及其杀真菌作用同样是已知的[参见EP-A 226 917；EP-A 10 28 125；EP-A 10 35 122；EP-A 12 01 648；WO 98/46608；WO 99/24413；WO 03/14103；WO 03/053145；WO03/066609；WO 04/049804和WO 07/012598]。
此外，本发明涉及本发明式I的唑并嘧啶，尤其是在上面的说明中作为优选描述的式I的唑并嘧啶和/或其可药用盐的药物应用，尤其是它们在哺乳动物如人类中治疗肿瘤的应用。
合成实施例
适当改变原料，使用下列合成实施例所给程序得到其他化合物I。以此方式生产的化合物与物理数据一起列于下表中。
实施例1—制备{5-氯-6-[2，6-二氟-4-(3-甲氧基丙氧基)苯基]-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基}-(R)-(1，2-二甲基丙基)胺[I-3]
在搅拌下于20-25℃将0.72g(8mmol)3-甲氧基丙醇加入0.16g(6.7mmol)氢化钠在6ml四氢呋喃(THF)中的悬浮液中。在气体挥发停止后，加入0.92g(2.5mmol)[5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-(R)-(1，2-二甲基丙基)胺(类似于EP-A 550 113制备)在3ml四氢呋喃中的溶液，并将该溶液在60℃下搅拌约5小时。然后用稀盐酸稀释反应混合物并用甲基叔丁基醚(MTBE)萃取水相。将合并的有机相干燥并除去溶剂。在使用乙腈/水混合物在反相硅胶(RP-18)上进行制备型MPLC之后由残余物得到0.5g浅黄色油状标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.35(s，1H)；6.6(d，2H)；6.3(d，宽，1H)；4.1(t，2H)；3.55(t，2H)；3.4(s，3H)；3.3(m，1H)；2.1(m，2H)；1.65(m，1H)；1.05(d，3H)；0.8(2d，6H)。
实施例2—制备3-{4-[5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟苯氧基}丙-1-醇[I-6]
步骤a：4-[5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟苯酚
在回流下将22g(56mmol)5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶[参见WO 99/48893]和11g(80mmol)AlCl3在400ml甲苯中的悬浮液加热2小时。然后再加入11g AlCl3，并将该混合物在回流下再加热2小时。然后将反应混合物分配在乙酸乙酯和水之间，分离出有机相并用水萃取。然后将有机相滤过硅胶，并蒸除溶剂。将残余物用二异丙基醚消化。得到21.5g浅色固体状标题化合物，其仍含有约50mol％甲苯。
1H-NMR(CDCl3/DMSO-d6，δ，ppm)：10.2(s，1H)；8.4(s，1H)；6.6(d，2H)；3.75(m，2H)；2.85(t，br，2H)；1.65(d，br，2H)；1.55(m，1H)；1.3(m，2H)。
步骤b：3-{4-[5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟苯氧基}丙-1-醇[I-6]
将1.5g(4mmol)在步骤a中制备的化合物、0.8g(5.7mmol)3-溴丙醇和0.8g(5.7mmol)碳酸钾在10ml N-甲基吡咯烷酮中的溶液在20-25℃下搅拌约15小时，然后在50℃下搅拌8小时。然后用水稀释反应混合物并用稀盐酸酸化，并用MTBE萃取水相。从合并的有机相中除去溶剂。在使用乙腈/水混合物在硅胶(RP-18)上进行制备型MPLC之后由残余物得到0.7g浅黄色树脂状标题化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ，ppm)：8.4(s，1H)；6.6(d，2H)；4.2(t，2H)；3.9(t，2H)；2.8(t，br，2H)；2.2(s，br，1H)；2.1(m，2H)；1.65(d，br，2H)；1.55(m，1H)；1.0(d，3H)。
使用RP-18柱Chromolith Speed ROD(Merck KgaA，德国)，50×4.6mm测定在下表中的HPLC停留时间(RT)，其中洗脱液为梯度为5:95-95:5的乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％TFA，在40℃下洗脱5分钟，流速1.8m1/min。使用四极电喷射离子化，80V(正模式)进行质谱分析。
Figure A200780033753D01091
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对有害真菌的活性实施例
式I化合物的杀真菌活性由下列试验证实：
将活性化合物在DMSO中单独配成浓度为10 000ppm的储备溶液。应用实施例1—在微滴定试验中对Septoria叶斑病病原体小麦壳针孢的活性
将储备溶液用移液管移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用麦芽基含水营养介质稀释至所述活性化合物浓度。然后加入小麦壳针孢的含水孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后在405nm下使用吸光光度计测量MTP。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100％)以及不含真菌和活性化合物的空白值进行比较，以确定病原体在各活性化合物中的相对生长％。
在该试验中，用125ppm活性化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-8、I-26、I-45、I-49、I-61、I-63、I-64、I-65、I-72、I-73、I-75、I-76、I-84、I-90、I-94至I-98、I-100、I-102、I-103、I-104、I-116、I-117、I-121或I-143处理的病原体显示出至多25％的生长。
应用实施例2—在微滴定试验中对灰霉病病原体灰葡萄孢的活性
将储备溶液用移液管移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用麦芽基含水营养介质稀释至所述活性化合物浓度。然后加入灰葡萄孢的含水孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后在405nm下使用吸光光度计测量MTP。
类似于应用实施例1进行评价。
在该试验中，用125ppm活性化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-26、I-39、I-45、I-49、I-52、I-63、I-64、I-65、I-72、I-73、I-75、I-76、I-88、I-90、I-94、I-96、I-97、I-98、I-101、I-102、I-104、I-116、I-117、I-121、I-124、I-143、I-144、I-147、I-151或I-153处理的病原体显示出至多9％的生长。
应用实施例3—在微滴定试验中对晚疫病病原体致病疫霉的活性
将储备溶液用移液管移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用豌豆汁基含水营养介质稀释至所述活性化合物浓度。然后加入致病疫霉的含水游动孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后在405nm下使用吸光光度计测量MTP。
类似于应用实施例1进行评价。
在该试验中，用125ppm活性化合物I-8、I-26、I-45、I-63、I-64、I-65、I-69、I-76、I-116、I-117、I-121、I-124、I-126、I-143、I-144或I-151处理的病原体显示出至多10％的生长。
应用实施例4—在微滴定试验中对稻瘟病病原体稻瘟病菌的活性
将储备溶液用移液管移到微滴定板(MTP)中并使用真菌用麦芽基含水营养介质稀释至所述活性化合物浓度。然后加入稻瘟病菌的含水孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后在405nm下使用吸光光度计测量MTP。
类似于应用实施例1进行评价。
在该试验中，用125ppm活性化合物I-26、I-39、I-44、I-45、I-49、I-61、I-63、I-64、I-65、I-69、I-72、I-73、I-75、I-76、I-82、I-84、I-88、I-94、I-95、I-97、I-98、I-100、I-101、I-102、I-103、I-104、I-116、I-117、I-121、I-124、I-126、I-143、I-144、I-147、I-151或I-153处理的病原体显示出至多10％的生长。
温室试验
使用溶剂/乳化剂体积比为99/1的丙酮和/或DMSO和乳化剂WettolEM 31(具有乳化和分散作用且基于乙氧基化烷基酚的润湿剂)的混合物单独将活性化合物制备成包含25mg活性化合物并配成10ml的储备溶液。用水将该混合物配成100ml。用所述溶剂/乳化剂/水混合物将该储备溶液稀释至下述活性化合物浓度。
应用实施例5—在小麦上对小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)(小麦叶锈病)的保护活性
将盆栽小麦秧苗的叶子用具有下述活性化合物浓度的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将已处理植物用小麦叶锈病菌(小麦隐匿柄锈菌)的孢子悬浮液接种。然后在20-22℃下将植物置于高大气湿度(90-95％)的室中24小时。在此期间孢子萌发并且芽管穿透到叶组织中。第二天将试验植物返回温室中并在20-22℃的温度和65-70％的相对大气湿度下再栽培7天。然后肉眼测定叶子上锈病真菌的发展程度。
在该试验中，用250ppm化合物I-7、I-9至I-21、I-23、I-25、I-28至I-32、I-35至I-38、I-41、I-42、I-43、I-46、I-48、I-50、I-51、I-53至I-58、I-74、I-77、I-78、I-79、I-85、I-86、I-89、I-91、I-93、I-107、I-108、I-109、I-113、I-115、I-119、I-120、I-122、I-123、I-125、I-127、I-128、I-129、I-131、I-132、I-139、I-141、I-142、I-145、I-146、I-148、I-149、I-150、I-152、I-154、I-156、I-157、I-159、I-160、I-161或I-162的植物显示出至多20％的侵染，而未处理植物90％被侵染。
应用实施例6—对由大麦网斑病菌(Pyrenophora teres)引起的大麦网斑病的活性，1天保护性施用
将盆栽大麦秧苗的叶子用具有下述活性化合物浓度的含水悬浮液喷雾至滴流点。喷雾涂层干燥24小时后，将试验植物用大麦网斑病菌(Pyrenophora[syn.Drechslera]teres)—网斑病病原体的含水孢子悬浮液接种。然后将试验植物置于温度为20-24℃且相对大气湿度为95-100％下的温室中。6天后，以总侵染叶面积的％肉眼测定病害发展程度。
在该试验中，用250ppm化合物I-7、I-9至I-18、I-21、I-24至I-29、I-31至I-38、I-40、I-42、I-43、I-51、I-54至I-57、I-59、I-60、I-62、I-68、I-70、I-71、I-74、I-77、I-78、I-79、I-81、I-83、I-85、I-86、I-87、I-89、I-91、I-93、I-99、I-105、I-107至I-115、I-118、I-119、I-120、I-122、I-123、I-125、I-129至I-134、I-138至I-142、I-146、I-148、I-149、I-152、I-154至I-157、I-159、I-161或I-162处理的植物显示出至多20％的侵染，而未处理植物90％被侵染。
应用实施例7—对由灰葡萄孢引起的柿子椒叶子上的灰霉病的活性，1天保护性施用
将已经充分发育出2-3片叶子的柿子椒秧苗用具有下述活性化合物浓度的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将已处理植物用灰葡萄孢在浓度为2％的生物麦芽溶液中的孢子悬浮液接种。然后将试验植物置于22-24℃和高大气湿度下的黑暗气候室中。5天后以％肉眼测定叶子上的真菌侵染程度。
在该试验中，用250ppm化合物I-9、I-11至I-18、I-27、I-28、I-31、I-33至I-38、I-41、I-42、I-43、I-46、I-48、I-50、I-53、I-55至I-60、I-62、I-66、I-68、I-70、I-71、I-74、I-77至I-81、I-83、I-86、I-87、I-99、I-105、I-106、I-111至I-115、I-118、I-123、I-125、I-128、I-130至I-142、I-146、I-148、I-149、I-150、I-154、I-155、I-159、I-160或I-172处理的植物显示出至多20％的侵染，而未处理植物90％被侵染。
应用实施例8—对由早疫链格孢(Alternaria solani)引起的西红柿早疫病的活性
将盆栽西红柿植物的叶子用具有下述活性化合物浓度的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将叶子用早疫链格孢在浓度为2％的生物麦芽溶液中的含水孢子悬浮液接种。然后将植物置于温度为20-22℃的水蒸气饱和室中。5天后，未处理但侵染的对照植物上的病害发展到可以肉眼测定侵染百分数的程度。
在该试验中，用250ppm化合物I-9、I-11至I-15、I-17至I-25、I-27、I-28、I-30至I-38、I-40、I-41、I-55、I-56、I-59、I-60、I-62I-68、I-70、I-71、I-74、I-77至I-81、I-83、I-85、I-86、I-87、I-89、I-93、I-106、I-107、I-108、I-110至I-115、I-118、I-119、I-122、I-123、I-125、I-127、I-129至I-142、I-145、I-146、I-148、I-152、I-154至I-163、I-170或I-172处理的植物显示出至多20％的侵染，而未处理植物90％被侵染。

Claims (20)

1.式I的唑并嘧啶或其可农用盐：
Figure A200780033753C00021
其中各取代基如下所定义：
G、E、Qa)G为N；E为C-W2且Q为N或C-W3；
b)G为C-W1；E为C-W2且Q为N；或
c)G为C-W1；E为N且Q为C-W3；
W1、W2、W3各自相互独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基、甲酰基、硫代氨基甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、氨基羰基、二-C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4烷氧亚氨基羰基、羟基亚氨基烷基、CR10R11OR12、C(R13)＝NR14；
R10、R11、R12相互独立地为氢、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苄基；
R11和R12可以一起为氧基-C1-C5亚烷氧基，其中碳链可以被1-3个选自甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、羟基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基的基团取代；
R13为氢或C1-C8烷基；
R14为C1-C8烷基、C3-C6环烷基、苯基、苯基氨基，其中苯基可以被1-5个基团Rb取代；
R为NR1R2或C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C12环烯基、C3-C12卤代环烯基、苯基、卤代苯基、萘基、卤代萘基或经由碳连接、可以部分或完全被卤代并且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中R可以含有1、2、3或4个相互独立地选自如下的相同或不同基团Ra：
Ra为氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、C(O)RII、C(O)ORII、C(S)ORII、C(O)SRII、C(S)SRII、OC(O)ORII、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、氨基羰基、C(O)NHRII、C(O)NRII 2、C1-C6亚烷基、氧基-C1-C4亚烷基、氧基-C1-C3亚烷氧基，其中二价基团可以与相同原子连接或与相邻原子连接，苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
RII为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，C3-C6环烷基或C3-C6环烯基，其中基团RII可以部分或完全被卤代；
其中上述基团Ra和RII中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以带有1、2或3个基团Rb：
Rb为氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、烷基、链烯基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次磺酰基(alkylsulfoxyl)、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中的所述链烯基或炔基含有2-8个碳原子；环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6-10个环成员，并且杂芳基含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代和/或可以被烷基或卤代烷基取代；
R1、R2相互独立地为氢、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C3-C8环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环或Z-Y-(CR7R8)p-(CR5R6)q-CR3R4-#，其中#为与氮原子的连接点，以及
R3、R4、R5、R6、R7、R8相互独立地为氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，这些环状基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团RII取代，
R5和R3或R7与这些基团所连接的原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个取代基Ra的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；
R3可以与R4结合，R5可以与R6结合，R7可以与R8结合，在每种情况下表示氧，从而形成羰基，以及形成可以被1、2或3个选自O、N和S的杂原子间隔的C2-C5亚烷基或亚链烯基或亚炔基链，从而形成螺状基团；
R1和R3与它们所连接的氮原子一起可以形成除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和杂环；
R3、R4、R5、R6、R7、R8可以相互独立地部分或完全被卤代；
R1-R8可以各自独立地带有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra；
Y为氧或硫；
Z为氢、羧基、甲酰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C(O)RII、C(O)ORII、C(S)ORII、C(O)SRII、C(S)SRII、C(NRA)SRII、C(S)RII、C(NRII)NRARB、C(NRII)RA、C(NRII)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C(O)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(S)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(NRII)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子且直接或经由羰基、硫羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷基硫羰基连接的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中基团Z中的碳链可以被一个或多个基团Rb取代；
RA、RB相互独立地为氢、C2链烯基、C2炔基或在RII下提到的基团之一，其中RA和RB与它们所连接的氮原子一起或RA和RII与经由其连接的碳和杂原子一起还可以形成3-10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环，所述单环或双环除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员，或者可以带有一个或多个氧代基团和/或一个或多个取代基Rb；
或
Z和R6或R8还可以形成5或6员饱和或部分不饱和环，该环除了碳原子和Y以外可以另外含有1或2个选自N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个如下所定义的取代基Ra；
基团Z可以部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个基团Rb；
R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，该杂环可以部分或完全被卤代且除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员并且可以带有1、2或3个选自Ra、Z-Y-#和Z-Y-(CR5R6)q-CR3R4-#的取代基，其中#为与该杂环的连接点；
p为0、1、2、3、4或5；
q为0或1；
W为苯基或除了碳原子外另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳基，其中该环体系除了基团Lm外带有至少一个取代基P1，
P1为Y1-Y2-T；
Y1为CRARB、C(＝T2)O、C(＝T2)NRA、O、OC(＝T2)、NRA或S(O)r；
Y2为C1-C8亚烷基、C2-C8亚链烯基、C2-C8亚炔基，其中Y2可以被1、2或3个选自NRA、O、S(O)r的杂原子间隔；
r为0、1或2；
T为YR、YRA、NRARB、YNRARB、C(NORA)RB、S(O)rRA、N(RA)-T1-C(＝T2)-T3、T1-C(＝T2)-[(Y2)q-C(＝T2)]P-T3、T1-C(＝T2)-[Y2-T1-C(＝T2)]P-T3、T1-C(＝T2)-[T1-Y2-C(＝T2)]P-T3或T1-C(＝T2)-[NRA-(NRB)q-C(＝T2)]p-T3；
T1为直接键、O、S、NRA；
T2为O、S、NRA；
T3为R、RB、RII、YRB、NRARB；
其中基团P1中的碳原子可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团Rb取代；
L为卤素、羟基、氰氧基(OCN)、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C(O)-RΦ、C(S)-RΦ、S(O)n-RΦ；C1-C8烷氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10链烯氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基，或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
RΦ为氢、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基；其中基团RΦ可以被1、2或3个相同或不同的如上所定义的基团Rb取代；
n为0、1或2；
m为0、1、2、3、4或5；
X为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
2.根据权利要求1的式I的唑并嘧啶或其可农用盐，其中各取代基具有下列含义：
R为NR1R2或C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C12环烯基、C3-C12卤代环烯基、苯基、卤代苯基、萘基、卤代萘基或经由碳连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中R可以含有1、2、3或4个相互独立地选自如下的相同或不同基团Ra：
Ra为氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、C(O)RII、C(O)ORII、C(S)ORII、C(O)SRII、C(S)SRII、OC(O)ORII、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、氨基羰基、C(O)NHRII、C(O)NRII 2、C1-C6亚烷基、氧基-C1-C4亚烷基、氧基-C1-C3亚烷氧基，其中二价基团可以与相同原子连接或与相邻原子连接，苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
RII为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基；
其中上述基团Ra和RII中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个基团Rb：
Rb为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中的所述链烯基或炔基含有2-8个碳原子；环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6-10个环成员，并且杂芳基含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代和/或可以被烷基或卤代烷基取代；
R1、R2相互独立地为氢、C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C1-C8烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C8环烷氧基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环或Z-Y-(CR7R8)p-(CR5R6)q-CR3R4-#，其中#为与氮原子的连接点，以及
R3、R4、R5、R6、R7、R8相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，
R5和R3或R7与这些基团所连接的原子一起还可以形成除了碳原子外可以含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个取代基Ra的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和环；
R3可以与R4结合，R5可以与R6结合，R7可以与R8结合，在每种情况下表示氧，从而形成羰基，以及形成可以被1、2或3个选自O、N和S的杂原子间隔的C2-C5亚烷基或亚链烯基或亚炔基链，从而形成螺状基团；
R1和R3与它们所连接的氮原子一起可以形成除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员饱和或部分不饱和杂环；
R1-R8可以各自独立地带有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra；
Y为氧或硫；
Z为氢、羧基、甲酰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C(O)RII、C(O)ORII、C(S)ORII、C(O)SRII、C(S)SRII、C(NRA)SRII、C(S)RII、C(NRII)NRARB、C(NRII)RA、C(NRII)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C(O)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(S)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(NRII)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子且直接或经由羰基、硫羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷基硫羰基连接的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中基团Z中的碳链可以被一个或多个基团Rb取代；
RA、RB相互独立地为氢、C2链烯基、C2炔基或在RII下提到的基团之一，其中RA和RB与它们所连接的氮原子一起或RA和RII与经由其连接的碳和杂原子一起还可以形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族环，所述环除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或一个或多个取代基Ra；
或
Z和R6或R8还可以形成5或6员饱和或部分不饱和环，该环除了碳原子和Y以外可以另外含有1或2个选自N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个如下所定义的取代基Ra；
基团Z可以部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个基团Rb；
R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，该杂环除了碳原子外可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员并且含有至少一个选自U-O-#、U-S-#和U-Y-(CR5R6)q-CR3R4-#的取代基，其中#为与该杂环的连接点并且该杂环还可以带有1、2或3个基团Ra；
U为氢、羧基、甲酰基、C5-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C(O)RII、C(O)ORII、C(S)ORII、C(O)SRII、C(S)SRII、C(NRA)SRII、C(S)RII、C(NRII)NRARB、C(NRII)RA、C(NRII)ORA、C(O)NRARB、C(S)NRARB、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基磺酰基、C(O)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(S)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB、C(NRII)-C1-C4亚烷基-NRAC(NRII)NRARB，苯基、萘基，含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子且直接或经由羰基、硫羰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷基硫羰基连接的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；其中基团Z中的碳链可以带有1、2或3个基团Rb；
p为0、1、2、3、4或5；
q为0或1；
W为苯基或除了碳原子外另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳基，其中该环体系除了基团Lm外带有至少一个取代基P1，
P1为Y1-Y2-T；
Y1为CRARB、C(O)O、C(O)NRA、O、NRA或S(O)r；
Y2为C1-C8亚烷基、C2-C8亚链烯基、C2-C8亚炔基，其中Y2可以被1、2或3个选自NRA、O、S(O)r的杂原子间隔；
r为0、1或2；
T为ORA、OC(O)RA、NRARB、C(O)ORA、C(O)NRARB、C(NORA)RA或T1-C(＝T2)-T3；
T1为O、NRA；
T2为O、S、NRA；
T3为RA、ORA、SRA、NRARB；
L为卤素、羟基、氰氧基(OCN)、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C(O)-RΦ、C(S)-RΦ、S(O)n-RΦ；C1-C8烷氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10链烯氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔氧亚氨基-C1-C8烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基，或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
RΦ为氢、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基；其中基团RΦ可以被1、2或3个相同或不同的如上所定义的基团Rb取代；
n为0、1或2；
m为0、1、2、3、4或5；
X为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。
3.根据权利要求1或2的式I化合物，其中X为卤素。
4.根据权利要求1或2的式I化合物，其中X为甲基。
5.根据权利要求1或2的式I化合物，其中X为甲氧基或氰基。
6.根据权利要求1-5中任一项的式I化合物，对应于式I.a：
Figure A200780033753C00111
7.根据权利要求1-5中任一项的式I化合物，对应于式I.b：
其中R’为根据权利要求1或2的经由碳连接的基团R。
8.根据权利要求1-7中任一项的式I化合物，其中W为被P1和Lm取代的苯基。
9.根据权利要求1和3-8中任一项的式I化合物，其中P1根据权利要求2所定义。
10.根据权利要求1-9中任一项的式I化合物，其中P1为经由氧连接的基团。
11.根据权利要求1-10中任一项的式I化合物，对应于式I.1：
Figure A200780033753C00121
12.一种制备根据权利要求3的对应于根据权利要求6的式I.a化合物的式I化合物的方法，其中使式II的氨基唑：
Figure A200780033753C00122
与式III的丙二酸酯反应：
Figure A200780033753C00123
其中R＂为烷基，得到式IV的7-羟基唑并嘧啶：
Figure A200780033753C00124
将式IV化合物卤化，得到式V化合物：
其中Y为氯或溴，并使式V化合物与式VI的胺反应：
Figure A200780033753C00126
其中R1和R2如权利要求1所定义，得到式I.a化合物。
13.一种制备根据权利要求6的其中X为烷基或卤代烷基的式I化合物的方法，其中使根据权利要求12的式II的氨基唑与式IIIa的酮酯反应：
其中R’如权利要求6所定义，R#为C1-C4烷基且X1为烷基或卤代烷基，得到式IVa的7-羟基唑并嘧啶：
Figure A200780033753C00132
并用卤化试剂将式IVa化合物转化成式Va的7-卤代唑并嘧啶：
Figure A200780033753C00133
使式Va化合物与根据权利要求7的式VI的胺反应，得到式I化合物。
14.一种制备根据权利要求4的式I化合物的方法，包括用式IIIb的丙二酸酯：
Figure A200780033753C00134
其中X＂为氢或C1-C3烷基、链烯基或炔基且R#为C1-C4烷基，将式I的5-卤代唑并嘧啶转化成式VI的酯：
将式VI的酯脱羧得到式I化合物。
15.一种制备根据权利要求11的式I化合物的方法，包括取代式IX的羟基化合物：
其中各取代基如对式I所定义且P1为羟基。
16.根据权利要求12、13、14和15中任一项的式IV、IVa、V、Va、VII或IX化合物。
17.一种包含固体或液体载体和根据权利要求1-11中任一项的式I化合物的组合物。
18.根据权利要求17的组合物，包含另一活性化合物。
19.种子，以1-1000g/100kg的量包含根据权利要求1-11中任一项的式I化合物。
20.一种防治植物病原性有害真菌的方法，其中用有效量的根据权利要求1-11中任一项的式I化合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
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