CN108309946A - 一种伏格列波糖片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种伏格列波糖片及其制备方法，所述伏格列波糖片包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450～550份、淀粉130～170份、高取代羟丙基纤维20～30份、硬脂酸镁3～4份、蜂胶0.1～0.5份、十二烷基硫酸钠5～10份、聚山梨酯80 4～6份、助溶剂30～40份和崩解剂40～50份。本发明以伏格列波糖为主药，采用高取代羟丙基纤维、蜂胶、聚山梨酯80协同伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，设置优质配比，大大提高的片剂溶出度，并优化其崩解时限，提高其药效。制得的伏格列波糖片溶出度优良、崩解良好，能更好发挥伏格列波糖片的药效，提高其药物有效率。而且本发明的初混操作以及低高速搅拌结合，进一步提高片剂的溶出度，提高片剂的品质。
Description
技术领域
本发明涉及伏格列波糖技术领域，特别涉及一种伏格列波糖片及其制备方法。
背景技术
伏格列波糖(Voglibose)是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，其作用机理是竞争性抑制小肠粘膜上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、糖苷酶等，使双糖向单糖分解减少，导致D-葡萄糖形成减少，从而延缓淀粉和蔗糖的消化吸收，降低血糖，尤其可以控制餐后高血糖。伏格列波糖降糖作用平稳，且不刺激胰岛素的分泌，餐后无高胰岛素血症的出现，不易出现低血糖现象。
虽然伏格列波糖水溶性较好，但由于其晶形为矩阵排列的针状，因而遇到溶出介质后，溶解缓慢，起效时间较长。目前普通片剂30min的体外溶出度只有83％左右，其溶出度相对不佳，在不同程度上影响了伏格列波糖疗效的发挥。故急需一种伏格列波糖片，解决其溶出度的问题。
发明内容
鉴以此，本发明提出一种伏格列波糖片及其制备方法，解决上述技术问题。
本发明的技术方案是这样实现的：一种伏格列波糖片，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450～550份、淀粉130～170份、高取代羟丙基纤维20～30份、硬脂酸镁3～4份、蜂胶0.1～0.5份、十二烷基硫酸钠5～10份、聚山梨酯80 4～6份、助溶剂30～40份和崩解剂40～50份。
进一步的，所述伏格列波糖片包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖487.5份、淀粉150份、高取代羟丙基纤维25份、硬脂酸镁3.25份、蜂胶0.3份、十二烷基硫酸钠8份、聚山梨酯80 5份、助溶剂35和崩解剂45份。
进一步的，所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精、聚乙二醇6000中一种或几种。
进一步的，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种。
本发明还提供一种伏格列波糖片的制备方法，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80～100目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40～50g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到15～20％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为10～20Hz，混合时间为25～35min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为25～35Hz，混合时间为10～20min，得初混液；
S3、制粒：将乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为170～190r/min，加入初混液，搅拌5～10分钟，再加入高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为260～280r/min，同时并开切刀搅拌100～140s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20～30目筛制粒；
S4、干燥：将制好的颗粒在55～65℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30～40目筛整粒；
S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10～15分钟；最后压片得伏格列波糖片。
进一步的，所述步骤S1中，所述伏格列波糖溶液浓度为40g/L伏格列波糖溶液。
进一步的，所述步骤S1中，所述高取代羟丙纤维素水溶液浓度为15％w/w。
进一步的，所述步骤S2中，所述第一次混合频率为15Hz，混合时间为30min；第二次混合频率为35Hz，混合时间为15min。
进一步的，所述步骤S3中，所述低速搅拌速度为180r/min，所述高速搅拌速度为270r/min。
进一步的，所述制粒过筛20目，所述整粒过筛30目。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：
本发明以伏格列波糖为主药，采用高取代羟丙基纤维、蜂胶、聚山梨酯80协同伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，设置优质配比，大大提高的片剂溶出度，并优化其崩解时限，提高其药效。制得的伏格列波糖片溶出度优良、崩解良好，能更好发挥伏格列波糖片的药效，提高其药物有效率。而且本发明的初混操作以及低高速搅拌结合，进一步提高片剂的溶出度，提高片剂的品质。
具体实施方式
为了更好理解本发明技术内容，下面提供具体实施例，对本发明做进一步的说明。
实施例1
一种伏格列波糖片，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450份、淀粉130份、高取代羟丙基纤维20份、硬脂酸镁3份、蜂胶0.1份、十二烷基硫酸钠5份、聚山梨酯80 4份、助溶剂30份和崩解剂40份；所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
实施例2
一种伏格列波糖片，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖550份、淀粉170份、高取代羟丙基纤维30份、硬脂酸镁4份、蜂胶0.5份、十二烷基硫酸钠10份、聚山梨酯80 6份、助溶剂40份和崩解剂50份；所述助溶剂为环糊精和聚乙二醇6000，环糊精和聚乙二醇6000重量比为1:1；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠和微晶纤维素，羧甲基淀粉钠和微晶纤维素重量比为1:1。
实施例3
一种伏格列波糖片，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖487.5份、淀粉150份、高取代羟丙基纤维25份、硬脂酸镁3.25份、蜂胶0.3份、十二烷基硫酸钠8份、聚山梨酯805份、助溶剂35和崩解剂45份；所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000，羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000重量比为2：2：1；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素重量比为1：2：2。
上述实施例1～3的伏格列波糖片的制备方法，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到15％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为15Hz，混合时间为30min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为35Hz，混合时间为15min，得初混液；
S3、制粒：将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为180r/min，加入步骤S2初混液，搅拌8分钟，再加入步骤S1的高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为270r/min，同时并开切刀搅拌120s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20目筛制粒；
S4、干燥：将步骤S3制好的颗粒在60℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将步骤S4干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30目筛整粒；
S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入步骤S5整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10分钟；最后压片制得伏格列波糖片。
实施例4
本实施例与实施例3的配方相同，其区别在于，其伏格列波糖片的制备方法，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到15％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为10Hz，混合时间为35min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为25Hz，混合时间为20min，得初混液；
S3、制粒：将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为170r/min，加入步骤S2初混液，搅拌10分钟，再加入步骤S1的高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为260r/min，同时并开切刀搅拌140s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20目筛制粒；
S4、干燥：将步骤S3制好的颗粒在55℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将步骤S4干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30目筛整粒；
S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入步骤S5整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10分钟；最后压片制得伏格列波糖片。
实施例5
本实施例与实施例3的配方相同，其区别在于，其伏格列波糖片的制备方法，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过100目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成50g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到20％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为20Hz，混合时间为25min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为35Hz，混合时间为10min，得初混液；
S3、制粒：将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为190r/min，加入步骤S2初混液，搅拌5分钟，再加入步骤S1的高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为280r/min，同时并开切刀搅拌100s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用30目筛制粒；
S4、干燥：将步骤S3制好的颗粒在65℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将步骤S4干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用40目筛整粒；
S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入步骤S5整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合15分钟；最后压片制得伏格列波糖片。
实施例6
本实施例与实施例3区别在于，不进行初混操作，而且所述制粒步骤中，将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为180r/min，加入伏格列波糖溶液、十二烷基硫酸钠、助溶剂和崩解剂，搅拌8分钟，再加入步骤S1的高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为270r/min，同时并开切刀搅拌120s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20目筛制粒。
实施例7
本实施例与实施例3区别在于，所述制粒步骤中，将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，加入步骤S2初混液，再加入步骤S1的高取代羟丙纤维素水溶液，进行搅拌，其搅拌速度为230r/min，搅拌10分钟，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20目筛制粒。
对比例1
一种伏格列波糖片，由以下重量份原料制得：伏格列波糖1份、乳糖487.5份、淀粉150份、硬脂酸镁3.25份、十二烷基硫酸钠8份、助溶剂35和崩解剂45份；所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000，羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000重量比为2：2：1；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素重量比为1：2：2。
上述的伏格列波糖片的制备方法，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为15Hz，混合时间为30min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为35Hz，混合时间为15min，得初混液；
S3、制粒：将步骤S1乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为180r/min，加入步骤S2初混液，搅拌8分钟，再进行高速搅拌，其搅拌速度为270r/min，同时并开切刀搅拌120s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20目筛制粒；
S4、干燥：将步骤S3制好的颗粒在60℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将步骤S4干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30目筛整粒；
S6、总混：将硬脂酸镁加入步骤S5整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10分钟；最后压片得伏格列波糖片。
对比例2
一种伏格列波糖片，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖600份、淀粉100份、高取代羟丙基纤维10份、硬脂酸镁5份、蜂胶1份、十二烷基硫酸钠12份、聚山梨酯80 10份、助溶剂50份和崩解剂100份。所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000，羟丙基甲基纤维素、环糊精和聚乙二醇6000重量比为2：2：1；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和微晶纤维素重量比为1：2：2。其制备方法与实施例3一致。
本发明实施例1～5以及对比例制得的伏格列波糖片以及市售伏格列波糖片，依据中国药典2015版二部进行实验，经30分钟取样测定其溶出度，其溶出度检测结果如下:
另外实施例3与对比例制得的伏格列波糖片以及市售伏格列波糖片经5、15、30分钟取样测定溶出度，其结果如下：
依据中国药典进行崩解测试实验，其检测结果如下:
上述试验结果表明实施1～5制得的伏格列波糖片溶出度优良、崩解良好，能更好发挥伏格列波糖片的药效，提高其药物有效率。其中，实施例3的整体检测结果最优，相对于实施例1～2，可见实施例3制得的伏格列波糖片整体质量更优，表明实施例3的组分比例为优选比例；相对于实施例4～5，实施例3制得的伏格列波糖片整体质量也较优，表明实施例3的工艺参数为优选参数。
另外，将实施例6～7与实施例3的实验结果进行对比可知，本发明的初混操作以及低高速搅拌结合，有利于提高片剂的品质，提高片剂的溶出度。
对比实施例3、对比例1的实验结果可知，对比例1的质量远不如实施例3，本发明以伏格列波糖为主药，采用高取代羟丙基纤维、蜂胶、聚山梨酯80协同伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠，大大提高的片剂溶出度以及优化崩解时限，提高其药效。
对比实施例3、对比例2的实验结果可知，对比例2的质量远不如实施例3，各组分的配比对整体质量有极大的影响，本发明设置优质的配比，制得的伏格列波糖片各项检测结果显优。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种伏格列波糖片，其特征在于，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖450～550份、淀粉130～170份、高取代羟丙基纤维20～30份、硬脂酸镁3～4份、蜂胶0.1～0.5份、十二烷基硫酸钠5～10份、聚山梨酯80 4～6份、助溶剂30～40份和崩解剂40～50份。
2.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，包括以下重量份原料：伏格列波糖1份、乳糖487.5份、淀粉150份、高取代羟丙基纤维25份、硬脂酸镁3.25份、蜂胶0.3份、十二烷基硫酸钠8份、聚山梨酯80 5份、助溶剂35和崩解剂45份。
3.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，所述助溶剂为羟丙基甲基纤维素、环糊精、聚乙二醇6000中一种或几种。
4.如权利要求1所述的一种伏格列波糖片，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种。
5.根据权利要求1或2所述的伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、预处理：取乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过80～100目筛；按上述重量份比称取原料；将伏格列波糖溶于水中，配制成40～50g/L伏格列波糖溶液；取乳糖和淀粉，混合均匀，得乳糖和淀粉混合物；将高取代羟丙基纤维素溶解于水中，得到15～20％w/w高取代羟丙纤维素水溶液；
S2、初混：将伏格列波糖溶液置于混合机中，加入十二烷基硫酸钠，进行第一次混合，混合频率为10～20Hz，混合时间为25～35min；再加入助溶剂和崩解剂进行第二次混合，混合频率为25～35Hz，混合时间为10～20min，得初混液；
S3、制粒：将乳糖和淀粉混合物放入制粒机中，进行低速搅拌，其搅拌速度为170～190r/min，加入初混液，搅拌5～10分钟，再加入高取代羟丙纤维素水溶液，进行高速搅拌，其搅拌速度为260～280r/min，同时并开切刀搅拌100～140s，制成软材，软材置摇摆颗粒机上，用20～30目筛制粒；
S4、干燥：将制好的颗粒在55～65℃下进行干燥，干燥至含水率为2％～4.5％；
S5、整粒：将干燥好的颗粒取出，置摇摆颗粒机上，用30～40目筛整粒；
S6、总混：将蜂胶、聚山梨酯80、硬脂酸镁加入整粒后的颗粒中，置三维混合机中混合10～15分钟；最后压片得伏格列波糖片。
6.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述伏格列波糖溶液浓度为40g/L伏格列波糖溶液。
7.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述高取代羟丙纤维素水溶液浓度为15％w/w。
8.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，所述第一次混合频率为15Hz，混合时间为30min；第二次混合频率为35Hz，混合时间为15min。
9.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，所述低速搅拌速度为180r/min，所述高速搅拌速度为270r/min。
10.如权利要求5所述的一种伏格列波糖片的制备方法，其特征在于，所述制粒过筛20目，所述整粒过筛30目。
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