CN107865867A - Fistulains A在降低血糖药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种Fistulains A在制备抗糖尿病药物中的应用，被证明有显著的抗糖尿病效果；本发明选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明涉及的Fistulains A在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Fistulains A的新用途，尤其涉及Fistulains A在制备降低血糖药物中的应用。
背景技术
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。
本发明涉及的化合物Fistulains A是一个2015年发表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抗病毒作用(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from theBark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，对于本发明涉及的Fistulains A在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于降低血糖活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于降低血糖显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提出Fistulains A在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，Fistulains A有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开Fistulains A在降低血糖方面的药用作用。
所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：
所述Fistulains A在制备降低血糖药物中的应用，Fistulains A对实验性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。
一种降低血糖药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种降低血糖药物，由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明的技术方案是：Fistulains A的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。
本发明的有益效果是：本发明的Fistulains A的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Fistulains A的制备方法参见文献(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and TheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Fistulains A片剂的制备：
取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Fistulains A胶囊剂的制备：
取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实施例3：Fistulains A对实验性2型糖尿病大鼠的影响
1、动物分组
健康Wistar大鼠(SPF级)，雄性，体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心提供)，自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、Fistulains A高中低组，按下表连续给药1周。
给药时间和剂量见表1：
表1 Fistulains A药效实验动物分组
| 组别 | 动物数(只) | 给药量(mg/kgBW) |
| 正常对照组 | 12 | |
| 模型对照组 | 12 | |
| 阳性药物组 | 12 | 35.5 |
| 低剂量组 | 12 | 0.1 |
| 中剂量组 | 12 | 0.2 |
| 高剂量组 | 12 | 0.4 |
2、大鼠模型制备
正常组大鼠每天灌胃蒸馏水，高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后，动物禁食不禁水24h，空白对照组10只尾静脉注射生理盐水，其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后，禁食不禁水12h，每隔3小时眼球后静脉丛取血，按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值，连续测定3次，空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。
3、血糖的测定
末次给药后，动物禁食不禁水12h，眼球后静脉丛取血，按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件，分析并比较各组血糖值的变化情况。
4、Fistulains A对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响
实验结果见表2，从表2可知，注射STZ后，大鼠血糖上升，72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L，说明糖尿病模型成功。给药后，阳性药物组，Fistulains A高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，均有显著性差异(P<0.01)。
各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示，阳性药物组，Fistulains A高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明，Fistulains A能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。
表2 实验结果
*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前
结论：Fistulains A能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖，可以用来制备抗糖尿病药物。
Claims (4)
1.Fistulains A在降低血糖药物中的应用，所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Fistulains A在降低血糖药物中的应用，其特征在于FistulainsA对实验性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。
3.一种降低血糖药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种降低血糖药物，其特征在于由权利要求1所述Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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