CN1069032C - 一种含阿维菌素/依维菌素的兽用抗寄生虫药 - Google Patents
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Abstract
本发明是一种含阿维菌素(AVM)或依维菌素(IVM)的兽用抗寄生虫药，其特点是制备成含0.05-10%的AVM/IVM的胶悬剂、乳剂及其与左旋咪唑、丙硫苯咪唑等驱虫药混配成复方剂。本发明含AVM/IVM兽用抗寄生虫药，生产成本低，生产工艺简单，使用方便，效果比较好。
Description
本发明属于兽用抗寄生虫药，更确切地说，本发明是一种阿维菌素(Avermectin B1，简称AVM)或其衍生物依维菌素(Ivermectin，简称IVM)的兽用抗寄生虫胶悬剂、浮剂和乳膏剂。
八十年代美国MERCK公司成功地将AVM或IVM开发成兽用抗寄生虫药，但目前均有粉剂、针剂、胶囊和涂抹剂的剂型，这些剂型都存在着一定的缺点，如粉剂生产过程中有粉尘污染，影响操作人员健康，涂抹剂用量较大，粉剂、胶襄、针剂用药不方便。
本发明的目的就是克服已有技术的一些缺点，提供一种生产成本低，药效高的含IVM或AVM的兽用抗寄生虫的胶悬剂、乳剂和乳膏剂。
本发明所述的胶悬剂是由AVM、润湿剂、分散助悬剂、防冻剂、防腐剂、分散介质所构成，其组分含量(以胶悬剂重量为100％计)：IVM或AVM 0.5-10％，润湿剂0.2-10％，分散助悬剂0.2-30％，防冻剂5～15％，防腐剂0.1-1％，其余为分散介质。
所述的胶悬剂的制备方法采用通常的制备技术即将AVM或IVM与润湿剂、分散介质混合，用胶体磨匀化磨细至20～80微米再经砂磨机磨细至0.25微米后，加入分散助悬剂、防冻剂、防腐剂，用高速剪切乳化分散机均质化即得胶悬剂。
本发明所述的乳剂的组成及含量(以乳剂的重量为100％计)：AVM或IVM0.05～10％，有机溶剂2～80％，乳化剂1～30％，增粘剂0.2～10％，防冻剂5～10％，防腐剂0.1～1％，其余为水。
所述的乳剂的制备方法采用通常制备技术，即将AVM或IVM用有机溶剂溶解，加入乳化剂，混匀加入稳定剂、防冻剂、防腐剂和水，用高速剪切分散机均质化即得到乳剂。
本发明所述的乳膏剂的组成及含量(以乳膏剂重量为100％计)：AVM或IVM 0.05～10％，有机溶剂2～80％，乳化剂1～30％，增粘剂0.5～30％，防冻剂5～15％，防腐剂0.1～1％，其余为水。
所述的乳膏剂制备方法与乳剂相同，只是加入较多的增粘剂使形成难于流动的糊状或乳膏。
本发明所述的AVM是阿佛曼链霉菌(Streptomyces avermitilis)的代谢产物，由八个结构即A1a,A1b,A2a,A2b,B1a,B1b,B2a,B2b，的同系物组成，其中B1a组分杀虫活性最高，杀虫谱最广，但B1b和B1a，的结构十分相近，难以分离，故通常是二者的混和物，简称AVM。所述的IVM(Ivermectin)是AVM的衍生物William C.Campbell,“Ivermectin ana Abamectin”,Springer-verlag New York Inc.1989,P1～23。
所述AVM或IVM还可制成油状液代替纯度在90％左右AVM或IVM的结晶品(或称原药)。油状液的制备方法：生产用菌种经7～9天发酵过滤得菌丝体，将菌丝体用丙酮、乙醇或其它有机溶剂浸提、过滤，回收浸提液，脱色并除去有毒成份后，减压浓缩至油膏状，该膏状混合物含Averimectin A1 3～10％,A2 8～25％,B1、6～25％,B2 3～10％，脂类10～30％、水5～10％。
所述的润湿剂包括吐温-80，十二烷基硫酸钠，十二烷基苯磺酸钠；所述的分散助悬剂包括黄原胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素；所述的防冻剂包括乙二醇、丙二醇；所述的乳化剂包括吐温-80、OP-10、OP-21；所述的防腐剂包括苯甲酸钠、水杨酸纳、苯甲醇；所述的有机溶剂包括乙酸乙酯、丙酮、乙醇；所述的分散介质包括水、动植物油。
上述胶悬剂、乳剂和乳膏剂的单剂中可加其它已知的驱虫药物制成复。方胶悬剂，复方乳剂和复方乳膏剂。所述的其它的驱虫药物包括左旋咪唑、丙硫苯咪唑，加入量为复方剂重量的1～20％，其加入方式：在制备单剂中与其它组分混合，或者加入到已制成的单剂中，然后混合均匀。
本发明的胶悬剂、乳剂、乳膏剂或其复方剂可用于牛、羊驱虫包括体内线虫，体外螨、蜱、虱、蝇蛆等寄生虫。当使用胶悬剂、乳剂或乳膏剂复方剂时，用水稀释后，按每公斤体重用AVM(或IVM)0.2毫克计算，经口灌服。
本发明所提出含AVM或IVM兽用抗寄用虫制剂，克服了已有制剂的缺点，由于少用或不用有机溶剂，使生产成本降低，而且生产工艺简单，生产过程中无粉尘污染，包装简便，使用也极其方便，效果也比较好。
下面用实例进一步描述本发明的特点：
实施例1
本实例是制备含AVM 0.1％的胶悬剂。
将0.55KgAVM的原药(纯度90％)磨碎至300微米以下，与1kg十二烷基硫酸钠、蒸馏水2kg混合，用胶体磨磨细至20～80微米时再用砂磨机研磨到0.2～5微米，加入1％羧甲基纤维素溶液与5％丙二醇、1％苯甲酸钠至总体积为500升，均质化后即得所需的胶悬剂。
本实施例2
本实例是用AVM的油状液制备含0.2％的胶悬剂。
取AVM含量为10％的油状液2kg，加入4升吐温-80于50℃下用高剪切混合乳化机均质化，加入1,2-丙二醇10升混合后加入0.3％黄原胶液至100升，于砂磨机中研磨至固体颗粒为0.2微米以下即可。
实施例3
本实例是制备含AVM 10％的胶悬剂。
将55kgAVM(纯度90％)原药磨碎至300微米以下，与40kg吐温080，蒸馏水100kg混合，用胶体磨匀化磨细至20-80微米左右时用砂磨机研磨至细度达0.2-5微米，加入75kg 1,2丙二醇，0.5kg苯甲酸钠，然后加10％羧甲基纤维素液至500升。
实施例4
本实例是制备含0.2％AVM的乳剂。
将纯度为90％AVM 1.1Kg用10升丙酮溶解后，加入吐温-80 20升，高速剪切混合至均质化，再加稳定液(含甲基纤维素8％、1,2-丙二醇15％、苯甲醇1％，其余为水)至500升，均质化即得乳剂。
实施例5
本实例是制备含10％AVM的乳剂
制备过程同实例3。各组分含量：AVM(含量90％)11Kg乙醇50升、吐温-80 30升，加稳定液(含黄原胶0.2％、1,2一丙二醇5％、苯甲酸钠0.2％、其余为水)至100升，均质化即得乳剂。
实施例6
本实例是制备含0.2％AVM的乳膏剂。
将纯度90％的AVM 1.1kg用10升乙酸乙酯溶解后加入OP-1040升用乳化机均质化，加入1,2-丙二醇75升、水杨酸钠1kg、然后加入1％的阿拉伯胶液至500升，经均质化即得所需乳膏剂。
实施例7
本实例是制备含10％IVM乳膏剂。
制备过程同实例5。所用的组分含量：11kg纯度为90％的IVM,60升丙酮、20升吐温-80、5升1,2-丙二醇，均质化后加入增粘剂(含黄原胶0.9％、苯甲酸钠0.2％、其余为水)至100升最后再经均质化即得乳膏剂。
实施例8
本实例是制备含0.2％AVM-6％丙硫苯咪唑的复方胶悬剂。
取纯度90％的AVM 0.22kg，加丙硫苯咪唑6kg、1,2-丙二醇5升、苯甲酸钠1kg、吐温-80 2升于砂磨机中研磨，磨细至0.2～5微米时加入0.15％的黄原胶溶液至100升，进一步研磨至均质化即可。
实施例9
本实例是制备含5％IVM-18％左旋咪唑的复方乳膏剂。
取纯度90％的IVM 5.5Kg经10升乙醇溶解后，加入5升吐温-80，混匀再加入18kg左旋咪唑。1,2一丙二醇5升混合后研磨至固相颗粒0.2～4微米，然后加入0.6％黄原胶液55.5升、10％苯甲酸钠液1升，经搅拌剪切至均质化后即得复方乳剂。
实施例10
本实侧是用AVM油状液制备含5％AVM-18％丙硫苯咪唑的复方乳膏剂。
取AVM含量为25％的油状液20kg，加18kg丙硫苯咪唑、20升吐温-80、5升1,2一丙二醇，用砂磨机研磨至固相颗粒为0.2～2微米，加入0.8％黄原胶液至100升，进一步研磨至匀质化即得所需产品。
实施例11
本实例为本发明的制剂与含AVM粉剂，胶囊比较。结果见表1和表2。
表一AVM各种剂型对绵羊各类线虫虫卵(幼虫)减少率比较表
*AVM注射剂为中华人民共和国农药部(94)新兽药证字第23号兽药书；**VM粉剂为中华人民共和国农药部(94)新兽药证字第24号新兽药证书；***AVM胶囊为自制，配方：AVM0.2％，其余为CaCO3。
| 剂型 | 剂量(mg/kg) | 虫卵(幼虫)减少率 |
| 毛圆 奥氏 细颈 网尾 原圆线虫 线虫 线虫 线虫(幼) 幼虫(幼) | ||
| 实例2胶悬剂实例4乳剂实例6膏剂0.2％AVM注射剂*AVM粉剂**AVM胶囊*** | 0.20.20.20.20.20.2 | 100 98.7 100 100 95.0100 98.5 100 100 93.5100 98.5 100 100 93.7100 98.3 100 100 93.598.5 97.7 100 98.2 90.397.6 97.2 100 98.0 89.5 |
表二：实例8复方胶悬剂与AVM丙硫苯咪唑单剂对绵羊体内寄生虫驱虫率比较表
| 项 目 | 复剂 | 丙硫苯咪唑单剂 | AVM单剂 |
| AVM(mg/kg)丙硫苯咪唑(mg/kg) | 0.26 | -6 | 0.2- |
| 毛圆线虫奥斯特线虫马歇尔线虫细颈线虫食道口线虫网尾线虫 | 10010098.710010099.2 | 98.397.698.010097.298.5 | 98.799.298.310098.099.2 |
| 莫尼茨绦虫(成虫) | 100 | 100 | 0 |
| 无卵黄腺绦虫 | 100 | 97.3 | 0 |
Claims (4)
1．一种含阿维菌素或依维菌素的兽用抗寄生虫药，其特征在于它是由阿维菌素或依维菌素与润湿剂、分散助悬剂、防冻剂、防腐剂、分散介质组成的胶悬剂，其组成含量(以胶悬剂100％计)为：阿维菌素或依维菌素0.05-10％、润湿剂0.2-10％、分散助悬剂0.1-5％、防冻剂5-15％、防腐剂0.1-1％，其余为分散介质，所述的润湿剂包括吐温-80、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯碘酸钠，所述的分散助悬剂包括黄原胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素，所述的防冻剂包括乙二醇、丙二醇、甘油，所述的防腐剂包括苯甲酸钠、水杨酸钠、苯甲醇，所述的分散介质包括水、动物油、植物油。
2．一种含阿维菌素或依维菌素的兽用抗寄生虫药，其特征在于它是由阿维菌素或依维菌素与有机溶剂、润湿剂、乳化剂、增粘剂、防冻剂、防腐剂、水组成的乳剂，其组成含量(以乳剂100％计)为：阿维菌素或依维菌素0.05-3％、有机溶剂2-80％、乳化剂1-30％、增粘剂0.1-5％、防冻剂5-10％、防腐剂0.1-1％，其余为水，所述的有机溶剂包括乙醇、丙醇、乙酸乙酯，所述的乳化剂包括吐温-80、OP-10、OP-21，所述的增粘剂包括黄原胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素，所述的防冻剂包括乙二醇、丙二醇、甘油，所述的防腐剂包括苯甲酸钠、水杨酸钠、苯甲醇。
3．按照权利要求1所述的抗寄生虫药，其特征在于所述的胶悬剂中可混配包括左旋咪唑、丙硫苯咪唑在内的驱虫药，制成复方胶悬剂，所述的驱虫药的加入量是复方胶悬剂重量的1-20％。
4．按照权利要求2所述的抗寄生虫药，其特征在于所述的乳剂中可混配包括左旋咪唑、丙硫苯咪唑在内的驱虫药，制成复方乳剂，所述的驱虫药的加入量是复方乳剂重量的1-20％。
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