CN106176767A - 一种阿司匹林硫酸氢氯吡格雷双层片的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林活性成分的片剂及其制备工艺，属于药物制剂技术领域。其处方主要由活性成分硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林及其他辅料组成。该处方的制备工艺包括称取各原料与各内加组分，混合均匀后干法制粒，解决了压片过程中药物黏冲的问题。与普通的单方硫酸氢氯吡格雷片和阿司匹林片相比，本发明减少了患者的用药次数，同时两者同时使用，有协同作用，具有更好的疗效。本发明工艺简单、操作方便，适用于工业化推广，有应用前景。
Description
技术领域
本发明涉及一种含有硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林活性成分的片剂及其制备工艺，特别是本处方CPB速释部分采用交联聚维酮作为崩解剂，因其具有高的毛细管活性，故而能迅速地将水吸收到药片中，崩解性能十分优越。同时选预胶化淀粉及微晶纤维素作为稀释剂，因为微晶纤维素具有良好的流动性，而预胶化淀粉对CPB有稳定作用，这些性质能阻碍药物与水分的接触及反应，起到延缓药物降解的作用。
背景技术
血栓性血管疾病是一类发生率高同时病死率也很高的疾病，严重影响人类健康。因此，对这类疾病的防治研究十分重要。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节，血小板的黏附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此，抑制血小板聚集药物在治疗血栓病中发挥重要作用。
目前，应用比较广泛的血小板抑制剂有氯吡格雷、阿司匹林等，两者合用，抗血小板活性显著增强，可用于治疗血小板聚集引起的疾病，包括稳定性或不稳定性的心绞痛、心血管和脑血管系统的疾病，且疗效确切。两者制成复方制剂，利于本品临床应用，增加患者的用药依从性。
发明内容
本发明的主要目的是提供一种溶出度好、稳定性高、生物利用度高的硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片及其制备工艺：
阿司匹林缓释层：
硫酸氢氯吡格雷速释层：
本发明所述的复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层片的制备方法，经过以下步骤：
(1)将阿司匹林缓释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μm，备用。
(2)将硫酸氢氯吡格雷速释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μ，备用。
(3)称量：按处方量称取原辅料。
(4)制备颗粒：采用粉末直接压片法，先加入混合均匀的阿司匹林缓释部分预压，再加入混合均匀的硫酸氢氯吡格雷速释部分，压片，即得。
具体实施方式
实施例1阿司匹林缓释层：
硫酸氢氯吡格雷速释层：
将阿司匹林缓释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μm，备用。然后将硫酸氢氯吡格雷速释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μ，备用。按处方量称取原辅料。采用粉末直接压片法，先加入混合均匀的阿司匹林缓释部分预压，再加入混合均匀的硫酸氢氯吡格雷速释部分，压片，即得。
实施例2阿司匹林缓释层：
硫酸氢氯吡格雷速释层：
将阿司匹林缓释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μm，备用。然后将硫酸氢氯吡格雷速释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μ，备用。按处方量称取原辅料。采用粉末直接压片法，先加入混合均匀的阿司匹林缓释部分预压，再加入混合均匀的硫酸氢氯吡格雷速释部分，压片，即得。
实施例3阿司匹林缓释层：
硫酸氢氯吡格雷速释层：
将阿司匹林缓释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μm，备用。然后将硫酸氢氯吡格雷速释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μ，备用。按处方量称取原辅料。采用粉末直接压片法，先加入混合均匀的阿司匹林缓释部分预压，再加入混合均匀的硫酸氢氯吡格雷速释部分，压片，即得。
对本发明的硫酸氢氯吡格雷溶出度进行检测结果，如下表：
由以上实施实例得出，随着交联聚维酮用量增加，硫酸氢氯吡格雷释放速度增加，但用量为8.0mg和12.0mg时，溶出几乎无影响，所以处方选择交联聚维酮用量为8.0mg。
Claims (7)
1.
一种口服片剂，含有活性成分硫酸氢氯吡格雷与阿司匹林，其特征在于：包括以下步骤：
(1)将阿司匹林缓释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μm，备用。
(2)将硫酸氢氯吡格雷速释层的原辅料粉碎，过筛，使粒径不得超过150μ，备用。
(3)称量：按处方量称取原辅料。
(4)制备颗粒：采用粉末直接压片法，先加入混合均匀的阿司匹林缓释部分预压，再加入混合均匀的硫酸氢氯吡格雷速释部分，压片，即得。
2.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片的方法，其特征在于：所述的阿司匹林缓释层的骨架缓释材料为羟丙甲基纤维素，型号为K5M。
3.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片的方法，其特征在于：以质量分数为3％的枸橼酸作为阿司匹林的稳定剂。
4.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片的方法，其特征在于：选择微晶纤维素和预胶化淀粉作为稀释剂。
5.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯毗格雷双层缓释片的方法，其特征在于：微晶纤维素和预胶化淀粉的质量比例为20∶60。
6.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片的方法，其特征在于：所用的崩解剂为交联聚维酮。
7.根据权利要求1所述的制备复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片的方法，其特征在于：所用的润滑剂为滑石粉。
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Cited By (2)
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| WO2019030610A1 (en) * | 2017-08-11 | 2019-02-14 | Solutions In Innovative Research Pvt. Ltd. | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH DUAL DIRECTLY COMPRESSIBLE MEDICAMENT RELEASE |
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Application publication date: 20161207 |
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