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CN105813636A - 带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件 - Google Patents

带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件 Download PDF

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CN105813636A
CN105813636A CN201480066935.8A CN201480066935A CN105813636A CN 105813636 A CN105813636 A CN 105813636A CN 201480066935 A CN201480066935 A CN 201480066935A CN 105813636 A CN105813636 A CN 105813636A
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CN
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adhesive
covering material
drug
patch
layer
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CN201480066935.8A
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English (en)
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筿田知宏
道中康也
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Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
Original Assignee
Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc
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Abstract

本发明是一种带覆盖材料的贴附剂，其是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂，上述贴附剂具备支持体层、及叠层于上述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，上述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于上述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，上述贴附剂及上述覆盖材料以在上述支持体层的另一面上叠层上述粘着层的方式配置，上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：0≤|SPa?SPb|≤1.5(1)2.0≤(SPa?SPc)≤2.8(2)1.0≤(SPb?SPc)≤2.8(3)。

Description

带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件
技术领域
本发明涉及一种带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件。
现有技术
一直以来，作为将药物施与至生物体内的制剂，已开发出经皮、经粘膜吸收制剂，其中，操作容易且可长时间维持药物的有效血中浓度的贴附剂备受瞩目。例如，利斯的明(Rivastigmine，甲基乙基氨基甲酸3-[(S)-1-(二甲基氨基)乙基]苯酯)等阿兹海默氏型痴呆症药就减轻护理者的服药管理负担、变得可持续施与的观点而言，优选为利用贴附剂的施与。作为这样的贴附剂，例如具备包含药学活性成分及聚合物的储藏层与包含硅聚合物及粘着赋予剂的接着层的经皮吸收治疗系统记载于日本特表2009-517468号公报(专利文献1)中，包含支持体、含利斯的明的层、粘着剂层及剥离衬垫的阿兹海默氏病治疗用贴附剂记载于日本专利第5093545号公报(专利文献2)中。然而，这样的贴附剂存在如下问题：对皮肤的附着性尚不充分，难以长时间(优选为3～7天以上)持续贴附于皮肤。
此外，一直以来已知有通过以覆盖贴附剂的方式贴附于皮肤，而防止贴附剂的剥离的覆盖材料。作为这样的带覆盖材料的贴附剂，例如包含含有药物含有层及支持体层而成的叠层体、与可将该叠层体固定于皮肤上的固定机构而成的经皮吸收制剂记载于国际公开第2011/074636号(专利文献3)中，将在支持体的单面具备粘着剂层的覆盖材料与在支持膜的一面上具备药物含有层的贴附剂贴合而成的带覆盖材料的贴附剂记载于国际公开第2005/072669号(专利文献4)中，将非皮肤透过性支持体及接着剂覆盖片形成于药剂/透过促进剂储藏部位上的经皮治疗系统记载于日本特开昭61-158924号公报(专利文献5)中。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：日本特表2009-517468号公报
专利文献2：日本专利第5093545号公报
专利文献3：国际公开第2011/074636号
专利文献4：国际公开第2005/072669号
专利文献5：日本特开昭61-158924号公报
发明内容
发明所要解决的问题
然而，本发明者等人发现：如果如现有的带覆盖材料的贴附剂那样将贴附剂与覆盖材料进行叠层，则药物会从贴附剂经时地转移至覆盖材料，转移至覆盖材料的药物会直接向皮肤释出。此外，例如关于如使用上述利斯的明作为药物的贴附剂那样期望长时间贴附的贴附剂，为了将药物的血中浓度长时间(优选为3～7天以上)保持为恒定，需要使药物缓慢地持续地向皮肤释出，要求尤其优异的缓释性。然而，本发明者等人发现：如果这样药物从覆盖材料向皮肤直接释出，则药物的缓释性受损，贴附后药物的释出量及皮肤透过量立即暂时地急剧上升，然后迅速地下降，因此难以将药物的血中浓度长时间保持为恒定。
本发明是鉴于上述现有技术所具有的课题而完成的，其目的在于提供一种可进行长时间的贴附且可充分抑制药物从贴附剂向覆盖材料的转移的带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件。
用于解决问题的方法
本发明者等人为了达成上述目的而反复努力研究，结果发现：关于具备包含支持体层及药物贮存层的贴附剂、与包含覆盖层及粘着层的覆盖材料，上述药物贮存层含有药物及药物贮存基剂，上述粘着层含有粘着基剂的带覆盖材料的贴附剂，使上述药物的溶解度参数(以下，视情形简称为“SPa”)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(以下，视情形简称为“SPb”)、及上述粘着基剂的溶解度参数(以下，视情形简称为“SPc”)的关系满足特定条件，从而一边可利用覆盖材料而实现长时间的贴附，一边即便将覆盖材料与贴附剂叠层也可充分抑制保存中及/或贴附中药物从上述药物贮存层(贴附剂)向上述粘着层(覆盖材料)的转移。
即，通常有在两种成分间，它们的溶解度参数(SP值)的差越大，越无法相互溶解的倾向。对此，本发明者等人发现：关于带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件，使SPa与SPc的差(SPa-SPc)为特定值以上，且SPa与SPb的差(SPa-SPb)为特定值以下，此外令人惊奇的是如果(SPa-SPc)为特定值以下，则药物从药物贮存层向粘着层的转移得以充分地抑制。本发明者等人更惊奇地发现：为了发挥这样的效果，也需要使SPb与SPc的差(SPb-SPc)的范围成为与由上述关系导出的范围不一致的特定范围内，从而完成本发明。
即，本发明的带覆盖材料的贴附剂是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂，
上述贴附剂具备支持体层、及叠层于上述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，
上述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于上述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，
上述贴附剂及上述覆盖材料以在上述支持体层的另一面上叠层上述粘着层的方式配置，
上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
作为本发明的带覆盖材料的贴附剂，优选上述式(1)为下式：
0≤(SPa-SPb)≤1.5(1’)。
此外，作为本发明的带覆盖材料的贴附剂，优选上述药物是选自由利斯的明、特比萘芬(Terbinafine)、依美斯汀(Emedastine)、及它们的可药用的盐所组成的组中的至少1种。
进而，优选上述药物贮存基剂含有丙烯酸系粘着剂，更优选上述丙烯酸系粘着剂是使选自由(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸-2-乙基己酯、(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸丁酯、及(甲基)丙烯酸羟基乙酯所组成的组中的至少1种聚合而成的聚合物。
此外，优选上述粘着基剂含有橡胶系粘着剂，更优选上述橡胶系粘着剂是选自由苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯嵌段共聚物、天然橡胶、聚异丁烯、及聚异戊二烯所组成的组中的至少1种。
进而，作为本发明的带覆盖材料的贴附剂，优选在温度60℃下保存两周时上述药物从上述药物贮存层向上述粘着层转移的量为保存前的上述药物贮存层所含有的药物的3质量％以下。
本发明的带覆盖材料的贴附剂套件是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂套件，
上述贴附剂具备支持体层、及叠层于上述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，
上述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于上述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，
上述贴附剂及上述覆盖材料以在上述支持体层的另一面上叠层上述粘着层的方式配置，
上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
另外，在本发明中，各成分的溶解度参数(SP值)是通过FedorsR.F.,Amethodforestimatingboththesolubilityparametersandmolarvolumesofliquids,Poly.Eng.Sci.,1974,14,p147-154中记载的方法，使用下述Fedors的计算式：
δ＝(ΣΔei/ΣΔvi)1/2
所求出的值δ[(MPa)1/2]，由化合物的化学结构的原子或原子团的蒸发能量的总和(Δei)与摩尔体积的总和(Δvi)的比的平方根而求出。此外，在本发明中，上述药物的溶解度参数(SPa)为上述药物(在为混合成分的情形时是混合成分的SP值)的SP值，上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)为上述药物贮存层中所含有的全部成分中的由下述粘着剂及添加剂构成的成分的SP值(在为混合成分的情形时是混合成分的SP值)，上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)为上述粘着层中所含有的全部成分中的由下述粘着剂及添加剂构成的成分的SP值(在为混合成分的情形时是混合成分的SP值)。进而，在本发明中，所谓(甲基)丙烯酸是指丙烯酸及甲基丙烯酸。
发明的效果
根据本发明，可提供可实现长时间的贴附且可充分抑制药物从贴附剂向覆盖材料的转移的带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件。
附图说明
图1是表示本发明的带覆盖材料的贴附剂的优选实施方式的示意性截面图。
图2是表示本发明的带覆盖材料的贴附剂的另一优选实施方式的示意性截面图。
具体实施方式
以下，列举本发明的优选方式作为例子进行详细说明。首先，针对本发明的带覆盖材料的贴附剂，根据其优选实施方式进行详细说明。本发明的带覆盖材料的贴附剂的特征在于：
其是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂，
上述贴附剂具备支持体层、及叠层于上述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，
上述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于上述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，
上述贴附剂及上述覆盖材料以在上述支持体层的另一面上叠层上述粘着层的方式配置，
上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
＜贴附剂＞
本发明涉及的贴附剂具备支持体层、及叠层于上述支持体层的一面上的药物贮存层。
(支持体层)
作为本发明涉及的支持体层，只要可支持药物贮存层，则无特别限制，可适当采用公知的层作为贴附剂的支持体层。作为这样的支持体层的材质，例如可列举：聚对苯二甲酸乙二酯、聚对苯二甲酸丁二酯、聚萘二甲酸乙二酯等聚酯；聚乙烯、聚丙烯等聚烯烃；聚氨基甲酸酯；乙烯-乙酸乙烯酯共聚物等合成树脂、铝等金属及纸。此外，作为由这样的材质形成的支持体层的形态，例如可列举：膜；发泡片材、多孔片材、微多孔片材等片材；织布、编布、不织布等布帛；箔；及它们的叠层体。作为本发明涉及的支持体层，就更充分抑制药物从上述药物贮存层向上述粘着层的转移的观点而言，优选为不使药物透过的支持体层，其中，就柔软性及药物非透过性优异的观点而言，优选为聚酯膜。此外，作为上述支持体层的厚度，也无特别限制，通常优选为2～600μm左右，就可保持充分的强度并且在叠层覆盖材料时与覆盖材料充分地密合，可实现更长时间的对皮肤的贴附的观点而言，更优选为5～100μm。
(药物贮存层)
本发明涉及的药物贮存层含有药物及药物贮存基剂。作为这样的药物贮存层的厚度，优选为成为20～500g/m2的厚度，更优选为成为50～300g/m2的厚度。如果药物贮存层的厚度小于上述下限，则有难以长时间维持药物的充分的皮肤透过速度的倾向，另一方面，如果超过上述上限，则有药物贮存层变得容易引起所谓冷流(coldflow)，而难以保持充分的厚度、形状的倾向。
[药物]
作为本发明涉及的药物，对于药效并无特别限制，例如可列举：催眠、镇静剂(氟西泮、利马扎封、苯巴比妥、异戊巴比妥、美托咪定、右美托咪定等)、退热消炎镇痛剂(布托啡诺、哌立索唑、对乙酰氨基酚、甲芬那酸、双氯芬酸钠、阿司匹林、阿氯芬酸、酮洛芬、氟比洛芬、萘普生、吡罗昔康、喷他佐辛、吲哚美辛、联苯乙酸、水杨酸乙二醇酯、氨基吡啉、氯索洛芬、美洛昔康、氯诺昔康等)、类固醇系抗炎剂(氢化可的松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松等)、兴奋刺激剂(甲基安非他明、安非他命、哌甲酯等)、精神神经用剂(丙咪嗪、地西泮、舍曲林、氟伏沙明、帕罗西汀、西酞普兰、氟西汀、阿普唑仑、氟哌啶醇、氯米帕明、阿米替林、地昔帕明、阿莫沙平、马普替林、米安色林、司普替林、曲唑酮、洛非帕明、米那普仑、度洛西汀、文拉法辛、氯丙嗪、硫利达嗪、地西泮、甲丙氨酯、依替唑仑、利司哌酮、阿塞那平等)、激素剂(雌二醇、雌三醇、黄体酮、炔诺酮、美替诺龙、睾酮等)、局部麻醉剂(利多卡因、普鲁卡因、丁卡因、辛可卡因、丙胺卡因等)、泌尿器官用剂(奥昔布宁、坦洛新、丙哌维林、咪达那新、素立芬新、托特罗定等)、骨骼肌松弛剂(替扎尼定、乙哌立松、普立地诺、司可林等)、生殖器官用剂(利托君、美卢君)、抗癫痫剂(丙戊酸钠、氯硝西泮、卡马西平等)、自主神经用剂(卡普氯铵、新斯的明、氨甲酰甲胆碱等)、抗帕金森氏病剂(培高利特、溴隐亭、苯海索、金刚胺、他利克索、卡麦角林、屈昔多巴、比哌立登、司来吉兰等)、利尿剂(氢氟噻嗪、呋塞米等)、呼吸促进剂(洛贝林、地莫拉明、纳洛酮等)、抗偏头痛剂(二氢麦角胺、舒马普坦、麦角胺、氟桂利嗪、赛庚啶等)、抗组胺剂(氯马斯汀、苯海拉明、氯苯那敏、二苯拉林、异丙嗪等)、支气管扩张剂(妥洛特罗、丙卡特罗、沙丁胺醇、克伦特罗、非诺特罗、特布他林、异丙肾上腺素、福莫特罗等)、强心剂(异丙肾上腺素、多巴胺等)、冠状血管扩张剂(地尔硫卓、维拉帕米、异山梨醇、硝酸甘油、尼可地尔等)、末梢血管扩张剂(烟卡酯、妥拉唑林等)、戒烟辅助药(尼古丁、伐尼克兰等)、循环器官用剂(氟桂利嗪、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、氨氯地平、硝苯地平、尼伐地平、马尼地平、贝尼地平、依那普利、替莫普利、阿拉普利、咪达普利、西拉普利、赖诺普利、卡托普利、群多普利、培哚普利、阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、阿罗洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、卡替洛尔、贝凡洛尔、缬沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾、可乐定等)、心律不齐用剂(普萘洛尔、阿普洛尔、普鲁卡因胺、美西律、纳多洛尔、丙吡胺等)、抗恶性溃疡剂(环磷酰胺、氟尿嘧啶、替加氟、丙卡巴肼、雷莫司汀、伊立替康、氟尿苷等)、抗脂血症剂(普伐他汀、辛伐他汀、苯扎贝特、普罗布考等)、降血糖剂(格列本脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列嘧啶钠、格列丁唑、丁福明等)、消化性溃疡治疗剂(丙谷胺、西曲酸酯、螺佐呋酮、西眯替丁、格隆铵等)、利胆剂(熊脱氧胆酸、柳胺酚等)、消化道运动改善剂(多潘立酮、西沙必利等)、肝脏疾病用剂(硫普罗宁等)、抗过敏性剂(酮替芬、氮卓斯汀、依美斯汀等)、抗病毒剂(阿昔洛韦等)、镇晕剂(倍他司汀、地芬尼多等)、抗生素(头孢噻啶、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克洛、克拉霉素、红霉素、甲基红霉素、卡那霉素、环丝胺酸、四环素、青霉素钾、丙匹西林钾、氯唑西林钠、氨苄西林钠、巴氨西林、羧苄西林钠、氯霉素等)、习惯性中毒用剂(氰胺等)、食欲抑制剂(马吲哚等)、化学疗法剂(异烟肼、乙硫异烟胺、吡嗪酰胺等)、血液凝固促进剂(噻氯匹定、华法林钾等)、抗阿兹海默氏病剂(毒扁豆碱、多奈哌齐、他克林、槟榔碱、呫诺美林、加兰他敏、利斯的明等)、血清素受体拮抗镇吐剂(昂丹司琼、格拉司琼、雷莫司琼、阿扎司琼等)、痛风治疗剂(秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮等)、麻醉剂系的镇痛剂(吗啡、吗啡、可待因、可卡因、哌替啶等)、抗真菌药(特比萘芬、布替萘芬、阿莫罗芬、奈康唑、咪康唑、氯利康唑、伊曲康唑、利拉萘酯等)，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。
此外，作为本发明涉及的药物，可为游离体(游离碱)，也可为上述药物的可药用的盐，作为上述游离体，可为在制造时以游离体的形式调配而得的，也可为在制造中及/或所制造的制剂中使上述药物的可药用的盐经脱盐剂进行脱盐而成为游离体的，作为上述药物，可为它们中的一种，也可混合两种以上。作为上述药物的可药用的盐，例如可列举：碱金属、碱土金属、铝等的金属盐；氨丁三醇等胺盐；盐酸、硫酸、乙酸、硝酸、氢溴酸、磷酸、甲磺酸、反丁烯二酸、顺丁烯二酸、柠檬酸、酒石酸、苯磺酸、琥珀酸、丹宁酸等的酸盐；氯化物。另外，作为上述脱盐剂，可列举：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化镁等碱金属氢氧化物。
此外，作为本发明涉及的药物，优选为选自由利斯的明、特比萘芬、依美斯汀、及它们的可药用的盐所组成的组中的至少1种，就在使用需要长时间的持续施与的药物的情形时本发明尤其有效的观点而言，它们之中，更优选为选自由可较长时间持续施与的利斯的明及它们的可药用的盐所组成的组中的至少1种。
此外，本发明者等人发现：针对如果使用利斯的明作为药物，则尤其存在容易从上述药物贮存层转移至上述粘着层的问题，在本发明中即使为容易如此从上述药物贮存层转移至上述粘着层的药物，也可充分抑制该转移。因此，就通过本发明的构成而进一步发挥显著效果的观点而言，作为上述药物，优选为选自由利斯的明及其可药用的盐所组成的组中的至少1种。此外，作为本发明涉及的药物的形态，就皮肤透过性更优异的观点而言，更优选为游离体。在本发明中，即便使用如此从贴附剂的释出性优异的游离体的药物的情形时，向上述粘着层的转移也得以充分地抑制，因此从覆盖材料向皮肤的释出得以充分地抑制。
在本发明涉及的贴附剂中，作为这样的药物的含量，根据药物的种类、治疗的目标而有所不同，因此无法一概而论，但优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中以游离体换算成为2～50质量％的量，就有药物从药物贮存层向粘着层的转移量进一步减少、且更长时间维持药物的充分的皮肤透过速度的倾向的观点而言，更优选为以游离体换算成为5～40质量％的量。例如，在使用利斯的明及/或其盐作为本发明涉及的药物情形时，作为其总含量，就有更长时间维持药物的充分的皮肤透过速度的倾向的观点而言，更优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中以游离体换算成为10～40质量％的量。
[药物贮存基剂]
本发明涉及的药物贮存基剂是可维持上述药物贮存层的形态的基剂，在本发明中，是指由从与覆盖材料叠层前的药物贮存层中所含有的全部成分中去除上述药物所得的剩余成分构成的混合物或纯物质。作为这样的药物贮存基剂，含有粘着剂及/或添加剂，就可实现长时间的贴附并且提高与皮肤的密合性的观点而言，优选为药物贮存层本身也含有可赋予对皮肤的粘着性的粘着剂。另外，在本发明中，所谓粘着剂是指可在应用贴附剂的温度(优选为0℃～50℃，更优选为10℃～40℃，进而优选为15℃～40℃)下表现出粘着性的化合物。作为这样的粘着剂，可列举橡胶系粘着剂、丙烯酸系粘着剂、有机硅系粘着剂，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。
作为上述橡胶系粘着剂，例如可列举：苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(以下，视情形简称为“SIS”)、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物(以下，视情形简称为“SBS”)、苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯嵌段共聚物等苯乙烯系嵌段共聚物；天然橡胶；聚异丁烯(以下，视情形简称为“PIB”)；聚异戊二烯，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。
作为上述丙烯酸系粘着剂，可列举：使(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸-2-乙基己酯、(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸羟基乙酯等(甲基)丙烯酸系单体中的至少一种进行聚合而成的丙烯酸系聚合物，或使至少两种以上进行共聚合而成的丙烯酸系聚合物。作为这样的丙烯酸系聚合物，可列举：丙烯酸-2-乙基己酯/乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸-2-乙基己酯/乙酸乙烯酯/丙烯酸共聚物、丙烯酸-2-乙基己酯/乙酸乙烯酯/丙烯酸羟基乙酯共聚物、丙烯酸-2-乙基己酯/乙酸乙烯酯/丙烯酸羟基乙酯/丙烯酸共聚物、丙烯酸-2-乙基己酯/甲基丙烯酸-2-乙基己酯/甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物等，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。此外，作为这些丙烯酸系粘着剂，也可使用DURO-TAK丙烯酸系粘着剂系列(Henkel公司制造)等市售品。
作为上述有机硅系粘着剂，优选为使用具有有机聚硅氧烷骨架的聚合物。此外，在上述具有有机聚硅氧烷骨架的聚合物具有羟基(例如硅烷醇基)的情形时，更优选为其羟基的至少一部分经三甲基甲硅烷基封端。此外，进而优选为上述具有有机聚硅氧烷骨架的聚合物具有粘着性。另外，作为上述利用三甲基甲硅烷基所进行的封端，包含使具有有机聚硅氧烷骨架的聚合物的末端硅烷醇基经三甲基甲硅烷基封端的形态。作为这样的具有有机聚硅氧烷骨架的聚合物，可列举：聚二甲基硅氧烷(在基于ASTMD-1418的表示中，表示为MQ的聚合物等)、聚甲基乙烯基硅氧烷(在基于ASTMD-1418的表示中，表示为VMQ的聚合物等)、聚甲基苯基硅氧烷(在基于ASTMD-1418的表示中，表示为PVMQ的聚合物等)等，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。此外，作为这些有机硅系粘着基剂，也可使用PSA粘着剂系列(DowCorning公司制造)等市售品。
在本发明涉及的贴附剂中，作为这样的粘着剂，就有可调配更长时间维持充分的皮肤透过速度的量的药物的倾向的观点而言，优选为使用上述丙烯酸系粘着剂中的至少1种。
此外，在本发明涉及的贴附剂中，作为这样的粘着剂的含量，由于是以使药物贮存基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，但就有对皮肤的附着性优异的倾向的观点而言，优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中成为50～98质量％的量。
作为本发明涉及的药物贮存基剂，除上述粘着剂以外，也可进而含有上述添加剂，在本发明中，上述所谓添加剂是指粘着赋予剂、软化剂及溶解剂，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。例如在使用苯乙烯系嵌段共聚物及/或天然橡胶作为上述粘着剂的情形时，优选为在药物贮存基剂中进而含有选自由粘着赋予剂及软化剂所组成的组中的至少1种。
作为上述粘着赋予剂，例如可列举：松香树脂、松香酯树脂、萜烯树脂、萜烯酚树脂、C5系石油树脂、C5/C9系石油树脂、DCPD(二环戊二烯)系石油树脂、苯并呋喃-茚树脂、脂环族饱和烃树脂(以下，视情形简称为“AP”)及对它们进行了加氢的物质，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。作为这样的粘着赋予剂的含量，由于是以使药物贮存基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，但优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中成为0～48质量％的量。
作为上述软化剂，可列举：石油系油(例如：液态石蜡(以下，视情形简称为“LP”)等石蜡系加工油、环烷系加工油、芳香族系加工油等)、角鲨烷、角鲨烯、植物系油(例如：橄榄油、山茶油、蓖麻油、妥尔油、花生油等)、硅油、二元酸酯(例如：邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯等)、液状橡胶(例如：液状聚丁烯、液状异戊二烯橡胶等)、液状脂肪酸酯类(例如：肉豆蔻酸异丙酯、月桂酸己酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二异丙酯等)、二乙二醇、聚乙二醇、水杨酸乙二醇酯、丙二醇、二丙二醇、三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯、克罗米通等，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。它们之中，优选为液态石蜡、液状聚丁烯、肉豆蔻酸异丙酯、癸二酸二乙酯、月桂酸己酯，更优选为液态石蜡。作为这样的软化剂的含量，由于是以使药物贮存基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中成为0～48质量％的量。
作为上述溶解剂，也取决于所要溶解的溶质的种类，例如可列举：脂肪酸(例如：癸酸、油酸、亚油酸等)、脂肪酸酯类(例如：肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯等)、脂肪酸衍生物(例如：单月桂酸丙二醇酯、月桂酸二乙醇酰胺等)、脂肪酸甘油酯类(例如：单月桂酸甘油酯、单油酸甘油酯等)、脂肪酸的多元醇酯(例如：山梨糖醇酐单月桂酸酯等)、脂肪族醇(例如：辛基十二烷醇、异硬脂醇、油醇等)、多元醇类(例如：丙二醇、二丙二醇、聚乙二醇等)、吡咯烷酮衍生物(例如：N-甲基-2-吡咯烷酮等)、有机酸(例如：乙酸、乳酸等)、有机酸盐(例如：乙酸钠、乳酸钠等)，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。作为这样的溶解剂的含量，由于是以使药物贮存基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中成为0～20质量％的量，更优选为成为0.1～20质量％的量。
此外，在本发明涉及的贴附剂中，作为将这样的粘着剂及添加剂合计的含量，优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中成为50～98质量％的量。
作为本发明涉及的药物贮存基剂，除上述粘着剂及/或上述添加剂以外，进而可含有填充剂、稳定剂等，进而也可含有上述脱盐剂、由上述药物的可药用的盐与上述脱盐剂生成的金属盐。
作为上述填充剂，可列举：二氧化硅、氧化铝、氢氧化铝、氧化锌、氧化钛、滑石、粘土、高岭土、玻璃、硫酸钡、碳酸钙、羟基磷灰石、陶瓷等无机化合物类；纤维素、蚕丝、聚酯、聚烯烃、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚苯乙烯等有机化合物，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。
此外，作为上述稳定剂，可列举：生育酚及生育酚的酯衍生物、抗坏血酸、抗坏血酸硬脂酯、去甲二氢愈创木酸、二丁基羟基甲苯(以下，视情形简称为“BHT”)、丁基羟基苯甲醚等，可单独使用它们中的一种，也可将两种以上组合而使用。在这样的填充材料及/或上述稳定剂包含于上述药物贮存基剂中的情形时，作为其含量，由于是以使药物贮存基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，优选为在与覆盖材料叠层前的药物贮存层中分别成为5质量％以下的量。
作为上述金属盐，例如可列举：氯化钠、柠檬酸钠、反丁烯二酸钠等。
(剥离衬垫)
作为本发明涉及的贴附剂，就保护上述药物贮存层直至使用时的观点而言，更优选为在上述药物贮存层的与上述支持体层相反的面上进而叠层有剥离衬垫的构造。作为这样的剥离衬垫，无特别限制，可适当采用公知物作为贴附剂的剥离衬垫，可列举：聚对苯二甲酸乙二酯等聚酯、聚氯乙烯、聚偏二氯乙烯等的膜；道林纸与聚烯烃膜的层压膜；纸；及它们的叠层体，为了可容易地剥离，优选为实施过有机硅涂布等脱模处理的剥离衬垫。此外，作为上述剥离衬垫的厚度，也无特别限制，通常优选为2～300μm左右。
(贴附剂粘着层)
作为本发明涉及的贴附剂，就有可实现更长时间的贴附并且提高贴附剂与皮肤的密合性，同时进一步增加药物在上述药物贮存层中的含量的倾向的观点而言，优选为也在上述药物贮存层的与上述支持体层相反的面上(在进而具备上述剥离衬垫的情形时，为上述药物贮存层与上述剥离衬垫之间)进而叠层有粘着层(以下，为了与覆盖材料中的粘着层进行区别，称为贴附剂粘着层)的构造(叠层型贴附剂)。作为这样的贴附剂粘着层，并无特别限制，可在不妨碍本发明的效果的范围内适当采用公知物作为叠层型贴附剂的粘着层，例如可列举含有选自由橡胶系粘着剂、丙烯酸系粘着剂、及有机硅系粘着剂所组成的组中的至少1种粘着剂的层，视需要也可进而含有添加剂、填充剂、稳定剂等。作为上述橡胶系粘着剂、上述丙烯酸系粘着剂、上述有机硅系粘着剂、上述添加剂、上述填充剂、及上述稳定剂，可分别列举在上述贴附剂的药物贮存基剂中所列举的物质。此外，作为上述贴附剂粘着层的厚度，也无特别限制，就维持充分的药物的皮肤透过速度且进一步抑制冷流的产生的观点而言，优选为成为5～200g/m2的厚度。
＜覆盖材料＞
本发明涉及的覆盖材料具备覆盖层、及叠层于上述覆盖层的一面上的粘着层(以下，视情形称为覆盖材料粘着层)。本发明涉及的覆盖材料是可将上述贴附剂固定于皮肤的覆盖材料，优选为覆盖上述贴附剂整体并且固定于皮肤的覆盖材料。作为这样的覆盖材料的大小，优选为以成为可使覆盖材料的粘着层被覆上述贴附剂的周缘部或端部的大小的方式进行调整。此外，作为覆盖材料的形状，并无特别限制，例如可列举：四边形、圆形、椭圆形。
(覆盖层)
作为本发明涉及的覆盖层，只要可支持粘着层，且可在贴附中保护上述粘着层及上述贴附剂，则无特别限制，可列举作为上述贴附剂的支持体层所列举的物质。它们之中，就药物从上述药物贮存层向上述粘着层的转移量进一步减少的观点而言，优选为聚酯膜。此外，作为上述覆盖层的厚度，也无特别限制，通常优选为2～300μm左右。
(粘着层)
本发明涉及的粘着层(覆盖材料粘着层)是含有粘着基剂的层。作为这样的粘着层的厚度，优选为成为5～300g/m2的厚度，更优选为成为10～200g/m2的厚度。如果粘着层的厚度小于上述下限，则有粘着性降低的倾向，另一方面，如果超过上述上限，则有粘着层变得容易引起所谓冷流，变得难以保持充分的厚度、形状的倾向。
[粘着基剂]
本发明涉及的粘着基剂是可维持上述粘着层的形态的基剂，是指由与上述贴附剂叠层前的粘着层中所含有的全部成分构成的混合物或纯物质。此外，本发明涉及的粘着基剂含有粘着剂以使覆盖材料及贴附剂固定于皮肤。作为本发明涉及的粘着基剂所含有的粘着剂，可列举在上述贴附剂的药物贮存基剂中所列举的粘着剂。在本发明涉及的覆盖材料中，作为这样的粘着剂，就有药物从药物贮存层向粘着层的转移量进一步减少的倾向的观点而言，优选为使用上述橡胶系粘着剂中的至少1种。
在本发明涉及的覆盖材料中，作为这样的粘着剂的含量，由于是以使粘着基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，就有抑制将覆盖材料贴附于皮肤并剥离后的在皮肤上的粘着剂残留、且对皮肤的附着性优异的倾向的观点而言，优选为在与贴附剂叠层前的粘着层中成为75～100质量％的量。
此外，作为本发明涉及的粘着基剂，也可在不妨碍本发明的效果的范围内，进而含有添加剂。作为上述添加剂，可列举在上述贴附剂的药物贮存基剂中所列举的添加剂。进而，作为本发明涉及的粘着基剂，也可在不妨碍本发明的效果的范围内，进而含有填充剂、稳定剂等。作为这些填充剂及稳定剂，可列举在上述贴附剂的药物贮存基剂中分别列举的物质。此外，作为这些添加剂、填充剂、稳定剂在粘着层中的优选含量(与贴附剂叠层前的粘着层中的含量)，由于是以使粘着基剂的溶解度参数成为满足下述条件的范围内的方式进行调整的，因此无法一概而论，分别地，粘着赋予剂优选为0～25质量％，软化剂优选为0～25质量％，溶解剂优选为0～20质量％(更优选为0.1～20质量％)，填充材料及/或上述稳定剂分别优选为0～5质量％。
(剥离衬垫)
作为本发明涉及的覆盖材料，就保护上述粘着层直至与贴附剂进行叠层、及/或带覆盖材料的贴附剂的使用时的观点而言，更优选为在上述粘着层的与上述覆盖层相反的面上进而叠层有剥离衬垫的构造。作为这样的剥离衬垫，并无特别限制，可使用作为上述贴附剂的剥离衬垫所列举的物质。
＜带覆盖材料的贴附剂＞
以下，参照附图同时列举本发明的优选形态作为例子对本发明的带覆盖材料的贴附剂的构成进行详细说明，但本发明并不限定于此。另外，在以下的说明及附图中，对相同或相当的要素标注相同符号，并省略重复的说明。
在本发明的带覆盖材料的贴附剂1中，如图1所示，贴附剂10及覆盖材料20以在支持体层101的与药物贮存层102相反的面上叠层粘着层202的方式配置。此外，作为本发明的带覆盖材料的贴附剂1，例如就通过使贴附剂与覆盖材料密合来进一步提高带覆盖材料的贴附剂对皮肤的附着性的观点而言，可如图2所示，以使药物贮存层102的露出的侧面与粘着层202的与覆盖层201相反的面直接接触的方式配置，也可进而具备剥离衬垫30。在本发明中，即便以如此使药物贮存层102与粘着层202直接接触的方式配置，也可充分抑制药物从药物贮存层102向粘着层202的转移。另外，在以如此使药物贮存层102与粘着层202直接接触的方式配置的情形时，就可更充分抑制上述药物的转移的观点而言，优选为药物贮存层102与粘着层202的接触面积相对于粘着层202的与覆盖层201相反的面的面积为10％以下，更优选为5％以下。
在本发明的带覆盖材料的贴附剂1中，作为贴附剂10及覆盖材料20的大小，只要为覆盖材料20可使贴附剂10固定于皮肤的大小即可，并无特别限制，就可更充分地抑制药物从药物贮存层102向粘着层202的转移的观点而言，优选为贴附剂10中的药物贮存层102与覆盖材料20中的粘着层202中的质量比(药物贮存层102的质量：粘着层202的质量)成为100：1～1：10的大小，更优选为成为30：1～1：3的大小。
本发明的带覆盖材料的贴附剂，上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
在上述式(1)中，所谓“|SPa-SPb|”是表示从上述药物的溶解度参数(SPa)减去上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)所得的差(SPa-SPb)的绝对值，如该式所表示那样，从SPa减去SPb所得的差(SPa-SPb)需要为-1.5～1.5的范围内。在SPa与SPb的差(SPa-SPb)小于上述下限的情形时，药物贮存基剂的亲水性升高，因此成为在贴附时容易受到汗的影响的制剂，另一方面，在超过上述上限的情形时，药物从药物贮存层向粘着层的转移量增加。作为上述式(1)，优选为下式(1’)：
0≤(SPa-SPb)≤1.5(1’)
即，从上述药物的溶解度参数(SPa)减去上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)所得的差(SPa-SPb)为0～1.5的范围内。
在上述式(2)中，所谓“(SPa-SPc)”表示从上述药物的溶解度参数(SPa)减去上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)所得的差，如该式所表示那样，从SPa减去SPc所得的差(SPa-SPc)需要为2.0～2.8的范围内。在SPa与SPc的差(SPa-SPc)小于上述下限的情形时，药物从药物贮存层向粘着层的转移量增加。另一方面，在两种成分间，溶解度参数的差越大，溶解性越低，因此推测通常SPa与SPc的差越大，药物从药物贮存层向粘着层的转移越得以抑制，但本发明者等人发现：如果SPa与SPc的差超过上述上限，则药物从药物贮存层向粘着层的转移量反而增加。作为这样的SPa与SPc的差(SPa-SPc)，就有更充分抑制药物从药物贮存层向粘着层的转移的倾向的观点而言，尤其优选为处于2.3～2.7的范围内。
在上述式(3)中，所谓“(SPb-SPc)”表示从上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)减去上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)所得的差，如该式所表示那样，从SPb减去SPc所得的差(SPb-SPc)需要为1.0～2.8的范围内。在SPb与SPc的差(SPb-SPc)小于上述下限的情形及超过上述上限的情形时，药物从药物贮存层向粘着层的转移量均增加。另外，例如在SPa与SPb的差(SPa-SPb)为0～1.5的范围内的情形时，由上述式(1’)及(2)算出SPb与SPc的差的下限值为0.5，但本发明者等人发现：如果SPb与SPc的差小于1.0，则药物从药物贮存层向粘着层的转移量增加。作为这样的SPb与SPc的差(SPb-SPc)，就有更充分地抑制上述药物的转移的倾向的观点而言，尤其优选为处于1.2～2.1的范围内。
这样的药物、药物贮存基剂及粘着基剂的溶解度参数是如上所述那样使用Fedors的计算式所求出的值，可根据药物的组成、或各基剂所含有的成分的组成、组成比而调整。作为这样的组成，由于为取决于药物的种类、各基剂所含有的成分，因此无法一概而论，例如作为上述药物，在使用选自由利斯的明、特比萘芬及依美斯汀所组成的组中的至少1种药物的情形时，优选为上述药物贮存基剂含有丙烯酸系粘着剂，优选为上述粘着基剂含有橡胶系粘着剂。
如此，本发明的带覆盖材料的贴附剂是通过使上述药物、上述药物贮存基剂、及上述粘着基剂的溶解度参数同时满足上述式(1)～(3)所表示的条件，从而充分抑制上述药物从上述贴附剂向上述覆盖材料、即从上述药物贮存层向上述粘着层的转移。关于这样的本发明的带覆盖材料的贴附剂，例如在温度60℃下保存两周时上述药物从上述药物贮存层向上述粘着层转移的量优选为以游离体换算为保存前的上述药物贮存层所含有的药物的3质量％以下，更优选为2.85质量％以下。通过使药物的转移量为上述范围内，可充分地抑制因在保存中及/或贴附中转移至覆盖材料的药物直接向皮肤释出所导致的药物的释出量及皮肤透过量的急剧的上升、下降，可将药物的血中浓度长时间(优选为3～7天以上)保持为恒定。
＜贴附剂、覆盖材料、及带覆盖材料的贴附剂的制造方法＞
本发明涉及的贴附剂及覆盖材料可通过如下方式获得：在所获得的药物贮存层及粘着层中，以使上述药物的溶解度参数(SPa)、上述药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及上述粘着基剂的溶解度参数(SPc)同时满足上述式(1)～(3)所表示的条件的方式分别制备含有药物、上述药物贮存基剂、视需要的溶剂的药物贮存层组合物，及含有上述粘着基剂、视需要的溶剂的粘着层组合物，并使用它们分别形成药物贮存层及粘着层。作为如此形成药物贮存层及粘着层的方法，并无特别限制，可通过现有公知的方法而制造。作为这样的方法，例如可列举：首先将上述药物贮存层组合物(在为覆盖材料的情形时为上述粘着层组合物)以所需的厚度涂布至上述支持体层(在为覆盖材料的情形时为覆盖层)的一面上后，将上述溶剂去除，从而在上述支持体层的一面上形成上述药物贮存层(在为覆盖材料的情形时为在上述覆盖层的一面上形成上述粘着层)的方法。或者，在上述贴附剂及上述覆盖材料进而具备上述剥离衬垫层的情形时，也可首先在剥离衬垫层的一面上涂布各组合物而分别形成药物贮存层或粘着层后，在与上述剥离衬垫层相反的面上分别叠层上述支持体层或上述覆盖层。
作为上述溶剂，并无特别限制，可根据所使用的药物、各基剂的种类而适当选择，例如可列举：甲醇、乙醇、异丙醇等低级醇，甲苯、二甲苯、戊烷、正己烷、环己烷、庚烷、辛烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、丁酸甲酯、丁酸乙酯、丁酸丙酯。
本发明的带覆盖材料的贴附剂并无特别限制，可通过现有公知的方法而制造，将分别制造的上述贴附剂与上述覆盖材料如图1那样贴合而制造，也可在上述支持体层的与上述药物贮存层相反的面上形成上述粘着层，并在其上表面叠层上述覆盖层而制造。
此外，本发明的带覆盖材料的贴附剂套件具备上述贴附剂与上述覆盖材料，将如上所述那样分别制造的上述贴附剂及上述覆盖材料以在使用时将上述粘着层叠层于上述支持体层的与上述药物贮存层相反的面上的方式配置，作为带覆盖材料的贴附剂而使用。通过这样的套件，也可实现贴附剂的长时间的贴附，且充分地抑制上述药物从贴附中的上述药物贮存层向上述粘着层的转移。此外，上述套件就不存在保存中的上述药物从上述药物贮存层向上述粘着层的转移的观点而言优选。
实施例
以下，基于实施例及比较例更具体地说明本发明，但本发明并不限定于以下的实施例。另外，在各实施例及比较例中，药物转移量测定通过下述方法进行。
(药物转移量测定)
针对各实施例、比较例中所获得的带覆盖材料的贴附剂，通过下述方法而求出各药物的转移量。即，首先将各带覆盖材料的贴附剂(贴附剂：5cm2，覆盖材料：15cm2)封入至铝层压袋，在温度60℃、温度75％的环境下保管两周。继而，将剥离衬垫从保管两周后的各带覆盖材料的贴附剂剥离而将贴附剂与覆盖材料分离。将从贴附剂分离的覆盖材料放入至玻璃制的离心管中，添加四氢呋喃10mL并振荡而使粘着层溶解。继而，在使粘着层溶解而成的溶液中进而添加甲醇40mL而使粘着基剂析出，使用针筒过滤器进行过滤而将其去除。使用高效液相色谱仪对过滤后的溶液所含有的药物的量(游离体换算)进行定量，求出保管两周后的覆盖材料的粘着层中的药物含量。此外，保管两周后的药物贮存层中的药物含量也以相同的方式求出，并根据下式：
药物转移浓度[％]＝(粘着层中的药物含量/(粘着层中的药物含量+药物贮存层中的药物含量))×100
分别求出从药物贮存层向粘着层转移的药物转移浓度。
(贴附剂的制造例1)
首先，向丙烯酸系聚合物1(具有羟基(OH基)的丙烯酸系聚合物，药物贮存基剂)的乙酸乙酯溶液(Duro-Tak387-2516，Henkel公司制造，丙烯酸系聚合物1：70质量份)中添加利斯的明(游离体)30质量份而获得药物贮存层组合物。将所获得的药物贮存层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将乙酸乙酯干燥去除而获得厚度为100g/m2的药物贮存层。继而，在上述药物贮存层的与上述剥离衬垫相反的面上叠层聚对苯二甲酸乙二酯膜(支持体层)而获得贴附剂1。
(贴附剂的制造例2)
使药物贮存层的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物270质量份
[药物]
利斯的明(游离体)30质量份
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂2。另外，作为丙烯酸系聚合物2，以使丙烯酸系聚合物2成为70质量份的方式使用不具有官能团的丙烯酸系聚合物(丙烯酸系聚合物2)的乙酸乙酯溶液(Duro-Tak87-2194，Henkel公司制造)。
(贴附剂的制造例3)
首先，将聚异丁烯(PIB)(药物贮存基剂)70质量份及利斯的明(游离体)30质量份在甲苯中搅拌而获得药物贮存层组合物。将所获得的药物贮存层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将甲苯干燥去除而获得厚度为100g/m2的药物贮存层。继而，在上述药物贮存层的与上述剥离衬垫相反的面上叠层聚对苯二甲酸乙二酯膜(支持体层)而获得贴附剂3。
(贴附剂的制造例4)
使药物贮存层的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)70质量份
[药物]
利斯的明(游离体)30质量份
除此以外，以与贴附剂的制造例3相同的方式获得贴附剂4。
(贴附剂的制造例5)
使药物贮存层的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
SIS23.3质量份
粘着赋予剂23.3质量份
液态石蜡(LP)23.3质量份
[药物]
利斯的明(游离体)30质量份
除此以外，以与贴附剂的制造例3相同的方式获得贴附剂5。另外，作为粘着赋予剂，使用脂环族饱和烃树脂(AP)(ArkonP100，荒川化学工业公司制造)。
(贴附剂的制造例6)
使药物贮存层的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
PIB23.3质量份
AP23.3质量份
LP23.3质量份
[药物]
利斯的明(游离体)30质量份
除此以外，以与贴附剂的制造例3相同的方式获得贴附剂6。
(贴附剂的制造例7)
使药物贮存层的添加时的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物193.32质量份
氢氧化钠0.88质量份
[药物]
盐酸妥洛特罗5.80质量份(游离体换算：5质量份)
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂7。作为丙烯酸系聚合物1，以使丙烯酸系聚合物1成为上述质量份的方式使用Duro-Tak387-2516(以下相同)。另外，在所获得的药物贮存层中，妥洛特罗以游离体的形式含有。
(贴附剂的制造例8)
使药物贮存层的添加时的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物193.68质量份
氢氧化钠0.69质量份
[药物]
盐酸特比萘芬5.63质量份(游离体换算：5质量份)
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂8。另外，在所获得的药物贮存层中，特比萘芬以游离体的形式含有。
(贴附剂的制造例9)
使药物贮存层的添加时的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物293.68质量份
氢氧化钠0.69质量份
[药物]
盐酸特比萘芬5.63质量份(游离体换算：5质量份)
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂9。作为丙烯酸系聚合物2，以使丙烯酸系聚合物2成为上述质量份的方式使用Duro-Tak387-2194(以下相同)。另外，在所获得的药物贮存层中，特比萘芬以游离体的形式含有。
(贴附剂的制造例10)
使药物贮存层的添加时的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物188.52质量份
氢氧化钠2.64质量份
[药物]
反丁烯二酸依美斯汀8.84质量份(游离体换算：5质量份)
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂10。另外，在所获得的药物贮存层中，依美斯汀以游离体的形式含有。
(贴附剂的制造例11)
使药物贮存层的添加时的组成成为以下的组成：
[药物贮存基剂]
丙烯酸系聚合物288.52质量份
氢氧化钠2.64质量份
[药物]
反丁烯二酸依美斯汀8.84质量份(游离体换算：5质量份)
除此以外，以与贴附剂的制造例1相同的方式获得贴附剂11。另外，在所获得的药物贮存层中，依美斯汀以游离体的形式含有。
(覆盖材料的制造例1)
首先，将丙烯酸系聚合物2(粘着基剂)的乙酸乙酯溶液(Duro-Tak87-2194，丙烯酸系聚合物2：100质量份)作为粘着层组合物。将所获得的粘着层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将乙酸乙酯干燥去除而获得厚度为50g/m2的粘着层。继而，在上述粘着层的与上述剥离衬垫相反的面上叠层聚对苯二甲酸乙二酯膜(覆盖层)而获得覆盖材料1。
(覆盖材料的制造例2)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
丙烯酸系聚合物1100质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例1相同的方式获得覆盖材料2。另外，作为丙烯酸系聚合物1，以丙烯酸系聚合物1成为100质量份的方式使用Duro-Tak387-2516。
(覆盖材料的制造例3)
首先，将PIB(粘着基剂)90质量份在甲苯中搅拌，向其中添加丙烯酸系聚合物1(粘着基剂)的乙酸乙酯溶液(Duro-Tak387-2516，丙烯酸系聚合物1：10质量份)而获得粘着层组合物。将所获得的粘着层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将甲苯及乙酸乙酯干燥去除而获得厚度为50g/m2的粘着层。继而，在上述粘着层的与上述剥离衬垫相反的面上叠层聚对苯二甲酸乙二酯膜(覆盖层)而获得覆盖材料3。
(覆盖材料的制造例4)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB80质量份
丙烯酸系聚合物120质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例3相同的方式获得覆盖材料4。另外，作为丙烯酸系聚合物1，以使丙烯酸系聚合物1成为20质量份的方式使用Duro-Tak387-2516。
(覆盖材料的制造例5)
首先，将PIB(粘着基剂)100质量份在甲苯中搅拌，获得粘着层组合物。将所获得的粘着层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将甲苯干燥去除而获得厚度为50g/m2的粘着层。继而，在上述粘着层的与上述剥离衬垫相反的面上叠层聚对苯二甲酸乙二酯膜(覆盖层)而获得覆盖材料5。
(覆盖材料的制造例6)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB33.3质量份
AP33.3质量份
LP33.3质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料6。
(覆盖材料的制造例7)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB72质量份
AP8质量份
LP20质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料7。
(覆盖材料的制造例8)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB81质量份
AP9质量份
LP10质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料8。
(覆盖材料的制造例9)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB75质量份
AP25质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料9。
(覆盖材料的制造例10)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB90质量份
AP10质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料10。
(覆盖材料的制造例11)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB77.8质量份
LP22.2质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料11。
(覆盖材料的制造例12)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
PIB90质量份
LP10质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料12。
(覆盖材料的制造例13)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
SIS33.3质量份
AP33.3质量份
LP33.3质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料13。
(覆盖材料的制造例14)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
SIS25质量份
AP25质量份
LP50质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料14。
(覆盖材料的制造例15)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
SIS25质量份
AP50质量份
LP25质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料15。
(覆盖材料的制造例16)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
SIS10质量份
PIB90质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料16。
(覆盖材料的制造例17)
使粘着层的粘着基剂的组成成为以下的组成：
有机硅系粘着剂(PSA4102，DowCorning公司制造)100质量份
除此以外，以与覆盖材料的制造例5相同的方式获得覆盖材料17。
(实施例1)
首先，将贴附剂2裁断为5cm2，将覆盖材料5裁断为15cm2，将覆盖材料的剥离衬垫剥离。继而，如图2那样，将粘着层与贴附剂的支持体层贴合并将贴附剂配置于粘着层的中央部，进而以使未接触支持体层的粘着层的端部与药物贮存层的侧面进行接触的方式获得带覆盖材料的贴附剂。此外，在粘着层的既未接触支持体层也未接触药物贮存层的侧面的端部如图2那样叠层实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)而获得带覆盖材料的贴附剂。针对所获得的带覆盖材料的贴附剂，实施药物转移量测定。在下述的表1中，表示所获得的带覆盖材料的贴附剂中的覆盖材料及贴附剂的组合、与利用药物转移量测定所求出的药物转移浓度。此外，将所获得的带覆盖材料的贴附剂中的药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、粘着基剂的溶解度参数(SPc)、药物的溶解度参数(SPa)与SPb的差(SPa-SPb)、SPa与SPc的差(SPa-SPc)、及SPb与SPc的差(SPb-SPc)一并示于表1。另外，在表1中，各溶解度参数(SPa、SPb、SPc)是根据用作各药物及各基剂的化合物的组成，并使用上述Fedors的计算式分别求出的值。此外，SPb及SPb是由粘着剂(在上述实施例的情形时是丙烯酸系聚合物1、丙烯酸系聚合物2、PIB、SIS、有机硅系粘着剂)及添加剂(在上述实施例的情形时是AP、LP)构成的成分(在混合成分的情形时是混合成分)的SP值。SPa是药物单独的SP值，利斯的明游离体为10.4，妥洛特罗游离体为11.61，特比萘芬游离体为9.77，依美斯汀游离体为10.47。
(实施例2～15、比较例1～28)
将贴附剂与覆盖材料的组合分别设为下述的表1～表3中所示的组合，除此以外，以与实施例1相同的方式分别获得带覆盖材料的贴附剂。针对所获得的带覆盖材料的贴附剂，分别实施药物转移量测定。在表1～表3中，表示各带覆盖材料的贴附剂中的覆盖材料及贴附剂的组合、与利用药物转移量测定所求出的药物转移浓度。此外，将所获得的带覆盖材料的贴附剂中的SPb、SPc、SPa与SPb的差(SPa-SPb)、SPa与SPc的差(SPa-SPc)、及SPb与SPc的差(SPb-SPc)一并示于表1～表3。
(实施例16)
首先，将以与贴附剂的制造例1相同的方式所制备的药物贮存层组合物涂布于实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将乙酸乙酯干燥去除而获得厚度为200g/m2的药物贮存层。继而，在药物贮存层的与剥离衬垫相反的面上叠层未实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(支持体层)。此外，将13.5质量份的SIS、13.5质量份的PIB、27质量份的LP、36质量份的AP、及相当于固体成分为10质量份的EudragidL100(Evonik公司制造)在甲苯中搅拌，涂布于与上述不同的实施过脱模处理的聚对苯二甲酸乙二酯膜(剥离衬垫)的一面上后，将甲苯干燥去除而获得厚度为150g/m2的贴附剂粘着层。继而，将剥离衬垫从上述药物贮存层去除，将药物贮存层与贴附剂粘着层贴合，并裁断为5cm2的大小，而获得依次叠层有支持体层/药物贮存层/贴附剂粘着层/剥离衬垫的贴附剂12(叠层型贴附剂)。继而，将以与覆盖材料的制造例5相同的方式所获得的覆盖材料5裁断为15cm2，将其与上述贴附剂12组合，除此以外，以与实施例1相同的方式获得带覆盖材料的贴附剂。另外，所获得的带覆盖材料的贴附剂的SPa与SPb的差(SPa-SPb)、SPa与SPc的差(SPa-SPc)、及SPb与SPc的差(SPb-SPc)均满足上述(1)～(3)所表示的条件，实施药物转移量测定，结果药物转移浓度为1.22％。
[表1]
[表2]
[表3]
由上述所示的结果明确，确认在药物的溶解度参数(SPa)、药物贮存基剂的溶解度参数(SPb)、及粘着基剂的溶解度参数(SPc)的关系满足特定条件的本发明的带覆盖材料的贴附剂中，药物从药物贮存层向粘着层、即从贴附剂向覆盖材料的转移得到充分抑制。
产业可利用性
如以上所说明地那样，根据本发明，可提供可实现长时间的贴附且充分抑制药物从贴附剂向覆盖材料的转移的带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件。
此外，根据本发明，可充分抑制药物从贴附剂向覆盖材料的转移，因此可提供药物从覆盖材料向皮肤的释出得以抑制、缓释性优异的带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件。进而，根据这样的带覆盖材料的贴附剂及带覆盖材料的贴附剂套件，可抑制药物的释出量及皮肤透过量的暂时性上升及然后的下降而使药物从贴附剂缓慢持续地释出，因此可将血中的药物浓度长时间维持为恒定。
符号说明
1带覆盖材料的贴附剂
10贴附剂
20覆盖材料
30剥离衬垫
101支持体层
102药物贮存层
201覆盖层
202粘着层。

Claims (9)

1.一种带覆盖材料的贴附剂，其是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂，
所述贴附剂具备支持体层、及叠层于所述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，
所述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于所述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，
所述贴附剂及所述覆盖材料以在所述支持体层的另一面上叠层所述粘着层的方式配置，
所述药物的溶解度参数SPa、所述药物贮存基剂的溶解度参数SPb、及所述粘着基剂的溶解度参数SPc同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件，
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
2.根据权利要求1所述的带覆盖材料的贴附剂，所述式(1)为下式：
0≤(SPa-SPb)≤1.5(1’)。
3.根据权利要求1或2所述的带覆盖材料的贴附剂，所述药物是选自由利斯的明、特比萘芬、依美斯汀、及它们的可药用的盐所组成的组中的至少1种。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的带覆盖材料的贴附剂，所述药物贮存基剂含有丙烯酸系粘着剂。
5.根据权利要求4所述的带覆盖材料的贴附剂，所述丙烯酸系粘着剂是使选自由(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸-2-乙基己酯、(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸丁酯、及(甲基)丙烯酸羟基乙酯所组成的组中的至少1种聚合而成的聚合物。
6.根据权利要求1～5中任一项所述的带覆盖材料的贴附剂，所述粘着基剂含有橡胶系粘着剂。
7.根据权利要求6所述的带覆盖材料的贴附剂，所述橡胶系粘着剂是选自由苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯嵌段共聚物、天然橡胶、聚异丁烯、及聚异戊二烯所组成的组中的至少1种。
8.根据权利要求1～7中任一项所述的带覆盖材料的贴附剂，在温度60℃下保存两周时所述药物从所述药物贮存层向所述粘着层转移的量为保存前的所述药物贮存层所含有的药物的3质量％以下。
9.一种带覆盖材料的贴附剂套件，其是具备贴附剂及覆盖材料的带覆盖材料的贴附剂套件，
所述贴附剂具备支持体层、及叠层于所述支持体层的一面上且含有药物及药物贮存基剂的药物贮存层，
所述覆盖材料具备覆盖层、及叠层于所述覆盖层的一面上且含有粘着基剂的粘着层，
所述贴附剂及所述覆盖材料以在所述支持体层的另一面上叠层所述粘着层的方式配置，
所述药物的溶解度参数SPa、所述药物贮存基剂的溶解度参数SPb、及所述粘着基剂的溶解度参数SPc同时满足下述式(1)～(3)所表示的条件：
0≤|SPa-SPb|≤1.5(1)
2.0≤(SPa-SPc)≤2.8(2)
1.0≤(SPb-SPc)≤2.8(3)。
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