CH712832A1 - Composition for use as a wound dressing. - Google Patents
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Abstract
Zusammensetzung für die Verwendung als Wundverband zur Behandlung, Verringerung und/oder Prävention von Narbenbildung, welche die folgenden Komponenten enthält: (i) eine nicht-flüchtige Siloxanverbindung; (ii) eine flüchtige Siloxanverbindung; (iii) eine Organosiloxysilikat- und/oder eine Organosilsesquioxan-Verbindung; (iv) eine Glycerin-(C 1 2 –C 26 ) Esterverbindung; und (v) gegebenenfalls zusätzlich eine quervernetzte Siloxanverbindung, sowie weitere Komponenten.A composition for use as a wound dressing for the treatment, reduction and / or prevention of scar formation, comprising the following components: (i) a non-volatile siloxane compound; (ii) a volatile siloxane compound; (iii) an organosiloxysilicate and / or an organosilsesquioxane compound; (iv) a glycerol (C 12 -C 26) ester compound; and (v) optionally additionally a crosslinked siloxane compound, as well as further components.
Description
Beschreibung [0001] Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung für die Verwendung als Wundverband zur Behandlung von Narben und zur Verringerung und/oder Prävention von Narbenbildung, enthaltend mindestens eine nicht-flüchtige lineare Siloxanverbindung, mindestens eine flüchtige Siloxanverbindung, mindestens eine Organosiloxysilikat- und/oder eine Organosilsesquioxan-Verbindung, sowie eine die Viskosität verändernde Verbindung (Fliessmittel), wie beispielsweise eine Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung, wobei diese als Monoester-, Diester- und/oder Triesterverbindung vorliegen kann. Die Zusammensetzung kann zudem ein quervernetztes Siloxanpolymer sowie weitere Zusätze enthalten.Description: The present invention relates to a composition for use as a wound dressing for the treatment of scars and for reducing and / or preventing scar formation, comprising at least one non-volatile linear siloxane compound, at least one volatile siloxane compound, at least one organosiloxysilicate and / or an organosilsesquioxane compound and a viscosity-changing compound (flow agent), such as a glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compound, which may be present as a monoester, diester and / or triester compound. The composition may also contain a cross-linked siloxane polymer and other additives.
[0002] Zusammensetzungen, verwendbar als Wundverband zur Verringerung und/oder Prävention von Narbenbildung, sind an sich bekannt. Solche Zusammensetzungen sind beispielsweise in US 5 741 509 und US 8 021 683 B2 beschrieben und enthalten vorzugsweise Siloxanverbindungen. Die in US 5 741 509 beschriebene Zusammensetzung enthält beispielsweise eine nicht-flüchtige flüssige Siloxanverbindung, pyrogene Kieselsäure und ein flüchtiges Verdünnungsmittel. Die in US 8 021 683 B2 beschriebene Zusammensetzung enthält als Ergänzung zusätzlich ein quervernetztes Siloxanpolymer. Diese Zusammensetzungen enthalten ein flüchtiges Verdünnungsmittel und müssen deshalb, besonders bezüglich der sich verändernden Viskosität während des Härtungsprozesses, genügend flexibel sein, so dass sich aus der auf die Körperoberfläche aufgebrachten Zusammensetzung, beispielsweise in Form einer Salbe, eines Gels oder Öls, während der Verdunstung des flüchtigen Verdünnungsmittels ein gleichmässig verteilter Wundverband bildet, welcher eine genügende Festigkeit und Haftung auf der Haut aufweist und trotzdem leicht entfernbar ist. Die bekannten Zusammensetzungen haften jedoch nur ungenügend fest auf der Haut und besitzen, insbesondere in Gegenwart von Wasser, nicht genügend hohe Wasser abweisende Eigenschaften. Auch sind die bekannten Zusammensetzungen in der Regel transparent und durchsichtig was, infolge des schlechten Kontrasts zwischen der Haut und der Zusammensetzung, die Auftragung und Dosierung der Zusammensetzung auf das Narbengewebe erschweren kann. Im Weiteren besitzen die bekannten Zusammensetzungen an sich kaum kosmetisch pflegenden Eigenschaften.Compositions that can be used as a wound dressing to reduce and / or prevent scarring are known per se. Such compositions are described for example in US 5 741 509 and US 8 021 683 B2 and preferably contain siloxane compounds. The composition described in US 5 741 509 contains, for example, a non-volatile liquid siloxane compound, pyrogenic silica and a volatile diluent. The composition described in US Pat. No. 8,021,683 B2 additionally contains a crosslinked siloxane polymer as a supplement. These compositions contain a volatile diluent and must therefore be sufficiently flexible, particularly with regard to the changing viscosity during the hardening process, that the composition applied to the body surface, for example in the form of an ointment, a gel or an oil, evolves during the evaporation of the volatile diluent forms an evenly distributed wound dressing, which has sufficient strength and adhesion to the skin and is nevertheless easy to remove. However, the known compositions adhere only insufficiently to the skin and, especially in the presence of water, do not have sufficiently high water-repellent properties. Also, the known compositions are generally transparent and translucent, which, due to the poor contrast between the skin and the composition, can make it difficult to apply and dose the composition on the scar tissue. Furthermore, the known compositions have hardly any cosmetic care properties per se.
[0003] Es besteht deshalb ein Bedarf nach Zusammensetzungen mit verbesserten Eigenschaften, insbesondere bezüglich des Aufbaus einer verbesserten Barriere Funktion, bezüglich einer verbesserten Resistenz gegen Wasser und bezüglich nachhaltiger Pflege des beschädigten Gewebes.There is therefore a need for compositions with improved properties, in particular with regard to the construction of an improved barrier function, with regard to improved resistance to water and with regard to sustainable care of the damaged tissue.
[0004] Es wurde nun gefunden, dass die hier beschriebene erfindungsgemässe Zusammensetzung diese Nachteile überraschenderweise nicht oder deutlich weniger stark aufweist. So besitzt die erfindungsgemässe Zusammensetzung eine verbesserte Barrierefunktion (Okklusiveffekt), insbesondere gegenüber Wasser sowie eine verbesserte Anwendbarkeit und Spreitbarkeit, bzw. Verteilbarkeit auf der Haut, da die erfindungsgemässe Zusammensetzung nicht transparent und nur wenig klebrig ist. Mit der erfindungsgemässen Zusammensetzung kann überraschenderweise auch eine erhöhte Speicherkapazität von Wasser erreicht werden, was wiederum eine erhöhte Epithelisierung und Beschleunigung der Wundheilung bewirkt.It has now been found that the composition according to the invention described here surprisingly does not have these disadvantages, or has them significantly less. The composition according to the invention thus has an improved barrier function (occlusive effect), in particular with respect to water, and an improved applicability and spreadability or spreadability on the skin, since the composition according to the invention is not transparent and is only slightly tacky. Surprisingly, an increased storage capacity of water can also be achieved with the composition according to the invention, which in turn results in increased epithelization and acceleration of wound healing.
[0005] Die vorliegende Erfindung ist in den Patentansprüchen formuliert. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung für die Verwendung als Wundverband zur Verringerung und/oder Prävention von Narbenbildung, dadurch gekennzeichnet, dass diese Zusammensetzung die folgenden Komponenten enthält:[0005] The present invention is formulated in the claims. In particular, the present invention relates to a composition for use as a wound dressing for reducing and / or preventing scarring, characterized in that this composition contains the following components:
(i) eine nicht-flüchtige Siloxanverbindung, vorzugsweise ein lineares oder cyclisches Polydimethylsiloxan;(i) a non-volatile siloxane compound, preferably a linear or cyclic polydimethylsiloxane;
(ii) eine flüchtige Siloxanverbindung, vorzugsweise eine lineare und/oder cyclische Dimethylsiloxanverbindung;(ii) a volatile siloxane compound, preferably a linear and / or cyclic dimethylsiloxane compound;
(iii) ) eine Organosiloxysilikat- und/oder eine Organosilsesquioxan-Verbindung;(iii)) an organosiloxysilicate and / or an organosilsesquioxane compound;
(iv) eine Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung, wobei die Glycerinesterverbindung vorzugsweise als Monoester-, Diester- und/oder Triesterverbindung vorliegt, wobei (v) gegebenenfalls zusätzlich eine quervernetzte Siloxanverbindung, vorzugsweise eine quervernetzte Dimethylsiloxanverbindung sowie weitere Komponenten in der Zusammensetzung anwesend sind.(iv) a glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compound, the glycerol ester compound preferably being in the form of a monoester, diester and / or triester compound, where (v) optionally additionally a crosslinked siloxane compound, preferably a crosslinked dimethylsiloxane compound and other components in the Composition are present.
[0006] Weitere gegebenenfalls anwesende Komponenten in der Zusammensetzung sind vorzugsweise mindestens ein Feuchthaltemittel und Wasser und/oder mindestens ein pharmazeutischer Wirkstoff für die Prävention oder Behandlung von Narben.Other components which may be present in the composition are preferably at least one humectant and water and / or at least one pharmaceutical active ingredient for the prevention or treatment of scars.
[0007] Die vorliegende Erfindung betrifft auch die erfindungsgemässe Zusammensetzung, welche zusätzlich mindestens ein Feuchthaltemittel und Wasser und/oder mindestens einen pharmazeutischen Wirkstoff für die Prävention oder Behandlung von Narben enthält.The present invention also relates to the composition according to the invention, which additionally contains at least one humectant and water and / or at least one pharmaceutical active ingredient for the prevention or treatment of scars.
[0008] Die vorliegende Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemässen Zusammensetzung.The present invention also relates to a method for producing the composition according to the invention.
[0009] Die vorliegende Erfindung betrifft im Weiteren die Verwendung der erfindungsgemässen Zusammensetzung als Wundverband zur Behandlung von Narben und zur Verringerung und/oder Prävention von Narbenbildung.The present invention further relates to the use of the composition according to the invention as a wound dressing for the treatment of scars and for reducing and / or preventing scar formation.
[0010] Die vorliegende Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Behandlung von Narben und zur Verringerung oder Prävention von Narbenbildung, dadurch gekennzeichnet, dass man auf eine verletzte Stelle der menschlichen Haut eine er2The present invention also relates to a method for treating scars and for reducing or preventing scar formation, characterized in that an er2 is applied to an injured area of the human skin
CH 712 832 A1 findungsgemässe Zusammensetzung als Wundverband aufbringt. Die Behandlung von Narben und die Prävention von Narbenbildung betrifft insbesondere hypertropische Narben, atropische Narben oder Keloidnarben, als Folge einer Schnittwunde oder Hautläsion.CH 712 832 A1 applies composition according to the invention as a wound dressing. The treatment of scars and the prevention of scar formation particularly affects hypertropic scars, atropic scars or keloid scars as a result of a cut or skin lesion.
[0011] Die nicht-flüchtige Komponente (i): Die nicht-flüchtige lineare Siloxanverbindung [Komponente (i)] entspricht vorzugsweise der linearen Verbindung der allgemeinen Formel (I):The non-volatile component (i): The non-volatile linear siloxane compound [component (i)] preferably corresponds to the linear compound of the general formula (I):
RR RRRR RR
R1 — Si—O—4—Si—Ο—l—f—Si—O—ì—Si—R1 (!) | Lj Jml | Jn |R1 - Si — O — 4 — Si — Ο — l — f — Si — O — ì — Si — R1 (!) | Lj Jml | Jn |
RR R1 R worinRR R1 R where
R unabhängig voneinander einen gegebenenfalls mit Chlor oder Fluor substituierten Alkylrest mit 1-4 C-Atomen oder Phenyl, vorzugsweise Methyl, Ethyl, Propyl, oder Phenyl, vorzugsweise Methyl, bedeutet;R independently of one another is an alkyl radical which is optionally substituted by chlorine or fluorine and has 1-4 carbon atoms or phenyl, preferably methyl, ethyl, propyl or phenyl, preferably methyl;
R1 unabhängig voneinander eine der Bedeutungen von R, Wasserstoff oder Hydroxyl, vorzugsweise Methyl, Ethyl, Propyl, oder Phenyl, vorzugsweise Methyl, bedeutet;R1 independently of one another means one of the meanings of R, hydrogen or hydroxyl, preferably methyl, ethyl, propyl, or phenyl, preferably methyl;
m und n jeweils unabhängig voneinander eine ganze Zahl von 10-1000, vorzugsweise eine ganze Zahl von 20 bis 800, und vorzugsweise eine ganze Zahl von 40 bis 400, insbesondere eine ganze Zahl von 80-400 bedeuten; und die Gruppen [-Si(R)(R)O-j und [-Si(R)(R:)O-j im Molekül in beliebiger Reihenfolge angeordnet sind.m and n each independently represent an integer from 10-1000, preferably an integer from 20 to 800, and preferably an integer from 40 to 400, in particular an integer from 80-400; and the groups [-Si (R) (R) O-j and [-Si (R) (R:) O-j in the molecule are arranged in any order.
[0012] Die nicht-flüchtige lineare Siloxanverbindung [Komponente (i)j ist vorzugsweise eine lineare Polydimethylsiloxanverbindung.The non-volatile linear siloxane compound [component (i) j is preferably a linear polydimethylsiloxane compound.
[0013] Der Gewichtsanteil der nicht-flüchtigen Siloxanverbindung [Komponente (i)j in der erfindungsgemässen Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von 5 Gew.-% bis 70 Gew.-%, vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 50 Gew.-%, vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 40 Gew.-%, und vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 30 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.The proportion by weight of the non-volatile siloxane compound [component (i) j in the composition according to the invention is preferably in the range from 5% by weight to 70% by weight, preferably in the range from 10% by weight to 50% by weight. %, preferably in the range from 10% by weight to 40% by weight, and preferably in the range from 10% by weight to 30% by weight, in each case based on the total weight of the composition.
[0014] Das durchschnittliche Molekulargewicht der nicht-flüchtigen linearen Siloxanverbindung [Komponente (i)j liegt vorzugsweise im Bereich von 1500 bis 300 000, vorzugsweise im Bereich von 3000 bis 250 000, vorzugsweise im Bereich von 25 000 bis 120 000.The average molecular weight of the non-volatile linear siloxane compound [component (i) j is preferably in the range from 1500 to 300,000, preferably in the range from 3000 to 250,000, preferably in the range from 25,000 to 120,000.
[0015] Die kinematische Viskosität bei 25 °C der einzelnen nichtflüchtigen linearen Siloxanverbindung [als Teil der Komponente (i)j liegt vorzugsweise im Bereich von 50 cSt (Centistokes) bis 120 000 cSt, vorzugsweise im Bereich von 50 cSt bis 80 000 cSt, vorzugsweise im Bereich von 100 cSt bis 50 000 cSt, und vorzugsweise im Bereich von 100 cSt bis 30 000 cSt (Centistokes), gemessen nach ASTM D-445, IP71, unter Verwendung eines Glaskapillar-Viskometers oder eines Rotationsviskometers.The kinematic viscosity at 25 ° C of the individual non-volatile linear siloxane compound [as part of component (i) j is preferably in the range from 50 cSt (centistokes) to 120,000 cSt, preferably in the range from 50 cSt to 80,000 cSt, preferably in the range of 100 cSt to 50,000 cSt, and preferably in the range of 100 cSt to 30,000 cSt (Centistokes), measured according to ASTM D-445, IP71, using a glass capillary viscometer or a rotary viscometer.
[0016] Die kinematische Viskosität bei 25 °C der nicht-flüchtigen linearen Siloxankomponente [Komponente (i)j wird vorzugsweise durch Mischen von zwei oder mehreren nicht-flüchtigen linearen Siloxanverbindungen optimiert. So ergeben beispielsweise 20 Teile einer nicht-flüchtigen linearen Siloxanverbindung mit einer Viskosität bei 25error: character:# not found°C von 100 cSt und 1.5 Teile einer nicht-flüchtigen linearen Siloxanverbindung mit einer Viskosität bei 25 °C von 12 500 cSt eine sehr gute Mischung, verwendbar als Komponente (i), sowohl in der Ausgangsmischung als auch für den ausgehärteten Wundverband.The kinematic viscosity at 25 ° C of the non-volatile linear siloxane component [component (i) j is preferably optimized by mixing two or more non-volatile linear siloxane compounds. For example, 20 parts of a non-volatile linear siloxane compound with a viscosity at 25error: character: # not found ° C of 100 cSt and 1.5 parts of a non-volatile linear siloxane compound with a viscosity at 25 ° C of 12 500 cSt give a very good one Mixture that can be used as component (i), both in the starting mixture and for the cured wound dressing.
[0017] Solche nicht-flüchtige Siloxanverbindungen sind kommerziell erhältlich, beispielsweise als «Dimethicone» der Firma Dow Corning Ine., USA, wie Dimethicone, Q7-9120-Silicone fluid, CAS-Nr. 63 148-62-9, mit einer Viskosität von 12 500 cSt (Centistokes) bei 25 °C.Such non-volatile siloxane compounds are commercially available, for example as "Dimethicone" from Dow Corning Ine., USA, such as Dimethicone, Q7-9120 silicone fluid, CAS no. 63 148-62-9, with a viscosity of 12,500 cSt (Centistokes) at 25 ° C.
[0018] Dem Fachmann ist bekannt, dass die Gesamtmasse der angegebenen linearen oder cyclischen Siloxanverbindung [z.B. bezeichnet als Komponente (i)j jeweils ein Gemisch von polymeren Einzelmolekülen mit jeweils unterschiedlichen Molekulargewichten darstellt. Die angegeben Werte von n für die Gesamtmasse einer Komponente [z.B. von Komponente (i)j bezeichnen somit die durchschnittlichen n-Werte des entsprechenden Gemisches von polymeren Einzelmolekülen. Dasselbe gilt analog für die übrigen hier angegebenen Siloxanverbindungen, z.B. die als Komponente (ii) und als Komponente (v) bezeichneten Siloxanverbindungen.It is known to those skilled in the art that the total mass of the linear or cyclic siloxane compound [e.g. referred to as component (i) j each represents a mixture of polymeric individual molecules with different molecular weights. The specified values of n for the total mass of a component [e.g. of component (i) j thus denote the average n values of the corresponding mixture of polymeric individual molecules. The same applies analogously to the other siloxane compounds specified here, e.g. the siloxane compounds referred to as component (ii) and as component (v).
[0019] Die flüchtige Komponente (ii):Die flüchtige lineare oder cyclische Siloxanverbindung [Komponente (ii)j entspricht vorzugsweise der allgemeinen Formel (II),The volatile component (ii): The volatile linear or cyclic siloxane compound [component (ii) j preferably corresponds to the general formula (II),
R R RR R R
R'—Si-O-j-Si-O-j^-Si-R' (II)R'— Si-O-j-Si-O-j ^ -Si-R '(II)
R R R worin R und R' unabhängig voneinander einen Alkylrest mit 1-4 C-Atomen, vorzugsweise Methyl; und n Null oder eine ganze Zahl von 1-5 bedeuten, wobei für die cyclische Verbindung die beiden endständigen Substituenten R' zusammen die direkte Bindung, d.i. eine cyclische Polysiloxanverbindung, bilden.R R R in which R and R 'independently of one another are an alkyl radical having 1-4 C atoms, preferably methyl; and n is zero or an integer from 1-5, the two terminal substituents R 'together for the cyclic compound being the direct bond, i.e. form a cyclic polysiloxane compound.
[0020] Der Gewichtsanteil der flüchtigen Siloxanverbindung [Komponente (ii)j in der erfindungsgemässen Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 80 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 15 Gew.-% bis 60 Gew.%; vorzugsweise im Bereich von 20 Gew.-% bis 50 Gew.-%; und vorzugsweise im Bereich von 20 Gew.-% bis 40 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.The proportion by weight of the volatile siloxane compound [component (ii) j in the composition according to the invention is preferably in the range from 10% by weight to 80% by weight; preferably in the range from 15% by weight to 60% by weight; preferably in the range from 20% by weight to 50% by weight; and preferably in the range from 20% to 40% by weight, based in each case on the total weight of the composition.
CH 712 832 A1 [0021] Die flüchtige Siloxanverbindung, entsprechend der Formel (II), ist eine flüssige Verbindung mit einem genügend hohen Dampfdruck bei Raumtemperatur (25 °C), so dass diese flüchtige Siloxanverbindung nach dem Aufbringen der erfindungsgemässen Zusammensetzung auf die Haut, innert kurzer Zeit verdunstet und eine gleichverteilte zusammenhängende Schicht zurückbleibt.CH 712 832 A1 The volatile siloxane compound, corresponding to formula (II), is a liquid compound with a sufficiently high vapor pressure at room temperature (25 ° C.) that this volatile siloxane compound is applied to the skin after the composition according to the invention has been applied, evaporates within a short time and an evenly distributed coherent layer remains.
[0022] Die flüchtige lineare Siloxanverbindung ist vorzugsweise eine lineare Dimethylsiloxanverbindung, wie beispielsweise Hexamethyldisiloxan (n = Null), Octamethyltrisiloxan (n = 1) und/oder Decamethyltetrasiloxan (n = 2); vorzugsweise Hexamethyldisiloxan (n = Null) und/oder Octamethyltrisiloxan (n = 1).The volatile linear siloxane compound is preferably a linear dimethylsiloxane compound, such as hexamethyldisiloxane (n = zero), octamethyltrisiloxane (n = 1) and / or decamethyltetrasiloxane (n = 2); preferably hexamethyldisiloxane (n = zero) and / or octamethyltrisiloxane (n = 1).
[0023] Die flüchtige cyclische Siloxanverbindung ist vorzugsweise eine Dimethylcyclosiloxanverbindung, wie beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan (n = 3), Octamethylcyclotetrasiloxan (n = 4), Decamethylcyclopentasiloxan (n = 5), Dodecamethylcyclohexasiloxan (n = 6). Bevorzugt sind Hexamethylcyclotrisiloxan (n = 3), Octamethylcyclotetrasiloxan (n = 4), Decamethylcyclopentasiloxan (n = 5). Insbesondere bevorzugt sind Octamethylcyclotetrasiloxan(n = 4) und Decamethylcyclopentasiloxan (n = 5).The volatile cyclic siloxane compound is preferably a dimethylcyclosiloxane compound such as hexamethylcyclotrisiloxane (n = 3), octamethylcyclotetrasiloxane (n = 4), decamethylcyclopentasiloxane (n = 5), dodecamethylcyclohexasiloxane (n = 6). Hexamethylcyclotrisiloxane (n = 3), octamethylcyclotetrasiloxane (n = 4), decamethylcyclopentasiloxane (n = 5) are preferred. Octamethylcyclotetrasiloxane (n = 4) and decamethylcyclopentasiloxane (n = 5) are particularly preferred.
[0024] Die flüchtigen Siloxanverbindungen können in beliebiger Mischung mit den andern anwesenden Siloxanverbindungen eingesetzt werden, insbesondere um die Viskosität der einzelnen Komponenten oder die Herstellung der Zusammensetzung und deren Aushärtung zu optimieren. Dies ist innerhalb des Fachwissens des Fachmanns.The volatile siloxane compounds can be used in any mixture with the other siloxane compounds present, in particular in order to optimize the viscosity of the individual components or the preparation of the composition and its curing. This is within the skill of the artisan.
[0025] Solche flüchtige lineare oder cyclische Siloxanverbindungen sind an sich bekannt und kommerziell erhältlich, beispielsweise von der Firma Dow Corning Ine., USA, wie Dimethicone, TI-1050 Fluid, CAS-Nr. 141-62-8, mit einer Viskosität von 1.5 cSt (Centistokes) bei 25 °C, enthaltend lineares Decamethyltetrasiloxan oder Dow Corning 244, enthaltend cyclisches Octamethylcyclotetrasiloxan.Such volatile linear or cyclic siloxane compounds are known per se and are commercially available, for example from Dow Corning Ine., USA, such as Dimethicone, TI-1050 Fluid, CAS no. 141-62-8, with a viscosity of 1.5 cSt (Centistokes) at 25 ° C, containing linear decamethyltetrasiloxane or Dow Corning 244, containing cyclic octamethylcyclotetrasiloxane.
[0026] Die Silikat Komponente (iii): Die erfindungsgemässe Zusammensetzung enthält mindestens eine Organosiloxysilikat-und/oder eine Organosilsesquioxan-Verbindung [Komponente (iii)]. Die Organosiloxysilikatverbindung ist vorzugsweise ein Polyalkylpolysiloxysilikat, vorzugsweise ein Polymethyl-polysiloxysilikat, vorzugsweise ein Trimethylsiloxysilikat.The silicate component (iii): The composition according to the invention contains at least one organosiloxysilicate and / or an organosilsesquioxane compound [component (iii)]. The organosiloxysilicate compound is preferably a polyalkylpolysiloxysilicate, preferably a polymethylpolysiloxysilicate, preferably a trimethylsiloxysilicate.
[0027] Solche Trimethylsiloxysilikate entsprechen beispielsweise der Formel: [(CH3) 3SiOi/2]x.[SiO2]y, worin x eine Zahl von 1 bis 3, und y eine Zahl von 0.5 bis 8 bedeuten.Such trimethylsiloxysilicates correspond, for example, to the formula: [(CH 3 ) 3 SiOi / 2 ] x . [SiO 2 ] y , where x is a number from 1 to 3 and y is a number from 0.5 to 8.
[0028] Der Gewichtsanteil der Organosiloxysilikat-Verbindung der Komponente (iii) in der erfindungsgemässen Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von 5 Gew.-% bis 40 Gew.-?; vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 35 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 15 Gew.-% bis 30 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 15 Gew.-% bis 25 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.The proportion by weight of the organosiloxysilicate compound of component (iii) in the composition according to the invention is preferably in the range from 5% by weight to 40% by weight; preferably in the range of 10% to 35% by weight; preferably in the range of 15% to 30% by weight; preferably in the range from 15% by weight to 25% by weight, in each case based on the total weight of the composition.
[0029] Die Organosilsesquioxan-Verbindung ist vorzugsweise ein Polyalkylsilsesquioxan, ein Polyarylsilsesquioxan oder ein Polyalkoxysilsesquioxan, vorzugsweise ein Polyalkylsilsesquioxan, vorzugsweise ein (C30-C4S)Alkyldimethylsilyl-polyalkylsilsesquioxan, vorzugsweise ein (C30-C45) Alkyldimethylsilyl-polypropylsilsesquioxan.The organosilsesquioxane compound is preferably a polyalkylsilsesquioxane, a polyarylsilsesquioxane or a polyalkoxysilsesquioxane, preferably a polyalkylsilsesquioxane, preferably a (C 30 -C 4S ) alkyldimethylsilyl-polyalkylsilsesquioxane, preferably a (C 30 -C 45 ) alkyldimethylsiloxysil
[0030] Solche Organosilsesquioxan-Verbindungen als Feststoffe sind an sich bekannt und entsprechen der Formel [RSiO3/ 4]m, worin R unabhängig voneinander Alkyl, Aryl oder Alkoxyl, und m vorzugsweise 6, 8,10 oder 12, odereine noch höhere Zahl bedeuten. Bevorzugt hat die Organosilsesquioxan-Verbindung einen Schmelzpunkt im Bereich von 60 °C bis 75 °C, vorzugsweise im Bereich von 63 °C bis 71 °C, wobei die Verbindung vorzugsweise einen wachsartigen Feststoff darstellt.[0030] Such organosilsesquioxane compounds as solids are known per se and correspond to the formula [RSiO 3/4] m, wherein R is independently alkyl, aryl or alkoxyl, and m is preferably 6, 8,10 or 12, or an even higher number mean. The organosilsesquioxane compound preferably has a melting point in the range from 60 ° C. to 75 ° C., preferably in the range from 63 ° C. to 71 ° C., the compound preferably being a waxy solid.
[0031] Der Gewichtsanteil der Organosilsesquioxan-Verbindung der Komponente (iii) in der erfindungsgemässen Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von 2 Gew.-% bis 30 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 5 Gew.-% bis 20 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 5 Gew.-% bis 15 G ew.-% Jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.The proportion by weight of the organosilsesquioxane compound of component (iii) in the composition according to the invention is preferably in the range from 2% by weight to 30% by weight; preferably in the range of 5% to 20% by weight; preferably in the range from 5% by weight to 15% by weight, based in each case on the total weight of the composition.
[0032] Die Ester Komponente (iv): Die erfindungsgemässe Zusammensetzung enthält im Weiteren eine Glycerin(Ci2-C26) Esterverbindung [Komponente (iv)]. Diese einzelnen Verbindungen oder ein Gemisch dieser Verbindungen wirken als Fliessmittel (rheology modifier).The ester component (iv): The composition according to the invention further contains a glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compound [component (iv)]. These individual compounds or a mixture of these compounds act as flow agents (rheology modifiers).
[0033] Die Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung kann als Monoester-, Diester- und/oder Triesterverbindung vorliegen, vorzugsweise als Glycerin-(Ci8-C24) Esterverbindung. Bevorzugt ist Glycerinbehenat. Der Fettsäureanteil kann auch ungesättigte Fettsäuren enthalten.The glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compound can be present as a monoester, diester and / or triester compound, preferably as a glycerol (Ci 8 -C 24 ) ester compound. Glycerol behenate is preferred. The fatty acid portion can also contain unsaturated fatty acids.
[0034] Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindungen sind an sich bekannt. Diese liegen in der Regel als Gemisch vor, insbesondere als Gemisch der Monoester-, Diester- und/oder Triesterverbindungen. Besonders bevorzugt ist Glycerinbehenat, welches als Mono-, Di-, oder Triester von Glycerin und Behensäure (C2iH43COOH; auch Docosansäure genannt) oder als Gemisch dieser Ester vorliegt. Vorzugsweise wird ein Gemisch verwendet, welches vorwiegend aus der Diesterverbindung besteht.Glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compounds are known per se. These are usually present as a mixture, in particular as a mixture of the monoester, diester and / or triester compounds. Glycerol behenate, which is present as a mono-, di- or triester of glycerol and behenic acid (C 2 iH 43 COOH; also called docosanoic acid) or as a mixture of these esters, is particularly preferred. A mixture is preferably used which consists predominantly of the diester compound.
[0035] Diese Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindungen sind überraschenderweise gut mischbar mit den verwendeten Siloxanverbindungen und bewirken gewünschte Viskositätsänderungen der erfindungsgemässen Zusammensetzung. Die Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindungen besitzen zudem den Vorteil, zusammen mit den Silikonverbindungen eine Dispersion mit stark lichtbrechenden Eigenschaften zu bilden, so dass die erfindungsgemässe Zusammensetzung weiss und nichttransparent ist. Dies verleiht der erfindungsgemässen Zusammensetzung weitere vorteilhafte Eigenschaften, insbesondere für das Aufträgen auf die Haut, wie dies eingangs beschrieben ist.These glycerol (Ci 2 -C 26 ) ester compounds are surprisingly readily miscible with the siloxane compounds used and bring about desired changes in viscosity of the composition according to the invention. The glycerol (Ci 2 -C 2 6) ester compounds also have the advantage of forming a dispersion with strongly refractive properties together with the silicone compounds, so that the composition according to the invention is white and non-transparent. This gives the composition according to the invention further advantageous properties, in particular for application to the skin, as described at the beginning.
CH 712 832 A1 [0036] Diese Glycerin-Esterverbindung und deren bevorzugte Formen sind in der erfindungsgemässen Zusammensetzung vorzugsweise im Bereich von 0.5 Gew.-% bis 20.0 Gew.-%; vorzugsweise im Bereich von 2.0 Gew.-% bis 15 Gew.-%; und vorzugsweise im Bereich von 4.0 Gew.-% bis 10.0 Gew.-%, anwesend, jeweils berechnet auf das Gesamtgewicht der erfindungsgemässen Zusammensetzung.CH 712 832 A1 This glycerol ester compound and its preferred forms are preferably in the composition according to the invention in the range from 0.5% by weight to 20.0% by weight; preferably in the range from 2.0% by weight to 15% by weight; and preferably present in the range from 4.0% by weight to 10.0% by weight, in each case calculated on the total weight of the composition according to the invention.
[0037] Die Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung wird vorzugsweise in der nicht-flüchtigen Siloxanverbindungen dispergiert und erhöht zudem deren Viskosität. Derart lässt sich die Viskosität der erfindungsgemässen Zusammensetzung, in Kombination mit den weiteren anwesenden Komponenten, nach Wunsch einstellen, so dass die Zusammensetzung beispielsweise eine leicht verwendbare Salbe (Creme), ein Gel oder ein Öl darstellt.The glycerol (Ci2-C 2 6) ester compound is preferably dispersed in the non-volatile siloxane compounds and also increases their viscosity. In this way, the viscosity of the composition according to the invention, in combination with the other components present, can be adjusted as desired, so that the composition is, for example, an easy-to-use ointment (cream), a gel or an oil.
[0038] Die Elastomerkomponente (Komponente v): Die gegebenenfalls anwesende quervernetzte Siloxanverbindung [Komponente (v)], ist vorzugsweise eine quervernetzte Dimethylsiloxanverbindung und entspricht in der Grundstruktur vorzugsweise der obigen Formel (I) oder der obigen Formel (II), wobei diese linearen oder cyclischen Grundstrukturen zweidimensional und/oder dreidimensional miteinander vernetzt sind. In einer solchen quervernetzten Siloxanverbindung bedeutet ein Substituent R1 oder mehrere Substituenten R1 in der Formel (I) oder ein Substituent R oder mehrere Substituenten R in der Formel (II) jeweils einen Rest der Formel (lila) oder (Illb) oder (Ille):The elastomer component (component v): The crosslinked siloxane compound [component (v)] which may be present is preferably a crosslinked dimethylsiloxane compound and in the basic structure preferably corresponds to the above formula (I) or the above formula (II), these being linear or cyclic basic structures are cross-linked two-dimensionally and / or three-dimensionally. In such a crosslinked siloxane compound, a substituent R1 or more substituents R1 in the formula (I) or a substituent R or more substituents R in the formula (II) each represents a radical of the formula (purple) or (Illb) or (Ille):
RR
I —O-Si-O— (lila); RI —O-Si-O— (purple); R
RR
I — O-Si-O— (lllb) 0I - O-Si-O— (IIIb) 0
-O-Si-O— (Ille) o wobei diese Reste (lila), (lllb) und/oder (Ille) jeweils die Brücke zu einer weiteren Polysiloxanverbindung der Formel (I) und/oder der Formel (II) bilden.-O-Si-O— (Ille) o where these residues (purple), (IIIb) and / or (Ille) each form the bridge to a further polysiloxane compound of the formula (I) and / or of the formula (II).
[0039] Die chemischen Formeln (I), (II), (lila), (lllb) und (Ille) für die Siloxanverbindungen sind dem Fachmann bekannt. Die chemischen Formeln für die Siloxanverbindungen sind hier erklärungshalber angegeben und beschränken nicht den Umfang der erfindungsgemäss verwendbaren Siloxanverbindungen. So können beispielsweise die Siloxanverbindungen der Formel (I) oder der Formel (II) auch über einen Alkylenrest miteinander zweidimensional und/oder dreidimensional vernetzt sein und derart eine quervernetzte Siloxanverbindung bilden.The chemical formulas (I), (II), (purple), (IIIb) and (III) for the siloxane compounds are known to the person skilled in the art. The chemical formulas for the siloxane compounds are given here for the sake of explanation and do not limit the scope of the siloxane compounds which can be used according to the invention. For example, the siloxane compounds of the formula (I) or of the formula (II) can also be cross-linked two-dimensionally and / or three-dimensionally via an alkylene radical and thus form a crosslinked siloxane compound.
[0040] Die gegebenenfalls anwesende quervernetzte Siloxanverbindung [Komponente (v)j, wird auch als Siloxanelastomer bezeichnet, und ist vorzugsweise eine Verbindung mit thixotropen Eigenschaften. Der Gewichtsanteil dieser quervernetzten Siloxanverbindung [Komponente (v)j in der erfindungsgemässen Zusammensetzung liegt vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.-% bis 45 Gew.-%, vorzugsweise im Bereich von 15 Gew.-% bis 40 Gew.-%, vorzugsweise im Bereich von 17.5 Gew.-% bis 35 Gew.-%, und vorzugsweise im Bereich von 20 Gew.-% bis 30 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gewicht der nicht-flüchtigen linearen Polysiloxanverbindung [Komponente (i)j.The crosslinked siloxane compound [component (v) j, which is optionally present, is also referred to as siloxane elastomer, and is preferably a compound with thixotropic properties. The proportion by weight of this crosslinked siloxane compound [component (v) j in the composition according to the invention is preferably in the range from 10% by weight to 45% by weight, preferably in the range from 15% by weight to 40% by weight, preferably in the Range from 17.5% by weight to 35% by weight, and preferably in the range from 20% by weight to 30% by weight, in each case based on the weight of the nonvolatile linear polysiloxane compound [component (i) j.
[0041] Dabei hat die gegebenenfalls anwesende quervernetzte Silikonverbindung eine kinematische Viskosität (bei 25 °C) vorzugsweise im Bereich von 200 000 cSt bis 900 000 cSt. Das Molekulargewicht der quervernetzten Siloxanverbindung ist vorzugsweise höher als 200 000 Da (Dalton), vorzugsweise höher als 250 000 Da, und vorzugsweise höher als 300 000 Da.The crosslinked silicone compound which may be present has a kinematic viscosity (at 25 ° C.), preferably in the range from 200,000 cSt to 900,000 cSt. The molecular weight of the cross-linked siloxane compound is preferably higher than 200,000 Da (dalton), preferably higher than 250,000 Da, and preferably higher than 300,000 Da.
[0042] Für die Verarbeitung der gegebenenfalls anwesenden quervernetzten Siloxanverbindung [Komponente (v)j mischt man die quervernetzten Siloxanverbindung vorzugsweise mit der nicht-flüchtigen linearen Siloxanverbindung [Komponente (i)j und/oder mit der flüchtigen Siloxanverbindung [Komponente (ii)], so dass sich eine leicht bearbeitbare Mischung mit vergleichsweise niedriger Viskosität ergibt. Dies ist für den Fachmann problemlos.For the processing of the crosslinked siloxane compound [component (v) j which may be present, the crosslinked siloxane compound is preferably mixed with the nonvolatile linear siloxane compound [component (i) j and / or with the volatile siloxane compound [component (ii)], so that an easily editable mixture with a comparatively low viscosity results. This is problem-free for the specialist.
[0043] Gegebenenfalls anwesende weitere Komponenten: Die erfindungsgemässe Zusammensetzung kann gegebenenfalls als Komponente (v) einzelne Verbindungen, welche als Verdickungs-/Fliessmittel wirken, oder ein Gemisch solcher Verbindungen enthalten. Eine solche Mischung von Verbindungen besteht beispielsweise aus Stearylalkohol (Ci8H38O) und Trimethylstearyloxysilan (C2iH46OSi). Diese Mischung ist an sich bekannt und wird auch als «Silky Wax» bezeichnet.Any other components present: The composition according to the invention can optionally contain, as component (v), individual compounds which act as thickeners / flow agents, or a mixture of such compounds. Such a mixture of compounds consists, for example, of stearyl alcohol (Ci 8 H 38 O) and trimethylstearyloxysilane (C 2 iH 46 OSi). This mixture is known per se and is also referred to as “silky wax”.
[0044] Weitere gegebenenfalls anwesende Verbindungen in der Zusammensetzung sind vorzugsweise Feuchthaltemittel, als einzelne Verbindung oder als Gemisch solcher Verbindungen, gegebenenfalls im Gemisch mit Wasser. Überraschenderweise zeigen die Gegenwart von Feuchthaltemittel, sowie die Gegenwart von Feuchthaltemittel im Gemisch mit Wasser, eine sehr positive Wirkung in der Form, dass die Heilwirkung aufgrund der verstärkten Epithelisierung und eine dadurch beschleunigten Wundheilung, sowie aufgrund des erhöhten Okklusiveffektes, deutlich verbessert wird. Dies, obwohl davon auszugehen wäre, dass die Gegenwart eines Feuchthaltemittels und Wasser in der erfindungsgemässen Zusammensetzung tunlichst zu vermeiden ist.Further compounds which may be present in the composition are preferably humectants, as a single compound or as a mixture of such compounds, optionally in a mixture with water. Surprisingly, the presence of humectants, as well as the presence of humectants in a mixture with water, show a very positive effect in the form that the healing effect is significantly improved due to the increased epithelization and an accelerated wound healing as well as due to the increased occlusive effect. This, although it would be assumed that the presence of a humectant and water in the composition according to the invention should be avoided as far as possible.
[0045] Geeignete Feuchthaltemittel sind beispielsweise Panthenol (CAS-Nr. 81-13-0) und verwandte Verbindungen, Hyaluronsäure (CAS-Nr. 9004-61-9) und Salze dieser Verbindung, sowie an sich bekannte chemisch verwandte Glycosaminglycan-Verbindungen, sowie Polyethylenglykol (PEG), als auch Sorbitol.Suitable humectants are, for example, panthenol (CAS No. 81-13-0) and related compounds, hyaluronic acid (CAS No. 9004-61-9) and salts of this compound, and chemically related glycosaminoglycan compounds known per se, as well as polyethylene glycol (PEG) and sorbitol.
[0046] Solche Feuchthaltemittel sind vorzugsweise in einer Menge von 0.1 Gew.-% bis 5.0 Gew.-%, vorzugsweise in einer Menge von 0.1 Gew.-% bis 3.0 Gew.-%, vorzugsweise in einer Menge von 0.1 Gew.-% bis 2.0 Gew.-%, berechnet auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung anwesend, wobei dieses Feuchthaltemittel den Gehalt an Wasser in der Zusammensetzung ermöglicht. Das Wasser (im Gemisch mit dem Feuchthaltemittel) ist in der Silikonmasse in Form fei5Such humectants are preferably in an amount of 0.1% by weight to 5.0% by weight, preferably in an amount of 0.1% by weight to 3.0% by weight, preferably in an amount of 0.1% by weight. up to 2.0% by weight, calculated on the total weight of the composition present, this humectant enabling the water content in the composition. The water (mixed with the humectant) is in the silicone mass in the form of fei5
CH 712 832 A1 ner Tröpfchen dispergiert, in einer Menge von bis zu etwa 5.0 Gew.-%, vorzugsweise von 0.1 Gew.-% bis 5.0 Gew.-%, vorzugsweise in einer Menge von 0.5 Gew.-% bis 4.0 Gew.-%, berechnet auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.CH 712 832 A1 dispersed droplets, in an amount of up to about 5.0% by weight, preferably from 0.1% by weight to 5.0% by weight, preferably in an amount from 0.5% by weight to 4.0% by weight %, calculated on the total weight of the composition.
[0047] Verwendet man als Feuchthaltemittel beispielsweise Hyaluronsäure, so mischt man diese vorzugsweise, vorgängig zur Zugabe zur Zusammensetzung, mit Wasser. Diese vorgängig hergestellte Mischung wird dann als Feuchthaltemittel (d.h. inklusive Wasser) der Silikonphase direkt vor deren Verdickung zugesetzt und in dieser Silikonphase gleichmässig verteilt. Anschliessend wird die erhaltene Silikonphase mit der Komponente (iv) und gegebenenfalls weiteren Komponenten, wie beispielsweise dem «Silky Wax», versetzt und homogenisiert. Die derart hergestellte Silikonphase enthält das Feuchthaltemittel vorzugsweise in Form feinverteilter Tröpfchen, mit einer durchschnittlichen Tröpfchengrösse im Bereich von 1 pm-10 pm, wobei die erhaltene Emulsion ohne weitere Zugabe von Emulgatoren oder die Emulsion stabilisierenden Komponenten stabil bleibt. Diese Emulsion wird dann durch Zugabe der weiteren Komponenten fertiggestellt.If, for example, hyaluronic acid is used as the humectant, it is preferably mixed with water, prior to addition to the composition. This previously prepared mixture is then added as a humectant (i.e. including water) to the silicone phase immediately before its thickening and distributed evenly in this silicone phase. Subsequently, the silicone phase obtained is mixed with component (iv) and, if appropriate, further components, such as, for example, the “silky wax”, and homogenized. The silicone phase prepared in this way preferably contains the humectant in the form of finely divided droplets, with an average droplet size in the range from 1 pm to 10 pm, the emulsion obtained remaining stable without further addition of emulsifiers or components stabilizing the emulsion. This emulsion is then finished by adding the other components.
[0048] Die erfindungsgemässe Zusammensetzung kann eine oder mehrere pharmazeutisch aktive Verbindungen für die Prävention oder Behandlung von Narben enthalten. Vorzugsweise hat diese pharmazeutisch aktive Verbindung eine antibakterielle, entzündungshemmende, antivirale und/oder antimykotische Wirkung, vorzugsweise eine antibakterielle und/ oder entzündungshemmende Wirkung. Solche, an sich bekannte, pharmazeutisch aktive Wirkstoffe sind vorzugsweise löslich in organischen Lösungsmitteln und werden vorzugsweise in einer Menge im Bereich von etwa 0.1 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der nicht-flüchtigen Komponente (i) in der Zusammensetzung, eingesetzt. Überraschenderweise hat sich gezeigt, dass die vorliegende erfindungsgemässe Zusammensetzung auch ohne die Gegenwart solcher pharmazeutisch aktiven Wirkstoffe eine ausgezeichnete heilende Wirkung besitzt.The composition according to the invention can contain one or more pharmaceutically active compounds for the prevention or treatment of scars. This pharmaceutically active compound preferably has an antibacterial, anti-inflammatory, antiviral and / or antifungal effect, preferably an antibacterial and / or anti-inflammatory effect. Such pharmaceutically active ingredients known per se are preferably soluble in organic solvents and are preferably present in an amount in the range from about 0.1% by weight to 5% by weight, based on the weight of the non-volatile component (i) the composition. Surprisingly, it has been shown that the present composition according to the invention has an excellent healing effect even without the presence of such pharmaceutically active ingredients.
[0049] Vorzugsweise enthält die erfindungsgemässe Zusammensetzung mindestens eine UV-Strahlen absorbierende Verbindung, vorzugsweise in einer Menge im Bereich von etwa 10 Gew.-% bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der nicht-flüchtigen Komponenten in der Zusammensetzung. Solche UV-Strahlen absorbierende Verbindung sind an sich bekannt, wie beispielsweise Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine, Ethylhexyl Methoxycinnamate, Ethylhexyl triazone, Octocrylene, Butyl Methoxydibenzoylmethane, Methylene Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol, Octyl salicylate, Oxybenzone, Polysilicone-15, Titanium dioxide, Zinc oxide.The composition according to the invention preferably contains at least one UV-absorbing compound, preferably in an amount in the range from about 10% by weight to 30% by weight, based on the weight of the non-volatile components in the composition. Such UV radiation absorbing compound are known per se, such as Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine, Ethylhexyl Methoxycinnamate, Triazone ethylhexyl, Octocrylene, Butyl Methoxydibenzoylmethane, Methylene Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol, octyl salicylate, oxybenzone, Polysilicone-15, dioxide Titanium, Zinc oxide .
[0050] Die erfindungsgemässe Zusammensetzung zum Aufträgen auf der Haut wird vorzugsweise als Salbe oder als Gel hergestellt und verwendet, wobei deren kinematische Viskosität im Bereich von 1000 cSt (Centistokes) bis 25 000 cSt, vorzugsweise im Bereich von 5000 cSt bis 15 000 cSt (Centistokes) liegt, gemessen mit einem Gerät von Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115 000 029 002), wie dies im weiteren hierin beschrieben ist.The composition according to the invention for application to the skin is preferably produced and used as an ointment or as a gel, its kinematic viscosity in the range from 1000 cSt (centistokes) to 25,000 cSt, preferably in the range from 5000 cSt to 15,000 cSt ( Centistokes), measured with a device from Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115 000 029 002), as described hereinafter.
[0051] Die Zusammensetzung enthaltend ausschliesslich die nichtflüchtigen Komponenten, d.i. die erfindungsgemässe Zusammensetzung ohne die flüchtige Komponente [Komponente (ii)], wie diese nach dem Aufträgen der erfindungsgemässen Zusammensetzung auf die Haut nach der Verdunstung der flüchtigen Komponente entsteht, hat vorzugsweise eine kinematische Viskosität im Bereich von 10 000 cSt (Centistokes) bis 50 000 cSt, vorzugsweise im Bereich von 10 000 cSt (Centistokes) bis 20 000 cSt, gemessen mit einem Gerät von Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115 000 029 002), wie dies im weiteren hierin beschrieben ist. Dabei entsteht diese Viskositätsänderung nach dem Aufträgen der erfindungsgemässen Zusammensetzung auf der Haut, infolge der Verdunstung der flüchtigen Komponente, in wenigen Minuten, vorzugsweise in weniger als zehn Minuten.The composition containing exclusively the non-volatile components, i.e. the composition according to the invention without the volatile component [component (ii)], as is formed after the application of the composition according to the invention to the skin after the volatile component has evaporated, preferably has a kinematic viscosity in the range from 10,000 cSt (centistokes) to 50,000 cSt, preferably in the range of 10,000 cSt (Centistokes) to 20,000 cSt, measured with a Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115,000 029 002) instrument as further described herein. This change in viscosity occurs after the application of the composition according to the invention on the skin, due to the evaporation of the volatile component, in a few minutes, preferably in less than ten minutes.
[0052] Die vorliegende Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemässen Zusammensetzung, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man eine nicht-flüchtige Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (i); eine flüchtige Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (ii); eine Organosiloxysilikat- und/oder einer Organosilsesquioxan-Verbindung gemäss der Definition der Komponente (iii); eine Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung gemäss der Definition der Komponente (iv), und gegebenenfalls eine quervernetzte Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (v), sowie gegebenenfalls weitere Komponenten, welche in der Zusammensetzung anwesend sein sollen, in beliebiger Reihenfolge solange miteinander mischt, bis sämtliche Komponenten eine homogene Zusammensetzung bilden.The present invention also relates to a process for the preparation of the composition according to the invention, which is characterized in that a non-volatile siloxane compound according to the definition of component (i); a volatile siloxane compound as defined in component (ii); an organosiloxysilicate and / or an organosilsesquioxane compound as defined in component (iii); a glycerol (Ci2-C 2 6) ester compound according to the definition of component (iv), and optionally a crosslinked siloxane compound according to the definition of component (v), and optionally further components, which should be present in the composition, in any order mix with each other until all components form a homogeneous composition.
[0053] Ein bevorzugtes Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemässen Zusammensetzung ist dadurch gekennzeichnet, dass man [Schritt (A)]: die nicht-flüchtige Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (i); die Organosiloxysilikat-und/ oder die Organosilsesquioxan-Verbindung gemäss der Definition der Komponente (iii), sowie die gegebenenfalls anwesende quervernetzte Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (v), miteinander bei einer Temperatur im Bereich von 50 °C bis 70 °C intensiv mischt, bis eine homogene Zusammensetzung erhalten wird; anschliessend [Schritt (B)]: das gegebenenfalls anwesende Feuchthaltemittel, welches gegebenenfalls vorgängig mit Wasser gemischt wurde, der gemäss Schritt (A) erhaltenen Zusammensetzung zusetzt und die somit erhaltene Zusammensetzung bei einer Temperatur im Bereich von 40 °C bis 60 °C homogenisiert; anschliessend [Schritt (C)]: das gegebenenfalls anwesende Fliessmittel, sowie alle übrigen gegebenenfalls anwesenden Komponenten, der gemäss Schritt (B) erhaltenen Zusammensetzung zusetzt und die somit erhaltene Zusammensetzung bei einer Temperatur im Bereich von 40 °C bis 50 °C homogenisiert und anschliessend auf Raumtemperatur (ca. 25 °C) abkühlen lässt; und anschliessendA preferred method for producing the composition according to the invention is characterized in that [step (A)]: the non-volatile siloxane compound as defined in component (i); the organosiloxysilicate and / or the organosilsesquioxane compound according to the definition of component (iii), and the crosslinked siloxane compound optionally present according to the definition of component (v), are mixed intensively with one another at a temperature in the range from 50 ° C. to 70 ° C. until a homogeneous composition is obtained; then [step (B)]: the humectant which may be present, which may have been previously mixed with water, is added to the composition obtained in step (A) and the composition thus obtained is homogenized at a temperature in the range from 40 ° C. to 60 ° C. then [step (C)]: the superplasticizer, if any, and any other components, if any, are added to the composition obtained in step (B) and the composition thus obtained is homogenized at a temperature in the range from 40 ° C. to 50 ° C. and then allow to cool to room temperature (approx. 25 ° C); and subsequently
CH 712 832 A1 [Schritt (D)]: die flüchtige Siloxanverbindung gemäss der Definition der Komponente (ii) der gemäss Schritt (C) erhaltenen Zusammensetzung zugibt und die somit erhaltene Zusammensetzung vorzugsweise bei Raumtemperatur (ca. 25 °C) homogeniert.CH 712 832 A1 [step (D)]: the volatile siloxane compound as defined in component (ii) is added to the composition obtained in step (C) and the composition thus obtained is preferably homogenized at room temperature (approx. 25 ° C.).
[0054] Vorzugsweise führt man die Homogenisierung gemäss Schritt (A), Schritt (B) und Schritt (C), jeweils unabhängig voneinander, unter vermindertem Druck durch, vorzugsweise bei einem Druck im Bereich von 300 mbar bis 800 mbar, vorzugsweise im Bereich von 400 mbar bis 600 mbar, (Normaldruck: 1 bar), wobei man die Zusammensetzung jeweils intensiv mischt, bis eine homogene Zusammensetzung erhalten wird.The homogenization according to step (A), step (B) and step (C) is preferably carried out, independently of one another, under reduced pressure, preferably at a pressure in the range from 300 mbar to 800 mbar, preferably in the range from 400 mbar to 600 mbar, (normal pressure: 1 bar), the composition being mixed intensively until a homogeneous composition is obtained.
[0055] Die vorliegende Erfindung betrifft auch die Verwendung der erfindungsgemässen Zusammensetzung als Wundverband zur Behandlung, insbesondere zur Verringerung und/oder Prävention, von Narbenbildung. Hierzu wird die erfindungsgemässe Zusammensetzung gleichmässig auf die menschliche Haut aufgetragen. Die Körperwärme bewirkt dann, dass die flüchtige Komponente verdunstet und sich der Wundverband mit der nötigen erhöhten Viskosität und Klebefestigkeit bildet. Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung ohne diese zu begrenzen.The present invention also relates to the use of the composition according to the invention as a wound dressing for the treatment, in particular for reducing and / or preventing, scarring. For this purpose, the composition according to the invention is applied evenly to human skin. The body heat then causes the volatile component to evaporate and the wound dressing to form with the necessary increased viscosity and adhesive strength. The following examples illustrate the invention without limiting it.
Beispiele [0056] Die in den folgenden Beispielen 1 bis 6 beschriebenen Zusammensetzungen wurden gemäss den vorgehend in der Beschreibung beschriebenen Schritte (A) bis (C) hergestellt.Examples The compositions described in the following Examples 1 to 6 were prepared in accordance with steps (A) to (C) described above in the description.
[0057] Die in den Beispielen angegebenen Viskositätswerte wurden wie folgt gemessen:The viscosity values given in the examples were measured as follows:
Gerät: Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115 000 029 002)Device: Fisher Scientific, HAAKE RotoVisco 1 (Ser.No. 115 000 029 002)
Prinzip: Platte-Platte; Spalt: 0.1 mm; Volumen: 0.4 mlPrinciple: plate-plate; Gap: 0.1 mm; Volume: 0.4 ml
Schergeschwindigkeit: 30 1/s, konstantShear rate: 30 1 / s, constant
Messung: nach 60 Sekunden; Temperatur: 20 °CMeasurement: after 60 seconds; Temperature: 20 ° C
Beispiel 1 [0058]Example 1
Komponente (i): nicht-flüchtige Polysiloxanverbindung Komponente (ii): flüchtige PolysiloxanverbindungComponent (i): non-volatile polysiloxane compound Component (ii): volatile polysiloxane compound
Komponente (iii): Organosiloxysilikatverbindung und Organosilsesquioxan-Verbindung Komponente (iv): Glycerin-(C-i2-C26) EsterverbindungComponent (iii): organosiloxysilicate compound and organosilsesquioxane compound Component (iv): glycerol (C-i2-C26) ester compound
Beispiel 2 [0059] Beispiel 1 wurde wiederholt, wobei Komponente (iv) (16% Glyce-rinbehenat) ersetzt wurde durch die Kombination von 12% Trimethyl-stearyloxysilan (in Stearylalkohol), Smp. 50-55 °C, CAS-Nr. 18 748-98-6 und 4% Glycerin-dibehenat, CAS-Nr. 94 201-62-4.Example 2 Example 1 was repeated, component (iv) (16% glycerol behenate) being replaced by the combination of 12% trimethylstearyloxysilane (in stearyl alcohol), mp. 50-55 ° C., CAS no. 18 748-98-6 and 4% glycerol dibehenate, CAS no. 94 201-62-4.
CH 712 832 A1CH 712 832 A1
Beispiel 3 [0060]Example 3
Hyaluronsäure 0.1%Hyaluronic acid 0.1%
Wasser 3.9%Water 3.9%
Total 100%Total 100%
Komponente (i): nicht-flüchtige Polysiloxanverbindung Komponente (ii): flüchtige PolysiloxanverbindungComponent (i): non-volatile polysiloxane compound Component (ii): volatile polysiloxane compound
Komponente (iii): Organosiloxysilikatverbindung und Organosilsesquioxan-Verbindung Komponente (iv): Glycerin-(C12-C26) Esterverbindung Komponente (v): Feuchthaltemittel und WasserComponent (iii): organosiloxysilicate compound and organosilsesquioxane compound Component (iv): glycerol (C 12 -C 2 6) ester compound Component (v): humectant and water
Beispiel 4 [0061] Beispiel 3 wurde wiederholt, wobei Komponente (iv) (14% Glyce-rinbehenat) ersetzt wurde durch die Kombination von 10% Trimethyl-stearyloxysilan (in Stearylalkohol), Smp. 50-55 °C, CAS-Nr. 18 748-98-6 und 4% Glycerin-dibehenat, CAS-Nr. 94 201-62-4.Example 4 Example 3 was repeated, component (iv) (14% glycerol behenate) being replaced by the combination of 10% trimethylstearyloxysilane (in stearyl alcohol), mp. 50-55 ° C., CAS no. 18 748-98-6 and 4% glycerol dibehenate, CAS no. 94 201-62-4.
Komponente (i): nicht-flüchtige Polysiloxanverbindung Komponente (ii): flüchtige PolysiloxanverbindungComponent (i): non-volatile polysiloxane compound Component (ii): volatile polysiloxane compound
CH 712 832 A1CH 712 832 A1
Komponente (iii): OrganosiloxysilikatverbindungComponent (iii): organosiloxysilicate compound
Komponente (iv): Trialkylsilan-alkylesterverbindung und Glycerin-(Ci2-C26) Esterverbindung Komponente (v): quervernetzte DimethylsiloxanverbindungComponent (iv): trialkylsilane alkyl ester compound and glycerol (Ci 2 -C 2 6) ester compound Component (v): cross-linked dimethylsiloxane compound
Beispiel 6 [0063] Beispiel 5 wurde wiederholt, wobei Komponente (iv) (15% Glycerindibehenat) ersetzt wurde durch die Kombination von 7.5% Trimethyl-stearyloxysilan (in Stearylalkohol), Smp. 50-55 °C, CAS-Nr. 18 748-98-6 und 7.5% Glycerindibehenat, CAS-Nr. 94201-62-4.Example 6 Example 5 was repeated, component (iv) (15% glycerol dibehenate) being replaced by the combination of 7.5% trimethylstearyloxysilane (in stearyl alcohol), mp. 50-55 ° C., CAS no. 18 748-98-6 and 7.5% glycerol dibehenate, CAS no. 94201-62-4.
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