CH332054A - toothpaste - Google Patents
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Description
Zahnpasta
Vorliegende Erfindung bezieht sieh auf eine Zahnpasta zur Pflege und Hygiene der Mundhöhle mit verbesserter Alterungsbestän- digkeit.
Die Bildung von Säuren im Munde ist in der Regel eine Folge des Abbaues oder Fermentierung von gewissen Kohlehydraten in der Mündhöhle. Dieser Abbau der fermentierbaren Kohlehydrate erfolgt durch Einwirkung gewisser Mikroorganismen und deren Enzyme, z. B. Laetobaeilli, die normalerweise in der ; AIundhöhle wie im Speiehel vorkommen.
Es ist bekannt, dass diese Säurebildung durci geeignete Mundpräparate, welche als aktive Bestandteile Amide enthalten, deren Reylrest einer höheren aliphatisehen Carbonsäure und deren Aminrest einer Aminocarbon- säure entspricht, gehemmt werden kann.
Diese lIundpflegepräparate haben den Vorteil, dass sie in der gewohnlichen Weise angewendet werden können und trotzdem während länge- rer Zeit die Säurebildung durch Bakterien un terbinden. Man kann also die aktiven Stoffe in die Mundhöhle einführen, indem man die Zähne mit solchen Zahnpasten täglich ein-bis zweimal bürstet, und die sich ergebende ver längerte Wirkung der Amide genügt in der Regel, um den Abbau von naehträglieh eingenommenen Kohlehydraten während des Tages, wenn nieht länger, zu verhindern.
Es wurde nun gefunden, dass man solchen Zahnpasten eine verbesserte Alterungsbestän- digkeit erteilen kann. Die erfindungsgemässe Zahnpasta ist dadurch gekennzeichnet, dass sie ein ealeium-oder magnesiumhaltiges Scheuer- mittel, ein Amid, dessen A. eylrest einer höhe- ren aliphatischen Carbonsäure und dessen Aminrest einer Aminoearbonsäure entspricht, oder ein wasserlösliches Salz einer solchen Acylaminocarbonsäure und ferner als Stabilisierungsmittel ein die Ca. lcium-bzw. Magne- siumionenkonzentration herabsetzendes Mittel enthält.
Zahnpasten dieser Art können bei praktisch gleichmässiger und homogener Konsistenz und hoher Schaumkraft eine sehr grosse Alte rungsbeständigkeit hinsichtlich der Wirkung der Amide aufweisen.
Als Seheuermittel kann man praktisch jede unlösliche oder im wesentlichen unlösliche Caleium-und Magnesiumverbindung verwenden ; solche Scheuermittel sind in verhältnis- mässig grosser Anzahl bekannt. Beispiele hierfür sind Caleiumkarbonat, wasserfreies oder hydratysiertes Diealciumphosphat, Tricalcium- phosphat, Magnesiumkarbonat, Magnesium- oxyd, Calciumsulfat, Magnesiumsilikat, Tri magnesiumphosphat usw. sowie Mischungen dieser Verbindungen. Man bevorzugt Calcium- karbonat und Caleiumphosphate, z. B. Dicaleiumphosphat, wegen ihrer leichten Verarbeit barkeit und der glatten Konsistenz der damit erhältliehen Pasten.
Gewünschtenfalls können diese Stoffe zum Teil mit andern Poliermit- teln, wie unlöslichen Natriummetaphosphat, Aluminiumhydroxyd, Bentonit, vermiseht sein. Im allgemeinen bilden diese Bestandteile gewiehtsmässig den Hauptanteil der festen Bestandteile der Pasta. Die Menge ist variabel und hängt von der gewünsehten Seheuerwir- kung ab ; im allgemeinen macht der Gehalt an Scheuermitteln zwisehen 20-75, gewohnlich 30-65, vorzugsweise 40-60 Gewichtsprozent der Zahnpasta aus.
Man verwendet vorzugsweise Amide, deren Acylrest einer langkettigen Fettsäure mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen entspricht. Die besten Ergebnisse erzielt man mit den Dodeean-, Tetradecan-und Hexadeeansäureamiden.
Diese Verbindungen können hergestellt werden durch Kondensation eines Aeylierungs- mittels der höheren Fettreihe, z. B. Laurinsäureehlorid, mit einer Aminosäure oder einem Salz einer solchen, wie Sarkosinnatrium. Der Aminosäureteil der Amide leitet sich im allgemeinen ab von niedrigaliphatischen gesättigten Aminoearbonsäuren, z. B. solchen mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen, in der Regel von Monoearbonsäuren.
Bevorzugt werden Verbin dungen, die sich von den aminosubstituierten niederen Alkanearbonsäuren ableiten, wie von. den Monoamino-alkanmonocarbonsäuren, insbesondere von a-Amino-carbonsäuren. Geeignete Säuren sind die Aminoäthansäure (Gly cin), Methylaminoäthansäure (Sarkosin), 2 Aminopropansäure (Alanin), 3-Amino-propansÏure, Valin usw.
Man verwendet vorzugsweise Amide solcher Aminosäuren, die 2-5 Kohlenstoffatome enthalten, insbesondere die Sa-rkosid-und Glycidderivate und deren Ho mologe mit bis zu 5 Kohlenstoffatomen im Aminosäureteil des Moleküls, da sie eine aus s'exeichnete haben.
Die Amide der Aminocarbonsäuren können wie gesagt in Form der freien Säuren verwen- det werden ; vorzugsweise verwendet man jedoch wasserlösliehe Salze, z. B. die Alkali metall- (z. B. Natrium-, Kalium-usw.), Ammonium-, Amin-, Alkanolamin- (z. B. Mono-, Di-, TriÏthanolamin-) Salze usw. Die bevor zugten Amide entsprechen folgender Formel :
EMI2.1
in der R-CO-ein höherer gesättigter Fettsäurerest mit 12-16 Kohlenstoffatomen, R' Wasserstoff oder niedriges Alkyl und X Wasserstoff oder ein wasserlösliehe Salze bildendes Kation ist.
Sehr gut geeignet sind zum Beispiel Natrium-N-lauroyl-sarkosid, Kalium N-lauroyl-sarkosid, Natrium-N-myristoyl-gl- ciel, Die Alkalimetallsalze, wie die Natriumund Kaliumsalze, sind in ihrer Wirkung gleich und geben im Vergleieh zu andern wasserlös- lichen Salzen optimale Ergebnisse. Die Lau roylderivate geben die beste Wirkung.
Man kann diese Amide in beliebigen Mengen verwenden. Im allgemeinen ist ein Gehalt der Zahnpasta von bis zu 5 Gewichtsprozent genügend wirksam. In der Praxis werden normalerweise Mengen von 0, 5-4% angewendet ; 1-3% haben optimale Erfolge ergeben. Man kann die Amide in jeder geeigneten Form, als Pulver oder in Lösung, zusetzen. Arn besten sind sie im flüssigen Anteil der Pastagelöst oder dispergiert.
Man kennt verschiedene Mittel zur Herabsetzung der Caleium-und Magnesiumionen- Konzentration, die für die Erfindung geeignet sind. Linter ihnen befinden sieh u. a. ealeiumund magnesiumbindende komplexbildende Stoffe.
Setzt man solehe Stoffe den Zahnpasten zu, so bildet sich ein Gleiehgewichtszustand, aus der das Produit gegen Alterung hestJÅan- dig macht. Diese Sehutzwirkung gegen mög iiehe ehemisehe und/oder physikalische Reaktionen beim Altern der Pasta gewÏhrleistet, dass ihr aktiver Bestandteil seine Wirksamkeit walhrend einer längeren Zeit aufrechterhält.
Die Wirkung kann unter ("mständen aussen auf einer Bindung der @a- und Mg-Ionen- (Komplexbildung, Chelatbildung) auch auf einer Peptisation beruhen.
Man bevorzugt wasserlösliehe Phosphorverbindungen, vorzugsweise wasserlösliehe anorganische Salze von Polyphosphorsäuren.
Diese Verbindungen bilden in der Regel mit Caleium-und Magnesiumionen lösliehe Wom- plexe. Geeignet sind sowohl neutrale wie aueh saure Polyphosphate ; beispielsweise kommen die Alkalimetall-oder Ammoniumsalze der Pyrophosphor-, Tripolyphosphor-, Tetraphosphorsäure in Betraeht, insbesondere Tetra natriumpyrophosphat, Natriumtripolyphos- phat, Kaliumtripolyphosphat, Dinatriumpyro- phosphat, Tetrakaliumpyrophosphat, Hexa @atriumtetraphosphat, Natriumhexametaphos- phat usw.
Man bevorzugt die verschiedenen wasserlöslichen Pyrophosphate, da dieselben ausgezeichnet stabilisierend wirken, eine hohe Schaumkraft aufrechterhalten, leicht zu verarbeiten sind und die Pasta auch unter ungünstigen Bedinyngen stabilisieren. Andere geeignete Phosphate sind die Alkalimetallsalze der Orthophosphorsäure, wie Mono-, Di-und Trinatriumphosphat.
Andere geeignete Zusätze sind Chelate bil- dende Stoffe wie die wasserlösliehen Salze, vorzugsweise Alkalimetallsalze, organischer Polycarbonsäuren und dergleiehen, wie z. B.
Zitronen- saure usw., z. B. Natriumzitrat, Kaliumzitrat, Di-, Tri-und vorzugsweise Tetranatriumäthy- lendiamintetraaeetat. Man kann aber auch die gaz Salze der Glueonsäure, z. B. atrium- und Kalium-gluconat, verwenden.
Diese stabilisierenden Mittel können der Zahnpasta in beliebigen Mengen zugesetzt werden. Im allgemeinen werden sie einen kleineren Teil der Mischung, das heisst bis zu etwa 5 (rewichtsprozent, ausmachen, je nach den gewünschten physikalischen Eigenschaften der Pasta, in der Regel zwischen etwa 0, 1 und 3 %, vorzugsweise zwischen etwa 0, 2 und 2 %, des Gewiehtes der Pasta. Bei den Phos phaten wurde die beste Wirkung mit Kon zentrationen bis zu etwa 1 Gewichtsprozent . lzi, lt.
Die verschiedenen festen und flüssigen Be- tandteile können in bekannter Weise in sol (lien lengen miteinander vermischt werden, da¯ eine homogene sahnige Masse entsteht, die sieh aus Tuben ausdrüeken lässt. Die prak1iseh wasserunlösliehen Poliermittel befinden sieh im wesentliehen in Suspension, indem man die Paste üblieherweise zu einem Gel ver dickt. Im allgemeinen wird der flüssige An oeil vorwiegend Wasser, Glycerin, Sorbit, Pro pylenglykol usw. und Mischungen dieser Stoffe enthalten.
Es ist vorteilhaft, eine Mi schung von Wasser und einem feuchthalten- den Mittel, wie Glycerin, Sorbit, zu verwenden, um eine gute Anfangskonsistenz und La gerungskonsistenz, verbesserte Hygroskopizi tät, plastifizierende Wirkung und löslieh maehende Wirkung zu erreichen. Der Gesamtflüssigkeitsgehalt wird im allgemeinen zwisehen etwa 20 und 75 /o, blicherweise 30 bis 60 %, der Mischung ausmachen. Vorzugsweise verwendet man Wasser und Glycerin in Mengen von je etwa 5-50 /o, vorzugsweise 10 bis 40 /o, der Gesamtmischung.
Man kann der Pasta auch noch andere Ililfsstoffe zusetzen. Es empfiehlt sich, ein Geliermittel, wie natürlichen oder synthetischen Gummi oder gummiartige Stoffe, z. B. Irisch-Moos, Traganth, Natriumearboxymethylcellulose, Stärke usw., in einer Menge von bis zu etwa 10 /o, vorzugsweise 0, 5-5 0/0, der Zahncreme zuzufügen. Weiter kann man zum Beispiel Saccharin, parfümierende Öle (z. B. Speerminz-oder Pfefferminzöl), fär- bende oder weissmachende Stoffe, Konservierungsmittel, Alkohol usw., zusetzen.
Beispiel
Man stellt eine Zahnpasta von ungefähr der folgenden Zusammensetzung her :
Gew. ew. % Caiciumkarbonat 12, 1
Diealeiumphosphat-dihydrat 36, 2
Na-N-lauroyl-sarkosid 2, 0 Dinatriumpyrophosphat 1, 0 Glyeerin 30, 6
Wasser 15. 3
Iriseh-Moos 1, 0
Na-Saccharin 0, 15
Na-Benzoat 0, 5
Parfum Q. S.
Das Glycerin, Irisch-Moos, Wasser, Saccharin und das Konservierungsmittel und das Pyrophosphat werden miteinander vermischt und auf etwa 77 C erhitzt, wobei eine gelartige Masse entsteht. Dann verrührt man mit dem Sarkosid zu einer homogenen Masse, wo nach man in gleicher Weise die pulverförmi- gen Scheuermittel zusetzt. Nach dem Abküh- len und Zugabe des Parfümierungsmittels wird die Masse entlüftet und gesiebt, um eine glatte, homogene, sahnige Paste zu erhalten, die dann in Tuben abgefüllt wird.
Diese Paste hat einen praktiseh neutralen p-Wert. Ausgedehnte Prüfungen zeigen, dass sie die ge wünschte Stabilität und Aufrechterhaltung der Säurebildung verhindernde Wirkung und anderer erwünschter Eigenschaften selbst nach langer Zeit beibehält und auch ein hohes Schaumvermögen besitzt.
PA. TENTANSPRUCH
Zahnpasta, dadureh gekennzeichnet, dass sie ein ealcium-oder magnesiumhaltiges Scheuermittel, ein Amid, dessen Aeylrest einer höheren aliphatischen Carbonsäure und dessen Aminrest einer Aminocarbonsäure entspricht, oder ein wasserlösliches Salz einer solehen Acylaminocarbonsäure und ferner als Stabili sierungsmittel ein die Caleium-bzw. Magne siumionen-Konzentration herabsetzendes Mittel enthält.
toothpaste
The present invention relates to a toothpaste for the care and hygiene of the oral cavity with improved resistance to aging.
The formation of acids in the mouth is usually a result of the breakdown or fermentation of certain carbohydrates in the oral cavity. This degradation of the fermentable carbohydrates takes place through the action of certain microorganisms and their enzymes, e.g. B. Laetobaeilli, normally found in the; Alundhöhle as occur in Speiehel.
It is known that this acid formation can be inhibited by suitable oral preparations which contain amides as active constituents, the Reyl radical of which corresponds to a higher aliphatic carboxylic acid and the amine radical of which corresponds to an aminocarboxylic acid.
These oil care products have the advantage that they can be used in the usual way and still prevent the formation of acid by bacteria for a long time. The active substances can therefore be introduced into the oral cavity by brushing the teeth with such toothpastes once or twice a day, and the resulting prolonged effect of the amides is usually sufficient to reduce the breakdown of subsequently ingested carbohydrates during the day, if not longer, to prevent.
It has now been found that such toothpastes can be given improved resistance to aging. The toothpaste according to the invention is characterized in that it contains an ealium or magnesium-containing scouring agent, an amide whose ayl group corresponds to a higher aliphatic carboxylic acid and whose amine group corresponds to an amino carboxylic acid, or a water-soluble salt of such an acylaminocarboxylic acid and also as a stabilizing agent the approx. lcium or. Contains an agent that reduces the concentration of magnesium ions.
Toothpastes of this type, with a practically uniform and homogeneous consistency and high foaming power, can have very high aging resistance with regard to the effect of the amides.
Practically any insoluble or essentially insoluble calamine and magnesium compound can be used as the drug; such abrasives are known in relatively large numbers. Examples of these are calcium carbonate, anhydrous or hydrated diealcium phosphate, tricalcium phosphate, magnesium carbonate, magnesium oxide, calcium sulfate, magnesium silicate, tri-magnesium phosphate, etc. and mixtures of these compounds. Calcium carbonate and calcium phosphates are preferred, e.g. B. Dicaleium phosphate, because of their easy processing availability and the smooth consistency of the pastes thus obtained.
If desired, some of these substances can be mixed with other polishing agents, such as insoluble sodium metaphosphate, aluminum hydroxide, bentonite. In general, these ingredients make up the majority of the solid ingredients of the pasta by weight. The amount is variable and depends on the desired visual effect; generally the level of abrasives is between 20-75, usually 30-65, preferably 40-60 percent by weight of the toothpaste.
It is preferred to use amides whose acyl radical corresponds to a long-chain fatty acid having 12 to 16 carbon atoms. The best results are achieved with the dodeean, tetradecane and hexadean acid amides.
These compounds can be prepared by condensation of an aylating agent of the higher fat series, e.g. B. lauric acid chloride, with an amino acid or a salt of such as sarcosine sodium. The amino acid part of the amides is generally derived from low aliphatic saturated amino carboxylic acids, e.g. B. those with up to 6 carbon atoms, usually monoarboxylic acids.
Preference is given to compounds derived from the amino-substituted lower alkanecarboxylic acids, such as from. the monoamino-alkane monocarboxylic acids, in particular α-amino-carboxylic acids. Suitable acids are aminoethanoic acid (Gly cin), methylaminoethanoic acid (sarcosine), 2 aminopropanoic acid (alanine), 3-amino propanoic acid, valine, etc.
Amides of those amino acids which contain 2-5 carbon atoms are preferably used, in particular the sarcoside and glycide derivatives and their homologues with up to 5 carbon atoms in the amino acid part of the molecule, since they have one selected from them.
As mentioned, the amides of the aminocarboxylic acids can be used in the form of the free acids; however, water-soluble salts are preferably used, e.g. B. the alkali metal (z. B. sodium, potassium, etc.), ammonium, amine, alkanolamine (z. B. mono-, di-, triethanolamine) salts, etc. The preferred amides correspond following formula:
EMI2.1
in which R-CO- is a higher saturated fatty acid residue with 12-16 carbon atoms, R 'is hydrogen or lower alkyl and X is hydrogen or a cation which forms water-soluble salts.
Sodium-N-lauroyl-sarcoside, potassium N-lauroyl-sarcoside, sodium-N-myristoyl-gl-ciel, for example, are very suitable. The alkali metal salts, such as the sodium and potassium salts, have the same effect and give rise to different effects water-soluble salts optimal results. The lauryl derivatives give the best effect.
You can use these amides in any amount. In general, up to 5% by weight of the toothpaste is sufficiently effective. In practice, amounts of 0.5 to 4% are normally used; 1-3% showed optimal success. The amides can be added in any suitable form, as a powder or in solution. They are best dissolved or dispersed in the liquid portion of the pasta.
Various agents are known for reducing the concentration of caleium and magnesium ions which are suitable for the invention. Behind them are u. a. Ealeium and magnesium binding complexing substances.
If such substances are added to the toothpaste, an equilibrium condition is formed, which makes the product resistant to aging. This protective effect against possible previous and / or physical reactions when the pasta ages ensures that its active ingredient maintains its effectiveness for a longer period of time.
The effect can possibly be based on a binding of the @ a and Mg ions (complex formation, chelation) also on peptization.
Water-soluble phosphorus compounds are preferred, preferably water-soluble inorganic salts of polyphosphoric acids.
These compounds usually form soluble complexes with calcium and magnesium ions. Both neutral and acidic polyphosphates are suitable; for example, the alkali metal or ammonium salts of pyrophosphoric, tripolyphosphoric, tetraphosphoric acid come into question, especially tetrasodium pyrophosphate, sodium tripolyphosphate, potassium tripolyphosphate, disodium pyrophosphate, tetrapotassium pyrophosphate, hexametaphosphosodium tetraphosphate, etc.
The various water-soluble pyrophosphates are preferred because they have an excellent stabilizing effect, maintain high foaming power, are easy to process and stabilize the pasta even under unfavorable conditions. Other suitable phosphates are the alkali metal salts of orthophosphoric acid, such as mono-, di- and trisodium phosphate.
Other suitable additives are chelate-forming substances such as the water-soluble salts, preferably alkali metal salts, organic polycarboxylic acids and the like, such as. B.
Citric acid, etc., e.g. B. sodium citrate, potassium citrate, di-, tri- and preferably tetrasodium ethylenediamine tetra acetate. But you can also use the gaz salts of glueonic acid, z. B. atrium and potassium gluconate, use.
These stabilizing agents can be added to the toothpaste in any amount. In general, they will make up a smaller part of the mixture, i.e. up to about 5% by weight, depending on the desired physical properties of the pasta, usually between about 0.1 and 3%, preferably between about 0.2 and 2 %, of the weight of the pasta. With the phosphates, the best effect was found with concentrations of up to about 1 percent by weight.
The various solid and liquid constituents can be mixed with one another in a known manner in such a long way that a homogeneous, creamy mass is created that can be squeezed out of tubes. The practically water-insoluble polishing agents are essentially in suspension when the Paste usually thickened to form a gel. In general, the liquid oil will contain predominantly water, glycerine, sorbitol, propylene glycol etc. and mixtures of these substances.
It is advantageous to use a mixture of water and a moisturizing agent such as glycerine, sorbitol, in order to achieve a good initial consistency and storage consistency, improved hygroscopicity, plasticizing effect and solubilizing effect. The total liquid content will generally be between about 20 and 75%, usually 30 to 60% of the mixture. Preferably, water and glycerol are used in amounts of about 5-50 / o, preferably 10 to 40 / o, of the total mixture.
You can also add other additives to the pasta. It is advisable to use a gelling agent such as natural or synthetic rubber or rubber-like substances, e.g. B. Irish moss, tragacanth, sodium arboxymethyl cellulose, starch, etc., in an amount of up to about 10 / o, preferably 0.5-5 0/0, to be added to the toothpaste. Saccharin, perfuming oils (for example spearmint or peppermint oil), coloring or whitening substances, preservatives, alcohol, etc. can also be added.
example
A toothpaste is made with approximately the following composition:
% By weight calcium carbonate 12, 1
The oleium phosphate dihydrate 36, 2
Na-N-lauroyl sarcoside 2, 0 disodium pyrophosphate 1, 0 glycerin 30, 6
Water 15.3
Iriseh moss 1, 0
Na saccharin 0.15
Na benzoate 0.5
Perfume Q. S.
The glycerin, Irish moss, water, saccharin and the preservative and the pyrophosphate are mixed together and heated to about 77 C, creating a gel-like mass. Then you stir with the sarcoside to a homogeneous mass, where afterwards you add the powdery abrasives in the same way. After cooling and adding the perfuming agent, the mass is deaerated and sieved to obtain a smooth, homogeneous, creamy paste, which is then filled into tubes.
This paste has a practically neutral p-value. Extensive tests show that it retains the desired stability and maintenance of the acid formation-preventing effect and other desired properties even after a long time and also has a high foaming power.
PA. TENT CLAIM
Toothpaste, characterized in that it contains an ealcium- or magnesium-containing scouring agent, an amide, the alkyl radical of which corresponds to a higher aliphatic carboxylic acid and the amine radical of which corresponds to an aminocarboxylic acid, or a water-soluble salt of such an acylaminocarboxylic acid and furthermore, as a stabilizing agent, the Caleium or. Contains an agent that reduces the concentration of magnesium ions.
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