BRPI1005079A2 - Composições de tratamento suaves para permanecer sobre a pele - Google Patents

Abstract

Composições de tratamento suaves para permanecer sobre a pele. A presente invenção refere-se a uma composição que é suave para a pele contendo um óleo cosmeticamente aceitável, água, um emulsificante cosmeticamente aceitável tendo um hlb de cerca de 1 a cerca de 25, e um conservante compreendendo um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido benzoico, ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido salicílico e ácido cítrico; em que a dita composição tem um ph menor que 5 e uma capacidade de tamponamento entre cerca de 0,001 e cerca de 0,039.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕES DE TRATAMENTO SUAVES PARA PERMANECER SOBRE A PELE".

Produtos cosméticos preparados para serem aplicados e deixados sobre a pele têm tipicamente ingredientes que incluem sistemas conservantes planejados para serem suaves para a pele. Para. alcançar essa suavidade, tais produtos contêm usualmente um conservante que exibe atividade conservante (microbiana e fúngica) em uma faixa de pH fisiológica (cerca de 5,5 a cerca de 6,5). Para manter o pH e a suavidade, as composições contêm também, em gerai, um sistema de tamponamento, Como os produtos cosméticos têm tipicamente um longo prazo de validade, o sistema de tamponamento pode desempenhar um papel importante no equilíbrio entre a eficácia conservante e a suavidade. O pH da pele normal de seres humanos saudáveis está usualmente entre cerca de 4,5 e cerca de 6. Entretanto, esse pH pode variar com a idade. Tipicamente, o pH da pele de um recém-nascido é mais próximo ao pH neutro (pH 7) e toma-se ácido rapidamente com o tempo, para proteger a pele de. crianças pequenas. A suavidade para os olhos de composições para serem deixadas sobre a pele é uma consideração importante quando da formulação de produtos que são pretendidos para aplicação à pele. Apesar disso, os olhos têm um "mecanismo de defesa" que permite o ajuste do pH quando uma composição estranha entra em contato com os olhos, Quando uma solução é adicionada aos olhos, as lágrimas ajustam rapidamente, o pH da solução adicionada e evitam a ardência prolongada. A pele, entretanto, não tem esse reservatório que age para responder a uma composição deixada sobre a pele. Q resultado pode ser irritação e vermelhidão· da pele.

Portanto, deseja-se encontrar uma formulação cosmética ou de cuidado pessoal para permanecer sobre a pele que seja estável para armazenamento, e ainda que seja planejada para ajustar rapidamente o pH da pele. Essa composição teria uma baixa capacidade de tamponamento e um baixo pH para ser compatível com a pele, e seria estável ao armazenamento durante um período de tempo significativo.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

As composições tamponadas para permanecerem sobre a pele referentes a esta invenção compreendem, consistem essencialmente em, e consistem em: um óleo; água; um emulsificante; e um conservante, que é um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido ben-zoico, ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fór-mico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido saíicílico e ácido cítrico, sendo que a composição tem um pH menor que 5 e uma capacidade de tamponamento entre 0,001 e 0,039.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

Uma composição tamponada é uma composição capaz de manter um pH quase constante quando um ácido ou uma base é adicionada. A medida quantitativa dessa resistência às alterações de pH é chamada de "capacidade de tamponamento". Conforme usado na presente invenção, o termo "capacidade de tamponamento" é a quantidade de ácido ou base que o tampão pode neutralizar antes que o pH da composição comece a alterar-se em um grau significativo. As composições aplicadas à pele reagem ao pH da pele e podem sofrer uma mudança nesse pH. Assim, deseja-se que as composições desta invenção sejam capazes de "tamponar” os efeitos do pH da pele, de modo a manter suas características, especialmente a suavidade. O pH das composições desta invenção é de preferência menor que 5. Com mais preferência, o pH das composições desta invenção é menor que cerca de 4,8.

Em uma modalidade preferencial desta invenção, a capacidade de tamponamento das composições está entre cerca de 0,01 e cerca de 0,39, conforme determinado pelo procedimento estabelecido nos exemplos apresentados abaixo.

Conforme usado aqui, o termo "ácido orgânico" significa um composto contendo carbono que tem propriedades ácidas (doador de prótons). Os ácidos orgânicos mais comuns são os ácidos carboxílicos cuja acidez está associada ao seu grupo carboxila -COOH.

Exemplos de ácido orgânicos adequados para uso em composições cosméticas incluem ácido benzoico, ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido salícílico, e similares.

Na modalidade preferencial, a composição é conservada e tamponada com um ácido orgânico: sorbato de potássio, benzoato de sódio, ou ácido benzoico.

As composições desta invenção têm um pH, de preferência, abaixo de 5. Devido ao fato de a composição ser conservada com um ácido orgânico, o pH ácido evita que o ácido orgânico seja totalmente convertido em um sal. Com mais preferência, o pH das composições desta invenção deve ser de 4,8 ou abaixo disso. Por exemplo, se a composição for conservada inicialmente com ácido benzoico em pH 4,8, a elevação do pH acima de 5 converte o ácido benzoico em benzoato de sódio.

As composições desta invenção estão, de preferência, na forma de uma composição com pelo menos duas fases. Com mais preferência, elas estão na forma de uma emulsão de óleo-em-água.

As composições desta invenção estão, de preferência, na forma de uma composição em pelo menos duas fases. Como mais preferência, elas estão na forma de uma emulsão de água-em-óleo.

As composições tópicas úteis nas composições desta invenção são formuladas, de preferência, como emulsões. Se o veículo é uma emulsão, de cerca de 1% a cerca de 10% (com mais preferência, de cerca de 2% a cerca de 5%) do veículo é um ou mais emulsificante(s). Os emulsificantes podem ser não-iônicos, aniônicos, ou catiônicos. Emulsificantes adequados são apresentados, por exemplo, nas patentes U.S. n°s 3.755.560 e 4.421.769, McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Edição norte-americana, páginas 317 a 324 (1986), e o ICI Handbook, páginas 1673 a 1686.

Preparações para o tratamento da pele em emulsões simples, como loções, do tipo óleo-em-água e água-em-óleo são bem-conhecidas na técnica cosmética e são úteis nas composições desta invenção. Composi- ções de emuísão de fases múltiplas, como as do tipo água-em-óleo-em-água, como as apresentadas nas patentes U.S. n°s 4.254.105 e 4.960.764, também são úteis para a presente invenção. Em geral, tais emulsões simples ou de fases múltiplas contêm água, emolientes, e emulsificantes como ingredientes essenciais.

Com a máxima preferência, as composições desta invenção estão na forma de uma loção.

As loções contêm, tipicamente, cerca de 1% a cerca de 20% (com mais preferência, de cerca de 5% a cerca de 10%) de um emoliente(s) e cerca de 50% a cerca de 90% (com mais preferência, de cerca de 60% a cerca de 80%) de água.

Emulsificantes que são cosmeticamerrte aceitáveis e têm um equilíbrio hidrofílico-lipofílico ("HLB") apropriado são preferenciais para uso nas composições e métodos desta invenção. O equilíbrio hidrofílico-lipofílico de um tensoativo ou emulsificante é uma medida do grau em que ele é hi- drofílico ou iipofílico, determinado pelo cálculo dos valores para as diferentes regiões da molécula. De preferência, o HLB de emulsificantes úteis nas composições desta invenção é de cerca de 1 a cerca de 25. Com mais preferência, o HLB deve estar entre cerca de 2 e cerca de 16. Com a máxima preferência, o HLB deve estar entre cerca de 4 e cerca de 13. Os emolientes preferenciais para uso nas composições desta invenção incluem: fosfato de potássio cetílico, glicerídeos de palma hídrogenada, laurato de glicerila, éste-res de poliglicerila-3 de candelifa/jojoba/fareio de arroz, estearoil lactilato de sódio, Cetearet-6, polissorbato 61, estearato de glicerila, polissorbato 20. Com mais preferência, os emulsificantes que podem ser usados nas composições desta invenção incluem: fosfato de potássio cetílico, glicerídeos de palma hídrogenada, laurato de glicerila, ésteres de poliglicerila-3 de candefi-!a/jojoba/farelo de arroz, estearoil lactilato de sódio, Cetearet-6, polissorbato 61, estearato de glicerila, polissorbato 20. Com a máxima preferência, laurato de glicerila, ésteres de poliglicerila-3 de candeíila/jojoba/farelo de arroz, estearoil lactilato de sódio devem ser incluídos nas composições desta invenção. A fase oleosa das composições desta invenção também deve conter pelo menos um óleo cosmeticamente aceitável. Para uso na presente invenção, o termo "óleo" significa um material hidrofóbico que pode ajudar a equilibrar as forças íntermoleculares, para formar agregados de micela ou para limitar os tamanhos das mesmas. Os óleos servem, também, como ingredientes emolientes para otimizar a espalhabilidade do produto, o toque da pele e a liberação de ingredientes ativos hidrofóbicos por exemplo, mas não se limitando a, vitaminas D, E, K e A, bem como filtros solares.

Os óleos que são úteis para uso nas composições da presente invenção incluem uma variedade de óleos â base de hidrocarbonetos, silicones, derivados de ácido graxo, glicerídeos, óleos vegetais, derivados de óleo vegetal, ésteres de alquila, ésteres de cera, derivados de cera de abelha, esteróis e fosfolipídeos, bem como combinações dos mesmos, na faixa de aproximadamente 20% a 50%, com base no peso total da composição.

Os óleos de hidrocarboneto adequados para uso preferencial nas composições e métodos da presente invenção incluem petrolato, óleo mineral, ceras microcristalinas, esqualeno e combinações dos mesmos. O exemplo de óleos de silicone adequados ao uso como materiais hidrofóbicos na presente invenção incluem dimeticona, dimeticonol, fenil dimeticona e polissiloxanos cíclicos, bem como combinações dos mesmos. Óleos de silicone com viscosidades de cerca de 0,5 a cerca de 0,1 m2/s {100.000 centis-tokes) a 25°C também podem ser úteis na composição.

Os glicerídeos úteis às composições da presente invenção incluem óleo de mamona, óleo de semente de girassol, óleo de coco e seus derivados, óleos vegetais e seus derivados, óleo de babaçu, óleo de jojoba, manteiga de carité, lanolina e combinações dos mesmos. Óleos de ésteres alquílicos incluindo, mas não se limitando a, ésteres isopropilicos de ácidos graxos e ésteres de ácidos graxos de cadeia ionga podem também ser adequados ao uso nas composições da presente invenção. Com mais preferência, os seguintes ésteres alquílicos podem ser úteis nas composições da presente invenção; palmitato de isopropila, miris-tato de isopropila, miristato de miristila, palmitato de iso-hexila, oleato de de- cila, isononanoato de ísononila e uma combinação dos mesmos.

As composições desta invenção também devem conter água. A água pode também conter agentes estruturantes como carbômeros ou outros polímeros de espessamento, por exemplo, gomas xantanas, goma car- regenína ou similares.

As composições podem ser confeccionadas em uma ampla variedade de tipos de produto que incluem, mas não se limitam a, loções, s-prays, lenços, e maquiagem como as bases. Esses tipos de produtos podem compreender vários tipos de veículos tópicos cosmeticamente aceitáveis. Componentes adicionais podem ser incluídos na composição incluindo agentes de benefício.

Exemplos adequados de agentes de benefício adequados incluem, mas não se limitam a, agentes de despigmentação; refletantes; polímeros formadores de filmes; umectantes; aminoácidos e seus derivados; agentes antimicrobianos; inibidores de alergia; agentes antiacne; agentes antienvelhecimento; agentes antirrugas, antíssépticos; analgésicos; antitus-sígenos; antipruríginosos; anestésicos locais; agentes antíperda de cabelos; agentes promotores de crescimento de cabelos; anti-histamlnicos Mandrago-ra vemalis, Tanacetum parthenium e similares; anti-infecciosos como Acacia catechu, Aloe barbadensis, Convallaria majalis, Echinacea, Eucalyptus, Men-tha piperita, Rosa canina, Sassafras albidum, e similares; inibidores de inflamação; aníieméticos; anticolinérgicos; vasoconstrictores; vasodilatores; promotores de cura de ferimentos; peptrdeos, polipeptídeos e proteínas; desodorantes e antiperspirantes; agentes medicamentosos; agentes emolien-tes da pele e hidratantes da pele; agentes firmadores da pele, vitaminas; agentes de bronzeamento; agentes de cíareamento da pele; antifúngicos como Centaurea cyanus, Kalmia latifolia e antifúngicos para preparações para pés; agentes depiladores; analgésicos externos; perfumes; contrairri-tantes; hemorroidais; inseticidas; produtos de hera venenosa; produtos de carvalho venenoso; produtos para queimaduras; agentes anti-irritação de fraldas; agentes para brotoejas; preparações para maquiagem; vitaminas; aminoácidos e seus derivados; extratos de ervas; retinoides; flavonoides; sensatos; antioxidantes; condicionadores de peles; clareadores de pelos; agentes quelantes; intensificadores de renovação celular; agentes coforan-tes; pigmentos; filtros solares, aqueles ingredientes ativos apresentados na patente U.S. n° 6.063.397, que está aqui incorporada por referência, agentes antiedema, intensificadores de colágeno, e misturas dos mesmos.

Exemplos de agentes antiedema adequados incluem, de modo não-exclusivo, o bisaboloi natural, bisabolol sintético e misturas dos mesmos.

Exemplos de vasoconstritores adequados incluem extrato de castanha-da-lndia, Aralia spinosa, e misturas dos mesmos.

Exemplos de agentes anti-inflamatórios adequados incluem benoxaprofeno, centelha asiática, bisabolol, matricária (integral), matricária (livre de partenolídeo), extrato de chá verde, concentrado de chá verde, pe-róxido de hidrogênio, licopeno incluindo "Lyc-o-Pen" disponível junto à Ly-coRed Natural Products Industries, Ltd.» óleo de aveia, camomila, e misturas dos mesmos.

Exemplos de intensificadores de colágeno incluem, de modo não-exclusivo, vitamina A, vitamina C, e misturas das mesmas.

Exemplos de agentes Armadores da pele adequados incluem, de modo não-exclusivo, dimeti! amino etanol ("DMAE").

Exemplos de agentes antipruriginosos e protetores de pele incluem, de modo não-exclusivo, farinha de aveia, betaglucano, matricária, soja e derivados da mesma, bicarbonato de sódio, farinha de aveia coloidal, tensoativo com base em cremes de limpeza de farinha de aveia coloidal, Anagallis arvensis, Oenothera biennís, Verbena offícmalis, e similares. Esses antipruriginosos podem ser usados em uma quantidade baseada no peso total da composição de limpeza, de cerca 0,01 porcento a cerca de 40 porcento, e de preferência, 1 porcento a cerca de 5 porcento.

Conforme usado aqui, farinha de aveia coloidal significa o pó resultante da trituração e processamento adicional do grão de aveia integral para satisfazer aos padrões norte-americanos para aveias de número 1 ou número 2. A farinha de aveia coloidal tem a seguinte distribuição de tamanho de partícula; não mais que 3 porcento do total de partículas excedem 150 mícrômetros de tamanho, e não mais que 20 porcento do total de partículas excedem 75 mícrômetros de tamanho. Exemplos de farinhas de aveia coloidaís incluem, mas não se limitam a/Tech-O", disponível junto à Beacon Corporation e farinhas de aveia coloidais disponíveis junto ã Quaker.

Exemplos de refíectantes adequados incluem, de modo não exclusivo, mica, alumina, silicato de cálcio, dioleato glicol, diestearato glicol, sílica, fluorossilicato de magnésio de sódio, e misturas dos mesmos.

Polímeros formadores de filme adequados incluem aqueles que, na secagem, produzem um revestimento ou filme substancialmente contínuo sobre os pelos, pele, ou unhas. Exemplos não-exclusivos de polímeros formadores de filme adequados incluem copolímero de clore-to/acrilamida de acrilamido propil trimônio; copolímero de acrilatos de amido de milho/acrilamida/acrilato de sódio; poliquatérnio-10; poliquatérnio-47; copolímero de polivinil metil éter/anidrido maleico; copoíímeros de estire-no/acrílatos; e misturas dos mesmos.

Os umectantes comercialmente disponíveis capazes de fornecer propriedades de hidratação e condicionamento são adequados para uso na presente invenção. O umectante está presente, de preferência, em uma quantidade de cerca de 0 porcento a cerca de 10 porcento, com mais preferência de cerca de 0,5 porcento a cerca de 5 porcento, e com a máxima preferência, de cerca de 0,5 porcento a cerca de 3 porcento, baseado no peso total da composição. A glicerina é um exemplo de umectante.

Os agentes aminoácídos adequados incluem aminoácidos derivados da hidrólise de várias proteínas bem como os derivados de sais, éste-res, e acila dos mesmos. Exemplos desses agentes aminoácidos incluem, de modo não-exclusivo, aminoácidos anfotéricos como alquilamido alquila-minas, isto é, estearíl acetil glutamato, aminoácidos de capriloil de seda, a-minoácidos de capriloil de coiágeno; aminoácido de capriloil de queratina; aminoácidos de capriloil de ervilha; aminoácidos de seda hidróxi propila co-codimônio; aminoácidos de glúten de milho; cisterna; ácido glutâmico; glici-na; aminoácidos de queratina capilar; aminoácidos como ácido aspártico, treonina, serina, ácido glutâmico, prolina, gfícína, alanina, cistina, valina, me-tionina, isoieucína, leucina, tirosína, fenilalanína, ácido cistéíco, lisina, hisíidi-na, arginina, cisteína, triptofano, citrulina; iisina; aminoácidos da seda, amí-noácídos do trigo* e misturas dos mesmos.

Proteínas adequadas incluem aqueles polímeros que têm uma cadeia longa, isto é, pelo menos cerca de 10 átomos de carbono, e um alto peso molecular, isto é, pelo menos cerca de 1.000, e são formados por auto-condensação de aminoácidos. Exemplos não-exclusivos de tais proteínas incluem colágeno, desoxirribonuclease, proteína de milho iodada; proteína do leite; protease; proteína sérica; seda; proteína de amêndoa doce; proteína de germe de trigo; proteína do trigo; proteínas de queratina de hélice alfa e beta; proteínas de pelos, como proteínas de filamento intermediário, proteínas com alto teor de enxofre, proteínas com teor ultra-alto de enxofre, proteínas associadas a filamento intermediário, proteínas com alta expressão de tirosína, proteínas de tirosína com alta expressão de glicina, trico-hialina, e misturas dos mesmos.

Exemplos de vitaminas adequadas incluem, de modo não- exclusivo, vitaminas do complexo B; incluindo tíamina, ácido nicotínico, bioti-na, ácido pantotênico, colina, ribofiavina, vitamina B6, vitamina B12, piridoxi-na, inositol, carnitina; vitaminas A, C, D, E, K e seus derivados como paímita-to de vitamina A e pró-vitaminas, por exemplo (isto é, pantenol <pró-vitamina B5) e triacetato de pantenol) e misturas dos mesmos.

Exemplos de agentes antíbacterianos incluem, de modo nio-exclusivo, bacitracina, eritromicina, neomicina, tetraciclina, clorotetraciclina, cloreto de benzetônio, feno!, e misturas dos mesmos.

Exemplos de emolientes e hidratantes da pele cosmeticamente aceitáveis incluem, de modo não-exclusivo, óleo mineral, lanolina, óleos derivados de plantas incluindo, mas não se limitando a, glicerídeos de coco, óleo de coco, óleo de semente de palma, óleo de babaçu, óleo de semente de girassol, cera japonesa, óleo de palma, óleo de semente de abricó, sebo, óleo de argan, óleo de baobab, manteiga de cacau, óleo de semente de andiroba, manteiga de manga, óleo de abacate, óleo de caroço de algodão, óleo de farelo de arroz, manteiga de carité, óleo de marufa, óleo de semente de papaia, óleo de semente de abóbora, óleo de germe de trigo, manteiga illipe, óleo de milho, óleo de oliva, óleo de semente de papoula, óleo de semente de uva, óleo de sésamo, óleo de semente de yangu, óleo de amêndoa doce, óleo de avelã, óleo de soja, óleo de açaí, óleo de açafrão, óleo de açafrão híbrido, óleo de noz, óleo de canola, óleo de semente de amora preta, óleo de semente de avelã, óleo de amendoim, óleo de semente de amora, óleo de tal!, manteiga de kokum, óleo de noz manketti, óleo de moringa, óleo de semente de framboesa, óleo de cupuaçu, óleo de semente de linho, óleo de tung, óleo de jojoba, óleo de semente de borragem, óleo de prímula do entardecer, óleo de verônica, óleo de ongokea, óleos vegetais, laurato de glicerila, isoestearato de isoestearila, laurato de glicerila, metil glucet-10, me-til glucet-20 quitosano. e misturas dos mesmos, isoestearato isoestearíüco.

Exemplos de filtros solares incluem, de modo não-exclusivo, benzofenonas, bomeíona. butil paba. cloreto de cinamido propil trimetil amô-nio, dissulfonato de diestirilbifenil dissódico, paba, metóxi cínamato de potássio, butil metóxi díbenzoil metano, octíl metóxi cinamato, oxíbenzona, oc-tocrileno, octil salicilato, fenil benzimidazol, ácido sulfônico, etil hidróxi propil aminobenzoato, mentil antranilato, ácido aminobenzoico, cinoxato, dietano-lamina metóxi cínamato, gliceril aminobenzoato, dióxido de titânio, óxido de zinco, oxibenzona, padimato O, petrofato vermelho, e misturas dos mesmos.

Um exemplo de agente bronzeador adequado inclui, de modo não-exclusivo, di-hidróxi acetona.

Exemplos de agentes clareadores incluem, de modo não-exclusivo, hidroquinona, catecol e seus derivados, ácido ascórbico e seus derivados, e misturas dos mesmos.

Exemplos de inseticidas adequados (incluindo repelentes de insetos, antiescabiose, e para tratamento antipulgas) incluem, de modo não-exclusivo, permetrina, piretrina, piperonil butóxido, imidacloprid, N,N-dietil toíuamida, os quais referem-se ao material contendo predominantemente o meta isômero, isto é, N,N-dietil-m-toluamida, que também é conhecido como DEET e outros materiais.

Um exemplo de antifúngico para preparações para pés incluem, de modo não-exclusivo, tolnaftato.

Exemplos de agentes depilatórios adequados incluem, de modo não-exclusivo, tioglicolato de sódio, tioglicolato de magnésio, tioglicolato de potássio, tioglicolato de estrôncio, e misturas dos mesmos.

Exemplos de analgésicos externos adequados e anestésicos locais incluem, de modo não-exclusivo, benzocaína, dibucaína, álcool benzí-lico, cânfora, capsaicina, capsico, oleorresína de capsico, alcatrão de junípe-ro, mentol, nicotinato de metila, salicilato de metila, fenol, resorcinol, óleo de turpentina, e misturas dos mesmos.

Exemplos de antiperspirantes e desodorantes adequados incluem, de modo não-exclusivo, cloridratos de alumínio, cloridratos de alumínio e zircônio, e misturas dos mesmos.

Exemplos de contrairritantes adequados incluem, de modo não-exclusivo, cânfora, mentol, salicilato de metila, hortelã-pimenta e óleos de cravo, ictamol, e misturas dos mesmos.

Exemplos de inibidores de inflamação adequados incluem, de modo não-exclusivo, hidrocortisona, Fragaria vesca, Matrícaria chamomilla, e Salvia offícinalis.

Exemplos de produtos anti-hemorroidas adequados incluem, de modo não-exclusivo, anestésicos como benzocaína, cloridrato de pramo-xina, e misturas dos mesmos; antissépticos como cloreto de benzetônio; adstringentes como óxido de zinco, subgalato de bismuto, bálsamo-do-Peru, e misturas dos mesmos; protetores da pele como óleo de fígado de bacalhau, óleo vegetal, e misturas dos mesmos.

Os agentes benéficos de máxima preferência incluem, de modo não-exclusivo, DMAE, soja e derivados da mesma, farinha de aveia coloidal, óleo de xisto sulfonatado, folha de oliva, elubiol, 6-(1-piperidinil)-2,4-pirimidinediamina-3-óxido, finasterid, cetoconazol, zinco piritiona, alcatrão de hulha, peróxído de benzoíla, sulfeto de selênio, hidrocortisona, enxofre, mentol, cloridrato de pramoxina, cloreto detricetilmônio, poliquatérnio 10, pante-nol, triacetato de pantenol, vitamina A e derivados da mesma, vitamina B e derivados da mesma, vitamina C e derivados da mesma, vitamina D e derivados da mesma, vitamina E e derivados da mesma, vitamina K e derivados da mesma, queratina, íísina, arginina, proteínas de trigo hidrolisadas, proteínas de seda hidrolisadas, cinamato de octil metóxi, oxibenzona, minoxidíl, dióxido de titânio, dióxido de zinco, retinol, eritromicina, tretinoína, e misturas dos mesmos.

Um tipo preferencial de agente de benefício inclui aqueles componentes terapêuticos que são eficazes no tratamento da dermatite se-borreica e psoríase, bem como sintomas associados a eles. Exemplos de agentes de benefício adequados incluem, de modo não-exclusivo, zinco piri- tiona, antralina, óleo de xisto e derivados do mesmo como óleo de xisto sul- fonatado, sulfeto de selênio, enxofre; ácido salicilico; alcatrão de hulha; iodo-povidona, imidazóis como cetoconazol, diclorofenil imidazolodioxalan, que é comercialmente disponível junto à Janssen Pharmaceutica, Nevada, EUA, sob o nome comercial de "Eíubtof, clotrimazol, itraconazol, miconazol, dim-bazol, tioconazol, sulconazol, butoconazol, fluconazol, nitrato de miconazol e os possíveis estereoisômeros e derivados dos mesmos; piroctona olamina (Octopirox); sulfeto de selênio; ciclopirox olamina; agentes antipsoríase como análogos de vitamina D, por exemplo, calcipotriol, calcitriol, e tacaleitrol; análogos de vitamina A como ésteres de vitamina A, por exemplo, palmitato de vitamina A, retinoides, retinóis, e ácido retinoico; corticosteroides como hidrocortisona, clobetasona, butirato, propionato de clobetasol e misturas dessas substâncias. A quantidade de agente de benefício a ser combinada com a composição ou a emulsão desta invenção pode variar dependendo, por e-xemplo, da capacidade do- agente de benefício penetrar através da pele, pelos ou unhas, do benefício particular desejado, da sensibilidade do usuário ao agente de benefício, do estado de saúde, da idade, do estado da pele. pelos, e/ou unhas do usuário, e similares. Em resumo, o agente de benefício é usado em uma "quantidade segura e eficaz", que é uma quantidade alta o suficiente para proporcionar o benefício desejado à pele, pelos ou unhas, ou para modificar um certo estado a ser tratado, mas é baixa o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios, com uma razão rísco/benefício razoável dentro do escopo do julgamento médico sensato.

Exemplos de agentes antienveihecimento adequados incluem, mas não se limitam a, filtros solares inorgânicos como dióxido de titânio e óxido de zinco; filtros solares orgânicos como cinamatos de octü-metóxi e derivados dessas substâncias; retinoides; vitaminas como vitamina E, vitamina A, vitamina C, vitamina B, e derivados das mesmas como acetato de vitamina E, palmitato de vitamina C, e similares; ácidos beta-hidróxi como ácido beta-hidróxi butírico, ácido beta-fenil-íádico, ácido beta-feniipirúvico; extratos botânicos como chá verde, soja, cardo leiteiro, algas, aloe, angélica, laranja amarga, café, erva Coptis, toranja, hoellen, madressüva, lágrimas de Job, fitosperma, amoreira, peõnia, puerária, nice, cártamo, e misturas dessas substâncias.

Agentes antienveihecimento preferenciais incluem retinoides, antioxidantes, ácidos alfa hidróxi e ácido beta-hidróxi, com o retino! e a treti-noina sendo os mais preferenciais.

Exemplos de agentes antiacne adequados incluem aquelas composições conhecidas pelos versados na técnica.

Agentes antiacne preferenciais incluem peróxido de benzoíla, retinol, elubiol, antibióticos, e ácido salicílico, com o retino! e a tretinoína sendo os de máxima preferência.

Exemplos de agentes de benefício adequados para tratar os sintomas e/ou doenças como dermatite seborreica e/ou psoríase, respectivamente, incluem de modo não-exclusivo, aqueles estabelecidos acima como óleo de xisto e derivados do mesmo, elubiol, cetoconazoi, alcatrão de hulha, zinco piritiona, sulfeto de selênio, hidrocortisona, enxofre, mentol, clo-ridrato de pramoxina, e misturas dos mesmos sendo partícuíarmente preferenciais.

As composições da presente invenção podem ser aplicadas diretamente à pele ou podem ser aplicadas com outros implementos de liberação como lenços, esponjas, escovas, e similares. As composições podem ser usadas em produtos planejados para serem deixados sobre a pele* reti- rados da pele com um lenço, ou removidos da pele por enxágue. A suavidade proporcionada para a pele pelas composições desta invenção pode ser medida com o uso do teste EpiDerm-ET50. O teste consiste na determinação do pH do artigo de teste líquido e puro, se possível (e/ou solução de dosagem conforme apropriado), e um teste definitivo para determinar ο ET50 (o tempo de exposição que diminuí a redução do teste MTT em 50%). A toxicidade do artigo de teste é avaliada com base na viabilidade relativa do tecido versus tempo de exposição. A viabilidade será determinada pela redução da enzima microssomaí dependente de NAD{P)H do MTT (e em menor extensão, pela redução da succinato desidrogenase do MTT) em culturas controle e tratadas com o artigo de teste (Berridge, et ai., 1996). Os dados são apresentados sob a forma de sobrevivência relativa (conversão do MTT relativo) versus tempo de exposição. De preferência, os escores para a suavidade da pele das composições e métodos desta invenção devem ser maiores que cerca de 10 horas, com mais preferência maiores que cerca de 15 horas, e com a máxima preferência maiores de cerca de 20 horas. A suavidade para os olhos das composições desta invenção pode ser medida com o uso do teste EpiOcular-ET50. Esse teste consiste na determinação do potencial de redução do MTT direto e o pH do artigo de teste líquido e puro, se possível (e/ou uma solução de dosagem conforme apropriado), e um teste definitivo único. A toxicidade do artigo do teste será avaliada pelo tempo de exposição requerido para reduzir a viabilidade de tecido a 50% dos controles (ET50). A viabilidade será determinada pela redução da enzima microssomaí dependente de NAD(P)H do MTT (e em uma menor extensão, pela redução da succinato desidrogenase do MTT) em culturas controle e tratadas com o artigo de teste (Berridge, et ai., 1996.) Os dados serão apresentados na forma de sobrevivência relativa (conversão do MTT relativa) versus tempo de exposição ao artigo de teste. De preferência, os escores de suavidade para os olhos das composições e métodos desta invenção devem ser maiores que cerca de 10 horas, com mais preferência maiores que cerca de 14 horas e, com a máxima preferência, maiores que cerca de 15 horas.

Os métodos e composições desta invenção, apresentados aqui de modo ilustrativo, podem ser praticados na ausência de qualquer componente, ingrediente, ou etapa que não seja aqui apresentada explicitamente. Vários exemplos são demonstrados abaixo para ilustrar adicionalmente a natureza da invenção e a maneira de reaiizá-la. Entretanto, a invenção não deve ser considerada como estando limitada aos detalhes mostrados. Exemplo 1 Foi preparada uma composição, de acordo com as composições desta invenção, tendo os seguintes ingredientes e quantidades: Fase aquosa O veículo foi adicionado ao béquer principal. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a solubifização completa. Um espessante adicional foi então adicionado e completamente disperso. A solução foi a-quecida a 70~75°C com misturação contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneidade.

Fase oleosa Em um béquer separado foram adicionados o emulsificante, emoíientes, e espessantes. A mistura iniciou durante o aquecimento da composição a 70~75°C. Quando a fase aquosa alcançou 60 a 65°C, adicionou-se o ácido benzoíco. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem completamente dissolvidos e a temperatura alcançasse 70-75°C. Pós-fase Quando ambas as fases estavam em cerca de 70 a cerca de 75°C, a fase oleosa foi adicionada à água e misturada. A solução resultante foi deixada resfriar até a temperatura ambiente.

Exemplo 2 - Exemplos de trabalho Água foi adicionada a um béquer e iniciou-se a misturação. O espessante foi adicionado ao béquer e os ingredientes misturados até a dispersão completa. Iniciou-se o aquecimento a 75-80°C. O umectante foi adicionado e a misturação continuou. Quando a fase aquosa alcançou 75-8CTC, a temperatura foi mantida enquanto a misturação foi continuada. Separadamente, a fase oleosa foi criada. Os emulsificantes, emolientes e conservantes foram adicionados a outro béquer e a misturação iniciou enquanto a fase oleosa foi aquecida. Quando a temperatura da fase oleosa alcançou 75-8CTC, a fase oleosa foi adicionada à fase aquosa. A batelada foi então resfriada e a velocidade de misturação diminuiu.

Exemplo 3 Preparou-se uma pré-mistura de emolientes pela adição de pe~ trolato, dimeticona e ácido benzoico em um béquer separado e a pré-mistura foi aquecida a 75-77Χ. A pré-mistura foi misturada até que as substâncias químicas estivessem dissolvidas e mantidas para adição a outros ingredientes em uma batelada inicial. A fase aquosa foi preparada pela adição de á-gua ao tanque principal e a misturação foi iniciada, A farinha de aveia e o cloreto de sódio foram adicionados e misturados até a dispersão completa. O aquecimento iniciou a 75-77cC. Durante o processo de aquecimento, o emuisificante e o espessante foram adicionados. Quando a batelada alcançou uma temperatura entre 75 a 77°C, a pré-mistura emoliente foi adicionada ao tanque principal. O recipiente da pré-mistura foi enxaguado com pajmi-tato de isopropiia. A temperatura do tanque principal foi mantida durante a misturação por quatro minutos. A batelada principal foi resfriada a 25-27°C e foi adicionada glicerina.

Exemplo 4 Fase aquosa: O veículo foi adicionado ao tanque principal e a místuração foi iniciada. O espessante foi adicionado ao veículo e misturado até a dispersão completa. A fase aquosa foi neutralizada com o agente de ajuste de pH.

Fase oleosa: Em um tanque separado, o emulsrficante, o conservante e emoíientes foram adicionados. O aquecimento foi iniciado a 80- 85°C. Quando ambas as fases alcançaram uma temperatura de 80-85°C, a fase oleosa foi adicionada à fase aquosa e misturada até obter-se a homogeneidade. A mistura foi resfriada a cerca de 30°C, no tempo em que o amido de milho foi adicionado e a místuração continuou até a mistura obter a homogeneidade.

Exemplo 5 - Capacidade de tamponamento A capacidade de tamponamento das composições do exemplo 1 e de certas composições comparativas for determinada com o uso do seguinte método: Três gramas da loção do teste foram pesados em um frasco er-lenmeyer de 150 mL. 25 mL de água desionizada foram adicionados e a composição resultante foi misturada até obter-se a uniformidade. Três gotas de uma solução indicadora de cor, a fenolftafeína, foram adicionadas e a composição misturada. 0,1N de hidróxido de sódio foi então titulado dentro da composição até uma mudança ser observada. A quantidade de hidróxido de sódio usada foi anotada e a capacidade de tamponamento, expressa em unidades, calculada com o uso de seguinte equação. em que: Ctamp = concentração do tampão Kw * constante de ionização da água Ka - constante de dissociação do ácido β = capacidade de tamponamento Medições de pH

As medições de pH foram realizadas durante um período de uma semana com o uso de um eletrodo de pH de Corning Pinoacle modelo 530 pH, e com um eletrodo Corning 3 em 1 Combo RJ. O indicador de pH foi calibrado diariamente.

Exemplo comparativo 1 - Loção para bebês de Baby Magic (contendo cloreto de benzaicônio, metilparabeno, propilparabeno, diazolidinil uréia; disponível junto a Naterra International, Inc.; Flower Mound, Texas 75028, EUA) Exemplo comparativo 2 - Loção de Jason Earth's Best Everyday (contendo álcool benzílico, sorbato de potássio, benzoato de sódio; disponível junto a JASON NATURAL PRODUCTS; Cuíver City, Califórnia 90232, EUA) Exemplo comparativo 3 - Loção Califórnia Baby Super Sensitive (contendo poliaminopropil biguanida; disponível junto a Honky tots, Inc. dba Califórnia Baby®; Beveriy Mills, Califórnia 90212, EUA) Exemplo comparativo 4 - Loção da Method Baby Body (contendo ácido de-hidroacétioo, álcool benzíltco; disponível junto a IWIethod products inc.; San Francisco, Califórnia 94111, EUA) Exemplo comparativo 5 - Loção da Burfs Bees Buttermilk (contendo glicose oxidase e lactoperoxidase; disponível junto a Burfs Bees, Inc. Durham, Ca-rolina do Norte, 27709, EUA) Exemplo comparativo 6 - Loção da Seba Med Baby (contendo álcool, álcool benzílico, fenôxietanol, benzoato de sódio; disponível junto a Physician Laboratories; Scottsdale, Arizona 85258, EUA) Exemplo 6 - Suavidade A suavidade para a pele das composições mostradas abaixo foi medida com o teste EpiDerm~ET50. A suavidade para os olhos das composições mostradas abaixo na tabela I foi medida com o teste EpíOcuíar-ET50. Os resultados para suavidade para a pele e suavidade para os olhos são mostrados na tabela I.

Composição de teste 1 (TG-t) Fase aquosa O veículo foi adicionado ao béquer principal. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a solubilização completa. Um espessante adicional foi então adicionado e disperso completamente. A solução foi a-quecida a 70-75°C durante misturaçâo contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneidade.

Fase de óleo Em um béquer separado, o emuisificante, emolientes, e o es» pessaníe foram adicionados. A misturação foi iniciada durante o aquecimento da composição a 70-75X. Quando a fase oleosa alcançou 80-65°C, o ácido benzoico foi adicionado. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem dissolvidos completamente e a temperatura alcançasse 70-75SG, Composição de teste 2 ff~C-2)r Fase aguosa Q veículo foi adicionado ao béquer principal. O agente de tam-ponamento foi então adicionado à fase aquosa e misturado até a dispersão completa. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a solubiliza-ção completa. Um espessante adicional foi então adicionado e disperso completamente. A solução for aquecida a 70-75°C durante a misturação contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneída- de.

Fase de óleo Em um béquer separado, o emulsificante, emolientes, e o es-pessante foram adicionados. A misturação foi iniciada durante o aquecimento da composição a 70-75°C. Quando a fase oleosa alcançou 60-65°C, o ácido benzoico foi adicionado. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem dissolvidos completamente e a temperatura alcançasse 70-75°C. Pós-fase O pH foi então ajustado para 6,9 com uma solução de hidróxido de sódio a 10%.

Composição de teste 3 (TC-3): Fase aquosa O veículo foi adicionado ao béquer principal. O agente de tam-ponamento foi então adicionado à fase aquosa e misturado até a dispersão completa. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a solubiliza-ção compieta. Um espessante adicional foi então adicionado e disperso completamente. A solução foi aquecida a 70-75°C durante misturação contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneidade. Fase de óleo Em um béquer separado, o emulsificante, emoiientes, e espessante foram adicionados. A misturação iniciou durante o aquecimento da composição a 70~75°C. Quando a fase oleosa alcançou 60-65°C, o ácido benzoico foi adicionado. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem completamente dissolvidos e a temperatura alcançasse 70-75°C. Composição de teste 4 fTC~4)i Fase aquosa O veículo foi adicionado ao béquer principal. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a soiubilização completa. Um espessante adicional foi então adicionado e disperso completamente. A solução foi a-quecida a 70~75°C durante a misturação contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneidade. O conservante foi adicionado e misturado até a dispersão completa.

Fase-de óleo Em um béquer separado, o emuisificante, emofientes, e o espessante foram adicionados. A misturação iniciou durante o aquecimento da composição a 70-75°C. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem dissolvidos completamente e a temperatura alcançasse 70-75°C. Fós-fase O pH foi então ajustado para 4,8 com o uso de uma solução de ácido cítrico a 20%.

Composição de teste 5 (TC-5): Fase aquosa O veículo foi adicionado ao béquer principal. Um espessante foi adicionado à água e misturado até a solubílízação completa. Um espessante adicional foi então adicionado e disperso completamente. A solução foi a-quecida a 70-75°C durante misturação contínua. O umectante foi adicionado e misturado até obter-se a homogeneidade. O conservante foi adicionado e misturado até a dispersão completa.

Fase de óleo Em um béquer separado, o emulsificante, emoiientes e o espessante foram adicionados. A misturação foi iniciada durante o aquecimento da composição a 70-75°C. A composição foi misturada até que os ingredientes estivessem dissolvidos completamente e a temperatura alcançasse 70-75°C. Fós-fase O pH foi então ajustado para 5,0 com o uso de uma solução de ácido cítrico a 20%.

Tabela 1 Portanto, pode ser visto que as composições desta invenção são suaves para a pele e para os olhos Há uma hipótese de que quanto mais baixa a capacidade de tamponamento, mais suaves são composições em relação aos olhos e à pele. A TC-1, contendo ácido benzoico mas nenhum tampão, tem uma capacidade de tamponamento mais baixa e um escore para o teste EpiOcular mais alto que a TC-2, que contém ácido benzoi- co e citrato de sódio e tem um pH mais alto (6,9). A TC-5, contendo tampão de benzoato de sódio e citrato de sódio, e que tem a capacidade de tampo-namento mais alta entre as formulações da tabela I, teve o mais baixo escore para o teste EpíDerm. Isso indica que a TC-5 seria suave ao menos para a pele. A TC-2 teve um pH alto bem com escores para os testes EpiOcular e EpíDerm altos, indicando uma suavidade mais alta. Entretanto, o conservante ácido benzoico na TC-2 está presente como benzoato de sódio e seria ineficaz como conservante naquela forma e naquele pH.

Claims (16)

1. Composição de tratamento tamponada para permanecer sobre a pele, compreendendo: um óleo cosmeticamente aceitável; água; um emulsíficante cosmeticamente aceitável tendo um HLB de cerca de 1 a cerca de 25; e um conservante compreendendo um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido benzoico, ácido p-anísico, ácido sórbi-co, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido salicílico e ácido cítrico; em que dita composição tem um pH menor de 5 e uma capacidade de tamponamento entre cerca de 0,001 e cerca de 0,039.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o dito ácido orgânico é o ácido benzoico.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o pH é menor que cerca de 4,8.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual a capacidade de tamponamento é de 0,001 a cerca de 0,031.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, na qual a capacidade de tamponamento é de cerca de 0,001 a cerca de 0,023.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o escore de suavidade para a pele da composição é maior que cerca de 10.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o escore de suavidade para os ollhos da composição é maior que cerca de 10.

8. Método para conservar uma composição de tratamento para permanecer sobre a pele combinando um óleo cosmeticamente aceitável; um conservante compreendendo um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido benzoico, ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido sali-cíltco e ácido cítrico; um emulsíficante cosmeticamente aceitável tendo um HBL de cerca de 1 a cerca de 25; em que a dita composição tem um pH menor que 5 e uma capacidade de tamponamento entre cerca de 0,001 e cerca de 0,039.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o díto ácido orgânico é o ácido benzoico·.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, na qual o pH é menor que cerca de 4,8.

11. Lenço cosmeticamente aceitável compreendendo um substrato não tecido, e composição de tratamento para permanecer sobre a pele compreendendo um óleo cosmeticamente aceitável; água, um conservante compreendendo um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido benzoico. ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico. ácido oxálico, ácido tartárico, ácido salicilico e ácido cítrico; um emulsificante cosmeticamente aceitável tendo um HLB de cerca de 1 a cerca de 25; em que a dita composição tem um pH menor que 5 e uma capacidade de tamponamento entre cerca de 0,001 e cerca de 0,039.

12. Método para fornecer umidade à pele de um mamífero, compreendendo a aplicação à dita pele uma composição de tratamento para permanecer sobre a pele compreendendo um óleo cosmeticamente aceitável; água, um conservante compreendendo um ácido orgânico selecionado a partir do grupo que consiste em ácido benzoico, ácido p-anísico, ácido sórbico, ácido láctico, ácido acético, ácido fórmico, ácido oxálico, ácido tartárico, ácido salicilico e ácido cítrico; um emulsificante cosmeticamente aceitável tendo um HLB de cerca de 1 a cerca de 25; em que a dita composição tem um pH menor que 5 e uma capacidade de tamponamento de cerca de 0,001 a cerca de 0,039.

13. Método, de acordo com a reivindicação 12, no quaf o dito ácido orgânico é o ácido benzoico.

14. Método, de acordo com a reivindicação 12, no qua! o pH é menor que cerca de 4,8.

15. Método, de acordo com a reivindicação 12, na qua! a capacidade de tamponamento é de 0,001 a cerca de 0,0031.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 15, na qual a capacidade de tamponamento é de 0,001 a cerca de 0,023.