BRPI0904556A2 - métodos para escurecimento da pele e/ou dos cabelos - Google Patents

Abstract

MéTODOS PARA ESCURECIMENTO DA PELE E/OU DOS CABELOS. A presente invenção refere-se a um a método para escurecimento da pele ou dos cabelos mediante a aplicação tópica, aos mesmos, de uma quantidade de extrato de folha de lótus eficaz para o escurecimento da pele.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "MÉTODOSPARA ESCURECIMENTO DA PELE E/OU DOS CABELOS".

A presente invenção refere-se ao uso de extrato de folhas de ló-tus para o escurecimento da pele e/ou dos cabelos.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Muitos indivíduos desejam o escurecimento da cor da pele. Amaioria das pessoas obtém uma pele mais escura mediante a exposição aluz UV (por exemplo, bronzeamento pelo sol ou por lâmpadas UV). A expo-sição a raios UV1 no entanto, resulta no envelhecimento acelerado da pele,bem como no aumento da incidência de câncer de pele. A capacidade degerar uma aparência bronzeada sem incorrer em fotodano é, portanto, im-portante. Consequentemente, foram desenvolvidos métodos alternativospara "bronzeamento sem sol".

Produtos contendo di-hidróxi acetona (DHA) são bem-conhe-cidos como bronzeadores sem sol. Esses produtos, entretanto, resultam emcores que podem ser muito alaranjadas, pouco uniformes, ou de aparênciapouco natural para o usuário. Produtos contendo DHA vêm sendo continu-amente otimizados (vide, por exemplo, a publicação de pedido de patenteUS 2007/0003496) para oferecer uma revelação de cor mais rápida e uni-forme, bem como um bronzeado duradouro. Pedidos referentes a bronzea-mento sem sol otimizado, incluindo o uso de um aparelho para aspersãopressurizada de DHA, ou procedimentos de aquecimento da pele (vide, porexemplo, WO 2007/057686), ou a adição de polímeros de ligação à pele(WO 2006/118638 e 2006/1109) mencionam aprimoramento adicional nadistribuição uniforme e no efeito duradouro do DHA, porém as característi-cas de cor do bronzeamento induzido por DHA permanecem pouco naturais.Produtos contendo beta-caroteno, cantaxantina e Iicopeno também têm sidousados para escurecer a pele. Esses produtos, no entanto, não têm efeitosobre a melanogênese e, geralmente, resultam em uma cor de pele pouconatural e não-uniforme. Melanotan e MeIanX são medicamentos à base dehormônios sintéticos que imitam a ação do hormônio estimulante de mela-nócitos (MSH), e são usados para escurecer a pele somente quando admi-nistrados por injeção. Esses agentes não estão disponíveis para uso oral outópico. Os psoralenos funcionam tornando a pele hipersensível ao sol, ace-lerando assim a produção de melanina. Os psoralenos requerem exposiçãoa luz UV, a qual precisa ser cuidadosamente regulada para minimizar osriscos induzidos pela radiação UV1 como envelhecimento e câncer da pele.

Em conjunto com lâmpadas UV de grau médico, os psoralenos são um tra-tamento aceito para pessoas que sofrem de vitiligo e psoríase, mas não sãorecomendados para pacientes de pele clara. Além disso, essas alternativasnão oferecem o "bronzeamento sem sol" preferencial, e muitos indivíduosdesejam usar produtos cosméticos para o tratamento da pele derivados deprodutos naturais para obter uma cor de pele mais escura. Desse modo,deseja-se um produto cosmético que seja seguro, eficaz e de baixo custo,que proporcione uma cor de pele uniforme e natural. Além disso seria dese-jável, também, o uso de ingredientes ativos naturais.

As Requerentes descobriram agora que, quando usado topica-mente, o extrato de folha de lótus oferece benefícios de escurecimento dapele. Acredita-se que os extratos de lótus, particularmente aqueles obtidos apartir das sementes, proporcionem benefícios antienvelhecimento quandousados topicamente (patente US n° 6.468.564) ou por via oral (patente USn° 6.602.526). Acredita-se, também, que os extratos de lótus sejam úteis emcomposições para perda de peso (patente US n° 7.074.440).

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

A presente invenção apresenta um método para escurecimentoda pele ou dos cabelos que compreende a aplicação tópica, aos mesmos,de uma composição que compreende uma quantidade de extrato de folhade lótus eficaz para o escurecimento da pele.

A presente invenção apresenta, também, um produto que com-preende: a) uma composição compreendendo uma quantidade eficaz para oescurecimento da pele de um extrato de folha de lótus, e b) instruções orien-tando um usuário a aplicar topicamente a dita composição a sua pele paraescurecê-la ou para igualar o tom da mesma, ou a seus cabelos para escu-recê-los.DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

Para uso na presente invenção, "escurecimento" significa escu-recer a aparência da pele ou dos cabelos humanos incluindo, mas não limi-tado a, escurecimento da pele humana a fim de obter um efeito de "bronze-ado" ou para cobrir áreas claras da pele (por exemplo, resultantes de umacicatriz, doença ou terapia), ou para escurecimento da cor natural dos cabe-los ou restauração de cabelos descoloridos devido ao envelhecimento (porexemplo, cabelos grisalhos ou brancos) ou a agressões externas (por e-xemplo, excesso de exposição ao sol ou ao cloro).

Para uso na presente invenção, o termo "produto" significa umproduto sob a forma de uma embalagem acabada. Em uma modalidade, aembalagem consiste em um recipiente, como um tubo ou frasco de plástico,metal ou vidro contendo a composição. O produto pode, ainda, conter mate-rial de embalagem adicional, como uma caixa de plástico ou papelão, paraarmazenamento desse recipiente. Em uma modalidade, o produto contéminstruções orientando o usuário a aplicar a composição à pele ou aos cabe-los para escurecer a pele (por exemplo, bronzear a pele), uniformizar o tomde pele (por exemplo, para escurecer áreas claras da pele ou para tratar ouevitar manchas hiperpigmentadas), ou escurecer os cabelos (por exemplo,para escurecer cabelos castanho-claros, louros, grisalhos ou brancos). Es-sas instruções podem estar impressas no recipiente, em um folheto de rotu-lagem ou em qualquer material de embalagem adicional.

Para uso na presente invenção, o termo "aplicar topicamente"significa depositar ou espalhar diretamente sobre a camada externa da pele,o couro cabeludo ou os cabelos, por exemplo mediante o uso das mãos oude um aplicador, como um lenço, um aplicador de esfera ou um atomizador.

Para uso na presente invenção, o termo "cosmeticamente acei-tável" significa que os ingredientes descritos pelo termo são adequados parauso em contato com tecidos (por exemplo pele ou cabelos) sem causar efei-tos indevidos como toxicidade, incompatibilidade, instabilidade, irritação,resposta alérgica ou similares.

Para uso na presente invenção, o termo "quantidade eficaz parao escurecimento da pele" significa uma quantidade suficiente para induzirum escurecimento da pele ou dos cabelos humanos. Essa quantidade irávariar de acordo com a área sendo tratada, a idade e o tipo de pele ou decabelos do usuário final, a duração e a natureza do tratamento, a composi-ção específica empregada, o veículo usado e fatores similares.

Extrato de folha de lótus

De acordo com a presente invenção, uma quantidade de extratode folha de lótus eficaz para o escurecimento da pele é aplicada topicamen-te à pele ou aos cabelos. O extrato usado é obtido a partir de folhas da plan-ta de lótus (por exemplo, Nelumbo nucifera). As Requerentes descobriramque as folhas, em particular, proporcionam benefícios de escurecimento queoutras partes da planta de lótus não oferecem.

O extrato de folha de lótus é uma mistura de compostos isola-dos a partir das folhas da planta de lótus, por exemplo de Nelumbo nucifera.Em uma modalidade, folhas da planta de lótus são fisicamente removidas daplanta. As folhas de lótus podem, então, ser inspecionadas, cortadas e lim-pas. Em uma outra modalidade, os compostos são isolados a partir de fo-lhas secas da planta. Em uma modalidade, as folhas de lótus são extraídasmediante o aquecimento de uma solução aquosa de folhas de lótus. Essetipo de solução aquosa é aquecido até temperaturas de cerca de 60 a 100graus Celsius. A mistura aquecida pode ser filtrada para remoção dos resí-duos de folhas. O extrato filtrado pode ser posteriormente seco por atomiza-ção, para produzir um pó fino. Em uma modalidade, o extrato é preparadode modo que 1 g de extrato em pó seja obtido a partir de 10 g de folhas delótus secas.

A folha de lótus pode ser obtida a partir de qualquer variedadede plantas de lótus, incluindo, mas não se limitando a, dois gêneros simila-res de taxa vegetais: Nelumbo e Nymphaea, por exemplo Nelumbo nucifera,Nelumbo lutea, Nymphaea alba e Nymphaea caerulea. A folha de lótus tam-bém pode ser obtida a partir de, mas não se limitando a, qualquer das plan-tas de lótus com os nomes comuns lótus sagrada, lótus azul, lótus amarela,lótus branca, ninfeia branca, lírio azul egípcio, lótus laranja, lótus dourada,lótus vermelha, lótus roxa, lótus rosada e combinações das mesmas.

Em uma modalidade, o extrato de folha de lótus consiste em ex-trato de Nelumbo nucifera.

O extrato de folha de lótus é tipicamente combinado com um ve-ículo para uso tópico cosmeticamente aceitável, formando uma composiçãode uso tópico.

O extrato de folha de lótus é usado em uma quantidade eficazpara o escurecimento da pele. Essa quantidade situa-se, freqüentemente,na faixa de cerca de 0,001 a cerca de 20, de preferência de cerca de 0,01 acerca de 10, com mais preferência de cerca de 0,1 a cerca de 5%, em peso,da composição de uso tópico.

Outros agentes escurecedores

Em uma modalidade, a composição de uso tópico contém, ain-da, um agente escurecedor ou pigmento adicional, como di-hidróxi acetona,lausona, eritrulose, melanina, peptídeos, derivados de melanina sintética,polímeros de vanilina, pigmentos, extratos como, mas não limitados a, extra-to de Coleus Forskoli, extratos de fontes naturais contendo pigmentos (porexemplo., pigmentos castanhos obtidos de plantas do gênero Hedychium ouBearberry, ou pigmentos amarelhos, alaranjados e vermelhos obtidos deplantas contendo carotenoides ou cantaxantinas), ou substâncias químicassintéticas como compostos contendo cobre (por exemplo, sais de cobre co-mo CuCI2), ou carotenoides ou cantaxantinas sintéticos. O termo "extrato"significa uma mistura de compostos isolados a partir de uma fonte natural(por exemplo, uma planta).

Exemplos de derivados de melanina sintética são apresentadosnas patentes US n° 5.618.519, 5.384.116 e 5.227.459. Exemplos derivadossolúveis de melanina são apresentados nos documentos 5.744.125,5.225.435, 5.218.079 e 5.216.116. Exemplos de derivados solúveis de me-lanina disponíveis comercialmente incluem Melasyn-100®, disponível junto àSan-mar Laboratories, Inc. (Elmsford, NY, EUA) e MelanZe®, disponível jun-to à Zylepsis (Ashford, Kent, Reino Unido).

Esses agentes escurecedores adicionais estarão, tipicamente,presentes na composição em uma quantidade de cerca de 0,001% a cercade 10%, em peso.

Em uma outra modalidade, a composição pode incluir um peptí-deo. Exemplos de peptídeos adequados são descritos, por exemplo, naspatentes US n° 7.081.442, intitulada "COMPOSITION CONTAINING APEPTIDE AND A PIGMENT AND THE USE THEREOF IN DARKENINGTHE SKIN", US n° 7.214.655 intitulada "PEPTIDES AND THE USETHEREOF IN DARKENING THE SKIN", US n° 6.797.697 intitulada"COMPOSITION CONTAINING A PEPTIDE AND A PIGMENT AND THEUSE THERE OF IN DARKENING THE SKIN" e US n° 7.025.951 intitulada"COMPOSITION AND METHODS FOR DARKENING THE SKIN"

Composições de uso tópico

As composições da presente invenção são aplicadas topica-mente à pele ou aos cabelos humanos. Em uma modalidade, a composiçãocontém uma quantidade de extrato de folha de lótus eficaz para o escureci-mento da pele, e um veículo para uso tópico cosmeticamente aceitável. Emuma modalidade, o veículo para uso tópico cosmeticamente aceitável é decerca de 50% a cerca de 99,99%, em peso da composição (por exemplo, decerca de 80% a cerca de 99%, em peso da composição). Em uma modali-dade preferencial da invenção, o veículo para uso tópico cosmeticamenteaceitável inclui ou consiste essencialmente em água.

As composições podem ser transformadas em uma ampla vari-edade de tipos de produto que incluem, mas não se limitam a, loções, cre-mes, géis, bastões, aspersões, pomadas, sabonetes de limpeza líquidos eem barra, xampus e condicionadores capilares, fixadores capilares, pastas,espumas, pós, espumas, cremes para barbeamento ou depilação, lenços,emplastros, hidrogéis, produtos formadores de filme, máscaras faciais e pa-ra a pele, filmes e maquiagens como bases e máscaras. Esses tipos de pro-duto podem conter vários tipos de veículos para uso tópico cosmeticamenteaceitáveis incluindo, mas não se limitando a, soluções, suspensões, emul-sões como microemulsões e nanoemulsões, géis, sólidos e lipossomas. Sãoapresentados a seguir alguns exemplos não-limitadores desses veículos.Outros veículos podem ser formulados pelos versados na técnica.

As composições de uso tópico úteis à presente invenção podemser formuladas como soluções. As soluções tipicamente incluem um solven-te aquoso ou orgânico (por exemplo, de cerca de 50% a cerca de 99,99%,ou de cerca de 90% a cerca de 99% de um solvente aquoso ou orgânicocosmeticamente aceitável). Exemplos de solventes orgânicos adequadosincluem propileno glicol, polietileno glicol (200-600), polipropileno glicol (425-2025), glicerol, 1,2,4-butano triol, ésteres de sorbitol, 1,2,6-hexano triol, eta-nol e misturas dos mesmos.

As composições de uso tópico úteis à presente invenção podemser formuladas como uma solução compreendendo um emoliente. Essascomposições contêm, de preferência, de cerca de 2% a cerca de 50% deum emoliente. Para uso na presente invenção, o termo "emolientes" refere-se a materiais usados para a prevenção ou alívio de ressecamento, bemcomo para a proteção da pele ou dos cabelos. Exemplos de emolientes in-cluem, mas não se limitam a, aqueles apresentados em International Cos-metic Ingredient Dictionary and Handbook, Editores Pepe, Wenninger eMcEwen, páginas 2930-36 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc.,Washington, D.C., EUA, 9a Edição, 2002) (mencionado, mais adiante nestedocumento, como "ICI Handbook").

Uma loção pode ser produzida a partir desse tipo de solução.As loções tipicamente contêm de cerca de 1 % a cerca de 20% (por exem-plo, de cerca de 5% a cerca de 10%) de um ou mais emolientes, e de cercade 50% a cerca de 90% (por exemplo, de cerca de 60% a cerca de 80%) de água.

Um outro tipo de produto que pode ser formulado a partir deuma solução é um creme. Um creme contém, tipicamente, de cerca de 5% acerca de 50% (por exemplo, de cerca de 10% a cerca de 20%) de um oumais emolientes, e de cerca de 45% a cerca de 85% (por exemplo, de cercade 50% a cerca de 75%) de água.

Embora seja preferencial que a composição da presente inven-ção inclua água, a composição pode, alternativamente, ser anidra ou estarsob a forma de uma pomada que não inclui água mas sim solventes orgâni-cos e/ou à base de silicone, óleos, lipídios e ceras. Uma pomada pode con-ter uma base simples de óleos de origem animal ou vegetal ou hidrocarbo-netos semissólidos. Uma pomada pode conter de cerca de 2% a cerca de10% de um ou mais emolientes, mais de cerca de 0,1% a cerca de 2% deum ou mais agentes espessantes. Exemplos de agentes espessantes inclu-em, mas não se limitam a, aqueles apresentados no ICI Handbook, páginas2979-84.

A composição pode ser formulada como uma emulsão. Se o ve-ículo tópico for uma emulsão, de cerca de 1% a cerca de 10% (por exemplo,de cerca de 2% a cerca de 5%) do veículo tópico contém um ou mais emul-sificantes. Os emulsificantes podem ser não-iônicos, aniônicos ou catiôni-cos. Exemplos de emulsificantes incluem, mas não se limitam a, aquelesapresentados no ICI Handbook, páginas 2962-71.

As loções e cremes podem ser formulados como emulsões. Ti-picamente, essas loções contêm de 0,5% a cerca de 5% de um ou maisemulsificantes. Esses cremes tipicamente contêm de cerca de 1% a cercade 20% (por exemplo, de cerca de 5% a cerca de 10%) de um ou mais emo-lientes, de cerca de 20% a cerca de 80% (por exemplo, de 30% a cerca de70%) de água, e de cerca de 1% a cerca de 10% (por exemplo, de cerca de2% a cerca de 5%) de um ou mais emulsificantes.

Preparações para tratamento de pele com emulsão única, comoloções e cremes do tipo óleo em água e do tipo água em óleo são bem-conhecidos na técnica de cosméticos, e são úteis na presente invenção. Ascomposições de emulsão multifásicas, como aquelas do tipo água em óleoem água ou do tipo óleo em água em óleo, também são úteis na presenteinvenção. Em geral, essas emulsões únicas ou multifásicas contêm água,emolientes e emulsificantes como ingredientes essenciais.

As composições dessa invenção podem também ser formuladassob a forma de gel (por exemplo, um gel aquoso, alcoólico, aquoso-alcoólicoou oleoso, usando-se um ou mais agentes gelificantes adequados). Os a-gentes gelificantes adequados para géis aquosos e/ou alcoólicos incluem,mas não se limitam a, gomas naturais, polímeros e copolímeros de ácidoacrílico e acrilato, e derivados de celulose (por exemplo, hidróxi metil celulo-se e hidróxi propil celulose). Os agentes gelificantes adequados para óleos(como óleo mineral) incluem, mas não se limitam a, copolímero de butile-no/etileno/estireno hidrogenado, e copolímero de etileno/propileno/estirenohidrogenado. Esses géis contém, tipicamente, entre cerca de 0,1% e 5%,em peso, desses agentes gelificantes.

As composições da presente invenção podem, também, serformuladas em uma formulação sólida (por exemplo, um bastão à base decera, uma composição de sabonete em barra, um pó ou um lenço contendo pó).

As composições úteis à presente invenção podem conter, emadição aos componentes anteriormente mencionados, uma ampla variedadede materiais solúveis em óleo e/ou solúveis em água adicionais, convencio-nalmente usados em composições destinadas ao uso sobre a pele e os ca-belos, em seus teores estabelecidos na técnica.

Agentes cosmeticamente ativos adicionais

Em uma modalidade, a composição contém, ainda, um outroagente cosmeticamente ativo em adição ao extrato de folha de lótus ou ou-tro agente escurecedor. Para uso na presente invenção, um "agente cosme-ticamente ativo" consiste em um composto (por exemplo, um composto sin-tético ou um composto isolado de uma fonte natural ou um extrato natural)que tem um efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele ou os cabelos, in-cluindo, mas não se limitando a, agentes antiacne, agentes para controle debrilho, agentes microbicidas, agentes anti-inflamatórios, agentes anti-micó-ticos, agentes antiparasitas, analgésicos externos, filtros solares, fotoprote-tores, antioxidantes, agentes queratolíticos, detergentes/tensoativos, umec-tantes, nutrientes, vitaminas, intensificadores de energia, agentes anti-perspiração, adstringentes, desodorantes, agentes firmadores, agentes anti-calosidades e agentes condicionadores para os cabelos e/ou a pele.

Em uma modalidade, o agente é selecionado de, mas não selimita a, o grupo consistindo em hidróxi ácidos, peróxido de benzoíla, d-pantenol, metóxi cinamato de octila, dióxido de titânio, salicilato de octila,homossalato, avobenzona, carotenoides, seqüestradores de radical livre,capturadores de spin ("spin traps"), aminas (por exemplo, DMAE e neutrol),retinoides como retinol e palmitato de retinila, ceramidas, ácidos graxos poli-insaturados, ácidos graxos essenciais, enzimas, inibidores de enzimas, mi-nerais, hormônios como estrogênios, esteroides como hidrocortisona, 2-dimetil amino etanol, sais de cobre como cloreto de cobre, peptídeos con-tendo cobre como Cu:Gly-His-Lys, coenzima Q10, peptídeos, aminoácidoscomo prolina, vitaminas, ácido lactobiônico, acetil-coenzima A, niacina, ribo-flavina, tiamina, ribose, transportadores de elétron como NADH e FADH2, eoutros extratos botânicos como aloe vera, matricária, farinha de aveia e de-rivados, bem como misturas dos mesmos. O agente cosmeticamente ativoestará, tipicamente, presente na composição da invenção em uma quanti-dade de cerca de 0,001% a cerca de 20% em peso da composição, por e-xemplo cerca de 0,005% a cerca de 10%, como de cerca de 0,01% a cercade 5%.

Os exemplos de vitaminas incluem, mas não se limitam a, vita-mina A, vitaminas B como vitamina B3, vitamina B5 e vitamina B12, vitaminaC, vitamina K e diferentes formas de vitamina E, como alfa, beta, gama oudelta tocoferóis ou suas misturas, bem como derivados dos mesmos.

Os exemplos de hidróxi ácidos incluem, mas não se limitam a,ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido salicílico, ácido cítrico e á-cido tartárico.

Os exemplos de antioxidantes incluem, mas não se limitam a,antioxidantes solúveis em água, como compostos sulfidrila e seus derivados(por exemplo metabissulfito de sódio e N-acetil-cisteína), ácido Iipoico e áci-do di-hidrolipoico, resveratrol, Iactoferrina e ácido ascórbico, bem como deri-vados de ácido ascórbico (por exemplo palmitato de ascorbila e polipeptídeode ascorbila). Os antioxidantes solúveis em óleo adequados ao uso nascomposições desta invenção incluem, mas não se limitam a, hidróxi toluenobutilado, retinoides (por exemplo retinol e palmitato de retinila), tocoferóis(por exemplo acetato de tocoferol), tocotrienóis e ubiquinona. Os extratosnaturais contendo antioxidantes adequados ao uso nas composições destainvenção, incluem, mas não se limitam a, extratos contendo flavonoides eisoflavonoides, bem como seus derivados (por exemplo genisteína e diazeí-na), extratos contendo resveratrol e similares. Os exemplos desses extratosnaturais incluem extratos de semente de uva, de chá verde, de casca depinho e de própolis.

Outros materiais

Vários outros materiais podem, também, estar presentes nacomposição, conforme é conhecido na técnica. Estes incluem umectantes,ajustadores de pH, agentes quelantes (por exemplo, EDTA), minerais e con-servantes (por exemplo, parabenos). Os exemplos desses agentes sãomencionados nas páginas 2922-23, 2926-28 e 2892 do ICI Handbook. Alémdisso, as composições úteis à presente invenção podem conter adjuvantescosméticos convencionais, como corantes, opacificantes (por exemplo dióxi-do de titânio) e fragrâncias.

A composição, bem como as formulações e os produtos con-tendo essas composições da presente invenção, podem ser preparadoscom o uso de metodologia que é bem-conhecida pelo versado na técnica.

Os exemplos não-limitadores apresentados a seguir ilustramcom mais detalhes a invenção.

Exemplo 1: extrato de folha de lótus aumenta a deposição de melanina emequivalentes epidérmicos pigmentados

O pó extraído de folhas de lótus foi adquirido junto à Draco Na-tural Products, Inc. (San Jose, CA, EUA) e junto à Jiangyin Tianjiang Phar-maceutical Co. Ltd (JiangYin, Jiangsu, República Popular da China). O póde semente de lótus foi obtido junto à Jiangyin Tianjiang Pharmaceutical Co.Ltd (JiangYin, Jiangsu, China). Cada pó foi dissolvido em água a uma con-centração de 10% (peso por volume) e fervido durante 10 minutos, paraproduzir as soluções de estoque de extratos de lótus. As soluções de esto-que foram armazenadas a 4°C. Cada solução de estoque (10%) foi diluídacom solução salina de tampão de fosfato (PBS) até as concentrações con-forme indicadas abaixo.Os extratos de lótus foram testados quanto à sua capacidadepara induzir pigmentação em equivalentes epidérmicos pigmentados adqui-ridos junto à MatTek (Ashland, MA1 EUA). Os equivalentes epidérmicos pig-mentados contêm melanócitos humanos normais, juntamente com querati-nócitos epidérmicos normais derivados de seres humanos, que foram culti-vados de modo a formar um modelo em múltiplas camadas e altamente dife-renciado da epiderme humana, tendo os mesmos sido mantidos de acordocom as instruções do fabricante. Os equivalentes epidérmicos pigmentadosforam tratados topicamente com 15 μϊ de PBS (amostra de controle do veí-culo), ou 0,1%, ou 0,5% de extrato de folha de lótus, ou 1% de extrato desemente de lótus, uma vez por dia, exceto nos finais de semana. No sétimodia do experimento, os equivalentes epidérmicos pigmentados foram coleta-dos para exame histológico da deposição de pigmento, usando-se coloraçãoFontana-Mason (F&M) (Sheenan DC, Hrapckak BB, Editores Theory andpractice of Histo-Thchnology (St Louis: CV Mosby, 1980) páginas 223-277).A coloração F&M identifica a atividade redutora do nitrato de prata que, napele, identifica a melanina. Imagens de seções equivalentes coradas comF&M foram obtidas e analisadas com ImagePro Plus 5.1 (Mediacybernetics,Silver Spring, MD, EUA). A deposição de melanina (pixels negros por áreasuperficial) foi quantificada com o uso de 12 imagens de cada tratamentoem um único estudo representativo. Os resultados desse estudo sãoapresentados na Tabela 1.

Tabela 1

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Um aumento na deposição de pigmento de 130 a 205% foi ob-servada em equivalentes epidérmicos pigmentados tratados com extrato defolha de lótus, em comparação à amostra de controle do veículo de PBS. Oefeito escurecedor do extrato de folha de lótus foi observado independente-mente pelo menos 3 vezes. Em contraste, os equivalentes tratados com ex-trato de semente de lótus exibiram um aumento de apenas 107 +/- 9% nadeposição de pigmento.

Exemplo 2: extrato de folha de lótus aumenta uma deposição de piqmento invivo

Os extratos de lótus (soluções de estoque a 10% do Exemplo 1)foram diluídas com etanol:propileno glicol, 70:30, v/v, para obter-se uma so-lução final de extratos a 5% de folha de lótus ou semente de lótus em 50%de água, 35% de etanol e 15% de propileno glicol.

Suínos Yucatan (Sinclair Research Center, Columbia, MO, EUA)foram abrigados em gaiolas de tamanho adequado em uma sala com ambi-ente controlado e fotoperíodo de 12 horas de luz/12 horas de escuridão, esupridos com alimento e água ad libitum. Os cuidados e o uso dos animaisse deram de acordo com os critérios descritos em Guide for the Care andUse of Laboratory Animais, publicação NIH 85-23. Os suínos foram aclima-tados durante uma semana, antes do início dos tratamentos. Os suínos fo-ram tratados topicamente com extrato de folha de lótus a 5%, ou extrato desemente de lótus a 5% (50 μΙ, por 2,5 cm2 (1 polegada2)), duas vezes ao dia,cinco dias por semana, durante 8 semanas. Ao final da fase de tratamento,foram tomadas biópsias de pele para coloração F&M e análise histológica.Imagens de seções de pele coradas com F&M foram obtidas com o uso deImagePro Plus 5.1 (Mediacybernetics, Sliver Spring, MD, EUA). A deposiçãode melanina (pixels negros por área superficial) foi quantificada com o usode ImagePro Plus 5.1, usando 12 imagens de cada tratamento. Os locais depele não-tratada adjacentes aos locais de pele tratada foram usados comoamostras de controle para minimizar possíveis variações de pigmentaçãoem diferentes locais da pele dos suínos. A Tabela 2 representa a deposiçãomédia de melanina de todos os sítios de pele suína tratados com cada ma-terial de teste.Tabela 2

<table>table see original document page 15</column></row><table>

A análise histológica revelou um aumento na deposição de pig-mento em pele suína tratada com extrato de folha de lótus (184+/-12%), esomente um aumento mínimo na pele suína tratada com extrato de sementede lótus (126+/-13%).

Deve-se compreender que, embora a invenção tenha sido des-crita em conjunto com a descrição detalhada da mesma, a descrição anteri-ormente mencionada se destina a ilustrar e não a limitar o escopo da inven-ção, que é definida pelo escopo das reivindicações em anexo. Outros aspec-tos, vantagens e modificações estão incluídos nas reivindicações.

Claims (16)

1. Método para escurecimento da pele ou dos cabelos, compre-endendo a aplicação tópica, aos mesmos, de uma composição que compre-ende uma quantidade de extrato de folha de lótus eficaz para o escureci-mento da pele.

2. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que o dito ex-trato de folha de lótus é selecionado de Nelumbo nucifera, Nelumbo lutea,Nymphaea alba, Nymphaea caerulea, lótus sagrada, lótus azul, lótus amare-la, lótus branca, ninfeia branca, lírio azul egípcio e combinações dos mesmos.

3. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que o dito ex-trato de folha de lótus é um extrato de folhas de Nelumbo nucifera.

4. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditaquantidade eficaz para o escurecimento da pele compreende de cerca de 0,001 a cerca de 20%, em peso, da composição.

5. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende um veículo para uso tópico cosmeticamente acei-tável.

6. Método, de acordo com a reivindicação 5, em que a ditacomposição compreende, ainda, um outro agente escurecedor.

7. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende, ainda, um pigmento.

8. Método, de acordo com a reivindicação 1, em que a ditacomposição compreende, ainda, di-hidróxi acetona.

9. Produto, compreendendo: a) uma composição compreen-dendo uma quantidade eficaz para o escurecimento da pele de um extratode folha de lótus, e b) instruções orientando um usuário a aplicar topicamen-te a dita composição a sua pele para escurecê-la ou para igualar o tom damesma, ou a seus cabelos para escurecê-los.

10. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que o dito ex-trato de folha de lótus é selecionado de Nelumbo nucifera, Nelumbo lutea,Nymphaea alba, Nymphaea caerulea, lótus sagrada, lótus azul, lótusamarela, lótus branca, ninfeia branca, lírio azul egípcio e combinações dosmesmos.

11. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que o dito ex-trato de folha de lótus é um extrato de folhas de Nelumbo nucifera.

12. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que a ditaquantidade eficaz para o escurecimento da pele compreende de cerca de 0,001 a cerca de 20%, em peso, da composição.

13. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em a dita compo-sição compreende um veículo para uso tópico cosmeticamente aceitável.

14. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que a ditacomposição compreende, ainda, um outro agente escurecedor.

15. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que a ditacomposição compreende, ainda, um pigmento.

16. Produto, de acordo com a reivindicação 9, em que a ditacomposição compreende, ainda, di-hidróxi acetona.