BRPI0811109B1 - cápsula e método de redução da permeabilidade em água de uma casca de cápsula. - Google Patents

Description

“CÁPSULA E MÉTODO DE REDUÇÃO DA PERMEABILIDADE EM ÁGUA DE UMA CASCA DE CÁPSULA” FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[001] A tecnologia de encapsu lamento é largamente utilizada em uma quantidade de áreas de aplicação. Por exemplo, o micro-cncapsulamento é utilizado em formulações onde é necessário separar-se dois ingredientes, por exemplo, através da formulação de um deles dentro de unia parede protetora cm uma cápsula, até que os ingredientes sejam combinados com o uso. As cápsulas são também úteis para produzirem vários ingredientes ativos em uma forma que é mais rapidamente formulada. Exemplos incluem cápsulas escoáveis que contêm ingredientes ativos que são oleosos, higvoscópicos, reativos, e semelhantes.

[002] Na área de cuidado oral, vários ingredientes de formulações podem ser produzidos na forma de cápsulas. Exemplos nào linútanles incluem agentes de sabor, cor, oxidantes, c ingredientes ativos. Em algumas áreas, o uso da tecnologia de encapsulamento em produtos de cuidado oral, especialmente em formulações dentifrícias, é limitado, devido à impermeabilidade pobre das cápsulas dentro da matriz dentifrícia durante períodos de processamento e de estocagem. Isto quer dizer que as cápsulas tendem a ser também rapidamente atraídas pelas condições aquosas durante o processamento e a estocagem. Isto resulta na liberação prematura dos ingredientes miero-cneapsulados.

[003] As técnicas para a produção de cápsulas para aplicações dentifrícias incluem técnicas de secagem por aspersao, coacervaçào complexa, e de emulsão. Os métodos envolvem o uso de polímeros para a formação de cápsulas através de processos de precipitação, polimerização, ou coalescêncía. Depois que as cápsulas são formadas e formuladas em formulações dentifrícias, as moléculas de polímero que formam as cascas da cápsula apresentam um fenômeno de intume sei mento na presença de água. Vários fatores são conhecidos como aumentando o efeito de intumes ei mento, como a presença de sais, variações em pH, e a presença de tensoatívos. Como o polímero se intumesce, ele alcança o ponto no qual resulta o vazamento das cápsulas, de forma que os materiais ativos mantidos no núcleo das cápsulas são liberados.

[004] Como várias aplicações dependem da redução, impedimento, ou inibição da liberação prematura dos ingredientes ativos, seria desejável produzir-sc cápsulas, cápsulas c processos para a produção das mesmas que resultassem em paredes da cápsula menos permeáveis (mais impermeáveis).

BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[0051 Uma cápsula constituída de um núcleo e uma casca em volta envolvendo o núcleo, a casca sendo constituída de a) pelo menos um primeiro polímero tendo um primeiro parâmetro de solubilidade em água, e b) pelo menos um segundo polímero tendo um parâmetro de solubil idade em água maior do que o primeiro parâmetro de solubil idade em água, onde pelo menos um dos i) pelo menos o segundo polímero é reticulado, e/ou ii) pelo menos todo o segundo polímero está presente em uma quantidade que é menor do que toda a quantidade do primeiro polímero. |0061 Escolhcndo-sc estrategicamente um segundo polímero com um parâmetro de solubilídade Hildebrand maior, as cápsulas podem ser feitas mais impermeáveis à água, Com a exposição a uni meio aquoso, pelo menos o primeiro polímero na parede da cápsula começa a se intumcsccr, e a água começa a vazar para dentro da cápsula. Ao mesmo tempo, o segundo polímero de intumescimento mais rápido é atraído pela água que entra. Como o segundo polímero absorve água e se intumesce, o espaço livre médio na parede da casca será reduzido e portanto, o trajeto tortuoso para os materiais que atravessam os limites da parede será aumentado. Como resultado, as quantidades vazadas através da parede da cápsula se reduzem.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[007] Conforme utilizadas em toda a apresentação, as faixas são utilizadas como um atalho para a descrição de cada um e dc qualquer valor que esteja dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser escolhido como o fim da faixa. |008] Lm uma realização, uma cápsula é constituída de um núcleo c uma casca cm volta envolvendo o núcleo. A casca contém pelo menos um primeiro polímero tendo um primeiro parâmetro de solubilidade e pelo menos um segundo polímero tendo um parâmetro de solubilidade maior do que aquele do pelo menos primeiro polímero. Em várias realizações, pelo menos um segundo polímero é retieulado e/ou pelo menos um segundo polímero está presente em uma quantidade que é menor do que pelo menos um primeiro polímero. A casca pode ser contínua ou descontínua.

[009] Em vários aspectos, o parâmetro de solubilidade é representado por unidades Hildebrand, ou δ/MPa1''2. Conforme é bem conhecido, estes indicam as unidades SI para o parâmetro de solubilidade Hildebrand. Em várias realizações, o parâmetro de solubilidade do segundo polímero é pelo menos 0,5 unidades Hildebrand maior do que aquele pelo menos de um primeiro polímero. Em outras realizações, o parâmetro de solubilidade do segundo polímero c pelo menos uma unidade Hildebrand maior do que aquele pelo menos de um primeiro polímero.

[0010] Em várias realizações, pelo menos um segundo polímero, que é mais intumeseível do que pelo menos um primeiro polímero, está presente em uma quantidade menor nas cápsulas. Isto é, com base no peso total dos polímeros na cápsula, o segundo polímero é menos de 50% do peso total. Em várias realizações, o segundo polímero constitui cerca de 0,01% a menos de 50%, ou cerca de 1 a cerca de 40%, cerca dc 1 a cerca de 30%, cerca de 1 a cerca de 20%, ou cerca de I a cerca de 10% em peso do total de polímeros na cápsula. As percentagens são baseadas na quantidade total do primeiro e do segundo polímero na cápsula, se o primeiro e o segundo polímeros são ambos encontrados na parede da casca, ou se o segundo polímero é encontrado no núcleo. Em um exemplo não limitante, a casca contém cerca de 1 a 40 partes pelo menos de um segundo polímero por 100 partes pelo menos de um primeiro polímero. 10011 ] Em outros aspectos, é apresentado um método de redução da permeabilidade em água de uma casca de cápsula. Â casca é feita pelo menos de um primeiro polímero e o método envolve a formação da cápsula a partir de uma mistura pelo menos de um primeiro polímero e pelo menos um segundo polímero.

[0012| Nas várias realizações, as cápsulas são formadas através de técnicas de secagem por aspersâo, coacervaçao complexa, e/ou através de emulsão.

[0013] São também produzidas composições adequadas que contêm as cápsulas em sistemas de transporte aceitáveis. Especialmente, as composições dc cuidado oral são produzidas contendo as cápsulas cm um veículo oralmente aceitável.

[0014] Em várias realizações, os métodos produzem a impermeabilidade aumentada da cápsula utilizando um polímero com uma velocidade de intumcscimcnto maior do que a dos polímeros que formam a casca. Pelo menos um segundo polímero é adjacente ou está dentro da estrutura da casca, d€ forma que ele possa se aderir à ou estar misturado com a estrutura da casca. Quando a casca é exposta à água, pelo menos um segundo polímero ira competir com pelo menos um primeiro polímero e absorver a água que entra. Na absorção da água, o polímero intumescido se hidratará e se intumescerá, o que reduz o espaço médio livre na parede da casca. Quando o polímero absorve água e se intumesce, como resultado o espaço médio livre na parede da casca se reduz, e o trajeto tortuoso dos materiais que atravessam o limite da casca aumenta significativamente. Como o trajeto entre o núcleo e o lado externo da cápsula se torna mais tortuoso em virtude do intumescimento do segundo polímero, a quantidade de água que escoa ao longo do trajeto tortuoso para dentro do núcleo, e da mesma forma a quantidade de material ativo que escoa ao longo do trajeto tortuoso através da parede para o lado de fora da cápsula, será reduzido, Macroscopicamente, isto é observado na forma de uma liberação mais lenta, retardada, ou prolongada do material ativo de dentro da cápsula.

[0015) Conforme a mencionado, pelo menos um segundo polímero (mais altamente intuntescível) pode ser incorporado nas cápsulas como um componente dos constituintes do núcleo. Quando a casca sc intumcscc c água vaza para dentro das cápsulas, pelo menos uma molécula do segundo polímero no núcleo é atraída pela água que entra. A água faz com que o polímero se dilate c seja aderido â superfície interna da casca. Em outra realização, pelo menos um segundo polímero é uma parte da mistura de polímeros na casca, em um certo nível, de preferência, em um nível pequeno comparado com pelo menos um primeiro polímero. Pelo menos um segundo polímero pode ser fisicamente misturados ou seja parte da casca pelo menos de um primeiro polímero. Em outra realização, pelo menos um primeiro polímero pode ser quimicamente modificado com uma cadeia lateral que apresente um comportamento dc intumcscimento rápido. Quando a água c permeada através da casca da cápsula, a cadeia lateral do polímero se intumesce e se expande. 100161 Em todos os casos, o espaço livre médio na casca se reduzirá como resultado do polímero intumescido. O trajeto tortuoso para os materiais que atravessam a barreira aumentará signifieativamente e em eonseqüência, as quantidades de vazamento através da parede da casca se reduzirão sem alterar a espessura da parede da casca.

[0017] Nas realizações descritas aqui, o segundo polímero (também chamado de polímero "de intumescímento maior") é caracterizado por ser mais intumescível em água do que pelo menos um primeiro polímero. Uma medida do int ume sei mento em água é o parâmetro de solubilidade. Conforme desenvolvido abaixo, tais escalas de parâmetro de solubilidade são estabelecidas de forma que quanto mais próximo estiver o parâmetro de solubilidade do solvente água, mais ele se intumescerá na água. O intumes ei mento cm água, com frequência, leva à dissolução; para evitar isto, pelo menos um segundo polímero pode ser fornecido na forma reticulada para mantê-lo sem dissolução durante o uso. Em várias realizações, o parâmetro de solubilidade de pelo menos uni segundo polímero é próximo do parâmetro do solvente água do que o parâmetro de solubilidade pelo menos de um primeiro polímero. Como uma forma prática, a água tem cerca do maior parâmetro de solubilidade do que qualquer solvente, que é relacionado com o seu calor de vaporização rclativamcntc elevado. Assim sendo, cm várias realizações, o parâmetro de solubilidade pelo menos de um segundo polímero é caracterizado como sendo " mais elevado" do que aquele pelo menos do primeiro polímero. Pelo menos um segundo polímero, portanto, c mais intumescível porque o seu parâmetro de solubilidade, sendo maior do que aquele pelo menos de um primeiro polímero, é mais próximo do parâmetro de solubilidade do solvente água.

[0018] Pelo menos um segundo polímero sc intumcscc mais, conforme indicado pelo seu parâmetro de solubilidade maior (mais próximo da água). Por conveniência, esta propriedade será referida como " intumescímento mais rápido" mesmo apesar de se talar cspccificamente que o parâmetro de solubilidade é uma previsão da extensão ou equilíbrio do intumescímento, não dá sua velocidade. Normalmente observa-se que polímeros que se intumescem mais devido a um parâmetro de solubilidade mais próximo do que aquele da água também se intumescem com uma velocidade maior, para produzirem as vantagens descritas aqui.

Parâmetro de solubil idade Hildebrand [0019] O parâmetro de solubilidade Hildebrand é um valor que indica o comportamento de solvência relativa de um solvente específico. Ele é derivado da densidade de energia coesiva do solvente, que por seu lado é derivada do calor de vaporização. A densidade de energia coesiva de SI é derivada de (D onde c é a densidade de energia coesiva; ΔΗ é o calor de vaporização; R é a constante de gás; T é a temperatura; e Vm é o volume molar. O parâmetro dc solubilidade Hildebrand c considerado como a raiz quadrada da densidade de energia coesiva de acordo com (2) [0020] O termo "Hildebrand" foi adotado para unidades de parâmetro dc solubilidade. Como uma ilustração, a tabela 1 mostra diversos solventes em ordem crescente de parâmetro Hildebrand, O parâmetro Hildebrand é apresentado cm um valor de acordo com as unidades internacionais standard (unidades SI). A unidade SI do parâmetro Hildebrand é apresentada como δ/MPa1- Tabela 1 Parâmetros de solubilidade Hildebrand de solventes selecionados |0Ü21] Os parâmetros Hildebrand para um polímero podem ser determinados experimental mente observando-se o grau de intumes cimento do polímero em um ''espectro" de líquidos tendo uma faixa de parâmetros Hildebrand. Por exemplo, um polímero ligeiramente reticulado é exposto a uma série de líquidos, O polímero é intumescido mas não se dissolve por causa das reticulações. A extensão do intumescimento é registrada contra os parâmetros Hildcbrand dos líquidos. Experimentalmente, é observada alguma dispersão nos dados, mas a tendência geral usualmente é clara e um só valor ou faixa de valores I.lildebrand apropriada pode ser obtida colocando-se o máximo da curva de intumescimento contra solvente. Desta forma, tem sido registrados na literatura os parâmetros de solubilidade HiIdebrand para uma larga faixa de polímeros. Tais polímeros incluem poliacrilatos, poliamidas, poHêsteres, poliéteres (incluindo óxido de polietileno e óxido de polípropileno), copolímcros e terpolímeros de ctilcno propileno, poliísobutileno, polípropileno, silicones, poliestireno, acetato de polivinila, e poli vinil píiTolidona. O método de intumescimento e outros métodos de determinação dc parâmetros dc solubilidade para polímeros são apresentados no capítulo 14 do "Handbook of Solubility Parameters and Other Cohesion Parameters "de Allan Barton, CRC Press e nas referências citadas no mesmo, a apresentação integral do qual sendo incorporada aqui como referencia, É também disponível agora um programa para se fazer esses cálculos mais facilmente, por exemplo, utilizando o "Sybyl Molecular Program 6" (disponível da Tripos Associates) para calcular os parâmetros de solubilidade Hildcbrand utilizando um modelo básico estruturado. Outra discussão dos parâmetros de solubilidade Hildebrand a é apresentado, por exemplo, em Guenin et al (patente americana número 6.036.964), especialmente nas colunas 5 e 6, a apresentação da qual é incorporada aqui como referência.

Po 1 í mero s i ntu me sc íve i s [00221 A casca da cápsula contém pelo menos um primeiro polímero que funciona como um polímero estrutural. As cápsulas contêm ainda pelo menos um segundo polímero que apresenta um intumescimento maior em água do que pelo menos o primeiro polímero. Em várias realizações, o intumescimento maior em água é expressa como um valor mais elevado do parâmetro de solubil idade Híldebrand. Em vários aspectos, quanto mais solúvel, pelo menos um segundo polímero tem um parâmetro de solubil idade pelo menos 0,5 Hildebrands maior do que aquele pelo menos de um primeiro polímero. Em outras realizações, quanto mais solúvel, pelo menos um segundo polímero tem um parâmetro de solubil idade pelo menos 1 Híldebrand maior do que aquele pelo menos de um primeiro polímero.

[0023] Exemplos nâo limitantes de polímeros que poderão servir pelo menos como o primeiro polímero incluem ácido polilático, ácido poliglieólico, ácido polilático-co-glicólieo, policaprolactona, poli-fosfoéster, acetato de polivinila, poliestireno, poliglucosamína, gelatina, c goma arábica. Todos estes materiais têm parâmetros de solubilidade Híldebrand que são relatados na literatura ou podem ser avaliados utilizando-se os métodos experimentais descritos aqui, [0024] Exemplos não limitantes de materiais intumescíveis que poderíam servir como pelo menos um segundo polímero, incluem o óxido de polictileno, ácido poliacrílico, polivinilpirrolidona, álcool polivinílico, poliglucosamína, ácido polivinil metil éter-co-maleico, ácido hialurônico, e polissacarídeos. Exemplos de polissacarídeos incluem goma arábica, alginato, carboximetil celulose, hidroxipropil metil celulose, hidroxi etil celulose, amido, c semelhantes.

[0025] Pelo menos um primeiro polímero pode ser escolhido das possibilidades para pelo menos um segundo polímero e vice-versa, desde que a escolha para pelo menos um segundo polímero tenha o maior grau de intumescimento em água.

[0026] Como pelo menos o segundo polímero na cápsula absorve água e se intumesce em um grau maior do que pelo menos o primeiro polímero, em várias realizações, eles funcionam como uma espécie de "bandagem" para de fato selarem o material da parede contra a passagem de água através da parede, a partir da parte externa para o núcleo ou materiais ativos, do núcleo para o lado externo. Conforme mencionado acima, eles funcionam como uma bandagem, absorvendo a água e se intumescendo, dessa forma reduzindo o espaço livre médio na parede da casca e aumentando o comprimento do trajeto tortuoso dos materiais que atravessam os limites da parede da casca, [0027] Em várias realizações, o segundo polímero é reticulado de forma que, mesmo apesar dele se intumesccr com água até um certo ponto mais do que pelo menos um primeiro polímero, ele não se dissolverá na água. Em várias realizações, a reticulaçao é executada através de meios convencionais, incluindo a reticulaçao por radiação e a reticulaçao química. A reticulaçao por radiação inclui a reticulaçao através de feixes de elétrons, ultra-violcta, radiação γ, raios X, e outros meios. A reticulaçao química é executada através da exposição dos polímeros à composição de reticulaçao ou molécula que contém uma quantidade dc grupos funcionais que são reativos com os grupos funcionais no polímero. Para ilustração, os polímeros tendo grupos funcionais hidroxila podem ser retículados por composições de reticulaçao contendo uma quantidade dc grupos reativos dc hidroxila, como carboxilas, aldcídos, grupos metilol, ou isocianatos. Por exemplo, o glutaraldeído pode ser utilizado para reticular o segundo polímero. Cápsulas [0028] Cápsulas contendo o primeiro e o segundo polímero tendem a ser mais impermeáveis à água. Como resultado, os materiais ativos encapsulados sào mais estáveis em ambientes aquosos porque a passagem de água através das paredes é inibida pela presença do segundo polímero dc "bandagem". As cápsulas sào portanto um tipo de composição de liberação "prolongada" ou "retardada", onde os materiais ativos sào liberados durante um período prolongado, em comparação com as cápsulas feitas por meios convencionais. A extensão da liberação retardada ou prolongada dos ativos das cápsulas pode ser controlada ou regulada pela natureza e nível pelo menos de um segundo polímero nas cápsulas, conforme descrito aqui. Alternativamente, as composições de liberação prolongada contendo ingredientes ativos podem ser formuladas combinando-se cápsulas convencionais que mostram uma liberação relativamente rápida de ativos, com outras cápsulas feitas pelos métodos descritos aqui. Assim sendo, cápsulas convencionais podem ser produzidas para liberação mais rápida ou instantânea dos materiais ativos, enquanto que as cápsulas com "bandagens” descritas aqui podem ser produzidas para uma liberação mais lenta ou mais retardada dos ativos. As cápsulas descritas aqui podem ser usadas em uma larga variedade de aplicações. Exemplos não limitantes incluem composições de cuidado oral, tais como as composições de cuidado oral aquosas, pasta de dentes, e soluções de lavagem da boca; cuidado pessoal, tais como anti-transpirantes e desodorantes; xampus; condicionadores; soluções de lavagem do corpo; sabões em barras; cremes de barbear; cosméticos; loções; c de limpeza doméstica como uma solução de limpeza de superfície rígida, líquidos para a lavagem de pratos, líquidos suaves para embelezamento, detergentes para pratos, lavanderia, detergentes de serviço pesado, e amaciantes dc tecidos.

[0029] Nestas e em outras aplicações, uma variedade de materiais ativos pode ser encapsulada para auxiliar na formulação das composições. Exemplos não limitantes de ativos incluem sabores e corantes, agentes antimicrobianos, materiais reativos, tais como peróxidos, c materiais quimicamcntc sensitivos, tais como, por exemplo, enzimas. Tais materiais ativos poderão ser incorporados em cápsulas através de meios convencionais, utilizando-se o primeiro c o segundo polímeros descritos aqui. Exemplos não limitantes de ingredientes ativos incluídos no núcleo de cápsulas, incluem óleos comestíveis, óleos de parafina, óleos de silicone, proteínas, queratina, colágeno, caseina, lecitina, sorbitol, antioxidantes, derivados de fenol, agentes antimicrobianos, substâncias anti- inflamatórias, substâncias dc inibição de cáries, vitaminas, enzimas, extratos de plantas, conservantes, reguladores de pH, adoçantes, sabores e perfumes. Os sabores e perfumes incluem, sem limitação, óleos e extratos essenciais, tinturas e balsâmicos, por exemplo, óleo de semente de anis, óleo de basílico, óleo de cânfora, óleo de erva-cidreira, óleo de eucalipto, óleo de camomila, óleo de menta, óleo de lima da Pérsia, óleo de cravo da índia, óleo de hortelã, óleo de salva, óleo de tomilho, extrato de baunilha, óleo de casca de canela, e semelhantes. Ativos adicionais incluem substâncias tendo um efeito de resfriamento ou rcfrcscamento da boca, garganta, ou cavidade nasal. Exemplos não limitantes incluem mentol, eucaliptol, timol, salicilato de metila e semelhantes. 10030] Cápsulas contendo os ingredientes ativos podem ser formuladas cm uma quantidade de formas físicas, incluindo cremes, gcis, espumas, dispersões, gomas de mascar, pastilhas e losangos. Na área de cuidado oral, as cápsulas podem ser formuladas em pastas de dente, cremes dentais, e géis dentais, sem limitação.

Microencapsulamento |0031] Cápsulas contendo materiais ativos no núcleo e um primeiro e um segundo polímeros produzindo uma impermeabilidade aumentada em água são feitos por meios convencionais que incorporam ambos o primeiro e o segundo polímeros descritos aqui. Por exemplo, a coacervação pode ser executada utilizando-se separação em fase aquosa (encapsulamento óleo em água) ou separação em fase orgânica (encapsulamento água cm óleo), dependendo do material do núcleo ser um óleo ou um material polar. Para ilustrar um processo de separação em fase orgânica, um núcleo é dispersado em um meio contínuo oleoso ou não-polar. O material da parede é então dissolvido no meio continuo. O material da parede inclui pelo menos o primeiro polímero acima e poderá ainda conter o segundo polímero. AUemativamente, o segundo polímero é fornecido no núcleo polar. Depois do aquecimento até uma temperatura elevada c a manutenção da mesma por um tempo adequado, por exemplo, Ih, o sistema é deixado resfriar-se rapidamente, Com o resfriamento são formadas cápsulas.

Veículos [0032] Em várias realizações, as cápsulas são formuladas juntamente com um veículo aceitável, para produzirem composições úteis em várias aplicações. Dependendo da forma da composição, o veículo aceitável pode ser um veículo líquido, um veículo em pó, um veiculo sólido dissolvível* unia base de goma, um polímero ou polímeros de formação de filme, e assim por diante.

[0033) Na área de cuidado oral, as composições são consideradas como contendo um veículo oral mente aceitável, além das cápsulas. Conforme usado aqui, o "veículo" rcfcrc-sc a componentes das composições orais individuais nas quais as cápsulas são formuladas como um ingrediente ativo, Em várias realizações, o veículo inclui todos os componentes da composição oral, exceto aqueles nas cápsulas. Em outros aspectos, o termo rcfcrc-sc a componentes tais como ingredientes inativos, veículos, e semelhantes, que sào entendidos comumente por pessoas versadas na técnica como funcionando como um veículo, carga, ou outro ingrediente rclativamente inerte. Em outras palavras, o termo veículo é utilizado de formas diferentes, dependendo do contexto. Dependendo do contexto, as composições orais poderão ser constituídas de outros componentes, além das cápsulas e do veículo. No entanto, em todos os contextos, os componentes das composições orais da invenção podem scr divididos em componentes de veículo e cápsulas.

[00341 Para ilustrar um exemplo não limitante para o caso de pasta de dentes, o veiculo pode ser considerado como sendo um sistema de ãgua/umectante que produz uma grande fração por peso da composição. Altemativamente, o componente veículo de uma composição de pasta de dente poderá ser considerado como água, umeetante, e outros componentes funcionais diferentes das cápsulas. Qualquer que seja o contexto, a pessoa versada na técnica reconhece que a composição de pasta de dentes contém ambos as cápsulas e um veículo oralmente aceitável.

[0035] Para ilustrar ainda mais» em uma rinsagem para a boca, o veículo geralmente é considerado como sendo um componente líquido de água/álcool no qual os ingredientes ativos são dissolvidos ou dispersados. Em um losango dissolvível, o veículo, geralmente é entendido como sendo constituído de material de matriz sólida que se dissolve lentamente na boca nas superfícies orais na boea. Em gomas de mascar, o veículo é composto de uma base de goma, enquanto que em uma tira comestível, o veículo é composto de um ou mais polímeros de formação de filme. 10036] Em todos os exemplos acima, a composição oral, cm qualquer forma, inclui as cápsulas, um veículo adequado cm uma forma apropriada, c outros ativos ou materiais funcionais requeridos para produzirem as composições orais com as propriedades desejadas. Materiais ativos adicionais e materiais funcionais são descritos abaixo.

[0037] Além das cápsulas, uma quantidade de ingredientes ativos e materiais funcionais são incluídos em várias composições da invenção. Tais materiais incluem, sem limitação, abrasivos, umcctantcs, tensoativos, agentes anti-cálculos, espessantes, modifícadores de viscosidade, agentes anti-cáries, sabores, corantes, agentes anti-bacterianos adicionais, antioxidantes, componentes anti-inflamatórios e assim por diante. Eles são adicionados nas pastas, soluções dc rinsagem» gomas, losangos, tiras, c outras formas das composições orais da invenção de acordo com métodos conhecidos.

EXEMPLOS 10038] O seguinte exemplo não limitante pode ser preparado misturando-se os ingredientes. As quantidades são baseadas em percentagem por peso da composição total.

REIVINDICAÇÕES

Claims (11)

1. Cápsula, caracterizada pelo fato de compreender um núcleo e uma casca ao redor envolvendo o núcleo, a casca compreendendo: a) pelo menos um primeiro polímero tendo um primeiro parâmetro de solubil idade em água, e b) pelo menos um segundo polímero tendo um parâmetro de solubilidade em água maior do que o primeiro parâmetro de solubilidade em água, em que todo do pelo menos um segundo polímero está presente em uma quantidade que é menor do que todo do pelo menos um primeiro polímero; o pelo menos um primeiro polímero compreende um polímero selecionado a partir do grupo que consiste em ácido polilático, ácido poliglicólico, ácido polilático-co-glicólico, policaprolactona, poli-fosfoóster, acetato de polivimla, poliestireno, poliglucosamina, gelatina, e goma arábica; o pelo menos um segundo polímero compreende um polímero contendo grupo funcional hidroxila selecionado a partir do grupo que consistem em oxido de polietileno, álcool polivinílico, ácido hialurônico, e polissacarídeos, em que o segundo polímero é reticulado por uma ou mais composições de reticulaçào contendo uma pluralidade de grupos reativos de hidroxila; a cápsula é uma microcápsula preparada por um processo de microencapsulamento que compreende coacervaçao e / ou emulsão complexa; e em que o espaço livre médio na casca da cápsula diminui quando em contato com um meio aquoso.

2. Cápsula, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato do núcleo ser constituído de 1 a 40 partes por peso do segundo polímero por 100 partes do total do primeiro e do segundo polímeros.

3. Cápsula, de acordo com a reivindicação I, caracterizada pelo fato do parâmetro de solubilidade do pelo menos um segundo polímero ser pelo menos 0,5 unidades Hildebrand maior do que o parâmetro de solubilidade do pelo menos um primeiro polímero.

4. Cápsula, de acordo com a reivindicação I, caracterizada pelo fato do parâmetro de solubilidade do pelo menos um segundo polímero ser pelo menos 1 unidade Hildebrand maior do que o parâmetro de solubilidade do pelo menos um primeiro polímero.

5. Cápsula, de acordo com a reivindicação I, caracterizada pelo fato de ainda compreender um material ativo.

6. Cápsula, dc acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato do material ativo ser um ingrediente de cuidado oral.

7. Cápsula, de acordo com a reivindicação I, caracterizada pelo fato dc ainda compreender um veículo para uma composição dc cuidado oral.

8. Método de redução da permeabilidade em água de uma casca de cápsula, caracterizado pelo fato dc que compreende formar uma cápsula a partir de uma mistura de: a) pelo menos um primeiro polímero tendo um primeiro parâmetro de solubilidade em água, e b) pelo menos um segundo polímero tendo um parâmetro dc solubilidade em água maior do que o primeiro parâmetro de solubilidade em água, em que i) pelo menos um do segundo polímero é reticulado, e/ou ii) todo do pelo menos um segundo polímero está presente em uma quantidade que é menor do que todo do pelo menos um primeiro polímero.

9. Método, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato do núcleo compreender 1 a 40 partes por peso do segundo polímero por 100 partes do total do primeiro e do segundo polímero.

10. Método, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato do parâmetro de solubilidade do pelo menos um segundo polímero ser pelo menos 0,5 unidades Hildebrand maior do que o parâmetro de solubilidade do pelo menos um primeiro polímero.

11. Método, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato do parâmetro de solubilidade do pelo menos um segundo polímero ser pelo menos 1 unidade Hildebrand maior do que o parâmetro de solubilidade do pelo menos um primeiro polímero.