BRPI0810568B1 - mistura compreendendo tidiazuron e ciprossulfamida, aplicação dos referidos compostos, agente desfolhante, e processo para desfolhamento de uma planta. - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para “MISTURA COMPREENDENDO TIDIA2UR0N E CIPROSSULFAMIDA, APLICAÇÃO DOS REFERIDOS COMPOSTOS, AGENTE DESFOLHANTE, E PROCESSO PARA DESFOLHAMENTO DE UMA PLANTA". A presente invenção refere-se ao campo dos desfolhantes, especialmente misturas contendo tidiazuron, e a sua aplicação em culturas de algodão.

Tidiazuron é conhecido já há tempos como desfolhante, especialmente para a aplicação em culturas de algodão (ver, por exemplo, "The Pesticide Manual'1, 14 ed., British Crop Protection Councü, Hampshire 2006).

Também está descrita a aplicação de tidiazuron em misturas; ver, por exemplo, o documento DE 26 46 712 A.

Uma vez que exigências para desfolhantes modernos, do ponto de vista econômico e ecológico, entretanto, têm sido impostas de maneira constante, por exemplo, o que diz respeito à ação, quantidade de aplicação, resíduos, toxicidade e capacidade de preparação favorável, existe a tarefa constante, por exemplo, pela combinação de substâncias ativas conhecidas, de desenvolver novos desfolhantes, que apresentem vantagens pelo menos em subdomínios, em face dos desfolhantes conhecidos.

De maneira surpreendente, foi agora constatado que o tidiazuron e as misturas já utilizadas comercial mente de tidiazuron e diuron em mistura com compostos a partir do grupo das N-fenil-sulfonil(het)arilamidas, apresentam efeitos sinergísticos.

Objeto da invenção é, por conseguinte, uma mistura contendo: (A) tidiazuron ou tidiazuron e diuron e (B) um ou mais compostos a partir do grupo das N-íeril-sulfonil(het)arilamidas, eventualmente também em forma de sal, da seguinte fórmula: na qual: R21 = ciclopropila e R22 = H, R21 = ciclopropila e R22 = 5-C1, R21 = etila e R22 = H, R21 = isopropila e R22 = 5-CI ou R21 = isopropila e R22 = H.

As misturas de acordo com a invenção são adequadas especialmente para a aplicação como desfolhantes em culturas de algodão, por exemplo, por uma ação rápida e/ou elevada ou pequenas quantidades de aplicação. O conceito desfolhante, no sentido da invenção, é sinônimo de "dessecante" e engloba também a ação reguladora do crescimento conhecida de tidiazuron e de misturas contendo tidiazuron.

As substâncias ativas (i.a.) utilizadas para o componente (A), tidiazuron e diuron, são conhecidas e obteníveis comercialmente: tidiazuron e diuron pela empresa Bayer Crop Science.

Misturas de tidiazuron e diuron são obteníveis comercialmente, por exemplo, sob a designação Dropp Ultra® (Bayer Crop Science). Tais misturas são descritas, por exemplo, no documento US 4.613.354 A.

As substâncias ativas são descritas, com indicações para preparação, mistura e manejo, por exemplo, em HThe Pesticide Manual", 14. ed. (ver acima), e têm, ali, os seguintes números de entrada: Thidiazuron 814, Diuron 291. É preferido, como componente (A), o tidiazuron.

Os compostos utilizáveis para o componente (B), a partir do grupo das N-fenil-sulfonil(het)arilamidas pertencem a uma classe química, que está descrita, por exemplo, nos documentos EP 365484 A1, WO 97/45016 A1, WO 99/16744 A1 ou US 6.251.827 B1, e da qual, são conhecidos, por exemplo, alguns representantes pela sua eficácia como protetores. Um representante a partir dessa classe química é, por exemplo, a substância ativa ciprossulfamida (Bayer Crop Science). O grupo das N-fenil-sulfonil(het)arilamidas é caracterizado por compostos, eventualmente em forma de sal, da seguinte fórmula: na qual: R21 = ciclopropila e R22 = H (4-ciclopropilaminocarbonil-N-(2-metóxi-benzoil) ciprossulfamida), benzenossulfonamida; R21 = ciclopropila e R22 = 5-CI, R21 = etila e R22 = H, R21 = isopropila e R22 = 5-CI ou R21 = isopropila e R22 = H (4-isopropilaminocarbonil-N-(2-metóxi-benzoil) benzenossulfonamida).

Forma de sal significa que o respectivo composto, conforme a sua acidez ou basicidade, por exemplo, depois de ação de uma base ou de um ácido, está presente em forma do sal correspondente. Exemplos de sais são aqueles com íon de metal alcalino, de metal alcalino-terroso e amônio como cátion. São preferidos os sais de sódio e de potássio. Outros exemplos de sais são cloridratos. São preferidos, como componente (B), são os compostos 4-ciclopropilaminocarbonil-N-(2-metóxi-benzoil)benzenossulfonamida (cipros-sulfamida) e 4-isopropil-amino-carbonil-N-(2-metóxi-benzoil)benzenos-sulfonamida; especialmente preferida, como componente (B), é a ciprossulfamida.

Em princípio, a aplicação pode ocorrer também por aplicações sucessivas das substâncias ativas individuais (componentes), sendo que o intervalo de tempo possível pode ser determinado em pré-testes rotineiros simples. Contudo, é preferida a aplicação conjunta. As substâncias ativas podem ser empregadas eventualmente também em combinação com outras substâncias ativas de agentes de proteção de plantas.

Com a mesma ação, é essencialmente diminuída a quantidade de aplicação de uma substância ativa individual, quando em aplicação isolada. A escolha ótima da razão em peso e das quantidades de aplicação é dependente, por exemplo, do estágio de desenvolvimento, dos fatores ambientais e das condições do clima ou também do tipo das substâncias ativas de agentes de proteção de plantas eventualmente empregado adicionalmente, e podem ser rapidamente determinados, pelo versado na técnica, em testes de rotina simples. A quantidade de aplicação para o componente (A) se situa, em geral, na faixa de 1 até 500 g de substância ativa (= i.a.)/ha.

Para o tidiazuron, ela se situa, de preferência, na faixa de 10 até 500 de i.a./ha, especialmente de preferência, de 10 até 300 g de i.a./ha, muitíssimo especialmente de preferência, de 20 até 200 g de i.a./ha, particularmente de preferência, de 20 até 150 g de i.a./ha.

No caso de misturas de tidiazuron/diuron (tipicamente, na razão em peso de 2:1), a quantidade de aplicação se situa, em geral, na faixa de 10 até 500 g de i.a./ha, de preferência, em 15 até 300 g de i.a./ha, especialmente de preferência, na faixa de 20 até 200 g de i.a./ha, especialmente de preferência, de 30 até 200 g de i.a./ha, particularmente, de 30 até 150 g de i.a./ha.

As quantidades de aplicação para o componente (B) podem variar, de acordo com a substância ativa, em amplos limites e se situam, em geral, entre 0,1 e 5.000 g de i.a./ha.

Para o componente (B), são preferidas, como quantidades de aplicação, por exemplo, (ciprossulfamida): 1 até 1.000 g de i.a./ha, especialmente de preferência, de 5 até 500 g de i.a./ha.

As razões em peso dos componentes (A):(B) podem variar em amplos limites, elas se situam, por via de regra, entre 1:100 e 100:1.

De preferência, a razão aproximada (A):(B) importa em 1:0,1-10, especialmente de preferência, em 1 0,5-2.

Objeto da invenção são também desfolhantes, isto é, agentes para causar o descarte de folhas, que contenham combinações a partir das substâncias ativas (A) e (B), assim como agentes auxiliares de formulação usuais (C).

As combinações de acordo com a invenção e suas substâncias ativas individuais podem ser formuladas de diferentes maneiras, em conformidade com quais parâmetros biológicos e/ou físico-químicos estejam pre-definidos. Como possibilidades de formulação, interessam, por exemplo: pós molháveis (PM), pós solúveis em água (PS), concentrados solúveis em á-gua, concentrados emulsificáveis (CE), emulsões (ES), tais como emulsões de óleo em água e de água em óleo, soluções aspersíveis, concentrados de suspensão (CS), dispersões à base de óleo ou de água, soluções miscíveis com óleos, suspensões em cápsula (SC), poeiras (P), grânulos (GR) na forma de microgrânulos, grânulos de spray, grânulos revestidos e grânulos de adsorção, grânulos dispersáveis em água (GD), grânulos solúveis em água (GS), formulações UBV (ultra baixo volume), microcápsulas e BSAs (bolsas solúveis em água).

Em principio, os tipos de formulação individuais são conhecidos e estão descritos, por exemplo, em: Winnacker-Kuchler, "Chemische Tech-nologie" [Tecnologia Química], Volume 7, C. Hanser Verlag Munique, 4a ed. 1986, Wade van Valkenburg, "Pesticide Formulations", Marcei Dekker, N.Y., 1973; K. Martens, "Spray Drying Handbook", 3a ed. 1979, G. Goodwin Ltd. Londres.

Os agentes auxiliares de formulação necessários, tais como materiais inertes, tensoativos, solventes e outras substâncias aditivas, são i-gualmente conhecidos e estão descritos, por exemplo, em: Watkins, "Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers", 2a ed., Darland Books, Cald-well N.J., H.v. Olphen, "Introduction to Clay Colloid Chemistry"; 2a ed., J. Wi-ley & Sons, N.Y.; C. Marsden, "Solvents Guide", 2a ed., Interscience, N.Y. 1963; McCutcheon’s "Detergents and Emulsifiers Annual", MC Publ. Corp., Ridgewood N.J.; Sisley e Wood, "Encyclopedia of Surface Active Agents", Chem. Publ. Co. Inc., N.Y. 1964; Schõnfeldt, "Grenzflàchenaktive Àthylenoxidaddukte" [Produtos de Adição de Óxido de Etileno Ativos em Superfície], Wiss. Verlagsgesell., Stuttgart 1976; Winnacker-Kuchler, "Chemische Technologie", Volume 7, C. Hanser Verlag Munich, 4a ed. 1986.

Com base nessas formulações, também podem ser preparadas combinações com outros agentes de proteção de plantas, tais como insetici- das, acaricidas, herbicidas, fungicidas, protetores, outros reguladores do crescimento e/ou fertilizantes, por exemplo, em forma de uma formulação pronta ou como mistura em tanque.

Além disso, pode ser vantajoso, de acordo com a finalidade de aplicação, adicionar separadamente também outros agentes auxiliares de formulação (C) e/ou outros aditivos, tais como, por exemplo, agentes umec-tantes não-iônicos, tais como, por exemplo, Agrotin®, a partir de Bayer Crop Science. Pós molháveis são preparados uniformemente dispersáveis em água, que, além da substância ativa, contêm, em adição a um diluente ou substância inerte, ainda tensoativos de tipo iônico e/ou não-iônico (agente umectante, agente dispersante), por exemplo, alquilfenóis polioxietilados, álcoois graxos polioxietilados, aminas graxas polioxietiladas, éter-sulfatos de poliglicol de álcool graxo, alcanossulfonatos, alquilbenzenossulfonatos, ligni-nossulfonato de sódio, 2,2'-dinaftil-metano-6,6'-dissulfonato de sódio, dibuti-lunaftalenossulfonato de sódio ou também oleolilmetiltaurinato de sódio. Para a preparação dos pós molháveis, são finamente cominuídas as substâncias ativas, por exemplo, em aparelhagens usuais, tais como moinhos de martelo, moinhos de sopradores e moinhos de jatos de ar, e misturadas i-mediatamente ou subsequentemente com os agentes auxiliares de formulação.

Concentrados emulsificáveis são preparados por dissolução das substâncias ativas em um solvente orgânico, por exemplo, butanol, ciclo-hexanona, dimetilformamida, xileno ou também aromáticos ou hidrocarbone-tos de elevados pontos de ebulição, ou misturas dos solventes orgânicos, sob adição de um ou mais tensoativos de tipo iônico e/ou não-iônico (agentes emulsificantes). Como agentes emulsificantes, podem ser utilizados, por exemplo: sais de cálcio de ácido de alquilarilsulfonatos, tais como dodecil-benzenossulfonato de Ca, ou agentes emulsificantes não-iônicos, tais como poliglicolésteres de ácido graxo, poliglicoléteres de alquil-arila, poliglicoléte-res de álcool graxo, produtos de condensação de óxido de propileno-óxido de etileno, alquilpoliéteres, ésteres de sorbitano, tais como, por exemplo, ésteres de ácido graxo de sorbitano ou ésteres de sorbitano de polioxietile-no, tais como ésteres de ácido graxo de sorbitano de polioxietileno.

Poeiras são obtidas por moagem das substâncias ativas com substâncias sólidas finamente divididas, por exemplo, talco, argilas naturais, tais como caulim, bentonita e pirofilita, ou terras diatomáceas. Concentrados de suspensão podem ser à base de água ou à base de óleo. Eles podem ser preparados, por exemplo, por moagem úmida por meio de moinhos de pérolas comercialmente usuais, e, eventualmente, adição de tensoativos, tais como, por exemplo, aqueles já enumerados acima no caso de outros tipos de formulações.

Emulsões, por exemplo, emulsões de óleo em água (EA), podem ser preparadas, por exemplo, por meio de agitadores, moinhos de coloide e/ou misturadores estáticos, sob utilização de solventes orgânicos aquosos e, eventualmente, tensoativos, tais como, por exemplo, aqueles já enumerados acima no caso de outros tipos de formulações.

Grânulos podem ser preparados ou por aspersão das substâncias ativas sobre material inerte granulado, capazes de adsorção, ou por aplicação de concentrados de substâncias ativas por meio de agentes adesivos, por exemplo, poli(álcool vinílico), poliacrilato de sódio ou também ó-leos minerais, sobre a superfície de materiais de carga, tais como areia, cau-linitas, ou de material inerte granulado. Também podem ser granuladas as substâncias ativas da maneira usual para a preparação de granulados de fertilizantes - se desejado, em mistura com fertilizantes.

Grânulos dispersáveis em água são, por via de regra, os processos usuais, tais como secagem por atomização, granulação em leito fluidiza-do, granulação em disco, mistura com misturadores de elevada velocidade e extrusão sem material inerte sólido.

As misturas de acordo com a invenção contêm, via de regra, 0,1 até 99% em peso, especialmente, 0,1 até 95% em peso de substâncias ativas do componente (A) e/ou (B).

Em pós molháveis, a concentração de substância ativa importa, por via de regra, por exemplo, em cerca de 10 até 90% em peso, o restante para 100% em peso, consiste em componentes de formulação usuais. No caso de concentrados emulsificáveis, a concentração de substância ativa pode importar em cerca de 1 até 90% em peso. Formulações em forma de poeira contêm, por exemplo, 1 até 80, na maioria das vezes, 5 até 60% em peso de substância ativa. Soluções aspersíveis, por exemplo, 0,05 até 80, na maioria das vezes, 2 até 50% em peso de substância ativa. No caso de grânulos dispersáveis em água, o teor em substância ativa depende, em parte, de se o composto ativo está presente em forma de líquido ou sólido e de quais agentes auxiliares de granulação, materiais de carga, etc são utilizados. No caso dos grânulos dispersáveis em água, o teor em substância ativa se situa, por exemplo, entre 1 e 95% em peso, na maioria das vezes, entre 10 e 80% em peso.

Além disso, as mencionadas formulações de substância ativa contêm, eventualmente, os em cada caso usuais agentes de adesão, de umectação, de dispersão, de emulsíficação, de penetração, de conservação, de proteção contra o congelamento e solventes, de carga, de veículo e corantes, de desespumação, de inibição de evaporação e que influenciam o valor do pH e a viscosidade.

Como pares de combinação para as substâncias ativas de acordo com a invenção em formulações de mistura ou em misturas de tanque são também empregáveis, por exemplo, substâncias ativas conhecidas, tais como elas estão descritas, por exemplo, em Weed Research 26, 441-445 (1986), ou em "The Pesticide Manual", 14. ed., (ver acima), e a literatura ali citada.

Para a aplicação, são eventualmente diluídas, de maneira usual, as formulações que estejam presentes em forma comercialmente usual, por exemplo, no caso de pós molháveis, concentrados emulsificáveis, dispersões e granulados dispersáveis em água por meio de água, e, a seguir, são aplicadas sobre as plantas. Isso inclui também variantes de aplicação especiais, tais como elas sejam usuais no cultivo de algodão, por exemplo, a a-plicação por avião. Preparações em forma de poeira, granulados para aplicação no solo ou para espalhamento, assim como soluções aspersíveis, u- sualmente, não mais são diluídas com outros materiais inertes antes da aplicação.

Objeto da invenção é também a utilização dos componentes das misturas ou agentes de acordo com a invenção como desfolhantes, isto é, para provocar a queda das folhas de plantas, de preferência, em culturas de plantas úteis adequadas, tais como algodão, girassol ou batata. É especialmente preferida a utilização como agente desfolhante em culturas de algodão. É igualmente objeto da invenção um processo para o desfolha-mento de uma planta, de preferência, de uma planta útil, especialmente de preferência, de uma planta de algodão, caracterizado pelo fato de que se trata a planta com os componentes de uma mistura de acordo com a invenção ou de um agente de acordo com a invenção.

Obviamente, as misturas ou agentes e o processo também podem ser empregados para o tratamento de plantas geneticamente modificadas (transgênicas), de preferência, plantas úteis, especialmente de preferência, algodão, sendo que tais plantas contêm, por exemplo, um ou mais genes exógenos para o alcance de resistências contra insetos e/ou herbicidas. A invenção é mais pormenorizadamente esclarecida pelos E-xemplos, sem se limitar a eles.

Exemplos 1. Preparação dos caldos de aspersão Foi previamente colocada uma quantidade de aplicação com água de 300 L/ha. A seguir, foram adicionados, sob agitação, os componentes herbicida e adjuvante, em conformidade com o tipo e quantidades de aplicação indicados na Tabela 1, de modo que resulte um caldo de aspersão homogêneo. Nesse caso, foram empregadas as substâncias ativas como concentrados de suspensão. Como adjuvante, foi utilizado Agrotin® (Bayer Crop Science). 2. Testes Biológicos 2.1 Método de Teste As seguintes abreviações utilizadas significam: g i.a./ha = gramas de substância ativa por hectare L/ha = litros por hectare TDZ = tidiazuron Sementes de algodão do gênero "Linda" foram semeadas em uma profundidade de 1 cm e cultivadas em uma câmara climatizada (16 h de luz, temperatura dia: 26°C, noite: 20°C) até o estágio de 8-10 folhas.

As plantas foram tratadas em uma esteira de aspersão de laboratório com caldos de aspersão de tidiazuron e tidiazuron com pares de combinação. A quantidade de aplicação com água para a aplicação de aspersão importou em 300 L/ha. Depois do tratamento, as plantas foram novamente colocadas na câmara climatizada. 1, 2 e 4 semanas depois da aplicação, foi avaliado o efeito de queda de folhas de acordo com uma escala de 0 até 100%: 0% = nenhum efeito reconhecível em comparação às plantas não tratadas 100% = todas as folhas caíram 2,2 Resultados das combinações de (A) TDZ com (Bf ciprossulfamida As valorações 2 semanas depois da aplicação deram os resultados mencionados na Tabela 1, a partir dos quais de depreende nitidamente o efeito sinergístico na ação de queda de folhas.

Tabela 1 *A todos os caldos de aspersão foi adicionado 1 L de Agrotin Resultados das combinações de (A) TDZ com (B) Ciprossulfamida no decurso de tempo As valores deram os resultados mencionados na Tabela 2, a partir dos quais de depreende nitidamente o efeito sinergístico na ação de queda de folhas, que se eleva ainda de maneira contínua durante o decurso de tempo de 1 até 4 semanas depois da aplicação.

Tabela 2 * Aos caldos de aspersão foram adicionados 0,2% em peso de Agrotin REIVINDICAÇÕES

Claims (8)

1. Mistura, caracterizada pelo fato de que compreende: (A) tidiazuron, e (B) ciprossulfamida.

2. Aplicação dos componentes de uma mistura, como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para o desfolhamento de plantas.

3. Aplicação, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que as plantas são plantas de algodão.

4. Aplicação, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que as plantas de algodão são plantas de algodão transgênicas.

5. Agente desfolhante, caracterizado pelo fato de que compreende: (A) tidiazuron, (B) ciprossulfamida, e (C) um ou mais agentes auxiliares de formulação.

6. Processo para desfolhamento de uma planta, caracterizado pelo fato de que a planta é tratada com os componentes de uma mistura, como definida na reivindicação 1, ou com os componentes de um agente desfolhante, com definido em na reivindicação 5.

7. Processo, de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que as plantas são plantas de algodão.

8. Processo, de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de que as plantas de algodão são plantas de algodão transgênicas.