BRPI0814100B1 - composição para minimizar a descoloração em uma composição de cuidado oral e método para preparar a composição - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO PARA MINIMIZAR A DESCOLORAÇÃO EM UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL E MÉTODO PARA PREPARAR A COMPOSIÇÃO” FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[0011 Espécies de peróxido são conhecidas por serem reativas na presença de um amplo espectro de colorantes de dentes e podem decompor os pigmentos de cor rapidamente. Adieionalmentc, a presença de íon fluoreto em sistemas contendo peróxido intensifica ainda a taxa de decomposição de colorante, resultando não apenas tio dcscoramento da cor, mas também perda na estabilidade do peróxido devido à reação química (redox) com o colorante. Vários remo vedares de radical e agentes de redução foram identificados que supostamente diminuem, mas não substancialmente eliminam, incompatibilidade e instabilidade química entre unia espécie dc peróxido e colorante tal como FD&C Azul 1 e FD&C Amarelo 5, [0021 A técnica não descreve um gel dc dentifrício química e físiologicamente estável compreendendo íons peróxido e fluoreto com corantes orgânicos para minimizar a descoloração c degradação da cor durante um período prolongado de tempo tanto em faixas de temperatura ambiente quanto em de temperatura elevada.

[003| Consequentemente, existe uma necessidade para formular todos os três componentes, íon fluoreto, espécie de peróxido e colorante (corante) em um único sistema com perda mínima e degradação em cor do dentifrício durante um período significante de tempo tanto em faixas de temperatura ambiente quanto de temperatura elevada.

BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO (004| A invenção inclui uma composição para minimizar a descoloração em uma composição de cuidado oral que pode incluir unia matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico, uni composto que fornece íon fluoreto, e c) um composto que fornece espécie de peróxido fisiológica mente estável (PSPC). O composto que fornece íon fluoreto pode estar presente em uma quantidade de cerca de 0, l % a cerca de 1% em peso e o PSPC pode estar presente em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 20% em peso. 10051 Também divulgados aqui são métodos de minimizar a descoloração em uma composição de dentifrício oral ou solução para lavagem bucal. Tais métodos incluem combinar uma nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico e uma formulação compreendendo íons fluoreto e espécies de peróxido, estabilizando a nanopartícula dc casca dc sílica encapsulada de corante, espécies de peróxido, e íons fluoreto em uma formulação de dentifrício ou solução para lavagem bucal, em que a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante fornece estabilidade dc cor da composição oral durante pelo menos três semanas cm ate 49°C. DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[006| C omo usado em toda parte, faixas são usadas como forma abreviada para descrever todo e qualquer valor que estiver dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. Além disso, todas as referências citadas aqui são por meio deste incorporadas por referência em suas totalidades. No evento de um conflito em uma definição na presente divulgação e aquela de uma referência citada, a presente divulgação controla. (0071 As composições orais da presente invenção incluem produtos que são substancial mente líquidos em caráter, tais como uma lavagem bucal ou enxágue, gel em caráter, pasta em caráter e/οιι são usadas para revestir ou formar películas em dispositivos ou implementos de cuidado oral, tais como fíos-dentais ou escovas de dentes. (0081 C omo usado aqui, o termo “físiologicamente estável” quando referindo-se aos compostos significa que os compostos não substancialmente quebram ou de outro modo tornam-se ineficazes na introdução a um paciente antes de ter um efeito desejado.

[009] A presente invenção diz respeito a composições para minimizar a descoloração de uma composição de cuidado oral e métodos relacionados. A composição da invenção inclui uma matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico, composto(s) que fomece(m) íon fluoreto e um composto que fornece espécie de peróxido (“PSPC”). O composto que fornece íon fluoreto pode ser fisiologicamente estável e presente em qualquer quantidade desejada; preferivelmente cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso. O PSPC pode ser um fisiologicamente estável e presente em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 7% em peso, cerca de 1% a cerca de 10%, cerca de 1% a cerca de 15%, cerca de 1% a cerca de 20% ou cerca de 20% ou maior.

[0010] Vários exemplos de métodos de preparação de nanopartícuias de casca de sílica encapsulando uma molécula de corante ou outros materiais no núcleo foram relatados. Referência é feita, por exemplo, às Patentes U.S. 6.924.116 (Tan et al.); Patente U.S. 6.548.264 (Tan et al.), e Patente U.S. 6.800.122 (Anderson et al.) cada uma das quais descreve métodos de preparação de nanopartículas tendo um núcleo envolvido por casca de sílica (Si02) usando um método de microemulsão água-em-óleo. Referência também é feita à Publicação de Patente Internacional (WO 2004/074504) (Wiesner et al.), que descreve a preparação de nanopartículas com base em sílica fluorescentes usando um método de condensação de um precursor de sílica e corante. Referência também é feita à Patente US 6.913.825 (Ostafin et al.), que descreve um processo para fabricar revestimentos de nanopartícula de silicato mesoporoso e nanopartículas de sílica mesoporosa ocas por técnica de crescimento em cristal de silicato. Os conteúdos de cada uma destas referências são incorporados aqui por referência em sua totalidade para a descrição da preparação da matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante, suas características e uso na presente invenção.

[0011] Corantes orgânicos usados na prática da presente invenção podem incluir corantes orgânicos não tóxicos, insolúveis em água. Os corantes usados na prática da presente invenção são encapsulados dentro de uma matriz de nanopartícula de casca de sílica como descrito por qualquer um dos métodos de (por exemplo) Tan, Anderson, Ostafin e Wiesner supra. A matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante é distribuída uniformemente por todo o componente de dentifrício e são geralmente aditivos de cor alimentícios presentemente certificados sob o Food Drug & Cosmetic Act para o uso em alimentos e medicamentos ingeridos.

[0012] Os corantes usados nas composições incluem mas não são limitados a corantes tais como FD&C Vermelho N2 3 (sal de sódio de tetraiodofluoresceína), FD&C Amarelo N2 5 (sal de sódio de ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofenil-5-hidroxipirazol-3 carboxílico), FD&C Amarelo N2 6 (sal de sódio de p-sulfofenilazo-B-naftol-6-monossulfonato), FD&C Verde N2 3 (sal de dissódio de 4-{[4-(N-etil-p-sulfobenzilamino)-fenil]-(4-hidróxi-2-sulfoniumfenil)-metileno}-[l-(N-etil-N-p-sulfobenzil)- -3,5-cicloexadienimina], FD&C Azul N2 1 (sal de dissódio de anidrido de ácido dibenzildietildiaminotrifenilcarbinol trissulfônico), FD&C Azul N2 2 (sal de sódio de ácido dissulfônico de indigotina) e misturas destes em várias proporções. A concentração do corante quanto ao resultado mais eficaz na presente invenção está presente na composição de dentifrício em uma quantidade de cerca de 0,05 por cento a cerca de 4 por cento em peso.

[0013] Em uma forma de realização exemplar o corante encapsulado em casca de sílica da composição desta invenção é FD&C Azul N2 1 ou FD&C Amarelo N2 5.

[0014] Em uma forma de realização exemplar alternativa, a matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico da composição desta invenção exibe uma área de superfície baixa que sobrevive a gradientes de pressão osmótica resultando em nenhuma difusão através da casca de sílica.

[0015] Na prática da invenção, a matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante pode estar presente em qualquer quantidade. Por exemplo, a matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante pode estar presente em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 4%, cerca de 3% a cerca de 10%, ou cerca de 5% a cerca de 25% em peso da composição total.

[0016] Vários tipos de compostos que fornecem espécie de peróxido, referidos aqui como “compostos que fornecem espécie de peróxido,” ou (“PSPC”) podem ser usados nesta invenção. Em formas de realização exemplares, PSPC incluem mas não são limitados a peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, peróxido de cálcio, perssilicato, perfosfato, perssulfato, perborato e percarbonato. Peróxidos de metal úteis para a invenção incluem compostos contendo peróxido tais como peróxido de cálcio, peróxido de sódio, peróxido de estrôncio, peróxido de magnésio, e os sais de perborato, perssilicato, perfosfato e percarbonato tais como perborato de sódio, perssilicato de potássio e percarbonato de sódio.

[0017] Vários tipos de compostos que fornecem íons fluoreto, referidos aqui como “compostos que fornecem íon fluoreto,” podem ser usados nesta invenção. Em formas de realização exemplares, os compostos que fornecem íon fluoreto incluem mas não são limitados a fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, fluoreto de cálcio, fluoreto de magnésio, fluoreto estanoso, monofluorofosfato estanoso, monofluorofosfato de sódio e fluoreto de cobre.

[0018] Solventes orgânicos miscíveis em água adicionais podem estar presentes na composição da invenção. O solvente miscível em água vantajosamente compreende ou altemativamente compreende, um ou mais éteres de alquil glicol, em seguida “éteres de glicol.” Éteres de glicol são bem conhecidos e incluem mas não são limitados a éteres mono- ou dialquílicos de polióis tais como éteres alquílicos de etileno glicol. Espécies de éter de glicol exemplares úteis nas composições de dentifrício incluem mas não são limitadas a polietilenoglicol.

[0019] Em uma forma de realização exemplar alternativa o etileno glicol da composição desta invenção inclui polietilenoglicol em uma quantidade de pelo menos cerca de 5% em peso. Em uma forma de realização exemplar alternativa, a composição desta invenção inclui ainda ácido fosfórico em uma quantidade de pelo menos cerca de 0,1% em peso. Em algumas formas de realização agentes de polimento podem estar presentes. Agentes de polimento úteis para composições de dentifrício usados na prática da presente invenção incluem mas não são limitados a sílica, alumina calcinada, bicarbonato de sódio, carbonato de cálcio, fosfato de dicálcio e pirofosfato de cálcio podem ser incluídos nas composições de dentifrício de base usadas na prática da presente invenção. Composições de dentifrício visualmente claras são obtidas usando-se agentes de polimento tais como sílica coloidal, tais como aqueles vendidos sobe a designação comercial Zeodent 115 (Zeo 115) disponível da Huber Corporation ou complexos de aluminossilicato de metal alcalino que têm índices de refração próximos aos índices de refração de sistemas líquidos de agente de geleificação (incluindo água e/ou umectante) usados em composições de dentifrício. Em uma forma de realização exemplar alternativa, a composição desta invenção inclui ainda abrasivo de sílica em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 0,5% em peso.

[0020] A composição de dentifrício da presente invenção também pode conter um agente flavorizante. Agentes flavorizantes que são usados na prática da presente invenção incluem mas não são limitados a óleos essenciais assim como vários aldeídos flavorizantes, ésteres, álcoois, e materiais similares. Exemplos dos óleos essenciais incluem óleos de hortelã tais como hortelã-pimenta, gaultéria, sassafrás, cravo-da-índia, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, limão-galego, toranja, e laranja. Também úteis são tais substâncias químicas como mentol, carvona, e anetol.

[0021] Em uma forma de realização exemplar alternativa, a composição desta invenção inclui ainda um flavorizante incorporado na composição de dentifrício ou lavagem bucal em uma concentração em uma quantidade cerca de 0,5% a cerca de 2% em peso.

[0022] Em uma forma de realização exemplar alternativa, a composição desta invenção inclui ainda água deionizada (Dl) em uma quantidade de cerca de 30% a cerca de 50% em peso.

[0023] Adoçantes também podem ser incorporados na composição de dentifrício desta invenção. Adoçantes da presente invenção incluem mas não são limitados tanto a adoçantes naturais quanto artificiais. Adoçantes adequados incluem mas não são limitados a agentes adoçantes solúveis em água tais como monossacarídeos, dissacarídeos e polissacarídeos tais como xilose, ribose, glicose (dextrose), manose, galactose, frutose (levulose), sacarose (açúcar), maltose, adoçantes artificiais solúveis em água tais como os sais de sacarina solúveis, (isto é), sais de sacarina sódica ou cálcica, adoçantes com base em dipeptídeo de sais de ciclamato, tais como adoçantes derivados de ácido L-aspártico, tais como L-aspartil-L-fenilalanina metil éster (aspartame).

[0024] Em uma forma de realização alternativa exemplar a invenção inclui ainda um agente adoçante, em que o agente adoçante é sacarina sódica em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 0,4% em peso.

[0025] Na preparação do dentifrício de base de acordo com a presente invenção é utilizado um veículo oralmente aceitável, incluindo uma fase aquosa com umectante que é preferivelmente glicerina ou sorbitol. Em uma forma de realização exemplar, a composição desta invenção inclui ainda glicerina em uma quantidade de pelo menos cerca de 35% a cerca de 45% em peso.

[0026] Exemplos de espessantes orgânicos que podem ser usados na preparação do gel de peróxido em combinação com o espessante inorgânico incluem mas não são limitados a gomas naturais e sintéticas tais como carragenano (Musgo da Irlanda), goma xantana e carboximetil celulose de sódio, amido, polivinilpirrolidona, hidroxietilpropilcelulose, hidroxibutil metil celulose, hidroxipropil metil celulose, e hidroxietil celulose, e polímeros de carboxivinila, comercialmente disponíveis sob as marcas registradas “Carbopol 934, 940, 974 P” da B.F. Goodrich, estes polímeros que consistem de polímeros coloidalmente solúveis em água de ácido poliacrílico reticulado com de cerca de 0,75% a cerca de 2% de polialquil sacarose ou polialquil pentaeritritol como um agente de reticulação, frequentemente com pesos moleculares de cerca de 4 a cerca de 5 milhões ou mais.

[0027] Em uma forma de realização exemplar o espessante orgânico tal como Carbopol e/ou Xantana pode ser incorporado no gel de dentifrício da presente invenção em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 5% em peso.

[0028] Vários outros materiais podem ser incorporados nos componentes do dentifrício desta invenção. Exemplos não limitantes destes incluem conservantes, siliconas, compostos de clorofila, agentes antibacterianos tais como cloroexideno, éteres difenílicos halogenados tais como triclosan, agentes dessensibilizantes tais como nitrato de potássio e citrato de potássio e misturas destes, vitaminas tal como panteão. Estes adjuvantes são incorporados nos componentes do dentifrício em quantidades que não afetam substancial e adversamente as propriedades e características desejadas, e são selecionadas e usadas em quantidades apropriadas, dependendo do tipo particular de componente do dentifrício envolvido.

[0029] Em uma forma de realização exemplar alternada, um método para diminuir a descoloração em um dentifrício ou solução de líquido para limpeza bucal para o uso em uma cavidade oral compreende: a) fornecer uma nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico, b) combinar a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante com uma formulação compreendendo espécies de peróxido e íons de fluoreto, c) estabilizar a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante, espécies de peróxido, e íons de fluoreto em uma formulação de dentifrício ou solução de líquido para limpeza bucal, e em que a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante devolve a estabilidade de cor do gel de dentifrício ou solução de líquido para limpeza bucal durante pelo menos três semanas em até 49° C.

EXEMPLOS

[0030] Formas de realização exemplares da presente invenção serão ilustradas por referência aos seguintes exemplos, que são incluídos para exemplificar, mas não limitam o escopo da presente invenção.

[0031] Os seguintes exemplos ilustram as amostras de teste de géis de dentifrício compreendendo matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante e seu efeito na estabilidade de cor e descoloração em um dado tempo e faixa de temperatura.

[0032] Exemplo 1: Uma formulação de dentifrício, amostra A, foi preparada compreendendo um gel de dentifrício com FD&C Azul 1 regular sem espécies de peróxido. A formulação completa é detalhada na Tabela 1, amostra A.

[0033] Exemplo 2: Uma formulação de dentifrício, amostra B, foi preparada compreendendo o gel de peróxido de clareamento simples corrente contendo corante FD&C Azul 1 e 5,71% em peso de (35% de peróxido de hidrogênio). A formulação completa é detalhada na Tabela 1, amostra B.

[0034] Exemplo 3: Uma formulação de dentifrício, amostra C, foi preparada compreendendo a mesma composição como a amostra B mas formulada com corante FD&C Azul 1 encapsulado em casca de sílica [0035] Tabela 1: A Tabela 1 ilustra as formulações de dentifrício para as três amostras com e sem peróxido e FD&C azul encapsulado em casca de sílica. TABELA 1: Composições de Amostras de Teste de Dentifrícío (00361 Uma série dc testes de estabilidade de cor foram conduzidos para avaliar o efeito de matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante FD&C Azul #1 (0,8%) em um gel de formulação de dentifrícío compreendendo espécies de peróxido e íons de fluoreto, (00371 Composições de gel tendo os mesmos ingredientes (exceto para as espécies de peróxido e nanoparticulas de casca de sílica encapsuladas de corante diferentes) foram preparados como identificado na Tabela I. Os exemplos 1 a 3 foram estudados e avaliados. As amostras de gel de dentifrícío foram deixadas envelhecer na temperatura ambiente e a 49°C durante um período de pelo menos três semanas, A cor do gel foi registrada como uma indicação de estabilidade de cor a longo prazo dos géis de dentifrícío. (60381 Um sistema de cor internacional (CfELAB: medindo L*, a* e b*) foi usado para determinar a mudança de cor dos géis envelhecidos. Delta E* representa as diferenças de cor totais entre a amostra envelhecida na temperatura ambiente e amostra envelhecida a 49°C. Os resultados das três amostras envelhecidas são ilustrados na Tabela 2. TABELA .2: Estabilidade de cor de géis envelhecidos 100391 Como ilustrado pelos dados na Tabela 2, os resultados claramentc indicam que a perda de cor (DE) devido a urna reação redox entre a espécie de peróxido e corante foi minimizada usando-se eolorante FD&C Azul #1 de casca dc sílica encapsulada durante o ciclo dc envelhecimento. A amostra Ü (3 semanas em 120° F (48,9°C)) mostra uma mudança que é comparável ao controle sem corante encapsulado e sem espécie de peróxido. A amostra B com espécie de peróxido, mas sem corante encapsulado, entretanto, indica a maior perda de cor e degradação de cor. A cor para a amostra B foi significativamente descolorada devido à oxidação do corante e esta oxidação ocorre mais rapidamente com o aumento da temperatura. Mas a amostra C com peróxido e corante encapsulado em casca de sílica indica uma mudança de cor comparável àquela da amostra de controle A. Especificamente, a melhora também pode ser imediatamente vista no valor b* (conversão de amarelo para azul) e no valor L* (conversão de preto para branco), (0040) A encapsulação de um corante orgânico (eolorante) em uma matriz de nanopartícula com base em sílica na presença de íons peróxido e fluo reto para um gel de dentifricio exibe a variação de cor mínima como uma função do envelhecimento e exibe mudanças de cor similares à formulação de gel que não peróxido (controle). Sem estar ligado pela teoria, este resultado é atribuído à proteção aumentada do corante orgânico pela matriz de nanopartícula de casca de sílica contra reação oxidativa com espécies peróxido e fluoreto no gel de dentifrício. Como tal, a composição de dentifrício não apenas melhora e intensifica a estabilidade de cor do gel de dentifrício, mas também significativamente melhora a percepção do consumidor da estética do produto.

REIVINDICAÇÕES

Claims (13)

1. Composição para minimizar a descoloração em uma composição de cuidado oral, caracterizada pelo fato de que compreende: a) uma matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante orgânico, em que a matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante está presente em uma quantidade de 1% a 4% em peso, e em que o corante orgânico está presente em uma quantidade de 0,05% a 4% em peso, e é o sal de dissódio de anidrido de ácido dibenzildietildiaminotrifenilcarbinol trissulfônico (FD&C Azul N2 1) ou o sal de sódio de ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofenil-5-hidroxipirazol-3 carboxílico (FD&C Amarelo N2 5); b) um composto que fornece íon fluoreto fisiologicamente estável em uma quantidade de 0,1% a 1% em peso, em que o composto que fornece íon fluoreto é o membro selecionado de fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, fluoreto de cálcio, fluoreto de magnésio, fluoreto estanoso, monofluorofosfato estanoso, monofluorofosfato de sódio e fluoreto de cobre; c) um composto que fornece espécie de peróxido fisiologicamente estável (PSPC) em uma quantidade de 1% a 20% em peso, em que o PSPC é o membro selecionado de peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, peróxido de cálcio, perssilicato, perfosfato, perssulfato, perborato e percarbonato.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente polietilenoglicol em uma quantidade de pelo menos 5% em peso.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente ácido fosfórico em uma quantidade de pelo menos 0,1% em peso.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente abrasivo de sílica em uma quantidade de 0,1% a 0,5% em peso.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um agente flavorizante.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente água em uma quantidade de 30% a 50% em peso.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um agente adoçante, em que o agente adoçante é sacarina sódica.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente glicerina em uma quantidade de pelo menos 35% a 45% em peso.

9. Método para preparar a composição como definida na reivindicação 1 para minimizar a descoloração em uma composição de cuidado oral, o referido método sendo caracterizado pelo fato de que compreende: a) combinar a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante com uma formulação compreendendo íons fluoreto e espécies de peróxido, e b) estabilizar a nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante, espécies de peróxido, e íons fluoreto em uma formulação de dentifricio ou solução para lavagem bucal, através da reação redox de redução entre as nanopartículas de casca de sílica encapsulada de corante.

10. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que a matriz de nanopartícula de casca de sílica encapsulada de corante está presente em uma quantidade de 1% a 4% em peso.

11. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que o corante é o sal de dissódio de anidrido de ácido dibenzildietildiaminotrifenilcarbinol trissulfônico (FD&C Azul N° 1) ou o sal de sódio de ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofenil-5-hidroxipirazol-3 carboxílico (FD&C Amarelo N° 5).

12. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que a composição compreende adicionalmente polietilenoglicol em uma quantidade de pelo menos 5% em peso.

13. Método, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a composição compreende adicionalmente abrasivo de sílica em uma quantidade de 0,1% a 0,5% em peso.