BRPI0807553A2

BRPI0807553A2 - Composições bucais de polifosfato

Info

Publication number: BRPI0807553A2
Application number: BRPI0807553-0A
Authority: BR
Inventors: Pelin Gunenc; Ross Strand; Shane Michael De La Harpe
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 2007-02-23
Filing date: 2008-02-21
Publication date: 2014-07-01
Also published as: RU2009127336A; RU2443407C2; EP1961452A1; AU2008218564A1; AU2008218564B2; EP1961452B1; CA2676194A1; JP2010517994A; CN101631592A; ES2442253T3; WO2008102321A2; JP5781270B2; CN105232343A; BRPI0807553B1; MX2009008870A; WO2008102321A3; CA2676194C

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÕES BUCAIS DE POLIFOSFATO".

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se às composições bucais que compreendem sais de polifosfato de cadeia longa particulados e solúveis em água. ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Os polifosfatos solúveis em água são ingredientes úteis para composições bucais, como pastas dentais, pois são eficientes agentes anticálculo. Em geral são usados em forma de sal, em particular, como polifosfatos de sódio.

Os documentos WO 00/32159 e WO 01/34108 apresentam que determinados polifosfatos, em particular, polifosfatos lineares com comprimentos médios de cadeia de cerca de 4 ou mais reduzirão as manchas causadas pelo estanoso sem reduzir a eficácia do estanoso.

O documento WO 01/34107 adicionalmente apresenta que os

agentes ativos de superfície poliméricos, incluindo os polifosfatos lineares de cadeia longa, fornecem novas reações de condicionamento da superfície para as superfícies bucais, como os dentes e a mucosa. Isto proporciona uma impressão de limpeza otimizada transmitida pelos produtos para tratamento bucal ou dentifrícios que contêm tais agentes.

Deve-se notar que também existem polifosfatos insolúveis em água que também são usados em composições bucais como abrasivos; consulte, por exemplo, US 4.272.513 e US 4.780.293.

Para o formulador dos dentifrícios, os polifosfatos lineares solúveis 25 em água de cadeia longa apresentam alguns inconvenientes, apesar de serem susceptíveis à hidrólise para os sais de ortofosfato, os quais carecem dos benefícios dos polifosfatos de cadeia longa. O problema é especialmente acentuado na presença de íons fluoreto. Uma solução para este inconveniente é formular produtos de duas fases nos quais os íons fluoreto 30 sejam mantidos em uma fase fisicamente distinta dos sais de polifosfato. Outra solução é formular o polifosfato em um produto anidro ou em um produto contendo apenas um baixo nível de água. Em tais produtos, o polifosfato está tipicamente sob a forma de particulado. Se o tamanho da partícula do polifosfato for grande, então a área superficial é relativamente baixa e a estabilidade à hidrólise pode ser aceitável, mesmo na presença de um pouco de água. As partículas grandes, todavia, podem criar percepções de 5 aspereza pelos usuários dos produtos, levando a menor aceitação do consumidor. De modo inverso, se houver um excesso de partículas pequenas, não apenas a hidrólise é prejudicada pelo aumento da área superficial, como também a formulação de quantidades substanciais de polifosfato em um produto líquido pode resultar em um espessamento inaceitável, especi10 almente se a composição já contiver grandes quantidades de abrasivos particulados.

Descobriu-se agora que, ao se fabricar um sal de polifosfato em uma faixa de tamanho de partícula específica, as reclamações quanto à granulosidade decorrente de seu uso em um dentifrício podem ser substan15 cialmente reduzidas ou evitadas, sem que a estabilidade do polifosfato particulado com relação à hidrólise ou à reologia do produto se torne inaceitável. SUMÁRIO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a uma composição dentifrícia que compreende:

a) um sal de polifosfato sob a forma de particulado, sendo que o

sal de polifosfato compreende um ânion polifosfato que compreende ao menos 10 unidades fosfato; e

b) um veículo aceitável para uso bucal;

caracterizada pelo fato de que o sal de polifosfato tem uma dis25 tribuição de tamanho de partícula em que menos de 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm e menos de 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm. A composição dentifrícia tem uma estabilidade satisfatória e uma impressão sensorial aceitável na boca.

A invenção adicionalmente refere-se a sais de fosfato oralmente

aceitáveis para uso nas tais composições dentifrícias. DESCRIÇÃO DETALHADA PA INVENÇÃO

Exceto se especificado em contrário, todas as porcentagens e razões aqui utilizadas são expressas em peso do total da composição, e todas as medições são realizadas a 25°C.

5 O termo "veículo aceitável para uso bucal", conforme usado na

presente invenção, inclui quaisquer materiais seguros e eficazes para uso nas composições da presente invenção. Esses materiais incluem aditivos convencionais nas composições para tratamento bucal incluindo, mas não se limitando, a fontes de íon fluoreto, agentes anticálculo ou antitártaro, a10 gentes dessensibilizantes, agentes branqueadores dos dentes como fontes de peróxido, abrasivos como sílica, agentes à base de ervas, agentes quelantes, tampões, agentes anticoloração, sal de bicarbonato de metal alcalino, materiais espessantes, umectantes, água, tensoativos, um sistema flavorizante, agentes adoçantes, agentes colorantes e misturas dos mesmos.

O termo "dentifrício", para uso na presente invenção, significa

uma substância para limpeza dos dentes que é adequada para aplicação com uma escova de dentes e é removida por enxágüe após o uso. Ele pode ser um pó, pasta, gel ou formulação líquida, a menos que especificado de outro modo. As composições dentifrícias da presente invenção podem ser 20 preparações de fase única, ou de fases duplas ou múltiplas. Uma fase única pode compreender um veículo líquido com uma ou mais partículas insolúveis, como um abrasivo dental, dispersas de maneira homogênea ou uniforme em seu interior. As composições dentifrícias da presente invenção, de preferência, assumem a forma de pastas dentais e géis.

Sais de polifosfato

As composições dentifrícias da presente invenção compreendem um sal de polifosfato linear solúvel em água sob a forma de particulado, em que o sal de polifosfato compreende um ânion polifosfato que compreende ao menos 10 unidades fosfato. Os níveis úteis do sal de polifosfato 30 são, em geral, maiores que 1%, de preferência, de 1,5% a 50%, com mais preferência, de 2% a 20%, e com maior preferência, de 5% a 15%, em peso, do sal de polifosfato. Os polifosfatos estão comercialmente disponíveis como sais que compreendem um ânion polifosfato. É preferencial que o polifosfato seja um sal de metal alcalino ou misturas do mesmo, de preferência, um sal de sódio ou de potássio ou misturas dos mesmos e, com mais preferência, um sal de 5 sódio. Polifosfato é um termo largamente usado, o qual se refere aos ânions fosfato que foram polimerizados por desidratação para formar um polímero do ânion fosfato. Os polifosfatos podem existir como materiais lineares ou cíclicos ou misturas dos mesmos. Os polifosfatos preferenciais da presente invenção são os materiais lineares que compreendem apenas baixos teores 10 de materiais cíclicos. Os polifosfatos também podem ser caracterizados pelo comprimento médio da cadeia de ânion. Para fins desta invenção, os polifosfatos referidos são aqueles sais de polifosfato lineares solúveis em água dotados de um comprimento médio de cadeia de ânion igual ou superior a

10. É preferencial que os polifosfatos tenham um comprimento médio de cadeia de ânion de 10 a 40, de preferência, de 15 a 30; com mais preferência, de 18 a 30, e misturas dos mesmos.

Os polifosfatos com um comprimento médio de cadeia de ânion maior que quatro usualmente ocorrem como materiais vítreos. Como definido mais adiante no presente documento, um material "vítreo" é um material amorfo. Preferenciais nesta invenção são os polifosfatos "vítreos" lineares que têm a fórmula:

XO(XPO3)nX

sendo que X é sódio, potássio, ou hidrogênio e os valores médios de n são maiores ou iguais a 10 ou misturas dos mesmos. Tais polifosfatos são pro25 duzidos pela, por exemplo, FMC Corporation, que usa os nomes comerciais Hexaphos (n=13), e Glass H (n=21), e por Budenheim KG de Rheinstrasse 27, Budenheim, Alemanha sob o nome comercial Budit®. Esses polifosfatos podem ser usados por si sós ou em combinações. Uma ampla gama de fosfatos e suas fontes são descritos em Kirk-Othmer, Enciclopédia de Tecnolo30 gia Química, Quarta Edição, volume 18, Wiley-Interscience Publishers (1996).

O tamanho de partícula do sal de polifosfato da invenção pode ser medido por um método competente capaz de produzir uma distribuição de volume do tamanho de partícula. Um método exemplificador é usar o analisador de tamanho de partícula Malvern Mastersizer® S, disponível comercialmente junto à Malvern Instruments Ltd., Worcestershire, WR14 1XZ, 5 Reino Unido. Também é possível usar outros instrumentos equivalentes capazes de medir partículas acima, ao menos, de uma faixa de tamanho de 0,5 a 900 pm. No método exemplificador, o Malvern Mastersizer® S é equipado com uma unidade alimentadora de pó seco MS64 e uma lente 300F (faixa 0,5 a 900 pm). O instrumento deve ser operado em observância aos 10 procedimentos e directivas padronizados, conforme definido no manual do equipamento. O Mastersizer deve ser ligado por uma hora e o alinhamento completo do laser e as leituras de referência devem ser executados antes do uso. Os parâmetros experimentais de ajuste usados são as seguintes:

Modelo de análise polidisperso

Ajuste de apresentação Padrão seco 3RHA

Disparador de varredura Ajustar para interno

Disparador do experimento Ajustar para interno

Número de amostra das varreduras Ajustar em 4000

Tempo de varredura das amostra Ajustar em 8 s

Número de referência Ajustar em 2000

Limites de obscurecimento do circuito Medir o tempo em 99 horas 59

minutos 59 segundos Limite superior: 30%

Limite inferior: 3%

Habilitar: Todos

Os dados da medição são considerados aceitáveis, se uma amostra suficiente, em uma taxa de alimentação satisfatória, tiver entrado na máquina para garantir uma leitura de obscurecimento entre 15 a 20%; uma contagem de partícula entre 3500 a 4000 e um residual < 1,0%. Os dados de referência devem ser minimizados para evitar interferência com a análise.

Os sais de polifosfato, de acordo com uma modalidade da invenção, têm uma distribuição de tamanho de partícula tal, que menos que 10%, de preferência, menos que 5% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 μητι. Os sais de polifosfato, de acordo com a invenção, têm, de preferência, uma distribuição de tamanho de partícula tal, que menos que 20%, de preferência, menos que 10%, com mais preferência, 5 menos que 5% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 140 μιτι. Em outras modalidades, menos que 20%, de preferência, menos que 10%, por volume tem um tamanho de partícula maior que 100 pm. Ainda, menos que 40%, de preferência, menos que 35% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm e menos que 20%, de preferên10 cia, menos que 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm. Em algumas modalidades preferenciais, menos que 20%, de preferência, menos que 15% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm e, de preferência, menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 30 pm.

Alternativamente, de 60 a 100%, de preferência, de 75 a 100%,

por volume do sal de polifosfato tem um tamanho de partícula na faixa de 5 a 140 pm. Em modalidades preferenciais, de 60 a 100%, de preferência, de 70 a 100%, por volume do sal de polifosfato têm um tamanho de partícula na faixa de 10 a 100 pm.

Polifosfatos de grau alimentício, particulados, comercialmente

disponíveis e adequados para uso oral tipicamente compreendem, proporcionalmente, partículas maiores que aquelas adequadas para a presente invenção. As distribuições desejadas do tamanho de partícula da presente invenção podem ser obtidas pela moagem ou peneiragem de uma fonte co25 mercial de polifosfato particulado para remover partículas maiores e, em alguns casos, partículas menores. Se necessário, diferentes graus de polifosfato podem ser misturados juntos para que seja atingida a distribuição de tamanho de partícula desejada.

A solubilidade do polifosfato particulado é, de preferência, ao menos 1 g por 100 mL a 25°C, com mais preferência de pelo menos 5 g, com mais preferência ainda de pelo menos 8 g, com mais preferência ainda de pelo menos 10 g, e com preferência máxima de pelo menos 15 g por 100 mL a 25°C. Os sais de polifosfato preferenciais têm um pH, em solução aquosa 1%, de 5,8 a 6,7.

Outros ingredientes

As composições dentifrícias da presente invenção compreen5 dem um veículo aceitável para uso bucal que compreende um ou mais excipientes ou diluentes sólidos ou líquidos compatíveis que são adequados para administração oral tópica. O termo "compatível", para uso na presente invenção, significa que os componentes da composição são capazes de ser misturados sem que ocorra alguma interação que reduza substancialmente 10 a estabilidade e/ou eficácia da composição.

Os veículos ou excipientes da presente invenção podem incluir os componentes usuais e convencionais das pastas dentais e géis, conforme descrito de forma mais completa deste ponto em diante do presente documento.

O pH da composição da presente invenção em geral irá variar

de 5 a 9,5, com mais preferência, de 5 a 8,5. O pH de uma composição dentifrícia é medido a partir de uma pasta fluida aquosa do dentifrício a 3:1, isto é, 3 partes de água para 1 parte de dentifrício.

A água é comumente usada como um material veículo nas composições dentifrícias. É útil como auxiliar de processamento, é benigna à boca e ajuda na rápida formação de espuma de pastas dentais. A água pode ser adicionada como um ingrediente por si mesmo ou pode estar presente como um veículo em outras matérias-primas como sorbitol e Iauril sulfato de sódio. O termo ‘água total’, para uso na presente invenção, significa a quantidade total de água presente na composição, seja adicionada separadamente ou como um solvente ou veículo para outras matérias-primas, excluindo, no entanto, aquela que pode estar presente como água de cristalização em certos sais inorgânicos. Apesar de suas vantagens, a quantidade total de água nas composições dentifrícias da presente invenção deve em geral ser mantida em um nível baixo para evitar a hidrólise dos sais de polifosfato. As composições podem ser anidras. As composições dentifrícias preferenciais da presente invenção são as composições aquosas que compreendem de 1% a 20%, de preferência, de 2% a 10%, com mais preferência, de 2% a 5% de água total.

Outros componentes não-aquosos das pastas dentais e géis incluem geralmente um ou mais dentre um abrasivo dental (de 6% a 50%), 5 um tensoativo (de 0,1% a 2,5%), um agente espessante (de 0,1% a 5%), um umectante (de 15% a 45%), um agente flavorizante (de 0,04% a 2%), um agente adoçante (de 0,1% a 3%), um agente de tingimento (de 0,01% a 0,5%) e água (de 2% a 45%). A dita pasta dental ou gel dental pode também incluir um ou mais dentre um agente anticáries (tipicamente, de 0,05% a 10 0,25% como íon fluoreto) e agentes antimicrobianos (de 0,1 % a 3%).

Os tipos de veículos ou excipientes aceitáveis para uso bucal que podem ser incluídos nas composições da presente invenção, juntamente com alguns exemplos não-limitadores específicos, são discutidos nos parágrafos a seguir.

Um componente opcional, porém preferencial das composições

da presente invenção é um umectante. O umectante serve para evitar o endurecimento do dentifrício após a exposição ao ar, para conferir uma sensação úmida à boca e, no caso de determinados umectantes, para conferir uma doçura ou um sabor desejável. O umectante, em uma base de umec20 tante pura, geralmente compreende de 5% a 70%, de preferência, de 15% a 45%, em peso da composição. Os umectantes adequados incluem álcoois poli-hídricos comestíveis, como glicerina, sorbitol, xilitol, butileno glicol, polietileno glicol e propileno glicol, especialmente sorbitol e glicerina.

As composições dentifrícias da presente invenção, em geral, 25 também incluirão um tensoativo. Tipos de tensoativo úteis incluem tensoativos aniônicos, não-iônicos, catiônicos e à base de betaína. Os tensoativos aniônicos podem ser incluídos para fornecer propriedades de limpeza e de formação de espuma, e são tipicamente usados em uma quantidade de 0,1% a 2,5%, de preferência, de 0,3% a 2,5% e com mais preferência, de 30 0,5% a 2,0%, em peso. Os tensoativos catiônicos também podem ser usados, embora seja necessário tomar cuidado quanto a sua compatibilidade com outros ingredientes. Eles seriam, tipicamente, usados em teores similares àqueles dos tensoativos aniônicos adicionais, como também o seriam os tensoativos à base de betaína. Alguns tensoativos não-iônicos podem ser úteis em teores substancialmente maiores, como até 20%, se for desejado usá-los na formação de um gel de anelamento.

5 Os tensoativos aniônicos úteis à presente invenção incluem os

sais solúveis em água de sulfatos de alquila tendo de 10 a 18 átomos de carbono no radical alquila, e os sais solúveis em água de monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos tendo de 10 a 18 átomos de carbono. O Iauril sulfato de sódio e os sulfonatos sódicos de monoglicerídeo de coco são e10 xemplos de tensoativos aniônicos desse tipo. São úteis à presente invenção, também, os tensoativos à base de sarcosinato, sulfoacetatos de alquila, tensoativos à base de isetionato e tensoativos à base de taurato, como sarcosinato de lauroíla, sarcosinato de miristoíla, sarcosinato de palmitoíla, sarcosinato de estearoíla e sarcosinato de oleoíla. Todos os itens anteriormente 15 mencionados são, geralmente, usados sob a forma de seus sais de metal alcalino ou de amônio.

Exemplos de tensoativos não-iônicos adequados incluem os poloxâmeros, condensados de óxido de polietileno de alquil fenóis, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxido de fosfina terciária de cadeia longa, 20 sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e misturas desses materiais. Os tensoativos à base de betaína preferenciais incluem cocoamido etil betaína, cocoamido propil betaína, Iauramido propil betaína e similares.

Tensoativos catiônicos úteis na presente invenção incluem derivados de compostos de amônio quaternário alifático que tem uma cadeia de 25 alquila longa contendo de 8 a 18 átomos de carbono, como cloreto de Iauril trimetil amônio; cloreto de cetilpiridínio, brometo de cetil-trimetil amônio, cloreto de di-isobutil fenóxi etil- dimetil benzil amônio, fluoreto de cetilpiridínio, etc. Alguns destes tensoativos catiônicos são também úteis como agentes antimicrobianos.

Na preparação de pastas dentais ou géis, é frequentemente ne

cessário adicionar um agente espessante ou aglutinante para fornecer uma consistência desejável à composição, características desejáveis de liberação de ativo durante o uso, estabilidade durante o armazenamento e para fornecer estabilidade à composição, etc. Os agentes espessantes podem incluir polímeros de carboxivinila, carragenina, derivados de celulose nãoiônica como hidróxi etil celulose, e sais solúveis em água de derivados de 5 celulose, como carboximetil celulose sódica. Também podem ser usadas, na presente invenção, as gomas naturais, como caraia, xantana, arábica e tragacanto. Goma de xantana é preferencial. Os níveis adequados de agente espessante podem variar de 0,1 a 5%, e superiores, se necessário.

Um ingrediente preferencial da presente invenção para um dentifrício, mais especialmente uma pasta dental, é um abrasivo dental. Os abrasivos servem para polir os dentes e/ou remover depósitos da superfície. O material abrasivo contemplado para uso na presente invenção pode ser qualquer material que não cause abrasão excessiva à dentina. Os abrasivos adequados incluem agentes de polimento à base de fosfato insolúvel, inclusive diversos fosfatos de cálcio como, por exemplo, fosfato dicálcico, fosfato tricálcio, pirofosfato de cálcio, pirofosfato de cálcio em fase beta, di-hidrato de fosfato dicálcico, fosfato de cálcio anidro, metafosfato de sódio insolúvel e similares. São adequados, também, os abrasivos de tipo giz, como carbonatos de cálcio e de magnésio, sílicas incluindo xerogéis, hidrogéis, aerogéis e precipitados, alumina e hidratos da mesma, como alfa alumina tri-hidrato, aluminossilicatos como silicato de alumínio calcinado e silicato de alumínio, silicatos de magnésio e de zircônio, como trissilicato de magnésio, e resinas polimerizadas termofixas como produtos da condensação de particulados de ureia e formaldeído, metacrilato de polimetila, polietileno em pó e outros, conforme apresentado em US-A-3.070.510, de 25 de dezembro de 1962. Misturas de abrasivos podem, também, ser utilizadas. Abrasivos dentais à base de sílica, de diversos tipos, são preferenciais em decorrência de seus benefícios únicos de excepcional limpeza dos dentes e desempenho de polimento sem abrasão indevida do esmalte ou da dentina. Os materiais para polimento abrasivo geralmente têm um tamanho médio de partícula de 0,1 a mícrons, de preferência, de 5 a 15 mícrons.

A quantidade total de abrasivo nas composições dentifrícias da invenção em questão tipicamente varia de 6% a 70%, em peso; as pastas dentais, de preferência, contêm de 10% a 50%, com mais preferência, de 10% a 30% de abrasivos, em peso da composição. Com teores relativamente altos de abrasivos, como 15% ou mais, o efeito dos polifosfatos de pequeno 5 tamanho de partícula na reologia do produto pode ser mais acentuado.

Outro ingrediente preferencial é um composto de fluoreto solúvel em água, usado em uma quantidade suficiente para fornecer uma concentração de íon fluoreto na composição de cerca de 0,01% a 0,35%, de preferência, de 0,05% a 0,2%, em peso, para fornecer efetividade anticáries. 10 Uma ampla variedade de materiais que produzem íons fluoreto pode ser empregada como fonte de fluoreto solúvel nas presentes composições. As fontes de íon fluoreto representativas incluem fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio e muitas outras. O fluoreto estanoso e o fluoreto de sódio são particularmente preferenciais, 15 bem como misturas dos mesmos. Para minimizar a hidrólise do polifosfato, a fonte de íon fluoreto pode ser mantida em uma fase separada daquela que contém o sal de polifosfato.

Outro componente opcional das presentes composições é um agente dessensibilizante dentinal para controlar a hipersensibilidade, como sais de potássio, cálcio, estrôncio e estanho incluindo sais de nitrato, cloreto, fluoreto, fosfatos, pirofosfato, polifosfato, citrato, oxalato e sulfato.

Agentes antimicrobianos também podem ser empregados. Estão incluídos entre esses agentes os agentes antimicrobianos não-catiônicos insolúveis em água, como éteres difenílicos halogenados, particularmente 25 triclosan e óleos essenciais como timol. Os antimicrobianos solúveis em água incluem sais de amônio quaternário, como cloreto de cetilpiridínio. As enzimas são um outro tipo de ativo que pode ser usado nas presentes composições. As enzimas úteis incluem aquelas que pertencem à categoria das proteases, enzimas líticas, inibidores de matriz de placa e oxidases. As oxi30 dases também apresentam atividade de branqueamento/limpeza, em adição às propriedades antimicrobianas. Esses agentes são apresentados nas patentes US n° 2.946.725, concedida a Norris et al. em 26 de julho de 1960, e US η° 4.051.234, concedida a Gieske et al. em TI de setembro de 1977. Agentes antimicrobianos preferidos também incluem íons metálicos, como íons estanosos e de zinco. O fluoreto estanoso serve como um agente microbicida, bem como uma fonte de íon fluoreto.

5 Agentes flavorizantes e adoçantes também são, de preferência,

incluídos nas presentes composições. Os agentes flavorizantes e adoçantes adequados são bastante conhecidos na técnica. Os níveis de flavorizante nas presentes composições bucais são de 0,1% a 5,0%, com mais preferência, de 0,5% a 1,5%, em peso. Tipicamente, um óleo flavorizante será 10 fabricado em uma etapa separada e compreenderá múltiplos componentes de origem natural e/ou sintética, de modo a proporcionar um sabor equilibrado que seja aceitável para uma ampla gama de pessoas. Os componentes flavorizantes podem ser selecionados dentre menta, especiarias, frutas, cítricos, ervas, medicinais, e tipos comuns de sabores de alimento (por e15 xemplo, chocolate). Alguns exemplos ilustrativos, mas não-limitadores de tais componentes incluem hidrocarbonetos, como limoneno, cariofileno, mirceno e humuleno; álcoois como mentol, linalol, 3-decanol e pinocarveol; cetonas como piperitona, mentona, espicatona e 1-carvona; aldeídos como acetaldeído, 3-hexanal ou n-octanal; óxidos como mentofurano, óxido de 20 piperitona ou acetato-7 de carvil,7 óxido; ácidos como acético e ocenoico; e sulfetos como sulfeto de dimetila. Os componentes incluem, também ésteres como acetato de mentila, isobutirato de benzila e acetato de 3-octila. Os componentes flavorizantes podem, também, incluir óleos essenciais como óleo de hortelã por exemplo, de menta piperita e menta arvensis; óleos de 25 menta como aqueles de menta cardíaca e menta spicata; óleo de sálvia, óleo de salsa, óleo de manjerona, óleo de cássia, óleo de cravo-da-índia, óleo de canela, óleo de laranja, óleo de lima, óleo de eucalipto e óleo de anis. Outros componentes adequados são aldeído cinâmico, eugenol, ionona, anetol, eucaliptol, timol, salicilato de metila, vanilina, etil vanilina e extra30 tos de baunilha. Os componentes flavorizantes são descritos com mais detalhes em "Handbook of Flavor Ingredients" de Fenaroli, terceira edição, volumes 1 e 2, CRC Press, Inc. (1995), e em "Perfume and Flavour Chemicals" de Steffen Arctander, Volumes 1 e 2 (1969). Um agente de resfriamento fisiológico também pode ser incorporado ao óleo flavorizante. O agente refrigerante pode ser qualquer um de uma ampla variedade de materiais. Incluídos entre esses materiais estão carboxamidas, mentol, acetais, dióis e misturas dos 5 mesmos. Agentes refrigerantes preferenciais da presente invenção incluem os agentes p-mentano carboxamida como N-etil-p-mentano-3-carboxamida, (conhecido comercialmente como "WS-3") e misturas dos mesmos, e mentona glicerina acetal (conhecida comercialmente como "MGA"). Agentes refrigerantes adicionais adequados para a presente invenção são apresenta10 dos no WO 97/06695.

As composições da presente invenção podem incluir, ainda, ingredientes fitoterápicos como extratos de camomila, cortiça, melissa, alecrim e sálvia. Estes e alguns dos componentes flavorizantes derivados de ervas, acima mencionados (como timol), podem ser incluídos em teores suficientes 15 para fornecer uma contribuição ao sabor ou podem ser adicionados em teores mais altos, como 1 % ou mais, para fornecer um efeito terapêutico maior.

Os agentes adoçantes que podem ser usados incluem sacarose, glicose, sacarina, sucralose, dextrose, levulose, lactose, manitol, sorbitol, frutose, maltose, xilitol, sais de sacarina, taumatina, aspartame, D-triptofano, 20 di-hidrochalconas, acessulfame e sais de ciclamato, especialmente ciclamato sódico, sucralose e sacarina sódica, bem como misturas dos mesmos. Uma composição preferencialmente contém de 0,1% a 3% de tais agentes, com mais preferência, de 0,1% a 1%.

As composições podem incluir, também, pigmentos usuais, corantes e opacificantes, como dióxido de titânio. É desejável que os componentes selecionados para as composições necessariamente sejam compatíveis entre si nos aspectos químicos e físicos.

A natureza da presente invenção será compreendida com referência aos seguintes exemplos não-limitadores, em que os exemplos 1 a 4 são pastas dentais de acordo com a invenção, e o exemplo C é um exemplo comparativo com a mesma formulação do exemplo 1, exceto pelo fato de que o polifosfato tem uma maior distribuição de tamanho de partícula. 1 2 3 4 C Fluoreto estanoso 0,45 0,45 0,45 Monofluoro fosfato de sódio 0,8 Polifosfato de sódio1 13,OO1 26,OO1 14,OO2 12,01 13,OO3 Sílica 25,00 18,15 25,00 25,00 Carbonato de cálcio 50,0 Propileno glicol 7,00 3,00 7,00 7,00 Polietileno glicol 300 7,00 7,00 7,00 Polietileno glicol 600 2,75 Óxido de polietileno 0,20 Lauril sulfato de sódio, solução 4,30 8,00 3,40 7,0 4,30 a 28%. Di-hidrato de Iactato de zinco 2,50 2,50 2,50 Dodeca-hidrato de fosfato de 1,10 1,10 0,3 1,10 sódio tribásico Sabor 1,00 0,60 0,9 1,00 Gluconato de sódio 0,65 0,65 0,65 Carragenina 0,60 0,40 0,60 Sacarina sódica 0,50 0,40 0,40 0,25 0,50 Solução de cor (1%) 0,30 0,30 0,30 Dióxido de titânio 0,50 CMC de Sódio 0,40 0,6 Goma de xantana 0,25 0,25 0,25 0,25 Sorbitol 12,0 Água qsp 100% Glicerina qsp qsp qsp - qsp 100% 100% 100% 100% Sal particulado, comercial, de grau alimentício, peneirado para produzir uma distribuição do tamanho de partícula que compreende menos que 10% por volume maior que 140 pm, menos que 3% por volume maior que 160 μητι

e menos que 20% por volume menor que 30 μιτι.

2

Sal particulado, comercial, de grau alimentício, peneirado para produzir uma distribuição do tamanho de partícula que compreende menos que 15% por volume maior que 100 pm, menos que 10% por volume maior que 120 pm, menos que 30% por volume menor que 20 pm e menos que 10% por volume menor que 5 pm.

3

5 Sal particulado, comercial, de grau alimentício, peneirado para produzir uma distribuição do tamanho de partícula que compreende cerca de 40% por volume maior que 140 pm, cerca de 30% por volume maior que 160 pm e menos que 10% por volume menor que 30 pm.

Os exemplos 1 e 3 têm estabilidade hidrolítica comparável à do exemplo comparativo C, porém, possuem uma melhor aceitação do consumidor decorrente da reduzida percepção de aspereza.

As dimensões e valores apresentados na presente invenção não devem ser compreendidos como estando estritamente limitados aos exatos valores numéricos mencionados. Em vez disso, exceto se especificado em 15 contrário, cada uma dessas dimensões pretende significar tanto o valor declarado como uma faixa de valores funcionalmente equivalentes em torno daquele valor. Por exemplo, uma dimensão apresentada como "40 mm" pretende significar "cerca de 40 mm".

i

Claims

1. Composição dentifrícia caracterizada pelo fato de que compreende: a) um sal de polifosfato solúvel em água sob a forma de particulado, em que o sal de polifosfato que compreende um ânion polifosfato que compreende ao menos 10 unidades fosfato; b) um veículo aceitável para uso bucal; em que o sal de polifosfato tem uma distribuição de tamanho de partícula em que menos que 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm e menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm.

2. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de estar na forma de um gel ou pasta dental aquosa que tem um pH de 5 a 9,5.

3. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que o ânion polifosfato compreende de 18 a 30 unidades fosfato.

4. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 2, compreendendo de 1% a 20%, de preferência, de 2% a 10% de água total.

5. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 4, em que compreende uma quantidade suficiente de uma fonte de íon fluoreto para fornecer de 0,01% a 0,35% de íon fluoreto, em peso, da composição dentifrícia.

6. Composição dentifrícia, de acordo com a reivindicação 5, em que a fonte de íon fluoreto é selecionada dentre o fluoreto de sódio, fluoreto estanoso e misturas dos mesmos.

7. Composição dentifrícia, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, em que menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 120 pm e em que menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 20 pm.

8. Sal de polifosfato solúvel em água, aceitável oralmente, sob a forma de particulado, caracterizado pelo fato de que o sal de polifosfato compreende um ânion polifosfato que compreende ao menos 10 unidades fosfato; o sal de polifosfato tem uma distribuição de tamanho de partícula em que menos que 10% por volume do sal tem um tamanho de partícula maior que 160 pm e menos que 20% por volume do sal tem um tamanho de partícula menor que 5 pm.

9. Sal de polifosfato, de acordo com a reivindicação 8, tendo um pH, em solução aquosa a 1%, de 5,8 a 6,7.

10. Sal de polifosfato, de acordo com a reivindicação 8 ou 9, caracterizado pelo fato de que o ânion polifosfato compreende de 18 a 30 unidades fosfato.