BRPI0806575A2 - Combinação de substância ativa - Google Patents
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Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMBINA- ÇÃO DE SUBSTÂNCIA ATIVA".
A presente invenção refere-se a uma combinação de pelo me-
nos 2 substâncias ativas de absorção de UV (A) e (B)1 em que
a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (I),
em que os radicais R1, R2 e R3 são como em seguida definidos, cujo com- posto tem seu máximo de absorção Xméx na faixa de radiação UV-A ou UV-B1 e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto, que tem seu máximo de absorção λ,^Β) na faixa de radiação UV-A ou UV-B1 preferivelmente em tal faixa de radiação UV em que Xmáx{h) de substância ativa de absorção de UV (A) não fica,
e em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx [sxmá* (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx [sxmáx (B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, para uma composição farmacêutica ou uma cosmética compreendendo a referida combinação,
Ri
R3 para o uso da combinação das referidas substâncias ativas para a produção de um medicamento para a profilaxia e/ou tratamento de doenças causadas por e/ou associadas com exposição à radiação ultravioleta e o uso da referi- da combinação para proteger a pele de mamíferos.
5 Radiação ultravioleta (UV) é parte do espectro eletromagnético
emitido pelo sol. Visto que radiação UV-C (faixa de comprimento de onda [λ] 100-290 nm; λι0ο-29ο) é absorvida pelo ozônio atmosférico, mais radiação na faixa de UV-A de 320-400 nm (λ32ο-4οο) e cerca de 10% da faixa de radiação UVB de 290-320 nm (λ290-32ο) alcança a superfície da terra. Radiação UV-A
10 bem como UV-B é de maior importância para saúde humana.
Quantidades pequenas de radiação UV são essenciais para a produção de vitamina D em mamíferos, especialmente em seres humanos, ainda superexposição pode resultar em efeitos de saúde agudos e crônicos da pele, olho e/ou o sistema imune. Para prevenir dano à pele causado por 15 radiação UV-A e UV-B, os seres humanos desenvolveram vários sistemas de proteção naturais para absorver ou para desviar a referida radiação, co- mo a produção de melanina, uma camada gordurosa na pele, e/ou o cresci- mento de cabelo.
Além disso, substâncias de absorção de UV foram desenvolvidas - 20 para prevenir e/ou reduzir os efeitos de radiação solar. Tais substâncias de absorção de UV são compostos que são aplicados à pele, lábios, unhas e/ou cabelo de mamíferos, especialmente seres humanos, na forma de aditivos em formulações cosméticas, dermatológicas e farmacêuticas.
Apesar da grande diversidade de protetores solares comercial- 25 mente disponíveis, ainda existe uma necessidade quanto a protetores sola- res, que forneçam pelo menos uma efetividade alta na faixa de radiação UV- A ou a UV-B, preferivelmente em ambas as faixas, visto que a intensidade de radiação de Iuz solar, e por conseguinte a radiação UV, tem aumentado continuamente. Como uma conseqüência, existe uma necessidade quanto a 30 uma proteção suficiente contra tal radiação UV aumentada para reduzir o risco de sofrer de doenças tais como câncer de pele, erupção leve polimorfa, 10
ceratose actínica, urticária solar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento e/ou dermatite actínica crônica causada por radiação UV-A e/ou UV-B.
Portanto, foi um objetivo da presente invenção fornecer um novo e eficaz sistema de filtro solar para absorver preferivelmente pelo menos em um nível mais alto na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente em ambas faixas de radiação, de forma que uma proteção notável contra esta radiação UV é alcançada, especialmente para fornecer cuidado suficiente e profilaxia ou tratamento contra doenças causadas por ou associadas com a exposição da pele à radiação UV.
Este objetivo é resolvido pela condição da combinação inventiva de pelo menos 2 substâncias ativas de absorção de UV (A) e (B), em que
a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (I),
R1
N
N
15
20
(D
em que os radicais R1, R2 e R3 são em seguida definidos, e cujo composto tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B, e
a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λ,^Β) na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente ο λ^Β) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o Àmáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx [exmáx (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em λ^χ [sxmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
com a exceção da combinação de 37,5% em peso, com base no peso da combinação, de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9, 9b- heptaazafenaleno
e 62,5% em peso, com base no peso da combinação, de metoxicinamato de etilexila;
com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, preferivelmente 60 a 70% em peso, com base no peso da combinação, de 2-(4- (carbóxi)fenilamino)-5,8-bÍs-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
O e 32,4 a 39,5% em peso, preferivelmente 30 a 40% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio,
com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, preferivelmente
60 a 70% em peso, com base no peso da combinação, de 2,5,8-tris-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e 32,4 a 39,5% em peso, preferivelmente 30 a 40% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio.
sistema de proteção solar eficaz é obtido contra radiação UV-A ou UV-B, ou, preferivelmente um sistema de absorção de UV complementar para absorver radiação UV-A e UV-B em uma extensão considerável é obtido. Adicional- mente, a combinação inventiva permite uma absorção eficaz de radiação UV
no UV-A ou no UV-B ou ainda em ambas as faixas de radiação UV-A e UV-B em a um nível suficientemente alto, isto é absorve radiação UV a partir de 320 a 400nm, 290 a 320 nm ou 290 a 400 nm pelo menos em tal quantidade que uma proteção adequada à pele é fornecida.
sorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fór- mula geral (I),
e
10
Por meios de fornecer tal combinação inventiva de absorção um
De acordo com a presente invenção a substância ativa de ab- R1
N
N‘
N
N
(D
em que
R-ι, R2 e R3, independente um do outro, cada qual representa um radical arila não substituído ou pelo menos substituído mono ou policíclico; um radical 5 heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, in- saturado ou aromático tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; um ra- dical -OR4; ou um radical -NR5R6;
R4 representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-18 alifático não substi- 10 tuído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado, linear ou ra- mificado; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático tendo de 5 a 14 átomos 15 que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
Rs e R6, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hi- drogênio; um radical C-ms alifático não substituído ou pelo menos mono- substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, satu- rado, insaturado ou aromático tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
ou
R5 e R6 formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel mono ou policíclico, não substituído ou pelo menos mono-susbtituído saturado, insaturado ou aromático tendo de 4 a 10 átomos que contêm op- cionalmente 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a partir de N, O e S;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemate ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- 15 ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; preferivelmente com a condição que se R-ι, R2 e R3 são idênticos, R1, R2 e R3 ao mesmo tempo não representarão um radical fenila não substituído; preferivelmente com a condição que se R1, R2 e R3 cada qual representa um radical -OR4 ao mesmo tempo, R4 não representará um átomo de hidrogênio 20 ou um radical selecionado a partir do grupo que consiste em n-butila, etila, fenila, benzila, 2,6-dimetilfenila, 3,5-dimetilfenila, 2,2,3,3,4,4,4- heptafluorobutila, 2,2,3,3,3-pentafluoropropila, 2,2,2-trifluoroetila e hidroxime- tila;
preferivelmente com a condição que se R1, R2 e R3 cada qual representa um 25 radical -OR4 ao mesmo tempo, e se R4 representa um radical etila para dois dos radicais R1, R2 e R3, em seguida R4 não representam um átomo de hi- drogênio para o terceiro radical dos radicais R1, R2 e R3; preferivelmente com a condição que se R1, R2 e R3 cada qual representa um radical -NR5R6 ao mesmo tempo, R5 e R6, sendo idênticos, não representam 30 um átomo de hidrogênio ou um radical selecionado a partir do grupo que consiste em etila, n-butila, benzila, n-heptila, fenila não substituída, cicloexi- la, 2-piridila e hidroximetila; ι preferivelmente com a condição que se Ri, R2 e R3 cada qual representa um radical -NR5R6 ao mesmo tempo, e se R5 ou R6 representam um átomo de hidrogênio, o outro dos radicais R5 e R6 não representam um radical selecio- nado a partir do grupo que consiste em n-butila, fenila não substituída, hidro- 5 ximetila, 4-metóxi-9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno~1-ila, 9,10-diidro-9,10- dioxoantraceno-1-ila, 9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-2-ila e 5-benzoilamino- 9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-1-ila;
preferivelmente com a condição que se R1, R2 e R3 cada qual representa um radical -NR5R6 ao mesmo tempo, e se R5 ou R6 representa um radical fenila, 10 o outro dos radicais R5 e R6 não representam um radical metila;
preferivelmente com a condição que se R-ι, R2 e R3 cada qual representa um radical -NR5R6 ao mesmo tempo, e se R5 e R6 representam um radical n- heptila ao mesmo tempo e são idêntico para dois dos radicais R-ι, R2 e R3, e se o terceiro dos radicais R-ι, R2 e R3 representa um radical -NR5R6, R5 e R6 15 não representam ao mesmo tempo um radical um fenila para este terceiro radical; e
preferivelmente com a condição que se R1, R2 e R3 cada qual representa um radical -NR5R6 ao mesmo tempo, e se R5 e R6 representam um radical fenila 20 ao mesmo tempo e são idênticos a dois dos radicais R1, R2 e R3, e se o ter- ceiro radical R1, R2 e R3 representa um radical -NR5R6, em seguida R5 e R6 não representam um radical n-heptila ao mesmo tempo a este terceiro radi- cal,
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção ImáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto, que tem seu máximo de absorção λ^Β) na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que lmáX(B) de substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o Xmax(A) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx [sxmáx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em ^máx(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1; preferivelmente de 1:10 a 20:1.
Em uma modalidade preferida da presente invenção, a substân- cia ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafena- Ieno das fórmulas gerais (IA) a (IL)
OR14 NR15R6 ψ
N^^N N
Ji I I Il i
N^N^N N N
rv/^n^n^or-u R"6R"5n n n nr"'5r,"6 R12x^n n^R13
IA IB IC
R'-( R1*) R'i
N^^N
N^N^N
IAA AAA AAA
R4O^n N °R"4 R'6R'5NN N NR"6R"6 R14O N N NR15R6
ID IE IF
R11 R11 OR4
NAN nAn n \N
nAnAn N^N^N N^N^N
AAA AAA
3./^N^N^NR'5R'r r'„o N N NR15R16
R'/ N N OR14 r'2' N n NK5K6 r-4o
IG IH IK
OR4 N^N
nAnAn
R16R15Nx^sx N N NR15R16 IL
em que
R’i, R’2 e R’3i independente um do outro, cada qual representa um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático tendo de 5 a 10 átomos que podem con- ter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N eS;
R4, R’4, R”4 e R’”4, independente um do outro, cada qual representa um á- 5 tomo de hidrogênio, um radical C1-18 alifático não substituído ou pelo me- nos mono-substituído, saturado ou insaturado linear ou ramificado; um radi- cal C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, mono ou poli- cíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono- 10 substituído saturado, insaturado ou aromático tendo de 5 a 14 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
R's, R"5> R'"5, R'6, R"e e Rim6I independente um do outro, cada qual represen- ta um átomo de hidrogênio; um radical C-ms alifático não substituído ou pelo 15 menos mono-substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado; um radical C3.12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policí- clico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono- substituído saturado, insaturado ou aromático tendo de 5 a 10 átomos que - 20 podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou
R’5, R”5, R’”5, R’e, R”6 e R’”6, formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel não substituído ou pelo menos mono-substituído, 25 saturado, insaturado ou aromático mono ou policíclico que tem 5 a 10 áto- mos como membros de anel e que contém opcionalmente 1, 2 ou 3 heteroá- tomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 30 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção XmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto, que tem seu máximo de absorção Xmáx(B) ou na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que XmáX(B) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o ^máx(A) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de 10 extinção molar em Xmáx [ελΓπέχ(Α)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em ÀmáX [sxmáx(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto
de heptaazafenaleno da fórmula geral (IA)
OR14
(IA)
em que
R14, R114 e R’”4, independente um do outro, cada qual representa um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 14 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de
O, N e S;
preferivelmente com as condições mencionadas acima; e preferivelmente com a condição que se R’4l R”4 e R’”4 são ao mesmo tempo 5 idênticos, eles não representarão fenila, benzila, 2,6-dimetilfenila ou 3,5- dimetilfenila;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros 10 em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção, Xmáx(/\) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
15 é pelo menos um composto, que tem seu máximo de absorção Xmáx(B) na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que λΓΤ1άΧ(Β) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o ^máx(A) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx ^máx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) -20 ao coeficiente de extinção molar em ÀmáX |XmáX(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno como definido acima,
25 em que
R4, R4, R”4 e R’”4, idênticos ou diferentes, cada qual representa um grupo arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, em que o(s) referi- do(s) substituinte(s) é(são) independentemente um do outro selecionado a partir do grupo que consiste em um radical C3.12 cicloalquila não substituído 30 ou pelo menos mono-substituído; um radical C2-6 alquenila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 áto- mos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecio- nados a partir de O, N e S; um radical -C(=0)-0R7; um radical -Ci=(D)NR8Rg; um radical -COR-io! um radical -OH; F, Cl, Br ou I; um radical -O-C1-S não 5 substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C-i-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou rami- ficado, em que o(s) substituinte(s) para o radical -0-Ci.8 anteriormente men- cionado e/ou radical C-ι-β alquila anteriormente mencionado representa, in- dependentemente um do outro, um radical -OH; um radical -SO3M; um radi- 10 cal -N(Rn)2; um radical -N(Ri1)3* ou uma porção da fórmula geral (II):
em que m = 0 ou 1; p = 0, 1, 2, 3 ou 4,
R12, R-I3i R-μ, R15 e R16, idênticos ou diferentes, cada qual representa um radical C1^ alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical -Ο-C^e não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído ou um radical -OSi(R-t7)3;
R17 representa um radical C1^ alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado, um radical -O-C1-S não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado ou um radical arila não substi- tuído ou pelo menos mono-substituído;
M representa H, Na+ ou K+;
Rl2 R14
—Po^l—Si — O-Si--R16
1 Jm I I
R-13 ^15 R7, Re e Rg, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C-M8 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C3.12 cicloalquila não substituído ou pelo menos 5 mono-substituído; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 áto- mos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecio- nados a partir de O, N e S; ou
R8 e R9 formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel mono ou policíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos como membros de anel que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
R-io representa um radical alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado , ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, ou
R-io é fundido para formar um sistema de anel mono ou policíclico saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos como membros de anel que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos independentemente sele- cionados a partir de O, N e S;
R11 representa um radical alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado;
preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas; e
preferivelmente com a condição que quando R-ι, R2 e R3 representarem ao mesmo tempo o mesmo substituinte, R4 não representará um radical fenila, benzila, 2,6-dimetilfenila ou 3,5-dimetilfenila;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Àmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção ÀmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que λπ^Β) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o λΓηέχ(Α) da substância ativa de (A) fica, em que uma relação do coeficiente de 10 extinção molar em Àmáx [ ελΓηέχ(Α)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em XmáX ^máx(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (IB)
os radicais dentro de cada par de radical R’5 Re, respectivamente, R15 R”6, respectivamente, R’”5R’”6, diferentes um do outro, cada qual representa um 20 átomo de hidrogênio; um radical Cms alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocícli- co não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in-
(IB)
em que aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroáto- mos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou
os pares de radical R5 R’6, respectivamente, R”5 R”6, respectivamente, 5 R”’5R’”6, formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insatura- do ou aromático mono ou policíclico que tem de 4 a 10 átomos como mem- bros de anel que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos selecionado a partir de N1 O e S;
preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas;
preferivelmente com a condição que se um dos radicais dentro de cada par de radical R’5 R^, respectivamente R”5 R”6, respectivamente Rm5Rm6 for hi- drogênio, o outro radical é diferente de n-butila, fenila, hidroximetila, 4- metóxi-9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-1 -ila, 9,10-diidro-9,10-dioxoan- 15 traceno-1-ila, 9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-2-ila, ou 5-benzoilamino-9,10- diidro-9,10-dioxoantraceno-1 -ila; e
preferivelmente com a condição que se um dos radicais dentro de cada par de radical R’5 R^, respectivamente R”5 R”6, respectivamente R’”5R’”6 é feni- Ia, o outro radical não representará um radical metila;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- 25 ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λ^Β) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que Xmáx(B) da substância ativa de (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o lmáx(A) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em XmáX [sxmáX(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em XmáX [s^máx(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- 5 venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno como descrito acima, em que
um radical do par R5R6 ou opcionalmente um radical do par R’5 R’6, respecti- vamente R”5 R”6i respectivamente R’”5R’”6 representa um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, em que o(s) referido(s) substi- tuinte(s) é(são), independentemente um do outro, selecionado(s) a partir do grupo que consiste em um radical C3.12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um linear ou ramificado, radical C2-6 alquenila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemen- te selecionados a partir de O, N e S; um radical -C(=0)-0R7; um radical - C(=0)NR8Rc>; um radical -COR10; -OH; F, Cl, Br1 I; um radical -O-C1-S não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical Ci-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou rami- ficado, em que o(s) substituinte(s) para o radical -O-C1-8 anteriormente men- cionado e/ou radical C^6 alquila anteriormente mencionado representa(m) independentemente um do outro pelo menos um radical -SO3M1 um radical - N(Ri1)2, um radical -N(R11)S+, ou uma porção da fórmula geral (II) R
12
R
13
— O-
Rl4
I
Si-
I
^15
R
16
P
(li)
em que m = 0 ou 1; p = 0, 1, 2, 3 ou 4;
R12, R13, R-14, Ris e R16, idênticos ou diferente, cada qual representa um radi- cal C1-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical -0-C-|.6 não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído ou um radical -OSi(R17)3;
R17 representa um radical Ci.6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado; um radical -O-C-i-6 não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado ou um radical arila não substi- tuído ou pelo menos mono-substituído;
M representa H, Na+ ou K+;
R7, R8 e R9, idênticos ou diferentes, cada qual representa um átomo de hi- drogênio; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C1--I8 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C3_12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído ou um heterocíclico não substituído ou pelo menos mono- 20 substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou
R8 e Rg formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel mono ou policíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a par- tir de O, N e S;
Rio representa um radical C-i_6 alquila não substituído ou pelo menos mono- 5 substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou
Rio é fundido para formar um sistema de anel mono ou policíclico saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que contêm opcional- mente 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, NeS;
R-ι 1 representa um radical alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, Iinearou ramificado;
preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas;
preferivelmente com a condição que se um radical do par R5R6 ou opcional- mente um radical do par R’5 R’6, respectivamente R”5 R”6, respectivamente R”’5R”’6 representa uma fenila não substituída, 4-metóxi-9,10-diidro-9,10- dioxoantraceno-1-ila, 9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-1-ila, 9,10-diidro-9,10- dioxoantraceno-2-ila, ou 5-benzoilamino-9,10-diidro-9,10-dioxoantraceno-1-il 20 radical, o outro radical é diferente de hidrogênio;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- 25 ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmãx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção Xm^B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que Xmáx(B) da substância ativa de (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o da substância ativa de (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em [exmáx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx [sxmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
5 venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (IC)
R’i, R2 e R’3, idênticos ou diferentes, cada qual representa um radical arila k 10 não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído satu- rado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos e que pode conter
1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas;
preferivelmente com a condição que R’i, R”2 e RM,3 não representarão ao mesmo tempo uma fenila, metilfenila, dimetilfenila, trimetilfenila, e 2,3,5,6- tetrametilfenila;
e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 20 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in-
(IC)
em que em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λπ^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λΓΤΊάχ(Β) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que XmáX(B) da substância ativa de (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que ο ληη3Χ(Α) da substância ativa de (A) fica, em que uma relação do coeficiente 10 de extinção molar em XmáX tamáx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar e lmáX ^máX(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10a 20:1.
venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno como descrito acima, em que
Ri, R2 e R3, ou R’i, R2 e R’3, idênticos ou diferentes, cada qual representa um pelo menos radial selecionado a partir do grupo que consiste em naftila, pirrol, tiofeno, indol, pirazol, imidazol, triazol, benzotiofeno, benzimidazol, 20 benzopirazol, oxazol, isoxazol, benzofurano que é não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou
representa um radical da fórmula geral (III)
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in-
R2I
(III) em que
Ris representa um átomo de hidrogênio; -OH; um radical OR22; um radical C1-18 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou in saturado, linear ou ramificado; ou um radical O-C1-I8 não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado;
R19 representa um átomo de hidrogênio; -OH; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemen- 10 te selecionados a partir de O, N e S; um radical -C(=0)-0R7 radical; um radi- cal -C(=0)NR8R9; um radical -OR22; um radical -COR10 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C3.6 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C1--I8 alquila saturado ou in satura- do, linear ou ramificado, que é não substituído ou pelo menos mono- 15 substituído por pelo menos um radical hidroxila; um radical -SO3M; um radi- cal -N(R11)2; um radical -N(R-i-i)3+, ou por um grupo da fórmula geral (II)
em que m = O ou 1;
p = 0, 1, 2, 3 ou 4;
R12, R13, R14, R15 e R-I6, idênticos ou diferentes, cada qual representa um radical C-|.18 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical -O-C^6 não substituído ou pelo menos mono-
Ri2 R-14
jP substituído, linear ou ramificado; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído ou um radical -OSi(Ri7)3;
R-i7 representa um radical Ci-6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, linear ou ramificado; um radical -0-Ci.6 não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado ou um radical arila não substi- tuído ou pelo menos mono-substituído;
M representa H, Na+ ou K+;
R7, Rs e Rg, idênticos ou diferentes, cada qual representa um átomo de hi- drogênio; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um 10 radical C-ms alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C3-Ci2 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído ou um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 áto- mos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecio- 15 nados a partir de O, N e S; ou
R8 e R9 formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel mono ou policíclico saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a átomos como membros de anel que contêm opcionalmente 1 ou 2 hete- roátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
R-io representa um radical C-|.6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído saturado ou in saturado, linear ou se ramificado, ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, ou
Rio é fundido para formar um sistema de anel mono ou policíclico não substi- tuído ou pelo menos é mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos como membros de anel que contêm opcionalmen- te 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S;
Rn representa um radical alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, Iinearou ramificado; R22 representa um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de 5 O, N e S; um radical -CORi0 não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mo- no-substituído; um radical Cms alquila saturado ou insaturado Iinearou rami- ficado que é não substituído ou pelo menos mono-substituído por pelo me- nos um radical -OH; um radical -SO3M; um radical -N(Rn)2; um radical - 10 N(Rn)3+ ou por um radical da fórmula geral (II)
em que m = O ou 1; p = 0, 1, 2, 3 ou 4,
e em que
R7, R8I R9, R10. R-ι i> R-121 R13, R-I4, R15, R16 e M têm o significado definido a- cima;
R20 e R2I, idênticos ou diferentes, cada qual representa um átomo de hidro- gênio; um radical Ci.6 alquila não substituído ou pelo menos mono- 20 substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado; um radical -O-C1-6 não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado ou um radical -SO3M, com M sendo H, ou de Na+ ou K+; preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas;
Rl2 R14
jP e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- 5 ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λ,^Β) na fai- 10 xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que λ^Β) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o ληηέχ(Α) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em lmáx [ex,máx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx [simáx(B)] da substância ativa de ab- 15 sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno como descrito acima, em que
R4 representa um radical selecionado a partir do grupo que consiste em 4- metoxifenila, naftila, ciclopentila e cicloexila;
Rs, R’5, R”5. R’”5, R6J R’6, R”6 e R”6 são diferentes um do outro e cada qual representa um átomo de hidrogênio, ciclopropila, cicloexila, ciclobutila, ciclo- eptila, ciclopentila, 4-(hidroxicarbonil)fenila, 4-(butoxicarbonil)fenila, 4-(2- 25 etilexiloxicarbonil)fenila, 4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenila, 4-(2-hexilde- ciloxicarbonil)fenila, 4-(3,3,5-trimetilcicloexiloxicarbonil)fenila, 4-(3,3,5- trimetilexiloxicarbonil)fenila, 4-(octadeciloxicarbonil)fenila, 4-(hexade- ciloxicarbonil)fenila, 4-(doceciloxicarbonil)fenila, 4-((2-
etilexil)carbamoil)fenila, 4-(L-mentiloxicarbonil)fenila, 4-estirilfenila, 3- estirilfenila, 3-((£)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenila, 4-((E)-3-(2- etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenila, 4-metoxifenila, 3-metoxifenila, 3- nitrofenila, fenila, bifenil-4-ila, 4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenila, 4-(4,5,6,7- tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1 -il)fenila, 4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-
il)fenila, hidroximetila, piridin, heptila, butila, etila, 2-etilexila, 4-(1,3,3- trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2-ilóxi)fenila, 1 H-indol-5-ila, 4-((3,7-
dimetiloctilóxi)carbonil)fenila, 2-amino-4,5-dimetilfenila ou n-propila;
5 R7 representa um átomo de hidrogênio, metila, etila, n-propila, isopropila, n- butila, terc-butila, n-pentila, n-hexila, 2-etilexila, L-mentila, 3,3,5- trimetilcicloexanila, 3,3,5-trimetilexanila, dodecila, 2-butiloctila, 2-hexildecila, hexadecila, octadecila, 3,7-dimetiloctila, 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2- ila, radical benzila não substituído ou pelo menos mono-substituído ou um 10 radical fenila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
Re e R9, idênticos ou diferentes, cada qual representa um átomo de hidrogê- nio, metila, etila, n-propila, isopropila, n-butila, terc-butila, n-pentila, n-hexila, 2-etilexila, L-mentila, 3,3,5-trimetilcicloexanila, 3,3,5-trimetilexanila, dodecila, hexadecila, 2-butiloctila, 2-hexildecila, octadecila, 3,7-dimetiloctila, 1,3,3- 15 trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2-ila, radical benzila não substituído ou pelo me- nos mono-substituído ou um radical fenila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
R-io representa metila, etila, n-propila, n-butila, terc-butil ou fenila;
R12, R-i3, Ri4, Riõ e Ri6, independente um do outro, cada qual representa ^ 20 metila, etila, -O-CH3, -O-CH2-CH3 ou fenila;
Ri7 representa metila, etila, -O-CH3, -O-CH2-CH3 ou fenila;
Ris representa um átomo de hidrogênio, -OH, metila, -O-CH3, -O(C=O)-CH3, -O(C=O)-CH2-CH3, ou -O(C=O)-CH2-CH2-CH3;
R19 representa um átomo de hidrogênio, -OH, -O(C=O)-CH3, -O(C=O)-CH2- 25 CH3, -O(C=O)-CH2-CH2-CH3, -O-CH3, um -O-CH3 saturado ou insaturado, linear ou ramificado, -O-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, - O-fenila ou um radical 2-etilexilóxi que é não substituído ou pelo menos mo- no-substituído com um radica de -SO3M ou um radical -N(R11)S+, com M sendo H, K+ ou Na+;
30 R20 e R21, idênticos ou diferentes, cada qual representa um átomo de hidro- gênio, -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, - O-fenila ou um radical 2-etilexilóxi que é não substituído ou pelo menos mo- no-substituído com pelo menos um grupo -SO3M, com M sendo H, K+ ou
preferivelmente com as condições anteriormente mencionadas; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 5 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantíômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Àmáx(A) na faixa de 10 radiação UV-A ou UV-B
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção ÀmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que Xmáx(B) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o 15 lmáX(A) da substância ativa (A) fica, em que uma relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx ^máx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx ^máx(B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de 1:10 a 20:1.
venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YA)
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- (VA), em que
R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30 e R31 têm o seguinte significado:
R22 R23 R24 R25 R26 R27 R28 R29 i R31 O1 CO OÉ -O-CH3 H H H -OH H -OH H \ -OH H H CH3 -CH3 H CH3 H -CH3 OH -OH H H CO CO H CO H CO JfaJv1W I I I X , O O , O O I I Ph N -OH H H CH3 -CH3 H CO H -CH3 I . Ol OH -OH H H CO CO H CH3 H -CH3 nCt2H25 I X , O O 1 OH -OH H H CO CO H CO H -CH3 X I I . O O . 0 I -OH H H CH3 -CH3 H CH3 H -CH3 OH -OH H H CO -CH3 H CO' H -CH3 WJv^Wn0/ I X , O . O I -OH H H CH3 -CH3 H CH3 H -CH3 CO H H H H H H H H H I CO O / O x* -O-Ac * -O-Ac H H H H H H H H 0 V H H H CH3 -CH3 H CH3 H -CH3 OH I H H H .... _ , CO H CH3 H CO O CO I X Il O O , O I I -O-CH3 -OH H H H -Ph** H H H -Ph CH3 CH3 H -O-CH3 H H H H H CH3 H H -O-CH3 H H H H H H H H H -O-CH3 H H H H -O-CH3 H H H H -O-CH3 H H H H -O-CH3 H H H -O-CH3 H -OH H H- H H H H H H H -OH H H -OH H H H H H H H H H H H H H H H OH -OH H H CH3 -CH3 H CH3 H -CH3e 0 -O-CH3 -OH H H -O- -O-CH3 H -O- H -O-CH3 CH3 CH3 -O-CH3 -OH H H -OH -O-CH3 H -O- H -O-CH3 CH3 -O-CH3 -OH H H H H H H H H O-( -OH H H -OH OH H H H H O ■V * -Ph representa um radical fenila, **-0- porém representa um radical -O- butila e ***-0-Ac representa um radical -O-acila;
preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 5 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto, que tem seu máximo de absorção ÂmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) 10
15
da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV, em que o Àmáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em Amáx fomáx (aJ da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em AmáX [eAmáX (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto heptaazafenaleno de fórmula geral (YB)
r32
(YB), em que
R32 representa um radical selecionado a partir do grupo que consiste em
'0
preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente 10
15
aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção Ámáx(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em Amáx [£Amáx (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em Amáx [eAmáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto heptaazafenaleno de fórmula geral (YC)
20
N
em que R33, R34 e R35 têm o seguinte significado:
R33 R34 R35 H -O-CH3 -O-CH3 CO -O-CH3 -O-CH3 X I u t -CH3 -O-CH3 -N(Me)2 CO -N(Me)2 -N(Me)2 X O I preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- 5 ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Amáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção AmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que Amax(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- 15 ção molar em AmáX fomáx (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em Amáx [eAmáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto heptaazafenaleno de fórmula geral (YD) em que
R36 e R37 têm o seguinte significado:
R36 R37 H H H -OH CO H X O I preferivelmente com as condições acima mencionadas;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- 10 mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λ^Β) na fai- 15 xa de radiação UV-A ou UV-B1 preferivelmente com a condição que ÂmáX(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em Amáx [CAmá* (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em AmáX [Amáx (B)] da substância ativa de ab- 20 sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é um composto heptaaza- fenaleno de fórmula (YE) (VE),
preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 5 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção AmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) 15 da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em AmáX IArrax(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em AmáX [eAmáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20 20:1. De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto
heptaazafenaleno de fórmula geral (YF)
f= R38
V ^ Γ<39
N
Λ.Α.
R40 N N^N R,
N
■42
(YF)1 em que
R38, R39, R40! R41, R42 e R43 têm o seguinte significado:
* -Ph representa um radical fenila, -CH2-Ph** representa um radical -CH2- fenila;
preferivelmente com as condições acima mencionadas;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme-
ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção AmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em AmáX [Amáx (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para
o coeficiente de extinção molar em AmáX [eAmáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in- venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto
heptaazafenaleno de fórmula geral (YG)
Ri
(YG), em que
R44, R45 e R46 têm o seguinte significado:
R44 R45 R46 -KXA- H *-C-0-Ph representa um radical -C-O-fenila; preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois 5 dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável dos mesmos, ou pelo menos um solvato correspondente dos mes- mos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de 10 radiação UV-A ou UV-B
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção Amáx(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o 15 Amax(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em Amáx [ελΓηέχ (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para
o coeficiente de extinção molar em Amáx [CAmáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
k 20 De acordo com uma outra modalidade preferida da presente in-
venção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto heptaazafenaleno selecionado a partir do grupo que compreende
• 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
25 · 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 30 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-( 1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(bifenil-4-ilamino)-8-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2-(bifenil-4-ilamino)-5-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-dicloro-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(4-(carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-[2,4-bis(2-etilexilóxi)fenil]-5-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-8-(1-metil-
1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5-bis{[4-(2-etilexi lóxi )-2-h id róxi]feni l}-8-( 1 -fen i 1-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1-benzil-1H-pirrol'2-il)-5,8-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
5 · 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(2-etiIexilóxi)-2-hidroxifenil]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-
1 ,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- 10 heptaazafenaleno,
• 2-(1-benzil-1H-pirrol-2-il)-5,8-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
15 · 2-(4-(terc-butilcarbamoil)fenilamino)-5,8-bis-(4-(2-
etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-[(4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-8-(4-metoxifenil)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(2-etilexilamino)-5,8-bis-(4-(5-(1,1-dimetilpropil)benzo[d]oxazol-2- ^ 20 il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1 H-pirazol-1-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-butóxi-2-hidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, 25 · 2,5,8-tris-(naftalen-2-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-indol-3-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilóxi)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(3-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
30 · 2,5,8-tris-(4-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(metoxicarbonil-4'-bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(metoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)-3-hidroxifenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(fenilamino)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-((4-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(L-mentilcarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,3,5-trimetilcicloexilóxi)carbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilarnino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(3-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-5,8-bis-(4-((E)-3- (2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(3-nitrofenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(hexildeciloxicarbonii)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(octildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-((3-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaIeno,
· 2,5,8-tris-(4-((3,5,5-trimetilexilóxi)carbonilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno, • 2,5-bis-(3-(metóxi)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafena!eno,
• 2,5,8-tris-(4-((2-etilexil)carbamoil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2-ilóxi)fenNamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(1 H-indol-5-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-((3,7-dimetiloctilóxi)carbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno e
2,5,8-tris-(2-amino-4,5-dimetilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno; preferivelmente com as condições acima mencionadas; e/ou pelo menos um do estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros ou 15 diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitá- vel, ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima men- cionados;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Amáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção ÂmáX(B) na fai- xa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição que AmáX(B) 25 da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Àmáx(A) da substância ativa (A) fica, em que a relação do coeficiente de extin- ção molar em lAmáx (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em Amáx [£Amáx (B)] da substância ativa de ab- sorção de UV (B) é a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 30 20:1.
Foi surpreendentemente constatado, que uma proteção eficiente contra UV-A ou UV-B bem como radiação UV-A e UV-B é fornecida, se a relação do coeficiente de extinção molar em Amáx [£Amáx (A)] da substância ati- va de absorção de UV (A) para o coeficiente de extinção molar em AmáX fomáx (B)] da substância ativa de absorção de UV (B) for a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1, mais preferivelmente 4:10 a 7:1, ain- 5 da mais preferivelmente a partir de 2:8 a 8:1.
O máximo de absorção AmáX de acordo com a presente invenção é definido como o comprimento de ondas, ao qual uma substância ativa de absorção de UV tem seu máximo de absorção. A faixa de comprimento de ondas relevante na qual a combinação inventiva absorve está preferivelmen- 10 te na faixa de radiação UV-A e/ou UV-B, isto é, a partir de 290 a 400 nm. A substância ativa de absorção de UV (A) deveria ter pelo menos um AmáX(A) na faixa de UV-A ou UV-B, preferivelmente com a condição acima definida, e independente de qualquer capacidade de absorção adicional na faixa de ra- diação UV, em que o AmáX(A) não fica.
Também é preferido que os máximos de absorção AmáX(A) e
Amáx(B), respectivamente, pelo menos difira em 10 nm, mais preferivelmente em pelo menos 20 nm e ainda mais preferivelmente em pelo menos 40 nm mutuamente. Por exemplo, se o máximo de absorção AmáX(A) da substância ativa de absorção de UV (A) corresponde a 310 nm [AmáX(A)=310 nm], o má- 20 ximo de absorção AmáX(B) da substância ativa de absorção de UV (B) é prefe- rivelmente < 300 nm [Amáx(B)<300 nm] ou > 320 nm [AmáX(B)>320 nm].
O termo "absorção" de acordo com a presente invenção signifi- ca quaisquer dos seguintes meios de reduzir a exposição à radiação UV, como absorção, extição, filtragem, dispersão, deflexão ou reflexão de radia- 25 ção, uma vez que a absorção significa apenas a relação de radiação trans- mitida para a radiação incidente, sem determinar o mecanismo de acordo com o qual a radiação é reduzida.
O coeficiente de extinção molar (ε) de uma substância é nor- malmente medido em solução, e pode ser calculado pela seguinte equação (E 1),
1 t Io
ε = — Iog ίο— cl I (Ε1).
em que "I" significa a intensidade de radiação transmitida através da solução de amostra com a substância dissolvida, "Io" é a intensidade de radiação transmitida através de uma amostra de referência que consiste no mesmo 5 solvente, porém sem tal substância, "c" é a concentração molar da substân- cia em moles/litro, e "l" é o comprimento de trilha através da solução em cen- tímetros (normalmente 1 cm). Sob condições definidas com respeito ao sol- vente, pH e temperatura, o coeficiente de extinção molar de um composto particular é uma constante a um comprimento de ondas especificado. Sinô- 10 nimos comuns para o coeficiente de extinção molar de uma substância são, absorvibilidade molar ou coeficiente de absorção molar.
O coeficiente de extinção molar £Amáx (A) da substância ativa de absorção de UV (A) de acordo com a presente invenção define o coeficiente de extinção molar no máximo de absorção AmáX de substância ativa de ab- 15 sorção de UV (A). O coeficiente de extinção molar ελπ13χ(Β) da substância ati- va de absorção de UV (B) de acordo com a presente invenção define o coe- ficiente de extinção molar no máximo de absorção AmáX da substância ativa de absorção de UV (B).
De acordo com a presente invenção, a substância ativa de ab- >· 20 sorção de UV (B) tem seu máximo de absorção AmáX(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o AmáX(A) da substância ativa
(A) fica. Também é preferido que a relação do coeficiente de extinção molar em Amáx [EAmax (A)] da substância ativa de absorção de UV (A) para o coeficien- 25 te de extinção molar em AmáX [SAmáx (B)] da substância ativa de absorção de UV (B) seja a partir de 1:10 a 50:1, preferivelmente a partir de 1:10 a 20:1.
Tal substância ativa de absorção de UV (B) é preferivelmente pelo menos um composto orgânico e/ou pelo menos um composto inorgâni- co conhecido na técnica.
30 Preferivelmente, tal substância ativa de absorção de UV (B) é
pelo menos um composto selecionado a partir do grupo que compreende derivados de ácido acrílico substituídos, derivados de alantoína, derivados de ácido aminobenzoico, derivados de aminobenzamidas, derivados de áci- do antranílico, derivados de ácido benzalmalônico, derivados de benzimida- zol, derivados de ácido benzóico, derivados de benzofenona, derivados de benzotiazol, derivados de benzotriazol, derivados de benzoxazol, derivados de cânfora, derivados de ácido cinâmico, derivados de ácido cumarínico, derivados de curcumina, derivados de dianisoilmetano, derivados de diben- zalazina, derivados de dibenzoilmetano, derivados de dioxano, extrato de fungos, derivados de ácido ferúlico, derivados de furano, derivados de ácido glutâmico, derivados de imidazolina, óxidos de metal, dióxidos de metal, de- rivados de ácido nicotínico, derivados de nitrobenzamidas, derivados de áci- do nitrobenzoico, derivados de ácido nucléico, derivados de ácido p- aminobenzoico (PABA), extratos de planta, derivados de propenoato, deri- vados de pirimidina, derivados de ácido salicílico, derivados de tetrazol, deri- vados de triazina, derivados de tributamina, derivados de ácido urocânico e derivados de vitamina B6;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente 20 aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente das substâncias aci- ma mencionadas;
cuja substância ativa de absorção de UV (B) tem seu máximo de absorção Amáx(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que Amáx(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica.
As substâncias ativas acima mencionadas (B) são conhecidas por aqueles versados na técnica e são obteníveis por técnicas padrões ou são comercialmente disponibilizados.
O termo "derivado", como definido na presente invenção, refere- se às substâncias na forma de suas respectivas bases livres, ácidos, sais, ésteres e/ou éteres. 10
Em uma outra modalidade preferida da presente invenção, a combinação de acordo com a presente invenção compreende como subs- tância ativa de absorção de UV (B) pelo menos um composto de fórmula geral (AA)
(AA)
)
em que
T1 e T2, independente um do outro, cada qual representa um radical C-i-s alquila, que pode ser não substituído ou pelo menos mono- substituído com radicais independentemente selecionados a partir do grupo que consiste em C-m alquila, C5-12 cicloalquila e arila; e/ou
pelo menos um composto de fórmula geral (AB)
O y3
/
■C:
H
Ό-
H
N
\
r
(AB)
J
em que
T3 representa uma porção -(CONH)s-fenila, na qual s é 0 ou 1, e
o grupo fenila é não substituído ou pelo menos mono-substituído com radi- cais independentemente selecionados a partir do grupo que consiste em - OH, C1-18 alquila e -O-C1-8 alquila, ou uma porção -C(=0)-0T3 , em que T3 é um radical Ci.18 alquila; 10
Ia; e
e/ou
T4 representa um átomo de hidrogênio ou um radical C-m alqui- T5 representa H ou um radical -C-ms alquila linear ou ramificado;
pelo menos um composto de fórmula geral (CA)
O
T9
(AC)
>
em que
T61 T7, T8 e T91 independente um do outro, cada qual representa um radical C1-8 alquila ou um radical -O-C1.8 alquila; e/ou
pelo menos um composto de fórmula geral (AD)
-r10
15
(AD)
em que
T10, T11 e T12, independente um do outro, cada qual representa um radical selecionado a partir do grupo que consiste em -NRtioRt11, fenila, -O-fenila ou pirrolila, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído 10
com 1, 2 ou 3 substituinte(s) independentemente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em -OH, -C-M8 alquila, -O-C-M8 alquila, -(C=O)-Ci-I8 al- quila, Cõ-8 cicloalquila, um grupo metilidenocânfora ou um -(CH=CH)n(CO)- OT10, com T10’ sendo Ci -is alquila ou cinamila, e n é O ou 1;
em que RT1° e RT11, independente um do outro, cada qual repre- senta um átomo de hidrogênio; um radical Cm8 alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos não substituído; um radical arila não substitu- ído ou pelo menos não substituído ou um radical -(C=O)-C-M8 alquila não substituído ou pelo menos não substituído; e/ou
pelo menos um composto de fórmula geral (AE)
15
em que
quila;
T14 representa um átomo de hidrogênio ou um radical Cm8 al-
T representa um radical C-i-8 alquila que pode ser não substitu- ído, pelo menos um mono-substituído com um radical fenila ou um radicai de fórmula geral (VI) em que
m1 = O ou 1 ;
p' = 0, 1, 2, 3 ou 4;
5
R16, R17, R181 R19 e R201 independente um do outro, cada qual
representa um radical Ci„6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical -O-C1-6 não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um radical -O-Si(R21)3 com R21 que representa um radical Ci- 10 6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-C-i.6,' um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
T16 representa um radical C-i-8 alquila que pode ser não substi- tuído ou pelo menos um mono-substituído com um radical fenila; e/ou
pelo menos um composto de fórmulas gerais (AF), (AG) e (AH) (AF)
,A=
v_y
(T17)r
(AG)
(T17)r
xTi7r\z
v_/
\
(T17)r
(AH)
em que
cada um dos símbolos X, independentemente um do outro representa um átomo de oxigênio ou enxofre ou um grupo NT17 , cada um dos símbolos Z, independentemente um do outro representa um átomo de nitrogênio ou um grupo CH, cada um dos símbolos T17, independentemente um do outro re- presenta um grupo -OH, um átomo de halogênio, um radical C-i-s alquila Iine- 10 ar ou ramificado contendo opcionalmente um átomo de silício, ou um radical -O-C-i-s alquila linear ou ramificado, cada um dos números r é independen- temente um do outro 0, 1 ou 2, u representa um número inteiro que varia de
1 a 4 inclusive, v é igual a 0 ou 1, cada um dos números r é independente- mente um do outro igual a 0 ou 1, cada um dos símbolos T17 independente- mente representa um átomo de hidrogênio ou um radical C-|.8 alquila linear ou ramificado ou grupo benzila opcionalmente contendo um átomo de silício;
A' representa um radical de valência u selecionado a partir do seguinte grupo de fórmulas: (BA)
(BB)
H,C„
CH,
-CHo
CH3
(BE)
(BG)
(BI)
H3C./1
,CH3
H3C
(BC)
(BJ)
X
(BF)
(T18)c
CH3
CHo
(BD)
rXzCH3
(BH)
CH, H3C
N
T19
(BK)
CH,
HsC^ ^CH3 S
(BL)
X
CH3
-(T18)d
W\^W
(BM)
-(Tls)l
w\^w
(BN) (BO)
em que
cada um dos símbolos T181 independentemente um do outro representa um átomo de halogênio ou um radical C-m alquila ou -O-C1-4 alquila linear ou 5 ramificado, ou -OH; T19 representa um átomo de hidrogênio ou um radical C1-4 alquila linear ou ramificado; W representa um grupo -CH- ou um átomo de nitrogênio; c = 0, 1, 2, 3 ou 4; d = 0, 1 ou 2 e e = 0 ou 1 ; e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois 10 dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros, em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima mencionados de fórmulas gerais (AA) a (AH);
em que a substância ativa de absorção de UV (B) tem seu máximo de ab- sorção Amáx(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que Amáx(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica.
Em uma outra modalidade preferida da presente invenção, a substância ativa (B) é pelo menos um composto selecionado a partir do gru- 20 po que compreende 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de 2-etilexila, 2-ciano-3,3'- difenilacrilafo de etila, polímero de N-{(2 e 4)[(2-oxoborn-3-ilideno)metil]bem- ziljacrilamida, 4-aminobenzoato de metila, 4-aminobenzoato de butila, 2- aminobenzoato de 5-metil-2-(1-metiletil)-cicloexila, aminobenzoato de gliceri- Ia, 2-etilexil-p-dimetiletil-aminobenzoato, 4-aminobenzamida, ácido homome- til-N-acetil-antranílico, antranilato de mentila, 2-(1H-benzimidazol-2-il)-4- metoxifenol, 2,2,-bis(benzimidazol), sal monossódico de ácido 2-2'-bis-(1,4- fenileno)1 H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5- sulfônico, 5,5',6,6,-tetrametil-2,2,-bis(benzimidazol), 5,5'-dimetil-2,2'- bis(benzimidazol), e-metóxi^^-bisíbenzimidazol), 1,4-fenilenobis(2- benzimidazolil), 1,2-fenilenobis)benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-2-etilexil-2- benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-tri-metilsililmetil-2-benzimidazolil), 2-(1 H- benzimidazol-2-il)benzotiazol, 2-(1 H-benzimidazol-2-il)benzoxazol, N,N'- dimetil-2,2'-bis(benzimidazol), ácido fenilbenzimidazol-5-sulfônico (EnsuIizoI) e seus sais, ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, A- (dimetilamino)benzoato de 3-metilbutila, 2-hidroxibenzoato de 3,3,5- trimetilcicloexila (Homosalato), 4-aminobenzoato de etila, ácido 4,4-((6- (((1,1 -dimetiletil)amino)carbonil)fenil)amino) 1,3,5-triazina-2,4-diil)diimino)bis- ,bis-(2-etil-hexil)éster)benzóico, 2,4-diidróxi-benzofenona (Benzofenona-1), 2,2'-diidróxi-4-metóxi-benzofenona (dioxibenzona, Benzofenona-8), 2,2'- diidróxi-4,4'-dimetóxi-benzofenona, 2,2’,4,4’-tetraidróxi-benzofenona, 2- hidróxM-metóxM-metil-benzofenona, ácido hidroximetóxi-benzofenona sul- fônico, (2-Hidróxi-4-metoxifenil)-fenilmetanona (Benzofenona-3), ácido 2- hidróxi-4-metóxi-benzofenona-5-sulfônico (Benzofenona-4) e seus sais, A- fenil-benzofenona, 2-etilexil-4'-fenil-benzofenona-2-carboxilato, 2-hidróxi-4-n- octóxi-benzofenona, 4-hidróxi-3-carbóxi-benzofenona, 2-hidróxi-4- metoxibenzofenona, 4-(2-p-glicopiranosilóxi)-propóxi-2-hidroxibenzofenona, diidróxi-dimetóxi-dissulfobenzofenona, 2-benzotiazol-2-ilfenol, [2,4'-diidróxi-3- (2H-benzotriazol-2-il)-5-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-2'-n-octóxi-5'-benzoil]-
difenilmetano, 2,2'-hidróxi-5-metilfenil-benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-t- octilfenil)benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)benzotriazol, 2,2'-metileno- bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetrametil-butil)-1,1,3,3-fenol, 2-benzoxazol-2- il-4-metilfenol, 2-fenil-5-metilbenzoxazol, 1,4-fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,3- 30 fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,2-fenilenobis(2-benzoxazolil), 2-(2-benzofuril)- benzoxazol, 2-(benzofuril)-5-metilbenzoxazol, 2-(3-metil-2-
benzofuril)benzoxazol, 3-(4'-metilbenzilideno)-D,L-cánfora, ácido tereftalili- deno dicanforsulfônico, 3-benzilideno-D,L-cânfora, 4-benziiideno-D,L- cânfora, di-terc-butilidroxibenzilidenocânfora, ácido benzilidenocanforsulfôni- co, metossulfato de canforbenzalconio, poliacrilamido- metilbenzilidenocânfora, metoxicinamato de etilexila, p-metoxicinamato de 5 dietanolamina, cinamato de isopropil-p-acetamido, octilcinamato, etil-4- isopropilcinamato, metil-2,5-diisopropil cinamato, etil-2,4-diisopropilcinamato, metil-2,4-diisopropilcinamato, propil-p-metoxicinamato, isopropil-p- metoxicinamato, ésteres de diisopropilcinamato, isoamil-p-metoxicinamato, cicloexil-p-metoxicinamato, etil-a-ciano-p-fenilcinamato, 2-etiiexil-a-ciano-p- 10 fenilcinamato, glicerina-mono-2-etil-hexanoil-diparametoxicinamato, gliceril octanoato-di-p-metoxicinamato, DEA-metoxicinamato, metil-bis(trimetil- silóxi)silil-isopentil-trimetoxicinamato, etil-a-ciano-3,5-dimetóxi-4-hidroxicina- mato, etil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3,5- dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-amil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, 15 2-etilexil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-ciano-3-metóxi-4- hidroxicinamato, etil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3- metóxi-4-hidroxicinamato, iso-amil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 2- etilexil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 7-etilamino-4-metilcumarina, 7,8- diidroxicumarina, 6,7-diidroxicumarina, 7-hidroxicumarina, 4-metil-7- 20 hidroxicumarina, diaceticurcumina, diacetato de tetraidrocurcumina, diani- soilmetano, dibenzalazina, metoxidibenzoilmetano de butila (Avobenzona), 2-metildibenzoilmetano, 4-metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-
dimetildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropildibenzoilmetano, 4,4'-
dimetoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2- metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-
metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-4-terc-butil-4'-metoxidibenzoiimetano, ácido ferulico, dimeticodietilbenzalmalonato, maionato de dietil-3,5-dimetóxi- 4-hidroxibenzilideno, di-(2-etilexil)-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenziiideno malona- 30 to, diisoamii-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didodecil-3,5- dimetóxi-4 hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3,5-dimetóxi-4- hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenziiideno- malonato, dietil-3-metóxi-4-hidroxibenzi!idenomalonato, di-(2-etilexil)-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3-metóxi-4-hidroxibenzilide- nomalonato, didodecil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3-metóxi-4-hidroxiben- 5 zilidenomalonato, fermento de extrato de aspergillus sp hidrolisado, óxido de cério, óxido férreo, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco, óxido de zircônio, 4-nitrobenzamida, ácido 4- nitrobenzoico, ácido p-aminobenzoico (PABA), PABA-monoglicerinaéster, N,N-dipropóxi-PABA-etiléster, Ν,Ν-dietoxi PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA- 10 etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-butiléster, PEG-25 PABA, Ν,Ν-dimetil PABA- amiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-octiléster (2-etilexil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato O), octil dimetil PABA, etil-diidroxipropil-PABA, isoamil dimetil PA- BA (3-metilbutil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato A), 1-(3,4-dimetoxifenil)-
4,4-diemtil-1,3-pentanodiona, 5-(3,3-Dimetil-2-norborniliden)-3-pentano-2- ona, 1-(4-metoxifenil)-3-(4-terc-butilfenil)propano-1,3-diona, salicilato de di- propileno glicol, 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenil-2-propenoato (Octocrilene), ex- trato de soja hidrolisado, extrato de linhaça hidrolisado, extrato de semente de girassol, extrato de semente de uva, extrato da casca de pinus pinaster, extrato do broto de pinus pinaster, fermento de extrato de ginseng, pó de spirulina platensis, salicilato de fenila, salicilato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilexila (salicilato de octila), salicilato de amila, salicilato de mentila, salicilato de homomentila, salicilato de benzila, salicilato de p-isopropanol-fenila, TEA-salicilato, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2- metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Mexorila XL), 2-[p-(terc-butilamido)anilino]-4,6-bis[p-(2'-etilexil-1 '-oxicarbonil)anilino]-
1,3,5-triazina (Nome de INCI: Dietilexil Butamido Triazona), 2,4,6-tris[4-(2- etilexil-oxicarbonil)-anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Etilexil Triazona), (1,3,5)-triazina-2,4-bis((4-2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)-fenil)-6-(4-metóxi-fenil) (bemotrizinol), octil triazona (CAS-no.: 88122-99-0), 2, 4-bis(2, 4- diidroxifenil)-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4-(2-etiIexilóxi)-
2-hidróxi]fenil}-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, 4-bis(2- etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metií-1 H-pirazol-5-il)- 1.3.5-triazina, 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,
2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-
il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-fenil-1 H-pirazol-5- il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 -fenil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1-metil-
1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4-
diidroxifenil)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2- hidroxifenil]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-
(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-
benzoilfenilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H- fluoren-3-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-
(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzhidril-1 H-pirrol- 2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-
2-il)-4,6-bis[4-(6,6-dimetil-4-oxo-4,5,6,7-tetraidroindol-1-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-
1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-1H-imidazo[1,2-a]piridin-2- il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-
benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis[4-(1 H-pirazol-1-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis[naftalen-2-ilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-
3-etóxi-3-oxoprop-1-enil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)- 4,6-bis[4-(E)-estirilfenilamino]-1,3,5-triazina, ácido urocânico, ácido etil-
urocânico, talco, caulim, carbonato de cálcio, bisoctrizol (CAS-no.: 103597- 45-I), bornelona (CAS-no.: 2226-11-1), 2-Hidróxi-1,4-naftoquinona (Lawsone, CAS-no.: 83-72-7), petrolato vermelho, sulfonato de fenol, 3,4-dimetilfenil- glioxilato sódico, ácido 3,3'-(1,4-fenilenodimetileno-bis-(7,7-dimetil-2- 30 oxobiciclo-[2,2,1]hept-1-il-metanossufônico, ácido a-(2-oxoborn-3-ilideno)- tolueno-4-sulfônico, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3- tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Nome de INCI: drometri- zol trissiloxano, DTS), trioleato de digaloíla, polímero cruzado de PEG- 15/dimeticona, etilexil-bis-isopentil-benzoxazolil-fenil melamina e propionato de 2-etilexil-dimetóxi-benzilideno-dioxo-imidazolidina; e/ou pelo menos um dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 5 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros, em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima mencionados;
em que a substância ativa de absorção de UV (B) tem seu máximo de ab- sorção Amáx(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que Amáx(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o AmáX(A) da substância ativa (A) fica.
Em uma outra modalidade preferida da presente invenção, a substância ativa (B) é pelo menos um composto de fórmula geral (X)
(X)
J
em que
R1x representa um átomo de hidrogênio; um radical cicloalquila opcionalmente substituído a partir de 3 a 7 átomos de carbono; um radical 20 arila que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com um grupo selecionado a partir de arila, halogênio, um radical -O-C1-6 e um radical C1-6 alquila; um radical -fenil-Ci_6 alquila; um radical Ci-8 alquila linear ou ramifi- cado, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com uma por- ção selecionada a partir de -SO3Mx, -N(R4x)3+ e um radical de fórmula geral
em que y = 0 ou 1 ;
z = 0, 1, 2, 3 ou 4;
rõx, p8x e p9x^ indepenciente um do outro, cada qual representa um
radical Ci-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um ra- dical -O-C1-6; um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído e um radical -OSi(R10x)3;
átomo de hidrogênio; um radical C-1.4 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído;
(XX)
R5x
R7x
*
0--Si--0-Si--R9x
R8x
Z
R10x representa um radical C1-6 alquila; um radical -0-Ci.6; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
Mx representa um átomo de hidrogênio, Na+ ou K+;
R4x representa um radical Ci_6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
r2x e r3x ^dependente um do outro, cada qual representa um
20
A1x representa um radical de fórmula geral (X1) ou (X2) R
11 χ
\^r12x ^R13x
H / ' \ Π
-N-(\ /> 0
(Xí) (X2)
A2x representa um radical de fórmula geral (X1), (X3) ou (X4)
r'13x
>11x
\ R12x r13x
H
-N-<\ /> O
?1x
(X1) (X3) (X4)
J
em que
R11x representa um átomo de hidrogênio; um radical C1^ alifático linear ou ramificado, saturado ou insaturado, não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um resíduo de hidróxi (-OH);
R12x representa um átomo de hidrogênio; um radical -C(=0)- 10 OR15x; um radical -C(=0)-NR16xR17x; um radical -O-Ci-I8 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-fenila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C5.7 cicloalquila; um radical fenila ou um naftila; um radical fenila ou um naftila, que é substituído por 1 ou 2 substitu- intes, que são independentemente um do outro selecionados a partir do gru- 15 po que consiste em fenila, Cl, -O-C-i-6 alquila e Ci.6 alquila; um radical Ci.18 alifático linear ou ramificado, saturado ou insaturado que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com -OH, -fenila ou uma porção de fórmula geral (XX) como acima definido;
r1õx, r16x e pi7x^ inc(ependente um do outro, cada qual represen- IO ta um átomo de hidrogênio; um radical C-ms alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; R14x representa átomo de hidrogênio; ou -SO3Mx1 com Mx sendo H1 Na+ ou K+;
R13x e Rl13x, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C(=0)-C-M8não substituído ou pelo menos 5 mono-substituído; um radical C1-I8 alquila linear ou ramificado, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com pelo menos um resíduo hidróxi (-0H), uma porção de SO3Mx1 uma porção de -N(R4x)3+, em que Mx e R4x têm o significado como acima definido, ou um radical de fórmula geral (XX) como acima definido;
e/ou pelo menos um dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros, em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima 15 mencionados de fórmula geral (X); e/ou
pelo menos um composto de fórmula geral (Is)
(Is)
em que
ns = 0, 1, 2, 3 ou 4; R1s representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-3 alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical fenila substituído por R2s R3s';
R2s, R2s, R3s e R3s', independente um do outro, cada qual repre- 5 senta um átomo de hidrogênio; um átomo de halogênio; um resíduo hidróxi (- OH); um radical C1-3 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical -O-C1.3 não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído;
10 preferivelmente com a condição que se n=0, R2s ou R3s não representa um radical acrila; ou
R2s e R3s formam juntos com o anel de fenila ao qual eles são ligados, um anel de naftalina não substituído ou pelo menos mono-
15 substituído;
r4s e independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-4 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído;
20 A1s representa um radical de fórmula geral (lis), (IIIs) ou (IVs)
R4s R2s
Nv
-R3s
VX[CHR1f"^^^
nS
(IIs) (IIIs) (IVs)
A2s representa um radical de fórmula geral (Hs) ou (Vs) HQ
*
H
N
/=rVR7s
O
O
r8s
R10s
(IIs)
(Vs)
em que
R6s representa um átomo de hidrogênio; um radical Ci_6 alquila
linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um resíduo hidróxi (-OH);
quila não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insatura- do; um radical C5-10 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono- substituído, saturado ou insaturado, tendo de 5 a 10 átomos, que podem 10 conter 1, 2 ou 3 heteroátomo(s) como membros(s) de anel independente- mente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em O, N e S; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heteroarila não substituído ou pelo menos mono-substituído tendo de 5 a 10 átomos, que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomo(s) como membros(s) de anel inde- 15 pendentemente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em O, N e S; um radical -C(=0)-0R11s; um radical -C(=0)-NR12sR13s; um radical -O-C1--I8 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-fenila ou -O- naftila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -COR14s não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C-|.18 alifático 20 linear ou ramificado, saturado ou insaturado, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com pelo menos um resíduo hidróxi (-OH), uma porção SO3Ms, uma porção -N(R15s)3+ ou um radical de fórmula geral (VIs)
R7s representa um átomo de hidrogênio; um radical C3.6 cicloal- R
16s
R
18s
o-
mv
Si-
R
17
0
■Si—
R19s
R20s
(VIs)
10
15
20
em que ms = 0 ou 1;
Ps = 0, 1, 2, 3 ou 4;
pi6s^ Ri7s^ Ri8Sj Ri9s q r20s^ independente um do outro, cada
qual representa um radical C1^ alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical -O-C1-6 não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um radical -O-Si(R21s)3;
R21s representa um radical C1^ alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -0-C-i_6; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
Riis, Ri2s e ri3s^ independente um do outro, cada qual represen- ta um átomo de hidrogênio; um radical C-M8 alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C3.6 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou
R12s e R13s formam juntos com o átomo de nitrogênio de ligação com ponte um radical cicloalifático não substituído ou pelo menos mono- substituído, saturado de 5 a 7 membros, que contém 1, 2 ou 3 heteroáto- mo(s) como membros(s) de anel independentemente selecionados a partir do grupo que consiste em O, N e S; R14s representa um radical C-ms alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído;
R15s representa um radical Cms alquila não substituído ou pelo 5 menos mono-substituído;
Ms representa H, Na+ ou K+;
R6s e R7s formam juntos com o anel de fenila um sistema de anel policíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído de 9 a 15 mem- bros;
10 ou
R6s e R14s formam juntos com o anel de fenila um sistema de anel policíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído de 9 a 15 membros;
R8s e R9s, independente um do outro, cada qual representa um 15 átomo de hidrogênio; um radical -C(=0)-C-M8 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C-ms alifático linear ou ramificado, saturado ou insaturado, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com pelo menos um resíduo hidróxi (-OH), uma porção de -SO3Ms, uma porção de N(R15s)3+ ou um radical de fórmula geral (VIs) como acima definido;
*■ 20 R10s representa um átomo de hidrogênio; ou uma porção de -
SO3Ms com Ms representando H, Na+ ou K+;
e/ou pelo menos um dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- 25 ros, em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima mencionados de fórmula geral (Is);
em que a substância ativa de absorção de UV (B) tem seu máximo de ab- sorção Amax(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que 30 Amáx(B) da substância ativa (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica. Os compostos de fórmulas gerais (X) e (Is) podem ser prepara- dos de acordo com WO 2006/064366 e WO 2006/128920, respectivamente, cuja descrição relevante é introduzida com isto por referência e formará par- te da descrição.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente
invenção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um com- posto heptaazafenaleno selecionado a partir do grupo que compreende
• 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(bifenil-4-ilamino)-8-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(bifenil-4-ilamino)-5-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-dicloro-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-
1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(4-(carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2-[2,4-bis(2-etilexilóxi)fenil]-5-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-8-(1-metil-
1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-8-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(4-(terc-butilcarbamoil)fenilamino)-5,8-bis-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis-[(4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-8-(4-metoxifenil)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(2-etilexilamino)-5,8-bis-(4-(5-(1,1-dimetilpropil)benzo[d]oxazol-2- il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(1H-pirazol-1-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1 ,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-butóxi-2-hidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(naftalen-2-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1-metil-1 H-indol-3-il)-
1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilóxi)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(3-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9)9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-((Ej-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(metoxicarbonil-4'-bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(metoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-3-hidroxifenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(fenilamino)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-((4-(E>)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(L-mentilcarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,3,5-trimetilcicloexilóxi)carbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-((£)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(3-((EJ-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-5,8-bis-(4-((£J-3- (2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(3-nitrofenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(octildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-((3-(EJ-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-((3,5,5-trimetilexilóxi)carbonilfeni!amino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(3-(metóxi)fenilamino)-8-(2-(1-metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((2-etilexil)carbamoil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]hèptan-2-ilóxi)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(1 H-indol-5-i!amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,7-dimetiloctilóxi)carbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno e
• 2,5,8-tris-(2-amino-4,5-dimetilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno;
e/ou pelo menos um dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros, em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos mesmos; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção AmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto inorgânico selecionado a partir do grupo que compreende óxido de cério, óxido férreo, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco e óxido de zircônio; e/ou
é pelo menos um composto orgânico de absorção de UV selecionado a partir do grupo que consiste em 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de 2-etilexila, 2-ciano- 3,3'-difenilacrilato de etila, polímero de N-{(2 e 4)[(2-oxoborn-3- ilideno)metil]benzil}acrilamida, 4-aminobenzoato de metila, 4-aminobenzoato de butila, 2-aminobenzoato de 5-metil-2-(1-metiletil)-cicloexila, aminobenzoa- 15 to de glicerila, 2-etilexil-p-dimetiletil-aminobenzoato, 4-aminobenzamida, áci- do homometil-N-acetil-antranílico, antranilato de mentila, 2-(1H- benzimidazol-2-il)-4-metoxifenol, 2,2'-bis(benzimidazol), sal monossódico de ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, ácido 2- fenilbenzimidazol-5-sulfônico, 5,5',6,6'-tetrametil-2,2'-bis(benzimidazol), 5,5’- 20 dimetil-2,2'-bis(benzimidazol), 6-metóxi-2,2'-bis(benzimidazol), 1,4- fenilenobis(2-benzimidazolil), 1,2-fenilenobis)benzimidazolil), 1,4- fenilenobis(N-2-etilexil-2-benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-tri-metilsililmetil-2- benzimidazolil), 2-(1 H-benzimidazol-2-il)benzotiazol, 2-(1 H-benzimidazol-2- il)benzoxazol, N,N'-dimetil-2,2'-bis(benzimidazol), ácido fenilbenzimidazol-5- 25 sulfônico (EnsuIizoI) e seus sais, ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H- benzimidazol-4,6-dissulfônico, 4-(dimetilamino)benzoato de 3-metilbutila, 2- hidroxibenzoato de 3,3,5-trimetilcicloexila (Homosalato), 4-aminobenzoato de etila, ácido 4,4-((6-(((1,1-dimetiletil)amino)carbonil)fenil)amino) 1,3,5-triazina-
2,4-diil)diimino)bis-,bis-(2-etil-hexil)éster)benzóico, 2,4-diidróxi-benzofenona (Benzofenona-1), 2,2'-diidróxi-4-metóxi-benzofenona (dioxibenzona, Benzo- fenona-8), 2,2'-diidróxi-4,4'-dimetóxi-benzofenona, 2,2',4,4'-tetraidróxi- benzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4'-metil-benzofenona, ácido hidroximetóxi- benzofenona sulfônico, (2-Hidróxi-4-metoxifenil)-fenilmetanona (Benzofeno- na-3), ácido 2-hidróxi-4-metóxi-benzofenona-5-sulfônico (Benzofenona-4) e seus sais, 4-fenil-benzofenona, 2-etilexil-4'-fenil-benzofenona-2-carboxilato,
2-hidróxi-4-n-octóxi-benzofenona, 4-hidróxi-3-carbóxi-benzofenona, 2- hidróxi-4-metoxibenzofenona, 4-(2-p-glicopiranosilóxi)-propóxi-2-hidroxiben- zofenona, diidróxi-dimetóxi-dissulfobenzofenona, 2-benzotiazol-2-ilfenol, [2,4'-diidróxi-3-(2H-benzotriazol-2-il)-5-(1,1 ,S^-tetrametilbutiO^-n-octóxi-õ'- benzoil]-difenilmetano, 2,2'-hidróxi-5-metilfenil-benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-t- octilfenil)benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)benzotriazol, 2,2'-metileno- bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetrametil-butil)-1,1,3,3-fenol, 2-benzoxazol-2- il-4-metilfenol, 2-fenil-5-metilbenzoxazol, 1,4-fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,3- fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,2-fenilenobis(2-benzoxazolil), 2-(2-benzofuril)- benzoxazol, 2-(benzofuril)-5-metilbenzoxazol, 2-(3-metil-2-benzofuril)bem- zoxazol, 3-(4'-metilbenzilideno)-D,L-cânfora, ácido tereftalilideno dicanforsul- fônico, 3-benzilideno-D,L-cânfora, 4-benzilideno-D,L-cânfora, di-terc- butiiidroxibenzilidenocânfora, ácido benzilidenocanforsulfônico, metossulfato de canforbenzalconio, poliacrilamido-metilbenzilidenocânfora, metoxicinama- to de etilexila, p-metoxicinamato de dietanolamina, cinamato de isopropil-p- acetamido, octilcinamato, etil-4-isopropiicinamato, metil-2,5-diisopropil cina- mato, etil-2,4-diisopropilcinamato, metil-2,4-diisopropilcinamato, propil-p- metoxicinamato, isopropil-p-metoxicinamato, ésteres de diisopropilcinamato, isoamil-p-metoxicinamato, cicloexil-p-metoxicinamato, etil-a-ciano-β- fenilcinamato, 2-etiiexil-a-ciano-p-fenilcinamato, giicerina-mono-2-etil- hexanoil-diparametoxicinamato, gliceril octanoato-di-p-metoxicinamato, DEA- metoxicinamato, metil-bis(trimetil-silóxi)silil-isopentil-trimetoxicinamato, etil-a- ciano-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-
hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-amil- a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4- hidroxicinamato, etil-a-ciano-3-metóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-acetil-3- metóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, iso- amil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-acetii-3-metóxi-4-
hidroxicinamato, 7-etilamino-4-metiicumarina, 7,8-diidroxicumarina, 6,7- diidroxicumarina, 7-hidroxicumarina, 4-metil-7-hidroxicumarina, diaceticur- cumina, diacetato de tetraidrocurcumina, dianisoilmetano, dibenzalazina, metoxidibenzoilmetano de butila (Avobenzona), 2-metildibenzoilmetano, 4- metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, 4-terc-butildiben- 5 zoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4'- diisopropildibenzoilmetano, 4,4'-dimetoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil- 4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4- dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-4-terc-butil-4'-metoxidiben- zoilmetano, ácido ferúlico, dimeticodietilbenzalmalonato, malonato de dietil- 10 3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilideno, di-(2-etilexil)-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzili- denomalonato, diisoamil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didode- cil-3,5-dimetóxi-4 hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3,5-dimetóxi-4- hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilideno- malonato, dietil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3- 15 metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3-metóxi-4-hidroxibenzili- denomalonato, didodecil-3-metóxi-4-hiroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didodecil-3-metóxi-4-hidroxibenzilide- nomalonato, dipalmitoil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-
3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, fermento de extrato de aspergillus sp. hidrolisado, 4-nitrobenzamida, ácido 4-nitrobenzoico, ácido p-
aminobenzoico (PABA), PABA-monoglicerinéster, N,N-dipropóxi-PABA- etiléster, Ν,Ν-dietóxi PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-butiléster, PEG-25 PABA, Ν,Ν-dimetil PABA-amiléster, PABA- octiléster de Ν,Ν-dimetil (2-etilexil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato O), octil dimetil PABA, etil-diidroxipropil-PABA, isoamil dimetil PABA (3-metilbutil
4-(dimetilamino)benzoato, Padimato A), 1-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-1,3- pentanodiona, 5-(3,3-Dimetil-2-norborniliden)-3-pentano-2-ona, 1 -(4- metoxifenil)-3-(4-terc-butilfenil)propano-1,3-diona, salicilato de dipropileno glicol, 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenil-2-propenoato (Octocrileno), extrato de soja
hidrolisado, extrato de línhaça hidrolisado, extrato de semente de girassol, extrato de caroço de uva, extrato da casca de pinus pinaster, extrato do bro- to de pinus pinaster, fermento de extrato de ginseng, pó de spiruiina piaten- s/s, salicilato de fenila, salicilato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilexila (salicilato de octila), salicilato de amila, salicilato de mentila, salicilato de homomentila, salicilato de benzila, salicilato de p- isopropanol-fenila, TEA-salicilato, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil- 5 3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Mexorila XL), 2-[p-(terc-butilamido)anilino]-4J6-bis[p-(2,-etilexil-1'-oxicarbonil)anilino]-1,3,5- triazina (Nome de INCI: Dietilexil Butamido Triazona), 2,4,6-tris[4-(2-etilexil- oxicarbonil)-anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Etilexil Triazona), (1,3,5)- triazina-2,4-bis((4-2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)-fenil)-6-(4-metóxi-fenil) (bemotri- 10 zinol), octil triazona (CAS-no.: 88122-99-0), 2, 4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6-(1- metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6- (1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, 4-bis (2-etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2- etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5 -triazina, 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)- 15 2-hidróxi]fenil}-6-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4- (butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4- [(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,
2.4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,
2.4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- -20 triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-
1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-( 1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-
25 (1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1- benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1- benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzhidril-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-
1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(6,6-dimetil-4-oxo-4,5,6,7- 30 tetraidroindol-1 -il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-
bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2- il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1- benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-pirazol-1-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[naftalen-2-ilamino]-1,3,5-triazina, 2- (1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino]- 5 1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(E)-estirilfenilamino]-1,3,5- triazina, ácido urocânico, ácido etil-urocânico, talco, caulim, carbonato de cálcio, bisoctrizol (CAS-no.: 103597-45-1), bornelona (CAS-no.: 2226-11-1),
2-Hidróxi-1,4-naftoquinona (Lawsone, CAS-no.: 83-72-7), petrolato vermelho, sulfonato de fenol, 3,4-dimetilfenil-glioxilato sódico, ácido 3,3'-(1,4- fenilenodimetileno-bis-(7,7-dimetil-2-oxobiciclo-[2,2,1]hept-1-il-
metanossufônico, ácido a-(2-oxoborn-3-ilideno)-tolueno-4-sulfônico, 2-(2H- benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1- [(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Nome de INCI: drometrizol trissilo- xano, DTS), trioleato de digaloíla, polímero cruzado de PEG-15/dimeticona, 15 etilexil-bis-isopentil-benzoxazolil-fenil melamina e propionato de 2-etilexil- dimetóxi-benzilideno-dioxo-imidazolidina;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- 20 ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos mesmoS; em que as substâncias ativas de absorção de UV (B) têm seu máximo de absorção respectiva AmáX(b> na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa respectiva (B) não fique na mesma 25 faixa de radiação UV em que o ÂmáX(A) da substância ativa (A) fica.
De acordo com uma outra modalidade preferida da presente invenção, a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um com- posto de heptaazafenaleno selecionado a partir do grupo compreendendo
• 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2,5!8-tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6~trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
5 · 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(bifenil-4-ilamino)-8-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
10 · 2-(bifenil-4-ilamino)-5-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-dicloro-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 15 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(4-(carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
-20 · 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(1-metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 25 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-[2,4-bis(2-etilexilóxi)fenil]-5-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-8-(1-metil-
1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
30 · 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaieno, • 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(4-(terc-butilcarbamoil)fenilamino)-5,8-bis-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-[(4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-8-(4-metoxifenil)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2-(2-etilexilamino)-5,8-bis-(4-(5-(1,1-dimetilpropil)benzo[d]oxazol-2- il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1 H-pirazol-1-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-butóxi-2-hidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(naftalen-2-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-indol-3-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilóxi)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(3-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(metoxicarbonil-4'-bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(metoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)-3-hidroxifenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(fenilamino)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-((4-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(L-mentilcarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,3,5-trimetilciclohexilóxi)carbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2-(3-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-5,8-bis-(4-((E)-3- (2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(3-nitrofenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(2-hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(octildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-((3-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,5,5-trimetilexilóxi)carbonilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5-bis-(3-(metóxi)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
· 2,5,8-tris-(4-((2-etilexil)carbamoil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-(1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2-ilóxi)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(1 H-indol-5-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno,
• 2,5,8-tris-(4-((3,7-dimetiloctilóxi)carbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno e
• 2,5,8-tris-(2-amino-4,5-dimetilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos mesmos;
cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção ÂmáX(A) na faíxa de radiação UV-A ou UV-B; e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto inorgânico selecionado a partir do grupo que compreende óxido de cério, óxido ferro, óxido de manganês, dióxido de titâ- nio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco e óxido de zircônio; e/ou é pelo menos um composto orgânico de absorção de UV selecionado a partir do grupo compreendendo
2, 4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)~1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4- (2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, A- bis (2-etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5- il)-1,3,5 -triazina, 2,4-bis(2, 4-diidroxifeníl)-6(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-
1.3.5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-
1.3.5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1-metil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-fenil-1 H-
pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1- fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1- metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4- diidroxifenil)-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2- hidroxifenil]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-
(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-
benzoilfenilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H- fluoren-3-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-
(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzhidril-1H-pirrol- 2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-
2-il)-4,6-bis[4-(6,6-dimetil-4-oxo-4,5,6,7-tetraidroindol-1-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-
1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-a]piridin-2- il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-
benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis[4-(1 H-pirazol-1 -il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis[naftalen-2-ilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-
3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)- 4,6-bis[4-(E)-estirilfenilamino]-1,3,5-triazina, HO C(CH3)2CH2CH3
\
/“Λ /
C(CH3)2CH2CH3
CH2(CH3)2' W. HO C(CH3)3
\
r"Λ /
C(CH3)3
CH3
HO CH-C2H5
\
C(CH3)3
O
9 /
ο
OH 0 OH OH
.CH,
0
OH OH
H3C-Si-CH3
CH3
5 HO ,0„ . .ο.
HO
,O^ X Χλ
M
HO Ν^.Ν HO
tHO'
eN OS.
/
bHO
SeOBN
98 5 e e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos mesmos;
em que as substâncias ativas de absorção de UV acima mencionadas (B) têm seu máximo de absorção respectivo Âmáx(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa respectiva
(B) não fique na mesma faixa de radiação UV em que o Amáx(A) da substância ativa (A) fica.
ção é uma combinação da substância ativa de absorção de UV (A)
(1) 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir do grupo que consiste em 2- ciano-3,3'-difenilacrilato de 2-etilexila, 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila, po- límero de N-{(2 e 4)[(2-oxoborn-3-ilideno)metil]benzil}acrilamida, 4- aminobenzoato de metila, 4-aminobenzoato de butila, 5-metil-2-(1-metiletil)- cicloexil 2-aminobenzoato, aminobenzoato de glicerila, 2-etilexil-p-dimetiletil-
Uma modalidade particularmente preferida da presente inven- aminobenzoato, 4-aminobenzamida, ácido homometil-N-acetil-antranílico, antranilato de mentila, 2-(1H-benzimidazol-2-il)-4-metoxifenol, 2,2'- bis(benzimidazol), sal monossódico de ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H- benzimidazol-4,6-disulfônico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, 5,5',6,6'- tetrametil-2,2'-bis(benzimidazol), õ^-dimetil^^-bisíbenzimidazol), 6-metóxi- 2,2'-bis(benzimidazol), 1,4-fenilenobis(2-benzimidazolil), 1,2-fenilenobis(ben- zimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-2-etilexil-2-benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N- tri-metilsililmetil-2-benzimidazolil), 2-(1 H-benzimidazol-2-il)benzotiazol, 2- (1 H-benzimidazol-2-il)benzoxazol, N.N-dimetil^^-bisíbenzimidazol), ácido fenilbenzimidazol-5-sulfônico (EnsuIizoI) e seus sais, ácido 2-2'-bis-(1,4- fenileno)1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, 4-(dimetilamino)benzoato de 3- metilbutila, 2-hidroxibenzoato de 3,3,5-trimetilcicloexila (Homosalate), A- aminobenzoato de etila, ácido 4,4-((6-(((1,1-dimetiletil)amino)carbo- nil)fenil)amino) 1,3,5-triazina-2,4-diil)diimino)bis-,bis-(2-etil-hexil)éster) ben- zoico, 2,4-diidróxi-benzofenona (Benzofenona-1), 2,2'-diidróxi-4-metóxi- benzofenona (dioxibenzona, Benzofenona-8), 2,2'-diidróxi-4,4'-dimetóxi- benzofenona, 2,2',4,4'-tetraidróxi-benzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4'-metil- benzofenona, ácido hidroximetóxi-benzofenona sulfônico, (2-Hidróxi-4- metoxifenil)-fenilmetanona (Benzofenona-3), ácido 2-hidróxi-4-metóxi- ^ 20 benzofenona-5-sulfônico (Benzofenona-4) e seus sais, 4-fenil-benzofenona, 2-etilexil-4'-fenil-benzofenona-2-carboxilato, 2-hidróxi-4-n-octóxi-benzo- fenona, 4-hidróxi-3-carbóxi-benzofenona, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, A- (2-p-glucopiranosilóxi)-propóxi-2-hidroxibenzofenona, diidróxi-dimetóxi- dissulfobenzofenona, 2-benzotiazol-2-ilfenol, [2,4'-diidróxi-3-(2H- benzotriazol-2-il)-5-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-2'-n-octóxi-5'-benzoil]-
difenilmetano, 2,2'-hidróxi-5-metilfenil-benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-t- octilfenil)benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)benzotriazol, 2,2'-metileno- bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetrametil-butil)-1,1,3,3-fenol, 2-benzoxazol-2- il-4-metilfenol, 2-fenil-5-metilbenzoxazol, 1,4-fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,3- 30 fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,2-fenilenobis(2-benzoxazolil), 2-(2-benzofuril)- benzoxazol, 2-(benzofuril)-5-metilbenzoxazol, 2-(3-metil-2-
benzofuril)benzoxazol, 3-(4'-metilbenzilideno)-D,L-cânfora, ácido tereftalili- deno dicanfor sulfônico, 3-benzilideno-D,L-cânfora, 4-benzilideno-D,L- cânfora, di-terc-butil hidroxibenzilideno cânfora, ácido benzilidenocanforsul- fônico, metossulfato de canforbenzalcônio, poliacrilamido-metil benzilideno cânfora, etilexil metoxicinamato, p-metoxicinamato de dietanolamina, isopro- 5 pil-p-acetamido cinamato, octil cinamato, etil-4-isopropilcinamato, metil-2,5- diisopropil cinamato, etil-2,4-diisopropilcinamato, metil-2,4-diisopro- pilcinamato, propil-p-metoxicinamato, isopropil-p-metoxicinamato, ésteres de diisopropilcinamato, isoamil-p-metoxicinamato, cicloexil-p-metoxicínamato, etil-a-ciano-p-fenilcinamato, 2-etilexil-a-ciano-p-fenilcinamato, glicerina- 10 mono-2-etil-hexanoil-diparametoxicinamato, gliceril octanoato-di-p- metoxicinamato, DEA-metoxicinamato, metil-bis(trimetil-silóxi)silil-isopentil- trimetoxicinamato, etil-a-ciano-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-acetil-
3.5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4- hidroxicinamato, iso-amil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-
acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-ciano-3-metóxi-4-hidroxicinama- to, etil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3-metóxi-4- hidroxicinamato, iso-amil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a- acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 7-etilamino-4-metilcumarina, 7,8- diidroxicumarina, 6,7-diidroxicumarina, 7-hidroxicumarina, 4-metil-7- 20 hidroxicumarina, diaceticurcumina, diacetato de tetraidrocurcumina, diani- soilmetano, dibenzalazina, metoxidibenzoilmetano de butila (Avobenzona),
2-metildibenzoilmetano, 4-metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano,
4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildi- benzoilmetano, 4,4'-diisopropildibenzoilmetano, 4,4'-dimetoxidiben- zoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil- 4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-
4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, ácido ferúlico, dimeticodietilbenzalma- lonato, dietil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3,5- dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3,5-dimetóxi-4-
hidroxibenzilidenomalonato, didodecii-3,5-dimetóxi-4 hidroxibenzilidenoma- lonato, dipalmitoil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-
3.5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomaionato, dieti!-3-metóxi-4- hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3-metóxi-4-hidroxibenzilide-
nomalonato, diisoamil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didodecil-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3-metóxi-4-hidroxibenzilide- nomalonato, di-isopropil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, fermento de 5 extrato de aspergillus sp hidrolisado, óxido de cério de cálcio, óxido de cério, óxido de ferro, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco, óxido de zircônio, 4-nitrobenzamida, ácido 4-nitrobenzoico, ácido p-aminobenzoico (PABA), PABA-monoglicerinéster, N,N-dipropóxi- PABA-etiléster, Ν,Ν-dietóxi PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-etiléster, N,N- 10 dimetil PABA-butiléster, PEG-25 PABA, Ν,Ν-dimetil PABA-amiléster, Ν,Ν- dimetil PABA-octiléster (2-etilexil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato O), octil dimetil PABA, etil-diidroxipropil-PABA, isoamil dimetil PABA (3-metilbutil
4-(dimetilamino)benzoato, Padimato A), 1-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-diemtil-1,3- pentanediona, 5-(3,3-Dimetil-2-norborniliden)-3-pentano-2-ona, 1 -(4- 15 metoxifenil)-3-(4-terc-butilfenil)propano-1,3-diona, salicilato de dipropileno glicol, 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenil-2-propenoato (Octocrileno), extrato de soja hidrolisado, extrato de linhaça hidrolisado, extrato de semente de girassol, extrato de caroço de uva, extrato da casca de pinus pinaster, extrato do bro- to de pinus pinaster, fermento de extrato de ginseng, pó de spirulina platen- > 20 s/s, salicilato de fenila, salicilato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilexila (salicilato de octila), salicilato de amila, salicilato de mentila, salicilato de homomentila, salicilato de benzila, salicilato de p- isopropanol-fenila, TEA-salicilato, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-
3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Mexorila XL), 25 2-[p-(terc-butilamido)anilino]-4,6-bis[p-(2'-etilexil-1 '-oxicarbonil)anilino]-1,3,5- triazina (Nome de INCI: Dietilexil Butamido Triazona), 2,4,6-tris[4-(2-etilexil- oxicarbonil)-anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Etilexil Triazona), (1,3,5)- triazina-2,4-bis((4-2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)-fenil)-6-(4-metóxi-fenila) (bemotri- zinol), octil triazona (CAS-no.: 88122-99-0), 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6-(1- 30 metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6- (1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, 4-bis (2-etiiexilóxi)fenil]-4-[4-(2- etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5 -triazina, 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)- 2-hidróxi]fenil}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4- (butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4- [(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,
2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-
1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5-
triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,5-triazina, 2- (1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1- benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 - benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5- 15 triazina, 2-(1 -benzhidril-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-
1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(6,6-dimetil-4-oxo-4,5,6,7- tetraidroindol-1-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6- bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2- il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-aJpiridin-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -
benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino]-1,3,5-
triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1H-pirazol-1-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[naftalen-2-ilamino]-1,3,5-triazina, 2- (1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-3-etóxi~3-oxoprop-1 -enil)fenilamino]-
1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(E)-estiri!fenilamino]-1,3,5- triazina, ácido urocânico, ácido etil-urocânico, talco, caulim, carbonato de
cálcio, bisoctrizol (CAS-no.: 103597-45-1), bornelona (CAS-no.: 2226-11-1), 2-Hidróxi-1,4-naftoquinona (Lawsone, CAS-no.: 83-72-7), petrolato vermelho, sulfonato de fenol, 3,4-dimetilfenil-glioxilato sódico, ácido 3,3'-(1,4- fenilenodimetileno-bis-(7,7-dimetil-2-oxobiciclo-[2,2,1]hept-1-il- 30 metanesufônico, ácido a-(2~oxoborn-3-ilideno)-tolueno-4-suIfônico, 2-(2H- benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsi- lil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Nome de INCI: drometrizol trissiloxane, DTS), trioleato de digaloíla, polímero cruzado de PEG-15/ dimeticona, melamina de etilexil-bis-isopentil-benzoxazolil-fenila e propionato de 2-etilexil-dimetóxi- benzilideno-dioxo-imidazolidina;
e/ou pelo menos um dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- 5 ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois dos seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos mesmos; com a exceção da combinação de 37,5% em peso, com base no peso da 10 combinação, de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno e 62,5% em peso, com base no peso da combinação, de etilexil metoxicinamato.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(2) 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno;
com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, preferivelmente 60 a 70% em peso, com base no peso da combinação, de 2,5,8-tris-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e 32,4 a 39,5% em peso, preferivelmente 30 a 40% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(3) 2,5,8-tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(4) 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(5) 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(6) 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazo!-2-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
5 e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- 10 nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(7) 2,5-bis-(bifenil-4-ilamino)-8-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados 15 citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(8) 2-(bifenil-4-ilamino)-5-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(4-(2- >· 20 etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
25 Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(9) 2,5,8-tris-(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados 30 citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(10) 2,5-dicloro-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(11) 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)-
1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(12) 2-(4-(carbóxi)feniIamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno
O
20
N N vN 'A.
e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno;
com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, preferivelmente 5 60 a 70% em peso, com base no peso da combinação, de 2-(4- (carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e 32,4 a 39,5% em peso, preferivelmente 30 a 40% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- 10 nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(13) 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados 15 citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(14) 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(1-metil-1 H-pirrol-2-il)- -20 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
25 Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(15) 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
30 é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(16) 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1 ,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(17) 2-[2,4-bis(2-etilexilóxi)fenil]-5-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-8-(1 -metil- 1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(18) 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto pelo menos uma substância ativa de absorção de UV (B) selecionada a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(19) 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(20) 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(21) 2,5-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarboniI)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(22) 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(23) 2,5-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(24) 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(25) 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(26) 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(27) 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- 5 nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(28) 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados 10 citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(29) 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)- 15 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
-· 20 Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(30) 2-(4-(terc-butilcarbamoil)fenilamino)-5,8-bis-(4-(2- etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
25 é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
30 (31) 2,5-bis-[(4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-8-(4-metoxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(32) 2-(2-etilexilamino)-5,8-bis-(4-(5-(1,1-dimetilpropil)benzo[d]oxazol-2- il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(33) 2,5,8-tris-(4-(1 H-pirazol-1 -il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(34) 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1,3,4!6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(35) 2,5,8-tris-(4-butóxi-2-hidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(36) 2,5,8-tris-(naftalen-2-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
5 é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
10 (37) 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1-metil-1 H-indol-3-i!)-
1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 15 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(38) 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilóxi)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
-20 é pelo menos um composto) selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
25 (39) 2,5,8-tris-(3-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
30 Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(40) 2,5,8-tris-(4-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(41) 2,5,8-tris-(4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(42) 2,5,8-tris-(metoxicarbonil-4,-bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(43) 2,5,8-tris-(4-(metoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(44) 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)-3-hidroxifenilamino)-
1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(45) 2,5,8-tris-(4-(fenilamino)fenilamino)-1I3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b~heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(46) 2,5,8-tris-((4-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(47) 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(48) 2,5,8-tris-(4-(L-mentilcarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-
heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(49) 2,5,8-tris-(4-((3,3,5-trimetilciclohexilóxi)carbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b“heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(50) 2,5,8-tris-(4-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b“heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(51) 2-(3-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-5,8-bis-(4-((E)-3- (2-etiiexilóxi)-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(52) 2,5,8-tris-(3-nitrofenilamino)-1,3,4<6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(53) 2,5,8-tris-(4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
5 e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- 10 nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(54) 2,5,8-tris-(4-(2-hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados 15 citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(55) 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- * 20 heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
25 Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(56) 2,5,8-tris-(4-(hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
30 é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(57) 2,5,8-tris-(4-(octildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(58) 2,5,8-tris-((3-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(59) 2,5,8-tris-(4-((3,5,5-trimetilexilóxi)carbonilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(60) 2,5-bis-(3-(metóxi)fenilamino)-8-(2-(1-metil-1 H-pirrol-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(61) 2,5,8-tris-(4-((2-etilexil)carbamoil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(62) 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(63) 2,5,8-tris-(4-(1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]heptan-2-ilóxi)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi-
nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(64) 2,5,8-tris-(1 H-indol-5-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno. Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(65) 2,5,8-tris-(4-((3,7-dimetiloctilóxi)carbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Outra modalidade preferida da presente invenção é uma combi- nação da substância ativa de absorção de UV (A)
(66) 2,5,8-tris-(2-amino-4,5-dimetilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno
e a substância ativa de absorção de UV (B)
é pelo menos um composto selecionado a partir dos grupos supracitados citados em relação à combinação de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno.
Em todas as 66 combinações acima mencionadas as quais compreendem substâncias ativas (A) 1 a 66 e suas combinações respectivas com substâncias ativas (B), o máximo de absorção respectivo ÂmáX(A) das 20 substâncias ativas respectivas (A) está na faixa de radiação UV-A ou UV-B. As substâncias ativas de absorção de UV acima mencionadas respectivas (B) nestas 66 combinações têm seu máximo de absorção respectivo ÂmáX(B) na faixa de 290 a 400 nm, preferivelmente com a condição que AmáX(B) da substância ativa respectiva (B) não fique na mesma faixa de radiação UV em 25 que o ÂmáX(A) da substância ativa (A) fica.
As substâncias ativas (A) da fórmula geral (I), em particular, os derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I) podem ser obtidas de acordo com os procedimentos conhecidos (por exemplo, Shroeder, H.; Ko- ber, E. J. Org. Chem. 1962, 27, 4262). Um esquema geral para obter deriva- 30 dos de heptaazafenaleno de fórmula geral (I) é mostrado abaixo (esquema 1).
Esquema 1 Cl
,-'Ή.
Cl'
, ^ \ - N N Cl
1)
R1H
Cl'
Cl
2)
R2H
3) R3H
,-Ή
•Ν^^Ν
R2" 'N' 'N' 'Cl
Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que Ri,
R2 e R3 são os mesmos e representam um radical -NR5R6, em que R5 e R6
têm o mesmo significado como definido acima, podem ser obtido reagindo o
derivado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno de fórmula (IV)
com um derivado de fórmula geral (V)
Cl
N
N*
'N
NHR5R6
(V)
N
N N
(IV)
em um solvente compreendendo 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolueno, xileno (mistura de isômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebulição do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatura de ebulição do solvente, e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatura de ebulição do solvente, opcionalmente na presença de uma base orgânica que 5 compreende diisopropiletilamina, trietilamina ou piridina, ou uma base inor- gânica que compreende carbonato de potássio, hidróxido de sódio, carbona- to de sódio, carbonato de césio ou bicarbonato de sódio.
Quaisquer das etapas descritas nos procedimentos anteriores podem da mesma forma ser realizada em um forno de micro-ondas, empre- gando um procedimento típico de MAOS (síntese orgânica assitida por mi- cro-ondas). Este método padrão é bem conhecido por aqueles versados na técnica.
Equipamento de micro-ondas comum pode ser usado em pro- cessos de preparação de acordo com a presente invenção. A irradiação de micro-ondas pode ser realizada em um nível de força de 1 a 1600 W, prefe- rivelmente 1 a 300 W1 e particularmente preferivelmente cerca de 70 W. A duração para a irradiação de micro-ondas pode variar de acordo com as condições tal como a quantidade ou reagente porém pode estar na faixa de segundos a 60 minutos, preferivelmente de 1 minuto a 20 minutos. A rea- ção pode ser realizada em uma temperatura de 50-280°C, preferivelmente 80-200°C, e mais preferivelmente 120-150°C, com ou sem solvente, sob ir- radiação de micro-ondas. Um forno de micro-ondas agora preferido está co- mercialmente disponível a partir de CEM, Inc., como modelo Discover®. O Discover® System incorpora sistemas de realimentação de pressão e tem- peratura, por exemplo, um sensor de temperatura infravermelho posicionado abaixo do vaso de reação, para controle completo da reação. Como descrito acima, de acordo com a presente invenção, derivados de heptaazafenaleno podem ser preparados dentro de um tempo muito curto, isto é, vários segun- dos a vários minutos, por irradiação de micro-ondas, ao contrário das técni- cas convencionais que requerem cerca de 12-50 horas para preparação de compostos para fórmula geral I. Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que Ri, R2 e R3 são os mesmos e representam um radical -NR5R6, em que R5 e R6 têm o significado como definido acima e em que um dos radicais R-ι, R2 e R3 é diferente dos outros dois destes radicais Ri, R2 e R3, podem ser obtidos
a) reagindo-se um derivado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno de fórmula (IV) com um derivado de fórmula geral (V)
Cl
NHR5R6 (V)
(IV)
J
em que R5 e R6 têm o significado como definido acima, em um solvente compreendendo 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolueno, xileno (mistura de i- 10 sômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebulição do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatura de ebulição do solvente, e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatura de ebulição do solvente; opcionalmente na presença de uma base orgânica que compreen- 15 de diisopropiletilamina, trietilamina ou piridina, ou uma base inorgânica que compreende carbonato de potássio, hidróxido de sódio, carbonato de sódio, carbonato de césio ou bicarbonato de sódio; e
b) adicionando-se à mistura resultante do estágio precedente um segundo derivado de fórmula geral (V) diferente daquele usado no estágio (A) e sub- metendo-se ao refluxo. Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas). Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que Ri, R2 e R3 são diferentes um do outro radical -NR5R6, em que R5 e R6 têm o significado como definido acima, podem ser obtidos por,
a) reagindo-se o derivado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno de fórmula (IV) com um derivado de fórmula geral (V)
Cl
N
NHR5R6 (V)
(IV)
em que R5 e R6 têm o significado como definido acima, em um solvente compreendendo 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolueno, tetraidrofurano, xileno (mistura de isômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, 10 em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebulição do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatura de ebulição do solvente e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatura de ebulição do solvente; opcionalmente na presença de uma base orgânica que compreende diisopropiletilamina, trietilamina ou piridina, ou uma base inor- 15 gânica que compreende carbonato de potássio, hidróxido de sódio, carbona- to de sódio, carbonato de césio ou bicarbonato de sódio;
b) adicionando-se à mistura resultante um derivado de fórmula geral (V) dife- rente do usado no estágio anterioir NHR5R6 (V)
em que um dentre R5 e R6 tem o significado como definido acima, e subme- tendo-se ao refiuxo; e c) adicionando-se à mistura que é o resultado de estágio (b) um derivado de fórmula geral (V) diferente do usado nos estágios (A) e (b)
em que R5 e R6 têm o significado como definido acima.
Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas).
Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que Ri, R2 e R3 são os mesmos e representam um derivado de fórmula geral (III)
podem ser obtidos reagindo-se o derivado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno derivado de fórmula (IV) com um derivado heterocíclico ou um composto de fórmula geral (VI)
NHR5R6
(V)
Cl 10
15
20
em que Ri8, R19, R20 e R21 têm o significado como definido acima, na pre- sença de um ácido de Lewis compreendendo, FeCI3, BF3, em particular tri- cloreto de alumínio, em um solvente inerte que compreende tolueno, 1,1,2,2- tetracloroetano, tetraidrofurano, 1,2-diclorobenzeno, nitrobenzeno ou benze- no e em uma temperatura que varia entre 60°C e a temperatura de ebulição do solvente.
Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas).
Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que um dos radicais R-ι, R2 e R3 representa um radical arila mono- ou policíclico op- cionalmente substituído; um radical heterocíclico saturado, insaturado ou aromático opcionalmente substituído tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos selecionados de O, N e S; e os outros dois radicais dos radicais R-ι, R2 e R3 são os mesmos e represen- tam um radical -NR5R6, em que R5 ou R6 têm o significado como como defi- nido acima, podem ser obtidos reagindo um derivado de fórmula geral (VII) com um derivado de fórmula geral (V):
Ri
N
N
NHR5R6 (V)
(VII)
)
em que Ri representa um radical aríla mono- ou policíclico opcionalmente substituído; um radical heterocíclico saturado, insaturado ou aromático op- cionalmente substituído tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos selecionados a partir de O, N e S; e R5 e R6 têm o significado como definido acima,
em um solvente inerte que compreende 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolue- no, xileno (mistura de isômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebuli- 5 ção do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatu- ra de ebulição do solvente, e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatu- ra de ebulição do solvente.
Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas).
10 O derivado de fórmula geral (VII) descrito acima pode ser obtido
por reação do derivado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno de fórmula geral (V) com um radical arila mono- ou policíclico opcionalmente substituído; um radical heterocíclico saturado, insaturado ou aromático op- cionalmente substituído tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 15 heteroátomos selecionados a partir de O, N e S;
em um solvente inerte que compreende 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolue- no, xileno (mistura de isômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebuli- ção do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatu- -20 ra de ebulição do solvente e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatu- ra de ebulição do solvente.
Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas).
Derivados de heptaazafenaleno de fórmula geral (I), em que um 25 dos radicais R1, R2 e R3 são os mesmos e representam um radical arila mo- no- ou policíclico opcionalmente substituído; um radical heterocíclico satura- do, insaturado ou aromático opcionalmente substituído tendo de 5 a 10 áto- mos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos selecionados a partir de O, N e S;
30 o terceiro dos radicais R1, R2 e R3 representa um radical -NR5R6, em que R5 e R6 são definidos como definido acima, pode ser obtido reagindo-se o deri- vado de 2,5,8-tricloro-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno de fórmula (IV) com
um derivado de fórmula geral (V)
Cl
em que R5 e R6 têm o significado como definido acima, em um solvente 5 compreendendo 1,4-dioxano, tetraidrofurano, tolueno, xileno (mistura de i- sômeros), Ν,Ν-dimetilformamida, N-metilpirrolidona ou acetona, em uma temperatura que varia entre O0C e a temperatura de ebulição do solvente, preferivelmente entre temperatura ambiente e a temperatura de ebulição do solvente, e mais preferivelmente entre 50°C e a temperatura de ebulição do 10 solvente, opcionalmente na presença de uma base orgânica tal como diiso- propiletilamina, trietilamina ou piridina, ou uma base inorgânica que compre- ende carbonato de potássio, hidróxido de sódio, carbonato de sódio, carbo- nato de césio ou bicarbonato de sódio para obter um composto de fórmula geral (VIII),
NHR5R6
(V)
(IV) (VIII) J
em que R5 e R6 têm o significado como definido acima, e em que o referido derivado de fórmula geral (VIII) é reagido com um composto de fórmula geral (VI)
R-18
(VI)
J
em que R-ιβ, R19, R20 e R2I têm o significado como definido acima, na pre- sença de um ácido de Lewis compreendendo, FeCI3, BF3, em particular clo- reto de alumínio, em um solvente inerte que compreende tolueno, xileno, 1,1,2,2-tetracloroetano, tetraidrofurano, 1,2-diclorobenzeno, nitrobenzeno ou benzeno em uma temperatura entre 60°C e a temperatura de ebulição do solvente.
Quaisquer das etapas descritas acima podem ser conduzidas através de MAOS (síntese orgânica submetida a micro-ondas).
Os compostos de fórmula geral (I), em que R20 representa um
radical
-SO3M, em que M tem 0 significado como definido acima, podem ser obtidos realizando, por exemplo, os métodos descritos na patente US 6.090.370, em particular coluna 5, linha 59-coluna 6, linha 8.
Os compostos de fórmula geral (I), em que um um grupo -SO3M,
com M tendo o significado como definido acima, foi introduzido em uma ca- deia alquílica, podem ser obtidos de acordo com os métodos descritos em Lewin, G. e outro, J. Nat. Prod., 58 (1995) 12, 1840-1847.
Os compostos de fórmula geral (I), em que um grupo -N(R11)3*, com R11 tendo o significado como definido acima, foi inserido em uma cadeia alquílica, podem ser obtidos por exemplo seguindo os métodos descritos em Sharma, M.L. e outro., J. Indian Chem. Soc., 74(1997)4, 343-344.
A combinação de substâncias ativas (A) e (B) de acordo com a presente invenção tem preferivelmente uma relação de proteção UV-A/UV-B na faixa de 0.1 a 1, mais preferivelmente 0.2 a 1, ainda mais preferivelmente 0.3 a 1.
A relação de proteção UV-A/UV-B define o desempenho de um protetor solar na faixa de radiação UV-AA (320-400nm) em relação ao seu desempenho na faixa de radiação UV-B (290-320nm). É calculada como a relação entre 25 as áreas definidas pela capacidade de absorção de radiação UV-A e UV-B. Um valor de relação de 1 indica que um protetor solar absorve igualmente na faixa de radiação UV-A e UV-B, porém é silencioso em torno da capacidade de absorção absoluta de um protetor solar. Relações de proteção de UV- A/UV-B preferidas para a combinação inventiva estão na faixa como men- 30 cionadas anteriormentes.
Para a eficiência e/ou a adequabilidade de um protetor solar é conveniente também saber sua capacidade de absorção absoluta. A combinação inventiva absorve preferivelmente pelo menos 20, 30, 40, 50, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90 ou 95% da radiação UV-A e UV-B total (290 a 400 nm), mais preferivelmente pelo menos 50%, ainda mais preferi- velmente pelo menos 70%, ainda mais preferivelmente pelo menos 85% da 5 faixa de radiação UV-A e UV-B total (290 a 400 nm).
O termo "absorção da radiação UV-A e UV-B total de acordo com a presente invenção é uma medida para a capacidade de absorção da combinação inventiva e refere-se à absorção global em uma faixa de radia- ção de 290 a 400 nm. A capacidade de absorção total é determinada pela 10 área sob a curva de absorção (AUC) na faixa de radiação UV de 290 a 400 nm.
Preferivelmente, a combinação inventiva não só absorve pelo menos 10, 20, 30, 40, 50, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90 ou 95% da radiação UV- AA total (320 a 400 nm), porém também pelo menos 10, 20, 30, 40, 50, 60, 15 65, 70, 75, 80, 85, 90 ou 95% da radiação UV-B total (290 a 320 nm). No caso em que a combinação inventiva absorve tanto a faixa de radiação UV-A quanto UV-B, a absorção da radiação UV-A e UV-B total não deve exceder 100%. Por exemplo, se a combinação inventiva absorve 20% na faixa de radiação UV-AA, a absorção máxima na faixa de radiação UV-B pode ser -20 80%.
Outro aspecto da presente invenção é uma composição farma- cêutica que compreende a combinação de substâncias de absorção UV (A) e (B) como definido acima e opcionalmente pelo menos um agente auxiliar farmacologicamente aceitável, ou uma composição cosmética que compre- 25 ende a combinação de substâncias de absorção UV (A) e (B) como definido acima e opcionalmente pelo menos um veículo cosmético.
De acordo com a presente invenção, a composição farmacêuti- ca inventiva que compreende a combinação de substâncias de absorção UV (A) e (B) como definido acima pode conter pelo menos uma substância far- 30 maceuticamente ativa adicional. Tal substância farmaceuticamente ativa adi- cional é preferivelmente adequada para a profilaxia ou para o tratamento de doenças causadas por e/ou associadas com exposição à radiação UV à pele de mamíferos, preferivelmente os seres humanos, a fim de obter um efeito terapêutico suficiente.
A quantidade da substância ativa de absorção UV (A) e da subs- tância ativa de absorção UV (B) em uma composição cosmética ou farma- cêutica inventiva está preferivelmente na faixa de 0,01% a 30% em peso, mais preferivelmente 0,01% a 20% em peso, ainda mais preferivelmente
0,1% a 15% em peso, com base no peso total da composição.
Na composição cosmética ou farmacêutica inventiva pelo menos uma substância ativa de absorção UV (A) ou (B) pode estar presente em forma micronizada, tendo um tamanho de partícula médio preferivelmente na faixa de 0,001 a 4 pm, mais preferivelmente na faixa de 0,005 a 2 pm, prefe- rivelmente na faixa de 0,01 a 1 pm.
Pelo menos um dos agentes auxiliares seguintes podem estar presentes no farmacêutico inventivo bem como na composição cosmético 15 inventiva: agentes de gelificação, óleos, ceras, agentes espessantes, polí- meros hidrofílicos ou hidrofóbicos, agentes emulsificantes, emolientes, áci- dos graxos, solventes orgânicos, antioxidantes, estabilizadores, agentes se- questrantes, agentes acidificantes ou agentes basificantes, emulsificantes, emolientes, tensoativos, formadores de película, aditivos biológicos para re- 20 alçar o desempenho e/ou atração do consumidor tais como aminoácidos, proteínas, baunilha, extrato de babosa ou bioflavinóides, agentes de tampo- namento, agentes de quelação tal como ácido etilenodiaminetetra-acético (EDTA) ou ácido oxálico, corantes, tinturas, propulsores, agentes antiespu- mantes, agentes de umectação, vitaminas, estabilizadores de emulsão, ajus- 25 tadores de pH, agentes espessantes, fragrâncias, preservativos, agentes de opacificação, água e/ou álcoois. Os agentes auxiliares acima mencionados para as composições inventivas são usados nas quantidades habituais co- nhecidas por aqueles versados na técnica.
Como óleos para as composições inventivas, óleos de fontes animal ou vegetal ou sintética são preferivelmente usados. Particularmente preferidos são óleos selecionados a partir do grupo que compreende petrola- to líquido, parafina líquida, óleos de silicone voláteis e não voláteis, isopara- finas, polialfaolefinas, óleos fluorados e perfluorados.
Como estabilizadores para as composições inventivas preferi- velmente tensídeos não iônicos, aniônicos, catiônicos e anfifílicos podem ser 5 usados, os quais são selecionados preferivelmente a partir do grupo que compreende polietilenoglicol (PEG) e derivados do mesmo, tweens, tritons, spans, poliglicerinas, polialquil glicerídeos, sulfonatos de alquila, sulfonatos de arila, fosfato de alquila, derivados de alquil-betaína e fosfatidilglicerol.
Emulsificantes são preferivelmente usados em certas formula- ções das composições inventivas em quantidades eficazes para fornecer mistura uniforme de ingredientes da composição. Emulsificantes úteis inclu- em aniônicos tais como sabões de ácido graxo, por exemplo, estearato de potássio, estearato de sódio, estearato de amônio, e estearato de trietano- lamina; monoésteres de ácido graxo de poliol contendo sabões de ácido graxo, por exemplo, monoestearato de glicerol contendo sal sódico ou de potássio; ésteres sulfúricos (sais sódicos), por exemplo, Iauril sulfato de só- dio 5, e acetil sulfato de sódio; e monoésteres de ácido graxo de poliol con- tendo ésteres sulfúricos, por exemplo, monoestearato de glicerila contendo Iauril sulfato de sódio; (ii) cloreto catiônico tal como N(estearoil colamino -20 formilmetil) pirídio; etossulfato de N-soja-N-etil morfolínio; cloreto de alquil dimetil benzil amônio; cloreto de diisobutilfenoxiteoxietil dimetil benzil amô- nio; e cloreto de acetil pirídio; e (iii) não iônicos tais como éteres de álcool graxo de polioxietileno, por exemplo, monoestearato; álcool laurílico de poli- oxietileno; éteres de álcool graxo de polioxipropileno, por exemplo, álcool oleílico propoxilado; ésteres de ácido graxo de polioxietileno, por exemplo, estearato de polioxietileno; ésteres de ácido graxo de sorbitano de polioxieti- leno, por exemplo, monoestearato de sorbitano de polioxietileno; ésteres de ácido graxo de sorbitano, por exemplo, sorbitano; ésteres de ácido graxo de polioxietileno glicol, por exemplo, monoestearato de polioxietileno glicol; e ésteres de ácido graxo de poliol, por exemplo, monoestearato de glicerila e monoestearato de propileno glicol; e derivados de Ianolina etoxilado, por e- xemplo, Ianolinas etoxiladas, álcoois de Ianolina etoxilados e/ou colesterol etoxilado.
Emolientes podem ser usados nas formulações das composi- ções inventivas em tais quantidades para prevenir ou aliviar a secura. Emoli- 5 entes úteis incluem, sem limitação óleos de hidrocarboneto e ceras; óleos de silicone; ésteres de triglicerídeo; ésteres de acetoglicerídeo; glicerídeo etoxi- lado; ésteres de alquila; ésteres de alquenila; ácidos graxos; álcoois graxos; éteres de álcool graxo; eterésteres; Ianolina e derivados; álcoois poliídricos (polióis) e derivados de poliéter; ésteres de álcool poliídrico (poliol); ésteres 10 de cera; derivado de cera de abelha; ceras vegetais; fosfolipídeos; esteróis; e/ou amidas.
Tensoativos podem ser usados em certas formulações das composições inventivas. Tensoativos adequados são, por exemplo, aqueles tensoativos geralmente agrupados como agentes de limpeza, agentes de 15 emulsificação, reforçadores de espuma, hidrótropos, agentes de solubiliza- ção, agentes de suspensão e não tensoativos, que facilitam a dispersão de sólidos em líquidos.
Formadores de película adequados que são preferivelmente usados nas formulações das composições inventivas deveriam manter o liso 20 da composição e uniformidade e são preferivelmente, pelo menos sem limi- tação, uma substância selecionada a partir do grupo que compreende copo- límero de acrilato de sódio/ acrilamida; copolímero de acrilatos de amônio; Bálsamo Peru; goma de celulose; copolímero de anidrido maléico/ etileno; hidroxietilcelulose; hidroxipropilcelulose; poliacrilamida; polietileno; álcool 25 polivinílico; copolímero de pvm/MA (copolímero de anidrido maléico/vinil me- tiléter); PVP (polivinilpirrolidona); polímero de anidrido maléico, copolímero de vinilpirrolidona/hexadeceno; copolímero acrílico/acrilato e similares.
Ajustadores de pH podem da mesma forma ser usados em cer- tas formulações das composições inventivas. Estes que ajustadores de pH compreendem preferivelmente, porém não são limitado a hidróxido de amô- nio, trietanolamina ou ácido cítrico. Agentes espessantes usados para as formulações das compo- sições inventivas são, porém não são limitados a ceras de candelilla, carna- úba, e microcristalia, polímeros de ácido acrílico reticulados, carbômero, me- tilidroxietilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose ou hidroxietilcelulose e espes- 5 santes de polietileno.
Exemplos de solventes orgânicos preferidos para as composi- ções inventivas incluem álcoois alifáticos inferiores e polióis.
Antioxidantes adequados adequados para as composições in- ventivas são preferivelmente selecionados a partir do grupo que compreende 10 ácido ascórbico (vitamina C), L-ascorbato de sódio, L-ascorbato de cálcio, palmitato de ascorbila, butilidroxianisol, butilidroxitoluene, cálcio-dissódio- EDTA, ácido isoascórbico, lecitina, ácido lático, polifosfato, tocoferol (vitami- na E), como α-tocoferol, γ-tocoferol, δ-tocoferol, propilgalato, octilgalato, do- decilgalato, isoascorbato de sódio, ácido cítrico, citrato de sódio, citrato de 15 potássio e cloreto de estanho II.
Agentes de gelificação, que são preferivelmente usados nas formulações das composições inventivas podem ser polímeros naturais ou sintéticos. Polímeros naturais são preferivelmente selecionados a partir do grupo compreendendo Ágar-Ágar, alginato, pectina, carbômero, carragenina, -20 caseína, dextrina, gelatina, goma arábica, queratina, goma de feijão alfarro- beira, goma xantana e similares. Polímeros sintéticos preferidos que podem ser usados nas formulações das composições inventivas são selecionados a partir do grupo que compreende polímeros de ácido acílico, amidas de polia- crila e polímeros de óxido de alquileno.
25 Para a composição cosmética inventiva comercializada na Eu-
ropa, os componentes respectivos serão usados em quantidades que estão conforme o Council Directives 76/768/EEC e Commission Directive 95/17/EC na aproximação das leis dos Member States relativo a produtos cosméticos.
A composição cosmética ou farmacêutica inventiva é adaptada 30 preferivelmente pelo menos para um uma vez por dia, duas vezes ou três, quatro ou cinco vezes por dia, preferivelmente para duas vezes por aplica- ção diária. Para a aplicação, preferivelmente aplicação tópica, a composi- ção cosmética ou farmacêutica inventiva pode ser formulada em forma líqui- da ou em semi-sólida, preferivelmente como líquido, fluido, espuma, creme, gel, pasta, bálsamo, spray, ungüento, loção, condicionador, tônica, leite, 5 mousse, emulsão, soro, óleo, bastão, xampu, geléia, suspensão, dispersão, laca, pintura, elixir, gota ou aerossol.
Preferivelmente, as composições cosméticas ou farmacêuticas inventivas são adequadas para proteger a pele contra radiação UV, ou na faixa de UV-A ou UV-B ou na faixa de UV-A e UV-B total.
Uma medida para a propriedade de proteção UV de uma com-
posição de absorção de UV é o "fator de proteção solar" (SPF). O SPF de uma composição de absorção de UV determinado in vivo é um indicador u- niversal da eficácia contra queimadura de sol - quanto mais alto o SPF, mais eficaz é a proteção contra a radiação UV. O nível de proteção solar foi tradi- 15 cionalmente estimado usando o fator de proteção solar ou teste de SPF, que utiliza a resposta eritemal da pele à radiação ultravioleta (UV). O SPF é uma relação calculada a partir das energias exigidas para induzir uma resposta eritemal mínima com e sem produto de sol aplicado á pele de voluntários humanos, usando radiação ultravioleta normalmente de uma fonte artificial. 20 A determinação do SPF é descrita em detalhes nas referências seguintes, que são deste modo introduzidas como referência e formarão parte da des- crição ou do presente pedido: Diffey BL e outro, "In vitro Assessment of the broad spectrum ultraviolet protection of sunscreen products", J. Am. Acad. Dermatol., 2000, 43(6), 1024-1035 respectivamente Diffey B. "A method for 25 broad-spectrum classification on sunscreens", Int J Cosmet Sei. 1994; 16:47- 52.
Preferivelmente, o SPF de quaisquer composições cosméticas ou farmacêuticas inventivas é pelo menos 8, mais preferivelmente pelo me- nos 10, ainda mais preferivelmente pelo menos 15 e ainda mais preferivel- mente pelo menos 20.
A relação UV-A/UV-B de uma composição cosmética ou farma- cêutica inventiva podem ser da mesma forma determinada de acordo com os métodos descritos nas publicações supracitadas de Diffey B. respectivamen- te Diffey BL.
A composições cosméticas ou farmacêuticas inventivas são par- ticularmente adequadas para manter couro cabeludo, pele, cabelo e/ou u- 5 nhas em condições boas ou para hidratar a pele, tratando a pele seca bem- sucedidamente e/ou contra o envelhecimento da pele e/ou fotoenvelheci- mento.
Além disso, as combinações inventivas são preferivelmente a- dequadas para a profilaxia e/ou tratamento de doenças causadas por e/ou 10 associadas com exposição à radiação ultravioleta na pele, preferivelmente os lábios, a face e/ou o corpo de mamíferos.
Exposição humana à radiação ultravioleta solar tem implicações de saúde pública importantes. Evidência de dano associada com superexpo- sição à radiação UV foi demonstrada em muitos estudos (veja, por exemplo, 15 Environmental Burden of Disease Series, No. 13, 2006; Solar Ultraviolet Ra- diation - Global burden ofdisease from solar ultraviolet radiation, World Heal- th Organization). Câncer de pele e melanoma maligno estão entre os efeitos de saúde mais severos, porém uma série de outros efeitos de saúde, tais como erupção leve polimorfa, ceratose actínica, urticária solar, xeroderma -20 pigmentosa, fotoenvelhecimento, dermatite actínica crônica ou queimadura de sol foram identificadas.
Câncer de pele é uma condição crescentemente comum, em parte atribuída à exposição aumentada à radiação ultravioleta. A exposição aumentada é principalmente devido à recente popularidade de bronzeamen- 25 to solar (banho de sol). Indivíduos esfolados mais leves são mais vulnerá- veis. Nos Estados Unidos, cerca de um entre cada três cânceres novos sur- ge da pele. Os tipos mais comuns são carcinoma de célula basal (BCC) e carcinoma de célula escamosa (SCC) que podem estar localmente desfigu- rando porém improvavelmente espalhar a outras partes do corpo. O tipo 30 mais perigoso é melanoma maligno, que pode ser fatal se não tratado no princípio, porém forma apenas uma proporção pequena de todos os cânce- res de pele. Carcinoma de célula escamosa é uma forma de câncer do tipo carcinoma que pode ocorrer em muitos órgãos diferentes, incluindo a pele, boca, esôfago, pulmões, e cerviz. É um tumor maligno de epitélio que mostra diferenciação de célula escamosa. Carcinomas de célula escamosa são res- 5 ponsáveis por cerca de 20% de cânceres de pele de não melanoma, (com carcinomas de célula basal que são responsáveis por cerca de 80%), porém são clinicamente mais significantes por causa de sua capacidade de metas- tizar. Carcinoma de célula escamosa é normalmente desenvolvido na cama- da epitelial da pele e às vezes em várias membranas mucosas do corpo. 10 Este tipo de câncer pode ser visto na pele, lábios, dentro da boca, garganta ou esôfago. Este tipo de câncer é caracterizado por pele vermelha, escamo- sa que se torna uma ferida aberta. Um fator de risco para carcinoma de célu- la escamosa é a exposição à Iuz solar.
Carcinoma de célula basal (BCC) é o câncer de pele mais co- 15 mum. Pode ser destrutivo e desfigurante. Risco é aumentado para indivíduos com uma história familiar da doença e uma exposição cumulativa alta à Iuz UV por Iuz solar ou, no passado, substâncias químicas carcinogênicas espe- cialmente arsênicas. BCC é muito mais comum em indivíduos esfolados por exposição com uma história familiar de câncer de célula basal e aumentos 20 na incidência mais perto ao equador em altitude mais alta. A maioria de BCC esporádico surge em números pequenos em pele exposta ao sol das pesso- as acima de 50 anos de idade, embora pessoas mais jovens possam da mesma forma ser afetadas.
Erupção leve polimórfica é uma erupção cutânea comum que 25 ocorre como resultado de fotossensibilidade. Erupção leve polimórfica (P- MLE) geralmente ocorre em mulheres adultas com idade de 20 a 40, embora às vezes afete as crianças e raramente homens. É mais comum em lugares em que a exposição ao sol é incomum, tal como Norte da Europa, em que é dito afetar 10% de mulheres que passam feriados no Mediterrâneo. Pode ser 30 o primeiro sinal de lúpus eritematoso, porém este normalmente não é o ca- so. O nome 'polimórfico’, ou 'polimorfo’ refere-se ao fato que a erupção cutâ- nea pode tomar muitas formas, embora em um indivíduo normalmente pare- ça o mesmo toda vez que aparece. A variedade mais comum é aparecimen- to inesperadamente de manchas aumentadas vermelhas ou rosas de 2-5 mm que ocorrem nos braços. Outras áreas podem estar envolvidas, particu- larmente o tórax e membros inferiores, porém a face é normalmente poupa- da.
Ceratose actínica é um tipo de câncer de pele, que aparece co- mo manchas escamosas, ásperas, vermelhas ou marrons na pele. É uma condição pré-cancerosa e às vezes desenvolve em câncer de célula esca- mosa.
Urticária solar é o desenvolvimento de urticárias minutos após a
exposição ao sol, que soluciona em menos de 1 hora. Pele bronzeada que foi previamente exposta pode não reagir. Urticária solar é dividida em 6 tipos diferentes que dependem do comprimento de onda de Iuz envolvido.
Xeroderma pigmentoso, ou XP, é um distúrbio genético de repa- ro de DNA em que a capacidade normal do corpo de remover o dano causa- do por Iuz ultravioleta (UV) é deficiente. Isto leva a múltiplos basaliomas e outras malignidades de pele em uma idade jovem. Em casos severos, é ne- cessário evitar Iuz solar.
Envelhecimento de pele é um processo normal de vida porém 20 aquele que muitos indivíduos não aceitam elegantemente. Com idade cres- cente, a coesão celular é reduzida, o tempo de renovação é mais lento e o tecido elástico se degenera resultando em rugas e flacidez. Mudanças de- generativas no tecido elástico começam em cerca de 30. A taxa de mudan- ças relacionadas à idade é influenciada por hereditariedade, práticas de hi- 25 giene pessoal, nutrição, saúde geral e história de sol, radiação e exposição química. Durante o processo de envelhecimento, a coesão celular é reduzi- da, o tempo de renovação da camada de célula reduz, o teor de umidade é diminuído. Os tecidos elásticos são degradados por enzimas.
Fotoenvelhecimento é caracterizado por inflamação crônica,
elastose.
Dermatite actínica crônica (CAD), às vezes conhecida como dermatite por fotossensibilidade/síndrome reticulóide actínica (PD/AR), é uma condição na qual a pele é inflamada, particularmente em áreas que fo- ram expostas a Iuz solar ou Iuz artificial.
Uma queimadura de sol é uma queimadura à pele produzida por superexposição à radiação ultravioleta (UV), geralmente dos raios do sol.
Uma queimadura similar pode ser produzida por superexposição a outras fontes de UV tais como lâmpadas de bronzeamento, ou ocupacionalmente, tal como de arcos de solda. Exposição da pele a quantidades menores de UV produzirá freqüentemente um bronzeado. Sintomas moderados habituais são pele vermelha ou avermelhada que fica quente ao toque, uma sensação 10 de desânimo e vertigem moderada. Queimadura de sol pode ser ameaçado- ra à vida e pode ser uma causa principal de câncer.
Desse modo, um aspecto adicional da presente invenção refere- se ao uso da combinação inventiva mencionada acima para a preparação de uma composição farmacêutica para a profilaxia e/ou tratamento de doenças 15 causadas por e/ou associadas com exposição à radiação ultravioleta, prefe- rivelmente dos lábios, da face e/ou do corpo de mamíferos, preferivelmente os seres humanos, mais preferivelmente erupção leve polimorfa, ceratose actínica, urticária solar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento, dermati- te actínica crônica e/ou queimadura de sol.
Outro aspecto preferido é o uso da composição cosmética in-
ventiva para a profilaxia e/ou cuidado contra condições de pele não deseja- das compreendendo erupção leve polimorfa, ceratose actínica, urticária so- lar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento, dermatite actínica crônica e/ou queimadura de sol.
Outro aspecto preferido é o uso da composição cosmético in-
ventiva para a profilaxia e/ou cuidado contra condições de pele não deseja- das compreendendo erupção leve polimorfa, ceratose actínica, urticária so- lar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento, dermatite actínica crônica e/ou queimadura de sol.
Ainda outra modalidade preferida da presente invenção é o uso
da composição cosmética inventiva para proteger a pele preferivelmente os 10
15
20
lábios, a face e/ou o corpo de um mamífero, preferivelmente um humano, contra radiação ultravioleta, preferivelmente radiação UV-A e/ou UV-B. EXEMPLOS
Em todos os exemplos dados abaixo o % em peso dos compo- nentes respectivos é com base no peso total da composição.
As formulações inventivas de acordo com os exemplos são pre- paradas por técnicas padrões conhecidas por aqueles versados na técnica. Exemplo 1
Uma formulação de creme com a composição: % em peso
A) 2,5,8-tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno [λ^χ = 353 nm] 3%
N N N^N^N
Λ.Α.Α
H
N
N
B) 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona (Benzofenona-3) [λ^χ = 288 nm]
C) álcool estearílico (Nacol 18-98 (SasoI)) 1,2%
D) Etearato de PEG-40 (Simulsol M52 (Seppic)) 2,5%
E) etilexanoato de cetearila (DUBLE Liquide 85) 2,5%
F) triglicerídeo caprílico/cáprico (Miglyol 812N (SasoI) 3,0%
G) benzoato de C12-15 alquila (Tegosoft TN (GoIdschmidt)) 5,0%
H) fenoxietanol (e) metilparabeno (e) etilparabeno (e) propilparabeno (e) isobutilparabeno (e) butilparabeno (Phenonip (GIariant)) 0,6%
I) poliacrilamida (e) isoparafina de C13.14 (e)
Laurete-7 (Sepigel 305 (Seppic))
5%
2%
J) goma de celulose (Blanose Cellulose Gum 7H3SF (Hercules))
0,25% K) água ad 100%
é preparada.
Exemplo 2
Uma formulação de creme com a composição: % em peso
A) 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno [ληηέχ = 339 nm]
3%
N N N^N^N
JL
HN' 'N' "N^^NH
= 310 nm]
B) etilexil metoxicinamato (Parsol MCX) [Xmá
C) metoxidibenzoilmetano de butila (Parsol 1789, Avobenzone) [[Àmáx = 357 nm]
D) álcool estearílico (Nacol 18-98 (SasoI))
E) estearato de PEG-40 (Simulsol M52 (Seppic))
F) etilexanoato de cetearila (DUBLE Liquide 85)
G) triglicerídeo caprílico/cáprico (Miglyol 812N (SasoI))
H) benzoato de C12-15 alquila (Tegosoft TN (GoIdschmidt))
I) fenoxietanol (e) metilparabeno (e) etilparabeno (e) propilparabeno (e) isobutilparabeno (e) butilparabeno (Phenonip (CIariant)) 0,6%
J) poliacrilamida (e) isoparafina de C13-14 (e)
10%
3%
1,2%
2,5%
2,5%
3,0%
5,0% Laurete-7 (Sepigel 305 (Seppic)) 2%
K) goma de celulose (Blanose Cellulose Gum 7H3SF (Hercules))
0,25%
L) água ad 100%
é preparada.
Exemplo 3
Uma formulação de creme com a composição: % em peso
A) 2,5,8-tris-(4-((E)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno [ÀmáX = 359 nm] 3%
N N
Jl JL
N^N^N
Λ A A
HN N N NH
10
15
20
CO2Et CO2Et
B) etilexil metoxicinamato (Parsol MCX) [kmàx = 310 nm]
C) metileno bis-benzotrianolil tetrametilbutilfenol (e) decilglicosídeo (e) propileno glicol (e)
goma xantana (Tinosorb M (Ciba)) [Xmáx = 358 nm]
D) álcool estearílico (Nacol 18-98 (SasoI))
E) estearato de PEG-40 (Simulsol M52 (Seppic))
F) etilexanoato de cetearila (DUBLE Liquide 85)
G) triglicerídeo caprílico/cáprico (Miglyol 812N (SasoI))
H) Dimeticona (D 200 Fluid 350 CST (Dow Corning)) Eu) fenoxietanol (e) metilparabeno (e) etilparabeno (e) propilparabeno (e) isobutilparabeno (e)
5%
5%
1,2%
2,5%
2,5%
3,0%
0,5% butilparabeno (Phenonip (CIariant))
0,6%
J) poliacrilamida (e) isoparafina de C13-14 (e)
Laurete-7 (Sepigel 305 (Seppic)) 2%
K) goma de celulose (Blanose Cellulose Gum 7H3SF (Hercules)) 0,25% L) água ad 100%
é preparada.
Exemplo 4
Uma formulação de creme com a composição: % em peso
A) 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno [Àmáx = 265 nm] 3%
HN^
B) Tinosorb M [|lmáx = 358 nm]
6%
C) álcool estearílico (Nacol 18-98 (SasoI))
D) estearato de PEG-40 (Simulsol M52 (Seppic))
1,2%
E) etilexanoato de cetearila (DUBLE Liquide 85)
F) triglicerídeo caprílico/cáprico (Miglyol 812N (SasoI))
G) benzoato de C12-15 alquila (Tegosoft TN (GoIdschmidt))
H) fenoxietanol (e) metilparabeno (e) etilparabeno (e) propilparabeno (e) isobutilparabeno (e)
2,5%
2,5%
3,0%
5,0%
butilparabeno (Phenonip (CIariant))
0,6% I) poliacrilamida (e) isoparafina de Ci3.14 (e)
Laurete-7 (Sepigel 305 (Seppic)) 2%
J) goma de celulose (Blanose Cellulose Gum 7H3SF (Hercules)) K) água ad 100%
é preparada.
0,25%
Claims (39)
1. Combinação de pelo menos 2 substâncias ativas de absorção de UV (A) e (B), caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (I), <formula>formula see original document page 138</formula> em que R-i, R2 e R3, independente um do outro, cada qual representa um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, satu- rado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; um radical -OR4; ou um radical -NR5R6; R4 representa um átomo de hidrogênio; um radical Cm8 alifático não substi- tuído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado, linear ou ra- mificado; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 14 áto- mos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecio- nados a partir de O, N e S; R5 e R6l independente um do outro, cada qual representa um átomo de hi- drogênio; um radical Cm6 alifático não substituído ou pelo menos mono- substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado; um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, satu- rado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou R5 e R6 formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel mono ou policíclico, não substituído ou pelo menos mono-susbtituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 4 a 10 átomos que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos independentemente selecionados a par- tir de N, Oe S; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ,^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto que tem seu máximo de absorção λ^Β) na faixa de radiação UV-A ou UV-B, preferivelmente o Xmáx(B) da substância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que ο λ^^Α) da substância ativa (A) fica, em que uma rela- ção do coeficiente de extinção molar em Xméx [ελΓΤΊ3Χ(Α)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1, preferivelmente de1:10 a 20:1; com a exceção da combinação de 37,5% em peso, com base no peso da combinação, de 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9, 9b- heptaazafenaleno <formula>formula see original document page 140</formula> e 62,5% em peso, com base no peso da combinação, de metoxicinamato de etilexila; com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, com base no peso da combinação, de 2-(4-(carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno <formula>formula see original document page 141</formula> e 32,4 a 39,5% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio, e com a exceção da combinação de 60,5 a 67,6% em peso, com base no peso da combinação, de 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3, 4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno <formula>formula see original document page 141</formula> e 32,4 a 39,5% em peso, com base no peso da combinação, de dióxido de titânio.
2. Combinação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno das fórmulas gerais (IA) a (IL) <formula>formula see original document page 142</formula> em que R11, R’2 e R’3, independente um do outro, cada qual representa um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído, mono ou policíclico ; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; R4, R’4, R”4 e R’”4, independente um do outro, cada qual representa um á- tomo de hidrogênio, um radical Cm8 alifático não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado linear ou ramificado; um radical C3- 12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 14 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O1NeS; R’5, R”õ, R’”5, RV R”6 e R’”6, independente um do outro, cada qual represen- ta um átomo de hidrogênio; um radical Cm8 alifático não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado, linear ou ramificado; um radical C3.12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policí- clico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono- substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou R’5, R”5, R’”5, R*6i R”6 e R”6, formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático mono ou policíclico que tem 5 a 10 áto- mos como membros de anel e que contém opcionalmente 1, 2 ou 3 heteroá- tomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em [ελΓηάχ(Α)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmàx [sxmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
3. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracteri- zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (IA) <formula>formula see original document page 144</formula> R’4, R”4 e R’”4, independente um do outro, cada qual representa um radical C3-12 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 14 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O1NeS; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmax(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em XmáX [Sjunax(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
4. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracteri- zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (IB) <formula>formula see original document page 145</formula> em que os radicais dentro de cada par de radical R’5 R’6, respectivamente, R”5 R”6, respectivamente, R”’5R’”6, diferentes um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical Cm8 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, linear ou ramificado; um radical C3-I2 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocícii- co não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroáto- mos independentemente selecionados a partir de O, N e S; ou o par de radical R’5 R’6, respectivamente, R”5 R”6, respectivamente, R”’5R’”6 formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um sistema de anel não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado, insaturado ou aromático mono ou policíclico que tem de 4 a 10 átomos como membros de anel que contêm opcionalmente 1 ou 2 heteroátomos selecionado a partir de N, OeS; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ,^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmax(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em ÀmáX Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
5. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracteri- zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (IC) <formula>formula see original document page 147</formula> em que R’i, R’2 e R’3) idênticos ou diferentes, cada qual representa um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído mono ou policíclico; um radical heterocíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído satu- rado, insaturado ou aromático que tem de 5 a 10 átomos e que pode conter 1, 2 ou 3 heteroátomos independentemente selecionados a partir de O, N e S; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Àmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em λ^χ Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
6. Combinação, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YA) <formula>formula see original document page 148</formula> em que R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30 e R31 têm o seguinte significado: <table>table see original document page148</column></row><table> <formula>formula see original document page 149</formula> <table>table see original document page 150</column></row><table> <formula>formula see original document page 151</formula> <formula>formula see original document page 152</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λ^Α) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em ÀmáX Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em λ,^χ Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
7. Combinação, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YB) <formula>formula see original document page 153</formula> (YB), em que R32 representa um radical selecionado a partir do grupo que consiste em <formula>formula see original document page 153</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção ÀmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em ÀmáX Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
8. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracte- rizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YC) <formula>formula see original document page 154</formula> em que R33, R34 e R35 têm o seguinte significado: <formula>formula see original document page 154</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em ÀmáX [sxmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em ÀmáX [exmáX(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
9. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracte- rizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YD) <formula>formula see original document page 155</formula> (YD), em que R36 e R37 têm o seguinte significado: <formula>formula see original document page 155</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em λ^χ Kmax(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em XmáX Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
10. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracte- rizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é um com- posto de heptaazafenaleno da fórmula (YE) <formula>formula see original document page 156</formula> (YE), e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção XmáX(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Xmàx Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
11. Combinação, de acordo com a reivindicação 5, caracteriza- da pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YF) <formula>formula see original document page 157</formula> em que R38, R39, R40, R41, R42 e R43 têm o seguinte significado: <formula>formula see original document page 157</formula> <formula>formula see original document page 158</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em XmáX Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10a 50:1.
12. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracte- rizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo me- nos um composto de heptaazafenaleno da fórmula geral (YG) <formula>formula see original document page 158</formula> (YG)j em que R44, R45 e R46 têm 0 seguinte significado: <formula>formula see original document page 159</formula> <formula>formula see original document page 160</formula> e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável do mesmo, ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção Xmáx(A) na faixa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em Kmáx(A)] da subs- tância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Xmáx Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
13. Combinação, de acordo com pelo menos uma das reivindi- cações anteriores 1 a 12, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno selecionado a partir do grupo compreendendo • 2,5,8-tris-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, · 2,5,8'tris-(4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)-fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaaza- fenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaaza- fenaleno, • 2,5-bis-(bifenil-4-ilamino)-8-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2-(bifenil-4-ilamino)-5-(4-(buíoxicarbonil)fenilamino)-8-(4-(2-etilexiloxicar- bonil)fenilamino)-1,3,4, 6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-dicloro-8-(1 -metil-1 H-pirrole-2-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(4-(carbóxi)fenilamino)-5,8-bis-(4-metilfenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, • 2,5,8-tris-(4-(4,5,6,7-tetraidro-2,6,6-trimetil-4-oxoindol-1-il)fenilamina)- 1 ,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(1 -metil-1 H-pirrol-2-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaaza- fenaleno, · 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-[2,4-bis(2-etilexilóxi)fenil]-5-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-8-(1 -metil-1 H- pirazol-5-il)-13,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis(2,4-diidroxifenil)-8-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaaza- fenaleno, • 2,5-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-8-(1 -fenil-1 H-pirazol5-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-8-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1 ,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(2,4-diidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis[4-(butoxicarbonil)fenilamino]-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(bifenil4-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaaza- fenaleno, • 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, · 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-5,8-bis(9-oxo-9H-fluoren3-ílamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(4-(terc-butilcarbamoil)fenilamino)-5,8-bis-(4-(2-etilexiloxicarbonil)fé- nilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis-[(4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi)-fenil]-8-(4-metoxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2-(2-etilexilamino)-5,8-bis-(4-(5-(1,1-dimetilpropil)benzo[d]oxazol-2-il)fé- nilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(1 H-pirazol-1-il)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-benzoilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5,8-tris-(4-butóxi-2-hidroxifenil)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(naftalen-2-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5-bis-(4-(butoxicarbonil)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-indol3-il)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(bifenil-4-ilóxi)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5,8-tris-(3-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-metoxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, .2,5,8-tris-(4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1-enil)fenil amino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno,2,5,8-tris-(metoxicarbonil-4'-bifenil-4-ilamino)-13,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, 2,5,8-tris-(4-(metoxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)-3-hidroxifenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(4-(fenilamino)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-((4-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(2-etilexilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(4-(L-mentilcarbonil)fenilamino)-1,3,4,6, 7,9,9b-heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(4-((3,3,5-trimetilciclohexilóxi)carbonil) fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, 2,5,8-tris-(4-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino)- 1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2-(3-((E)-3-(2-etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-5,8-bis-(4-((E)-3-(2- etilexilóxi)-3-oxoprop-1-enil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(3-nitrofenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-(2-butiloctiloxicarbonil)fenilamino)-13,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, • 2,5,8-tris-(4-(2-hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-13,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, • 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, · 2,5,8-tris-(4-(hexildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafena- leno, • 2,5,8-tris-(4-(octildeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafena- leno, • 2,5,8-tris-((3-(E)-estirilfenil)amino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5,8-tris-(4-((3,5,5-trimetilexilóxi)carbonilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2,5-bis-(3-(metóxi)fenilamino)-8-(2-(1 -metil-1 H-pirrol2-il)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(4-((2-etilexil)carbamoil)fenilamino)-13,4,6,7,9,9b-heptaazafe- naleno, · 2,5,8-tris-(4-(dodeciloxicarbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafena- leno, • 2,5,8-tris-(4-( 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]heptan2-ilóxi)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, • 2,5,8-tris-(1 H-indol-5-ilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno, · 2,5,8-tris-(4-((3,7-dimetiloctilóxi)carbonil)fenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b- heptaazafenaleno e • 2,5,8-tris-(2-amino-4,5-dimetilfenilamino)-1,3,4,6,7,9,9b-heptaazafenaleno; e/ou pelo menos um dos estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitá- vel, ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos acima men- cionado; cuja substância ativa (A) tem seu máximo de absorção λπ^Α) na fa'xa de radiação UV-A ou UV-B e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto como definido de acordo com a reivindicação 1, em que a relação do coeficiente de extinção molar em XmáX Kmáx(A)] da substância ativa de absorção de UV (A) ao coeficiente de extinção molar em Kmáx(B)] da substância ativa de absorção de UV (B) é de 1:10 a 50:1.
14. Combinação, de acordo com qualquer uma dentre as reivin- dicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) tem seu máximo de absorção λ^Β) na faixa de 290 um400 nm.
15. Combinação, de acordo com pelo menos uma dentre as rei- vindicações anteriores 1 a 13, caracterizada pelo fato de que λ^Β) da subs- tância ativa (B) não fica na mesma faixa de radiação UV em que o XmáX(A) da substância ativa (A) fica.
16. Combinação, de acordo com pelo menos uma dentre as rei- vindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto orgânico e/ou pelo menos um inorgânico.
17. Combinação, de acordo com a reivindicação 16, caracteri- zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo me- nos um composto selecionado a partir do grupo compreendendo derivados de ácido acrílico substituídos, derivados de alantoína, derivados de ácido aminobenzoico, derivados de aminobenzamidas, derivados de ácido antraní- lico, derivados de ácido benzalmalônico, derivados de benzimidazol, deriva- dos de ácido benzoico, derivados de benzofenona, derivados de benzotiazol, derivados de benzotríazol, derivados de benzoxazol, derivados de cânfora, derivados de ácido cinâmico, derivados de ácido coumarínico, derivados de curcumina, derivados de dianisoilmetano, derivados de dibenzalazina, deri- vados de dibenzoilmetano, derivados de dioxano, extrato de fungo, deriva- dos de ácido ferúlico, derivados de furano, derivados de ácido glutâmico, derivados de imidazolina, derivados de ácido malônico, óxidos de metal, dió- xidos de metal, derivados de ácido nicotínico, derivados de nitrobenzamidas, derivados de ácido nitrobenzoico, derivados de ácido nucléico, derivados de ácido p-aminobenzoico (PABA), extratos de planta, derivados de propenoa- to, derivados de pirimidina, derivados de ácido salicílico, derivados de tetra- zol, derivados de triazina, derivados de tributamina, derivados de ácido uro- cânico e derivados de vitamina B6; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiô- meros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente das substâncias men- cionadas acima;
18. Combinação, de acordo com a reivindicação 16, caracteri- zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo me- nos um composto da fórmula geral (AA) <formula>formula see original document page 166</formula> em que T1 e T2, independente um do outro, cada qual representa um radical Ci-8 al- quila que pode ser não substituído ou pelo menos mono-substituído com radicais independentemente selecionados a partir do grupo que consiste em C1-4 alquila, C5-I2 cicloalquila e arila; e/ou pelo menos um composto da fórmula geral (AB) <formula>formula see original document page 166</formula> em que T3 representa uma porção de -(CONH)s-fenila, em que s é 0 ou 1 e o grupo fenila é não substituído ou pelo menos mono-substituído com radicais inde- pendentemente selecionados a partir do grupo que consiste em -OH, C-ms alquila e -0-C-]_8 alquila, ou uma porção de -C(=0)-0T3 em que T3 é um radi- cal C-i-18 alquila; T4 representa um átomo de hidrogênio ou um radical Ci_4 alquila; e T5 representa H ou um radical Cm8 alquila linear ou ramificado; e/ou pelo menos um composto da fórmula geral (CA) <formula>formula see original document page 167</formula> em que T61 T7, T8 e T9, independente um do outro, cada qual representa um radical C-i-8 alquila ou um radical -O-Ci-a alquila; e/ou pelo menos um composto da fórmula geral (AD) <formula>formula see original document page 167</formula> em que T10, T11 e T121 independente um do outro, cada qual representa um radical selecionado a partir do grupo que consiste em -NRT10RT11, fenila, -O-fenila ou pirrolila, que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com 1, 2 ou 3 substituinte(s) independentemente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em -OH, -C-M8 alquila, -Q-C-M8 alquila, -(C=O)-Cm8 alquila, C5-8 ci~ cloalquila, um grupo metilidenocânfora ou um -(CH=CH)n(CO)-OT10, com T10 sendo C1--I8 alquila ou cinamila, e n é O ou 1; em que RT10 e RT11, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical Cm8 alquila linear ou ramificado, não substi- tuído ou pelo menos não substituído; um radical arila não substituído ou pelo menos não substituído ou um radical -(C=O)-C1-I8 alquila não substituído ou pelo menos não substituído; e/ou pelo menos um composto da fórmula geral (AE) <formula>formula see original document page 168</formula> em que T14 representa um átomo de hidrogênio ou um radical C1--I8 alquila; T15 representa um radical C1-S alquila que pode ser não substituído, um pelo menos mono-substituído com um radical fenila ou um radical da fórmula ge- ral (VI) <formula>formula see original document page 169</formula> em que m' = O ou 1; p' = 0, 1, 2, 3 ou 4; R16 , R171 R18, R19 e R201 independente um do outro, cada qual representa um radical C1-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-C-i-6 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical -O-Si(R21)3 com R21 representando um radical C-i-6 alquila não substituído ou pelo me- nos mono-substituído; um radical -O-C1-6; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; T16 representa um radical Ci-8 alquila, que pode ser não substituído ou pelo menos mono-substituído com um radical fenila; e/ou pelo menos um composto das fórmulas gerais (AF), (AG) e (AH) <formula>formula see original document page 22</formula> em que cada um dos símbolos X, independentemente um do outro representa um átomo de oxigênio ou enxofre ou um grupo NT171 cada um dos símbolos Z, independentemente um do outro representa um átomo de nitrogênio ou um grupo CH1 cada um dos símbolos T17, independentemente um do outro re- presenta um grupo -OH, um átomo de halogênio, um radical C1-S alquila Iine- ar ou ramificado opcionalmente contendo um átomo de silício, ou um radical -O-C-]-8 alquila linear ou ramificado, cada um dos números r é independen- temente um do outro 0, 1 ou 2, u representa um número inteiro variando de 1 a 4 incluindo, v é igual a 0 ou 1, cada um dos números r é independente- mente um do outro igual a 0 ou 1, cada um dos símbolos T17 independente- mente representa um átomo de hidrogênio ou um radical Ci-8 alquila linear ou ramificado ou grupo benzila opcionalmente contendo um átomo de silício; A1 representa um radical de valência u selecionado a partir do seguinte gru- po das fórmulas: <formula>formula see original document page 171</formula> <formula>formula see original document page 172</formula> em que cada um dos símbolos T181 independentemente um do outro representa um átomo de halogênio ou um radical -O-C1-4 alquila ou C1-4 alquila linear ou ramificado, ou -OH; T19 representa um átomo de hidrogênio ou um radical C1-4 alquila linear ou ramificado; W representa um grupo -CH- ou um átomo de nitrogênio; c = 0, 1, 2, 3 ou 4; d = 0, 1 ou 2 e e = O ou 1; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiô- meros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos men- cionados acima das fórmulas gerais (AA) a (AH). zada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo me- nos um composto da fórmula geral (X)
19. Combinação, de acordo com a reivindicação 16, caracteri- <formula>formula see original document page 172</formula> (X) em que R1x representa um átomo de hidrogênio; um radical cicloalquila opcionalmen- te substituído de 3 a 7 átomos de carbono; um radical arila que é não substi- tuído ou pelo menos mono-substituído com um grupo selecionado a partir de arila, halogênio, um radical -0-Ci.6 e um radical C-i-6 alquila; um radical -fenil- C-i-6 alquila; um radical C-t-β alquila linear ou ramificado que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com uma porção selecionada a partir de - SOaMx, -N(R4x)3+ e um radical da fórmula geral (XX) <formula>formula see original document page 173</formula> em que y = O ou 1,- ζ = 0, 1, 2, 3 ou 4; r5x, ρΆχ e p9x^ jnc|ependente um do outro, cada qual representa um radical Ci-6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um ra- dical -0-C-i_6; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído e um radical -OSi(R10x)3; R10x representa um radical C-i-6 alquila; um radical -O-C1-6; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; Mx representa um átomo de hidrogênio, Na+ ou K+; R4x representa um radical C-i-6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; R2x e R3x, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-4 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; A1x representa um radical da fórmula geral (X1) ou (X2) <formula>formula see original document page 174</formula> A2x representa um radical da fórmula geral (X1), (X3) ou (X4) <formula>formula see original document page 174</formula> em que R11x representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-6 alifático linear ou IO ramificado, saturou ou insaturado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um resíduo de hidróxi (-OH); R12x representa um átomo de hidrogênio; um radical -C(=0)-0R15x; um radical -C(=0)-NR16xR17x; um radical -O-C-ms não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-fenila não substituído ou pelo menos mono-15 substituído; um radical C5.7 cicloalquila; um radical fenila ou naftila; um radical fenil ou um naftila que são substituídos por 1 ou 2 substituintes que são independentemente um do outro selecionados a partir do grupo que consiste em fenila, Cl, -O-C-i-6 alquila e C1-6 alquila; um radical C-ms alifático linear ou ramificado, saturado ou insaturado que é não substituído ou pelo menos iO mono-substituído com -OH, -fenila ou uma porção da fórmula geral (XX) como definido acima; R15x, R16x e R17x, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C1-I8 alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; R14x representa átomo de hidrogênio; ou -SO3Mx, com Mx sendo H, Na+ ou K+; R13x e R’13x, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C(=0)-C-|.18 não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical Cm8 alquila linear ou ramificado que é não substituí- do ou pelo menos mono-substituído com pelo menos um resíduo de hidróxi (-0H), uma porção de SO3Mx, uma porção de -N(R4x)3+, em que Mx e R4x têm o significado como definido acima, ou um radical da fórmula geral (XX) como definido acima; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiô- meros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos men- cionados acima da fórmula geral (X); e/ou pelo menos um composto da fórmula geral (É) <formula>formula see original document page 176</formula> em que ns = 0, 1, 2, 3 ou 4; R1s representa um átomo de hidrogênio; um radical Ci_3 alquila linear ou ra- mificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical fenila substituído por R2s R3s; R2s, R2s, R3s e R3s, independente um do outro, cada qual representa um á- tomo de hidrogênio; um átomo de halogênio; um resíduo de hidróxi (-OH); um radical C1-3 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-C1-3 não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um não substituído ou pelo menos o radical arila mono-substituído; ou R2s e R3s formam juntamente com o anel de fenila ao qual eles são ligados, um anel de naftalina não substituído ou pelo menos mono-substituído; R4s e R5s, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C-m alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído; A1s representa um radical da fórmula geral (lis), (IIIs) ou (IVs) <formula>formula see original document page 177</formula> A2s representa um radical da fórmula geral (IIs) ou (Vs) <formula>formula see original document page 177</formula> em que R6s representa um átomo de hidrogênio; um radical Ci_6 alquila linear ou ra- mificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um resíduo de hidróxi (-OH); R7s representa um átomo de hidrogênio; um radical C3-6 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado; um radical C5-10 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado ou insaturado tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomo(s) como membro(s) de anel independentemente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em O, N e S; um radical arila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical heteroarila não substituído ou pelo menos mono-substituído tendo de 5 a 10 átomos que podem conter 1, 2 ou 3 heteroátomo(s) como membro(s) de anel independentemente selecio- nado^) a partir do grupo que consiste em O, N e S; um radical -C(=0)- OR11s; um radical -C(=0)-NR12sR13s; um radical -O-C1-18 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -O-fenila ou -O-naftila não substitu- ído ou pelo menos mono-substituído; um radical -COR14s não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C-ms alifático linear ou ramificado, saturado ou insaturado, que é não substituído ou pelo menos mono- substituído com pelo menos um resíduo de hidróxi (-OH), uma porção de SO3Ms, uma porção de -N(R15s)3+ ou um radical da fórmula geral (VIs) <formula>formula see original document page 178</formula> em que ms = O ou 1 ; ps = 0, 1, 2, 3 ou 4; r16s^ r17s^ r^ r19s e r20s^ jnc|epenc|ente um do outro, cada qual representa um radical Ci_6 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical -0-Ci„6 não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical arila substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical -O-Si(R21s)3; R21s representa um radical Ci_6 alquila não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical -O-C1-6; um radical arila não substituído ou pelo me- nos mono-substituído; Riis, R12s e R13s, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical C-ms alquila linear ou ramificado, não substituído ou pelo menos mono-substituído; um radical C3_6 cicloalquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; R12s e R13s formam juntamente com o átomo de nitrogênio ponte um radical cicloalifático não substituído ou pelo menos mono-substituído, saturado de 5 a 7 membros contendo 1 2 ou 3 heteroátomo(s) como membro(s) de anel independentemente selecionado(s) a partir do grupo que consiste em O, N e S; R14s representa um radica de Cms alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; ou um radical arila não substituído ou pelo menos mono- substituído; R15s representa um radica de C-M8 alquila não substituído ou pelo menos mono-substituído; Ms representa H, Na+ ou K+; r6s 0 r7s formam juntamente com o anel de fenila um sistema de anel policí- clico não substituído ou pelo menos mono-substituído de 9 a 15 membros; ou R6s e R14s formam juntamente com o anel de fenila um sistema de anel poli- cíclico não substituído ou pelo menos mono-substituído de 9 a 15 membros; R8s e R9s, independente um do outro, cada qual representa um átomo de hidrogênio; um radical -C(=0)-Ci_18 não substituído ou pelo menos mono- substituído; um radical Cm8 alifático Iinearou ramificado, saturado ou insatu- rado que é não substituído ou pelo menos mono-substituído com pelo menos um resíduo de hidróxi (-OH), uma porção de -SO3Ms1 uma porção de - N(R15s)3" ou um radical da fórmula geral (VIs) como definido acima; R10s representa um átomo de hidrogênio; ou uma porção de -SO3Ms com Ms representando H1 Na+ ou K+; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos men- cionados acima da fórmula geral (Is).
20. Combinação de acordo com reivindicações 16 a 18, caracte- rizada pelo fato de que a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo me- nos um composto selecionado a partir do grupo compreendendo 2-ciano3,3'-difenilacrilato de 2-etilexila, 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de etila, polímero de N-{(2 e 4)[(2-oxoborn-3-ilideno)metil]benzil}acrilamida, 4-aminobenzoato de metila, 4-aminobenzoato de butila, 5-metil-2-(1-metiletil)-cicloexil 2- aminobenzoato, aminobenzoato de glicerila, 2-etilexil-p-dimetiletil-amino- benzoato, 4-aminobenzamida, ácido homometil-N-acetil-antranílico, antrani- Iato de mentila, 2-(1H-benzimidazol-2-il)-4-metoxifenol, 2,2'-bis(bem- zimidazol), sal monossódico de ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H-benzimidazol- 4,6-disulfônico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, 5,5',6,6'-tetrametil-2,2'- bis(benzimidazol), õ.õ-dimetil^^-bisíbenzimidazol), 6-metóxi-2,2'-bis(bem- zimidazol), 1,4-fenilenobis(2-benzimidazolil), 1,2-fenilenobis(benzimidazolil), 1.4-fenilenobis(N-2-etilexil-2-benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-tri-metilsilil- metil-2-benzimidazolil), 2-(1H-benzimidazol-2-il)benzotiazol, 2-(1H-benzi- midazol-2-il)benzoxazol, N.N^dimetil^^^bisíbenzimidazol), ácido fenilben- zimidazol-5-sulfônico (EnsuIizoI) e seus sais, ácido 2-2'-bis-(1,4-fenileno)1H- benzimidazol-4,6-dissulfônico, 4-(dimetilamino)benzoato de 3-metilbutila, 2- hidroxibenzoato de 3,3,5-trimetilcicloexila (HomosaIate)1 4-aminobenzoato de etila, ácido 4,4-((6-(((1,1-dimetiletil)amino)carbonil)fenil)amino) 1,3,5-triazina- 2.4-diil)diimino)bis-,bis-(2-etil-hexil)éster) benzoico, 2,4-diidróxi-benzofenona (Benzofenona-1), 2,2'-diidróxi-4-metóxi-benzofenona (dioxibenzona, Benzo- fenona-8), 2,2I-diidróxi-4,4'-dimetóxi-benzofenona, 2,2',4,4'-tetraidróxi- benzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4'-metil-benzofenona, ácido hidroximetóxi- benzofenona sulfônico, (2-Hidróxi-4-metoxifenil)-fenilmetanona (Benzofeno- na-3), ácido 2-hidróxi-4-metóxi-benzofenona-5-sulfônico (Benzofenona-4) e seus sais, 4-fenil-benzofenona, 2-etiiexil-4’-fenii-benzofenona-2-carboxilato, 2-hidróxi-4-n-octóxi-benzofenona, 4-hidróxi-3-carbóxi-benzofenona, 2- hidróxi-4-metoxibenzofenona, 4-(2-p-glucopiranosilóxi)-propóxi-2-hidroxiben- zofenona, diidróxi-dimetóxi-dissulfobenzofenona, 2-benzotiazol-2-ilfenol, [2l4,-diidróxi-3-(2H-benzotriazol-2-il)-5-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-2'-n-octóxi-5'- benzoil]-difenilmetano, 2,2'-hidróxi-5-metilfenil-benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-t- octilfenil)benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5,-metilfenil)benzotriazol, 2,2'-metileno- bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetrametil-butil)-1,1,3,3-fenol, 2-benzoxazol-2- il-4-metilfenol, 2-fenil-5-metilbenzoxazol, 1,4-fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,3- fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,2-fenilenobis(2-benzoxazolil), 2-(2-benzofuril)- benzoxazol, 2-(benzofuril)-5-metilbenzoxazol, 2-(3-metil-2-benzofu- ril)benzoxazol, 3-(4'-metilbenzilideno)-D,L-cânfora, ácido tereftalilideno di- canfor sulfônico, 3-benzilideno-D,L-cânfora, 4-benzilideno-D,L-cânfora, di- terc-butil hidroxibenzilideno cânfora, ácido benzilidenocanforsulfônico, me- tossulfato de canforbenzalcônio, poliacrilamido-metil benzilideno cânfora, etilexil metoxicinamato, p-metoxicinamato de dietanolamina, isopropil-p- acetamido cinamato, octil cinamato, etil-4-isopropilcinamato, metil-2,5- diisopropil cinamato, etil-2,4-diisopropilcinamato, metil-2,4-diisopropiici- namato, propil-p-metoxicinamato, isopropíl-p-metoxicinamato, ésteres de diisopropilcinamato, isoamil-p-metoxicinamato, cicloexil-p-metoxicinamato, etil-a-ciano-p-fenilcinamato, 2-etilexil-a-ciano-p-feniicinamato, glicerina- mono-2-etil-hexanoii-diparametoxicinamato, gliceril octanoato-di-p-metoxici- namato, DEA-metoxicinamato, metil-bis(trimetiI-silóxi)silil-isopentil-trime- toxicinamato, etii-a-ciano-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-acetil-3,5- dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinama- to, iso-amil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, 2-etiiexil-a-acetil-3,5- dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-ciano-3-metóxi-4-hidroxicinamato, etil-a- acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicina- mato, iso-amil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-acetil-3- metóxi-4-hidroxicinamato, 7-etilamino-4-metilcumarina, 7,8-diidroxicumarina, 6,7-diidroxicumarina, 7-hidroxicumarina, 4-metil-7-hidroxicumarina, diaceti- curcumina, diacetato de tetraidrocurcumina, dianisoiimetano, dibenzalazina, metoxidibenzoilmetano de butila (Avobenzona), 2-metildibenzoilmetano, 4- metildibenzoilmetano, 4-isopropiidibenzoilmetano, 4-terc-butildiben- zoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4'- diisopropildibenzoilmetano, 4,4'-dimetoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil- 4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4- dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-4-terc-butil-4'-metoxidiben- zoilmetano, ácido ferúlico, dimeticodietilbenzalmalonato, dietil-3,5-dimetóxi- 4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzili- denomalonato, diisoamil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didode- cil-3,5-dimetóxi-4 hidroxibenziiidenomalonato, dipalmitoil-3,5-dimetóxi-4- hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilideno- malonato, dietil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3-metóxi-4-hidroxibenzilide- nomalonato, didodecil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3-metóxi-4-hidroxiben- zilidenomalonato, fermento de extrato de aspergillus sp hidrolisado, óxido de cério de cálcio, óxido de cério, óxido de ferro, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco, óxido de zircônio, 4- nitrobenzamida, ácido 4-nitrobenzoico, ácido p-aminobenzoico (PABA), PA- BA-monoglicerinéster, N,N-dipropóxi-PABA-etiléster, Ν,Ν-dietóxi PABA- etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-butiléster, PEG-25 PABA, Ν,Ν-dimetil PABA-amiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-octiléster (2-etilexil 4- (dimetilamino)benzoato, Padimato O), octil dimetil PABA, etil-diidroxipropil- PABA, isoamil dimetil PABA (3-metilbutil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato A), 1-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-diemtil-1,3-pentanediona, 5-(3,3-Dimetil-2- norborniliden)-3-pentano-2-ona, 1 -(4-metoxifenil)-3-(4-terc-butilfenil)propano- 1,3-diona, salicilato de dipropileno glicol, 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenil-2- propenoato (Octocrileno), extrato de soja hidrolisado, extrato de linhaça hi- drolisado, extrato de semente de girassol, extrato de caroço de uva, extrato da casca de pinus pinaster, extrato do broto de pinus pinaster, fermento de extrato de ginseng, pó de spirulina platensis, salicilato de fenila, salicilato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilexila (salicilato de octila), salicilato de amila, salicilato de mentila, salicilato de homomentila, salicilato de benzila, salicilato de p-isopropanol-fenila, TEA-salicilato, 2-(2H- benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1 -[(trimetilsilil)óxi]dis- siloxanil]propil]-fenol (Mexorila XL), 2-[p-(terc-butilamido)anilino]-4,6-bis[p-(2'- etilexil-1'-oxicarbonil)anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Dietilexil Butami- do Triazona), 2,4,6-tris[4-(2-etilexil-oxicarboniI)-aniIino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Etilexil Triazona), (1,3,5)-triazina-2,4-bis((4-2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)- fenil)-6-(4-metóxi-fenila) (bemotrizinol), octil triazona (CAS-no.: 88122-99-0), 2,4-bis(2, 4-diidroxifeniI)-6-( 1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4- (2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, 4- bis (2-etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5- il)-1,3,5 -triazina, 2,4-bis(2, 4-d i id roxifen i I )-6( 1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1.3.5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1.3.5-triazina,2,4-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 -metil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -fenil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 - fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1- metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4- diidroxifenil)-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2- hidroxifenil]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbo- nil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(bifenil-4-ilami- no)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-benzoilfenilamino)-1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H-fluoren3-ilamino)-1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(imidazo[1,2-a]piridin-2- il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzhidril-1H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicar- bonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(6,6- dimetil-4-oxo-4,5,6,7-tetraidroindol-1 -il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 - benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-a]piridin2-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-benzo[d]imidazol2-il)fé- nilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-pirazol-1 - il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[naftalen-2-ilami- no]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-3-etóxi3-oxoprop-1 -enil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(E)- estirilfenilamino]-1,3,5-triazina, ácido urocânico, ácido etil-urocânico, talco, caulim, carbonato de cálcio, bisoctrizol (CAS-no.: 103597-45-1), bornelona (CAS-no.: 2226-11-1), 2-Hidróxi-1,4-naftoquinona (Lawsone, CAS-no.:83-72-7), petrolato vermelho, sulfonato de fenol, 3,4-dimetilfenil-glioxilato sódi- co, ácido 3,3'-(1,4-fenilenodimetileno-bis-(7,7-dimetil2-oxobiciclo-[2,2,1]hept-1-il-metanesufônico, ácido a-(2-oxoborn3-ilideno)-tolueno4-sulfônico, 2- (2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1- [(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Nome de INCI: drometrizol trissilo- xano, DTS), trioleato de digaloíla, polímero cruzado de PEG-15/ dimeticona, melamina de etilexil-bis-isopentil-benzoxazolil-fenila e propionato de 2- etilexil-dimetóxi-benzilideno-dioxo-imidazolidina; e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enan 0C tiô- meros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente dos compostos men- cionados acima.
21. Combinação, de acordo com pelo menos uma das reivindi- cações anteriores, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de ab- sorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno de acor- do com reivindicação 13, e/ou pelo menos um de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiô- meros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus estereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereôme- ros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto inorgânico selecionado a partir do grupo que compreende óxido de cério, óxido de ferro, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco e óxido de zircônio; e/ou é pelo menos um composto orgânico de absorção de UV selecionado a partir do grupo que consiste em 2-ciano-3,3'-difenilacrilato de 2-etilexila, 2-ciano- 3,3'-difenilacrilato de etila, polímero de N-{(2 e 4)[(2-oxoborn-3- ilideno)metil]benzil}acrilamida, 4-aminobenzoato de metila, 4-aminobenzoato de butila, 5-metil-2-(1-metiletil)-cicloexil 2-aminobenzoato, aminobenzoato de glicerila, 2-etilexil-p-dimetiletil-aminobenzoato, 4-aminobenzamida, ácido homometil-N-acetil-antranílico, antranilato de mentila, 2-(1H-benzimidazol-2- il)-4-metoxifenol, 2,2'-bis(benzimidazol), sal monossódico de ácido 2-2'-bis- (1,4-fenileno)1 H-benzimidazol-4,6-disulfônico, ácido 2-feniibenzimidazol-5- sulfônico, 5,5,,6,6,-tetrametil-2,2,-bis(benzimidazol), 5,5'-dimetil-2,2'- bis(benzimidazol), 6-metóxi-2,2'-bis(benzimidazol), 1,4-fenilenobis(2- benzimidazolil), 1,2-fenilenobis(benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-2-etilexil-2- benzimidazolil), 1,4-fenilenobis(N-tri-metilsililmetil-2-benzimidazolil), 2-(1 H- benzimidazol-2-il)benzotiazol, 2-(1H-benzimidazol-2-il)benzoxazol, N1N'- dimetil-2,2'-bis(benzimidazol), ácido fenilbenzimidazol-5-sulfônico (EnsuIizoI) e seus sais, ácido 2-2,-bis-(1,4-fenileno)1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, 4- (dimetilamino)benzoato de 3-metilbutila, 2-hidroxibenzoato de 3,3,5- trimetilcicloexila (Homosalate), 4-aminobenzoato de etila, ácido 4,4-((6- (((1,1-dimetiletil)amino)carbonil)fenil)amino) 1,3,5-triazina-2,4-diil)diimino)bis- ,bis-(2-etil-hexil)éster) benzoico, 2,4-diidróxi-benzofenona (Benzofenona-1), 2,2'-diidróxi-4-metóxi-benzofenona (dioxibenzona, Benzofenona-8), 2,2'- diidróxi-4,4'-dimetóxi-benzofenona, 2,2',4,4'-tetraidróxi-benzofenona, 2- hidróxi-4-metóxi-4'-metil-benzofenona, ácido hidroximetóxi-benzofenona sul- fônico, (2-Hidróxi-4-metoxifenil)-fenilmetanona (Benzofenona-3), ácido 2- hidróxi-4-metóxi-benzofenona-5-sulfônico (Benzofenona-4) e seus sais, 4- fenil-benzofenona, 2-etilexil-4'-fenil-benzofenona-2-carboxilato, 2-hidróxi-4-n- octóxi-benzofenona, 4-hidróxi-3-carbóxi-benzofenona, 2-hidróxi-4- metoxibenzofenona, 4-(2-p-glucopiranosilóxi)-propóxi-2-hidroxibenzofenona, diidróxi-dimetóxi-dissulfobenzofenona, 2-benzotiazol-2-ilfenol, [2,4'-diidróxi-3- (2H-benzotriazol-2-il)-5-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-2'-n-octóxi-5'-benzoil]- difenilmetano, 2,2'-hidróxi-5-metilfenil-benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-t- octilfenil)benzotriazol, 2-(2'-hidróxi-5'-metilfenil)benzotriazol, 2,2'-metileno- bis-6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(tetrametil-butil)-1,1,3,3-fenol, 2-benzoxazol-2- il-4-metilfenol, 2-fenil-5-metilbenzoxazol, 1,4-fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,3- fenilenobis(2-benzoxazolil), 1,2-fenilenobis(2-benzoxazolil), 2-(2-benzofuril)- benzoxazol, 2-(benzofuril)-5-metilbenzoxazol, 2-(3-metil-2- benzofuril)benzoxazol, 3-(4'-metilbenzilideno)-D,L-cânfora, ácido tereftalili- deno dicanfor sulfônico, 3-benzilideno-D,L-cânfora, 4-benzilideno-D,L- cânfora, di-terc-butil hidroxibenzilideno cânfora, ácido benzilidenocanforsul- fônico, metossulfato de canforbenzalcônio, poliacrilamido-metil benzilideno cânfora, etilexil metoxicinamato, p-metoxicinamato de dietanolamina, isopro- pil-p-acetamido cinamato, octil cinamato, etil-4-isopropilcinamato, metil-2,5- diisopropil cinamato, etil-2,4-diisopropilcinamato, metil-2,4-diisopropil- cinamato, propil-p-metoxicinamato, isopropil-p-metoxicinamato, ésteres de diisopropilcinamato, isoamil-p-metoxicinamato, cicloexil-p-metoxicinamato, etil-a-ciano-p-fenilcinamato, 2-etilexil-a-ciano-p-fenilcinamato, glicerina- mono-2-etil-hexanoil-diparametoxicinamato, gliceril octanoato-di-p-metoxi- cinamato, DEA-metoxicinamato, metil-bis(trimetil-silóxi)silil-isopentil- trimetoxicinamato, etil-a-ciano-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetii-3,5-dimetóxi4-hidroxicina- mato, iso-amil-a-acetil-3,5-dimetóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-acetil-3,5- dimetóxi-4-hidroxicinamato, etil-a-ciano-3-metóxi-4-hidroxicinamato, etil-a- acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, iso-propil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxici- namato, iso-amil-a-acetil-3-metóxi-4-hidroxicinamato, 2-etilexil-a-acetil-3- metóxi-4-hidroxicinamato, 7-etilamino-4-metilcumarina, 7,8-diidroxicumarina6,7-diidroxicumarina, 7-hidroxicumarina, 4-metil-7-hidroxicumarina, diaceti- curcumina, diacetato de tetraidrocurcumina, dianisoilmetano, dibenzalazina, metoxidibenzoilmetano de butila (Avobenzona), 2-metildibenzoilmetano, A- metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, 4-terc-butildiben- zoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4’- diisopropildibenzoilmetano, 4,4'-dimetoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4- dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-4-terc-butil-4'-metoxidiben- zoilmetano, ácido ferúlico, dimeticodietilbenzalmalonato, dietil-3,5-dimetóxi4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzili- denomalonato, diisoamil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, didode- cil-3,5-dimetóxi-4 hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3,5-dimetóxi-4- hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3,5-dimetóxi-4-hidroxibenzilideno- malonato, dietil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-(2-etilexil)-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, diisoamil-3-metóxi-4-hidroxibenzilide- nomalonato, didodecil-3-metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, dipalmitoil-3- metóxi-4-hidroxibenzilidenomalonato, di-isopropil-3-metóxi-4-hidroxibenzili- denomalonato, fermento de extrato de aspergillus sp hidrolisado, óxido de cério de cálcio, óxido de cério, óxido de ferro, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco, óxido de zircônio, A- nitro benzam ida, ácido 4-nitrobenzoico, ácido p-aminobenzoico (PABA), PA- BA-monoglicerinéster, N,N-dipropóxi-PABA-etiléster, Ν,Ν-dietóxi PABA- etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-etiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-butiléster, PEG-25 PABA, Ν,Ν-dimetil PABA-amiléster, Ν,Ν-dimetil PABA-octiléster (2-etilexil A- (dimetilamino)benzoato, Padimato O), octil dimetil PABA, etil-diidroxipropil- PABA, isoamil dimetil PABA (3-metilbutil 4-(dimetilamino)benzoato, Padimato A), 1-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-diemtil-1,3-pentanediona, 5-(3,3-Dimetil-2- norborniliden)-3-pentano-2-ona, 1 -(4-metoxifenil)-3-(4-terc-butilfenil)propano- 1,3-diona, salicilato de dipropileno glicol, 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenil-2- propenoato (Octocrileno), extrato de soja hidrolisado, extrato de linhaça hi- drolisado, extrato de semente de girassol, extrato de caroço de uva, extrato da casca de pinus pinaster, extrato do broto de pinus pinaster, fermento de extrato de ginseng, pó de spirulina platensis, salicilato de fenila, salicilato de p-terc-butilfenila, salicilato de p-octilfenila, salicilato de 2-etilexila (salicilato de octila), salicilato de amila, salicilato de mentila, salicilato de homomentila, salicilato de benzila, salicilato de p-isopropanol-fenila, TEA-salicilato, 2-(2H- benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]dis- siloxanil]propil]-fenol (Mexorila XL), 2-[p-(terc-butilamido)anilino]-4,6-bis[p-(2'- etilexil-1 '-oxicarbonil)anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Dietilexil Butami- do Triazona), 2,4,6-tris[4-(2-etilexil-oxicarbonil)-anilino]-1,3,5-triazina (Nome de INCI: Etilexil Triazona), (1,3,5)-triazina-2,4-bis((4-2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi)- fenil)-6-(4-metóxi-fenila) (bemotrizinol), octil triazona (CAS-no.: 88122-99-0), 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6-( 1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{[4- (2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-[2, A- bis (2-etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5- il)-1,3,5 -triazina, 2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-fenil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)- 1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 -metil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1-fenil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 - fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1- metil-1H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4- diidroxifenil)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2- hidroxifenil]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbo- nil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(bifenil-4- ilamino)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-benzoilfenilamino)- 1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)- 1.3.5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(imidazo[1,2-a]piridin-2- il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzhidril-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(buto- xicarbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(6,6- dimetil-4-oxo-4,5,6,7-tetraidroindol-1 -il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil- 1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 - benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fénilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenila- mino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-pirazol-1 - il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirroi-2-il)-4,6-bis[naftalen-2- ilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-3-etóxi-3- oxoprop-1 -enil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4- (E)-estirilfenilamino]-1,3,5-triazina, ácido urocânico, ácido etil-urocânico, tal- co.caulim, carbonato de cálcio, bisoctrizol (CAS-no.: 103597-45-1), bornelo- na (CAS-no.: 2226-11-1), 2-Hidróxi-1,4-naftoquinona (Lawsone, CAS-no.: 83-72-7), petrolato vermelho, sulfonato de fenol, 3,4-dimetilfenil-glioxilato sódico, ácido 3,3'-(1,4-fenilenodimetileno-bis-(7,7-dimetil-2-oxobiciclo- [2,2,1]hept-1-il-metanesufônico, ácido a-(2-oxoborn-3-ilideno)-tolueno-4- sulfônico, 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1 - [(trimetilsilil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (Nome de INCI: drometrizol trissilo- xano, DTS), trioleato de digaloíla, polímero cruzado de PEG-15/ dimeticona, melamina de etilexil-bis-isopentil-benzoxazolil-fenila e propionato de 2- etilexil-dimetóxi-benzilideno-dioxo-imidazolidina; e/ou pelo menos um de seus éstereoisômeros, preferivelmente enan- tiômeros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastere- ômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologica- mente aceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo.
22. Combinação, de acordo com pelo menos uma das reivindi- cações anteriores, caracterizada pelo fato de que a substância ativa de ab- sorção de UV (A) é pelo menos um composto de heptaazafenaleno de acor- do com a reivindicação 13; e/ou pelo menos um de seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo; e a substância ativa de absorção de UV (B) é pelo menos um composto inorgânico selecionado a partir do grupo que compreende óxido de cério, óxido de ferro, óxido de manganês, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxido de cério de zinco e óxido de zircônio; e/ou é pelo menos um composto orgânico de absorção de UV selecionado a partir do grupo compreendendo2,4-bis(2, 4-diidroxifenil)-6-(1-metil-1 H-pirazol5-il)-1,3,5-triazina,2,4-bis{[4- (2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1-metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,2-[2, 4- bis (2-etilexilóxi)fenil]-4-[4-(2-etilexilóxi)-2-hidroxifenil]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5- il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis(2,4-diidroxifenil)-6(1 -fenil-1 H-pirazol5-il)-1,3,5- triazina, 2,4-bis{[4-(2-etilexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(1 -fenil-1 H-pirazol5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-(1 -metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina,2,4-bis{4-[(2-(etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 -metil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis [4-(butoxicarbonil)fenilamino]-6-( 1 -fenil-1 H- pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2,4-bis{4-[(2-etilexilóxi)carbonil]fenilamino}-6-(1 - fenil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina e 2-[(4-butoxicarbonil)fenilamino]-4,6-bis(1- metil-1 H-pirazol-5-il)-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(2,4- diidroxifenil)-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(2-etilexilóxi)-2- hidroxifenil]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil) fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(bifenil-4-ilamino)- 1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(4-benzoilfenilamino)-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis(9-oxo-9H-fluoren-3-ilamino)-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilami- no]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzhidril-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(butoxicarbonil)fe- nilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(6,6-dimetil-4-oxo- 4,5,6,7-tetraidroindol-1-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)- 4,6-bis[4-((2-etilexilóxi)carbonil)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2-(1 -benzil-1 H- pirrol-2-il)-4,6-bis[4-1 H-imidazo[1,2-a]piridin-2-il)fenilamino]-1,3,5-triazina, 2- (1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1 H-benzo[d]imidazol-2-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(1H-pirazol-1-il)fenilamino]-1,3,5- triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[naftalen-2-ilamino]-1,3,5-triazina, 2- (1 -benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-((E)-3-etóxi-3-oxoprop-1 -enil)fenilamino]- 1.3.5-triazina, 2-(1-benzil-1 H-pirrol-2-il)-4,6-bis[4-(E)-estirilfenilamino]-1,3,5- triazina, <formula>formula see original document page 190</formula> <formula>formula see original document page 191</formula> <formula>formula see original document page 192</formula> <formula>formula see original document page 193</formula> <formula>formula see original document page 194</formula> <formula>formula see original document page 195</formula> <formula>formula see original document page 196</formula> <formula>formula see original document page 197</formula> <formula>formula see original document page 198</formula> e/ou pelo menos um de seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiôme- ros ou diastereômeros, um racemato ou uma mistura de pelo menos dois de seus éstereoisômeros, preferivelmente enantiômeros e/ou diastereômeros em qualquer relação de mistura, ou pelo menos um sal fisiologicamente a- ceitável e/ou pelo menos um solvato correspondente do mesmo.
23. Combinação de acordo com pelo menos uma das reivindica- ções anteriores 1 a 22, caracterizada pelo fato de ter uma relação de prote- ção UV-A/UV-B na faixa de 0,1 a 1, preferivelmente na faixa de 0,2 a 1.
24. Combinação, de acordo com pelo menos uma das reivindi- cações anteriores 1 a 23, caracterizada pelo fato de absorver pelo menos 50% da radiação UV total em uma faixa de comprimento de onda de 290 a 400nm.
25. Combinação, de acordo com pelo menos uma das reivindi- cações anteriores 1 a 23, caracterizada pelo fato de absorver pelo menos 20% da radiação UV em uma faixa de comprimento de onda de 290 a 320 e/ou pelo menos de nm 20% da radiação UV em uma faixa de comprimento de onda de 320 a 400 nm.
26. Composição farmacêutica que compreende uma combina- ção de acordo com pelo menos uma dentre as reivindicações 1 a 25, e op- cionalmente pelo menos um agente auxiliar farmacologicamente aceitável.
27. Composição cosmética que compreende uma combinação de acordo com pelo menos uma dentre as reivindicações 1 a 25, e opcio- nalmente pelo menos um veículo de cosmético.
28. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com a reivindicação 26 ou 27, caracterizada pelo fato de que a quantidade da subs- tância ativa de absorção de UV (A) e/ou a substância ativa de absorção de UV (B) é em cada caso de 0,01% a 30% em peso, preferivelmente 0,01% a 20% em peso, com respeito ao peso total da composição.
29. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 26 a 27, caracterizada pelo fato de que pelo menos uma substância ativa de absorção de UV (A) ou (B) está na forma micronizada.
30. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com a reivindicação 29, caracterizada pelo fato de que o tamanho de partícula mé- dio da forma micronizada está na faixa de 0,005 a 2 pm.
31. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 26 a 30, caracterizada pelo fato de que a composição é adequada para uma aplicação tópica.
32. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 26 a 31, caracterizada pelo fato de que a composição é formulada nas forma líquida ou semi-sólida.
33. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 26 a 32, caracterizada pelo fato de que a composição é formulada como líquido, fluido, espuma, creme, gel, pasta, bálsamo, spray, unguento, loção, condicionador, tônico, leite, musse, emulsão, soro, óleo, bastão, xampu, geléia, suspensão, dispersão, laca, pin- tura, elixir, gota ou aerossol.
34. Composição farmacêutica ou cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 26 a 33, caracterizada pelo fato de que a composição é adaptada para uma aplicação pelo menos uma vez por dia.
35. Composição cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 27 a 34, caracterizada pelo fato de que a composição é adequada para manter couro cabeludo, pele, cabelo e/ou unhas em boas condições.
36. Uso de uma combinação de acordo com qualquer uma den- tre as reivindicações 1 a 25 para a preparação de uma composição farma- cêutica para a profilaxia e/ou tratamento de doenças causadas por e/ou as- sociadas com exposição à radiação ultravioleta, preferivelmente dos lábios, da face e/ou do corpo de mamíferos, preferivelmente os seres humanos.
37. Uso de uma combinação de acordo com qualquer uma den- tre as reivindicações 1 a 25 para a preparação de uma composição farma- cêutica para a profilaxia e/ou cuidado e/ou tratamento contra condições de pele indesejadas compreendendo erupção leve polimorfa, ceratose actínica, urticária solar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento e/ou dermatite actínica crônica.
38. Uso de uma combinação cosmética de acordo com qualquer uma dentre as reivindicações 27 a 35 para a profilaxia e/ou cuidado contra condições de pele indesejadas compreendendo erupção leve polimorfa, ce- ratose actínica, urticária solar, xeroderma pigmentoso, fotoenvelhecimento e/ou dermatite actínica crônica.
39. Uso de uma combinação de cosmética de acordo com qual- quer uma dentre as reivindicações 27 a 35 para proteger a pele preferivel- mente os lábios, a face e/ou o corpo de um mamífero, preferivelmente um humano, contra radiação ultravioleta, preferivelmente radiação UV-A e/ou UV-B.
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