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BRPI0017528B1 - Use of a composition containing cetoothene salt - Google Patents

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Johanna Adam Marcia
Fetz Andrea
Lajos Kis Gyoergy
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Novartis Ag
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Abstract

uso de uma composição contendo sal de cetotifeno. a presente invenção refere-se ao uso de uma composição oftálmica contendo cetotifeno como um agente farmaceuticamente ativo.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "USO DE UMA COMPOSIÇÃO CONTENDO SAL DE CETOTIFENO".
Dividido do PI 0012696-9, depositado em 21.07.2000.
Esta invenção refere-se à uma composição oftálmica contendo cetotifeno com um agente farmaceuticamente ativo.
Uma composição oftálmica contendo fumarato de cetotifeno é conhecida e já se encontra no mercado. A composição da presente invenção é superior comparada com as composições conhecidas pelo fato de ter uma dosagem substancialmente mais baixa do agente farmaceuticamente ativo. Como resultado a referida composição combina uma alta eficácia com uma melhor tolerabilidade. Uma vantagem adicional surpreendente da composição conforme revelado nesta invenção é vista pelo fato da referida composição poder ser esterilizada sem qualquer decomposição significativa do agente farmaceuticamente ativo da composição. A composição da presente invenção contém um sal de cetotifeno, em uma concentração de 0,01 a 0,04%, um agente de tonicidade não iônico em uma quantidade tal que a tonicidade total da composição tenha uma osmolaridade na faixa de 210 a 290 miliosmoles, opcionalmente um conservante, ácido ou base para trazer o pH para acidez fraca e água. O sal de cetotifeno é preferencialmente o fumarato de cetotifeno. A concentração de sal de cetotifeno é preferencialmente de 0,03 a 0,04%, mais preferido ainda é de 0,025%. O agente de tonicidade não iônico é preferencialmente o glicerol. O agente de tonicidade não iônico encontra-se presente preferencialmente em uma quantidade tal que a tonicidade total da composição tenha uma osmolaridade na faixa de 230 a 260 miliosmoles, mais preferido de 235 a 255 miliosmoles. Se for usado glicerol, a concentração de glicerol situa-se preferencialmente na faixa de 1,5 a 2,5%. Um conservante encontra-se presente para unidades de multidoses, mas não se encontra rotineiramente presente em unidades de dosagem única. Se um conservante estiver presente, para unidades de multidoses, o conservante preferido é o cloreto de benzalcônio. Tipicamente, a quantidade de conservante é de 0,005 a 0,02%, mais preferido 0,01%. Um ácido ou base é usado em pequenas quantidades, tais como 0,05 a 0,1% para ajuste do pH, o preferido é o uso de pequenas quantidades de hidróxido de sódio 1N, por exemplo, 0,075% de tal solução. O pH da composição é ajustado para acidez fraca para otimização da estabilidade e tolerabilidade e o referido pH para acidez fraca é entendido significar preferencialmente um pH de 4,4 a 5,8, mais preferencialmente um pH de 5 a 5,5 e na máxima preferência um pH de 5,3. A água presente na composição é tipicamente água para injeção.
Uma composição preferida desta invenção contém fumarato de cetotifeno em uma concentração de 0,03 a 0,04%, glicerol em uma concentração de 2 a 2,5%, opcionalmente cloreto de benzalcônio em uma quantidade de 0,005 a 0,02%, hidróxido de sódio e água. Uma composição mais preferida ainda contém fumarato de cetotifeno em uma concentração de 0,025%, glicerol em uma concentração de 2,125%, opcionalmente cloreto de benzalcônio em uma quantidade de 0,01%, hidróxido de sódio e água. A composição oftálmica desta invenção é útil como colírios, quer seja como uma unidade de multidoses preservada ou como uma unidade de dose única não preservada. Os referidos colírios têm um alto valor terapêutico por que podem ser usados para o tratamento e prevenção temporária da comichão dos olhos devido à conjuntivite alérgica, e eles podem ser usados também para o tratamento e prevenção dos sinais e sintomas de conjuntivite alérgica sazonal.
Apesar da baixa concentração do princípio farmaceuticamente ativo, fumarato de cetotifeno, a dosagem recomendada é mais baixa do que as preparações de fumarato de cetotifeno conhecidas. Assim, uma gota da composição desta invenção deve ser vantajosamente aplicada duas vezes ao dia, em contraste com de 1 à 2 gotas quatro vezes ao dia das composições da técnica anterior. O fato da composição desta invenção poder ser aplicada com um nível global muito baixo de princípio farmaceuticamente ativo, especialmente o fumarato de cetotifeno, é uma das surpreendentes descobertas no contexto desta invenção. Uma descoberta adicional é de poder ser omitido um estabilizante, tal como, por exemplo, o edetato de sódio. A referida composição oftálmica pode ser fabricada misturando-se os componentes e embalando-se a mistura resultante, ambos conforme conhecido na técnica. A esterilização da composição e da embalagem primária pode ser efetuada, por exemplo, por irradiação gama, por tratamento com óxido de etileno, por raio de elétron, por autoclave ou por esterilização à vapor.
Exemplo 1: Unidades de Multidoses: Fumarato de cetotifeno 0,25 mg (0,025%) Cloreto de benzalcônio 0,10 mg (0,01%) Glicerol a 100% 21125 mg (2,125%) Hidróxido de sódio 1N cerca de 0,75 mg (~ 0,075%) Água para injeção ad ad 1,0 ml Exemplo 2: Unidades de dose única Fumarato de cetotifeno 0,25 mg (0,025 %) Glicerol a 100 % 21,25 mg (2,125 %) Hidróxido de sódio 1N cerca de 0,75 mg (~ 0,075%) Água para injeção ad ad 1,0 ml REIVINDICAÇÕES

Claims (6)

1. Uso de uma composição contendo fumarato cetotifeno em uma concentração de 0,01 a 0,04%, um agente de tonicidade não iônico consistindo em glicerol em uma quantidade tal que a tonicidade total da composição tenha uma osmolaridade na faixa de 210 a 290 miliosmoles, um ácido ou base para trazer o pH para acidez fraca, e água, o referido uso sendo caracterizado pelo fato de ser para a preparação de um medicamento para o tratamento ou prevenção temporária da comichão dos olhos devido à conjuntivite alérgica, ou para o tratamento ou prevenção de conjuntivite alérgica sazonal.
2. Uso de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a concentração de fumarato de cetotifeno é de 0,03 a 0,04%.
3. Uso de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que o glicerol está presente em uma quantidade de 1,5 a 2,5 %.
4. Uso de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizado pelo fato de que a composição compreende ainda um conservante.
5. Uso de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que o conservante é cloreto de benzalcônio.
6. Uso de acordo com qualquer uma das reivindicações 2 a 5, caracterizado pelo fato de que a composição compreende fumarato de cetotifeno em uma concentração de 0,03 a 0,04%, glicerol em uma concentração de 2 a 2,5%, hidróxido de sódio, água e, opcionalmente, cloreto de benzalcônio em uma concentração de 0,005 a 0,02%.
BRPI0017528A 1999-07-23 2000-07-21 uso de uma composição contendo sal de cetotifeno BRPI0017528B8 (pt)

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Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR034371A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
AR034372A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
WO2002100436A2 (en) * 2001-06-08 2002-12-19 Novartis Ag Ophthalmic once-a-day composition
KR20120035220A (ko) * 2003-01-22 2012-04-13 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 안질환 치료용 경피 흡수형 제제, 그 사용, 및 안질환 치료약의 눈의 국소 조직으로의 이행 방법
US20070208058A1 (en) * 2004-10-25 2007-09-06 Bryant Roy W Stable Pharmaceutical Compositions and Methods of Making and Using Same
ATE463244T1 (de) * 2004-10-25 2010-04-15 Bausch & Lomb Ophthalmische zusammensetzungen und verfahren zu deren verwendung
US20060089384A1 (en) * 2004-10-25 2006-04-27 Minno George E Ophthalmic compositions and methods of using the same
US20070048389A1 (en) * 2005-08-26 2007-03-01 Fu-Pao Tsao Stabilized and preserved ketotifen ophthalmic compositions
US20070077302A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-05 Azaam Alli Methods for stabilizing ophthalmic compositions
HUE018715T2 (hu) 2006-06-16 2024-10-28 Regeneron Pharma Intravitreális beadásra alkalmas VEGF antagonista készítmények
US8445437B2 (en) * 2006-07-27 2013-05-21 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment and prevention of cardiovascular disease using mast cell stabilizers
EP2471509B1 (en) * 2006-09-29 2017-04-19 Johnson & Johnson Vision Care, Inc. Method of preventing oxidation of an ophthalmic device comprising an anti-allergic agent
WO2008153761A1 (en) * 2007-05-23 2008-12-18 Mastcell Pharmaceuticals, Inc. Methods
JP5460600B2 (ja) * 2007-09-28 2014-04-02 ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッド 肥満症治療における肥満細胞安定化薬
WO2009142772A2 (en) * 2008-05-23 2009-11-26 Mastcell Pharmaceuticals, Inc. Methods and treatment for allergies and inflammation associated with gastrointestinal diseases
WO2010107525A1 (en) * 2009-03-17 2010-09-23 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations of ketotifen and methods of use
RU2549472C1 (ru) * 2013-12-26 2015-04-27 Илья Александрович Марков Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз
CA3179836A1 (en) 2015-12-03 2017-06-08 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Use of vegf inhibitor to treat macular degeneration in a patient population
US11519020B2 (en) 2018-05-25 2022-12-06 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Methods of associating genetic variants with a clinical outcome in patients suffering from age-related macular degeneration treated with anti-VEGF
CN111450051B (zh) * 2020-04-21 2022-03-18 武汉贝参药业股份有限公司 一种富马酸酮替芬口服溶液的制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62277323A (ja) 1986-02-19 1987-12-02 Sankyo Co Ltd フマル酸ケトチフエン含有点眼液の製法
RU2003350C1 (ru) * 1991-03-01 1993-11-30 Институт иммунологии Способ лечени глюкокортикостероидзависимых атопических заболеваний
RU2007117C1 (ru) * 1992-03-20 1994-02-15 Юлия Михайловна Залесская Способ индивидуального подбора веществ для коррекции нарушений в организме
EP0694310B1 (en) * 1993-04-16 2000-02-16 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. Reversible, thermally gelling water-base medicinal composition
JPH07324034A (ja) * 1994-05-30 1995-12-12 Toa Yakuhin Kk フマル酸ケトチフェン含有の点眼剤
JPH11189533A (ja) * 1997-12-25 1999-07-13 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼薬
EP0938896A1 (en) 1998-01-15 1999-09-01 Novartis AG Autoclavable pharmaceutical compositions containing a chelating agent

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200200425B (en) 2002-10-30
EP1198223A2 (en) 2002-04-24
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