[go: up one dir, main page]

BG63990B1 - Фармацевтичен състав, метод за получаването му и приложение - Google Patents

Фармацевтичен състав, метод за получаването му и приложение Download PDF

Info

Publication number
BG63990B1
BG63990B1 BG102004A BG10200497A BG63990B1 BG 63990 B1 BG63990 B1 BG 63990B1 BG 102004 A BG102004 A BG 102004A BG 10200497 A BG10200497 A BG 10200497A BG 63990 B1 BG63990 B1 BG 63990B1
Authority
BG
Bulgaria
Prior art keywords
allergen
tyrosine
solution
polymerized
mixture
Prior art date
Application number
BG102004A
Other languages
English (en)
Other versions
BG102004A (bg
Inventor
Alan Wheeler
Iain Taylor
Original Assignee
Smithkline Beecham P.L.C.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Smithkline Beecham P.L.C. filed Critical Smithkline Beecham P.L.C.
Publication of BG102004A publication Critical patent/BG102004A/bg
Publication of BG63990B1 publication Critical patent/BG63990B1/bg

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/35Allergens
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/35Allergens
    • A61K39/36Allergens from pollen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретението се отнася до фармацевтичен състав, който се приготвя чрез полимеризиране на алерген исмесване на воден разтвор на алергена с разтвор на тирозин в силна водна киселина. След това сместаот разтвори се неутрализира, вследствие на което се съутаяват тирозинът и полимеризираният алерген. В даден случай продуктът се смесва с физиологично приемлив носител.

Description

Област на техниката
Изобретението се отнася до нови състави за използване при десенсибилизираща терапия на страдащи от алергия.
Предшестващо състояние на техниката
В GB-A-1 492 973 е описан метод за приготвяне на съпреципитати на тирозина, съдържащи модифициран алерген, разпръснат в тях. Алергенът е модифициран чрез обработване със средство като глутаров алдехид, което причинява вътрешномолекулно омрежване и намалява алергенността на продукта в сравнение с немодифицирания алерген.
В ЕР-А-0 367 306 и Nakada et al., (Allergy, 54 [1985] 437 and seq.) са описани методи за приготвяне на полимеризирани алергени чрез продължително обработване на омрежващо средство, за да се предизвика вътрешномолекулно омрежване, последвано от филтриране или диализа за отстраняване на неполимеризиралия продукт. Полимеризираните алергени са описани като притежаващи намалена алергенност.
Техническа същност на изобретението
Съгласно настоящото изобретение е създаден фармацевтичен състав, съдържащ тирозин и полимеризиран алерген. Обикновено алергенът се покрива със и/или се адсорбира върху тирозина, например чрез съутаяване.
Алергенът може да бъде от която и да е причиняваща алергия субстанция, като полен (напр. от амброзия или бреза), храна, отрова на насекомо, плесен, животинска козина или кърлежи от домашен прах (D.farinae или D.pteronyssinus). В поспециален аспект, алергенът е от D. pteronyssinus. Както е използван тук, терминът “алерген” включва смес от алергени, която смес може да е от единствен източник или от повече от един източник.
В друг аспект изобретението се отнася до метод за приготвяне на фармацевтичен състав съгласно изобретението, който метод се състои в (а) полимеризиране на алергена, (б) смесване на воден разтвор на алергена с разтвор на тирозин в силна водна киселина, (в) неутрализиране на сместа от разтвори, като с това се съутаяват тирозинът и полимеризиралия алерген и (г) в даден слу чай. смесване на продукта с физиологично приемлив носител.
Подходящите физиологично приемливи носители включват фенол-физиологичен разтвор и 5 стерилна вода.
Алергенът се полимеризира чрез обработване с диалдехид, като глутаров алдехид, във воден разтвор при pH от 3 до 10, обикновено 7±1 и температура между 0 и 100°С, обикновено между jq 4 и 37°С, в продължение най-много на 10 h, например за около 2 h при стайна температура. Съотношението на алерген към глутаров алдехид обикновено е в порядъка 1:25 до 1:2, например около 1:4 т/т, въпреки че могат да се използват по-зисоки съотношения във връзка с по-дълго реакционно време (виж например ЕР-А-367 306, където се използват съотношения от около 3:1 и реакционно време от около 7h.
След това нискомолекулният продукт се отстранява чрез гелна филтрация или диализа, нап“θ ример диализа в тангенциален поток, и продуктът се суши чрез лиофилизиране или се използва директно в следващия стадий. Крайното молекулно тегло обикновено е най-малко 100 kD, например най-малко 250 kD, повече за предпочитане 300 kD. -5 Разтворът на полимеризирания алреген при pH 7±1, получен или като реакционна смес от процеса на полимеризация, или чрез разтваряне на твърдото вещество, след това се смесва с разтвор на тирозин в силна водна киселина. Силната кисе30 дина е обикновено неорганична, за предпочитане солна киселина. Разтворът на полимеризиран алерген, който се използва в този етап, обикновено съдържа между 0,1 pg/ml и 100 pg/ml алергенов протеин. Съотношението на алерген:тирозин в сместа 35 обикновено е в порядъка 1:4x10s до 1:4x1ο2 т/т.
Получената смес от разтвори на алерген и тирозин се неутрализира. Под неутрализиране се разбира довеждане на pH до стойност от порядъка от 4,0 до 7,5. Важно е, в нито един момент, или 40 поне в продължително време, докато трае неутрализацията, pH стойността на разтвора да не надвишава забележимо стойност над 7,5. Това условие може да се изпълни чрез енергично разбъркване на разтвора и чрез използване само на изис45 кваното количество основа, ако се желае. Към разтвора на алергена могат да се добавят различни буфериращи средства, за да се подпомогне контролирането на pH през време на етапите на смесване и неутрализиране.
Особено полезен метод за провеждане на неутрализацията е разтворът на тирозин в киселина и неутрализиращата основа да се вливат в разтвора на алергена на отделни потоци. Скоростите на потоците на прибавяните разтвори се контролират чрез състоянието на pH, тоест чрез апаратура, която регулира потока на единия или на двата разтвора, така че pH стойността на реакци- 5 онната смес по същество да остава постоянна на предварително определено ниво. Съгласно изобретението е установено, че оптимални резултати се получават обикновено чрез контрол на pH в порядъка на 6,5 до 7,5. Въпреки че точното pH може да варира съобразно естеството на алергена.
Резултатът от неутрализацията е незабавното утаяване на тирозина, през време на което и/или след което разтворът на алергена се поглъща и/или адсорбира. След утаяването сместа или се промива веднага, или се оставя да стои за период от няколко часа до ден или два, преди да се промие. Желателно е утайката да се получи колкото е възможно по-фина и това се постига с бързо неутрализиране на разтвор, придружено от енергично разбъркване, докато се осъществи това.
Получената утайка може да бъде отделена от разтвора чрез центрофугиране или филтриране и да се промие, например с фенол-физиологичен разтвор, преди да се суспендира отново във физиологично приемлив носител, такъв като фенол-физиологичен разтвор или стерилна вода, за да се получи състав за инжектиране, за използване при десенсибилизиращата терапия.
Примери за изпълнение на изобретението
Следващият пример илюстрира настоящото изобретение:
Пример
Неутрален разтвор от приблизително 2,5 mg/ml, екстрахиран от D.pteronyssinus протеин, който е частично пречистен чрез диализа или фракциониране, се полимеризира чрез прибавяне на равен обем or 1 % т/о глутаров алдехид и сместа се разбърква в продължение на приблизително 2 h при стайна температура. Реакцията се спира чрез прибавяне на равен обем от 2% т/о глицин и сместа се разбърква в продължение на още 1 h, при стайна температура. Продуктът с ниско молекулно тегло се отстранява чрез диафилтрация през мембрана с молекулно тегло, изк10 лючително от 300 kD. След това сместа се филтрира стерилно и се лиофилизира.
Разтвор на полимеризирания алерген се приготвя или директно от стерилно филтрирания разтвор, или чрез възстановяване на лиофилизирания твърд остатък. Този разтвор съдържа 10 pg/ ml фосфатен буфер pH 7,1. Разтворът на алергена се съутаява с тирозин чрез едновременно прибавяне на един обем от L-тирозин в HCI (приготвен чрез разтваряне на 24 g L-тирозин до 100 ml с 3,4 М HCL) и един обем от 3,2 М NaOH, до четири обема разтвор на алерген, при енергично разбъркване. Така получената суспензия се центрофугира, промива се повтарящо се с буфериран физиологичен разтвор за отстраняване на онечиствания и се суспендира повторно до първоначалния обем в буфериран физиологичен разтвор pH 6±1.
Патентни претенции

Claims (6)

1. Фармацевтичен състав, съдържащ тирозин и полимеризиран алерген, характеризиращ се с това, че полимеризираният алерген има молекулно тегло най-малко 100 kD.
2. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че алергенът е покрит с и/или адсорбиран върху тирозин.
3. Състав съгласно претенция 1 или 2, характеризиращ се с това, че алергенът е получен от D.pteronyssinus.
4. Метод за приготвяне на фармацевтичен състав съгласно някоя от предходните претенции, характеризиращ се с това, че (а) алергенът се полимеризира, (б) воден разтвор на алергена се смесва с разтвор на тирозин в силна водна киселина, (в) сместа от разтвори се неутрализира, като при това се съутаяват тирозинът и полимеризирания алерген и (г) в даден случай продуктът се смесва с физиологично приемлив носител.
5. Състав съгласно претенция 1 до 3 за използване при десенсибилизираща терапия на страдащи от алергия.
6. Използване на състав съгласно претенции 1 до 3 за производство на лекарствено средство за десенсибилизираща терапия на страдащи от алергия.
BG102004A 1995-04-29 1997-10-29 Фармацевтичен състав, метод за получаването му и приложение BG63990B1 (bg)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9508785.4A GB9508785D0 (en) 1995-04-29 1995-04-29 Novel compositions
PCT/EP1996/001733 WO1996034626A1 (en) 1995-04-29 1996-04-25 Composition of tyrosine and polymerised allergen

Publications (2)

Publication Number Publication Date
BG102004A BG102004A (bg) 1998-11-30
BG63990B1 true BG63990B1 (bg) 2003-09-30

Family

ID=10773769

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BG102004A BG63990B1 (bg) 1995-04-29 1997-10-29 Фармацевтичен състав, метод за получаването му и приложение

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP0825874A1 (bg)
JP (1) JPH11504338A (bg)
KR (1) KR19990008120A (bg)
CN (1) CN1132629C (bg)
AU (1) AU705873B2 (bg)
BG (1) BG63990B1 (bg)
BR (1) BR9608123A (bg)
CA (1) CA2217388A1 (bg)
CZ (1) CZ288401B6 (bg)
EA (1) EA199700271A1 (bg)
GB (1) GB9508785D0 (bg)
HU (1) HUP9802237A3 (bg)
NO (1) NO974893L (bg)
NZ (1) NZ308080A (bg)
PL (1) PL183484B1 (bg)
SK (1) SK281877B6 (bg)
TR (1) TR199701265T1 (bg)
WO (1) WO1996034626A1 (bg)
ZA (1) ZA963340B (bg)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9706957D0 (en) * 1997-04-05 1997-05-21 Smithkline Beecham Plc Formulation
GB9820525D0 (en) 1998-09-21 1998-11-11 Allergy Therapeutics Ltd Formulation
GB0000891D0 (en) 2000-01-14 2000-03-08 Allergy Therapeutics Ltd Formulation
GB201106802D0 (en) 2011-04-21 2011-06-01 Allergy Therapeutics Ltd Process for preparing vaccine composition

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1377074A (en) * 1971-07-13 1974-12-11 Beecham Group Ltd Process for preparing injectable compositions
US4070455A (en) * 1974-02-16 1978-01-24 Beecham Group Limited Process for preparing injectable desensitizing compositions and products thereof in microparticle form
EP0058021A3 (en) * 1981-02-06 1982-10-27 Beecham Group Plc Pharmaceutical compositions
ES2013359A6 (es) * 1988-11-04 1990-05-01 Corporacion Biolog Farmaceutic Procedimiento para la fabricacion de alergenos inmunogenicos polimerizados.

Also Published As

Publication number Publication date
GB9508785D0 (en) 1995-06-21
WO1996034626A1 (en) 1996-11-07
HUP9802237A2 (hu) 1999-02-01
EP0825874A1 (en) 1998-03-04
NZ308080A (en) 1999-05-28
PL183484B1 (pl) 2002-06-28
AU5761696A (en) 1996-11-21
KR19990008120A (ko) 1999-01-25
CN1132629C (zh) 2003-12-31
SK281877B6 (sk) 2001-08-06
ZA963340B (en) 1997-03-27
JPH11504338A (ja) 1999-04-20
NO974893D0 (no) 1997-10-23
EA199700271A1 (ru) 1998-04-30
CA2217388A1 (en) 1996-11-07
SK146197A3 (en) 1998-05-06
CN1183046A (zh) 1998-05-27
BG102004A (bg) 1998-11-30
CZ342997A3 (cs) 1998-03-18
PL323104A1 (en) 1998-03-16
NO974893L (no) 1997-10-23
CZ288401B6 (en) 2001-06-13
TR199701265T1 (xx) 1998-02-21
BR9608123A (pt) 1999-02-09
HK1010834A1 (en) 1999-07-02
AU705873B2 (en) 1999-06-03
HUP9802237A3 (en) 2000-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6417166B2 (en) Thin mineralized collagen membrane and method of making same
EP0018561B1 (de) Verfahren zur Stabilisierung von Blutgerinnungsfaktoren
EP0663407A1 (de) Verfahren zur Herstellung von rekonstituiertem Lipoprotein
DE69002427T2 (de) Verfahren zur Herstellung eines Konzentrats des Faktor VIII-von Willebrand-Faktor-Komplexes der Blutgerinnung aus Vollplasma.
EP0784632A1 (de) Verfahren zur gewinnung von hochreinem von willebrand-faktor
US4070455A (en) Process for preparing injectable desensitizing compositions and products thereof in microparticle form
SK54993A3 (en) Imidoester cross-linked hemoglobin compositions
BG63990B1 (bg) Фармацевтичен състав, метод за получаването му и приложение
US6313103B1 (en) Pectic substance as a growth factor stabilizer
US8105605B2 (en) Allergen formulation
JP2005220070A (ja) 神経再生および保護のための生体吸収性高分子ハイドロゲル製剤
MXPA97008336A (en) Composition of tyrosine and allergen polymerize
HK1010834B (en) Composition of tyrosine and polymerised allergen
JP3153811B2 (ja) ペプシン処理ゼラチン
JP3263857B2 (ja) 抗体産生組成物および抗体産生法
SU1165406A1 (ru) Способ получени альбумина
JP2005145852A (ja) 抗体凝集体の除去方法