BG62912B1 - Фармацевтичен или ветеринарен състав, съдържащ мупироцин или негова сол - Google Patents
Фармацевтичен или ветеринарен състав, съдържащ мупироцин или негова сол Download PDFInfo
- Publication number
- BG62912B1 BG62912B1 BG100501A BG10050196A BG62912B1 BG 62912 B1 BG62912 B1 BG 62912B1 BG 100501 A BG100501 A BG 100501A BG 10050196 A BG10050196 A BG 10050196A BG 62912 B1 BG62912 B1 BG 62912B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- weight
- composition according
- composition
- salt
- mupirocin
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 45
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 9
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims abstract description 15
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims abstract description 15
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract description 11
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims abstract description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229940051841 polyoxyethylene ether Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 claims abstract description 6
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N (E)-(2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-epoxy-5-hydroxy-4-methylhexyl]tetrahydro-3,4-dihydroxy-(beta)-methyl-2H-pyran-2-crotonic acid ester with 9-hydroxynonanoic acid Natural products CC(O)C(C)C1OC1CC1C(O)C(O)C(CC(C)=CC(=O)OCCCCCCCCC(O)=O)OC1 MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 229960003128 mupirocin Drugs 0.000 claims description 12
- 229930187697 mupirocin Natural products 0.000 claims description 12
- LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthine Chemical compound O=C1NC(=O)NC2=C1NC=N2 LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- -1 fatty alcohol esters Chemical class 0.000 claims description 10
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims description 7
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims description 5
- 229940075420 xanthine Drugs 0.000 claims description 5
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims description 4
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims description 4
- FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC FDCJDKXCCYFOCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 3
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 2
- DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L mupirocin calcium hydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1.C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1 DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L 0.000 claims 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 1
- NHOGGUYTANYCGQ-UHFFFAOYSA-N ethenoxybenzene Chemical group C=COC1=CC=CC=C1 NHOGGUYTANYCGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 1
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims 1
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims 1
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims 1
- 150000002194 fatty esters Chemical class 0.000 abstract 1
- HAXVBVDETFUQGV-LNQHITRNSA-L mupirocin calcium (anhydrous) Chemical compound [Ca+2].C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1.C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1 HAXVBVDETFUQGV-LNQHITRNSA-L 0.000 description 13
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 5
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 5
- IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethoxy)hexadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOCCOC IQXJCCZJOIKIAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 4
- 229950009789 cetomacrogol 1000 Drugs 0.000 description 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 4
- 239000000047 product Substances 0.000 description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 2
- 229940028420 bactroban Drugs 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 150000004683 dihydrates Chemical group 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 2
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004909 Moisturizer Substances 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000013065 commercial product Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N glycerine monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N glycerol monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940059904 light mineral oil Drugs 0.000 description 1
- 230000001333 moisturizer Effects 0.000 description 1
- 229940043348 myristyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/02—Local antiseptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Област на техниката
Изобретението се отнася до фармацевтичен или ветеринарен състав, съдържащ мупироцин или негова сол за приложение като носители за терапевтични съединения. То се отнася особено до така наречените “кремове”, използвани като основа за външно приложение на терапевтично активни средства, като например антибиотици.
Предшестващо състояние на техниката
От US 4 879 287 (пример 6) е известно приложението на мупироцин и негова калциева сол в състави за кожно приложение. Описаната обаче основа за крем е неподходяща за комерсиализиране. Причината е в променливостта на показателите на отделните партиди, когато производството е в по-големи количества, както и в загубата на вискозитет на готовия продукт при съхранението му.
ЕР-А-О-069 423 (Gist-Brocades) описва т.н. “мастни кремове” за фармацевтични състави за външно приложение, които съдържат от 50 до 80% тегл. мастни вещества, 1.5 до 5% тегл. хидрофилно нейонно повърхностно активно вещество и терапевтично средство. Предпочитани състави са такива, които включват цетилстеарилов алкохол, течен парафин, бял мек парафин и цетомакрогол 1000.
ЕР-А-0 251 434 (Beecham Group) описва и различни кремови формулировки, съдържащи антибиотика мупироицн. Един вариант включва 1 до 3% тегл. мупироцин (или негова сол), 25 до 60% тегл. течен парафин, 20 до 50% тегл. вода и 3 до 30% тегл. емулгатор. В пример 6 е описан крем, съдържащ течен парафин (42%), стеарилов алкохол (16.4%) и цетомактогол 1000 (3.6%).
Антибактериални състави за външно приложение, съдържащи мупироцин се разпространяват във Великобритания от Beecham Research Laboratories под търговското име Bactroban Oinment и Bactroban Nasal.
Първият продукт представлява мехлем, съдържащ водоразтворима полиетиленгликолова база, докато вторият продукт съдържа кал циевата сол на мупироцин в мехлем на основата на бял мек парафин, съдържащ глицеринов естер.
Изненадващо беше установено, че включването в състава на крема на модификатор на вискозитета не само улеснява обработката му, но също повишава стабилността му при съхранение и то до такава степен, че модифицираният състав може да бъде комерсиализиран, да бъде произвеждан в производствени мащаби. Това предимство беше оценено в много страни, вкл. и в САЩ. Продуктът се продава на пазара под името “Bactroban Cream”.
Техническа същност на изобретението
Съгласно настоящото изобретението се осигурява фармацевтичен или ветеринарен състав, включващ мупироцин или негова сол в основа за крем, характеризиращ се с това, че основата за крем съдържа от 45 до 60% тегл. минерално масло, от 5 до 15% тегл. един или повече мастни алкохоли или естери на мастни алкохоли, от 4 до 8% тегл. полиоксиетиленов етер или естер като повърхностно активно вещество, модификатор на вискозитета и от 20 до 35% тегл. вода, при което всички тегл.% са дадени по отношение на теглото на състава.
Подходящо е минералното масло и мастният алкохол или естер да са от 50 до 75% тегл., предимно от 55 до 70% тегл. и особено от 55 до 65% тегл. от състава. Подходящо е тегловните съотношения на минерално масло към мастен алкохол или естер да бъдат в границите от 1:3 до 1:12, предимно от 1:5 до 1:11.
Терапевтично средство може да бъде кое да е средство, което е ефикасно при външно приложение. Като подходящ за външно приложение антибиотик може да се спомене поспециално мупироцин, особено неговата калциева сол, по-специално дихидратната форма. Подходящо количество мупироцин или негова сол е от 1 до 3% тегл. от формулировката .обикновено около 2% (представено като тегло на свободната киселина).
Понятието “минерално масло”, както се използва тук включва всяко, което е подходящо за фармацевтичен или ветеринарен състав за външно приложение и включва минерално масло USP, леко минерално масло NF, течен парафин ВР и лек течен парафин ВР.
Особено подходящо е познатото като USP минерално масло.
Като мастен алкохол или естер може да се използва всеки от материалите, използвани обикновено във фармацевтични или ветеринарни състави като например стеарилов алкохол, цетилов алкохол, цетилстеарилов алкохол, миристилов алкохол и глицеринов моностеарат. Подходящо е приложението на смес от стеарилов алкохол и цетилов алкохол.
Използваният съгласно изобретението полиоксиетиленов естер или алкохол представлява нейонно повърхностно активно вещество. Както се посочва в цитирания по-горе ЕР-А0 069 423, целесъобразно е повърхностно активното вещество да има HLB-стойност равна или по-висока от 14. Подходящи материали са полиоксиетиленгликол-моноцетилови етери, като например търговският продукт Cetomacrogol 1000 и полиоксиетиленсорбитанови моностеарати, като например търговския продукт Polysorbate 60, или полиоксиетиленсорбитанови моноолеати с търговско име Tween 80.
Съставът включва и ксантовата смола като модификатор на вискозитета. В предпочитано примерно изпълнение на изобретението ксантовата смола е в количество 0,2% тегл. от теглото на състава.
Съставът може също да включва и малки количества обичайни помощни средства, като например консерванти - феноксиетанол или бензилов алкохол, включително и техни смеси. Също така може да е необходимо терапевтичните средства да включват буфериращи средства за поддържане на подходящо pH.
Предпочитани състави съгласно изобретението са тези, които включват от 50 до 55% тегл. минерално масло, като подходящо минерално масло е USP, от 5 до 10 тегл.% мастен алкохол или естер, подходящ е цетилов алкохол или стеарилов алкохол или тяхна смес, от 5 до 7 % тегл повърхностно активно вещество - полиоксиетиленов етер или естер, подходящ е полиетилен-гликолмоноцетилов етер, като например цетомакрогол 1000, от 25 до 35% тегл. вода и от 1 до 3% тегл. подходящо около 2% тегл. (като тегло на свободна киселина) калциева сол на мупироцин, по-специално дихидратната форма, 0,2% тегл. ксантова смола като модификатор на вискозитета.
Основата за кремовете може да се приготви чрез конвенционални техники, добре познати на специалистите в тази област. Обикно вено, един подходящ метод включва смесване на различните компоненти на крема в подходящи съотношения в някаква подходяща последователност и след това, ако е необходимо, регулиране на pH до крайна желана стойност. Компонентите на основата могат да се смесят, например заедно при повишена температура, например при 60-70°С, до образуване на емулсия. Терапевтичното средство може да се добави след охлаждане на емулсията от основа или по време на смесване, ако е стабилно при използваната температура.
Съставите съгласно изобретението са предназначени за фармацевтично или ветеринарно предназначение. Съставите могат в даден случай да се приготвят в стерилни условия, чрез включване на конвенционален етап на стерилизация в горната процедура. Алтернативно могат да се смесят стерилни компоненти при асептични условия.
В друг вариант съгласно изобретението фармацевтичните или ветеринарните състави имат терапевтично приложение.
В допълнение, в друг вариант на изпълнение на изобретението, основата за крем, както е описана може да се използва като увлажняващ крем или успокояващо средство без да включва терапевтично средство.
Следните примери илюстрират състави те, съгласно изобретението:
Пример 1 тегл. % минерално масло USP54.9 полиетиленгликол5.0 (1000) моноцетилов етер* стеарилов алкохол NF3.5 цетилов алкохол NF3.5 феноксиетанол0.5 калциев мупироцин2.4 ксантова смола0.2 пречистена вода30.0 * Cetomacrogol 1000
Пример 2 тегл.% минерално масло USP51.9 полиетиленгликол (1000) моноцетилов етер6.0 стеарилов алкохол NF3.5 цетилов алкохол NF3.5 феноксиетанол0.5 бензилов алкохол1.0 калциев мупироцин2.4 ксантова смола 0.2 пречистена вода 31.0
| Пример 3. | тегл.% |
| минерално масло USP | 50.9 |
| полиетиленгликол (1000) | |
| моноцетилов етер | 6.0 |
| стеарилов алкохол NF | 3.5 |
| цетилов алкохол NF | 3.5 |
| феноксиетанол | 0.5 |
| бензилов алкохол | 1.0 |
| калциев мупироцин | 2.4 |
| ксантова смола | 0.2 |
| пречистена вода | 32.0 |
Патентни претенции
Claims (15)
- Патентни претенции1. Фармацевтичен или ветеринарен състав, включващ мупироцин или негова сол в основа за крем, характеризиращ се с това, че основата за крем съдържа от 45 до 60% тегл. минерално масло; от 5 до 15 % тегл.един или повече мастни алкохоли или естери на мастни алкохоли, от 4 до 8% тегл. полиоксиетиленов етер или естер като повърхностно активно вещество, модификатор на вискозитета и от 20 до 35% тегл. вода, при което всички тегл.% са дадени по отношение на теглото на състава.
- 2. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че включва от 50 до 55% тегл. минерално масло.
- 3. Състав съгласно претенция 1 или 2, характеризиращ се с това, че включва от 5 до 10% тегл. един или повече мастни алкохоли или естери на мастни алкохоли.
- 4. Състав съгласно коя да е претенция от 1 до 3, характеризиращ се с това, че мастните алкохоли са смес от стеарилов алкохол и цетилов алкохол.
- 5. Състав съгласно коя да е претенция от 1 до 4, характеризиращ се с това, че включва като повърхностно активно вещество от 5 до 7% тегл. полиоксиетиленов етер или естер.
- 6. Състав съгласно коя да е претенция от 1 до 5, характеризиращ се с това, че повърхностно активното вещество е полиоксиетиленгликолмоноцетилов етер.
- 7. Състав съгласно коя да е претенция 5 от 1 до 6, характеризиращ се с това, че съдържа от 25 до 35% тегл.вода.
- 8. Състав съгласно коя да е претенция от 1 до 7, характеризиращ се с това, че съдържанието на мупироцина или неговата сол е от10 1 до 3 % тегл. по отношение на състава.
- 9. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че солта е калциев мупироцин дихидриат.
- 10. Състав съгласно коя да е претенция 15 от 1 до 9, характеризиращ се с това, че моди- фикаторът на вискозитета е ксантанова смола.
- 11. Състав съгласно претенция 10, характеризиращ се с това, че количеството на ксантовата смола е около 0,2% тегл. по отношение20 на състава.
- 12. Състав съгласно коя да е претенция от 1 до 11, характеризиращ се с това, че съдържа и консервант, избран от феноксиетиленов или бензилов алкохол или от тяхна смес.25
- 13. Фармацевтичен или ветеринарен състав, характеризиращ се с това, че включва от 50 до 55% тегл. минерално масло; от 5 до 10% тегл. мастен алкохол или естер на мастен алкохол; от 5 до 7% тегл. полиоксиетиленов етер30 или естер като повърхностно активно вещество; от 25 до 35% тегл. вода; модификатор на вискозитета и от 1 до 3% тегл. (представени като тегло на свободна киселина) калциева сол на мупироцина.35
- 14. Състав съгласно коя да е от предходните претенции за терапевтично приложение при хора или животни.
- 15. Метод за получаване на състав съгласно коя да е от претенциите от 1 до 13, ха40 рактеризиращ се с това, че неговите различни компоненти се смесват в подходящи съотношения в какъвто и да е подходящ ред и след това, ако е необходимо pH се регулира до крайна желана стойност.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB939321876A GB9321876D0 (en) | 1993-10-22 | 1993-10-22 | Novel composition |
| GB939322288A GB9322288D0 (en) | 1993-10-29 | 1993-10-29 | Novel composition |
| PCT/US1994/012026 WO1995010999A1 (en) | 1993-10-22 | 1994-10-20 | Novel composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG100501A BG100501A (bg) | 1996-12-31 |
| BG62912B1 true BG62912B1 (bg) | 2000-11-30 |
Family
ID=26303736
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG100501A BG62912B1 (bg) | 1993-10-22 | 1996-04-12 | Фармацевтичен или ветеринарен състав, съдържащ мупироцин или негова сол |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6025389A (bg) |
| EP (1) | EP0727979B1 (bg) |
| JP (1) | JPH09506865A (bg) |
| KR (1) | KR100374462B1 (bg) |
| CN (1) | CN1102410C (bg) |
| AP (1) | AP608A (bg) |
| AT (1) | ATE202467T1 (bg) |
| AU (1) | AU692486B2 (bg) |
| BG (1) | BG62912B1 (bg) |
| BR (1) | BR9407840A (bg) |
| CA (1) | CA2174658C (bg) |
| CZ (1) | CZ292223B6 (bg) |
| DE (1) | DE69427589T2 (bg) |
| DK (1) | DK0727979T3 (bg) |
| ES (1) | ES2157996T3 (bg) |
| FI (1) | FI116931B (bg) |
| GR (1) | GR3036591T3 (bg) |
| HU (1) | HU221853B1 (bg) |
| NO (1) | NO313446B1 (bg) |
| NZ (1) | NZ275282A (bg) |
| OA (1) | OA10361A (bg) |
| PL (1) | PL177592B1 (bg) |
| PT (1) | PT727979E (bg) |
| RO (1) | RO112987B1 (bg) |
| SK (1) | SK280222B6 (bg) |
| UA (1) | UA39896C2 (bg) |
| WO (1) | WO1995010999A1 (bg) |
Families Citing this family (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU724070B2 (en) * | 1996-10-01 | 2000-09-14 | Smithkline Beecham Corporation | Use of mupirocin for the manufacture of a medicament for the treatment of bacterial infections associated with colonisation of the nasopharynx by pathogenic organisms |
| CO4910145A1 (es) * | 1996-10-01 | 2000-04-24 | Smithkline Beecham Corp | Uso |
| CA2303443A1 (en) * | 1997-09-11 | 1999-03-18 | Anthony Guy Hatton | Compositions adapted for prolonged residence in the nasal pharynx |
| IL123143A (en) * | 1998-02-02 | 2001-08-26 | Agis Ind 1983 Ltd | Pharmaceutical compositions containing mupirocin |
| GB9808470D0 (en) | 1998-04-22 | 1998-06-17 | Smithkline Beecham Plc | Novel process and apparatus |
| IL137363A (en) * | 2000-07-18 | 2005-12-18 | Agis Ind 1983 Ltd | Pharmaceutical compositions containing mupirocin |
| IL150907A (en) * | 2002-07-25 | 2007-07-04 | Stephan Cherkez | Process for the preparation of stable amorphous calcium pseudomonate |
| JP2007502861A (ja) * | 2003-05-01 | 2007-02-15 | レプリダイン・インコーポレーテッド | 抗菌方法及び組成物 |
| US20050123575A1 (en) * | 2003-12-03 | 2005-06-09 | Eilon Asculai | Spreadable compositions for topical use, an improved process of making same and methods of using same |
| WO2008007182A2 (en) * | 2006-07-07 | 2008-01-17 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Topical pharmaceutical compositions of mupirocin or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof |
| BR112012024999A2 (pt) | 2010-03-30 | 2016-07-12 | Helperby Therapeutics Ltd | combinação e uso |
| JP2013532716A (ja) | 2010-08-05 | 2013-08-19 | ヘルパービー セラピューティクス リミテッド | ピロロキノリン化合物と、β−ラクタム系抗微生物剤、ムピロシンまたはクロルヘキシジンとの組み合わせ |
| GB201013207D0 (en) | 2010-08-05 | 2010-09-22 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel combination |
| GB201015079D0 (en) | 2010-09-10 | 2010-10-27 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel use |
| US20130245060A1 (en) | 2010-10-08 | 2013-09-19 | Helperby Therapeutics Limited | Novel composition |
| DK2704704T3 (en) | 2011-05-03 | 2019-01-14 | Dupont Nutrition Biosci Aps | PROBIOTIC BACTERIES FOR TOPICAL TREATMENT OF SKIN DISORDERS |
| GB201107755D0 (en) | 2011-05-10 | 2011-06-22 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| CN102335122B (zh) * | 2011-06-21 | 2013-04-17 | 北京协和药厂 | 一种莫匹罗星软膏及其制备方法 |
| DE102012215511A1 (de) | 2012-08-31 | 2014-06-12 | Schülke & Mayr GmbH | Verfahren zur Herstellung einer Bispyridiniumalkan enthaltenden halbfesten Zubereitung |
| GB201305277D0 (en) | 2013-03-22 | 2013-05-01 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel combination and use |
| GB201307989D0 (en) | 2013-05-02 | 2013-06-12 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel combinations and use |
| JP6711751B2 (ja) * | 2013-12-17 | 2020-06-17 | ハッチテク ピーティーワイ リミテッド | シラミ駆除組成物 |
| GB201401617D0 (en) | 2014-01-30 | 2014-03-19 | Helperby Therapeutics Ltd | Novel combination and use |
| EP3233105B1 (en) | 2014-12-18 | 2020-09-30 | Helperby Therapeutics Limited | Novel combination and use |
| WO2016133471A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Pharmacti̇ve İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret A. Ş. | A topical composition comprising mupirocin and dexpanthenol |
| GB201518969D0 (en) | 2015-10-27 | 2015-12-09 | Helperby Therapeutics Ltd | Triple combination |
| GB201620095D0 (en) | 2016-11-28 | 2017-01-11 | Terali Innov Sas And Univ De Strasbourg And Inserm (Inst Nat De La Sante Et De La Rech Medicale) And | Novel use |
| MX2018012719A (es) | 2016-04-19 | 2019-05-30 | Us Health | Ram negativas para tratar la dermatitis atopica. |
| US10293005B2 (en) | 2016-04-19 | 2019-05-21 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Use of gram negative species to treat atopic dermatitis |
| GB201610869D0 (en) | 2016-06-22 | 2016-08-03 | Helperby Therapeutics Ltd | Combination |
| GB201709193D0 (en) | 2017-06-09 | 2017-07-26 | Helperby Therapeutics Ltd | Combination |
| WO2019141957A1 (en) | 2018-01-19 | 2019-07-25 | Cado Biotechnology Ivs | N-pyrimidinyl hydroxy pyrazole derivatives and uses thereof |
| CA3099903A1 (en) | 2018-05-11 | 2019-11-14 | Forte Subsidiary, Inc. | Compositions for the treatment of skin conditions |
| US10709663B2 (en) | 2018-10-17 | 2020-07-14 | Glenmark Pharmaceuticals, Inc., Usa | Mupirocin cream in pump device |
| IL271778A (en) | 2019-12-31 | 2021-06-30 | Ichilov Tech Ltd | Methods for treating atopic dermatitis |
| US20210299019A1 (en) * | 2020-03-31 | 2021-09-30 | Chemistryrx | Methods for treating hyperpigmentation and compositions for same |
| WO2022207721A1 (en) | 2021-03-30 | 2022-10-06 | Dupont Nutrition Biosciences Aps | Compositions and methods for treating and preventing gastrointestinal inflammation |
| WO2025080755A1 (en) | 2023-10-13 | 2025-04-17 | Nutrition & Biosciences USA 4, Inc. | Methods and compositions for aging and mitochondrial health |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3758686A (en) * | 1971-12-07 | 1973-09-11 | American Cyanamid Co | Method of using steroid acetonides |
| US3934013A (en) * | 1975-02-21 | 1976-01-20 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Pharmaceutical composition |
| NZ200918A (en) * | 1981-07-02 | 1985-07-31 | Gist Brocades Nv | Stable fatty oil-in-water emulsion cream for topical application |
| GB8530796D0 (en) * | 1985-12-13 | 1986-01-22 | Beecham Group Plc | Pharmaceutical composition |
| IE59628B1 (en) * | 1986-06-26 | 1994-03-09 | Beecham Group Plc | Treatment of fungal infections |
| US4847068A (en) * | 1987-08-06 | 1989-07-11 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Skin care compositions |
-
1994
- 1994-10-20 CZ CZ19961120A patent/CZ292223B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-10-20 UA UA96041570A patent/UA39896C2/uk unknown
- 1994-10-20 AP APAP/P/1996/000798A patent/AP608A/en active
- 1994-10-20 KR KR1019960702041A patent/KR100374462B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 JP JP7512208A patent/JPH09506865A/ja active Pending
- 1994-10-20 AT AT94931943T patent/ATE202467T1/de active
- 1994-10-20 PL PL94314038A patent/PL177592B1/pl unknown
- 1994-10-20 HU HU9601030A patent/HU221853B1/hu active IP Right Grant
- 1994-10-20 SK SK495-96A patent/SK280222B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1994-10-20 BR BR9407840A patent/BR9407840A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-10-20 CA CA002174658A patent/CA2174658C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 DE DE69427589T patent/DE69427589T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 PT PT94931943T patent/PT727979E/pt unknown
- 1994-10-20 DK DK94931943T patent/DK0727979T3/da active
- 1994-10-20 EP EP94931943A patent/EP0727979B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 ES ES94931943T patent/ES2157996T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 AU AU80847/94A patent/AU692486B2/en not_active Expired
- 1994-10-20 WO PCT/US1994/012026 patent/WO1995010999A1/en not_active Ceased
- 1994-10-20 CN CN94194238A patent/CN1102410C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-20 RO RO96-00817A patent/RO112987B1/ro unknown
- 1994-10-20 NZ NZ275282A patent/NZ275282A/en not_active IP Right Cessation
-
1996
- 1996-04-12 BG BG100501A patent/BG62912B1/bg unknown
- 1996-04-19 FI FI961720A patent/FI116931B/fi not_active IP Right Cessation
- 1996-04-19 NO NO19961588A patent/NO313446B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-04-22 OA OA60817A patent/OA10361A/en unknown
-
1997
- 1997-07-25 US US08/903,255 patent/US6025389A/en not_active Expired - Lifetime
-
2001
- 2001-09-11 GR GR20010401448T patent/GR3036591T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BG62912B1 (bg) | Фармацевтичен или ветеринарен състав, съдържащ мупироцин или негова сол | |
| SK11993A3 (en) | External preparation containing cyclosporin | |
| CZ285679B6 (cs) | Farmaceutický a kosmetický prostředek k místnímu nanášení na pokožku a způsob jeho přípravy | |
| JPS6321648B2 (bg) | ||
| AU2001276567B2 (en) | Antifungal ketoconazole composition for topical use | |
| EP0445540B1 (en) | Antimycotic external imidazole preparations | |
| AU2001276567A1 (en) | Antifungal ketoconazole composition for topical use | |
| HK1007104B (en) | Antimycotic external imidazole preparations | |
| RU2148998C1 (ru) | Фармацевтическая или ветеринарная композиция (варианты) и способ получения композиции | |
| HK1012284B (en) | Novel composition | |
| EP0056681A2 (en) | Levonantradol and N-methyllevonantradol formulations | |
| US20230330113A1 (en) | Topical composition | |
| CZ269293A3 (en) | Medicinal ointment without skin irritating effect and process for preparing thereof | |
| KR101829049B1 (ko) | 비타민 d 유사체와 코르티코스테로이드를 포함하는 개선된 안정성을 갖는 약학 조성물 |