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NOUVEAUX AGENTS PARASITICIDES ET LEURS APPLICATIONS
EN HYGIENE HUMAINE ET ANIMALE
La présente invention concerne une nouvelle classe dtagents parasiticides et leurs applications en hygiène, humaine et animale.
En pratique hygiénique, on connaît de très nombreux produits et traitements pour combattre, avec plus ou moins de succès, les parasites infestant l'épiderne de l'homme et de certains animaux domestiques.
Les parasites visés plus particulièrement par les, nouveaux agents parasiticides, objet de la présente invention, se classent, dans les arachnides et les hémiptères.
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Parmi les arachnides, le sous-ordre des acariens renferme la famille des sarcoptides, dont plusieurs genres, tels le Sarcopte Scabiel, le Sarcopte Hominis, le Sarcopte Animales, le Tyroglyphus des végétaux, etc, vivent en para- sites sur ou sous l'épiderme de l'homme, et/ou des animaux.
Les hémiptères, aussi bien que les acariens, principaux représentants des parasites ravageant les téguments cutanés de l'homme et des animaux, provoquent chez leurs hôtes non seulement des troubles extrêmement gênants et désagréables, consistant en démangeaisons et irritation phtiriasique de l'épiderme ou en manifestations bien connues de¯nature scabieuse, mais sont, en outre, des véhiculeurs ou même des causesde véritables maladies de caractère souvent épidémique. Il est universellement reconnu que des mesures préventives d'hygiène individuelle et/ou collective, en l'espèce des traitements anti-parasitaires spécifiques, constituent le moyen le plus rationnel de défense contre la propagation de ces maladies épidémiques.
Les compositions et traitements anti-parasitaires plus particulièrement appliqués dans la lutte contre les acariens, font principalement: appel au soufre à l'état, soit élémentaires tel le soufre colloidal, employé en pommades, solutions ou frottes, soit combiné dans les sulfures et polysulfures alcalins (potassiques, ammoniques, etc) ou dans les fumigations d'anhydride sulfureux, soit encore à l'état naissant par application alternante de solutions de thiosulfate sodique et d'acide chlorhydrique dilué.
Les diverses préparations et traitements à base de soufre ou de combinaisons du soufre, bien qu'étant très efficaces, en général, au point de vue acaricide, sont toutefois affligés de certains inconvénients plutôt fâcheux., Ils sont presque tous plus ou moins irritants ou douloureux pour l'épiderme, à cause soit de leur nature agressive, alcaline
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ou acide, soit du frottement vigoureux de la surface cutanée, nécessaire pour rendre efficace leur application. La plupart , aussi sont désagréables à employer à cause des odeurs plus ou moins nauséabondes qu'ils dégagent à l'emploi.
Plus récemment, les produits à base de soufre élémen- taire ou combiné ont été remplacés, avec succès, dans certains cas, par des agents anti-parasitaires exempts de soufre, tels le styrax en solution huileuse, le baume du Pérou, naturel ou synthétique en solution alcoolique ou huileuse, le béta-naphtol en pommade ou solution, le pétrole en émulsion, l'huile de Cade, les émulsions de pyréthrines, les solutions de créoline, les solutions savonneuses, alcooliques ou pommades au benzoate de benzyle,etc,...
Ces nouveaux acaricides partagent souvent avec ceux à base de soufre l'inconvénient d'une mauvaise odeur ou encore celui de nécessiter l'emploi simultané d'un agent véhiculeur gras, huileux ou irritant. Certains d'entre eux peuvent même occasionner des accidents d'ordre pathologique. D'autres encore sont d'un prix trop élevé, pratiquement prohibitif pour des opérations de désinfection portant sur des effectifs importants de personnes ou d'animaux domestiques, ou bien nécessitent des applications répétées ou de longue durée. parmi les acaricides dont l'action n'est pas basée sur la présence du soufre dans leur composition, le benzoate de benzyle, principe actif du baume du Pérou, occupe depuis quelque temps déjà une place de choix.
Tout en nécessitant encore, tout au moins pour les infestations scabieuses profondes et étendues, un certain recours à la friction, ce produit, employé en solutions savonneuses, alcooliques, ou en pommades, présente cependant entre autres, l'avantage appréciable d'être d'une application plus commode, par exemple au pinceau ou par badigeonnage ou pulvérisation, ce dernier mode d'application se prêtant notamment aussi à la désinfection des objets infestés tels vêtements, linges, étables, écuries, etc,...
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Du fait, toutefois que, pour être efficace, le benzoate de benzyle doit être employé à une assez forte concentration, de l'ordre de 25 à 30 %, et que le prix de revient du produit est plutôt élevé, le traitement acaricide par des compositions à base de benzoate de benzyle est très onéreux. Comme d'autre part le benzoate de benzyle est doué d'une certaine toxicité, pouvant provoquer des lésions hépathiques et rénales graves, le traitement pas des compositions à teneur obligatoirement élevée en benzoate de benzyle n'est pas exempt de danger.
Suivant la présente invention, on évite les inconvé- nients inhérents à l'emploi parasiticide du benzoate de benzyle, tout en conservant et en accentuant même les propriétés acari- cides précieuses, en combinant sous la forme de thiobenzoate de benzyle, de formule C6H5 - Il 0 - S - CH2 - C6H5, l'action du
0 soufre avec celle des esters benzyliques de l'acide benzoique ou de ses homologues nucléaires.
On a notamment constaté que cette introduction du soufre dans la molécule de l'acide benzol que a pour effet d'exalter dans une proportion insoupçonnée l'action acaricide du produit, sans, dans la même mesure accroître sa toxicité.
Le thiobenzoate de benzyle agissant encore à des concen- trations, d'environ 1 %, considérablement Inférieures à celles nécessaires avec le benzoate de benzyle, peut être employé en pratique antiseptique, aux concentrations allant de préférence jusqu'à 2,5 %, sans que toutefois ce chiffre soit limitatif quant aux concentrations plus ou moins fortes. Pour autant que les produits suivant l'invention accuseraient encore une certai- ne toxicité vis-à-vis de l'organisme humain ou animal, cette @ot action indésirable est tellement atténuée dans les compositions antiseptiques qu'elle devient pratiquement négligeable, du fait que ces compositions contiennent 10 à 25 fois moins de principe actif que celles au benzoate de benzyle.
Quant au prix de re- vient du traitement, l'économie qu'on réalise par l'emploi de quantités beaucoup plus réduites de substance active est, par
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contre, loin d'être négligeable, surtout dans le cas de désin- fection d'effectifs importants de sujet ou objets.
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Pour leur utilisation, les nouveaux agents acaricides, suivant l'invention, tels des thiobenzoates, alcoyl- ou polyal- coyl-thiobenzoates, ortho- ou para-hydroxythiobenzoates de benzyle, etc, peuvent être mélangés ou incorporés aux véhicu- leurs usuels pour produits parasiticides applicables à l'épi- derme de l'homme ou au pelage des animaux.
Les compositions ou mélanges résultant de cette association, peuvent se présenter sous forme de solutions, émulsions, pommades ou pâtes, le choix des véhiculeurs devant se porter de préférence sur des produits favorisant l'adhésion du parasiticide au tégument cutané et sa pénétration dans celui-ci d'abord, surtout dans le cas d'épi- dermes fortement couverts de poils, tels qu'on les rencontre chez divers animaux domestiques, ainsi que dans l'organisme des parasites ensuite.
A ces pointa de vue, les compositions indiquées ci- après à titre d'exemples, nullement limitatifs d'ailleurs, ont donné d'excellents résultats, le principe actif s'y trou- vant associé par exemple à des sels organiques de triéthanol- amine, parmi lesquels plus particulièrement le sulfate de lauryle et de triéthanolamine, sels qui, par leur pouvoir dégraissant, détergent et mouillant facilitent la pénétration des thioesters benzyliques dans l'épiderme tant des hôtes que des parasites et l'imprégnation de la bourre des animaux même la plus épaisse.
Ces esters benzyliques des thioacides aromatique-se pratiquement inodores et inoffensifs pour l'homme et les ani- maux domestiques, mais très toxiques pour les acariens, peuvent être employés aussi, avec succès, comme antiphtiriasiques dans le traitement des pédiculoses et cela à des concentrations généralement plus faibles que pour les emplois comme acaridides.
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ler exemple. Emulsion au stéarate de triéthanolamine à 2,5 de thiobenzoate de benzyle.
A une solution aqueuse de 10 grs de triéthanolamine dans 500 cm3 d'eau, on ajoute une solution de 25 grs de thio- benzoate de benzyle dans 50 grs d'acide stéarique à 50-55 C.
En agitant et en complétant finalement à 1 litre avec de l'eau, on obtient une émulsion acaricide de stabilité parfaite.
2me exemple. Crèmes acaricides au thiobenzoate de benzyle:
On fond 1 partie de thiobenzoate de benzyle dans 19 parties d'alcool stéarylique, chauffé légèrement au-dessus de son point de fusion. On obtient ainsi un mélange, qui, à chaud peéprésente sous forme d'une solution limpide.
On prépare d'autre part par simple dissolution dans 78 cm3 d'eau, une solution aqueuse de 1 gr de sulfate de lauryle et de triéthanolamine et de 2 grs de glycérol.
Dans cette solution aqueuse, portée à une température voisine de 35 C, on coule lentement la solution stéaryliqué chaude, en agitant constamment, afin de bien émulsionner les deux liquides et on continue l'homogénéisation jusqu'à complet refroidissement.
On obtient ainsi une belle émulsion aqueuse de thio- benzoate de benzyle de consistance pâteuse d'un grand pouvoir de pénétration sur la peau, grâce à sa pénétration physico- chimique et à sa composition.
Des aromates variés peuvent être ajoutés aussi en cours de préparation, soit par dissolution d'huile essentiel- le dans l'alcool stéarylique, soit par dissolution ou émulsion- nement de parfum dans la solution aqueuse, soit encore par leur incorporation directe à l'émulsion pâteuse finale.
3me exemple
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On dissout 0,5 grs dtorthohydroxythîobenzoate da benzyle dans 100 cm3 d'alcool éthylique parfumé par de l'essence de loes bergamote et/ou autres produits généralement utilisés dans la préparation des eaux de Cologne.
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Ces préparations ainsi que d'autres, que, sans sortir du cadre de l'invention, tout homme du métier pourrait composer à base d'esters benzyliques d'acides thiocarboxyliques aroma- tiques, sont d'une efficacité surprenante contre les acares et les hémiptères. Une ou deux applications de compositions contenant jusqu'à 2,5 % de thiobenzoate de benzyle suffisent, en général, pour tuer tous les acares ayant infesté la partie de la peau ou du pelage tràitée par l'acaricide et de faire cesser rapidement les troubles irritants ainsi que de faire disparaître les ravages occasionnés par la présence des aoares sur et dans l'épiderne et cela tant chez 1 'homme que chez les animaux.
Grâce à l'action combinée du pouvoir parasiticide élevé de leur principe actif et du pouvoir de pénétration élevé de leur principe véhiculeur, les compositions acaricides et antiphtiriasiques suivant la présente invention sont d'une application aisée.