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AT507256B1 - Verwendung von galanthaminiumbromid zur herstellung von ophthalmischen formulierungen zur glaukombehandlung - Google Patents

Verwendung von galanthaminiumbromid zur herstellung von ophthalmischen formulierungen zur glaukombehandlung Download PDF

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AT507256B1
AT507256B1 AT0137408A AT13742008A AT507256B1 AT 507256 B1 AT507256 B1 AT 507256B1 AT 0137408 A AT0137408 A AT 0137408A AT 13742008 A AT13742008 A AT 13742008A AT 507256 B1 AT507256 B1 AT 507256B1
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bromide
glaucoma
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ophthalmic formulations
glaucoma treatment
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AT0137408A
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Stefan Dr Welzig
Klaus Dr Gerdes
Beate Dr Kaelz
Jozsef Gungl
Jan Dr Rothenburger
Klaudia Hettinger
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Sanochemia Pharmazeutika Ag
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Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Galanthaminiumbromid mit dem Nomenklaturnamen 6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepinium,4a,5,9,10-tetrahydro-6-hydroxy-3-methoxy-11-methyl,bromid(4aS,6R,8aS) zur Herstellung von ophthalmischen Formulierungen zur Glaukombehandlung.

Description

österreichisches Patentamt AT507 256B1 2010-10-15
Beschreibung [0001] Die Erfindung betrifft die Verwendung von Galanthaminiumbromid mit dem Nomenklaturnamen 6H-Benzofuro[3a,3,2-ef] [2]benzazepinium,4a, 5, 9, 10-tetrahydro-6-hydroxy-3-metho-xy-11-methyl,bromid(4aS,6R,8aS)
[0002] zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung des Glaukoms.
[0003] Beim Glaukom handelt es sich um eine optische Neuropathie, die durch eine Schädigung des Sehnervs und damit verbundene Beeinträchtigungen des Sehvermögens charakterisiert ist. Sobald eine kritische Anzahl von Neuronen des Sehnervs zerstört ist, entwickeln sich vorerst an der Peripherie des Sehfelds „blinde Flecke“, die sich zunehmend auf das zentrale Gesichtsfeld ausdehnen. Sobald der Sehnerv die von der Netzhaut ausgehenden Signale nicht mehr korrekt an das Gehirn übertragen kann, ist ein irreversibler Verlust des Sehvermögens gegeben.
[0004] Da etwa ein Prozent des Kammerwassers pro Minute ausgetauscht wird, muss die Flüssigkeitsbalance des Auges genau ausgeglichen sein. Der bedeutendeste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms durch mechanische Schädigung des Sehnervs ist ein über der Obergrenze des Normalwertes von 20 mm Hg liegender Augeninnendruck.
[0005] Die medikamentöse Behandlung des Glaukoms konzentrierte sich daher auf die Reduktion des Augeninnendruckes durch topische Applikation am vorderen Teil des Auges. Ophthal-mische Formulierungen mit dem Wirkstoff Galanthamin sind aus der WO 1997/026887 A1 sowie der US 2003/012831 A1 bekannt. Dabei hat es sich gezeigt, dass zwar vorerst der Augeninnendruck erfolgreich reduziert wird, jedoch die Schädigung des Sehnervs weiter fortschreitet. Es wurden daher Kombinationspräparate umfassend Wirkstoffe für die Neuroprotektion zur Verhinderung bleibender Schäden sowie Wirkstoffe, welche den Augeninnendruck senken, entwickelt. Diese Kombinationspräparate sind allerdings aufwendig in ihrer Herstellung und nicht unbedingt nebenwirkungsfrei.
[0006] Hier will die Erfindung Abhilfe schaffen.
[0007] Erfindungsgemäß wird die Verwendung von Galanthaminiumbromid mit dem Nomenklaturnamen 6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepinium,4a,5,9,10-tetrahydro-6-hydroxy-3-methoxy-H-methyl,bromid(4aS,6R,8aS)
[0008] zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung des Glaukoms vorgeschlagen.
[0009] Durch den Einsatz von Galanthaminiumbromid wird, wie im folgenden gezeigt, der Augeninnendruck bei gleichzeitiger Neuroprotektion reduziert. Die neuroprotektive Wirkung ergibt sich aufgrund der für Galanthaminiumbromid gemessenen Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmung von 0.9 [SAC] IC 50 μΜ, siehe WO 2005/030332 A2. 1/4 österreichisches Patentamt AT507 256B1 2010-10-15 [0010] Galanthaminiumbromid ist ein permanent ionisches Galanthaminderivat, welches beispielsweise durch Reaktion von Galanthamin in Form seiner freien Base mit N-Bromsuccinimid hergestellt wird:
[0011] Für diese Reaktion werden in einem Reaktor 1 mol Galanthamin in Form seiner freien Base in 2.6 I CHCI3 gelöst, und diese Lösung auf eine Temperatur zwischen 0 - 10°C gekühlt. Dieser gekühlten Lösung werden unter Rühren 1.05 Mol N-Bromsuccinimid zugesetzt. Das Rühren wird für ein bis zwei Stunden fortgesetzt. Der gebildete Niederschlag wird abfiltriert und mit CHCI3 gewaschen. Das gebildete Galanthaminiumbromid wird anschließend bei Temperaturen von höchstens 55°C 14 Stunden lang getrocknet und in einer Ausbeute von 85 - 95 % erhalten.
[0012] Das erhaltene Galanthaminiumbromid kann als ionische Verbindung hervorragend in wässrigen Lösungen formuliert werden.
[0013] Eine beispielhafte Formulierung weist folgende Komponenten auf:
Komponente Funktion Galanthaminiumbromid Reduktion des Augendruckes und Neuroprotektion Natriumchlorid Tonizitätseinsteller Natriumlaktat Elektrolyt Magnesiumchlorid Hexahydrat Elektrolyt Benzalkoniumchlorid Konservierungsmittel Salzsäure-Lsg pH-Einsteller Natriumhydroxid-Lsg pH-Einsteller Wasser entionisiert Lösungsmittel [0014] Die vorgenannte Formulierung wird nunmehr zur Therapie des pathologisch gesteigerten intraokularen Drucks (IOP) eingesetzt. Der IOP hängt vor allem von der Menge des kontinuierlich gebildeten und abfließenden Kammerwassers ab, das vom Epithel des Ziliarkörpers durch aktive und passive Transportprozesse abgesondert wird. Von der hinteren Augenkammer fließt das Kammerwasser durch die Pupillenöffnung in die vordere Augenkammer. Von hier aus gelangt es über den Kammerwinkel in den Schlemm'schen Kanal und fließt dann in kleine Venen ab.
[0015] Ein Glaukom entsteht, wenn der Abfluss oder der Durchfluss durch die Pupille gestört wird.
[0016] Die Senkung des IOP stellt weiterhin das einzig anerkannte Therapiekonzept beim Glaukom dar. Um die Senkung des Augeninnendruckes durch Galanthaminiumbromid zu bestimmen, wurden in vivo Versuche am Kaninchen durchgeführt. Dabei wurde die „Glaukomsituation“ beim Tier durch künstliche Induktion der okularen Hypertension simuliert. 2/4 österreichisches Patentamt AT507 256B1 2010-10-15 [0017] Methode: [0018] Für das „Waterloading model“ werden Kaninchen der Rasse „rotfahle Burgunder“ (Fauve de Bourgogne) herangezogen, deren normaler IOP rund 15-20 mm Hg beträgt. Um den IOP für einen Versuchszeitraum von 1 -4h um bis zu 50-60% zu erhöhen, wird den nicht anästhesierten Tieren mittels oraler Magensonde 100ml/kg Wasser verabreicht. Dieser experimentelle Eingriff führt aufgrund einer Reduktion der Blutosmolalität (augenblickliche Menge an gelösten Teilchen im Plasma) sowie einer Hydration der Zellen des Trabekelwerkes zu einer kurzfristigen und reversiblen Erhöhung des IOP. Dieses validierte und durch die Behörden anerkannte Screening Modell für Substanzen mit antiglaukomatöser Aktivität, wurde erstmals durch R.M. Thorpe and A.E. Kölker (A tonographic study of waterloading in rabbits. Arch Ophthal 77:238-243; 1967), bzw. T.O. McDonald et al (The waterloading tests in rabbits. A method to detect potential ocular hypotensive drugs. Arch Ophthal 82:381-384; 1969) beschrieben und publiziert.
[0019] Die induzierte Erhöhung des Augeninnendruckes in diesem Modellsystem ist hoch genug um die Effekte anitglaukomatöser Substanzen zu testen, ist leicht reproduzierbar und erreicht ihren Höhepunkt nach bereits 60-90 Minuten. Tonometrische Messungen am Kaninchenauge ergaben in unseren Versuchen eine durchschnittliche Erhöhung des Messwertes um 12 mm Hg nach der experimentell induzierten Wasserzufuhr.
[0020] Der Augendruck wurde mit einem Tonopen®XL jeweils vor Beginn der Behandlung und nach 10, 30, 60, 120 und 240 Minuten im Anschluß an die Behandlung mit Galanthamini-umbromid gemessen.
[0021] Als Referenzsubstanz diente Pilocarpin, welches bereits Anwendung in der Augenheilkunde findet. ERGEBNISSE: [0022] Um die Wirkung der Substanz auf die Augeninnendrucksenkung zu ermitteln, wurden nach lokaler Applikation der Galanthaminiumbromid enthaltenden Versuchsformulierung weitere tonometrische Messungen durchgeführt. Eine ΙΟΡ-Senkung von 9,7±0,5 mm Hg wurde erreicht, was einem Wert von -30% entspricht. SCHLUSSFOLGERUNGEN: [0023] Der IOP kann eine Vorstufe zur Glaukomerkrankung sein und ist somit der wichtigste Risikofaktor für die Entwicklung eines Glaukoms. Der Augeninnendruck liegt beim gesunden Menschen zwischen 10-21 mm Hg. Es gibt keine absolute Grenze, welche den „gesunden“ vom „pathologischen“ Druckbereich trennt. Einerseits entwickeln nicht alle Menschen mit erhöhtem Augeninnendruck (mehr als 21 mm Hg) „grünen Star“ und andererseits haben aber manche Menschen bei statistisch gesehen „normalem“ Augeninnendruck ein Glaukom. Daher muss bei jedem Patienten sein individuell „sicherer Augendruckbereich“ (Zieldruck) definiert und als Behandlungsziel festgelegt werden. Galanthaminiumbromid verbessert als Parasympathomimetikum den Abfluss des Kammerwassers über die Aktivierung der Ziliarmuskeln am Kammerwinkel. Gelingt es, den Augeninnendruck zu senken, wird der Sehnerv mechanisch entlastet und die Nährstoffversorgung von Netzhaut und Sehnerv verbessert. 3/4
AT0137408A 2008-09-04 2008-09-04 Verwendung von galanthaminiumbromid zur herstellung von ophthalmischen formulierungen zur glaukombehandlung AT507256B1 (de)

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