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AT18182U1 - Mifepriston in oraler Form zur Verwendung bei der Zervixreifung und Geburtseinleitung - Google Patents

Mifepriston in oraler Form zur Verwendung bei der Zervixreifung und Geburtseinleitung Download PDF

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Publication number
AT18182U1
AT18182U1 ATGM50095/2020U AT500952020U AT18182U1 AT 18182 U1 AT18182 U1 AT 18182U1 AT 500952020 U AT500952020 U AT 500952020U AT 18182 U1 AT18182 U1 AT 18182U1
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
mifepristone
formulation
oral
labor
pregnant woman
Prior art date
Application number
ATGM50095/2020U
Other languages
English (en)
Inventor
Rolande Van Tomme Sophie
Schram Hans
Herman-Demars Helene
Original Assignee
Nordic Group Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nordic Group Bv filed Critical Nordic Group Bv
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Priority to BE20215337A priority patent/BE1028284B1/fr
Priority to NL2028105A priority patent/NL2028105B1/en
Priority to IE20210096U priority patent/IES87369Y1/en
Priority to PCT/EP2021/061604 priority patent/WO2021224198A1/en
Publication of AT18182U1 publication Critical patent/AT18182U1/de
Priority to US19/013,862 priority patent/US20250144118A1/en

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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
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    • A61K31/567Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
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Abstract

Die Erfindung bezieht sich auf eine orale Dosisform von Mifepriston von oraler Mifepristonformulierung, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung eine Menge umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg Mifepriston, und die Formulierung für ihre Verwendung bei der Geburtseinleitung und Zervixreifung bei einer Frau ist, die mindestens 37 Wochen schwanger ist.

Description

Beschreibung
ORALE FORM VON MIFEPRISTON ZUR VERWENDUNG BEI ZERVIXREIFUNG UND GEBURTSEINLEITUNG
GEBIET DER ERFINDUNG
[0001] Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf neuartige Dosierungen einer oralen Form von Mifepriston für dessen Verwendung bei Zervixreifung und Geburtseinleitung.
STAND DER TECHNIK
[0002] Die Durchschnittslänge menschlicher Schwangerschaft liegt bei 280 Tagen, oder 40 Wochen, von dem ersten Tag der letzten Menstruationsperiode der Frau. Eine Schwangerschaft wird bei 37 Schwangerschaftswochen bis 39 Schwangerschaftswochen als früh betrachtet, bei 39 Schwangerschaftswochen bis 41 Schwangerschaftswochen als termingerecht und bei 41 Schwangerschaftswochen bis 42 Schwangerschaftswochen als überfällig.
[0003] Geburtseinleitung ist als der Prozess vom künstlichen Stimulieren des Uterus definiert, um Geburt zu beginnen. Geburtseinleitung kann in verschiedenen Situationen erforderlich sein und vor allem, wenn es ein Risiko für die Gesundheit des Säuglings oder die Gesundheit der Mutter gibt, wenn die Fruchtblase gesprungen ist aber die Zervix ungünstig ist, oder wenn die Mutter mehr als 40 Wochen schwanger ist und die Geburt nicht natürlich einsetzt.
[0004] Der erste Schritt kann eine manuelle Zervixerweiterung sein, um die Eihaut manuell einzureißen und Uteruskontraktionen abhängig von dem Schwangerschaftsalter und der Dringlichkeit der Entbindung einzuleiten.
[0005] Eine andere herkömmliche Technik zur Geburtseinleitung ist es, einen Ballonkatheter in die Zervix einzuführen, um ihr dabei zu helfen sich zu weiten, sodass der Säugling durch den Geburtskanal gelangen kann. Ein Ballonkatheter ist eine lange Gummiröhre mit einem aufblasbaren Ballon an einem Ende, der mit Luft oder sterilem Wasser gefüllt werden kann. Wenn der Ballon innerhalb der Zervix aufgeblasen wird, übt er Druck auf die Zervixzellen aus, was ihr hilft sich zu öffnen und die Gewebereaktion auf Oxytozin und Prostaglandine steigert und daher die Uteruskontraktionen steigert.
[0006] Die Geburtseinleitung kann auch durchgeführt werden, indem Prostaglandine (PGE2 und PGF2a) oder Prostaglandinanaloga verabreicht werden. Prostaglandine sind Hormone, die überall im Körper produziert werden, die Geburt einleiten. Sie werden lokal auf die Vagina als Tabletten, Gele, Zäpfchen und Pessare aufgetragen, um Nebeneffekte zu reduzieren. Die Dosis, Zahl von Dosen und die Zeit zwischen Dosen variieren beträchtlich. Pessare mit anhaltender Freisetzung reduzieren den Bedarf an Wiederholungsdosen und so die Zahl von vaginalen Untersuchungen. Dinoproston, ein PGE2 Prostaglandin, reift die Zervix und leitet uterine Kontraktionen ein. Misoprostol ist ein PGE1 Prostaglandinanalog und wird für gewöhnlich verwendet, um Geburt einzuleiten. Prostaglandine und Prostaglandinanaloga verursachen uterine Kontraktionen und die Reifung, Verstreichen oder Ausdünnung der Zervix.
[0007] Oxytozin ist ein Peptidhormon, das natürlich vom Hypothalamus produziert wird und von der hinteren Hirnanhangsdrüse freigesetzt wird. Es verursacht Zervixeröffnung und uterine Kontraktionen. Jedoch ist Oxytozin nicht effektiv, wenn die Zervix ungünstig ist.
[0008] Falls der Zervixzustand ungünstig ist, wird ein Reifungsprozess im Allgemeinen vor Einleitung eingesetzt, um die Einleitungsdauer zu verkürzen und die Möglichkeit zur vaginalen Entbindung zu maximieren. Es ist Teil der Geburtseinleitung.
[0009] Eine Zervix wird als ungünstig betrachtet, wenn sie nicht ausreichend auf eine vaginale Entbindung eines neugeborenen Kinds vorbereitet ist. Innerhalb der vorliegenden Anmeldung wird angenommen, dass die Zervix ungünstig ist, wenn der Bishop-Score weniger als 6 oder 6 ist. Eine günstige Zervix ist eine mit einem Bishop-Score von mehr als 6.
[0010] Anders ausgedrückt, die Geburtseinleitung umfasst die Zervixreifung oder Zervixreife, um die Geburtseinleitung zu erleichtern, die darin besteht, uterine Kontraktionen einzuleiten. Tatsächlich besteht Zervixreifung, auch Zervixverstreichen oder Zervixreife genannt, darin, die Zervix zu erweichen. Vor Verstreichen ist die Zervix wie ein langer Flaschenhals, für gewöhnlich vier Zentimeter lang. Während Schwangerschaft ist die Zervix fest geschlossen und durch einen Schleimpfropf geschützt. Wenn die Zervix verstrichen ist, wird der Schleimpfropf gelöst und gelangt aus der Vagina. Wenn Verstreichen stattfindet, verkürzt sich die Zervix, oder verstreicht, zieht sich in den Uterus hinauf und wird Teil der unteren uterinen Wand. Verstreichen kann in Prozent gemessen werden, von null Prozent (überhaupt nicht verstrichen) bis 100 Prozent, was eine papierdünne Zervix angibt. Verstreichen wird von Zervixeröffnung begleitet. Zervixeröffnung ist die Öffnung der Zervix.
[0011] Mifepriston wird als eine Komponente sicherer Abtreibung erkannt und ist in der WHO Modellliste unentbehrlicher Arzneimittel (WHO Model Lists of Essential Medicines 21* List (2019)) (bei https://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/en/ verfügbar) beinhaltet. Die orale Verabreichung von 200 mg Mifepriston wurde zuvor erforscht. In einer Studie wurde bewiesen, dass diese Dosierung den Bishop-Score nach 24 Stunden verglichen mit Placebo verbessert und die Verwendung von Prostaglandin reduziert, diese Befunde waren aber nicht statistisch signifikant (D. Wing et al, Mifepristone for Preinduction Cervical Ripening Beyond 41 Weeks‘ Gestation: A Randomized Controlled Trial, Obstetrics & Gynecology, 96 (4) Oktober 2000, Seiten 843548). Eine klinische Versuchsreihe hat festgestellt, dass Mifepriston effizient darin war, Zervixreifung und Geburt bei vollendeter Schwangerschaft einzuleiten. Gemäß dieser Versuchsreihe, da Mifepriston die Fähigkeit gezeigt hat, Zervixreifung bei ausgetragener Schwangerschaft einzuleiten, werden Vergleichsstudien benötigt, um herauszufinden, in welchen Situationen, bei welcher Schwangerschaftsalter, bei welchen Anzeichen und Kombinationen mit anderen Verfahren von Geburtseinleitung dessen Nutzung am effektivsten und sichersten sein könnte. (O.R. Baev et al, Outcomes of mifepristone usage for cervical ripening and induction of labour in full-term pregnancy. Randomized controlled trial, European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology 217 (2017) 144-149). Jedoch hat eine Studie, die die Effizienz von Mifepriston bei den Dosierungen 50, 100, 200, 400 und 600 mg von Mifepriston gegenüber Placebo vergleicht, festgehalten, dass Mifepriston nicht effektiver als Placebo war, ungeachtet der Dosierung (50 bis 600 mg) (N.Berkane et al, Use of mifepristone to ripen the cervix and induce labor in term pregnancies, American Journal of Obstetrics and Gynecology (2005) 192, 114-20).
[0012] Es gibt daher einen Bedarf daran, sich an die unterschiedlichen Behandlungen anzupassen, während eine gute Effizienz bei Reifung der Zervix und Einleiten von Geburt aufgewiesen wird.
KURZDARSTELLUNG DER ERFINDUNG
[0013] Die vorliegende Erfindung stellt neue Dosierungen einer oralen Mifepristonformulierung zur Verwendung bei der Geburtseinleitung bereit.
[0014] Tatsächlich, wie zuvor demonstriert, sind unzureichende Informationen aus klinischen Versuchsreihen verfügbar, um die Verwendung von Mifepriston in Geburtseinleitung zu unterstützen, und nur sehr wenig Informationen über die Auswirkungen auf den Säugling verfügbar. Zusätzlich kann die bestehende Dosierung nicht an alle Frauen angepasst werden.
[0015] Genauer ist das Ziel der Erfindung eine orale Mifepristonformulierung, die eine Menge an Mifepriston umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg, zur Verwendung in der Geburtseinleitung bei einer schwangeren Frau nach mindestens 37 Wochen Schwangerschaft und einer ungünstigen Zervix mit einem Bishop-Score zwischen 0 bis 6.
[0016] Vorteilhafterweise kann die schwangere Frau bei mindestens 40 Wochen Schwangerschaft sein, bevorzugt mindestens 41 Wochen Schwangerschaft.
[0017] Vorteilhafterweise hatte die schwangere Frau zuvor einen Kaiserschnitt, bevorzugt umfasst die orale Mifepristonformulierung 75 mg von Mifepriston.
[0018] In einer ersten Ausführungsform umfasst die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 75 mg oder 150 mg Mifepriston, wenn die schwangere Frau mehrgebärend ist.
[0019] Bevorzugt ist die schwangere Frau mehrgebärend, wenn sie 2 oder mehr vorige Kindsgeburten erfahren hat.
[0020] Bevorzugt umfasst die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 75 mg Mifepriston, wenn die schwangere Frau mehrgebärend ist und bereits einen Kaiserschnitt hatte.
[0021] In einer zweiten Ausführungsform umfasst die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 150 mg oder 300 mg Mifepriston, wenn die schwangere Frau noch nicht geboren hat. Vorteilhafterweise kann der Bishop-Score der schwangeren Frau 5 oder weniger als 5 sein, bevorzugter 4 oder weniger als 4.
[0022] In einer dritten Ausführungsform umfasst die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 150 mg oder 300 mg Mifepriston, wenn die schwangere Frau einfachgebärend.
[0023] Bevorzugt hat die einfachgebärende schwangere Frau eine vorige Kindsgeburt erfahren.
[0024] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung für ihre einzelne Verabreichung an die schwangere Frau verwendet werden.
[0025] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung weiter an die schwangere Frau 24 Stunden + 6 Stunden oder 48 Stunden + 6 Stunden nach der ersten Verabreichung verabreicht werden, falls der Bishop-Score immer noch weniger als oder 6 ist.
[0026] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung den Bishop-Score mindestens 24 Stunden + 6 Stunden nach der ersten Verabreichung erhöhen.
[0027] In einer bevorzugten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung den Bishop-Score der schwangeren Frau von 2 oder mindestens 2 erhöhen.
[0028] Vorteilhafterweise ist die Geburtseinleitung ambulant.
[0029] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung in Kombination mit mindestens einem weiteren therapeutischen Mittel oder einer manuellen Behandlung verwendet werden, ausgewählt unter Prostaglandinen, Prostaglandinanaloga, Oxytozin, Ballonkatheter, manueller Eröffnung und deren Kombination.
[0030] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung in einer festen oralen Form sein, ausgewählt unter einer Tablette, einer Kapsel, einer oral dispergierbaren Dosierungsform, einem Päckchen, Granulat, einem Pulver.
[0031] In einer bevorzugten Ausführungsform ist die orale Mifepristonform eine Tablette, bevorzugt eine teilbare Tablette.
[0032] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung weiter mindestens einen pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoff umfassen, ausgewählt unter Trägerstoffen, Füllstoffen, Verdünnungsstoffen, Konservierungsstoffen, Bindemitteln, Benetzungsmittel, Dispergiermitteln, Süßstoffen, Geschmacksstoffen, Farbstoffen, Flussmitteln.
[0033] In der am meisten bevorzugten Ausführungsform ist die orale Mifepristonformulierung der Erfindung eine Tablette, bevorzugt eine teilbare Tablette und umfasst weiter Maisstärke, Povidon (E1201), Magnesiumstearat, anhydrische kolloide Kieselerde und mikrokristalline Zellulose.
AUSFÜHRLICHE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
[0034] Die vorliegende Erfindung stellt neue Dosierungen einer oralen Mifepristonformulierung bereit.
[0035] Das erste Ziel der Erfindung ist eine orale Mifepristonformulierung, die eine Menge von Mifepriston umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg, zur Verwendung bei der Geburtseinleitung bei einer schwangeren Frau mit mindestens 37 Wochen Schwangerschaft und einer ungünstigen Zervix mit einem Bishop-Score zwischen 0 bis 6.
[0036] Mifepriston (CAS Nummer: 84371-65-3), auch als RU-486 bekannt, ist ein steroides Antiprogestogen der folgenden Formel:
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[0037] In der Gegenwart von Progesteron wirkt es als ein konkurrierender Progesteronrezeptorantagonist. Als ein Resultat des Entzugs des Hemmeffekts von Progesteron gibt es einen Anstieg der Synthese von Prostaglandinen. Sensitivität des Myometriums zu der kontraktionsinduzierenden Aktivität von Prostaglandinen ist nach Mifepristonverabreichung merklich gestiegen.
[0038] Gemäß der vorliegenden Erfindung sind die Dosierungen von Mifepriston zum Einleiten von Geburt bei einer schwangeren Frau die termingerecht ist, d.h. einer Frau, die mindestens 37 Wochen schwanger ist, bevorzugt mindestens 40 Wochen, bevorzugter 41 Wochen, nützlich. Die Dosierungen von oraler Mifepristonformulierung gemäß der Erfindung sind besonders zum Reifen der Zervix und damit Einleiten von Geburt bei termingerechten Frauen nützlich.
[0039] Bevorzugt kann der Bishop-Score der schwangeren Frau 6 oder weniger als 6 sein, bevorzugter 5 oder weniger als 5 und noch bevorzugter 4 oder weniger als 4. Der Bishop-Score, auch als Pelvic-Score gekannt, wird für gewöhnlich verwendet, um die Bereitschaft der Zervix zur Geburtseinleitung zu bewerten. Der Bishop-Score gibt Punkte zu 5 Messungen der Beckenuntersuchung: Eröffnung, Verstreichen der Zervix, Stand des Fötus, Konsistenz der Zervix und Position der Zervix. Jede Messung wird ein Teil-Score zwischen 0 und 3 gegeben, wie folgt:
[0040] [Tabelle 1]
Zervixuntersuchung 0 Punkte 1 Punkt 2 Punkte 3 Punkte Eröffnung geschlossen 1-2 cm 3-4 cm 5-6 cm Verstreichen (%) 0-30% 40-50% 60-70% 80% und
mehr Stand -3 -2 -1,0 +1, +2 Konsistenz der Zervix fest mittel weich
Position der Zervix hinten Mitte vorne
[0041] Gemäß einer Ausführungsform der Erfindung ist die schwangere Frau mehrgebärend und hatte einen vorigen Kaiserschnitt, bevorzugt umfasst die orale Mifepristonformulierung 75 mg Mifepriston.
[0042] In einer ersten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 75 mg oder 150 mg Mifepriston umfassen, wenn die schwangere Frau mehrgebärend ist. Mehrgebärend ist der medizinische Ausdruck für eine Frau, die eine oder mehrere vorige Kindsgeburten erfahren hat. Jedoch, innerhalb des Kontexts der vorliegenden Erfindung, bezeichnet mehrgebärend eine Frau, die zwei oder mehr vorige Kindsgeburten erfahren hat. Gemäß der ersten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 75 mg oder 150 mg Mifepriston umfassen, wenn die schwangere Frau 2 oder mehr vorige Kindsgeburten erfahren hat.
[0043] In einer zweiten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 150 mg oder 300 mg Mifepriston umfassen, wenn die schwangere Frau nichtgebärend ist. Nichtgebärend ist der medizinische Ausdruck für eine Frau, die keine Nachkommen geboren hat.
[0044] In einer dritten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 150 mg oder 300 mg Mifepriston umfassen, wenn die schwangere Frau eine einfachgebärende ist. Einfachgebärend ist der medizinische Ausdruck für eine Frau, die nur einen Nachkommen geboren hat. Gemäß der dritten Ausführungsform kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung 150 mg oder 300 mg Mifepriston umfassen, wenn die schwangere Frau eine vorige Kindsgeburt erfahren hat.
[0045] Die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung kann für ihre einzelne Verabreichung an die schwangere Frau verwendet werden. Die orale Mifepristonformulierung der Erfindung kann nur einmal an die schwangere Frau vom Tag ihrer Ankunft zur Geburtseinleitung dosiert werden. In dieser Ausführungsform ist die einzelne Verabreichung genug, um Zervixreifung einzuleiten und keine weitere Verabreichung der oralen Mifepristonformulierung, von therapeutischem Mittel oder manueller Behandlung wird zur Geburtseinleitung benötigt.
[0046] Die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung kann weiter an die schwangere Frau 24 Stunden + 6 Stunden oder 48 Stunden + 6 Stunden nach der ersten Verabreichung verabreicht werden, falls der Bishop-Score immer noch weniger als oder 6 ist.
[0047] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung den Bishop-Score mindestens 24 Stunden + 6 Stunden nach der ersten Verabreichung erhöhen.
[0048] Gemäß einem Aspekt der Erfindung umfasst die orale Mifepristonformulierung eine Menge, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg Mifepriston, und die Formulierung dient Verwendung bei der Geburtseinleitung bei einer schwangeren Frau mit mindestens 37 Wochen Schwangerschaft und einer ungeeigneten Zervix mit einem BishopScore von 6 oder weniger als 6, und wobei:
- an Tag 0: Mifepriston einmal an die schwangere Frau verabreicht wird, und falls es keine Anzeichen auf Entbindung gibt
- optional an Tag 1: der Bishop-Score der schwangeren Frau bestimmt wird, und/oder
- optional an Tag 2: der Bishop-Score der schwangeren Frau bestimmt wird,
und wenn ein Bishop-Score von über 6 beobachtet wird, die schwangere Frau mit geburtseinleitenden Verbindungen oder Verfahren gemäß einem Standardprotokoll behandelt wird. Standardprotokolle können in den WHO Empfehlungen zur Geburtseinleitung (ISBN: 978 92 4 150115 6) gefunden werden oder von dem Arzt angepasst werden.
[0049] Gemäß einer Ausführungsform dient die orale Mifepristonformulierung, die eine Menge umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg Mifepriston, zur Verwendung bei der Geburtseinleitung bei einer schwangeren Frau mit mindestens 37 Wochen Schwangerschaft und einer ungünstigen Zervix mit einem Bishop-Score von 6 oder weniger als 6, und wobei die orale Mifepristonformulierung nur einmal an die schwangere Frau an Tag 0
verabreicht wird. Tag 0 ist der Tag ihrer Ankunft für die Geburtseinleitung. In dieser Ausführungsform ist die orale Mifepristonformulierung ausreichend um einzuleiten und die Geburt bei der schwangeren Frau innerhalb von 1 bis 2 Tagen einzuleiten, ohne die weitere Verabreichung therapeutischer Mittel oder manueller Behandlung, die für gewöhnlich zur Geburtseinleitung verwendet werden.
[0050] Gemäß einer anderen Ausführungsform dient die orale Mifepristonformulierung, die eine Menge umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg Mifepriston, zur Verwendung bei der Geburtseinleitung bei einer schwangeren Frau mit mindestens 37 Wochen Schwangerschaft und einer ungünstigen Zervix mit einem Bishop-Score von 6 oder weniger als 6, und wobei die orale Mifepristonformulierung an Tag 0 ein erstes Mal verabreicht wird und bei keinem Zeichen von Entbindung, der Bishop-Score der Frau an Tag 1 und/oder Tag 2 bestimmt wird und die orale Mifepristonformulierung weiter an Tag 1 oder Tag 2 verabreicht werden kann. In dieser Ausführungsform erhält die schwangere Frau eine erste Dosis der oralen Mifepristonformulierung der Erfindung an Tag 0. Dann kann der Bishop-Score an Tag 1 und/oder Tag 2 beurteilt werden. Gemäß dem Bishop-Score der schwangeren Frau kann die orale Mifepristonformulierung gemäß der Erfindung weiter entweder an Tag 1, nach der Beurteilung des Bishop-Scores an Tag 1 oder vor der Beurteilung des Bishop-Scores an Tag 2, verabreicht werden oder kann weiter an Tag 2 verabreicht werden, nach der Beurteilung des Bishop-Scores an Tag 1 und/oder Tag 2. Der Fachkundige ist im Stande den Moment zu bestimmen, eine zweite Dosis der oralen Mifepristonformulierung an die schwangere Frau gemäß dem Bishop-Score zu verabreichen.
[0051] Die orale Mifepristonformulierung gemäß der Erfindung erlaubt die Reifung der Zervix und verbessert den Bishop-Score. Bevorzugt kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung den Bishop-Score der schwangeren Frau von 2 oder mindestens 2 erhöhen.
[0052] In einer Ausführungsform der Erfindung ist die Geburtseinleitung ambulant. Tatsächlich kann die schwangere Frau die erste Dosis und möglicherweise die zweite Dosis erhalten und bequem daheim darauf warten, dass die Entbindung beginnt.
[0053] Vorteilhafterweise kann die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung in Kombination mit mindestens einem weiteren therapeutischen Mittel oder einer manuellen Behandlung verwendet werden, ausgewählt unter Prostaglandinen, Prostaglandinanaloga, Oxytozin, Ballonkatheter, manueller Eröffnung und deren Kombination. Das weitere therapeutische Mittel kann bei der gewöhnlichen Dosierung verwendet werden oder herkömmlich ausgeführt werden.
[0054] Die orale Mifepristonformulierung für ihre Verwendung gemäß der Erfindung kann eine feste orale Form sein, ausgewählt unter einer Tablette, einer Kapsel, einer oral dispergierbaren Dosierungsform, einem Päckchen, Granulaten, einem Pulver. In einer bevorzugten Ausführungsform ist die orale Mifepristonform eine Tablette, bevorzugter eine teilbare Tablette.
[0055] Die orale Mifepristonformulierung kann weiter mindestens einen pharmazeutisch akzeptablen Hilfsstoff umfassen, ausgewählt unter Trägerstoffen, Füllstoffen, Verdünnungsstoffen, Konservierungsstoffen, Bindemitteln, Benetzungsmitteln, Dispergiermitteln, Süßstoffen, Geschmacksstoffen, Farbstoffen, Flussmitteln. Der Fachkundige kann die angemessenen pharmazeutischen Trägerstoffe verwenden, um die orale Formulierung gemäß der Erfindung zu formulieren.
[0056] In dem Kontext der Erfindung meint ein „pharmazeutisch akzeptables“ Salz oder ein Hilfsstoff irgendein Salz oder einen Trägerstoff, das oder der von der Europäischen Pharmakopöe („Ph. Eur.“ genannt) und der United States Pharmacopoeia („United States Pharmacopeia (USP)“ genannt) genehmigt ist.
[0057] In der am meisten bevorzugten Ausführungsform ist die orale Mifepristonformulierung der Erfindung eine Tablette, bevorzugt eine teilbare Tablette, und umfasst weiter Maisstärke, Povidon, Magnesiumstearat, anhydrische kolloide Kieselerde und mikrokristalline Zellulose.
BEISPIELE
[0058] Eine klinische Versuchsreihe wird an 150 schwangeren Frauen zwischen 18 und 40 Jahren alt durchgeführt. Die Teilnahmekriterien waren:
- termingerechte schwangere Frauen bei Woche 40 + 5 Tage Schwangerschaft,
- Bishop-Score <= 5 an Tag 0 (Basislinie),
- intakte Membrane,
- einfachgebärende Frauen,
- BMI vor Schwangerschaft < 30,
- physiologische Einlingsschwangerschaft, und
- Schwangerschaft ohne medizinische Medikation (keine Risikofaktoren, keine Abnormalitäten in klinischen und Laboruntersuchungen während Schwangerschaft).
[0059] Die Frauen erhalten entweder eine 75 mg Tablette, eine 150 mg Tablette oder eine 300 mg Tablette Mifepriston an Tag = 0 der Versuchsreihe oder ein Placebo in der Kontrollgruppe. Der Bishop-Score wird 24 Stunden nach der ersten Verabreichung von entweder Mifepriston oder Placebo beurteilt.
[0060] Die primären Endpunkte der Studie sind Steigerung vom Bishop-Score 48 Stunden von Basislinie und die Gegenwart oder irgendwelche nachteiligen Ereignisse. Die sekundären Endpunkte sind die folgenden:
- Rate von Subjekten mit Bishop-Score-Zunahme > 2,
- Anderung vom Bishop-Score nach 24 Stunden,
- Zeit zur vaginalen Entbindung,
- Rate spontaner vaginaler Entbindung (ohne irgendeine andere Hilfe als Mifepriston oder Placebo in der Kontrollgruppe), und
- Rate von Kaiserschnitten.
[0061] Bezüglich der Säuglinge wird eine Folgestudie am Tag von Entbindung, Tag von Entbindung +1 und Tag von Entbindung +2 durchgeführt. Die Folgestudie umfasst die Beurteilung der folgenden Messungen:
- Apgar-Score (1, 5 und 10 Minuten nach der Entbindung)
- Vitalzeichen
- Physische Untersuchung
- Neugeborenenscreening- Tests (Tag von Entbindung +1)
- Dosierung von Mifepriston und Metaboliten im Nabelschnurblut (Tag von Entbindung)
- Dosierung von ACTH, Cortisol und Aldosteron im Nabelschnurblut (Tag von Entbindung)
- Begleitmedikation,
- Aufzeichnung nachteiliger Ereignisse.
[0062] Der Apgar-Score ist ein Verfahren, um schnell die Gesundheit vom neugeborenen Kind zu beurteilen. Der Apgar-Score wird bestimmt, indem der neugeborene Säugling anhand von fünf einfachen Kriterien auf einer Skala von null bis zwei beurteilt wird, dann die fünf Werte summiert werden, wie in Tabelle 2 gezeigt. Der resultierende Score reicht daher von null bis 10. Die fünf Kriterien sind unter Verwendung von Worten zusammengefasst, die ausgewählt sind, um ein Backronym zu bilden (Atmung, Puls, Grundtonus, Aussehen, Reflexe).
[0063] [Tabelle 2]
Parameter Score von 0 Score von 1 Score von 2 Hautton überall blau blau an den keine Zyanose (Aussehen) oder blass Extremitäten, Körper und rosa Körper Extremitäten rosa (Akrozyanose) Pulsrate (Puls) abwesend < 100 Schläge pro |= 100 Schläge pro Minute Minute Reflexerregbarkeit keine Antwort | Grimassieren Schrei bei (Grimassieren) auf Stimulation |beim Saugen oder | Stimulation aggressiver Stimulation Muskeltonus keiner etwas Reflex gebeugte Arme (Aktivität) und Beine, die Streckung entgegenhalten Atmungsanstrengung |abwesend schwach, starker, robuster (Atmung) unregelmäßig, Schrei schnappend
[0064] Eine andere Evaluierung der Gesundheit des Neugeborenen wird im Alter von 5 Monaten ausgeführt. Lokale Kinderärzte werden gebeten, einen Fragebogen auszufüllen, der die Informationen über psychomotorische Entwicklung, Medikation, jegliche Pathologie von laboratorischen Befunden oder jegliche Untersuchungen und nachteilige Ereignisse enthält.
[0065] Statistische Analyse: eine statistische Analyse wird an dem Behandlungsunterschied für die Zunahme vom Bishop-Score bei 48 Stunden von Basislinie angestellt. Das 2-seitige 95% Vertrauensintervall wird berechnet und verzeichnet, um einen statistisch signifikanten und klinisch relevanten Behandlungseffekt zu erfassen.

Claims (1)

Anspruch
1. Orale Mifepristonformulierung, umfassend eine Menge von Mifepriston, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus 75 mg, 150 mg oder 300 mg, für deren Verwendung in der Geburtseinleitung.
Hierzu keine Zeichnungen
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