AT17461U1

AT17461U1 - Nahrungsergänzungsmittel mit Maquibeerenextrakt

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Publication number: AT17461U1
Application number: ATGM50125/2021U
Authority: AT
Original assignee: Richter Pharma Ag
Priority date: 2021-06-16
Filing date: 2021-06-16
Publication date: 2022-05-15

Abstract

Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, wobei es Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid umfasst und ein Kit-of-parts Präparat zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, umfassend einerseits in einer Einheit eine Zusammensetzung mit Maquibeerenextrakt und Nicotinsäure und/oder Nicotinamid, und andererseits in einer weiteren Einheit mehrfach ungesättigte Fettsäuren, insbesondere Omega-3-Fettsäuren, vorzugsweise Docosahexaensäure (DHA) und/oder Eicosapentaensäure (EPA).

Description

Beschreibung

[0001] Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung mit Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid sowie ein Kit-of-parts Präparat umfassend einerseits Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid und andererseits mehrfach ungesättigte Fettsäuren, insbesondere Omega-3- Fettsäuren, vorzugsweise Docosahexaensäure (DHA) und/oder Eicosapentaensäure (EPA), zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms.

[0002] Die Maquibeere, auch chilenische Weinbeere (Aristotelia chilensis) genannt, ist eine Beere, die nur in den Wäldern Patagoniens in Chile und Argentinien wächst. Die kleinen tiefvioletten bis schwarzen Beeren werden seit Jahrhunderten von den einheimischen Mapuche-Indianern konsumiert, da die Früchte für ihre bemerkenswerte, gesundheitsfördernde Wirkungen und wertvolle Inhaltsstoffe bekannt sind. Seit der Antike werden sie als traditionelle Medizin zur Behandlung von Entzündungen eingesetzt. Heute gelten die Maquibeeren neben Goji und Acai aufgrund ihrer überlegenen antioxidativen Eigenschaften als "Superfrucht".

[0003] Wachsende Erkenntnisse deuten darauf hin, dass natürliche Verbindungen in Obst und Gemüse wie Polyphenole eine breite Palette von biologischen und pharmakologischen Wirkungen haben. Unter diesen wurde gezeigt, dass mehrere Flavonoide, eine Untergruppe von Polyphenolen, einschließlich Anthocyane, eine Wirksamkeit als auch eine Prophylaxe bei trockenen und müden Augen im Menschen ausüben (Yamashita S-i et al., Effects of MaquiBright® on improving eye dryness and fatigue in humans: A randomized, doubleblind, placebo-controlled trial, Journal of Traditional and Complementary Medicine, https://doi.org/10.1016/j.jteme.2018.11.001).

[0004] Maquibeeren weisen ein einzigartiges phytochemisches Profil auf und sind reich an Anthocyanen. Die wichtigsten in Maquibeeren enthaltenen Anthocyane sind Delphinidinderivate mit starken antioxidativen Eigenschaften. Insbesondere Del- phinidin-3,5-O-Diglucosid ist ein spezifischer Wirkstoff in Maquibeeren.

[0005] Um das Auge gesund zu halten und die Sehfähigkeit nicht zu beeinträchtigen, ist es erforderlich, dass das Auge mit einem gleichmäßigen Tränenfilm bedeckt ist, der eine Mischung aus Wasser und Ol ist. Wird nicht ausreichend Tränenflüssigkeit gebildet bzw. ist die physiologische Zusammensetzung der Tränenflüssigkeit gestört, können sich trockene Augen entwickeln. Beinahe jeder Fünfte leidet unter Benetzungsstörungen der Augenoberfläche, dem sogenannten „trockenen Auge“ oder „Sicca-Syndrom“. Dieser Zustand tritt auf, wenn die Augen nicht genügend Tränen produzieren. Das "Trockene Auge" wird in der Medizin auch als Sicca-Syndrom oder Keratoconjunctivitis sicca bezeichnet (sicca (lat.)=trocken). Es zählt zu den am weitest verbreiteten Erkrankungen des Sehorgans. Experten schätzen, dass jeder fünfte Patient, der heutzutage eine Augenarztpraxis aufsucht, davon betroffen ist. Besonders häufig ist die Keratoconjunctivitis sicca, also die zu Trockenheit neigende Entzündung von Horn- und Bindehaut, im mittleren Lebensalter.

[0006] Eine ausreichende und gleichmäßige Benetzung der Augen ist für beschwerdefreies Sehen unerlässlich. Diese Benetzung gewährleistet der sogenannte Tränenfilm, der von verschiedenen Drüsen produziert wird, die sich in den Augenlidern, an den Lidrändern, in der Augenhöhle und der Bindehaut befinden.

[0007] Ursächlich beruht das Auftreten trockener Augen entweder auf einer nicht ausreichenden Produktion der Tränenflüssigkeit oder einer beschleunigten Verdunstung, die primär auf die veränderten Lebensumstände in geschlossenen Räumlichkeiten (Klimaanagen, verringerte Luftfeuchtigkeit) zurückzuführen ist. Zudem steigt mit zunehmender Digitalisierung und Vernetzung der Büroarbeit, der Anteil der Bildschirmarbeitszeit stetig. Bedingt durch eine geringere Blinkfrequenz und reaktiv weites Öffnen der Augen vor Bildschirmen werden höhere Verdunstungsraten bei der Tränenflüssigkeit erzielt. Die in diesem Zusammenhang auftretenden Symptome äußern sich in den meisten Fällen durch Jucken, Rötung, Lichtsensitivität oder Fremdkörpergefühl. Eine moderne Lebensweise, vor allem die intensive Nutzung von Bildschirmen und Displays begüns-

tigt trockene Augen, oft auch als „Office Eye“ bezeichnet, zusätzlich.

[0008] Seit dem Ausbruch der Covid-19 Pandemie wird das Tragen von Masken empfohlen. Seither zeigt sich ein deutlicher Anstieg von Personen mit dem trockenen Auge-Syndrom bzw. mit Augenirritationen. Besonders betroffen sind Personen, die regelmäßig und über einen längeren Zeitraum die Maske tragen, aber auch ältere Personen, immunsupprimierte Personen oder das Klinikpersonal. Aber auch Personen mit einer erst kürzlich erfolgten Augenoperation leiden durch das Tragen der Maske häufiger vom Sicca-Syndrom. Weitere Forschungen sind zwar noch durchzuführen, aber derzeit scheint es einen Zusammenhang zwischen dem Tragen von Masken und dem Sicca-Syndrom zu geben.

[0009] Aus dem Stand der Technik ist MaquiDry® der Firma Nouvellune GmbH zur Behandlung von Sicca-Syndrom (trockenes Auge), Sjogren-Syndrom, Asthenopie, irritierte Augen und rote Augen bekannt. Es handelt sich um eine Kombination aus Vitamin A, Vitamin B>» und dem Wirkstoff MaquiBright®, einem Extrakt aus der chilenischen Maqui-Beere (Aristotelia Chilensis). Vitamin A und B;» tragen zur Aufrechterhaltung der normalen Sehkraft bei. Der Wirkstoff MaquiBright® steigert die Tränenflüssigkeit und hilft dadurch die normale Funktion des Auges wiederherzustellen.

[0010] Des Weiteren ist auch Purpursan® der Firma Sanoctua GmbH & Co. KG für natürlich erfrischte Augen bekannt. Es besteht aus Fischölkonzentrat, Gelatine (Rind), Feuchthaltemittel Glycerin, Uberzugsmittel Bienenwachs, Maquibeerenextrakt (MaquiBright®) und dem Emulgator Lecithin (Raps).

[0011] Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es eine alternative Zusammensetzung/Kit-of-Parts Präparat zur Behandlung des Sicca-Syndroms zur Verfügung zu stellen.

[0012] Diese Aufgabe wird durch eine Zusammensetzung bzw. ein Kit-of-parts Präparats gemäß den Ansprüchen gelöst.

[0013] Die erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Verwendung in der Behandlung des SiccaSyndroms umfasst zumindest Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid, wobei das Maquibeerenextrakt die Produktion der Tränenflüssigkeit steigert und Nicotinsäure und/ oder Nicotinamid zu einer normalen Funktion der Schleimhäute beiträgt. Neben einer erhöhten Verdunstungsrate werden die Symptome für das trockene Auge ursächlich in einer reduzierten Funktion der Tränendrüsen als Auslöser gesehen. Bedingt durch chronischen oxidativen Stress kommt es zu einer Dysfunktion in den Zellen der Tränendrüsen und damit zu einer geringeren Produktion von Tränenflüssigkeit. Die antioxidative Wirkung des Maquibeerenextrakts wird durch die Kombination mit Nicotinsäure und/oder Nicotinamid verstärkt und es kommt zu einer synergistischen Wirkung. Die Zusammensetzung unterstützt die Gesundheit des Auges, steigert die Tränenflüssigkeitsproduktion signifikant und lindert lästige Symptome wie Augenreizung, verschwommenes Sehen und Lichtempfindlichkeit.

[0014] Das Auftreten des Sicca-Syndroms wird auch auf eine Entzündung zurückgeführt, die aus einer erhöhten Menge an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in den Hornhautepithelzellen resultiert. Diese Schädigung der Hornhautepithelzellen verringert die Stabilität der Tränenfilmschicht. Die Kombination von Maquibeerenextrakt mit Nicotinsäure und/oder Nicotinamid erweist sich daher als besonders vorteilhaft um die Symptome des Sicca-Syndroms nicht nur symptomatisch, sondern auch ursächlich zu behandeln. Durch die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann einerseits die Produktion der Tränenflüssigkeit angeregt werden und andererseits Entzündungsreaktionen durch antioxidative Effekte entgegengewirkt werden.

[0015] Vorteilhafterweise enthält das Maquibeerenextrakt mindestens 25 Gew.-% Delphinidine und mindestens 35 Gew.-% Anthocyane. Delphinidine hemmen die Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies im Tränendrüsengewebe und verhindert dadurch Hornhautschäden sowie Gewebeschäden und Funktionsbeeinträchtigungen in Tränendrüsen, wodurch Augentrockenheit verhindert wird. Vor allem zeichnet sich die Zusammensetzung durch den hohen Gehalt der besonders effektiven Gruppe der Flavonoide, der Anthocyane, aus. Das Maquibeerenextrakt, z.B. MaquiBright®, weist mindestens 25 % Delphinidin und mindestens 35 % Gesamtanthocyane auf.

Für MaquiBright® konnte in einer klinischen Studie eine belegte Bioverfügbarkeit genannter Schlüsselwirkstoffe nachgewiesen werden. Das Maquibeerenextrakt und die darin enthaltenen Anthocyane unterdrücken auch den lichtinduzierten Zelltod der Photorezeptoren durch die Hemmung der Produktion der reaktive Sauerstoffspezies. Anthocyane können einer Müdigkeit der Augen bzw. einer Erschöpfung der Augen entgegenwirken.

[0016] Durch die Zugabe von Nicotinsäure als Nicotinamid wird eine physiologisch wirksamere Form von Nicotinsäure zur Verfügung gestellt und der positive Effekt der Erhöhung des Volumens der Tränenflüssigkeit effizienter verstärkt. Nicotinsäure und/oder Nicotinamid ist ein wichtiger Bestandteil der zentralen Energieträger NAD(H) und NAADP(H) und spielt eine wichtige Rolle im Energiestoffwechsel. Es wirkt als Antioxidans und bietet einen guten Zellschutz, ist bei der Reparatur von DNA und Zellen und beim Fett- und Cholesterinstoffwechsel beteiligt. Vitamin Bs3 trägt zur Erhaltung normaler Schleimhäute bei.

[0017] Das Gewichtsverhältnis von Maquibeerenextrakt zu Nicotinamid zwischen 5:1 und 1,2:1 bewirkt, dass die antioxidative Effekt auf die Zellen des Auges und somit die Wirkung die Tränendrüsen optimal zur Wirkung kommen und die Produktion von Tränenflüssigkeit angeregt wird.

[0018] Von Vorteil erweist sich, dass in der Zusammensetzung zumindest 20 mg bis 100 mg Maquibeerenextrakt und 5 mg bis 60 mg Nicotinamid enthalten sind, wodurch ermöglicht wird, dass ausreichend Tränenflüssigkeit die Horn- und Bindehaut feucht hält und diese mit Sauerstoff und Nährstoffen versorgt werden. Zudem wird durch die Tränenflüssigkeit auch das Auge gereinigt und die Immunabwehr des Auges gestärkt.

[0019] Durch Vitamin B,, welches vorzugsweise aktiviert als Riboflavin-5-Phosphat-Natrium, und Vitamin H, welches vorzugsweise als D-Biotin enthalten ist, wird der Effekt der Steigerung der Tränenflüssigkeitsproduktion der beiden anderen Wirkstoffe Maquibeerenextrakt und Nicotinsäure und/oder Nicotinamid gesteigert. Vitamin B; wirkt als Antioxidans, stärkt das Immunsystem und liefert einen wichtigen Beitrag zur Zellatmung. Biotin spielt eine wichtige Rolle beim Eiweiß-, Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel und ist an der epigenetischen Regulation von über 2000 Genen beteiligt. Positiv wirkt sich deren Einfluss auf die Schleimhäute des Auges aus. Durch die aktivierte Form von Vitamin B;» und Vitamin H ist deren Bioverfügbarkeit verbessert.

[0020] Eine sehr gute antioxidative Wirkung wird erzielt, wenn in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auch 1 mg bis 20 mg Vitamin B; und 0,05 mg bis 10 mg Vitamin H enthalten sind. Vitamin H (Biotin) und Vitamin B; tragen zur Erhaltung normaler Schleimhäute bei.

[0021] In einer Weiterbildung kann Vitamin E, vorzugsweise 0,1 bis 30 mg, insbesondere 12 mg, enthalten sein, wodurch der antioxidative Effekt der Zusammensetzung gesteigert wird.

[0022] Durch die orale Darreichungsform der Zusammensetzung, vorzugsweise in Kapselform, ist die Compliance sehr gut und die Bereitschaft der Patienten zur Therapie gegeben, weil die Zusammensetzung einfach einzunehmen ist.

[0023] Die Zusammensetzung kann sowohl als Nahrungsergänzungsmittel als auch als rezeptfreies oder rezeptpflichtiges Arzneimittel verwendet werden.

[0024] Die Wirkung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung wird durch ein Kit-of-parts Präparat zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, verbessert, in welchem mehrfach ungesättigte Fettsäuren, insbesondere Omega-3-Fettsäuren, vorzugsweise Docosahexaensäure (DHA) und/oder Eicosapentaensäure (EPA) aus Algenöl oder Fischöl, zugefügt ist, wodurch der Tränenfilm beeinflusst wird, das Abdunsten der Tränenflüssigkeit verhindert wird und auch die Sehkraft positiv beeinflusst wird. Die Omega-3-Fettsäuren DHA und EPA unterstützen die Entwicklung und Funktion des Auges. Insbesondere durch die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird die Tränenflüssigkeitsproduktion angeregt und durch die Omega-3-Fettsäuren werden die befeuchteten Schleimhäute der Augen auch feucht gehalten.

[0025] Vorzugsweise sind mindestens 50 mg DHA, vorzugsweise 80 mg, insbesondere 100 mg bis 250 mg, DHA und/oder mindestens 1 mg EPA, vorzugsweise 1,5 mg bis 125 mg EPA, insbesondere 3 mg bis 60 mg EPA, enthalten sind, weil dadurch eine optimale Menge verabreicht wird,

die das Abdunsten der Tränenflüssigkeit verhindert.

[0026] Das Kit-of-parts Präparat zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms umfasst vorzugsweise zwei Einheiten, wobei eine erste Einheit Maquibeerenextrakt, Nicotinsäure und/oder Nicotinamid, Vitamin B2 und Vitamin H und eine weitere Einheit Docosahexaensäure und/oder Eicosapentaensäure umfasst, wodurch die Stabilität der Zusammensetzung und der Wirkstoffe vor Einnahme des Präparats aufrechterhalten wird und auch die Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe im Organismus positiv beeinflusst wird.

[0027] In einer Weiterbildung ist vorgesehen, dass das Kit-of-parts Präparat in der weiteren Einheit Antioxidantien, insbesondere Vitamin E und/oder Ascorbylpalmitat, enthält, wodurch die Haltbarkeit verbessert wird.

[0028] Von Vorteil erweist sich, dass die Wirkstoffe des Kit-of-parts Präparat in zwei Einheiten enthalten sind, wobei eine erste Einheit 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und 150 ug D-Biotin und eine weitere Einheit 625 mg Algenöl 40% Docosahexaensäure enthält, wodurch eine optimale Zusammensetzung des Kit-of-parts Präparats vorliegt, mit welcher sowohl die Produktion der Tränenflüssigkeit angeregt wird als auch die Zusammensetzung des Tränenfilms positiv beeinflusst werden um die notwendigen Aufgaben für die optimale Funktion der Augen zu erfüllen.

[0029] Vorzugsweise wird das Kit-of-parts Präparat oral, vorzugsweise in Kapselform, verabreicht, wodurch eine Darreichungsform des Kit-of-parts Präparats zur Verfügung steht, die Personen mit Sicca-Syndrom einfach verabreicht werden kann.

[0030] Das Kit-of-parts Präparat wird als Nahrungsergänzungsmittel oder Arzneimittel verwendet, wodurch das Präparat sowohl von den Patienten selbst als auch nach medizinischer Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden kann.

[0031] Die Erfindung beschreibt eine Zusammensetzung zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, wobei es zumindest Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid umfasst. Personen mit trockenen Augen können das Organ nicht ausreichend mit Nährstoffen versorgen und der natürliche Schutz ist beeinträchtigt. Maquibeerenextrakt ist in der Lage in Zellen der Tränendrüsen einzudringen und dort entzündliche Prozesse, verursacht durch oxidativen Stress, zu hemmen und die normale Produktion der Tränenflüssigkeit wiederherzustellen. Nicotinsäure und/oder Nicotinamid ist an vielen Stoffwechselvorgängen beteiligt und Riboflavin verstärkt die antioxidative Wirkung des Maquibeerenextrakts. Zudem hat es einen positiven Effekt auf retinale Ganglienzellen.

[0032] Das Maquibeerenextrakt ist reich an Flavanoiden mit antioxidativer Wirkung und enthält mindestens 25 Gew.-% Delphinidine und mindestens 35 Gew.-% Anthocyane. Es aktiviert die Funktion der Tränendrüsen durch Antioxidation und Neutralisation freier Radikale. Nach Einnahme der erfindungsgemäßen Zusammensetzung nehmen die Tränendrüsenzellen die natürliche Produktion der Tränenflüssigkeit verstärkt wieder auf.

[0033] Nicotinsäure ist vorzugsweise als Nicotinamid enthalten. Es reduziert die Menge an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) und nimmt an vielen enzymatischen Vorgängen teil. Nicotinamid ist wichtig für die Regeneration von Zellen und DNA.

[0034] Das Gewichtsverhältnis von Maquibeerenextrakt zu Nicotinamid beträgt zwischen 5:1 und 1,2:1. Besonders vorteilhaft ist ein Verhältnis von 2:1, insbesondere 1:0,53, weil bei diesem Gewichtsverhältnis die Produktion der Tränenflüssigkeit am meisten angeregt wird.

[0035] In der Zusammensetzung sind zumindest 20 mg bis 100 mg, vorzugsweise 40 mg bis 80 mg, insbesondere 60 mg Maquibeerenextrakt und 5 mg bis 60 mg, vorzugsweise 20 mg bis 40 mg, insbesondere 32 mg Nicotinamid enthalten, wodurch eine ausreichende Menge an Tränenflüssigkeit produziert wird und somit das Auge ausreichend benetzt wird um durch den Tränenfilm eine Schutzschicht zu bilden und Fremdkörper zu entfernen.

[0036] Vitamin B, ist vorzugsweise aktiviert als Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und Vitamin H vorzugsweise als D-Biotin, enthalten, weil dadurch deren Bioverfügbar verbessert ist.

[0037] Die B-Vitamine gehören zu den wasserlöslichen Vitaminen, weshalb sie dem Körper besonders schnell verlorengehen und möglichst täglich in ausreichender Menge von außen zugeführt werden müssen. Sie sind wichtig für die reibungslose Signalübertragung in unserem Nervensystem - so auch über den Sehnerv.

[0038] Die Vitamine B7 (Biotin) und B; liegen in der Zusammensetzung bzw. im Kit-of-parts Präparat in ihrer biologisch aktiven Form vor und sind mit dem enthaltenen Vitamin B3 exakt aufeinander abgestimmt. Durch die direkte Supplementierung von B-Vitaminen in ihrer co-enzymatischen Form kann eine höhere biologische Verfügbarkeit und eine bessere Resorption in die Körperzellen gewährleistet werden.

[0039] Die Funktionen der Vitamine B>, B3 und Biotin (B7) im Körper sind: Vitamin B» trägt zur Erhaltung normaler Schleimhäute und zur Erhaltung normaler Sehkraft bei. Vitamin B3 und Biotin tragen zur Erhaltung normaler Schleimhäute bei.

[0040] Gesunde Schleimhäute zeichnen sich durch ein gutes Regenerationsvermögen aus und sind wichtig im Zusammenhang mit der Abwehr von schädlichen Einflüssen, z. B. fremden Keimen. Deshalb ist es speziell sinnvoll, den Körper und die Funktion der Schleimhäute durch die in der Zusammensetzung bzw. im Kit-of-parts Präparat enthalten Vitamine B»2, B3 und B- zu unterstützen und auf diese Weise zur Gesunderhaltung beizutragen.

[0041] In einer bevorzugten Ausführungsform sind 1 mg bis 20 mg Vitamin B2 und 0,05 mg bis 10 mg Vitamin H enthalten. Vitamin B» trägt zur Erhaltung normaler Schleimhäute und zur Erhaltung normaler Sehkraft bei. Vitamin H (Biotin) trägt zur Erhaltung normaler Schleimhäute bei.

[0042] Optional kann auch Vitamin E, vorzugsweise 0,1 mg bis 30 mg, insbesondere 12 mg, enthalten sein. Vitamin E wirkt ebenfalls als Antioxidans und Fänger von zellschädigenden freien Radikalen.

[0043] Die Zusammensetzung wird oral, vorzugsweise in Kapselform, verabreicht und wird als Nahrungsergänzungsmittel oder rezeptfreies oder rezeptpflichtiges Arzneimittel eingesetzt.

[0044] Eine besonders effiziente Behandlung des Sicca-Syndroms wird durch die Kombination der Zusammensetzung mit mehrfach ungesättigten Fettsäuren, insbesondere Docosahexaensäure (DHA), vorzugsweise in einem Kit-of-parts Präparat erzielt. Als alternative Fettsäure ist auch die Verwendung von Eicosapentaensäure (EPA) möglich.

[0045] Die im Kit-of-parts Präparat enthaltenen wertvollen Omega-3-Fettsäuren DHA (Docosahexaensäure) und EPA (Eicosapentaensäure) werden aus dem Öl einer speziellen Mikroalge (Schizochytrium sp.) gewonnen. Das hochwertige Algenöl zeichnet sich durch einen hohen Gehalt an DHA und EPA aus. Die genannten Mikroalgen überleben ohne Licht und beziehen ihre Grundnährstoffe aus organischen Stoffen, Substanzen und Pflanzenreste wie tote Blätter. Die im Kitof-parts Präparat verwendete Algenöloption bietet zudem eine großartige Alternative für Vegetarier und Veganer, die keinen Fisch essen. Es ist auch die bevorzugte Option für Allergiker, denn das Algenöl enthält keine allergieauslösenden Fischproteine im Vergleich zu klassischen Omega3-Kapseln aus Fischöl.

[0046] Omega-Fettsäuren sind wichtige Bestandteile der Seh- und Sinneszellen und außerdem für die Bildung der stabilisierenden Fettschicht des Tränenfilms mitverantwortlich. Ist diese äuBere Phase des Feuchtigkeitsfilms gestört, kommt es zu den typischen Symptomen trockener Augen, wie Rötungen, Juckreiz oder Brennen. Wissenschaftliche Untersuchungen zeigen, dass die Einnahme der genannten Fettsäuren den Lipidfilm des Auges verbessern können. Zusätzlich verringern sie die Tränenverdunstungsrate. Die Symptome eines trockenen Auges werden dadurch spürbar reduziert.

[0047] Das im Kit-of-parts Präparat enthaltene DHA trägt als mehrfach ungesättigte essentielle Fettsäure zur Aufrechterhaltung der normalen Sehkraft bei.

[0048] Die Kombination liegt als Kit-of-parts Präparat vor und wird zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms verwendet. Das Kit-of-parts Präparat ist eine Kombination aus Maquibeerenextrakt, vorzugsweise MaquiBright®, Algenöl Extrakt (Omega-3-Fettsäuren), Vita-

min B-, Vitamin B» und Vitamin Bs.

[0049] Das Kit-of-parts Präparat umfasst zwei Einheiten, wobei eine erste Einheit Maquibeerenextrakt, Nicotinsäure und/oder Nicotinamid, Vitamin B2 und Vitamin H und eine weitere Einheit Docosahexaensäure oder Eicosapentaensäure enthält.

[0050] Vorzugsweise liegen die Zusammensetzung und DHA jeweils in einer eigenen Kapsel vor und werden gleichzeitig eingenommen. Das Kit-of-parts Präparat zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, umfasst die erfindungsgemäße Zusammensetzung und Docosahexaensäure (DHA) aus Algenöl oder Fischöl. DHA verhindert das Abdunsten der Tränenflüssigkeit und unterstützt somit die Wirkung der Zusammensetzung umfassend zumindest Maquibeerenextrakt und Niacin und/oder Nicotinamid.

[0051] Das Kit-of-parts Präparat umfasst mindestens 50 mg DHA, vorzugsweise 80 mg bis 500 mg DHA, insbesondere 100 mg bis 250 mg DHA. In der Kapsel sind vorzugsweise 625 mg Algenöl mit 40% DHA (=250 mg DHA) enthalten.

[0052] Das Kit-of-parts Präparat enthält zwei Einheiten, wobei eine erste Einheit 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und 150 ug DBiotin und eine weitere Einheit 625 mg Algenöl 40% Docosahexaensäure enthält. Durch die Einnahme des erfindungsgemäßen Kit-of-parts Präparats wird die Produktion der Tränenflüssigkeit angeregt und eine gleichmäßige Schicht von Tränenfilm kann gebildet werden.

[0053] Normalerweise wird kontinuierlich Tränenflüssigkeit in den Tränendrüsen des Auges gebildet. Die Menge der produzierten Tränenflüssigkeit variiert abhängig von der Situation. Verschiedene äußere Reize, wie Fremdkörper, Luftfeuchtigkeit oder Kälte sowie innere Reize, wie Lachen, Weinen oder auch Anstrengung bzw. Müdigkeit können zu einem Anstieg des Vielfachen der Tränenflüssigkeit führen.

[0054] Ein Teil der Tränenflüssigkeit verdunstet sodann von der Oberfläche des Auges ein anderer Teil fließt über die Tränenkanäle ab.

[0055] Die Tränenflüssigkeit besteht aus unterschiedlichsten Komponenten. Bei jedem Lidschlag wird diese gleichmäßig über die Augapfeloberfläche verteilt. Der auf der Augapfeloberfläche erzeugte hauchdünne Tränenfilm übernimmt hierbei vielfältige Aufgaben. Er versorgt das Auge, insbesondere die Horn- und Bindehaut mit Feuchtigkeit und Sauerstoff sowie Nährstoffen. Der Tränenfilm wirkt auch desinfizierend und steigert die Immunabwehr. Insbesondere Bestandteile der Tränenflüssigkeit, wie Enzyme, Antikörper, etc. spielen eine bedeutende Rolle in der Abwehr von pathogenen Mikroorganismen. Viren, Bakterien und andere Mikroben werden hierdurch neutralisiert und das Immunsystem des Auges gestärkt. Der Tränenfilm reinigt auch die Augapfeloberfläche von Fremdkörpern. In der Tränenflüssigkeit vorkommende Glycoproteine verbessern die Viskosität der Tränenflüssigkeit und erhalten die Integrität der Oberflächenstruktur der Hornhaut. Wird zu wenig Tränenflüssigkeit produziert, kann dieses Gleichgewicht gestört werden.

[0056] Ursächlich kann das Auftreten trockener Augen entweder auf einer nicht ausreichenden Produktion der Tränenflüssigkeit oder einer beschleunigten Verdunstung, die primär auf die veränderten Lebensumstände in geschlossenen Räumlichkeiten, wie Klimaanagen, verringerte Luftfeuchtigkeit, vermehrte Bildschirmarbeit zurückgeführt werden. Die in diesem Zusammenhang auftretenden Symptome äußern sich in den meisten Fällen durch Jucken, Rötung, Lichtsensitivität oder Fremdkörpergefühl.

[0057] Neben einer erhöhten Verdunstungsrate werden die Symptome für das trockene Auge ursächlich in einer reduzierten Funktion der Tränendrüsen als Auslöser gesehen. Bedingt durch chronischen oxidativen Stress kommt es zu einer Dysfunktion in den Zellen der Tränendrüsen und damit zu einer geringeren Produktion von Tränenflüssigkeit.

[0058] Das erfindungsgemäße Kit-of-parts Präparat kann sowohl die Produktion der Tränenflüssigkeit anregen als auch die Verdunstung der Tränenflüssigkeit von der Augapfeloberfläche reduzieren.

[0059] Beide Einheiten des Kit-of-parts Präparats werden vorzugsweise oral, insbesondere in

Kapselform, verabreicht.

[0060] Auch das Kit-of-parts Präparat wird vorzugsweise als Nahrungsergänzungsmittel oder rezeptfreies oder rezeptpflichtiges Präparat verabreicht.

[0061] Im nachfolgenden sind Beispiele mit der Auflistung der Mengen der Wirkstoffe angegeben; die Mengen der Hilfs-, Füll- und Farbstoffe sind nicht angeführt.

BEISPIEL 1:

[0062] Die Zusammensetzung umfasst vorzugsweise 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und 150 ug D-Biotin. Diese Zusammensetzung wird vorzugsweise einmal täglich eingenommen. Vitamin B2 und Vitamin H liegen vorzugsweise in aktivierter Form vor. Mit dieser Zusammensetzung wird eine gute Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe mit keinen Nebenwirkungen erzielt.

BEISPIEL 2:

[0063] Das Kit-of-parts Präparat umfasst eine erste Einheit mit der Zusammensetzung umfassend vorzugsweise die Wirkstoffe 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und 150 ug D-Biotin und die zweite Einheit mit 625 mg Algenöl 40% DHA und Antioxidantien, wie 0,125 mg Vitamin E und 0,188 mg Ascorbylpalmitat. Das Verhältnis von Maquibeerenextrakt zu Niacin beträgt 1:0,53. Beide Einheiten werden vorzugsweise einmal täglich gemeinsam eingenommen. Vitamin B2 und Vitamin H liegen vorzugsweise in aktivierter Form vor. Mit dieser Zusammensetzung wird die beste Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe mit keinen Nebenwirkungen erzielt. Nach vierwöchiger Einnahme des Kit-of-parts Präparats zeigt sich eine um 89% erhöhte Tränenflüssigkeitsproduktion.

BEISPIEL 3:

[0064] Neben Maquibeerenextrakt, Nicotinsäureamid, Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und D-Biotin in einer ersten Einheit sowie DHA in einer weiteren Einheit kann das Kit-of-parts Präparat auch Vitamin E in der ersten Einheit enthalten. Es kann daher 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium, 150 ug D-Biotin und 12 mg Vitamin E in der ersten Einheit sowie 250 mg DHA aus Algenöl in der zweiten Einheit umfassen.

BEISPIEL 4:

[0065] In einer alternativen Ausführungsform besteht das Kit-of-parts Präparat aus einer ersten Einheit mit 60 mg Maquibeerenextrakt, 30 mg Nicotinamid, 6 mg Riboflavin- 5-Phosphat-Natrium und 100 ug D-Biotin und einer zweiten Einheit mit 700 mg Algenöl 40% Docosahexaensäure.

BEISPIEL 5:

[0066] In einer weiteren alternativen Ausführungsform besteht das Kit-of-parts Präparat aus einer ersten Einheit mit 600 mg Maquibeerenextrakt, 50 mg Nicotinamid, 10 mg Riboflavin-5-PhosphatNatrium und 200 ug D-Biotin und einer zweiten Einheit mit 800 mg Algenöl 40% Docosahexaensäure.

BEISPIEL 6:

[0067] Das Kit-of-parts Präparat kann auch zwei Einheiten umfassen, wobei in einer ersten Einheit 70 mg Maquibeerenextrakt, 35 mg Nicotinamid, 8 mg Riboflavin-5- Phosphat-Natrium und 200 ug D-Biotin und in einer zweiten Einheit mit 500 mg Algenöl 40% Docosahexaensäure enthalten sind. Das Verhältnis von Maquibeerenextrakt zu Nicotinsäureamid beträgt 2:1.

[0068] Im nachfolgenden sind die Wirkstoffe möglicher Kit-of-parts Präparate als Nahrungsergänzungsmittel in tabellarischer Form aufgelistet, die mögliche bevorzugte Ausführungsvarianten der beanspruchten Erfindung darstellen.

Deklarierte Inhaltsstoffe Funktion in der Rezeptur ro 9 !n mg Kapsel Kapsel 1: Maquibeerenextrakt Wirkstoff 60,0 Vitamin B; aktiviert Wirkstoff 5,600 als Riboflavin-5-Phosphat-Natrium Vitamin Bs Wirkstoff 32,00 als Nicotinamid Vitamin H Wirkstoff 0,150 als D-Biotin Hilfsstoffe Hilfsstoff Kapsel 2: Docosahexaensäure (DHA) Wirkstoff 250,0 aus Algenöl 40% Hilfsstoffe Hilfsstoff Deklarierte Inhaltsstoffe Funktion in der Rezeptur | Menge in mg pro Kapsel Kapsel 1: Maquibeerenextrakt Wirkstoff 60,0 davon Anthocyane 21 davon Delphinidine 15 Vitamin B; aktiviert Wirkstoff 5,600 als Riboflavin-5-Phosphat-Natrium Vitamin Bs Wirkstoff 32,00 als Nicotinamid Vitamin H Wirkstoff 0,150 als D-Biotin Hilfsstoffe Hilfsstoff Kapsel 2: Algenölkonzentrat Wirkstoff 625 davon DHA 250 davon EPA 3,1 Vitamin E 306 Wirkstoff 0,125 Ascorbylpalmitat E304 Wirkstoff 0,188 Hilfsstoffe Hilfsstoff

[0069] In einer Weiterbildung der Erfindung ist es möglich, dass neben den genannten Wirkstoffen noch weitere Wirkstoffe im Kit-of-parts Präparat enthalten sind, um den therapeutischen Effekt des Präparats zu erweitern, zu verbessern und zu steigern.

[0070] Die Zusammensetzung liegt vorzugsweise als Kapsel, insbesondere Weichgelatinekapsel vor, wobei sie aber auch in anderen Darreichungsformen wie Hartgelatinekapsel, Dragee, Pulver, Tablette, Lutschtablette, Granulat, Gel, Saft, Kautablette und/oder Spray vorliegen kann.

[0071] Der Kapsel besteht aus Hydroxypropylmethylcellulose und ist somit gelatinefrei. In einer alternativen Ausführungsform kann die Kapsel auch Gelatine enthalten.

[0072] In einer alternativen Ausführungsform können ferner Füllmittel, Feuchthaltemittel, Fließhilfsmittel, Verdickungsmittel, Emulsionsstabilisatoren und Kapselbildungsstoffe oder Filmbildner

enthalten sind. Zudem können Hilfs- und Füllstoffe, wie Magnesiumstearat als Trennmittel in der jeweiligen Darreichungsform vorkommen.

[0073] Im Zusammenhang mit der Erfindung wird als Maquibeerenextrakt vorzugsweise MaquiBright ® verwendet.

[0074] Im Sinne der Erfindung sind unter der Auflistung der einzelnen Wirkstoffe, insbesondere der Vitamine auch immer die dazugehörigen Derivate zu verstehen.

[0075] Die Ausführungsbeispiele zeigen mögliche Ausführungsvarianten, wobei an dieser Stelle bemerkt sei, dass die Erfindung nicht auf die speziell dargestellten Ausführungsvarianten derselben eingeschränkt ist, sondern vielmehr auch diverse Kombinationen der einzelnen Ausführungsvarianten untereinander möglich sind und diese Variationsmöglichkeit aufgrund der Lehre zum technischen Handeln durch gegenständliche Erfindung im Können des auf diesem technischen Gebiet tätigen Fachmannes liegt.

[0076] Der Schutzbereich ist durch die Ansprüche bestimmt. Die Beschreibung und die Zeichnungen sind jedoch zur Auslegung der Ansprüche heranzuziehen. Einzelmerkmale oder Merkmalskombinationen aus den gezeigten und beschriebenen unterschiedlichen Ausführungsbeispielen können für sich eigenständige erfinderische Lösungen darstellen. Die den eigenständigen erfinderischen Lösungen zugrundeliegende Aufgabe kann der Beschreibung entnommen werden.

[0077] Sämtliche Angaben zu Wertebereichen in gegenständlicher Beschreibung sind so zu verstehen, dass diese beliebige und alle Teilbereiche daraus mitumfassen, z.B. ist die Angabe 1 bis 10 so zu verstehen, dass sämtliche Teilbereiche, ausgehend von der unteren Grenze 1 und der oberen Grenze 10 mit umfasst sind, d.h. sämtliche Teilbereiche beginnen mit einer unteren Grenze von 1 oder größer und enden bei einer oberen Grenze von 10 oder weniger, z.B. 1 bis 1,7, oder 3,2 bis 8,1, oder 5,5 bis 10.

[0078] Der Ordnung halber sei abschließend darauf hingewiesen, dass zum besseren Verständnis des Aufbaus Elemente teilweise unmaßstäblich und/oder vergrößert und/oder verkleinert dargestellt wurden.

Claims

Ansprüche

1. Zusammensetzung zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, dadurch gekennzeichnet, dass Maquibeerenextrakt sowie Nicotinsäure und/oder Nicotinamid enthalten sind.

2. Zusammensetzung zur Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Maquibeerenextrakt mindestens 25 Gew.-% Delphinidine und mindestens 35 Gew.-% Anthocyanine enthält.

3. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis von Maquibeerenextrakt zu Nicotinamid zwischen 5:1 und 1,2:1 beträgt.

4. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass zumindest 20 mg bis 100 mg Maquibeerenextrakt und 5 mg bis 60 mg Nicotinamid enthalten sind.

5. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass Vitamin B,, vorzugsweise aktiviert als Riboflavin-5-Phosphat-Natrium, enthalten ist.

6. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass Vitamin H bzw. D-Biotin, enthalten ist.

7. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, dass 1 mg bis 20 mg Vitamin B2 und 0,05 mg bis 10 mg Vitamin H enthalten sind.

8. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass 20 mg bis 100 mg Maquibeerenextrakt, 5 mg bis 60 mg Nicotinsäureamid, 1 mg bis 20 mg Vitamin B2 und 0,05 mg bis 10 mg Vitamin H enthalten sind.

9. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass Vitamin E, vorzugsweise 0,1 bis 30 mg, insbesondere 12 mg, enthalten ist.

10. Zusammensetzung zur Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass sie oral verabreicht wird.

11. Kapsel zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, dadurch gekennzeichnet, dass sie eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 enthält.

12. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung in der Behandlung des Sicca-Syndroms, dadurch gekennzeichnet, dass in einer Einheit eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 und in einer weiteren Einheit mehrfach ungesättigte Fettsäuren, insbesondere Omega-3-Fettsäuren, vorzugsweise Docosahexaensäure (DHA) und/oder Eicosapentaensäure (EPA), enthalten ist.

13. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass die weitere Einheit mindestens 50 mg DHA, vorzugsweise 80 mg bis 500 mg DHA, insbesondere 100 mg bis 250 mg DHA und/oder mindestens 1 mg EPA, vorzugsweise 1 bis 125 mg EPA, insbesondere 3 mg bis 60 mg EPA, enthält.

14. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung nach Anspruch 12 oder 13, dadurch gekennzeichnet, dass eine erste Einheit Maquibeerenextrakt, Nicotinamid, Vitamin B2 und Vitamin H und eine weitere Einheit Docosahexaensäure und/oder Eicosapentaensäure umfasst.

15. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, dass in der weiteren Einheit Antioxidantien, insbesondere Vitamin E und/oder Ascorbylpalmitat, enthalten sind.

16. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung nach einem der Ansprüche 12 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass zwei Einheiten enthalten sind, wobei eine erste Einheit 60 mg Maquibeerenextrakt, 32 mg Nicotinamid, 5,6 mg Riboflavin-5-Phosphat-Natrium und 150 ug

D-Biotin und eine weitere Einheit 625 mg Algenöl 40% DHA enthält.

17. Kit-of-parts Präparat zur Verwendung nach einem der Ansprüche 12 bis 16, dadurch gekennzeichnet, dass die zwei Einheiten oral verabreicht werden.

Hierzu keine Zeichnungen