AR134066A2 - Composición de liberación sostenida oral que se prepera mediante el moldeado de una composición que comprende cilostazol - Google Patents

Abstract

Se proporciona una formulación de liberación sostenida oral, en la que la formulación de liberación sostenida de la presente invención exhibe una tasa de disolución inicial apropiada y un perfil de disolución capaz de mantener efectivamente la concentración de fármaco en el cuerpo, de este modo se reduce la generación de efectos secundarios mientras que se mantiene la eficacia de cilostazol aun cuando se toma una vez por día y también mejora el cumplimiento con el fármaco. Reivindicación 1: Una formulación de liberación sostenida oral que se prepara mediante el moldeado de una composición que comprende cilostazol como un ingrediente activo, una mezcla de un polímero hidrófilo y un carbómero como un portador de liberación sostenida, y un agente solubilizante, en la que la formulación de liberación sostenida oral exhibe el siguiente perfil de disolución cuando se somete a una prueba de disolución de acuerdo con el segundo procedimiento de la Prueba de disolución de la Farmacopea de Corea (un procedimiento de paletas) (37 ± 0,5ºC, solución de lauril sulfato de sodio 0,5%, 50 rpm): 1) 20% a 30% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 2 horas después del inicio de la prueba; 2) 50% a 70% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 5 horas después del inicio de la prueba; y 3) al menos 85% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 10 horas después del inicio de la prueba. Reivindicación 14: Una formulación de liberación sostenida oral que se prepara por moldeado de una composición que comprende 100 partes en peso de cilostazol como ingrediente activo, una mezcla de 10 partes en peso a 30 partes en peso de hidroxipropilmetilcelulosa y 3 partes en peso a 10 partes en peso de carbómero como un portador de liberación sostenida, 5 partes en peso a 20 partes en peso de un agente solubilizante, 30 partes en peso a 70 partes en peso de un relleno, 1 parte en peso a 10 partes en peso de un aglutinante, y 2 partes en peso a 10 partes en peso de un lubricante, en la que la formulación de liberación sostenida oral exhibe el siguiente perfil de disolución cuando se somete a una prueba de disolución de acuerdo con el segundo procedimiento de Prueba de disolución de la Farmacopea de Corea (un procedimiento de paletas) (37 ± 0,5ºC, solución de lauril sulfato de sodio 0,5%, 50 rpm): 1) 20% a 30% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 2 horas después del inicio de la prueba; 2) 50% a 70% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 5 horas después del inicio de la prueba; y 3) al menos 85% del peso total de cilostazol se libera en el punto de tiempo de 10 horas después del inicio de la prueba.