AR129339A1 - Inhibidores de parg - Google Patents
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Abstract
En el presente documento, se proporcionan inhibidores de PARG, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos inhibidores y métodos para usar los compuestos inhibidores de PARG en el tratamiento de enfermedades. Reivindicación 1: Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1) caracterizado porque, A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -OH, -CN, alcoxi C₁-C₆ opcionalmente sustituido, -N(R⁹)₂, alquilo C₁-C₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂-C₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂-C₆ opcionalmente sustituido, carbociclilo C₃-C₇ opcionalmente sustituido, carbociclilalquilo opcionalmente sustituido, (carbociclil)alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y arilo opcionalmente sustituido; n es 1, 2 o 3; X es O, o NR⁶; Y es N, C-H, o C-F; Z es -N(H)- o -CH(R⁸)-; G es un enlace, cicloalquileno opcionalmente sustituido, o heterocicloalquileno opcionalmente sustituido; R¹ se selecciona del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R² y R³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -OH, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquilo)alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido alquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; de manera opcional, R² y R³ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico; R⁴ y R⁵ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -OH, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquilo)alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido alquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; de manera opcional, R⁴ y R⁵ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico, o R³ y R⁴ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico; R⁶ se selecciona de hidrógeno, OH o alquilo C₁-C₅ opcionalmente sustituido; R⁷ es un alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, o un 1,1-bi(ciclopropan)-1-il opcionalmente sustituido; R⁸ es hidrógeno, halo o un alquilo opcionalmente sustituido; y cada R⁹ es independientemente hidrógeno o un alquilo C₁-C₆ opcionalmente sustituido. Reivindicación 2: Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1a) caracterizado porque, n es 1, 2 o 3; X es O, o NR⁶; Y es N, C-H, o C-F; Z es -N(H)- o -CH(R⁸)-; G es un enlace, cicloalquileno opcionalmente sustituido, o heterocicloalquileno opcionalmente sustituido; R¹ se selecciona del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R² y R³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -OH, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquilo)alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido alquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; de manera opcional, R² y R³ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico; R⁴ y R⁵ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, -OH, -CN, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquilo)alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido alquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; de manera opcional, R⁴ y R⁵ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico, o R³ y R⁴ se combinan para formar un opcionalmente sustituido anillo heterocíclico o carbocíclico; R⁶ se selecciona de hidrógeno, OH o alquilo C₁-C₅ opcionalmente sustituido; R⁷ es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, o un 1,1-bi(ciclopropan)-1-ilo opcionalmente sustituido; y R⁸ es hidrógeno, halo o un alquilo opcionalmente sustituido. Reivindicación 65: Un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 61, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, para utilizarse en un método de tratamiento contra un cáncer o enfermedad neoplásica. Reivindicación 70: Un método para inhibir una enzima PARG caracterizado porque comprende contactar la enzima con un compuesto y una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 61, donde la enzima PARG se contacta en un entorno in vivo.
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