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AR107358A1 - Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decano - Google Patents

Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decano

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Publication number
AR107358A1
AR107358A1 ARP170100093A ARP170100093A AR107358A1 AR 107358 A1 AR107358 A1 AR 107358A1 AR P170100093 A ARP170100093 A AR P170100093A AR P170100093 A ARP170100093 A AR P170100093A AR 107358 A1 AR107358 A1 AR 107358A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
unsubstituted
unsaturated
saturated
membered
monosubstituted
Prior art date
Application number
ARP170100093A
Other languages
English (en)
Inventor
Anita Wegert
Klaus Schiene
Wolfgang Schrder
Klaus Linz
Thomas Koch
Ruth Jostock
Paul Ratcliffe
Achim Kless
Florian Jakob
Ren Michael Koenigs
Sven Khnert
Original Assignee
Gruenenthal Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
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Publication of AR107358A1 publication Critical patent/AR107358A1/es

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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula general (1), R¹ y R² en forma independiente entre sí significan -H; C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH₃, -CN y -CO₂CH₃; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH₃, -CN y -CO₂CH₃; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH₃, -CN y -CO₂CH₃; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o R¹ y R² junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo y significan -(CH₂)₃₋₆-; -(CH₂)₂-O-(CH₂)₂-; o -(CH₂)₂-NRA-(CH₂)₂-, donde RA significa -H o -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; R³ significa -C₁₋₆-alquilo, lineal ca ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad arilo de 6 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o una unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; R⁴ significa -H; -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicho -C₁₋₆-alquilo se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)₂-; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH₂-, o -S(=O)₂-; una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH₂-, o -S(=O)₂-; una unidad arilo de 6 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH₂-, o -S(=O)₂-; o una unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH₂-, o -S(=O)₂-; X significa -O-, -S- o –NR⁶-; R⁵ significa -H; -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad arilo de 6 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o una unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; en los casos donde X significa NR⁶, R⁶ significa H; -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; una unidad arilo de 6 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o una unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; o en los casos donde X significa NR⁶, R⁵ y R⁶ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, y R²⁰ en forma independiente entre sí significan -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, o -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde “monosustituido o polisustituido” significa que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R²¹, -C(=O)R²¹, -C(=O)OR²¹, -C(=O)NR²¹R²², -O-(CH₂CH₂-O)₁₋₃₀-H, -O-(CH₂CH₂-O)₁₋₃₀-CH₃, =O, -OR²¹, -OC(=O)R²¹, -OC(=O)OR²¹, -OC(=O)NR²¹R²², -NO₂, -NR²¹R²², -NR²¹-(CH₂)₁₋₆-C(=O)R²², -NR²¹-(CH₂)₁₋₆-C(=O)OR²², -NR²³-(CH₂)₁₋₆-C(=O)NR²¹R²², -NR²¹C(=O)R²², -NR²¹C(=O)-OR²², -NR²³C(=O)NR²¹R²², -NR²¹S(=O)₂R²², -SR²¹, -S(=O)R²¹, -S(=O)₂R²¹, -S(=O)₂OR²¹, y -S(=O)₂NR²¹R²²; donde R²¹, R²² y R²³ en forma independiente entre sí significan -H; -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, I, -CN, -OH, -NH₂, y -O-C₁₋₆-alquilo; una unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha unidad cicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH₂, -C₁₋₆-alquilo y -O-C₁₋₆-alquilo; una unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha unidad heterocicloalquilo de 3 - 12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH₂, -C₁₋₆-alquilo y -O-C₁₋₆-alquilo; una unidad arilo de 6 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad arilo de 6 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH,-NH₂, -C₁₋₆-alquilo y -O-C₁₋₆-alquilo; una unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros, no sustituido, monosustituido o polisustituido; donde dicha unidad heteroarilo de 5 - 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C₁₋₆-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, Br, -I, -CN, -OH, -NH₂, -C₁₋₆-alquilo y -O-C₁₋₆-alquilo; o R²¹ y R²² dentro de -C(=O)NR²¹R²², -OC(=O)NR²¹R²², -NR²¹R²², -NR²³-(CH₂)₁₋₆-C(=O)NR²¹R²², -NR²³C(=O)NR²¹R²², o -S(=O)₂NR²¹R²² junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo y significan -(CH₂)₃₋₆-; -(CH₂)₂-O-(CH₂)₂-; o -(CH₂)₂-NRB-(CH₂)₂-, donde RB significa -H o -C₁₋₆-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; o una sal aceptable para uso fisiológico del mismo.
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