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AR105075A1 - Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales - Google Patents

Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales

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AR105075A1
AR105075A1 ARP160101843A ARP160101843A AR105075A1 AR 105075 A1 AR105075 A1 AR 105075A1 AR P160101843 A ARP160101843 A AR P160101843A AR P160101843 A ARP160101843 A AR P160101843A AR 105075 A1 AR105075 A1 AR 105075A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
double bond
tbi
together form
absent
Prior art date
Application number
ARP160101843A
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English (en)
Inventor
Lewandowski Michael
E Levy Daniel
Zhang Yanfeng
Lu Xia
Original Assignee
Prevacus Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Prevacus Inc filed Critical Prevacus Inc
Publication of AR105075A1 publication Critical patent/AR105075A1/es

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07J1/0051—Estrane derivatives
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Abstract

Compuestos de esteroide C-20 y sus composiciones. Dichos compuestos son útiles para tratar, minimizar y/o evitar las lesiones cerebrales traumáticas (TBI), que incluyen TBI grave, TBI moderada y TBI leve, incluyendo las conmociones cerebrales. Tiene la fórmula (1) o una de sus sales, ésteres, profármacos o cocristales farmacéuticamente aceptables, donde, X es O, N o S; Y es O, N o S; o, YR⁸R¹⁰ está ausente; R¹, R², R⁵, y R⁶ son de modo independiente H, alquilo C₁₋₆, halógeno, OR¹², NR¹³R¹⁴, SR¹⁵, SOR¹⁶ o SO₂R¹⁷; R⁴ es H o alquilo C₁₋₆; R⁴ junto con R³ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R⁴ y R⁷ juntos forman un enlace doble; R³ es H o alquilo C₁₋₆; R³ junto con R⁴ y X forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R³ está ausente; R⁷ está ausente, H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₈; o R⁷ y R⁴ juntos forman un enlace doble; R⁸ es H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; R⁸ junto con R⁹ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o R⁸ está ausente; R⁹ es H o alquilo C₁₋₆; R⁹ junto con R⁸ e Y forma un heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁹ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹⁰ está ausente, H, C(O) alquilo C₁₋₆; o R¹⁰ y R¹¹ juntos forman un enlace doble; R¹¹ es H o alquilo C₁₋₆; o R¹¹ y R¹⁰ juntos forman un enlace doble; R¹¹ y R⁹ juntos forman un enlace doble; R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ son de modo independiente H, C(O)-alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆; y la línea de puntos indica la presencia de un enlace simple o doble donde las valencias de un enlace simple se completan con hidrógenos.
ARP160101843A 2015-06-21 2016-06-21 Compuesto de esteroide c-20, sus composiciones y usos para tratar la lesión cerebral traumática (tbi), que incluye las conmociones cerebrales AR105075A1 (es)

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