AR104749A1 - Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazina sustituida, composición farmacéutica y combinación que lo comprenden, y su uso para la fabricación de un medicamento - Google Patents
Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazina sustituida, composición farmacéutica y combinación que lo comprenden, y su uso para la fabricación de un medicamentoInfo
- Publication number
- AR104749A1 AR104749A1 ARP160101518A ARP160101518A AR104749A1 AR 104749 A1 AR104749 A1 AR 104749A1 AR P160101518 A ARP160101518 A AR P160101518A AR P160101518 A ARP160101518 A AR P160101518A AR 104749 A1 AR104749 A1 AR 104749A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrogen
- optionally substituted
- heterocycloalkyl
- halo
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Chemical class 0.000 title abstract 2
- 150000003918 triazines Chemical class 0.000 title abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 12
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 10
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 10
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 8
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 5
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 4
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical group [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 206010047505 Visceral leishmaniasis Diseases 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 208000029080 human African trypanosomiasis Diseases 0.000 abstract 2
- -1 hydroxy, methoxy Chemical group 0.000 abstract 2
- 206010001935 American trypanosomiasis Diseases 0.000 abstract 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 208000024699 Chagas disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000004554 Leishmaniasis Diseases 0.000 abstract 1
- 208000030852 Parasitic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 241000223109 Trypanosoma cruzi Species 0.000 abstract 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004366 heterocycloalkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Compuesto de imidazo[1,2-b][1,2,4]triazina sustituida, o una de sus sales, que tiene la fórmula (1), en la que: R¹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo, heteroarilo C₅₋₆, alcoxi C₁₋₆, -O-cicloalquilo C₃₋₇ y NR¹⁰ᵃR¹⁰ᵇ; en la que el cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo, heteroarilo C₅₋₆ y -O-cicloalquilo C₃₋₇ están opcionalmente substituidos con uno a tres grupos independientemente seleccionados de hidroxi, metoxi, alquilo C₁₋₃ y halo; L¹ es un grupo conector seleccionado de -C(O)- y -S(O)ₙ- en la que n representa de 1 a 2; R³ se selecciona de hidrógeno, halo, metilo, metoxi y ciano; R⁴ se selecciona de hidrógeno, halo, metilo, metoxi y ciano; R¹² se selecciona de hidrógeno, halo y metilo; R² se selecciona de hidrógeno, halo, Ar, Cy, X, NR⁵ᵃR⁵ᵇ y -C(O)-R¹⁵; Ar se selecciona de fenilo y heteroarilo C₅₋₆, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados de halo y -L²-R⁷; L² es un grupo conector seleccionado de un enlace -(CH₂)ₘ-, -O(CH₂)ₘ-, -alquenilo C₂₋₄, -O-alquenilo C₂₋₄-; -(CH₂)ₚ-NH-(CH₂)q-, y -(CH₂)ₚC(O)-(CH₂)q-; en las que m representa de 1 a 4; y p y q independientemente representan de 0 a 4; R⁷ se selecciona de hidrógeno; hidroxi, NR⁸ᵃR⁸ᵇ, heterocicloalquilo C₄₋₇, opcionalmente substituido con uno o dos grupos alquilo C₁₋₃; cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente substituido con un grupo NR¹⁴ᵃR¹⁴ᵇ; fenilo opcionalmente substituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados de halo, metoxi y metilo; Cy se selecciona de cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, cicloalquenilo C₅₋₇ y heterocicloalquenilo C₅₋₇, cada uno de los cuales está opcionalmente substituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₃, heterocicloalquilo C₄₋₇ y NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ; X se selecciona de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, cada uno de los cuales está opcionalmente substituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados de hidroxi, metoxi, halo, NR¹³ᵃR¹³ᵇ y heterocicloalquilo C₄₋₇, en el que el heterocicloalquilo C₄₋₇ está opcionalmente substituido con uno a tres grupos alquilo C₁₋₃; R⁵ᵃ se selecciona de hidrógeno; alquilo C₁₋₆ opcionalmente substituido con un grupo seleccionado de Ar y Cy; -C(O)-R⁹; -C(O)-OR⁹ y -SO₂-R⁹; R⁵ᵇ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ, se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R⁹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo y heteroarilo C₅₋₆; R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹³ᵃ y R¹³ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹⁴ᵃ y R¹⁴ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; y R¹⁵ se selecciona de alquilo C₁₋₆, Ar y Cy. Composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden el compuesto, y su uso en el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como enfermedad de Chagas, tripanosomiasis africana humana (HAT) y leishmaniasis, particularmente leishmaniasis visceral (VL)
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP15382283 | 2015-05-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR104749A1 true AR104749A1 (es) | 2017-08-09 |
Family
ID=53398015
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP160101518A AR104749A1 (es) | 2015-05-29 | 2016-05-26 | Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazina sustituida, composición farmacéutica y combinación que lo comprenden, y su uso para la fabricación de un medicamento |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10065965B2 (es) |
| EP (1) | EP3303336A1 (es) |
| JP (1) | JP2018516265A (es) |
| CN (1) | CN107922419A (es) |
| AR (1) | AR104749A1 (es) |
| AU (1) | AU2016269626B2 (es) |
| BR (1) | BR112017025668A2 (es) |
| CA (1) | CA2987329A1 (es) |
| CL (1) | CL2017003025A1 (es) |
| CO (1) | CO2017011969A2 (es) |
| CR (1) | CR20170546A (es) |
| TW (1) | TW201713661A (es) |
| UY (1) | UY36688A (es) |
| WO (1) | WO2016193111A1 (es) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017127627A1 (en) | 2016-01-21 | 2017-07-27 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Compounds for treatment of trypanosomes and neurological pathogens and uses thereof |
| JOP20190278A1 (ar) * | 2017-05-31 | 2019-11-28 | Novartis Ag | مركبات 5، 6-ثنائية الحلقة مندمجة وتركيبات لعلاج الأمراض الطفيلية |
| EA039324B1 (ru) * | 2017-11-06 | 2022-01-13 | Новартис Аг | 5,6–конденсированные бициклические соединения и композиции для лечения паразитарных заболеваний |
| CN108129409B (zh) * | 2018-01-22 | 2020-07-03 | 三金集团湖南三金制药有限责任公司 | 一种改进的合成拉莫三嗪的方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20110077250A1 (en) * | 2009-06-26 | 2011-03-31 | Ryder Sean | Compounds for modulating rna binding proteins and uses therefor |
| UY35400A (es) | 2013-03-15 | 2014-10-31 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias |
| US9296754B2 (en) * | 2013-03-15 | 2016-03-29 | Novartis Ag | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
| US9233961B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-12 | Novartis Ag | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
| TN2016000253A1 (en) * | 2013-12-19 | 2017-10-06 | Novartis Ag | [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as protozoan proteasome inhibitors for the treatment of parasitic diseases such as leishmaniasis. |
-
2016
- 2016-05-26 BR BR112017025668A patent/BR112017025668A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-05-26 CN CN201680031400.6A patent/CN107922419A/zh active Pending
- 2016-05-26 EP EP16724912.7A patent/EP3303336A1/en not_active Withdrawn
- 2016-05-26 CA CA2987329A patent/CA2987329A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-26 US US15/575,032 patent/US10065965B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-26 JP JP2017561909A patent/JP2018516265A/ja active Pending
- 2016-05-26 AR ARP160101518A patent/AR104749A1/es unknown
- 2016-05-26 WO PCT/EP2016/061887 patent/WO2016193111A1/en not_active Ceased
- 2016-05-26 CR CR20170546A patent/CR20170546A/es unknown
- 2016-05-26 TW TW105116384A patent/TW201713661A/zh unknown
- 2016-05-26 AU AU2016269626A patent/AU2016269626B2/en not_active Ceased
- 2016-05-27 UY UY0001036688A patent/UY36688A/es unknown
-
2017
- 2017-11-24 CO CONC2017/0011969A patent/CO2017011969A2/es unknown
- 2017-11-28 CL CL2017003025A patent/CL2017003025A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2987329A1 (en) | 2016-12-08 |
| CR20170546A (es) | 2018-04-02 |
| TW201713661A (zh) | 2017-04-16 |
| EP3303336A1 (en) | 2018-04-11 |
| US10065965B2 (en) | 2018-09-04 |
| AU2016269626B2 (en) | 2019-05-30 |
| AU2016269626A1 (en) | 2017-12-14 |
| CN107922419A (zh) | 2018-04-17 |
| US20180141949A1 (en) | 2018-05-24 |
| UY36688A (es) | 2016-12-30 |
| WO2016193111A1 (en) | 2016-12-08 |
| JP2018516265A (ja) | 2018-06-21 |
| CL2017003025A1 (es) | 2018-03-16 |
| BR112017025668A2 (pt) | 2018-08-07 |
| CO2017011969A2 (es) | 2018-02-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CL2018003701A1 (es) | Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores. | |
| MX2018003432A (es) | Compuestos heterociclicos y usos de los mismos. | |
| ECSP19052302A (es) | Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores | |
| CL2018000952A1 (es) | Compuestos útiles como inmunomoduladores | |
| UY36112A (es) | Compuestos de imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona y su uso para tratar cáncer | |
| EA202090486A3 (ru) | Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии | |
| BR112015018509A2 (pt) | compostos de imidazo piridina | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| MX376271B (es) | Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos. | |
| AR087668A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades | |
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| AR088175A1 (es) | 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas utiles para tratar cancer y composiciones farmaceuticas que las contienen | |
| AR106100A1 (es) | Compuestos bicíclicos como inhibidores duales atx / ca | |
| CU24380B1 (es) | Derivados de 3- [2- (3,4-dihidroisoquinolin-2 (1 h) -ilcarbonil) fenil] -n- (4-hidroxifenil) -n-fenil-5,6,7,8 - tetrahidroindolizina -1-carboxamida útiles como inhibidores bcl-2 antiapoptóticos, y composiciones farmacéuticas que los contienen | |
| AR111494A1 (es) | Compuestos de anilinoquinazolina c₅ y su uso en el tratamiento del cáncer | |
| AR089781A1 (es) | Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas | |
| EA201792425A1 (ru) | Трициклические соединения и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстераз | |
| EA201691141A1 (ru) | Соединения против ccr6 | |
| EA201892815A1 (ru) | Новые антибактериальные соединения | |
| EA201891379A1 (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона и способы их применения | |
| AR087868A1 (es) | Compuestos de triazolopiridina como moduladores de la tirosina quinasa c-met | |
| CY1122077T1 (el) | Νεα δακτυλιωμενα φαινοξυακεταμιδια | |
| AR104749A1 (es) | Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazina sustituida, composición farmacéutica y combinación que lo comprenden, y su uso para la fabricación de un medicamento | |
| AR098844A1 (es) | Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias | |
| AR107054A1 (es) | DERIVADOS DE ISOINDOL Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR RORg Y RORgt |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FB | Suspension of granting procedure |