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AR081932A1 - Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes - Google Patents

Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes

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Publication number
AR081932A1
AR081932A1 ARP110102071A ARP110102071A AR081932A1 AR 081932 A1 AR081932 A1 AR 081932A1 AR P110102071 A ARP110102071 A AR P110102071A AR P110102071 A ARP110102071 A AR P110102071A AR 081932 A1 AR081932 A1 AR 081932A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
substituted
substituents
cycloalkyl
heterocyclic
Prior art date
Application number
ARP110102071A
Other languages
English (en)
Inventor
Paul Robert Eastwood
Rodriguez Jacob Gonzalez
Castillo Elena Gomez
Taa Jordi Bach
Original Assignee
Almirall Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43028230&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=AR081932(A1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Almirall Sa filed Critical Almirall Sa
Publication of AR081932A1 publication Critical patent/AR081932A1/es

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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto para uso en la inhibición simultánea de JAK1, JAK2 y JAK3, que tiene la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato, o N-oxido, o estereoisómero o derivado deuterado del mismo: en donde m es 0 o un número entero de 1 a 3; p es 0 o un número entero de 1 a 3; Z y V independientemente representan un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, en donde al menos uno de Z y V representa un átomo de nitrógeno, y el otro representa un átomo de carbono; W representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR3; W’ representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR2; W’’ representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR4; X e Y independientemente representan un átomo de nitrógeno o un grupo -CR5, en donde al menos uno de X e Y representa un grupo -CR5; Y’ representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR5’; R1, R2, R3, R4 y R5 independientemente representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo cicloalquenilo C3-10, un grupo arilo monocíclico o policíclico C5-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo bicíclico que contiene un grupo arilo o heteroarilo C5-9 directamente unido a un grupo cicloalquilo o heterocíclico de 5 a 9 miembros, tiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo aza-bicicloalquilo que tiene hasta 12 átomos de carbono o un grupo aza-bicicloalquenilo que tiene hasta 12 átomos de carbono, un grupo -(CH2)qSR15, un grupo -(CH2)qSOR15, un grupo -(CH2)qS(O)2R15, un grupo -(CH2)qS(O)2NR15R16 un grupo -(CH2)qNR15S(O)2R16, un grupo -(CH2)qNR15S(O)2NR16, un grupo -(CH2)qOR15, un grupo -(CH2)qC(O)OR15, un grupo -(CH2)qO-C(O)R15, un grupo -(CH2)q’C(O)-(CH2)q-R15, un grupo -(CH2)qNR15R16, un grupo -(CH2)qCH(R15)NR16R17, un grupo -(CH2)q’C(O)(CH2)q-NR15R16, un grupo -(CH2)q’NR15C(O)-(CH2)q-R16 o un grupo -(CH2)q’NR15C(O)-(CH2)qNR16R17, en donde q y q’ son, cada uno independientemente, 0, 1 ó 2, en donde los grupos alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, bicíclico, aza-bicicloalquilo y azabicicloalquenilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de los sustituyentes Ra, y los grupos alquilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb; R5’ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un grupo cicloalquilo; R6, R7, R9 y R10, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo -(alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4) o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo ciano, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo alcoxicarbonilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo o un anillo heterocíclico saturado, de 6 miembros, que contiene N; R8 y R11, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo cicloalquenilo C3-10, un grupo arilo monocíclico o policíclico C5-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo bicíclico que contiene un grupo arilo o heteroarilo monocíclico C5-9 condensado con un grupo cicloalquilo o heterocíclico de 5 a 9 miembros, donde dicho grupo heteroarilo o heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo bicíclico que contiene un grupo cicloalquilo C3-10 condensado con un grupo heterocíclico de 5 a 9 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo aza-bicicloalquilo que tiene hasta 12 átomos de carbono o un grupo aza-bicicloalquenilo que tiene hasta 12 átomos de carbono, un grupo -(CH2)nSR15, un grupo -(CH2)nSOR15, un grupo -(CH2)nS(O)2R15, un grupo -(CH2)nS(O)2NR15R16, un grupo -(CH2)nNR15S(O)2R16, un grupo -(CH2)nNR15S(O)2NR16, un grupo -(CH2)nOR15, un grupo -(CH2)nC(O)OR15, un grupo -(CH2)nO-C(O)R15, un grupo -(CH2)n’C(O)-(CH2)n-R15, un grupo -(CH2)n’C(OH)(J)-(CH2)nK, un grupo -(CH2)nNR15R16, un grupo -(CH2)nCH(R15)NR16R17, un grupo -(CH2)n’C(O)-(CH2)n-NR15R16, un grupo -(CH2)n’NR15C(O)-(CH2)n-R16 o un grupo -(CH2)n’NR15C(O)-(CH2)n-NR16R17, en donde cada uno de n y n’ son independientemente 0 ó 1; y J representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, K representa un grupo hidroxilo, un grupo metilo o un grupo -NR’R’’, y R’ y R’’, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo hidroxialquilo C1-4, en donde los grupos alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, bicíclico, aza-bicicloalquilo y aza-bicicloalquenilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de Ra, grupos -(alquil C1-4)-CN, o grupos -(alquil C1-4)-C(O)NR’R’’ en donde R’ y R’’ son iguales o diferentes y se seleccionan de átomos de hidrógeno y grupos alquilo lineales o ramificados C1-4; y los grupos alquilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de Rb; Ra es un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo oxo, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7 o un grupo cicloalquenilo C3-7 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo arilo monocíclico o policíclico C5-14 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo -(CH2)qSR12, un grupo -(CH2)qSOR12, un grupo -(CH2)qS(O)2R12, un grupo -(CH2)qS(O)2NR12R13, un grupo -(CH2)qNR12S(O)2R13, un grupo -(CH2)qNR12S(O)2NR13, un grupo -(CH2)qOR12, un grupo -(CH2)qC(O)OR12, un grupo -(CH2)qO-C(O)R12, un grupo -(CH2)q’C(O)-(CH2)q-R12, un grupo -(CH2)qNR12R13, un grupo -(CH2)qCH(R12)NR13R14, un grupo -(CH2)q’C(O)-(CH2)q-NR12R13, un grupo -(CH2)q’NR12C(O)(CH2)q-R13 o un grupo -NR12C(O)-(CH2)q-NR13R14, en donde q y q’ son, cada uno independientemente, 0, 1 ó 2; Rb es un grupo ciano, un grupo haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7 o un grupo cicloalquenilo C3-7 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de los sustituyentes Re, un grupo arilo grupo arilo C5-14 no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de sustituyentes Re, un grupo -(CH2)qSR12, un grupo -(CH2)qSOR12, un grupo -(CH2)qS(O)2R12, un grupo -(CH2)qS(O)2NR12R13, un grupo -(CH2)qNR12S(O)2R13, un grupo -(CH2)qNR12S(O)2NR13, un grupo -(CH2)qOR12, un grupo -(CH2)qC(O)OR12, un grupo -(CH2)qO-C(O)R12, un grupo -(CH2)q’C(O)-(CH2)q-R12, un grupo -(CH2)qNR12R13, un grupo -(CH2)qCH(R12)NR13R14, un grupo -(CH2)q’C(O)-(CH2)q-NR12R13, un grupo -(CH2)q’NR12C(O)-(CH2)q-R13 o un grupo -NR12C(O)-(CH2)q-NR13R14, en donde q y q’ son, cada uno independientemente, 0, 1 ó 2; R12, R13 y R14, cada uno independientemente, representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo alcoxicarbonilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, un grupo heterocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, un grupo bicíclico que contiene un grupo arilo o heteroarilo monocíclico C5-6 directamente unido a un grupo cicloalquilo o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, donde el grupo heteroarilo o heterocíclico contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno y donde los grupos haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, fenilo, heteroarilo, heterocíclico y bicíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de los sustituyentes Rc, y donde los grupos alquilo no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de los sustituyentes Rd; Rc es un átomo de halógeno, un grupo hidrox
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