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AR060418A2 - Derivados de azolopirimidina, composicion farmaceutica y uso en la fabricacion de un medicamento - Google Patents

Derivados de azolopirimidina, composicion farmaceutica y uso en la fabricacion de un medicamento

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Publication number
AR060418A2
AR060418A2 ARP070101514A ARP070101514A AR060418A2 AR 060418 A2 AR060418 A2 AR 060418A2 AR P070101514 A ARP070101514 A AR P070101514A AR P070101514 A ARP070101514 A AR P070101514A AR 060418 A2 AR060418 A2 AR 060418A2
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AR
Argentina
Prior art keywords
compound
formula
nhch
ch2ome
ome
Prior art date
Application number
ARP070101514A
Other languages
English (en)
Inventor
Georgios Argyrios
Robert Y Arvanitis Chorvat
Paul Gilligan
Original Assignee
Du Pont Pharm Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Priority claimed from US09/015,002 external-priority patent/US6191131B1/en
Priority claimed from US09/015,001 external-priority patent/US6060478A/en
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto derivado de azol-pirimidina caracterizado por la formula (70) e isomeros geométricos de los mismos, formas estereoisoméricas de los mismos, o mezclas de formas estereoisoméricas de los mismos, y formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, seleccionado del grupo que consiste de: un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(c- Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es CI, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es - NHCH(CH2OMe)2, R4a es CI, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es CI, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(n-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(n-Bu)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(n-Pr)(CH2OMe), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4C es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es (S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es CI, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NH(Et), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es CI, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es CI, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Cl, R3 es (S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Cl, R3 es -NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de la formula (70) donde R es Cl, R3 es -N(n-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Cl, R3 es -N(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Cl, R3 es (S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; 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un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -Net2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; y un compuesto de formula (70) donde R es CI, R3 es -N(Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(c-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es - NHCH(CH2OMe)2, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Cl, Rb4 es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(n-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(n-Bu)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(n-Pr)(CH2OMe), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es (S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H, un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NH(Et), R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(CH2OMe)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Me, R4b es H, R4c es Cl, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(n-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(Et)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es (S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NH(CH2CH2OMe)CH2OMe, R4a Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(Et)2, R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(c-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(c-Pr)(CH2CH2CN), R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(n-Pr)(CH2OMe), R4a es Me, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(n-Pr)(CH2OMe), R4a es Cl, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Br, R4b es H, R4c es OMe, R4d es OMe y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -NHCH(Et)2, R4a es Br, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4e es H; un compuesto de formula (70) donde R es Me, R3 es -N(CH2CH2OMe)2, R4a es Br, R4b es H, R4c es OMe, R4d es H y R4
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