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AR057063A1 - Moduladores de tienopirimidina y tienopiridina quinasa y composicion farmaceutica - Google Patents

Moduladores de tienopirimidina y tienopiridina quinasa y composicion farmaceutica

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AR057063A1
AR057063A1 ARP060102425A ARP060102425A AR057063A1 AR 057063 A1 AR057063 A1 AR 057063A1 AR P060102425 A ARP060102425 A AR P060102425A AR P060102425 A ARP060102425 A AR P060102425A AR 057063 A1 AR057063 A1 AR 057063A1
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cycloalkyl
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Janssen Pharmaceutica Nv
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Abstract

La presente está dirigida un compuestos tienopirimidinas y tienopiridinas de formula (1) y formula (2). La presente está además dirigida un las composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la presente y un los métodos para tratar trastornos tales como cánceres y otros desordenes proliferativos de células. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en la formula (1) y en la formula (2), y N-oxidos, sales farmacéuticamente aceptables, y isomeros estereoquímicos de estos, donde: q es 0, 1 o 2; p es 0 o 1; Q es NH, N(alquilo), O, o un enlace directo; X es N o CH; Z es NH, N(alquilo), o CH2; B es arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o un heteroarilo benzo-fusionado de nueve un diez miembros; R1 es un grupo de formulas (3) un (7), donde n es 1, 2, 3 o 4; Ra es hidrogeno, heteroarilo opcionalmente sustituido con R5, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, oxazolidinonilo opcionalmente sustituido con R5, pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con R5, piperidinonilo opcionalmente sustituido con R5, heterodionilo cíclico opcionalmente sustituido con R5, heterociclilo opcionalmente sustituido con R5, -COORy,, -CONRwRx, -N(Ry)CON(Rw)(Rx), -N(Rw)C(O)ORx, -N(Rw)CORy, -SRy, -SORy, - SO2Ry, -NRwSO2Ry, -NRwSO2Rx, -SO3Ry, o -OSO2NRWRX; Rbb es hidrogeno, halogeno, arilo, heteroarilo, o heterociclilo; R5 es uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, ciano, trifluormetilo, amino, hidroxilo, alcoxi, - C(O)alquilo, -SO2alquilo, -C(O)N(alquilo)2, alquilo, -alquiloC1-4-OH, o alquilamino; Rw y Rx están independientemente seleccionados de: hidrogeno, alquilo, alquenilo, aralquilo, o heteroaralquilo, o Rw y Rx pueden tomarse conjuntamente, opcionalmente para formar un anillo 5 un 7 miembros, que contiene opcionalmente una heteroporcion seleccionada de O, NH, N(alquilo), SO2, SO, o S; Ry está seleccionado de: hidrogeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroaralquilo, o heteroarilo; y R3 es uno o más sustituyentes, que están opcionalmente presentes, y que están independientemente seleccionados de: alquilo, alcoxi, halogeno, alcoxiéter, hidroxilo, tio, nitro, cicloalquilo opcionalmente sustituido con R4, heteroarilo opcionalmente sustituido con R4, alquilamino, heterociclilo opcionalmente sustituido con R4, heterociclilo parcialmente insaturado que está opcionalmente sustituido con R4, -O(cicloalquilo), pirrolidinona opcionalmente sustituido con R4, fenoxi opcionalmente sustituido con R4, -CN, -OCHF2, -OCF3, -CF3, alquilo halogenado, heteroariloxi opcionalmente sustituido con R4, dialquilamino, -NHSO2alquilo, tioalquilo, o -SO2alquilo; donde R4 está independientemente seleccionado de: halogeno, ciano, trifluorometilo, amino, hidroxilo, alcoxi, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -SO2alquilo, -C(O)N(alquilo)2, alquilo, o alquilamino.
ARP060102425A 2005-06-10 2006-06-09 Moduladores de tienopirimidina y tienopiridina quinasa y composicion farmaceutica AR057063A1 (es)

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