[go: up one dir, main page]

AR056863A1 - Compuestos sulfoximino-macrociclicos y sus sales, composiciones farmaceuticas, metodos de preparacion y usos de los mismos - Google Patents

Compuestos sulfoximino-macrociclicos y sus sales, composiciones farmaceuticas, metodos de preparacion y usos de los mismos

Info

Publication number
AR056863A1
AR056863A1 ARP060101381A ARP060101381A AR056863A1 AR 056863 A1 AR056863 A1 AR 056863A1 AR P060101381 A ARP060101381 A AR P060101381A AR P060101381 A ARP060101381 A AR P060101381A AR 056863 A1 AR056863 A1 AR 056863A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
substituted
alkoxy
phenyl
nr5r6
Prior art date
Application number
ARP060101381A
Other languages
English (en)
Inventor
Manfred Husemann
Georg Kettschau
Briem Hans
Wolfgang Schwede
Karl-Heinz Thierauch
Ulrich Luecking
Martina Schaefer
Original Assignee
Schering Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Ag filed Critical Schering Ag
Publication of AR056863A1 publication Critical patent/AR056863A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/48—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with oxygen atoms in positions 1 and 3, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Método para preparar las sulfoximinas macrocíclicas, así como el uso de las mismas para fabricar una composicion farmacéutica para el tratamiento de enfermedades de crecimiento vascular desregulado o de enfermedades que están acompanadas por crecimiento vascular desregulado, donde los compuestos interfieren de manera eficaz con la angiopoyetina y por lo tanto influyen en la senalizacion de Tie2. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (1),en donde A es -fenileno- o -heteroarileno C5-6-; X es una cadena de alquileno de entre 2 y 6 miembros que no está sustituida o está sustituida una o más veces sobre uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en halogeno, alcoxi C1-4, hidroxi, amino, ciano, carboxi, -NH-alquilo C1-4, -N (alquil C1-4)2, y alquilo C1-4, que a su vez puede no estar sustituido o estar sustituido una o más veces con halogeno, alcoxi C1-4, hidroxi, amino, ciano, carboxi, -NH-alquilo C1-4, o -N(alquil C1-4)2; Y es -NR4-, -O- o -S-; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, hidroxi, halogeno, nitro, ciano, -(CH2)pP(O)(OR5)2, -(CH2)pOP(O)(OR5)2, -(CH2)p-NR5R6, -(CH2)p-NR5C(O)R6, -(CH2)p-NR5C(S)R6, -(CH2)p-NR5S(O)R6, -(CH2)p-NR5S(O)2R6, -(CH2)p-NR5C(O)NR6R7, -(CH2)p-NR5C(O)OR6, -(CH2)p-NR5C(NH)NR6R7, -(CH2)p-NR5C(S)NR6R7, -(CH2)pNR5S(O)NR6R7, - (CH2)p-NR5S(O)2NR6R7, -(CH2)p-C(O)R5, -(CH2)p-CR4(OH)-R5, -(CH2)p-C(S)R5, -(CH2)p-S(O)R5, -(CH2)p-S(O)(NH)R5, -(CH2)p-S(O)2R5, -(CH2)p-S(O)2NR5R6, -(CH2)p-S(O)2N=CH-NR5R6, -(CH2)p-SO3R5, -(CH2)p-CO2R5, -(CH2)p-C(O)NR5R6, -(CH2)p-C(S)NR5R6, -(CH2)p- SR5, -(CH2)p-OR5, -CR5(OH)-R6, -O-(CH2)p-C(O)R5, -O-(CH2)p-CR4(OH)-R5, y porciones seleccionadas entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, -alquinilo C2-8, -cicloalquilo C3-8, -heterocicloalquilo C3- 8, -(CH2)p-fenilo, -(CH2)p-heteroarilo C5-6, -fenilen-(CH2)p-R5, donde dichas porciones no están sustituidas o están sustituidas una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, fenilo, -NR5R6, ciano, -alquilo C1-4, -alcoxi C1- 4, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, o -hidroxialquilo C1-4, y donde entre 0 y 2 grupos metileno de -alquilo C1-8 pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -O-, -S-, -C(=O)-, -SO2- o -NR4-; R3 se selecciona entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en halogeno, nitro, ciano, alquiltio C1-6, amino, -NH-(CH2)p-cicloalquilo C3-8, benzodioxolilo, -(CH2)pP(O)(OR5)2, -NR5R6, -S(O)(alquilo C1-6), -S(O)2(alquilo C1-6), -C(O)NR5R6, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR5-(CH2)p- NR6C(O)NR7R8, -NR5-(CH2)p-NR6S(O)2R7, N-R5-(CH2)p-NR6C(O)R7, -NR5-(CH2)p-C(O)NR6R7, y porciones, donde dichas porciones se seleccionan entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, -alquinilo C2-8, - cicloalquilo C3-8, -heterocicloalquilo C3-8, -(CH2)p-fenilo, -(CH2)p-heteroarilo C5-10, -O-fenilo, -O-heteroarilo C5-10, -fenilen-(CH2)p-R5, donde dichas porciones no están sustituidas o están sustituidas una o más veces en forma independiente entre si con hidroxi, halogeno, -alcoxi C1-6, -alquiltio C1-6, amino, ciano, -alquilo C1-8, -NH-(CH2)p-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -heterocicloalquilo C3-8, -(CH2)p-fenilo, -(CH2)p-heteroarilo, -fenilen-(CH2)p-NR5R6, -fenilen-(CH2)p-R5, -NR5R6, - hidroxialquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -haloalcoxi C1-6, -alquenilo C2-6, - alquinilo C2-6, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6, -alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, -(CH2)p-P(O)(OR5)2, -(CH2)p-OP(O)(OR5)2, -(CH2)p-NR5C(O)NR6R7, -(CH2)p-S(O)R5, -(CH2)p- S(O)2R5, -(CH2)p-NR5S(O)2R6, -(CH2)p-S(O)2NR5R6, -(CH2)p-C(O)NR5R6, -(CH2)p-NR5C(O)R6, -(CH2)p-CR4(OH)-R5, -O-(CH2)p-CR4(OH)-R5, -(CH2)p-C(O)R5, -O-(CH2)p-C(O)R5, -(CH2)p-C(O)OR5, -O-(CH2)p-R5, donde fenileno, -cicloalquilo C3-8, -heterocicloalquilo C3-8, -(CH2)p-fenilo y -(CH2)p-heteroarilo C5-6 no están sustituidos o están sustituidos una o más veces en forma independiente entre si con halogeno, hidroxi, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -CF3 y/o -OCF3, y donde entre 0 y 2 grupos metileno de - alquilo C1-8 pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -O-, -S-, -C(=O)-, -SO2- o -NR4-; R4 es hidrogeno o -alquilo C1-8; R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre si entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en hidrogeno, benzodioxolilo y porciones, donde dichas porciones se seleccionan entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, -alquinilo C2-8, -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3-8, fenilo, -heteroarilo C5-10, donde dichas porciones no están sustituidas o están sustituidas una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, -alcoxi C1-6, -alquiltio C1-6, amino, ciano, -alquilo C1-8, - NH-(CH2)p-cicloalquilo C3-8, -cicloalquilo C3-8, -heterocicloalquilo C3-8, -hidroxialquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -haloalcoxi C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6, -alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, -NR9R10, - NR9C(O)NR10, -S(O)(alquilo C1-6), -S(O)2(alquilo C1-6), -S(O)2fenilo, -NH-S(O)2(alquilo C1-6), -NH-S(O)2-fenilo, -S(O)2-NH-(alquilo C1-6), -S(O)2-NH-fenilo, -alcanoilo C1-6, -C(O)NR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -(CH2)p-fenilo, -(CH2)p-heteroarilo C5-10, - fenilen-(CH2)p-R9, -(CH2)p-P(O)(OR9)2, -(CH2)p-OP(O)(OR9)2, donde fenileno, -cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, fenilo, -(CH2)p-fenilo y -(CH2)p-heteroarilo C5-10 no están sustituidos o están sustituidos una o más veces en forma independiente entre sí con halogeno, hidroxi, -alquilo C1-8, -alcoxi C1-8, -CF3 y/o -OCF3, y donde entre 0 y 2 grupos metileno de -alquilo C1-8 pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -O-, -S-, -C(=O)-, -S(O)2- o -NR4-; o dos miembros seleccionados entre el grupo que comprende y preferentemente consiste en R5, R6, R7 y R8 forman un una cadena de alquileno de entre 2 y 8 miembros que puede no estar sustituida o estar sustituida una vez con -(CH2)p-OH, -(CH2)p-CN, o - (CH2)p-NR9R10, y en donde entre 0 y 2 grupos metileno pueden reemplazarse por -O-, -S-, -(C=O)-, -S(O)2-, o -NR4-; R9, R10 son en forma independiente entre sí hidrogeno o -alquilo; p es un entero entre 0, 1, 2, 3, 4, 5 y 6; y solvatos, hidratos, N- oxidos, isomeros y sales del mismo.
ARP060101381A 2005-04-08 2006-04-07 Compuestos sulfoximino-macrociclicos y sus sales, composiciones farmaceuticas, metodos de preparacion y usos de los mismos AR056863A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05090098A EP1710246A1 (en) 2005-04-08 2005-04-08 Sulfoximine-pyrimidine Macrocycles and the salts thereof, a process for making them, and their pharmaceutical use against cancer
US67064005P 2005-04-13 2005-04-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR056863A1 true AR056863A1 (es) 2007-10-31

Family

ID=34938429

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP060101381A AR056863A1 (es) 2005-04-08 2006-04-07 Compuestos sulfoximino-macrociclicos y sus sales, composiciones farmaceuticas, metodos de preparacion y usos de los mismos

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20060252782A1 (es)
EP (2) EP1710246A1 (es)
JP (1) JP2008546636A (es)
AR (1) AR056863A1 (es)
CA (1) CA2604353A1 (es)
DO (1) DOP2006000084A (es)
GT (1) GT200600138A (es)
PE (1) PE20061397A1 (es)
TW (1) TW200716654A (es)
UY (1) UY29469A1 (es)
WO (1) WO2006108695A2 (es)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK2774925T3 (en) 2005-11-08 2017-02-27 Vertex Pharma Heterocyclic modulators of ATP binding cassette transporters
AU2012244242B2 (en) * 2005-12-28 2015-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis
ES2398319T3 (es) * 2005-12-28 2013-03-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derivados de 1-(benzo[D][1,3]dioxol-5-il)-N-(fenil)ciclopropano-carboxamida y compuestos relacionados como moduladores de transportadores de casetes de unión a ATP para el tratamiento de la fibrosis quística
AU2008251504B2 (en) 2007-05-09 2013-07-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
LT2225230T (lt) 2007-12-07 2017-01-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 3-(6-(1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoinės rūgšties kietos formos
EP2639222B1 (en) 2007-12-07 2016-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for producing cycloalkylcarboxiamido-pyridine benzoic acids
JP5529757B2 (ja) * 2008-01-17 2014-06-25 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング 免疫調節薬としてのスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製及び医薬品としての使用
CN102245573B (zh) 2008-02-28 2013-11-20 沃泰克斯药物股份有限公司 作为cftr调节剂的杂芳基衍生物
US8871753B2 (en) * 2008-04-24 2014-10-28 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
AU2009262199B2 (en) 2008-06-27 2012-08-09 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
JP5696156B2 (ja) 2009-11-02 2015-04-08 ファイザー・インク ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール誘導体
LT3150198T (lt) 2010-04-07 2021-12-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 3-(6-(1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoinės rūgšties farmacinė kompozicija ir jos įvedimas
WO2011146313A1 (en) 2010-05-19 2011-11-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
KR102063098B1 (ko) 2011-10-03 2020-01-08 더 유니버시티 오브 노쓰 캐롤라이나 엣 채플 힐 암 치료를 위한 피롤로피리미딘 화합물
JP2015504920A (ja) 2012-01-25 2015-02-16 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ ３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の製剤
BR112014022106B1 (pt) 2012-03-06 2022-08-02 Pfizer Inc Derivados macrocíclicos, combinação, composição e usos na fabricação de um medicamento para o tratamento de doenças
JP2015517574A (ja) 2012-05-22 2015-06-22 ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・ノース・キャロライナ・アト・チャペル・ヒル がん治療のためのピリミジン化合物
WO2014062774A1 (en) 2012-10-17 2014-04-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
US9771330B2 (en) 2012-11-27 2017-09-26 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrimidine compounds for the treatment of cancer
KR102280372B1 (ko) 2013-11-12 2021-07-22 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Cftr 매개된 질환 치료용 약제학적 조성물의 제조 방법
WO2015157127A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 The University Of North Carolina At Chapel Hill Therapuetic uses of selected pyrimidine compounds with anti-mer tyrosine kinase activity
PL3221692T3 (pl) 2014-11-18 2021-12-06 Vertex Pharmaceuticals Inc. Sposób przeprowadzania testowania o wysokiej przepustowości za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej
FR3030518B1 (fr) * 2014-12-19 2018-03-23 Galderma Research & Development Derives sulfonamides en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t)
CN108290903B (zh) 2015-09-29 2021-09-03 拜耳医药股份有限公司 新的大环磺酰二亚胺化合物
US10214542B2 (en) 2015-10-08 2019-02-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Modified macrocyclic compounds
WO2017060322A2 (en) 2015-10-10 2017-04-13 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Ptefb-inhibitor-adc
US10709708B2 (en) 2016-03-17 2020-07-14 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of treating cancer with a combination of MER tyrosine kinase inhibitor and an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor
EP3601236A1 (en) 2017-03-28 2020-02-05 Bayer Aktiengesellschaft Novel ptefb inhibiting macrocyclic compounds
ES2900199T3 (es) 2017-03-28 2022-03-16 Bayer Ag Novedosos compuestos macrocíclicos inhibidores de PTEFB

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5187189A (en) * 1991-01-22 1993-02-16 American Home Products Corporation S-aminoalkyl-s-arylsulfoximines as antiarrhythmic agents
JP2005526765A (ja) * 2002-03-11 2005-09-08 シエーリング アクチエンゲゼルシャフト Ｃｄｋ−阻害性２−ヘテロアリール−ピリミジン類、それらの生成及び医薬としての使用
US7288547B2 (en) * 2002-03-11 2007-10-30 Schering Ag CDK-inhibitory 2-heteroaryl-pyrimidines, their production and use as pharmaceutical agents
DE10239042A1 (de) * 2002-08-21 2004-03-04 Schering Ag Makrozyclische Pyrimidine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
DE10349423A1 (de) * 2003-10-16 2005-06-16 Schering Ag Sulfoximinsubstituierte Parimidine als CDK- und/oder VEGF-Inhibitoren, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
CA2604353A1 (en) 2006-10-19
WO2006108695A3 (en) 2007-02-22
JP2008546636A (ja) 2008-12-25
US20060252782A1 (en) 2006-11-09
EP1710246A1 (en) 2006-10-11
DOP2006000084A (es) 2006-11-15
PE20061397A1 (es) 2007-01-26
GT200600138A (es) 2007-03-19
WO2006108695A2 (en) 2006-10-19
TW200716654A (en) 2007-05-01
EP1879900A2 (en) 2008-01-23
UY29469A1 (es) 2006-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR056863A1 (es) Compuestos sulfoximino-macrociclicos y sus sales, composiciones farmaceuticas, metodos de preparacion y usos de los mismos
AR089774A1 (es) Derivados de indolizina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
CU20090070A7 (es) Nuevos derivados de sulfonamida como antagonistas de la bradiquinina
MX2012002973A (es) Derivados de pirimidona herbicidas.
AR083367A1 (es) Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth
AR082004A1 (es) Compuestos de fusion de piridina
CO6300865A2 (es) Derivados polisustituidos de 2 aril-6-fenil-imidazo[1,2-a]piridinas su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR092108A1 (es) Piridazina 1,4 disustituida, analogos de la misma y metodos para tratar las enfermedades relacionadas con deficiencia del smn
AR096979A1 (es) Derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
CO6290657A2 (es) Derivados polisustituidos de 2-aril-6-fenil-imidazo[1,2-alfa]piridinas su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR061548A1 (es) 3-aminopirrolidino-4-lactamas sustituidas como inhibidoras de dipeptidilpeptidasa iv (dpp-iv), composiciones farmaceuticas que las comprenden y el uso de las mismas en el tratamiento de la diabetes ii.
AR085406A1 (es) Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas
DOP2010000272A (es) Nuevos derivados de carbazol inhibidores de hsp90, composiciones que los contienen y utilizacion
ECSP099216A (es) Nuevos derivados de diosmetina, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
AR097008A1 (es) Derivados fosfatos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
AR080074A1 (es) Naftiridinas sustituidas y su uso como medicamentos
AR075249A1 (es) Derivados de 6-(6-o-sustituido-triazolopiridazina-sulfanil) benzotiazoles y bencimidazoles, metodo de preparacion de los mismos e intermediarios de dicha sintesis, medicamentos que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer, artritis, alergias y otras enfermedades.
ECSP088963A (es) Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden
AR090572A1 (es) Derivados de tienopirimidina, procesos para su preparacion y sus usos terapeuticos
AR088886A1 (es) Compuestos de 1,2,5-oxadiazol sustituido y su uso como herbicidas ii
CU20090064A7 (es) Nuevos derivados de benzamida como antagonistas de la bradiquinina
AR073043A1 (es) Compuestos de azetidinas polisustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades respiratorias, metabolicas y del sistema nervioso central, entre otras.
NI201000134A (es) Nuevos derivados dihidroindolonas, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
PE20211803A1 (es) Derivados de tiofeno para el tratamiento de trastornos causados por ige
CO6400145A2 (es) Derivados de 2-piridin-2-il pirazol-3(2h) -ona, su preparción y su aplicación terapeútica

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal