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AR042687A1 - Pirimidinas sustituidas y su uso como inhibidores de mmp-13 selectivos. procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas. - Google Patents

Pirimidinas sustituidas y su uso como inhibidores de mmp-13 selectivos. procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas.

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AR042687A1
AR042687A1 ARP030104874A ARP030104874A AR042687A1 AR 042687 A1 AR042687 A1 AR 042687A1 AR P030104874 A ARP030104874 A AR P030104874A AR P030104874 A ARP030104874 A AR P030104874A AR 042687 A1 AR042687 A1 AR 042687A1
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Abstract

La represente se refiere al uso de diamidas de ácido pirimidin-4,6-dicarboxílico para inhibir selectivamente colagenasa (MMP 13). Las diamidas de ácido pirimidin-4,6-dicarboxílico pueden usarse por lo tanto para tratar enfermedades degenerativas de las articulaciones. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), y/o todas las formas estereoisómeras del compuesto de la fórmula (1) y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerada del compuesto de la fórmula (1), donde: R1 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6), R2 es -alquilo (C1-6), donde el alquilo está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por: a)-C(O)-O-R8, en el que R8 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); b) -alquil(C1-6)-O-R8, en el que R8 es: un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); c) -arilo (C6-14), en el que el arilo está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, independientemente unas de otras, por: -alquilo(C2-6)-C(O)-O-R8, en el que R8 es: un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); -O-alquilo(C1-6)-C(O)-O-R8, en el que R8 es un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-6); -N(R14)-(R15), en el que R14 y R15 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros en el que un heteroátomo de la serie oxígeno, azufre y nitrógeno también puede reemplazar a uno o dos átomos de carbono adicionales y, en el caso del nitrógeno, los átomos de nitrógeno pueden, independientemente unos de otros, no estar sustituidos o estar sustituidos por alquilo (C1-6); -(CH2)k-N(R9)-(R10), en el que k es 2, 3, 4 ó 5 y R9 y R10 son idénticos o diferentes y son, independientemente uno de otro, hidrógeno o -alquilo (C1-6), o R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros en el que un heteroátomo de la serie oxígeno, azufre y nitrógeno también puede reemplazar a uno o dos átomos de carbono adicionales y, en el caso del nitrógeno, los átomos de nitrógeno pueden, independientemente unos de otros, no estar sustituidos o estar sustituidos por alquilo (C1-6); -O-alquil(C2-6)-N(R9)-R10, donde R9 y R10 tienen el significado mencionado precedentemente; -N(R8)-C(O)-alquilo (C1-6), en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por: halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)-O-alquilo (C1-6) o -C(O)-OH; d) Het, donde Het es un sistema anular heterocíclico de 3 a 10 miembros, saturados o insaturados, monocíclico o bicíclico, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes de la serie nitrógeno, oxígeno y azufre y no está sustituido o está sustituido, una vez o más de una vez, por: halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)-O-alquilo (C1-6); -C(O)-OH; -alquilo (C1-6), donde el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno; -O-alquilo (C1-6), donde el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno; piridilo; o fenilo, donde el fenilo no está sustituido o está sustituido, una vez o más de una vez e independientemente unas de otras, por un radical de la serie halógeno, alcoxi (C1-6) y alquilo (C1-6), y R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y son, independientemente unos de otros: a) un átomo de hidrógeno, b) halógeno, c) -alquilo (C1-6), en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno, d) -O-alquilo (C1-6), en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido, una vez, dos veces o tres veces, por halógeno, o e) -S-alquilo (C1-6).
ARP030104874A 2003-01-03 2003-12-30 Pirimidinas sustituidas y su uso como inhibidores de mmp-13 selectivos. procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas. AR042687A1 (es)

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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060173183A1 (en) * 2004-12-31 2006-08-03 Alantos Pharmaceuticals, Inc., Multicyclic bis-amide MMP inhibitors
US20070155737A1 (en) * 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
US20070155738A1 (en) * 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
AU2006332694A1 (en) * 2005-12-30 2007-07-12 Alantos Pharmaceuticals, Holding, Inc. Substituted bis-amide metalloprotease inhibitors
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
WO2008063670A1 (en) * 2006-11-20 2008-05-29 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Heterobicyclic matrix metalloprotease inhibitors
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
MX2012012204A (es) 2010-04-22 2012-12-05 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
DK3925607T3 (da) 2014-04-15 2023-08-21 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cystisk fibrosetransmembrankonduktansregulator-medierede sygdomme
GB201908453D0 (en) * 2019-06-12 2019-07-24 Enterprise Therapeutics Ltd Compounds for treating respiratory disease

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3931432A1 (de) * 1989-09-21 1991-04-04 Hoechst Ag Pyrimidin-4,6-dicarbonsaeurediamide, verfahren zu deren herstellung sowie verwendung derselben sowie arzneimittel auf basis dieser verbindungen
MXPA03004920A (es) * 2001-02-14 2003-09-05 Warner Lambert Co Pirimidinas inhibidoras de metaloproteinasas de matriz.
DE10160357A1 (de) * 2001-12-08 2003-06-18 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von Pyridin-2,4-dicarbonsäurediamiden und Pyrimidin-4,6-dicarbonsäurediamiden zur selektiven Inhibierung von Kollagenasen

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CA2512183A1 (en) 2004-07-22
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TW200505906A (en) 2005-02-16

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