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AR037596A1 - Compuestos azapoliciclicos condensados con arilo - Google Patents

Compuestos azapoliciclicos condensados con arilo

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AR037596A1
AR037596A1 ARP020104596A ARP020104596A AR037596A1 AR 037596 A1 AR037596 A1 AR 037596A1 AR P020104596 A ARP020104596 A AR P020104596A AR P020104596 A ARP020104596 A AR P020104596A AR 037596 A1 AR037596 A1 AR 037596A1
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AR
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alkyl
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Abstract

Composiciones farmacéuticas y procedimientos que comprenden agonistas de prostaglandinas, específicamente agonistas selectivos del receptor EP2, que son útiles para potenciar la reparación y la curación de los huesos y para restaurar o aumentar la masa ósea en vertebrados, particularmente en mamíferos. Los agonistas selectivos del receptor EP2 son eficaces en el tratamiento de afecciones tales como aquellas en las que el paciente tiene una fractura de unión retrasada o sin unión, un defecto óseo, fusión espinal, crecimiento óseo hacia el interior, reconstrucción craneofacial o puntos óseos con riesgo de fractura. Reivindicación 6: Un procedimiento de la reivindicación 1, 2, ó 3, caracterizado porque el agonista selectivo del receptor EP2 es: (A) un compuesto de fórmula (1), un profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o del profármaco, en la que: B es N; A es alquil (C1-6)-sulfonilo, cicloalquil (C3-7)-sulfonilo o cicloalquil (C3-7)-alquil (C1-6)-sulfonilo, estando dichos restos A opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos en un carbono independientemente con hidroxi-, alquilo (C1-4) o halo-; Q es: -alquilen (C2-6)-W-alquilen (C1-3)-, -alquilen (C3-8)-, estando dicho -alquilen (C3-8) opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro- o alquilo (C1-4); -X-alquilen (C1-5)-; -alquilen (C1-5)-X-; -alquilen (C1-3)-X-alquilen (C1-3)-; -alquilen (C2-4)-W-X-alquilen (C0-3)-; -alquilen (C0-4)-X-W-alquilen (C1-3)-; -alquilen (C2-5)-W-X-W-alquilen (C1-3)-, en el que los dos casos de W son independientes entre sí; -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C1-4)-; -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C0-2)-X-alquilen (C0-5)-; -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C0-2)-X-W-alquilen (C1-3)-; -alquilen (C1-4)-etinilen-alquilen (C1-4)-, ó -alquilen (C1-4)-etinilen-X-alquilen (C0-3)-; W es oxi, tio, sulfino, sulfonilo, aminosulfonil-, -mono-N-alquilen (C1-4)-aminosulfonil-, sulfonilamino, N-alquilen (C1-4)-sulfonilamino, carboxamido, N-alquilen (C1-4)-carboxamido, carboxamidoxi-, N-alquilen (C1-4)-carboxamidoxi-, carbamoílo, -mono-N-alquilen (C1-4)-, carbamoílo, carbamoiloxi- ó -mono-N-alquilen (C1-4)-carbamoiloxi-, estando dichos grupos W alquilo opcionalmente sustituidos en un carbono con uno a tres átomos de flúor; X es un anillo aromático de cinco o seis miembros que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre; estando opcionalmente dicho anillo mono- o di-sustituido independientemente con halo, alquilo (C1-3), trifluorometilo, trifluorometiloxi-, difluorometiloxi-, hidroxilo, alcoxi (C1-4) o carbamoílo; Z es carboxilo, alcoxi (C1-6)-carbonilo, tretrazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 5-oxo-1,2,4-oxadiazolilo, alquil (C1-4)-sulfonilcarbamoílo o fenilsulfonilcarbamoílo; K es un enlace, alquileno (C1-8), tioalquileno (C1-4) u oxialquileno (C1-4), estando dicho alquileno (C1-8) opcionalmente monoinsaturado y estando K opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido independientemente con fluoro, metilo o cloro-; M es -Ar, -Ar1-V-Ar2, -Ar1-S-Ar2 ó -Ar1-O-Ar2, siendo cada uno de Ar, Ar1 y Ar2 independientemente un anillo de cinco a ocho miembros parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados de cinco o seis miembros parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, tomados independientemente, que tiene opcionalmente de uno a cuatros heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre y oxígeno; estando dichos restos Ar, Ar1 y Ar2 opcionalmente sustituidos en un anillo si el resto es monocíclico, o en uno o los dos anillos si el resto es bicíclico, en un carbono, con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R1, R2 y R3, siendo R1, R2 y R3 hidroxi, nitro-, halo, alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4)-carbonilo, alquilo (C1-7), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-4), cicloalquil (C3-7)-alcanoílo (C1-4), formilo, alcanoílo (C1-8), alcanoil (C1-6)-alquilo (C1-6), alcanoil (C1-4)-amino, alcoxi (C1-4)-carbonilamino, sulfonamido, alquil (C1-4)-sulfonamido, amino, mono-N- ó di-N,N-alquil (C1-4)-amino, carbamoílo, mono-N- ó di-N,N-alquil (C1-4)-carbamoílo, ciano-, tiol-, alquiltio (C1-6), alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-4)-sulfonilo o mono-N- ó di-N,N-alquil (C1-4)-aminosulfinilo; R1, R2 y R3 están opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos independientemente en un carbono con halo o hidroxi; y V es un enlace o alquileno (C1-3) opcionalmente mono- o di-sustituido independientemente con hidroxi o fluoro; o (B) un compuesto de fórmula (2), un profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o del profármaco; en la que: A es SO2 ó CO; G es Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-alquileno (C1-6), Ar-CONH-alquileno (C1-6), R1R2-amino, oxialquileno (C1-6), amino sustituido con Ar, o amino sustituido con Ar-alquileno (C1-4) y R11; R11 H es o alquilo (C1-8), R1 y R2 pueden tomarse por separado y se seleccionan independientemente entre H y alquilo (C1-8), o R1 y R2 se toman junto con el átomo de nitrógeno del grupo amino para formar un azacicloalquilo de cinco o seis miembros, conteniendo dicho azacicloalquilo opcionalmente un átomo de oxígeno y estando opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con hasta dos oxo, hidroxi, alquilo (C1-4), fluoro o cloro-; B es N ó CH; Q es -alquilen (C2-6)-W-alquilen (C1-3), estando cada uno de dichos alquilenos opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C4-8)-, estando dicho alquileno opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -X-alquilen (C1-5)-, estando dicho alquileno opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-5)-X-, estando dicho alquileno opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-3)-X-alquilen (C1-3)-, estando cada uno de dichos alquilenos opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C2-4)-W-X-alquilen (C0-3)-, estando cada uno de dichos alquilenos opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C0-4)-X-W-alquilen (C1-3)-, estando cada uno de dichos alquilenos opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C2-5)-W-X-W-alquilen (C1-3)-, en el que los dos casos de W son independientes entre sí, estando cada uno de dichos alquilenos opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C1-4)-, estando cada uno de dichos alquilenos y dichos etenileno opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C0-2)-X-alquileno (C0-5)-, estando cada uno de dichos alquilenos y dicho etenileno opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-4)-etenilen-alquilen (C0-2)-X-W-alquilen (C1-3)-, estando cada uno de dichos alquilenos y dicho etenileno opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); -alquilen (C1-4)-etinilen-alquilen (C1-4)-, estando dichos alquilenos y dicho etinileno opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); o -alquilen (C1-4)-etinilen-X-alquilen (C0-3)-, estando dichos alquilenos y dicho etinileno opcionalmente sustituidos con hasta cuatro sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre fluoro o alquilo (C1-4); Z es carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-6), tetrazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 5-oxo-1,2,4-oxoadiazolilo, 5-oxo-1,2,4-tiadiazolilo, alquil (C1-4)-sulfonilcarbamoílo o fenilsulfonilcarbamoílo; K es un enlace, alquileno (C1-9), tioalquileno (C1-4), alquilen (C1-4)-tioalquileno (C1-4), alquilen (C1-4)-oxialquileno (C1-4) u oxialquileno (C1-4), estando dicho alquileno (C1-9) opcionalmente monoinsaturado y en el que, cuando K no es un enlace, K está opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido independientemente con cloro, fluoro, hidroxi o metilo; M es -Ar3, -Ar4-V1-Ar5, -Ar4-S-Ar5, -Ar4-SO-Ar5, -Ar4-SO2-Ar5 ó -Ar4-O-Ar5; Ar es un anillo de cinco a ocho miembros parcialmente saturado o totalmente insaturado que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados independientemente, de cinco o seis miembros, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados , tomados independientemente, que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre y oxígeno, o un anillo tricíclico que consta de tres anillos de cinco o seis miembros condensados independientemente, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, tomados independientemente, que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre y oxígeno, teniendo opcionalmente dicho anillo parcialmente o totalmente saturado, dicho anillo bicíclico o dicho anillo tricíclico, uno o dos grupos oxo-sustituidos en un carbono o uno o dos grupos oxo sustituidos en u
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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1044189B2 (en) * 1997-12-31 2015-02-25 Pfizer Products Inc. Aryl fused azapolycyclic compounds
SE521512C2 (sv) 2001-06-25 2003-11-11 Niconovum Ab Anordning för administrering av en substans till främre delen av en individs munhåla
ES2708551T3 (es) * 2002-12-20 2019-04-10 Niconovum Ab Material particulado que contiene nicotina con una celulosa cristalina
EP1998748B1 (en) 2006-03-16 2015-01-14 NicoNovum AB Improved snuff composition
US20090203658A1 (en) * 2007-01-08 2009-08-13 Duke University Neuroactive steroid compositions and methods of use therefor
KR20100080785A (ko) * 2007-09-06 2010-07-12 쓰리엠 이노베이티브 프로퍼티즈 컴파니 광 출력의 영역 제어를 제공하는 광 추출 구조물을 갖는 도광체
US11618751B1 (en) 2022-03-25 2023-04-04 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Pyrido-[3,4-d]pyridazine amine derivatives useful as NLRP3 derivatives
WO2022147189A1 (en) * 2020-12-30 2022-07-07 Antares Pharma, Inc. Varenicline prodrugs
US11319319B1 (en) 2021-04-07 2022-05-03 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Compounds for inhibiting NLRP3 and uses thereof
US12331048B2 (en) 2022-10-31 2025-06-17 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Pyrido-[3,4-d]pyridazine amine derivatives useful as NLRP3 inhibitors

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0671953A4 (en) * 1992-11-13 1996-01-10 Univ Ohio State Res Found C-GLYCOSIDE ANALOG OF N- (HYDROXYPHENYL) RETINAMIDE-O-GLUCURONID.
AU4394897A (en) 1996-10-30 1998-05-22 Pfizer Inc. Pyridone-fused azabicyclic- or cytisine derivatives, their preparation and the ir use in addiction therapy
US6020335A (en) 1997-02-06 2000-02-01 Pfizer Inc (N-(pyridinylmethyl)-heterocyclic)ylideneamine compounds as nicotinic acetylcholine receptor binding agents
US5977131A (en) 1997-04-09 1999-11-02 Pfizer Inc. Azaindole-ethylamine derivatives as nicotinic acetylcholine receptor binding agents
EP1044189B2 (en) 1997-12-31 2015-02-25 Pfizer Products Inc. Aryl fused azapolycyclic compounds
US6605610B1 (en) * 1997-12-31 2003-08-12 Pfizer Inc Aryl fused azapolycyclic compounds
EP0955301A3 (en) 1998-04-27 2001-04-18 Pfizer Products Inc. 7-aza-bicyclo[2.2.1]-heptane derivatives, their preparation and use according to their affinity for neuronal nicotinic acetylcholine receptors
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