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AR037068A1 - Procedimiento para preparar compuestos de 10,11-metanodibenzosuberano y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos; metodo para preparar compuestos intermediarios de aplicacion en dicho procedimiento;triclorhidratos cristalinos de (2r)-anti-5-{3-[4-(10,11-difluorometanodibenzo-5-il)piperacin-1 - Google Patents

Procedimiento para preparar compuestos de 10,11-metanodibenzosuberano y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos; metodo para preparar compuestos intermediarios de aplicacion en dicho procedimiento;triclorhidratos cristalinos de (2r)-anti-5-{3-[4-(10,11-difluorometanodibenzo-5-il)piperacin-1

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AR037068A1
AR037068A1 ARP000102679A ARP000102679A AR037068A1 AR 037068 A1 AR037068 A1 AR 037068A1 AR P000102679 A ARP000102679 A AR P000102679A AR P000102679 A ARP000102679 A AR P000102679A AR 037068 A1 AR037068 A1 AR 037068A1
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Lilly Co Eli
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Publication date
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    • C07D295/04Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
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Abstract

Se describe y reivindica un procedimiento para preparar derivados de 10,11-metanodibenzosuberano (opcionalmente sustituido). La presente también proporciona un intermedio de este procedimiento. Dicho procedimiento comprende la preparación de compuestos de fórmula (1),en la que A es -CH2-CH2-, -CH2-CHRa-CH2-, -CH2-CHRa-CH2-CH2-, y Ra es OH; R1 es H, F, Cl ó Br; R2 es H, F, Cl ó Br; y R3 es heteroarilo o fenilo, cada uno opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, CF3, CN, NO2 ó OCHF2; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, caracterizado porque comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) con una fuente de nucleófilos para formar un compuesto de fórmula (3); (b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3) con pirazina para proporcionar un compuesto de fórmula (4); (c) reducir el compuesto de fórmula (4) para proporcionar un compuesto de fórmula (5); (d) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (5) con: (i) un compuesto epoxídico de fórmula (6) en la que R3 es como se ha definido y n es el número entero 1 ó 2; ó (ii) un compuesto halo de fórmula (7): X1 - (CH2)m - O - R3, en la que R3 es como se ha definido anteriormente, X1 es halo y m es 2, 3 ó 4; y (e) formar opcionalmente una sal farmacéuticamente aceptable de un compuestos de fórmula (6) ó (7).
ARP000102679A 1999-06-03 2000-05-31 Procedimiento para preparar compuestos de 10,11-metanodibenzosuberano y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos; metodo para preparar compuestos intermediarios de aplicacion en dicho procedimiento;triclorhidratos cristalinos de (2r)-anti-5-{3-[4-(10,11-difluorometanodibenzo-5-il)piperacin-1 AR037068A1 (es)

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