AR028776A1 - Derivados de la pirimidina y su uso para la profilaxis y la terapia de isquemia cerebral - Google Patents
Derivados de la pirimidina y su uso para la profilaxis y la terapia de isquemia cerebralInfo
- Publication number
- AR028776A1 AR028776A1 ARP010103154A ARP010103154A AR028776A1 AR 028776 A1 AR028776 A1 AR 028776A1 AR P010103154 A ARP010103154 A AR P010103154A AR P010103154 A ARP010103154 A AR P010103154A AR 028776 A1 AR028776 A1 AR 028776A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- radical
- group
- trifluoromethyl
- nitro
- amino
- Prior art date
Links
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 title abstract 3
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 title abstract 3
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 title abstract 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 title abstract 2
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical class C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 5
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 abstract 4
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 2
- -1 trifluoromethoxy, hydroxyl Chemical group 0.000 abstract 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical group [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 abstract 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 abstract 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 1
- 239000000460 chlorine Chemical group 0.000 abstract 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 abstract 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 abstract 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 abstract 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 abstract 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D495/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Un derivado de pirimidina de la formula 1 donde A es oxígeno, B es hidrogeno o metilo, D y E son juntos -CH2CH2-F-CH2-, -CH2-F-CH2- o -CH2-F-CH2-CH2-, donde un grupo CH2 puede estar reemplazado con una funcion carbonilo si F es un grupo metileno, F es un grupo metileno, oxígeno, azufre, un grupo -(O=S)-, o un radical NR1, donde R1 es un cicloalquilo C1-5 o un radical cicloalquilmetilo o un radical sulfonilo o un radical alquilsulfonilo C2-4 que lleva un radical alquilo C1-4 o un grupo fenilo, que puede estar sustituido por fluor, cloro, metilo, trifluorometilo, nitro o amino, en el átomo de azufre. X es nitrogeno, Y es CH2,CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, o CH2-CH, Z es un nitrogeno, carbono o CH, donde el enlace entre Y y Z también puede ser un doble enlace, n es el numero 2, 3 o 4, R2 es un grupo fenilo, piridilo, pirimidinilo o pirazinilo que puede estar monosustituido o disustituido por halogeno, alquilo C1-4, trifluorometilo, trifluormetoxi, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, amino, monometilamino, dimetilamino, ciano o nitro y puede estar fusionado con un nucleo de benceno, que puede estar monosustituido o disustituido por halogeno, alquilo C1-4, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxi C1-4, amino, ciano o nitro y puede contener 1 átomo de nitrogeno , o con un anillo de 5 o 6 miembros que puede contener de 1 a 2 átomos de oxígeno y las sales fisiologicamente toleradas de ellos. Uso de los compuestos de formula (1) para producir drogas para la profilaxis y la terapia de la neurodegeneracion, el trauma cerebral, la isquemia cerebral, la isquemia cerebral y ataque apoplético y también las secuelas producidas por estas enfermedades.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10031390A DE10031390A1 (de) | 2000-07-03 | 2000-07-03 | Pyrimidinderivate und ihre Verwendung zur Prophylaxe und Therapie der zerebralen Ischämie |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR028776A1 true AR028776A1 (es) | 2003-05-21 |
Family
ID=7647039
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP010103154A AR028776A1 (es) | 2000-07-03 | 2001-07-02 | Derivados de la pirimidina y su uso para la profilaxis y la terapia de isquemia cerebral |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| AR (1) | AR028776A1 (es) |
| AU (1) | AU2001279709A1 (es) |
| DE (1) | DE10031390A1 (es) |
| WO (1) | WO2002002568A1 (es) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR059898A1 (es) | 2006-03-15 | 2008-05-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2 |
| TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| TW200845978A (en) | 2007-03-07 | 2008-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| CA2696948C (en) | 2007-09-14 | 2013-04-30 | Jose Maria Cid-Nunez | 1',3'-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h-[1,4']bipyridinyl-2'-ones |
| CN102143955B (zh) | 2008-09-02 | 2013-08-14 | Omj制药公司 | 作为代谢型谷氨酸受体调节剂的3-氮杂二环[3.1.0]己烷衍生物 |
| JP5690277B2 (ja) | 2008-11-28 | 2015-03-25 | ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． | 代謝型グルタミン酸受容体の調節因子としてのインドールおよびベンゾオキサジン誘導体 |
| AU2009329879A1 (en) | 2008-12-23 | 2011-08-11 | President And Fellows Of Harvard College | Small molecule inhibitors of necroptosis |
| ES2440001T3 (es) | 2009-05-12 | 2014-01-27 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-A]piridina y su uso para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos y psiquiátricos |
| CN102439015B (zh) | 2009-05-12 | 2015-05-13 | 杨森制药有限公司 | 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物和其作为mGluR2受体的正向变构调节剂的用途 |
| MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| CA2814998C (en) | 2010-11-08 | 2019-10-29 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| ES2552879T3 (es) | 2010-11-08 | 2015-12-02 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2 |
| US9271967B2 (en) | 2010-11-08 | 2016-03-01 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors |
| US20160024098A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-28 | President And Fellows Of Harvard College | Hybrid necroptosis inhibitors |
| JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
| JO3367B1 (ar) | 2013-09-06 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2 |
| EA033889B1 (ru) | 2014-01-21 | 2019-12-05 | Янссен Фармацевтика Нв | Комбинация на основе лиганда sv2a и положительного аллостерического модулятора метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа |
| LT3431106T (lt) | 2014-01-21 | 2021-02-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Deriniai, apimantys 2 potipio metabotropinio glutamaterginio receptoriaus teigiamus alosterinius moduliatorius arba ortosterinius agonistus, ir jų panaudojimas |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8810748D0 (en) * | 1988-05-06 | 1988-06-08 | Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg | Novel treatment |
| DE19636769A1 (de) * | 1996-09-10 | 1998-03-12 | Basf Ag | 3-Substituierte Pyrido [4',3':4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung |
| DE19900545A1 (de) * | 1999-01-11 | 2000-07-13 | Basf Ag | Verwendung von Pyrimidinderivaten zur Prophylaxe und Therapie der zerebralen Ischämie |
-
2000
- 2000-07-03 DE DE10031390A patent/DE10031390A1/de not_active Withdrawn
-
2001
- 2001-07-02 AR ARP010103154A patent/AR028776A1/es unknown
- 2001-07-02 WO PCT/EP2001/007569 patent/WO2002002568A1/de not_active Ceased
- 2001-07-02 AU AU2001279709A patent/AU2001279709A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE10031390A1 (de) | 2002-01-17 |
| AU2001279709A1 (en) | 2002-01-14 |
| WO2002002568A1 (de) | 2002-01-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR028776A1 (es) | Derivados de la pirimidina y su uso para la profilaxis y la terapia de isquemia cerebral | |
| AR015712A1 (es) | Derivados de 3,4-dihidro-tieno[2,3-d]pirimidina-3-sustituidos y su uso para la preparacion de composiciones farmaceuticas | |
| EE05287B1 (et) | Tsklopentanoindoolid, nende kasutamine ravimi valmistamiseks ning neid sisaldav farmatseutiline kompositsioon | |
| GT199800180A (es) | Derivados de la tienopirimidina y de la tienopiridina utiles como agentes anticancerigenos. | |
| UY26754A1 (es) | Derivados de la 1, 3, 8, -triaza-spiro (4,5) decan-4-ona | |
| AR031627A1 (es) | Activadores heteroaromaticos fusionados de la glucoquinasa | |
| PT1305301E (pt) | Benzeno-acetamidas alfa-acilo e alfa-heteroatomo-substituidas activadoras da glucocinase | |
| UY28026A1 (es) | 4-piperazinilbencenosulfonilindoles y usos de los mismos. | |
| ECSP024403A (es) | Derivados de sulfonil-pirrolidina utiles para el tratamiento de desordenes neurologicos | |
| AR009572A1 (es) | Derivados de 3,4,5,6,7,8-hexahidro pirido (4',3':4,5) tieno (2,3-d) pirimidina sustituidos en posicion 3 y su uso | |
| AR021843A1 (es) | Derivados de propanolamina sustituidos con heterociclos, procedimiento para su preparacion, y su utilizacion. | |
| ECSP034531A (es) | Derivados sustituidos de c-ciclohexilmetilamina | |
| AR030939A1 (es) | Compuesto derivado de pirrolidina sustituida, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para modular los efectos del receptor de histamina -3 | |
| AR044453A1 (es) | Derivados de metoxi-pirazin-tienil sulfonamida | |
| AR038824A1 (es) | Composiciones de medicamentos que, junto a agentes colinergicos, contienen compuestos heterociclicos | |
| ECSP034532A (es) | Derivados del 1-aminobutan-3-ol sustituido | |
| AR040579A1 (es) | Derivados de fenilalanina enamida | |
| AR028743A1 (es) | DERIVADOS DE N-TRIAZOLILMETIL-PIPERAZINA CON ACCIoN ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE NEUROQUININA | |
| AR017146A1 (es) | Compuestos de 1-(fenil-sustituido)-5-(4-metilsulfonilfenil)pirazol; procedimiento para prepararlos, las composiciones farmaceuticas que los contienen,los agentes inhibidores de la cox-ii que los contienen y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos. | |
| CY1110478T1 (el) | Φαρμακευτικη συνθεση που προοριζεται για χορηγηση απο το στομα ενος παραγωγου πυραζολο-3-καρβοξαμιδιου | |
| AR016594A1 (es) | DERIVADOS DE 3,4,5,7-TETRAHIDRO-PIRROLO[3',4':4,5]TIENO[2,3-d]PIRIMIDINA 3-SUSTITUIDOS Y SU USO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS | |
| PA8534701A1 (es) | DERIVADOS DE [1, 2, 4] TRIAZOLO [1,5-a] PIRIDINA | |
| AR014354A1 (es) | Derivados de 3,4,5,6,7,8-hexahidro-pirido (3',4':4,5) tieno[2,3-d]pirimidina 3-sustituidos y su uso para la preparacion de composiciones farmaceuticas. | |
| AR028777A1 (es) | Compuestos biciclicos y su uso para la profilaxis y la terapia de isquemia cerebral | |
| AR005549A1 (es) | Derivados de la 1-pirazol-3-iletil-4-indol-3-ilpiperidina, un procedimiento para prepararlos, medicamentos y preparaciones farmaceuticas que los contienen,un procedimiento para preparar las preparaciones farmaceuticas y empleo de los mismos para la preparacion de medicamentos. |