NO832456L - Insekticid-preparater - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse angår nye pyretroidhoidige insekti-cidpreparater. De nye preparatene utmerker seg særlig ved en sterk vedheftingsevne, samt lang virkningstid.

Pyretroidet har fått stor betydning i den senere tid pga. den høye og hurtige interserticide virkning og lave giftig-het for mennesker og dyr. De naturlige og de syntetiske pyretroider er lite vannoppløselige, varmeømfintlige og blir lett inaktivert i luft. Utover dette er pyretroidene meget kostbare produkter pga. den kompliserte isolering (naturlige pyretroider) henholdsvis kompliserte synteser.

Mål for foreliggende oppfinnelse er derfor å tilveiebringe nye insektisidpreparater som som aktive virksomme stoffer inneholder pyretroider og som med en liten mengde virksomt stoff viser eri god og lang virkning og god vedhefting til det som skal beskyttes.

Det er "nu overraskende funnet at man kan oppnå meget virksomme preparater for bekjempelse av skadeinsekter når man anvender pyretroidene.sammen med et.fosfolipid fra gruppen fosfatidylkolin, fosfatidyletanolamin eller N-acylfosfati-dyletanolamin eller en blanding av flere slike fosfolipider i vektforholdet 1:20 til 1:50 ved siden av vanlige bærere, fortynnings-, oppløsnings-, sprøyte- og/eller andre inerte hjelpemidler.

Ved tilsetning av fosfolipider oppnås det en vesentlig bedre fordeling og en bedre vedhefting og således også en lengre virketid. Derved kan mengden av aktivt virksomt stoff reduseres betraktelig (opptil 60%).

En god fordeling er av stor betydning, da det for besprøyt-ning i marken, f.eks. av bomulls- eller tobakksfelt, kun er nødvendig med 25 - 70 gram aktivt virksomt stoff pr. hektar av de handelsvanlige<p>reparater. Ved de nye preparater kan det fordeles virksomme mengder på 10-60 gram pr. hektar uten at virkningen derigjennom påvirkes.

De nye preparater egner seg også for behandling av ekto-parasitter ved hus- og bruksdyr. De oppviser en god vedhefting på dyrehuden henholdsvis hårkledningen. Ved sprøytning av stallvegger er det virksomme stoff godt ved-heftende til veggen og gir en lenge varende beskyttelse mot insekter som f.eks. fluer.

Som fosfolipider kommer i betraktning naturlige eller syntetiske fosfolipider fra gruppen fosfatidylkolin, hydrerte fosfatidylkoliner, fosfatidyletanolamin, N-acylfosfatidyl-etanolaminer, forfatidylinositt, fosfatidylglycerol eller en blanding av flere slike fosfolipider, særlig dog blandinger av fosfatidylkolin og fosfatidyletanolamin eller fosfatidylkolin med fosfatidyletanolamin og N-acylfosfati-dyletanolamin eller andre fosfatidylblandinger med 15-75% fosfatidylkolin.

Spesielt foretrukket er naturlige fosfatidylkoliner som kan fremstilles ved fremgangsmåter beskrevet i de følgende patenter: DE-PS 10 47 579, DE-PS 10 53 299, DE-PS 16 17 679, DE-PS 16 17 680, DE-OS 30 47 048, DE-OS 30 47 012,

DE-OS 30 37 011.

Som pyretroider kommer i betraktning naturlige eller syntetiske pyretroider med den generelle formel I

hvori R = CH3, COOH, C00CH3 , Cl, Br

R2= CH3, Cl, Br, Aryl, Halogen, subst. Aryl

R., = subst, cyclopenten, subst, furylmetyl,:ftalimidometyl, fenoksybenzyl eller fenalkenyl-grupper.

Eksempler med formel I:

I forbindelsene med formel I dreier det seg om om kjente forbindelser som allerede har vist seg gunstige som insek-tisider ("Chemie der Pflanzenschutz- und Schådlingsbekåmp-fungsmittel1; Springer 1970, S. 87 ff).

For fremstilling av de nye insektisidpreparater blir det tilsvarende fosfolipid oppløst i et egnet oppløsningsmiddel slik som f.eks. toluen, eddiksyreestér, xylen., bensin, metanol eller etanol eller blandinger av disse. Valget av opp-løsningsmiddel retter seg etter oppløsningsegenskapene for det anvendte virksomme stoff. I fosfolipidoppløsningen oppløses eventuelt under oppvarming det virksomme stoff eller en i handélen tilgjengelig formulering. Etter avslut-ning av oppløsningsprosessen blir oppløsningsmiddelet destil-lert av i vakuum under oppvarming. Det således oppnådde produkt forarbeides så eventuelt under tilsetning av egnede inerte hjelpemidler som fyllstoffer, svellemidler, emulgatorer, fuktemidler, sprøytehjelpemidler o.l. til vanlige handelsprodukter.

De nye insektisidpreparater kan også fremstilles ved at det virksomme stoff eller et handelsvanlig preparat, fosfoli-pide og ytterligere ønskede hjelpemidler oppløses sammen i oppløsningsmidlet eller oppløsningsmiddelblandingen ved oppvarming henholdsvis oppslemmes i disse, og at oppløsnings-midlet eller blandingen derav deretter trekkes av i vakuum. Man oppnår en ferdig blanding som kan anvendes med en gang.

Ved virksomme stoffer som er oppløselige i vann eller vann -alkoholblanding blir fortrinnsvis det virksomme stoff først oppløst i vann eller vann - alkoholblandingen og fosfolipid eller fosfolipidblandingen deretter under omrøring eller ved anvendelse av ultralyd forarbeidet til en oppløs-ning eller emulsjon. De eventuelt nødvendige emulgatorer kan tilsettes før eller etter denne røreprosess. De således oppnådde emulsjoner eller oppløsninger befris så på vanlig måte, f.eks. ved destillasjon, spraytørking, lyofilisering, befridd for oppløsningsmiddelblandingen eller vann. Det resulterende produkt kan benyttes som tørrprodukt, eventuelt under tilsetning av hjelpe- og fyllstoffer. Videre kan produktet emulgeres eller oppløses igjen, under anvendelse

av egenede hjelpestoffer og så anvendes som flytende produkt.

Fortrinnsvis fremstilles det emulsjonkonsentrater idet fosfolipid oppløses i nærvær av koemulgatorer i et oppløsningsmiddel eller en oppløsningsmiddelblanding og pyretrin tilsettes under omrøring og lett oppvarming. Det oppnådde konsentrat kan forarbeides før anvendelse under tilsetning av den nødvendige vannmengde til vanlige sprøytemasser.

Bærermaterialer er f.eks. talkum, kaolin, bentonitt, kisel-gure, kalk og stenmel. Ytterligere hjelpemidler er f.eks. overflateaktive forbindelser slik som såper (fettsyresalter), fettalkoholsulfonater eller alkylsulfonater. Som stabilisa-torer eller beskyttelseskoloider kan man anvende gelatin, kasein, albumin, stivelse eller metylcellulose. Videre kan man anvende midler som silikonolje, fettsyreestere, trigly-cerider, fettalkohol eller fettsyrer.

Som vanlige synergister for pyretroider kan man anvende f.eks. piperonylbutoksyd, safroksan, sesameks eller sesamin.

De nye preparater kan anvendes som spray, oppløsninger, emulsjoner eller suspensjoner.

Eksempel 1.

2.000 g pyretrum-ekstrakt fra firma INEXA, Quito-Ecuador

Lot 1041 (Pyretrininnhold ca 59.3%)

2.105 g fosfolipid

1.595 g isoforon

0.800 g glyserin

0.26 5 g kremofor EL

0.235 g metanol

Fosfolipidet oppløses i blandingen av isoforon,' glyserin, kremofor og metanol under omrøring og deretter settes pyr-

etrumekstrakten til denne oppløsning under omrøring og

lett oppvarming.

Analogt eksempel 1 fremstilles følgende blandinger:

Eksempel 2.

0.4 0 g permetin

3.00 g piperonylbutoksyd

2.00 g fosfolipid

1.75 g isoforon

0.75 g glyserin

0.2 5 g kremofor EL

0.25 g N-(2-hydroksyetyl)-kapronsyreamid

Eksempel 3.

1.7 0 g kypermetrin

1.7 0 g piperonylbutoksyd

2.00 g fosfolipid

1.75 g isoforon

0.75 g glyserin 0.2 5 g kremofor EL

0.26 g softigen 767

Eksempel 4.

0.9 0 g dekametrin

2.5 0 g piperonylbutoksyd

2.00 g fosfolipid

1.75 g isoforon

0.75 g glyserin

0.25 g kremofor EL

0.25 g softigen 767

Eksempel 5.

0.2 0 g permetrin

3.20 g piperonylbutoksyd

1.66 g fosfolipid

0.83 g kremofor EL

0.065 g trietylamin

1.17 g toluen

1.17 g xylen

0.6 25 g DMSO

0.33 g planteolje

0.83 g N-(2-hydroksyetyl)-kapronsyreamid

Eksempel 6.

1.7 0 g permetrin

1.7 0 g piperonylbutoksyd

1.66 g forfolipid

1.66 g isoforon

0.83 g kremofor EL

0.83 g N-(2-hydroksyetyl)-kapronsyreamid

2.15 g DMSO

0.63 g glyserin

0.18 g metanol

0.33 g planteolje

De i de ovenfor angitte eksempler 1-6 anvendte fosfolipid-produkter hadde følgende sammensetning, hvorved de angitte prosenter er vektprosent og de anvendte forkortelser har følgende betydning:

pc = fosfatidylkolin

pe fosfatidyletanolamin

ape = n-asylfosfatidyletanolamin

pl = andre fosfolipider

pi = fosfatidylinositol

b = eksempel

bl: 40% pc, 28% pe, 27% ape, 5% pl

b2: 45% pc, 25% pe, 21% ape, 9% pl

b3: 42% pc, 25% pe, 25% ape, 8% pl

b4: 40% pc, 30% pe, 25% ape, 5% pl

b5: 96% pc, 4 % pl

b6: 30% pc, 16% ape, 24% pe, 30% pl

Claims (11)

1. Insektidpreparat, karakterisert ved at det består av a) et insektisid virksomt stoff fra gruppen pyretroider, og b) et eller flere fosfolipider fra gruppen fosfatidylkolin hydrerte fosfatidylkoliner, fosfatidyletanolamin, N-asyl-fosfatidyletanolaminer, fosfatidylinosit, fos-fatidylserin, lysolesitin og fosfatidylglyserol, i vektforholdet a : b på 1 : 20 til 1 : 50, ved siden av vanlige bærere, fortynningsmidler, oppløsningsmidler, sprede-hjelpemidler og andre inerte hjelpemidler.

2. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at det som fosfolipid inneholder blandinger av fosfatidylkolin og fosfatidyletanolamin "eller blandinger av fosfatidylkolin, fosfatidyletanolamin og N-acyl-fosfatidyletanolamin.

3. Preparat ifølge krav 1 og 2, karakterise r <t ved at det som fosfolipid inneholder et fosfolipid med et innhold av 15 - 75 % fosfatidylkolin.

4. Preparat ifølge kravene 1-3, karakterisert ved at det som pyretroid inneholder en forbind-else med den generelle formel

hvori R± = CH3 ,COOH, COOCH3 , Cl, Br R2 = CH3 , CL, Br, Aryl, Halogen subst. Aryl R3 = subst, cyklopenten, subst, furylmetyl, ftalimidometyl, fenoksybensyl eller fenalkenyl-grupper.

5. Preparat ifølge kravene 1-4, karakterisert ved at det som pyretroid inneholder permetrin, dekametrin, eller sypermetrin.

6. Anvendelse av preparater ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, for insektbekjempelse.

7. Fremgangsmåte for fremstilling av preparater ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, karakterisert ved at fosfolipidet oppløses i et organisk oppløsningsmiddel henholdsvis en blanding derav og at det virksomme stoff oppløses i denne oppløsning, evnt. under oppvarming og/elier omrøring, og at oppløsningsmiddelet eller blandingen derav deretter trekkes av i vakuum og den således oppnådde blanding overfø res ved tilsetning av vanlige fyll-og hjelpemidler til en vanlig anvendelsesform.

8. Fremgangsmåte for fremstilling av preparater ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, karakterisert ved at det eller de virksomme stoffer sammen med et eller flere fosfolipider, evnt. tilsetning av vanlige fyll- eller hjelpemidler, opplø ses i et organisk opplø sningsmiddel henholdsvis oppslemmes deri og at oppløsningsmiddelet deretter trekkes av.

9. Fremgangsmåte for fremstilling av preparater ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, karakterisert ved at et eller flere i vann eller alkohol opplø selige virksomme stoffer oppløses i vann eller vann-alkohol-blandinger sammen med et eller flere fosfolipider under omrøring og/eller lett oppvarming og/eller ultralyd og at opplø sningsmiddelet henholdsvis oppløsningsmiddelblandingen trekkes av.

10. Fremgangsmåte for fremstilling av preparater som emul-sjonskonsentrat ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, karakterisert ved at fosfolipidet i nærvær av en emulgator oppløses i et organisk oppløsningsmiddel henholdsvis en blanding av slike, og at det virksomme stoff opp- løses i denne oppløsning, evnt. under oppvarming og/eller omrøring.

11. Anvendelse av emulsjonskonsentrater ifølge krav 10, for bekjempelse av insekter, karakterisert ved at konsentratet fortynnes med vann og benyttes som sprøytemasse.