[go: up one dir, main page]

NO830388L - Fremgangsmaate for fremstilling av imidazolidinderivater - Google Patents

Fremgangsmaate for fremstilling av imidazolidinderivater

Info

Publication number
NO830388L
NO830388L NO830388A NO830388A NO830388L NO 830388 L NO830388 L NO 830388L NO 830388 A NO830388 A NO 830388A NO 830388 A NO830388 A NO 830388A NO 830388 L NO830388 L NO 830388L
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
imidazolidine
reacted
amino
alkyl
hydroxy
Prior art date
Application number
NO830388A
Other languages
English (en)
Inventor
Thomas Purcell
Original Assignee
Synthelabo
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Synthelabo filed Critical Synthelabo
Publication of NO830388L publication Critical patent/NO830388L/no

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/44Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D233/50Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical with carbocyclic radicals directly attached to said nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Solid-Sorbent Or Filter-Aiding Compositions (AREA)
  • Fats And Perfumes (AREA)
  • Treatment Of Liquids With Adsorbents In General (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Emergency Protection Circuit Devices (AREA)
  • Control Of Transmission Device (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører en fremgangsmåte for . fremstilling av imidazolidin^-derivater, og det særegne ved fremgangsmåten i henhold til oppfinnelsen er.angitt,
i patentkravet.
De ved oppfinnelsen fremstillbare forbindelser svarer til
formel (I)
hvori
R1 .er OH og R2 representerer et radikal NHSC^CH^ NHCOR'
eller NHCONR ' R * v hvori R<*>'.ogR<*>' uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller alkyl med 1 til 4 karbon-
atomer, eller
R2 er OH og R-j_ representerer et radikal NHS02CH3, NHCOR'
eller NHCON' R<*>' hvori R' og R<%>' uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller alkyl Ijmed 1 til 4
karbonatomer,
henholdsvis de farmakologisk tålbare salter av forbindelsen
(I)..
Forbindelsen (I) kan foreligge i tautomere former.
De forbindelser som foretrekkes er dem hvori R^ er OH og
R2 er NHCHO, NHS<0>2CH3, eller NHCONH^
I samsvar med oppfinnelsen kan man fremstille forbindelsene .
(I) i samsvar med de følgende reaksjonsskjemaer alt etter betydningene av R^og R2.
I henhold til reaksjonsskjerna I reageres p-hydroksyannilin med 2-metyl-tio-imidazolin, f.eks. i pyridin for fremstilling av 2,4-hydroksy-feriyl-imino-imidazolidin som nitreres ved hjelp av salpetersyre for oppnåelse av 2, 4-hydroksy-3.-nitrofenyl-imino-imidazolidin som hydrogeneres i nærvær av en hydrogeneringskatalysator som f.eks. palladium på karbon for fremstilling av 2,3-amino-4-hydroky-fenylimino-2-imidazolidin som reageres enten med maursyre i nærvær av eddiksyreanhydrid, eller med metylsulfonylklorid eller med forbindelsen NaNCO eller R'NCO (R' =4alkyl).
I henhold til reaksj onssk jerna 2 reageres orto-aminofenol r; Z med etylklorformiat hvoretter det oppnådde 3H-berizoksa-zol-2-on nitreres, nitrogruppen reduseres ved hjelp av hydrogen i nærvær av en katalysator, 6-amino-3H-benz-oksa-zol-2-on reageres med 2-metyl-tio-imidazolin og den opjJ---nådde forbindelse surgjøres for fremstilling av 2,4-amino-3-hydroksyfenyl-imino-imidazolidin som reageres enten med maursyre i nærvær av eddiksyre-anhydrid, eller med metylsulfonylklorid eller med forbindelsen NaNCO eller R' NCO (R<*>= C1_4alkyl).
De følgende eksempler illustrerer oppfinnelsen. Analyser og spektra IR og RMN bekrefter strukturen av forbindelsene.
EKSEMPEL 1
2-(3-formylamino-4-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin og dets. hydroklorid
1. Jodhydrat av 2, (4-hydroksyfenyl-imino)-imidazolidin*.
En blanding av 16,35 g (0,15 mol) 4-hydroksyfenylamin og 38,4 g jodhydrat av 2-metyl-tioimidazolin i 150 cm 3 pyridin . bringes til tilbakeløpstemperåturen i 2 timer.
Den dannede tiol behandles med KMnO^anbragt i fortynnet svovelsyre. Etter henstand over natten helles reaksjonsblandingen ut over eter og vaskes med eter. Blandingen opptas i etanol og petroleter tilsettes og de dannede krystaller avsuges på filter. x
Hydrokloridet av 2-(4-hydroksyfenylimino)-imidazolidin smelter ved 220 til 222°C. 2. Hydrokloridet av 2-(4-hydroksy-3-nitrofenylimino)-imidasolin. 13,25 g (0,0489 mol) av hydrokloridet av 2-(4-hydroksy-fenyliminoHmidazolidin innføres i 200 cm 3 eddiksyre ved vanlig temperatur og 3,14 ciri 3 salpetersyre (d= 1,42) tilsettes. Etter 10 til 15 minutter helles reaksjonsblandingen ut i eter. Etter filtrering og omkrystallisering fra etanol smelter hydrokloridet av 2 (4-hydroksy-3T-nitro-fenylimino)-imidazolidin ved 231-233°C. 3. Hydrokloridet av 2-(3-amino-4-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin.
I et Parr-apparat under et trykk på « 3,5 kg/cm 2 hydrogeneres 3,5 g av hydrokloridet av 2-(4-hydroksy-3-nitro-fenyllmino)-imidazolidin i 80 cm dimetylformamid i nærvær av palladium 10% på karbon.
Etter fjernelse av katalysatoren helles reaksjonsblandingen ut i eter og det overliggende væskesjikt dekanteres.. Etter tilsetning av etanol og petroleter til resten avsuges de dannede krystaller på filter.
Hydrokloridet av 2-(3-amino-4-hydroksyfenyl-imino)-imidazolidin smelter ved 217°C. 4.Hydrokloridet av 2 (3<-formylamino-4-hydroksyferiyl) - iminoimidazolidin.
I en kolbe innføres 5 cm 3 maursyre og 0,4 arr 3 eddiksyre og blandingen omrøres i 15 minutter ved 0°C. Deretter tilsettes 914 mg'(4 millimol) av hydrokloridet av 2t (3-amino-4-hydroksyfeiryl)-iminoimidazolidin. Det om-røres i 30 minutter og reaksjonsblandinges helles ut eter. Bunnfallet avsuges på filter, og omkrystalliseres fra en blanding etanol/petroleter.
Hydrokloridet av 2(3-formylamino-4-hydroksyfenyl)-iminoimidazolidin smelter ved 226°C (spaltning).
EKSEMPEL 2
I
2-(3-aminokarbonylamino-4-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin og dets hydroklorid
914 mg (4 millimol) av hydrokloridet av 2(3-amino-4-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin,. 260 mg (4,32 millimol)
3 3
av NaNCO og en blanding av 6 cm eddiksyre og 4 cm vann reageres.
Reaksjonsblandingen holdes i 1 time ved 40°c. Blandingen inndampes til tørrhet og opptas i vann. Man kromatograferer reaksjonsblandingen på en kolonne "Amberlite" IRC 50, og resten opptas etter inndamping i etanol og tilsettes en blanding eter/saltsyre.
Etter omkrystallisering i etanol smelter hydrokloridet av 2-(3-aminokarbonylamino-4-hydroksyfenylimino)-imidazolidin'• ved 227°C (spaltning).
EKSEMPEL 3
2-(4-formylamino-3-hydroksyfenylimino)-imidazolidin og dets hydroklorid
1. 3H-benz^-oksazol-2-on.
Ved en temperatur mellom 0 ot'10°c tilsettes 38,4 cm (0,4 mol) etylklorformiat-til en oppløsning av 38,4 g (0,35 mol) ortoamino-fenol i. 150 cm^ pyridin. Ved avsluttet tilsetning omrøres ytterligere i 2 timer og deretter helles reaksjonsblandingen ut over 1,5 1 eter. Bunnfallet avsuges på filter. Filtrateteren inndampes på rotovapor.. Resten oppvarmes for avdestillering av . pyridin inntil 180°C. Etter avkjøling omkrystalliseres resten fra etylacetat.
2. 6-riitro-3H-benzoksazol-2-on.
35 g (0,26 mol) av forbindelsen oppnådd under 1 ovenfor innføres i 300 cm 3 eddiksyre og under stadig omrøring ved vanlig temperatur tilsettes 19 cm 3 salpetersyre (d=l,42 - 10%). Reaksjonsblandingen oppvarmes gradvis til 100°c og denne temperatur holdés il time. Det avkjøles til 20°c og fast-stoffet avsuges på filter og vaskes med eddiksyre og deretter med eter. Forbindelsen smelter ved 243°C.
3. 6-amino-3H-benzoksazol-2-on.
I et Parr-apparat under hydrogentrykk 2,1 kg/cm^ innføres
10g av forbindelsen oppnådd under 2 ovenfor i suspensjon i 250 cm 3 etanol og lg Palladium 10* på karbon. Katalysatoren frafiltreres og filtratet inndampes til tørrhet på rotovapor. Resten vaskes med etanol. Det oppnås aminet som deretter anvendes i det følgende trinn. 4. Jodhydrat av 6-(2-imidazolidinylidén-amino)-3H-benzoksazol-2-on. 13 g (86,7 millimol) av forbindelsen oppnådd under 3.ovenfor, og 22. g jodhydratet av 2-metyl-tio-2-imidazolin bringes til.
v , 3
tilbakeløpstemperaturen i 100 cm pyridin. Kokingen under tilbakeløp fortsetter inntil opphør av utvikling av metan-tiol (omtrent 2 til 3 timer). Ved slutten av reaksjonen helles den avkjølte blanding ut på 1,5 1 eter. Den gummi-aktige rest vaskes 3 ganger med 300 ml eter og opptas i 100..cm etanol. Produktet avsuges på filter og omkrystalliseres fra metanol.
5. Dihydrokloridet av 2-(4-amino-3-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin. 1,2 g av forbindelsen oppnådd under 4 ovenfor, oppløses i minst mulig vann (120 nem ) og behandles med "Amberlite" (Cl~)-harpiks i kloroform. Den vandige fase inndampes til tørrhet på . rotovapor. Resten opptas i 50 cm 3 konsentrert saltsyre og bringes til tilbakeløpstemperaturen i omtrent 32 timer. Reaksjonsblandingen inndampes til tørrhet på rotovapor og resten omkrystalliseres fra etanol.
Hydrokloridet av 2-(4-formylamino-3-hydroksyfenylimino)-imidazolidin.
2,2 g av forbindelsen oppnådd under 5 ovenfor, oppløses i omtrent 70 cm^ vann. Deri oppnådde oppløsning omrøres med en oppløsning av 50 ml harpiks "Amberlite"L A 2 i 150 cm^ toluen. Den vandige fase dekanteres, vaskes med toluen og inndampes til tørrhet på rotovapor.
Resten tørkes under vakuum over P2°5«Man oppnår mono-hydrokloridet av 2-(4-amino-3-hydroksyfenylimino)-imidazolidin.
I en kolbe på 100 cm^ innføres 11 crn"^ maursyre og ved 0°C tilsettes 0,875 cm 3 eddiksyre-anhydrid. Reaksjonsblandingen omrøres i 15 minutter ved 0°C og på en gang tilsettes 2 g av det ovenfor oppnådde monohydroklorid.
Reaksjonsblandingen omrøres i 30 minutter ved vanlig temperatur og helles deretter ut på eter. Eteren fjernes og resten vaskes 3 ganger med eter. Resten oppløses! i etanol, behandles med aktivt karbon og krystalliseres
. fra en blanding etanol/petroleter. Produktet omkrystalliseres fra etanol.
Forbindelsene fremstilt som eksempelvise utførélsesformer er representert i den etterfølgende tabell.
Forbindelsene ble underkastet farmakologisk undersøkelse
og deres innvirkning, på mavens aft sek re sj onen ble spesielt studert.1
Den akutte giftighet av forbindelsene ble bestemt ved intraperitoneal tilførsel i hannmus av stammen CD og giftig-, heten er mer enn 100 mg/kg.
Innvirkningen på deri gastriske aktivitet ble bestemt ved testen gjennomført i henhold til variant av teknikken til Shay (Gastroenterology 1945, 5, 43) beskrevet av Pascaud et Laubie (Arzneim. Forsch. 1971, 10, 1547).
Hannrotter CD, som veide 200-250 g holdes fastende med hensyn til fast næring 48 timer før forsøket.og oppdeles i tilfeldige grupper.
Dyrene mottar ved oral tilførsel 4 ml lunkent fysiologisk serum. De bedøves deretter med engang med eter. Etter laparotomi tømmes maveinnholdet ved duodenal vei ved forsiktig av maven og pylor ligatureres. Deretter inji-seres forbindelsen som skal studeres i oppløsning i fysiologisk serum ved subkutan tilførsel. 4 timer etter ligaturen av pylor, drepes dyrene, oesofag ligatureres og maven åpnes.Maveinnholdet oppsamles og sentrifugeres ved 4000 g i 3 minutter. Alle stykker inneholdende blod eller eri fast rest tilsvarende et volum på mer enn 0,6 ml...fjernes. Volumet måles og surheten be-dømmes ved hjelp av en oppløsning av NaOH titrert slik at 1 ml tilsvarer 5 mg HC1.
To titreringer gjerinomføres:
1. Inntil omslagspunktet med dimetylamino-azobenzen (Topfer-reagens) ved pH 3,5 ( titrering representerende "fri" syre).
i
2. Inntil omslagspunktet for fenolftalein ved pH 8,5 (titrering representerende "total" surhet).
Resultatene er uttrykt som' mikroekvivaleriter/4h/100 g.
Forbindelsene nedsetter volum og surhet av mavesaften.
Ved dose 0,1 mg/kg er nedsettelsen 45 til 60*.
Forbindelsene kan også være aktive ved terapeutiske anvendelser hvor en stimulering av alfa-adreirergiske reseptorer kreves, og f.eks. følgende anvendelser in-dikeres: -vasokonstriksjon på lokalt nivå, spesielt nasal de-kongestasjon, -ortostatisk hypotensjon av genetisk eller medikamentell opprinnelse,
-glaukom
-gastrisk hypersekresjon.
Forbindelsene kan kombineres med alle vanlige tilsetnings-midler og hjelpestoffer for oral eller parenteral til-førsel.
Forbindelsene (I) kan bringes'i form av tabletter, drageer, geler, kapsler, drikkbare oppløsninger og suspensjoner samt injiserbare oppløsninger..
Total dose kan oppgå til 0,1 til 10 mg.

Claims (1)

1. Fremgangsmåte for fremstilling av imidazolidin- derivater med formel (I)
hvori R1 er OH og R2 representerer et radikal NHS02 C03 , NHCOR' eller NHCONR'R *' hvori R' og R" uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller alkyl med 1 til 4 karbonatomer, eller R2 er OH og R-j^ representerer et radikal NHS02CH3, NHC OR ' eller NHCONR * R'' hvori R^ og R2 uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller alkyl med 1 til 4 karbonatomer, karakterisert ved at; når R1 er OH, reageres p-hydroksyannilin med 2-metyl-tio-imidazolin i et løsningsmiddel som pyridin for oppnåelse av 2-(4-hydroksyferiyl-imino)-imidazolidin som nitreres ved hjelp av salpetersyre for oppnåelse av 2-(4-hydroksy-3-nitrofenylimino)-imidazolidin som hydrogeneres i nærvær av en hydrogeneringskatalysator som palladium på karbon for oppnåelse av 2-(3-amino-4-hydroksyfenylimino)-imidazolidin som reageres enten med maursyre i nærvær av eddiksyre i r/ :-. r : anhydrid eller med metylsulfonylklorid eller med forbindelsen Na NCO eller R'NCO (R* = C±_ 4 alkyl), eller når R2 er OH reageres orto-aminofenbl med etylklorformiat hvoretter det oppnådde 3H-berizoksazolin-2-nitreres, nitrogruppen reduseres ved hjelp av hydrogen i nærvær av en katalysator, 6-amino-3H-benzoksazol-2-on reageres med 2-metyl-tio-imidazolin og den oppnådde forbindelse surgjøres "ji for oppnåelse av 2-(4-amino-3-hydroksy-fenylimino)-imidazolidin som reageres ensten med maursyre i nærvær av eddiksyreanhydrid eller med metylsulfonylklorid eller med forbindelsen NaNCO eller R^NCO (R <v> = C1 _4 alkyl).
NO830388A 1982-02-05 1983-02-04 Fremgangsmaate for fremstilling av imidazolidinderivater NO830388L (no)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8201877A FR2521140A1 (fr) 1982-02-05 1982-02-05 Derives d'imidazolidine, leur preparation et leur application en therapeutique

Publications (1)

Publication Number Publication Date
NO830388L true NO830388L (no) 1983-08-08

Family

ID=9270708

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO830388A NO830388L (no) 1982-02-05 1983-02-04 Fremgangsmaate for fremstilling av imidazolidinderivater

Country Status (19)

Country Link
US (1) US4492709A (no)
EP (1) EP0086126B1 (no)
JP (1) JPS58146569A (no)
AT (1) ATE14424T1 (no)
AU (1) AU553893B2 (no)
CA (1) CA1190933A (no)
DE (1) DE3360411D1 (no)
DK (1) DK47683A (no)
ES (1) ES519532A0 (no)
FI (1) FI830397L (no)
FR (1) FR2521140A1 (no)
GR (1) GR77414B (no)
HU (1) HU191284B (no)
IE (1) IE830225L (no)
IL (1) IL67835A0 (no)
NO (1) NO830388L (no)
NZ (1) NZ203185A (no)
PT (1) PT76196B (no)
ZA (1) ZA83763B (no)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63113077A (ja) * 1986-06-13 1988-05-18 Konica Corp 分光吸収特性等に優れたジフエニルイミダゾ−ル系染料
US5629345A (en) * 1993-07-23 1997-05-13 Vide Pharmaceuticals Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure
US5965620A (en) * 1993-07-23 1999-10-12 Vide Pharmaceuticals Methods and compositions for ATP-sensitive K+ channel inhibition for lowering intraocular pressure
FI962493L (fi) * 1993-12-17 1996-07-26 Procter & Gamble Alfa-2-adrenoseptoriagonisteina käyttökelpoisia 6-(2-imidatsolinyyliamino)kinoksaliiniyhdisteitä
DE19514579A1 (de) 1995-04-20 1996-10-24 Boehringer Ingelheim Kg Verwendung von alpha¶1¶¶L¶-Agonisten zur Behandlung der Harninkontinenz
AU736992B2 (en) * 1996-11-25 2001-08-09 Procter & Gamble Company, The 2-imidazolinylaminobenzoxazole compounds useful as alpha-2 adrenoceptor agonists
AU5433898A (en) * 1996-11-25 1998-06-22 Procter & Gamble Company, The 2-imidazolinylaminobenzothiazole compounds useful as alpha-2 adrenoceptor agonists
SG72827A1 (en) * 1997-06-23 2000-05-23 Hoffmann La Roche Phenyl-and aminophenyl-alkylsulfonamide and urea derivatives
FR2805159B1 (fr) 2000-02-23 2005-06-10 Oreal Compositions pour la teinture d'oxydation des fibres keratiniques comprenant un n-(2-hydroxybenzene)-carbamate ou un n-(2-hydroxybenzene)-uree a titre de coupleur, et procedes de teinture
WO2001094299A1 (en) * 2000-06-08 2001-12-13 Shizuoka Coffein Co., Ltd. Benzene derivatives

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3818094A (en) * 1969-08-28 1974-06-18 Boehringer Sohn Ingelheim Hypotensive pharmaceutical compositions containing certain 2-anilino-1,3-diazacyclopentenes-(2)
DE2756638A1 (de) * 1976-12-20 1978-06-22 Wellcome Found Imidazoline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung in schaedlingsbekaempfungsmitteln
DE2806775A1 (de) * 1978-02-17 1979-08-30 Boehringer Sohn Ingelheim Neue substituierte 2-phenylimino- imidazolidine deren saeureadditionssalze, diese enthaltende arzneimittel und verfahren zur herstellung derselben
US4262005A (en) * 1978-05-31 1981-04-14 The Boots Company Limited Compounds, compositions and methods for controlling pests
US4290971A (en) * 1979-01-19 1981-09-22 Dso "Pharmachim" Method of preparing 2-(phenylamino)-imidazolines-(2)
CA1138451A (en) * 1979-04-03 1982-12-28 Ikuo Ueda 2-imidazoline derivatives, process for the preparation thereof and the pharmaceutical composition of the same

Also Published As

Publication number Publication date
HU191284B (en) 1987-02-27
JPS58146569A (ja) 1983-09-01
ES8403461A1 (es) 1984-03-16
GR77414B (no) 1984-09-13
FR2521140A1 (fr) 1983-08-12
PT76196B (fr) 1986-01-27
DK47683A (da) 1983-08-06
ZA83763B (en) 1983-10-26
EP0086126A1 (fr) 1983-08-17
IL67835A0 (en) 1983-06-15
AU553893B2 (en) 1986-07-31
CA1190933A (en) 1985-07-23
FI830397A7 (fi) 1983-08-06
FI830397L (fi) 1983-08-06
EP0086126B1 (fr) 1985-07-24
FI830397A0 (fi) 1983-02-04
PT76196A (fr) 1983-03-01
US4492709A (en) 1985-01-08
DK47683D0 (da) 1983-02-04
AU1115083A (en) 1983-08-11
FR2521140B1 (no) 1984-03-16
ES519532A0 (es) 1984-03-16
IE830225L (en) 1983-08-05
ATE14424T1 (de) 1985-08-15
NZ203185A (en) 1985-07-31
DE3360411D1 (en) 1985-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SU1375127A3 (ru) Способ получени производных 1,2-диаминоциклобутен-3,4-диона или их хлоргидратов
US3736331A (en) Isothioureas
NO791710L (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av fysiologisk aktive tiadiazolderivater
SU1110381A3 (ru) Способ получени производных имидазолилфениламидина
NO830388L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av imidazolidinderivater
Yanagisawa et al. Studies on histamine H2 receptor antagonists. 2. Synthesis and pharmacological activities of N-sulfamoyl and N-sulfonyl amidine derivatives
WO1999062892A1 (en) Aminoazole compounds
IE54327B1 (en) Ergoline derivatives
DE3884007T2 (de) Arylpiperazinylalkylenphenylheterocyclische Verbindungen.
AU596869B2 (en) 2-(thio-linked)-pyridine-5-(4,5-dihydro-2-oxazolyl)-(thieno( 2,3-d)-imidazoles and -benzimidazoles), a process for their preparation, and their use
CA1103245A (en) Process for the manufacture of novel oxadiazolopyrimidine derivatives
US4497810A (en) Thiatriazine dioxides as gastric anti-secretory agents
SU1362402A3 (ru) Способ получени производных имидазола или их солей с кислотами
US5037830A (en) Novel thiouracyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
SU1322979A3 (ru) Способ получени производных имидазолилфениламидина или их кислотно-аддитивных солей
US4937252A (en) 2-thiazolidinone derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
NO831343L (no) Furanderivater og fremgangsmaate til deres fremstilling
NO883263L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzimidazol-derivater.
NO162017B (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive alfa-aryl-alfa-pyridylalkansyrederivater.
PL134315B1 (en) Process for preparing novel 3&#39;-substituted-5&#39;-/2-amino-4-pyridyl/-1&#39;,2&#39;,4&#39;-triazoles
NO127447B (no)
DK169255B1 (da) Analogifremgangsmåde til fremstilling af thieno-isothiazol-1,1-dioxid-derivater og farmaceutisk acceptable salte heraf
JPS6323191B2 (no)
US4267178A (en) Disubstituted piperazines
JPH0525140A (ja) ベンズイミダゾール誘導体