[go: up one dir, main page]

NO157536B - Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for. - Google Patents

Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for. Download PDF

Info

Publication number
NO157536B
NO157536B NO833293A NO833293A NO157536B NO 157536 B NO157536 B NO 157536B NO 833293 A NO833293 A NO 833293A NO 833293 A NO833293 A NO 833293A NO 157536 B NO157536 B NO 157536B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
general formula
mol
methyl
carbazate
group
Prior art date
Application number
NO833293A
Other languages
English (en)
Other versions
NO833293L (no
NO157536C (no
Inventor
Pal Benko
Zoltan Budai
Ildiko Ratz
Eva Rakoczy
Karoly Magyar
Jozsef Kelemen
Attila Mandi
Original Assignee
Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar filed Critical Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar
Priority to NO833293A priority Critical patent/NO157536C/no
Publication of NO833293L publication Critical patent/NO833293L/no
Publication of NO157536B publication Critical patent/NO157536B/no
Publication of NO157536C publication Critical patent/NO157536C/no

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Denne oppfinnelse angår anvendelse av visse carbazinsyrederivater, som oppviser vektøkende egenskaper, i fortil-setningsmidler eller for.
Carbazinsyrederivatene som anvendes,er forbindelser med den generelle formel (I):
hvor
R<1> betegner en C7_12 cycloalkylidengruppe, en indanylidengruppe eller en gruppe med den generelle formel (IX):
hvor
A betegner en fenylgruppe som eventuelt kan ha én eller flere identiske eller ulike substituenter valgt blant nitro, hydroxy, C.. alkoxy, C.. alkyl og amino; C,
1-4 1—4 1-lD
2alkyl, C, _ cycloalkyl eller indolyl)
R betegner et hydrogenatom, C2_i6 alkyl eller C,_ 7 cycloalkyl; og
3
R betegner C ±_ A alkyl,
og i biologisk henseende aksepterbare salter av disse forbindelser.
Carbazinsyrederivatene anvendes i en mengde av fra
1 ppm til 85 vekt% og i blanding med egnede inerte, faste
eller væskeformige bærere eller fortynningsmidler, som en aktiv bestanddel med vektøkende virkning i et fortilsetningsmiddel eller for.
Betegnelsen "alkyl" som her benyttes, refererer seg til rettkjedede eller forgrenede mettede alifatiske hydro-carbylgrupper som inneholder det angitte antall carbonatomer
(f.eks. methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, iso-butyl, n-hexyl, n-dodecyl, n-hexadecyl, osv.). Betegnelsen "alkoxy" refererer seg til rettkjedede eller forgrenede alkylethergrupper som inneholder det angitte antall carbonatomer (f.eks. methoxy, ethoxy, n-propoxy, isopropoxy, n-
butoxy osv.). Gruppen " C^_^ cycloalkyl" kan f.eks. være cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl eller cycloheptyl.
Fenylgruppen som er nevnt under definisjonen av symbolet A, kan ha én eller flere nitro-, hydroxy-, C^_^-alkoxy-, alkyl- eller aminosubstituenter. Når fenylgruppen har flere
substituenter, kan disse være indentiske eller ulike.
Foretrukne representanter for forbindelsene med
den generelle formel (I) er de i hvilke R 3 er en methylgruppe.
En særlig foretrukken representant for forbindelsene med den generelle formel (I) er methyl-[3-(o-amino-benzyliden)]-carbazat.
Andre foretrukne forbindelser med den generelle formel (I) er forbindelser som er beskrevet i eksemplene.
Forbindelsene med den generelle formel (I) kan fremstilles ved at:
a) et keton med den generelle formel (II):
hvor
B betegner et oxygen- eller et svovelatom og B?~ er
som ovenfor angitt,
eller et reaktivt derivat derav, omsettes med et hydrazinderivat med den generelle formel (III)
hvor
R"^ er som ovenfor definert,
eller med et reaktivt derivat derav dannet på aminogruppen; eller
b) et keton med den generelle formel (II), hvor R"<*>" og B er som ovenfor angitt, omsettes med hydrazin av formelen ;(IV) : ;eller med et syreaddisjonssalt derav, og den således erholdte forbindelse med den generelle formel (V): ;hvor ;R er som ovenfor angitt, ;omsettes - etter isolering eller uten isolering - med en forbindelse av den generelle formel (VI) ;;hvor ;Hig betegner halogen og R^ er som ovenfor angitt. ;I henhold til alternativ a) av fremganqsmåten omsettes et keton av den generelle formel (II) med et hydrazinderivat av den generelle formel (III). Det foretrekkes å starte med et keton av den generelle formel (II), hvor B betegner oxygen. Fortrinnsvis omsettes ekvi-molare mengder av forbindelsene med de generelle formlér (II) og (III), men det ene av utgangsmaterialene kan også anvendes i et svakt overskudd. Reaksjonen kan utføres i et inert organisk oppløsningsmiddel. For dette formål kan et hvilket som helst inert oppløsningsmiddel som på tilfreds-stillende måte oppløser utgangsmaterialet, anvendes. Som reaksjonsmedium benyttes fortrinnsvis aromatiske hydrocarboner (f.eks. benzen, toluen, xylen) eller alkoholer (f.eks. methanol, ethanol, isopropanol). Reaksjonen utføres fortrinnsvis under oppvarmning, ved en temperatur mellom 40° C og reaksjonsblandingens kokepunkt. Reaksjonen utføres fortrinnsvis ved omtrent reaksjonsblandingens kokepunkt. ;Reaksjonen utføres fortrinnsvis i nærvær av en sterk syre. Fortrinnsvis kan eddiksyre benyttes for dette formål. ;Forbindelsene med den generelle formel (I) kan iso-leres fra reaksjonsblåndingen ved hjelp av kjente metoder (f.eks. krystallisasjon eller inndampning). ;Istedenfor ketonene med den generelle formel (II) og/eller hydrazinderivatene med den generelle formel (III) kan reaktive derivater av disse benyttes. Blant reaktive derivater av ketonene med den generelle formel (II) skal fortrinnsvis nevnes ketalene med den generelle formel (VII): ;hvor ;R 5 og R 4 hver betegner en lavere alkylgruppe eller sammen danner en lavere alkylengruppe, og R^" er som ovenfor angitt. ;Disse ketaler kan fortrinnsvis være dimethyl-, diethyl- eller ethylenketaler. Reaksjonen kan utføres ved en temperatur mellom 2 0° og 200° C og i et inert oppløsnings-middel. Som reaksjonsmedium benyttes fortrinnsvis aromatiske hydrocarboner (f.eks. benzen, toluen eller xylen). Reaksjonen utføres fortrinnsvis i nærvær av katalytiske mengder av en sterk syre. For dette formål kan f.eks. hydrogenklorid, hydrogenbromid eller p-toluensulfonsyre benyttes. ;Istedenfor " forbindelsene med den generelle formel (III) kan de reaktive derivater av disse som er dannet på aminogruppen, benyttes. Disse forbindelser svarer til den generelle formel (VIII) ;;hvor ;7 ;R betegner hydrogen, lavere alkyl eller fenyl, ;R^ betegner hydrogen eller lavere alkyl, eller ;R 6 og R 7 sammen med det tilstøtende carbonatom til hvilket de er bundet, danner en C,_7 cycloalkylidenring, med den forutsetning av minst én av R 6 og R 7 er annet enn hydrogen. ;Reaksjonen kan utføres ved en temperatur mellom ;20° og 200° C, i et inert oppløsningsmiddel. Som reaksjonsmedium kan det benyttes organiske oppløsningsmidler som er inerte overfor reaksjonen, og som oppløser utgangsmaterialet (f.eks. alkoholer, såsom methanol eller ethanol; eller estere, som ethylacetat). Reaksjonen utføres i nærvær av en kataly- ;tisk mengde av en sterk syre. Som katalysator kan hydrogenklorid, hydrogenbromid, svovelsyre, fosforsyre, trifluoreddik-syre eller p-toluensulfonsyre benyttes. ;I henhold til alternativ b) av fremgangsmåten omsettes en forbindelse av den generelle ;formel (II) med hydrazin av formelen (VI) eller med et syreaddisjonssalt derav, og den således erholdte forbindelse med den generelle formel (V) omsettes med en forbindelse av den generelle formel (VI) enten etter forutgående isolering eller uten isolering. Det første trinn av reaksjonen utføres ved en temperatur mellom romtemperatur og 60° C, i et inert opp-løsningsmiddel. Som reaksjonsmedium benyttes fortrinnsvis alkoholer (f.eks. methanol eller ethanol). ;Istedenfor hydrazinet med formelen (IV) kan om ønskes syreaddisjonssaltet (f.eks. hydrokloridet eller sul-fatet) benyttes. Fortrinnsvis omsettes en forbindelse av den generelle formel (II) med hydrazindihydroklorid i nærvær av én molekvivalent av en base. Som base kan det benyttes uorganiske baser (f.eks. alkalimetallhydroxyder, -carbonater eller -hydrogencarbonater, fortrinnsvis natriumhydroxyd, kaliumcarbonat eller kaliumhydrogencarbonat) eller organiske baser (f.eks. triethylamin). ;Den således erholdte forbindelse av den generelle formel (V) omsettes med halogenformiatet av den generelle formel (VI) etter forutgående isolering eller - fortrinnsvis - uten isolering. Det benyttes fortrinnsvis forbindelser med den generelle formel (VI), hvor Hig representerer klor. Reaksjonen kan utføres i nærvær av et syrebindende middel. For dette formål kan de uorganiske og organiske baser som er nevnt i det foregående avsnitt, benyttes. ;De forbindelser med den generelle formel (I) som har sur karakter, kan overføres til det tilsvarende salt. Saltdannelsen utføres på kjent måte. Alkalimetallsaltene (f.eks. natrium- eller kaliumsaltene), jordalkalimetallsal-tene (f.eks. kalsium- eller magnesiumsaltene) og saltene som dannes med biologisk aksepterbare organiske baser (såsom triethylamin, dimethylamin, dimethylanilin, osv.) foretrekkes spesielt. ;Utgangsmaterialene som anvendes ved fremgangsmåten, ;er dels kommersielle produkter eller forbindelser som er kjent fra litteraturen, dels forbindelser som kan fremstilles etter i og for seg kjente fremgangsmåter. ;Forbindelsene med den generelle formel (I) kan benyttes i husdyrbruk eller husdyravl som følge av deres vektøkende egenskaper. ;Den vektøkende virkning av forbindelsene med den generelle formel (I) vises ved de følgende forsøk, ;med den generelle formel (I) vises ved de følgende forsøk. ;A) Unge griser benyttes som forsøksdyr. Hver gruppe består av 6 griser, og hvert forsøk med 6 griser repeteres tre ganger. FoVet inneholder 50 mg/kg av forsøksforbindelsen. Dyrene fores under identiske betingelser, og samtlige dyre-grupper gis den samme mengde for av samme kvalitet. Dyrene i referansegruppen fores således med det samme for, bortsett fra at foret inneholder Flavomycin isteden for forbindelsen med den generelle formel (I). Dyrene i kontrollgruppen gis et får som hverken er tilsatt en forsøksforbindelse med den generelle formel (I) eller Flavomycin. ;Vektøkningen registreres daglig, og den midlere daglige vektøkning beregnes ut fra den følgende formel: ;Mengden av for som settes til livs av dyrene i forsøksgruppen, multipliseres med den vektøkning som er oppnådd i forsøksgruppen. Kvotienten som oppnås for forsøks-gruppen relateres til kvotienten som beregnes for kontrollgruppen. Denne verdi uttrykker mengden av for som kreves for å oppnå 1 kg vektøkning. ;De oppnådde forsøksresultater er sammenfattet i Tabell I. B) Forsøket ifølge punkt A) ovenfor gjentas for dyre-grupper bestående av 50 griser. Foringsperioden er 60 dager, og forsøksforbindelsen tilføres i en dose av 50 mg/kg. De oppnådde resultater sammenlignes med de resultater som oppnås under de samme betingelser med et for som inneholder Flavomycin. Resultatene oppnådd med Flavomycin betraktes som 10 0 %, og de oppnådde resultater er sammenfattet i Tabell II. ;Det fremgår av de ovenstående data at vektøkningen hos dyrene som ble gitt et for som inneholdt forbindelsene med formel (I), var vesentlig større enn for grisene i kontrollgruppen. Samtidig kan den samme vektøkning oppnås med betydelig mindre mengder for når en forbindelse med den generelle formel (I) innlemmes i dyreforet. Forbindelsen ifølge eksempel 15 gir en vektøkning på 5,4% hos kyllinger, sammen-lignet med kontrollgruppen. ;Den vektøkende virkning ble undersøkt på griser ;i henhold til det ovenfor beskrevne forsøk (A). Resultatene er oppført i Tabell III nedenfor. ;;Den vektøkende virkning ble også undersøkt på kyllinger. Dataene som er oppført i Tabell IV, representerer middelverdier for grupper å 6 kyllinger. ;Resultatene som ble oppnådd for lam, sr oppført i Tabell V nedenfor. Samtlige data er middelverdier for resultatene oppnådd med 3 handyr og 3 hundyr. ;Toksisiteten av forbindelsene med den generelle formel (I) for husdyr er så lav at forbindelsene kan anses som praktisk talt ikke-toksiske. ;Som bærer eller fortynningsmiddel for forbindelsene med formel (I) kan det benyttes et hvilket som helst mate-riale av vegetabilsk eller animalsk opprinnelse som er anven-delig i dyrefor. For dette formål kan f.eks. hvete, bygg, mais, soyabønner, havre, rug eller alfalfa anvendes i egnede former (f.eks. ;som kom, gryn, mel, kli, osv.), og videre kan fiskemel, kjøttmei, benmel eller blandinger derav benyttes. Det kan med fordel benyttes et fiberfritt, grønt planteforkonsentrat med høyt proteinninnhold (f.eks. "Vepex"). ;Som additiver kan det benyttes for eksempel sili-ciumsyre, antioxydasjonsmidler, stivelse, dikalsiumfosfat, kalsiumcarbonat, sorbinsyre, osv. Som fuktemiddel kan det for eksempel benyttes ikke-toksiske oljer, fortrinnsvis soye-bønneolje, maisolje eller mineralolje. Også diverse alkylen-glykoler kan benyttes som fuktemiddel. Stivelsen som anvendes, kan være hvetestivelse, maisstivelse eller potetstivelse. ;Fortilsetningsmidlene kan inneholde vanlige vitaminer (for eksempel vitamin A, B^, B2 , B3, B^, • E» K) ;og sporelementer (for eksempel Mn, Fe, Zn, Cu, J). ;Innholdet av aktiv bestanddel i fortilsetningsmidlene kan variere innenfor vide grenser. Fortilsetningsmidlene kan inneholde 5-80 vekt%, fortrinnsvis 10 - 80 vekt%, av den aktive bestanddel med den generelle formel (I). Innholdet av aktiv bestanddel i dyrefår som er ferdig til bruk, kan være fra 1 - 400 ppm, fortrinnsvis fra 10 til 100 ppm. ;Fortilsetningsmidlene fortynnes med egnede forkom-ponenter eller innlemmes i egnede dyrefor for dannelse av dyrefor som er klar til bruk. ;Foret som derved fåes, kan benyttes for å øke vek-ten av forskjellige husdyr, såsom griser, lam, kveg og fjær-kre, spesielt griser. ;Oppfinnelsen illustreres ytterligere i de følgende eksempler. ;Eksempel 1 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( isopropylbenzyliden)]- carbazat ;Til en oppløsning av 44,46 g (0,3 mol) isobutyro-fenon i 200 ml methanol ble det satt 3 ml eddiksyre og 27 g methylcarbazat. Réaksjonsblandingen ble kokt i en kolbe som var utstyrt med en tilbakeløpskondensator, og deretter klaret og inndampet i vakuum til det halve av det opprinnelige volum. Residuet ble avkjølt, og det utskilte talglignende produkt ble frafiltrert. ;Utbytte: 64,2 g (97,3 %). Sm.p.: 78 - 80° C. Produktet kunne omkrystalliseres fra petroleum. ;Eksempel 2 ;Fremstilling av methyl-[ 2-( 3'- indolylmethylen) 3- carbazat ;36,29 g (0,25 mol) indol-3-aldehyd ble oppløst i 300 ml methanol. Det ble deretter tilsatt 3 ml eddiksyre og 0,25 mol methylcarbazat til oppløsningen. Reaksjonsblandingen ble kokt i 1 time i en kolbe som var utstyrt med en til-bakeløpskondensator, og deretter klaret. 50 ml vann ble satt til filtratet, og de utskilte rosafarvede krystaller ble frafiltrert. Det ble erholdt 51,5 g av den ønskede forbindelse. ;Utbytte: 94,9 %. Sm.p.: 144 - 145° C. ;Eksempel 3 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 1- indanyliden)]- carbazat ;Til en oppløsning av 3 9,65 g (0,3 mol) 1-indanon ;i 300 ml methanol ble tilsatt 3 ml eddiksyre og 27 g (0,3 mol) methylcarbazat. Reaksjonsblandingen ble kokt i 1 time i en kolbe som var utstyrt med en tilbakeløpskondensator, og.deretter klaret med benkull og filtrert, hvoretter filtratet ble kjølt med isholdig vann. 4 3,7 g av den ønskede forbindelse ble oppnådd i form av hvite krystaller. Sm.p. 155 - 156° C. ;Moderluten ble inndampet i vakuum til omtrent en fjerdedel av det opprinnelige volum. På denne måte ble det erholdt ytterligere 12,3 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 91,5 %. ;Eksempel 4 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( o- aminobenzyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 3, bortsett fra at det. ble benyttet 36,35 g (0,3 mol) 2-aminobenzaldehyd som utgangsmateriale. Det ble erholdt 50 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 86,35 %. Sm.p.: 149 - 150° C. ;Eksempel 5 ;Fremstilling av methyl-( 3- cyclooctyliden)- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 1, bortsett fra at 37,86 g (0,3 mol) cyclooctan ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 49 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 82,5 %. Sm.p. 93 - 94° C. ;Eksempel 6 ;Fremstilling av methyl-[ 3- ( p- nitrobenzyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 3, bortsett fra at 4 5,34 g (0,3 mol) p-nitrobenzaldehyd ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 61,5 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 91,9 %. Sm.p. 212 - 213° C. ;Eksempel 7 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 1' - fenylhexadecyliden)]- carbazat 4 7,48 g (0,15 mol) palmitofenon ble omsatt med 13,5 g (0,15 mol) methylcarbazat på den i Eksempel 1 beskrevne måte. Det ble erholdt 4 7,3 g (81,3 %) av den ønskede forbindelse. Utbytte: 81,3 %. Sm.p.: 68 - 6 9° C. ;Eksempel 8 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 1'- benzylpropyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 1, bortsett fra at 44,46 g (0,3 mol) ethylbenzylketon ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 66 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 99,9 %. Sm.p.: 80° C. ;Eksempel 9 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 2', 4'- dihydroxybenzyliden)]-carbazat ;Til en oppløsning av 34,5 g (0,25 mol) 2,4-di-hydroxybenzaldehyd i 300 ml methanol ble det satt 3 ml eddiksyre og 22,5 g (0,25 mol) methylcarbazat. Reaksjonsblandingen ble kokt i 2 timer i en kolbe som er utstyrt med en til-bakeløpskondensator, og deretter klaret med benkull og filtrert. Filtratet ble kjølt. Det ble erholdt 4 9,2 g av den ønskede forbindelse. ;Utbytte: 93,4 %. Sm.p.: 205° C. ;Eksempel 10 ;Fremstilling av methyl- 3-( cr- methyl- 3 ' , 4 ' , 5 '- trimethoxy-benzylideu-( carbazat ) ;30,86 g (0,2 mol) 3,4,5-trimethoxyacetofenon og 18 g (0,2 mol) methylcarbazat ble omsatt etter den i eksempel 1 beskrevne fremgangsmåte. Den ønskede forbindelse ble erholdt i form av hvite krystaller i en mengde av 48 g. Utbytte: 86%. Smeltepunkt: 140-141°C. ;Analyse: ;;Eksempel 11 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 1'- ethylpropyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 9, bortsett fra at 34,4 g (0,4 mol) diethylketon ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 57,15 g (90,4 %) av den ønskede forbindelse i form av hvite krystaller. Sm.p.: 66 - 67° C (etter omkrystallisering fra petroleum). ;Eksempel 12 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 3'- ethoxy- 4'- hydroxybenzyliden)-carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 9, bortsett fra at 41,6 g (0,25 mol) 3-ethoxy-4-hydroxybenzaldehyd ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 56,4 g av den ønskede forbindelse i form av hvite krystaller. ;Utbytte: 94,6 %. Sm.p.: 172 - 173° C. ;Eksempel 13 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 1'- ethylpentyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 9, bortsett fra at det ble benyttet 34 ,25 g (0,3 mol) ethyl-(n-bu.tyl)-keton som utgangsmateriale. Det ble erholdt 35,4 g av den ønskede forbindelse. Utbytte: 63,4 %. Sm.p. 67 - 68° C. ;Eksempel 14 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( cycloheptyliden)]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 1, bortsett fra at 33,6 g (0,3 mol) cycloheptanon ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 4 9,25 g av den ønskede forbindelse i form av hvite krystaller. Utbytte: 89,1 %. ;Sm.p.: 75° C. ;Eksempel 15 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( a- ethyl)- p- hydroxybenzyliden]-carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 1, bortsett fra at 37,54 g (0,25 mol) p-hydroxypropio-fenon ble benyttet som utgangsmateriale. 4 3,8 g av den ønskede forbindelse ble erholdt. Utbytte: 78,85 %. Sm.p. 167° C. ;Eksempel 16 ;Fremstilling av methyl-( 3- cyclododecyliden)- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 9, bortsett fra 45,6 g (0,25 mol) cyclododecanon ble benyttet som utgangsmateriale. 52,5 g av den ønskede forbindelse ble erholdt i form av hvite krystaller. Utbytte: 83,2 %. Sm.p.: 141 - 142° C. ;Eksempel 17 ;Fremstilling av methyl- 3-( cyclohexylmethylen)- carbazat ;Til en oppløsning av 11,2 g (0,1 mol) cyclohexan-car-bonal og 100 ml methanol ble det først tilsatt 2 ml eddiksyre og deretter 9,0 g (0,1 mol) methylcarbazat. Reaksjonsblandingen ble kokt i 2 timer og deretter klaret under anvendelse av en tilbakeløpskondensator og filtrert, hvoretter filtratet ble inndampet. Det ble oppnådd 15,6 g av den ønskede forbindelse, i form av hvite krystaller. Utbytte: 84,8%. Smeltepunkt: 103°C. ;Analyse: ;;Eksempel 18 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 4'- hydroxy- 3'- nitrobenzyliden) - carbazat ;Man gikk frem på den i Eksempel 3 beskrevne måte, bortsett fra at 33,4 g (0,2 mol) 4-hydroxy-3-nitro-benzalde-hyd ble benyttet som utgangsmateriale. 41,65 g av den ønskede forbindelse ble erholdt. Sm.p: 175 - 176° C. Utbytte: 8 7,1 %. ;Eksempel 19 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 2'- nitrobenzyliden]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 3, bortsett fra at 30,2 g (0,2 mol) 2-nitrobenzaldehyd ble benyttet som utgangsmateriale. 36,85 g av den ønskede forbindelse ble erholdt i form av blekgule krystaller. Utbytte: 82,6 %. ;Sm..p. : 152° C. ;Eksempel 2 0 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 4', 5'- dimethoxy- 2'- nitrobenzyliden) ]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i Eksempel 9, bortsett fra et 52,8 g (0,25 mol) 2-nitro-4,5-dimethoxybenzaldehyd ble benyttet som utgangsmateriale. Det ble erholdt 5 7,6 g av den ønskede forbindelse (et gult produkt). Utbytte: 81,5 ;Sm.p.: 230 - 231° C. ;Eksempel 21 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( a- ethyl)- p- klorbenzyliden]- carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i eksempel 1, bort- ;sett fra at p-klorpropiofenon ble benyttet som utgangsmateriale. Vektøkningsdata for forbindelsen er gitt i tabell II. ;Eksempel 22 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( g- cyclopropyl- 4'- methoxybenzyliden)]-carbazat ;Til en oppløsning av 17,6 g (0,1 mol) cyclopropyl-4-methoxyfenyl-keton i 100 ml methanol ble det satt 3 ml eddiksyre og deretter 9,0 g (0,1 mol) methylcarbazat. Reaksjonsblandingen ble kokt i 5 timer og deretter klaret og filtrert varm. Filtratet ble inndampet i vakuum, hvoretter det ble behandlet med 10 ml ether. De utskilte hvite krystaller ble oppsamlet ved filtrering. Det ble erholdt 18,3 g (73,7%) av den ønskede forbindelse. Smeltepunkt 114 - 115°C. ;Eksempel 2 3 ;Fremstilling av methyl- [ 3-( 4'- klor- 3'- nitrobenzyliden) J - carbazat ;Man gikk frem som beskrevet i eksempel 1, bortsett fra at 18,55 g (0,1 mol) 4-kior-3-nitrobenzaldehyd og 9 g (0,1 mol) methylcarbazat ble benyttet som utgangsmaterialer. Det ble erholdt 2 3,8 g (92,4%) av den ønskede forbindelse. Smeltepunkt 190°C. ;Eksempel 2 4 ;Fremstilling av methyl-[ 3-( 2*, 4'- diklorbenzyliden)]- carbazat
Man gikk frem som beskrevet i eksempel 1, bortsett fra at 43,75 g (o,25 mol) 2,4-diklorbenzaldehyd og 22,5 g (0,25 mol) methylcarbazat ble benyttet som utgangsmaterialer. Det ble erholdt 5 3,2 g (86,2%) av den ønskede forbindelse. Smeltepunkt 15 6 - 157°C.
Eksempel 2 5
Fremstilling av methyl-[ 3-( 3', 4'- diklorbenzyliden) J- carbazat
Ut fra 43,75 g (0,25 mol) 3,4-diklorbenzaldehyd og 22,5 g (0,25 mol) methylcarbazat ble fremstilt 57,25 g (92,7%) av den ønskede forbindelse. Smeltepunkt 154 - 155°C.
Eksempel 2 6
Fremstilling av methyl-[ 3-( 2'- klor- 6'- fluorbenzyliden) J-carbazat
Man gikk frem som beskrevet i eksempel 1, bortsett fra at 47,65 g (0,3 mol) 2-klor-6-fluorbenzaldehyd og 27 g (0,3 mol) methylcarbazat ble benyttet som utgangsmaterialer. Det ble erholdt 45 g (65,2%) av den ønskede forbindelse. Smeltepunkt 152 - 15 3°C.
Eksempel 2 7
En blanding for anvendelse som tilskudd til grise-for ble fremstilt med den følgende sammensetning:
Sporelementer:
Denne blanding av vitaminer og sporelementer blandes med basisforet i en konsentrasjon av 0,5 kg pr. pr. 100 kg.
Eksempel 2 8
En blanding for anvendelse som et tilskudd til smågrisf6r fremstilles med den følgende sammensetning:
Sporelementer:
Denne blanding av vitaminer og sporelementer blandes med basisforet i en konsentrasjon av 0,5 kg pr.
100 kg.
Eksempel 2 9
0,5 kg av en blanding som beskrevet i Eksempel 15 blandes med 100,0 kg av et basisfér med den følgende sammensetning :
Innholdet av aktivt middel i det resulterende grise-f6r var 50 ppm.
Sammensetningen -av blandingen av mineraler var som følger:
Eksempel 30
0,5 kg av en blanding som beskrevet i Eksempel 26 ble blandet med 10 0,0 kg av et basisfor av den følgende sammensetning:
Innholdet av aktivt middel i det resulterende små-grisefor var 50 ppm.
Eksempel 31
400 kg av et forhåndsmalt soyabønnemel fylles i en blander, hvoretter 3,1 kg soyabønneolje tilsettes under om-røring og blandingen omrøres inntil det faste stoff blir over-trukket med olje. Deretter tilsettes 9,1 g aktivt middel ifølge Eksempel 4, og blandingen omrøres inntil det er oppnådd en homogen blanding. Tilslutt tilsettes 9,0 kg soya-bønneolje, og blandingen homogeniseres på ny.
Eksempel 32
0,5 kg aktivt middel ifølge Eksempel 4 settes til
40 kg maismel under omrøring, samtidig som det sprøytes 3,0 kg propylenglykol inn i blandingen. Det tilsettes så 1,4 kg dikalsiumfosfat, og blandingen homogeniseres.
Eksempel 33
10 kg alfalfamel og 15 kg "Vepex" omrøres i 20 timer, hvoretter man begynner å sprøyte 1 kg maisolje inn i blandingen med jevn hastighet, slik at innsprøytningen pågår under tilførselen av de følgende ytterligere bestanddeler: 2,5 kg aktivt middel ifølge Eksempel 4, 10 kg maisstivelse, 2,5 kg av det ovennevnte aktive middel, 0,3 kg siliciumdioxyd, 0,6 kg ascorbinsyre, 9 kg maisstivelse og 2,5 kg av det ovennevnte aktive middel. Deretter omrøres blandingen i ytterligere 5 minutter.
Eksempel 34
Man går frem som beskrevet i Eksempel 31, bortsett fra at butylenglykol<:>anvendes som fuktemiddel istedenfor soyabønneolje.
Eksempel 35
A) 3,5 kg potetstivelse blandes med 2,9 kg aktivt middel ifølge Eksempel 1. 0,05 kg mineralolje settes inn i blandingen, hvoretter 0,2 kg sorbinsyre, 0,4 kg siliciumdioxyd og 0,1 kg kalsiumpropionat tilsettes og blandingen om-røres i ytterligere 2 minutter. B) 4,2 kg fiskemel blandes med 2 2 kg rugkli, og 0,6 kg mineralolje sprøytes inn i blandingen, hvoretter 4 kg av en blanding fremstilt i henhold til punkt A), 10 kg maismel, 4 kg av en blanding fremstilt i henhold til punkt A) og 9 kg maismel innføres under omrøring. Tilslutt sprøytes det 0,6 kg mineralolje inn i blandingen.
Eksempel 36
100 kg hvetekli, 10 kg aktivt middel ifølge Eksempel 2, 2,5 kg kalsiumcarbonat, 0,15 kg a-tocoferol og 0,4 kg kalsiumpropionat homogeniseres sammen med 4 kg propylenglykol.
Eksempel 3 7
10 kg soyabønnemel og 0,6 kg aktivt middel ifølge Eksempel 3 homogeniseres med 2,5 kg butylenglykol.
E ksempel 38
50 kg soyabønnemel, 6 kg aktivt middel ifølge
Eksempel 5, 0,5 kg siliciumdioxyd og 0,2 kg kalsiumpropionat homogeniseres med 1,6 kg soyabønneolje.

Claims (3)

1. Anvendelse av et carbazinsyrederivat med den generelle formel (I): hvor R^" betegner en C^_^2 cycloalkylidengruppe, en indanyliden gruppe eller en gruppe med den generelle formel (IX): hvor A betegner en fenylgruppe som eventuelt kan ha én eller flere identiske eller ulike substituenter valgt blant nitro, hydroxy, C1_4 alkoxy, C1_4 alkyl og amino; alkyl, C3_7 cycloalkyl eller indolyl;R^ betegner et hydrogenatom, C-L_^g alkyl eller C^_7 cycloalkyl; og
3 R betegner C^_4 alkyl, eller et i biologisk henseende aksepterbart salt derav, i en mengde av fra 1 ppm til 85 vekt%, og i blanding med egnede inerte, faste eller væskeformige bærere eller fortynningsmidler, som en aktiv bestanddel med vektøkende virkning i et fortilsetningsmiddel eller for.
2. Anvendelse ifølge krav 1 av et carbazinsyrederivat med formel (I) hvor R 3 er methyl.
3. Anvendelse ifølge krav 1 eller 2 av forbindelsen methyl-[3-(o-aminobenzyliden)]-carbazat.
NO833293A 1983-09-14 1983-09-14 Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for. NO157536C (no)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NO833293A NO157536C (no) 1983-09-14 1983-09-14 Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for.

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NO833293A NO157536C (no) 1983-09-14 1983-09-14 Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for.

Publications (3)

Publication Number Publication Date
NO833293L NO833293L (no) 1985-03-15
NO157536B true NO157536B (no) 1987-12-28
NO157536C NO157536C (no) 1988-04-06

Family

ID=19887229

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO833293A NO157536C (no) 1983-09-14 1983-09-14 Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for.

Country Status (1)

Country Link
NO (1) NO157536C (no)

Also Published As

Publication number Publication date
NO833293L (no) 1985-03-15
NO157536C (no) 1988-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US3528985A (en) Benzoylethyl quaternary ammonium compounds as anthelmintic agents
FI78815C (fi) Karbatzinsyraderivat foer anvaendning vid djuruppfoedning i boskapsskoetseln.
US4587261A (en) Cycloalkane derivatives and fodder compositions containing the same
NO157536B (no) Anvendelse av visse carbazinsyrederivater med vektoekende egenskaper i et fortilsetningsmiddel eller for.
SU668572A3 (ru) Средство дл стимул ции роста животных
EP0492483B1 (en) Compositions containing 1 or more N-[phenyl-(thioxomethyl)]-morpholine derivative(s) and the use of these compounds
US4883907A (en) Carbazates
RU2060995C1 (ru) Амидные производные тиокислоты и кормовые составы для применения в животноводстве
US4824670A (en) Carbazates
US3433641A (en) Animal feeds containing phthalazinone derivatives as growth promoters
US4505917A (en) Feed compositions containing a (1-oxo-2-pyridyl) disulfide
NZ205610A (en) Carbazic acid derivatives and feed additives
US2927027A (en) Feed efficiency promoting composition
JPS597158A (ja) シスタミン誘導体
PL130661B1 (en) Process for preparing novel derivatives of methylquinoxaline 1,4-dioxide
FR2621315A1 (fr) Derives de 2-thienylmethyl thiouree, procede pour leur preparation et aliments les contenant
NZ205611A (en) Cycloalkane-substituted hydrazine derivatives as growth promoters and fodder additives
JPS63215623A (ja) 体内脂肪減量剤