NL8803011A - Preparaten voor de vermindering van flebectasie en werkwijze voor de bereiding ervan. - Google Patents

Description

Preparaten voor de vermindering van flebectasie en werkwijze voor de bereiding ervan.

De uitvinding heeft betrekking op preparaten voor de behandeling van flebectasie, in het bijzonder hemorroï-den en flebectasie, hoofdzakelijk voorkomend bij de onderste ledematen en eventueel vergezeld door flebitis alsmede voor het verlichten van de flebalgia, die daarbij ontstaat, welke preparaten een natuurlijke minerale stof bevatten.

Volgens een ander aspect van de uitvinding gaat het om een werkwijze voor de bereiding van deze nieuwe preparaten.

Hierna wordt onder de term "hemorroïden" bedoeld de dilatatie van het klep-vrije veneuze vasculaire systeem in het onderste segment van het rectum ("nodi haemorrhoidales").

De deskundigen zijn sinds lange tijd bezig de hemorroïden te behandelen zonder enige tussenkomst van de chirurg, aangezien de genezing bij een chirurgische operatie gepaard gaat met een lang ziekteverzuim en het kan alleen worden uitgevoerd door hospitalisatie en omvat een infectie-verhouding van ca. 10%, hetgeen algemeen aanvaard wordt bij het opereren van de colon en rectum [Pharm. Inter. 7, 142 (1986)]. Er kunnen zich ook andere problemen voordoen bij de chirurgische interventie bij oude mensen of in geval van andere begeleidende ziektes.

De therapie van flebectasie, die in hoofdzaak in de onderste ledematen voorkomt, is ook een frequente taak, terwijl de chirurgische ingreep ook hier kan worden begeleid door de bovengenoemde nadelen, ofschoon het risico van infectie hier geringer is.

De vorming van zowel de hemorroïden als de flebectasie is zeer frequent bij alle leeftijdsgroepen van de volwassen populatie. Er is derhalve een belangrijke vraag naar een preparaat, dat gedurende een lange tijd topisch kan worden gebruikt een reliëf van flebalgia verschaft en geschikt is voor het waarborgen van het werkvermogen alsmede voor het verminderen of verlichten van de bovengenoemde pathologische afwijkingen zonder bijwerkingen.

Het is uit de literatuur bekend metaalzouten topisch toe te passen voor het verlichten van klachten, veroorzaakt door hemorroïden. Basisch bismutgallaat, basisch bismut-nitraat en basisch bismutjoodgallaat zijn bijv. voor dit doel geschikte zouten.

Tot nu toe zijn telkens de metaalzouten gebruikt te zanten net plantextracten, oliën, corticoïden of andere geneesmiddelen [Rote Liste 1983, Nain Class 46, Ed. Cantor Aulendorf (Württemberg, German Federal Republic)].

Volgens de literatuur zijn alums, d.v.z. dubbele zouten met de algemene formule Me^e111(804)2 · 12H20* waarin Me1 kalium, natrium, ammonium, thallium, rubidium of caesium-ion is en Me111 aluminium, ijzer, chroom, cobalt of mangaan-ion voorstelt, terwijl onder hen kaliumaluminiumsulfaat nimmer werd gebruikt als werkzaam bestanddeel van een ééncom-ponentpreparaat voor de behandeling van flebectasie.

Orale preparaten gaan gewoonlijk gepaard met een aantal ongewenste bijwerkingen binnen zelfs een korte tijdsperiode, terwijl de behandeling van hemorroïden of andere flebectasie langdurig zijn. Zo kan bijvoorbeeld Venoruton [chemisch 0-(β-hydroxyethyl)-rutoside] bijv. rubedo (ery-thema) en waterzucht, opzwelling van het gebied na een behandel ingsperiode van slechts 6 tot 8 dagen induceren.

Het doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een preparaat, dat eenvoudig en goedkoop kan worden bereid en dat als werkzaam bestanddeel slechts één werkzame stof bevat, waarbij de nadelen van de bekende oplossingen kunnen worden geëlimineerd.

Gebleken is, dat flebectasie, in het bijzonder de hemorroïden en flebectasie, die hoofdzakelijk in de onderste ledematen voorkomt en eventueel begeleid is door flebitis, en de daarbij geïnduceerde flebalgia aanzienlijk kunnen worden verminderd of verholpen door de topische toepassing van een preparaat, dat uitsluitend kaliumaluminiumsulfaat of zijn hydraten (alum) als werkzaam bestanddeel bevat.

Volgens een voorkeursuitvoeringsvorm van de uitvinding wordt kaliumaluminiumsulfaatdodecahydraat gemengd met een hydrofiele zalfbase (drager) [methylcellulose hydrogel (Hydrogelum methylcellulosi) glycerolzalfbase (Unguentum glycerini), stearinezalfbase (Unguentum stearini) of een hydrofilie anionogene zalfbase (Unguentum hydrophilici anionicum)], hetgeen gemakkelijk is voor de bereiding van cosmetica en geneesmiddelen.

Het preparaat volgens de uitvinding kan ook andere dragers, hulpstoffen en geurstoffen bevatten, die gewoonlijk voor de bereiding van cosmetica en geneesmiddelen worden toegepast.

Geschikte dragers, hulpstoffen en geurstoffen zijn te vinden in de Hungarian Pharmacopoea VII, Formulae Normales Ed. VI as well as H. Fiedler: "Lexikon der Hilfstoffe für Pharmazie, Kosmetik ... Ed. Contor KG. Aulendorf, German Federal Rupublic, 1971, blz. 490-494; en "Angewandte Biopharmazie, Ed. Wissenschaftliche Verlagges, Stuttgart, German Federal Republic, 1973, hoofdstukken 26 en 28.

De preparaten volgens de uitvinding bevatten bij voorkeur kaliumaluminiumsulfaatdodecahydraat in een hoeveelheid van 10-90 gew.% en liefst in een hoeveelheid van 40-70 gew.%.

Volgens eigen ondervindingen is gebleken, wanneer de te behandelen spataders per dag 3 keer werden gesmeerd met de zalf volgens de uitvinding, d.w.z. een zalf met daarin 70 gew.% caliumaluminiumsulfaat, de pijn (flebalgia), pleuritis en ontsteking sterk waren verminderd en vervolgens na 1-3 behandelingen de pijn significant was verlicht; na een behandeling van 3-20 dagen konden de patiënten weer werken (met een volledige toestand zonder pijn); terwijl de flebectasie (spataders) waren verdwenen, terwijl bovendien de uitstekende bloedvaten terugkeerden naar hun oorspronkelijke plaats na verdere behandeling. Deze observaties werden gedaan bij 18 patiënten met een leeftijd tussen 20 en 70 jaar.

De uitvinding heeft voorts betrekking op een werkwijze voor de behandeling van flebectasie, in het bijzonder hemorroiden en flebectasie hoofdzakelijk bij de lage ledematen alsmede voor de verlichting van flebalgia. Deze werkwijze omvat het gebruik van een therapeutisch effectieve hoeveelheid van een preparaat volgens de uitvinding.

De preparaten volgens de uitvinding worden nader toegelicht aan de hand van de volgende niet-limitatieve Voorbeelden.

VOORBEELD I

1400 g kristalliijn kaliumaluminiumsulfaatdodecahy-draat werd verpoederd en gemengd met 600 g glycerolzalfbase (Unguentum glycerini). Het roeren werd zolang voortgezet tot er een homogene massa werd verkregen, die vervolgens in porties van 50 g in tubes werd gebracht.

VOORBEELD II

Na mengen van 1400 g kaliumaluminiumsulfaatdode-cahydraat met 600 g van een glycerolzalfbase uit Voorbeeld I werd 60 ml kamille-olie gemengd, waarna de aldus verkregen zalf werd overgebracht in glazen potjes.

VOORBEELD III

210 g kaliumaluminiumsulfaatdodecahydraat werd geroerd met 90 g glycerolzalfbase en 2 g menthol tot een homogene massa en vervolgens overgebracht in tubes.

VOORBEELD IV

100 g kristallijn kaliumaluminiumsulfaatdodecahy-draat werd geroerd met 900 g van een emulsie van een waterige zalfbase (Unguentum emulsificans aquosum) en 7 g menthol tot een homogeen mengsel, waarna porties van 50 g werden overgebracht in tubes. De aldus verkregen zalf is geschikt voor behandeling van in hoofdzaak flebectasie.

VOORBEELD V

500 g cacaoboter werd te zamen met 500 g kaliumalu-miniumsulfaatdodecahydraat verwerkt tot een homogene crème en vervolgens in porties van 50 g in tubes gebracht. De aldus verkregen crème is geschikt voor de behandeling in hoofdzaak van hemorroïden.

VOORBEELD VI

De in Voorbeeld IV beschreven werkwijze werd opgevolgd, behalve dat 900 g van een hydrofiele zalf USP (Unguentum hydrophilicum USP) werd gebruikt als zalfbase.

Claims (7)

1. Preparaat voor de behandeling van flebectasie, in het bijzonder hemorroiden en flebectasie, die in hoofdzaak in de onderste ledematen voorkomt, eventueel vergezeld door flebitis alsmede voor het verlichten van de daarbij geïnduceerde flebalgia, met het kenmerk, dat kali-umaluminiumsulfaat en/of één of meer hydraten ervan zijn gemengd met één of meer farmaceutisch aanvaardbare dragers, hulpstoffen en eventueel geurstoffen, die gewoonlijk worden gebruikt bij de bereiding van cosmetica en geneesmiddelen.

2. Preparaat volgens conclusie 1, m e t het kenmerk, dat dit preparaat kaliumaluminiumsulfaat-dodecahydraat bevat in een hoeveelheid van 10-90 gew.%, bij voorkeur 40-70 gew.% als werkzaam bestanddeel.

3. Preparaat volgens conclusie 1, m e t het kenmerk, dat dit als drager een hydrofiele zalfbase bevat.

4. Preparaat volgens conclusie 1, m e t het kenmerk , dat dit als zalfbase een glycerolzalf (Unguentum glycerini), een emulsie-waterige zalf (Unguentum emulsificans aquosum), cacaoboter of hydrofiele zalf USP (Unguentum hydrophilicum USP) bevat.

5. Werkwijze voor de bereiding van een preparaat volgens conclusie 1, m e t het kenmerk, dat als werkzaam bestanddeel kaliumaluminiumsulfaat en/of één of meer hydraten ervan worden gemengd met één of meer farmaceutisch aanvaardbare dragers, hulpstoffen en eventueel geurstoffen, die bij de bereiding van cosmetica en geneesmiddelen gebruikelijk zijn, gevolgd door omzetting van een aldus verkregen mengsel in een vloeibaar of vast preparaat, bij voorkeur in een zalf, crème, lotion of pasta.

6. Werkwijze voor de behandeling van flebectasie, in het bijzonder hemorroiden en flebectasie hoofdzakelijk voorkomend in de onderste ledematen alsmede voor het verlichten van flebalgia, met het kenmerk, dat een therapeutisch effectieve hoeveelheid van een preparaat volgens conclusie 1 wordt gebruikt.

7. Gebruik van kaliumaluminiumsulfaat en hydraten ervan voor de behandeling van flebectasie, in het bijzonder heaorroiden en flebectasie in hoofdzaak voorkomend in de onderste ledematen eventueel begeleid door flebitis, alsmede voor het opheffen van de daarbij geïnduceerde flebalgia.