MXPA01010340A - Osanetant en el tratamiento de transtornos del humor. - Google Patents

Abstract

La invencion se refiere a la utilizacion del osanetant y de sus sales farmaceuticamente aceptables para la preparacion de medicamentos utiles en el tratamiento de los trastornos del humor, en particular depresion.

Description

OSANETANT EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL HUMOR La presente invención tiene por objeto una nueva utilización del osanetant. Osanetant es la Denominación Común Internacional (D. C. I. ) de la (R) -(+)-N-[(3-(1 -benzoil-3-(3,4-diclorofenil)piperidin-3-il)propil)-4-fenilpiperidin-4-il]-N-metil acetamida de fórmula: Ese compuesto y sus sales farmacéuticamente aceptables se describen en la solicitud de patente europea EP 673 928. Esos compuestos se describen como antagonistas selectivos del receptor NK3 humano, útiles en el tratamiento de las enfermedades asociadas a una disfunción de los sistemas dopaminérgicos y noradrenérgicos. Ahora se ha descubierto que el osanetant y sus sales farmacéuticamente aceptables, son útiles en el tratamiento de los trastornos del humor en particular jen el tratamiento de la depresión. Por depresión, se entiende en particular los trastornos depresivos mayores, los trastornos depresivos menores, los trastornos distímicos, los trastornos depresivos asociados a la ansiedad así como los trastornos depresivos asociados a los trastornos bipolares. El efecto del osanetant sobre los trastornos depresivos mayores se estudia en pacientes de 18 a 65 años de edad. Los pacientes reciben osanetant (200 mg/día) durante un período de 6 semanas aproximadamente. La mejoría de los síndromes depresivos se mide por una disminución significativa de los puntajes en la escala de Hamilton (J.

Neurol. Neurosurg. Psychíat. , 1960, 23, 56-62) así como por la recopilación de las impresiones del clínico y las impresiones globales del paciente. Por lo tanto la presente invención tiene por objeto la utilización del osanetant y de sus sales farmacéuticamente aceptables para la preparación de medicamentos útiles en el tratamiento de los trastornos del humor, en particular en el tratamiento de la depresión. El osanetant y sus sales farmacéuticamente aceptables se preparan de acuerdo con la solicitud de patente europea EP 673 928, así mismo, las composiciones farmacéuticas pueden prepararse de acuerdo con la descripción de esta misma solicitud de patente. En las composiciones farmacéuticas de la presente invención para la administración oral, sublingual, subcutánea, intramuscular, intravenosa, transdérmica, local o rectal, el principio activo solo o en asociación con otro principio activo puede administrarse en forma unitaria de administración, mezclado con soportes farmacéuticos clásicos, a animales y a seres humanos. Las formas unitarias de administración apropiadas comprenden las formas por vía oral tales como los comprimidos, las cápsulas, los polvos, los granulos y las soluciones o suspensiones orales, las formas de administración sublingual y bucal, los aerosoles, los implantes, las formas de administración subcutánea, transdérmica, intramuscular, intravenosa, intranasal y las formas de administración rectal. La dosificación diaria del compuesto conforme a la invención es de 0,05 a 5 mg/kg, ventajosamente de 1 a 2,5 mg/kg preferentemente de 2 a 2,5 mg/kg, para administrar en una o varias veces. Los compuestos son generalmente formulados en unidad de dosificación que contiene de 2,5 a 500 mg, ventajosamente de 50 a 250 mg, preferentemente de 1 00 a 250 mg , de principio activo por unidad de dosificación, para administrar una vez, dos veces o varias veces, de acuerdo con la necesidad . Si bien esas dosificaciones son ejemplos de situaciones promedio, puede haber casos particulares en los cuales sean apropiadas dosificaciones más elevadas ó más bajas, dichas dosificaciones pertenecen igualmente a la invención. De acuerdo con la práctica habitual, la dosificación apropiada para cada paciente se determina por el médico de acuerdo con el modo de administración , la edad, el peso y la respuesta de dicho paciente. De acuerdo con la presente invención, se prefieren las formas orales de administración. Los compuestos conformes a la invención pueden ser administrados en asociación con otro principio activo, en especial otro antidepresivo como una sal de litio, un antidepresivo tricíclico, un inhibidor de monoamina oxidasa o un inhibidor de recaptura (reuptake) de serotonina. La invención también se refiere a un método de tratamiento de los trastornos del humor, más particularmente a un método de tratamiento de la depresión, por administración al paciente de una dosis apropiada de osanetant o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables. EJEMPLO 1 : Cápsula de 250 mg de osanetant Osanetant 250 mg 5 Lactosa monohidrato(200 mesh) 40,80 mg Almidón de maíz 40,80 mg Povidona K-30 8,40 mg Agua purificada* 90,00 mg Estearato de magnesio 3,40 mg 10 para una cápsula blanca opaca de tamaño 0, llena con 343,4 mg * evaporada por secado después de la granulación húmeda. EJEMPLO 2: Cápsula de 1 00 mg de osanetant. Osanetant 100 mg 15 Lactosa monohidrato(200 mesh) 1 1 5,80 mg Almidón de maíz 1 1 5,80 mg Povidona K-30 8,40 mg Agua purificada* 90,00 mg Estearato de magnesio 3,40 mg 20 para una cápsula blanca opaca de tamaño 0, llena con 343,4 mg *evaporada por secado después de la granulación húmeda. - ...»»~.**l—?~^. i

Claims (7)

1. REIVINDICACIONES 1 . Utilización de osanetant y de sus sales farmacéuticamente aceptables para la preparación de medicamentos útiles en el tratamiento de los trastornos del humor.
2. 2. Utilización según la reivindicación 1 , en el tratamiento de la depresión.
3. 3. Utilización según la reivindicación 2, en el tratamiento de los trastornos depresivos mayores.
4. 4. Utilización según la reivindicación 2, en el tratamiento 10 de los trastornos distímicos.
5. 5. Utilización según la reivindicación 2, en el tratamiento de los trastornos depresivos menores.
6. 6. Utilización según la reivindicación 2, en el tratamiento de los trastornos depresivos asociados a la ansiedad. 15
7. 7. Utilización según la reivindicación 2, en el tratamiento de los trastornos depresivos asociados a trastornos bipolares. ^^^m ^^